糖尿病口服降糖药物治疗
糖尿病患者口服降糖药的治疗
磺脲类 时 ， 要特别注意饮食控制 ， 加强运动治疗 ， 使体重逐 步 下降， 若与双胍类或 旺葡萄糖苷酶抑制剂 降糖药联 用则疗 效 － 加强 。严重 肝 、 肾功能不全 ， 合并严重 感染 ， 创伤及 大手术 期 间， 酮症酸 中毒 ， 尿病孕妇和 哺乳期属禁忌 证。 糖 磺脲 类药物 较为安全 ， 严重副 反应 少 ， 种 剐作用总 发 各
者 ． 老 年 糖 尿 病 患 者 使 用 也 比较 安 全 。格 列 美 脲 为新 一 代 在
在单 纯饮 食治疗 无效 的患者 单用 二 甲双胍时 ， 基础血糖通 常 降低 ２ ％ 以上 ． ０ 餐后血糖 下降幅度更 大 。对 非肥胖 和肥胖 ２
维普资讯
主望 科杂志 ２０ ６ ０２年 月第 ４ 卷第 ６ ｌ 期
Ｃ ｎ ｌｅ ａ，ｕｅ ０２ Ｖｌ １ № ６ ｌ ｎ ｍ Ｍｄ Ｊｎ ２０ ． ｏ４， ｉ ｆＪ ｔ
继续 教 育 园 地 ． 尿 病 系列 讲 座 ． 糖
糖 尿病 患者 口服 降糖药 的治疗
一
４适应证和禁忌证 ： ． ２型糖 尿 病 患 者 经 饮 食 控 制 、 动 、 运
降低 体重等治疗 ， 疗效不满 意者均可用磺脲类 。因其 主要 是 刺激 胰岛素分泌， 故对有一定胰 岛功能者疗效较好 。对一 些
发 病 年 龄 较 轻 ， 形 不 胖 者 也 有 一 定 疗 效 。但 在 肥 胖 者 使 用 体
此， 一般说磺脲类药物 与这种受体结合能力的强弱 和结合 时
间长 短决 定 了该 种 药 物 刺激 胰 岛 素 分 泌 能 力 的 大 小 。此 外 ，
磺脲 类药 物可能 还有 胰外 作用 ， 一些研究显示磺脲类药物 长 期治疗 时胰岛素敏感性和胰 岛索与受体 的结 台得到改善。
甘精胰岛素联合口服降糖药治疗糖尿病的疗效
甘精胰岛素联合口服降糖药治疗糖尿病的疗效糖尿病是一种常见的代谢性疾病，全球患病率不断上升，已成为公共卫生问题。
治疗糖尿病的方法包括调节饮食、增加运动、口服降糖药或注射胰岛素等。
单一治疗效果难以满足患者的需求，因此联合治疗逐渐受到重视。
本文将探讨甘精胰岛素联合口服降糖药治疗糖尿病的疗效。
一、甘精胰岛素甘精胰岛素是一种长效胰岛素，能够稳定地控制血糖水平，使血糖在空腹和餐后均能保持在目标水平。
甘精胰岛素主要通过下降肝脏葡萄糖生成和提高组织葡萄糖摄取来降低血糖。
此外，甘精胰岛素还有调节肝脏脂肪代谢、减少胰岛素抵抗等作用，对提高胰岛素敏感性有辅助作用。
二、口服降糖药口服降糖药是控制糖尿病血糖的重要药物，主要包括磺脲类、双胍类、α-糖苷酶抑制剂等。
口服降糖药通过不同途径作用于胰岛素和葡萄糖代谢过程中的不同环节，调节胰岛素分泌、减少肝脏葡萄糖生成、提高组织对葡萄糖的摄取等，从而降低血糖。
甘精胰岛素与口服降糖药联合治疗可以较好地控制糖尿病患者的血糖。
联合治疗在降低HbA1c水平、减轻胰岛素抵抗、控制体重等方面有较好的效果。
1、降低HbA1c水平：口服降糖药能有效控制空腹和餐后血糖，并且不同类型的口服降糖药治疗的时间也有所差异，可以持续降低HbA1c水平。
甘精胰岛素联合使用可以进一步提高血糖控制水平，降低HbA1c水平，而且甘精胰岛素的作用持久、平稳，避免了单次胰岛素注射由于剂量过高造成的低血糖等不良反应。
2、减轻胰岛素抵抗：胰岛素抵抗是糖尿病的重要病理生理环节之一，降低胰岛素抵抗有助于提高胰岛素敏感性，控制血糖。
口服降糖药和甘精胰岛素具有改善胰岛素抵抗的作用，联合使用可以相互协同，增强降糖效果。
3、控制体重：糖尿病患者往往伴随有肥胖的情况，而甘精胰岛素使用可以有效抑制脂肪分解，降低肥胖程度，而口服降糖药中有些药物也有减重作用，加强降糖效果的同时还能减轻肥胖的问题。
综上所述，甘精胰岛素联合口服降糖药治疗糖尿病可以达到良好的效果，缓解病人的病情，但如何合理选择口服降糖药、甘精胰岛素的使用方法和剂量等，还需要患者和医生共同协商。
糖尿病患者口服降糖药物的用药指导
・继续教育园地・糖尿病患者口服降糖药物的用药指导潘晓黎作者单位:110001 沈阳市 中国医科大学附属第一医院潘晓黎:女,大专,主管护师2006204210收稿 药物治疗是糖尿病5大综合疗法中的重要组成部分,口服降糖药物可直接起到降血糖的作用,口服的方法相对简单,比较容易被糖尿病患者接受。
但是要保证患者能够正确地服用口服降糖药物,使血糖得到良好控制,仍有很多需要注意的地方,需要护士对口服降糖药物治疗的患者进行合理的护理和教育。
1 患者状态的评估在对患者进行教育前护士应对具体患者做尽可能详细的评估。
评估患者的血糖控制情况、病程、对糖尿病的了解程度、教育背景、患病后的心理状态、生活方式、家庭情况、工作性质、经济状况等。
通过评估为患者设定血糖和糖化血红蛋白的控制目标,采用针对性的教育方法。
2 用药指导2.1 口服降糖药的分类口服降糖药物主要有4类,促胰岛素分泌剂、双胍类、α2糖苷酶抑制剂和噻唑烷二酮类药物。
护士要教会患者分辨和认识各种口服降糖药物,掌握正确的服药方法。
2.2 服用方法及注意事项2.2.1 促胰岛素分泌剂此类药物主要包括磺脲类和餐时血糖调节剂,其不良反应主要是体重增加和低血糖。
患者服药时的注意事项主要有:①为了药物更好的吸收,促胰岛素分泌剂应在餐前或餐中服用;②服药时间和服药间隔应尽可能固定;③服药期间要定期监测血糖并记录血糖监测结果;④此类药物有引起低血糖的可能,应教会患者采取必要措施,预防低血糖;⑤如果经常在每天的同一时间发生低血糖(血糖低于3.9mmol/L ),且持续3d 以上,应嘱患者将这些情况报告给医生;⑥服药期间要继续遵守饮食计划;⑦餐时血糖调节剂(瑞格列奈和那格列奈)应在餐前服用,如果在进餐的时候没有进餐,则不要服药。
如果准备增加一餐或进食零食较多,则应该增加药物剂量。
2.2.2 双胍类以二甲双胍为代表的双胍类降糖药物的不良反应有胃部不适、恶心或腹泻。
不良反应通常与药物剂量相关,大多可以自行缓解。
糖尿病口服降糖药治疗
用葡萄糖，改善周围组织对胰岛素的敏 感性。 4 抑制葡萄糖异生（非糖物质转化为葡 萄糖）。 5 抑制或延缓葡萄糖在胃肠道吸收。 6 增加患者体内GLP-1的作用。
副作用
1 肠道反应，如口干苦、厌食、恶心、呕
吐、腹泻、口腔有金属味等，减少剂量和 饭中、饭后服用可以减轻症状。 2 部分病人有过敏反应，表现为皮肤红斑、 荨麻疹。 3 最严重的是诱发乳酸性酸中毒。
氨基酸衍生物
瑞格列萘
商品名：诺和龙，孚来迪 剂型：0.5mg、1.0mg、2.0mg/片 0.5－4mg/次，3－4次/天，最大剂量16 mg/天。
那格列奈
商品名：唐力 剂型：120mg/片 60-120mg/次，1-3次/天
（二）双胍类药物作用
1 抑制肝糖原分解。 2 促进无氧糖酵解。 3 促进肝脏、肌肉等外周组织摄取和利
（2）格列苯脲
第二代磺脲类药物，降糖作用强，并且持久， 容易发生低血糖。商品名：优降糖，2.5mg/片， 1—8片/天，1—3次/天。
目前临床常用磺脲类 药物：
（3）格列吡嗪
降糖作用比较温和。商品名：美吡哒，利糖妥。5mg/片， 1/2—6片/天，1—3次/天。迪沙2.5 mg/片，1-12片/天，1-3 次/天。瑞易宁，秦苏,长效控释片，5 mg/片，1-2片/天，12次/天。
降低磺脲类药物作用的药物：
①利尿剂，如：速尿、利尿酸、双氢克尿噻； ②糖皮质激素，如：强的松、地塞米松。 这类药物与磺脲类药物合用时，会降 低磺脲类药物的降糖作用，磺脲类药物要 适当加量。
临床常用磺脲类药
（1）甲磺丁脲
商品名：D860，第一代磺脲类药物，作用 比较弱，但降糖作用肯定，毒副作用较小。0．5 g/片，1—6片/天，1—3次/天。
内分泌代谢病科糖尿病患者的口服降糖药物治疗和护理
内分泌代谢病科糖尿病患者的口服降糖药物治疗和护理通过糖尿病饮食（医学营养）、运动治疗手段改善患者的生活方式，是糖尿病及其并发症防治的基础治疗措施，但是由于胰岛素抵抗的持续存在，胰岛B细胞的进行性衰退，甚至在疾病发展过程中遭遇各种应激，单单改善生活方式是远远不够的，还需要合理和积极的使用药物。
口服降糖药口服降糖药分类较多，高血糖的药物治疗多基于纠正导致人类血糖升高的两个主要病理生理改变一一胰岛素抵抗和胰岛素分泌受损。
根据作用效果的不同，口服降糖药可分为主要以促进胰岛素分泌为主要作用的药物（磺脉类、格列奈类、DPP-4抑制剂）和通过其他机制降低血糖的药物（双胭类、TZDs.糖甘酶抑制剂、SG1T2抑制剂）。
磺版类和格列奈类直接刺激胰岛B细胞分泌胰岛素；DPP-4抑制剂通过减少体内G1PT的分解、增加G1PT浓度从而促进胰岛B细胞分泌胰岛素；双胭类的主要药理作用是减少肝脏葡萄糖的输出；TZDS的主要药理作用为改善胰岛素抵抗;糖普酶抑制剂的主要药理作用为延缓碳水化合物在肠道内的消化吸收。
SG1T2抑制剂的主要药理作用为通过减少肾小管对葡萄糖的重吸收来增加肾脏葡萄糖的排出。
糖尿病的医学营养治疗和运动治疗是控制2型糖尿病高血糖的基本措施。
在饮食和运动不能使血糖控制达标时应及时采用药物治疗。
2型糖尿病是一种进展性的疾病。
在2型糖尿病的自然病程中，对外源性的血糖控制手段的依赖会逐渐增大。
临床上常需要口服药物间及口服药与注射降糖药间(胰岛素、G1PT受体激动剂)的联合治疗。
【口服降糖药的适应证】(1)通过饮食运动治疗尚不能使代谢控制满意的2型糖尿病患者，可在上述治疗的基础上加服口服降糖药。
(2)用胰岛素治疗而代谢控制不佳的1型糖尿病患者,也可联合应用某些口服降糖药治疗。
【口服降糖药的分类、特点及护理要点】(一)促进胰岛细胞分泌胰岛素的药物1磺腺类药物可以使HbA1c降低1%〜2%。
是目前许多国家和国际组织制定的糖尿病指南中推荐的控制2型糖尿病患者高血糖的主要用药。
2型糖尿病口服药物格列齐特缓释片与瑞格列奈治疗的效果
2型糖尿病口服药物格列齐特缓释片与瑞格列奈治疗的效果2型糖尿病是一种常见的慢性疾病，患者需要通过控制饮食、运动和药物来维持血糖水平。
口服药物是2型糖尿病治疗的重要方式之一，而格列齐特缓释片和瑞格列奈是其中常用的两种药物。
本文将重点介绍这两种药物的治疗效果及其在2型糖尿病患者中的应用。
一、格列齐特缓释片格列齐特缓释片是一种口服降糖药物，属于二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂。
其主要成分为格列齐特，可以通过抑制DPP-4酶来增加胰岛素的分泌，减少胰高血糖素的释放，从而降低血糖水平。
格列齐特缓释片可以单独使用，也可以与其他降糖药物联合使用。
研究表明，格列齐特缓释片在2型糖尿病治疗中具有良好的降糖效果。
一项关于格列齐特缓释片的临床试验显示，与安慰剂相比，格列齐特缓释片联合胰岛素治疗的2型糖尿病患者的空腹血糖水平和餐后血糖水平显著降低，且在治疗过程中较少出现低血糖的情况。
格列齐特缓释片还具有良好的耐受性和安全性。
临床研究表明，使用格列齐特缓释片的患者在治疗过程中很少出现不良反应，而且大多为轻度不良反应，如头痛、胃肠道不适等。
格列齐特缓释片被广泛应用于2型糖尿病的治疗中，并得到了患者和医生的认可。
二、瑞格列奈瑞格列奈是一种口服降糖药物，属于胰岛素增敏剂，主要成分为瑞格列奈。
瑞格列奈可以通过激活肠道GLP-1受体来促进胰岛素的分泌，抑制胰高血糖素的分泌，从而降低血糖水平。
瑞格列奈还可以延缓胃肠道排空，减少餐后血糖升高，从而对2型糖尿病的治疗具有显著效果。
瑞格列奈还具有减重的作用。
研究表明，使用瑞格列奈治疗的患者在治疗过程中可以减轻体重，这对于肥胖的2型糖尿病患者来说尤为重要。
瑞格列奈在临床上被广泛应用于2型糖尿病的治疗中，尤其适用于伴有肥胖的患者。
三、两种药物的比较格列齐特缓释片和瑞格列奈都是口服降糖药物，具有良好的降糖效果，但在一些方面有所不同。
首先在降糖效果上，瑞格列奈在降低餐后血糖和减轻体重方面表现更为出色，而格列齐特缓释片在降低空腹血糖方面较为突出。
糖尿病的药物治疗有哪些？
糖尿病的药物治疗有哪些？
糖尿病是一种慢性代谢性疾病，药物治疗是控制血糖水平的重
要手段之一。
以下是常见的糖尿病药物治疗方法：
1. 口服药物：
- 口服降糖药物：如胰岛素促分泌剂、胰高血糖素样肽-1受体
激动剂等。
- 口服降糖药物：如双胍类药物（如二甲双胍）和磺脲类药物（如格列本脲）等。
这些药物可以帮助降低血糖水平。
2. 胰岛素注射：
- 快速有效控制血糖水平的方法之一是使用胰岛素注射。
胰岛
素注射可通过不同的方式进行，包括使用胰岛素注射笔或胰岛素泵。
3. 胰岛移植：
- 对一些特定患者，胰岛移植是一种可选治疗方法。
这种方法
适用于那些严重胰岛素依赖、糖尿病并发症严重的患者。
4. 膳食控制和运动：
- 除了药物治疗外，饮食管理和适量的运动也是糖尿病治疗的
重要组成部分。
通过控制饮食和增加运动，可以帮助降低血糖水平。
请注意，糖尿病的治疗方案应该根据每个患者的具体情况进行
调整，因此在开始或调整任何治疗方案之前，应咨询医生的建议。
常用抗糖病药物的剂量和疗程
常用抗糖病药物的剂量和疗程常用抗糖尿病药物的剂量和疗程糖尿病是一种常见的慢性代谢性疾病，它会导致血糖水平的持续升高。
为了控制血糖水平，许多患者需要依赖抗糖尿病药物。
本文将介绍常用的抗糖尿病药物的剂量和疗程，以帮助读者更好地掌握药物治疗的要点。
1. 口服降糖药物口服降糖药物是糖尿病患者最常用的治疗方式之一。
常见的口服降糖药物包括二甲双胍、磺脲类药物、α-葡萄糖苷酶抑制剂等。
这些药物通常按照以下剂量进行使用：- 二甲双胍：初始剂量为每日500毫克，分两次口服，并逐渐增加至每日最大剂量2000毫克。
疗程根据患者的病情而定，通常为长期使用。
- 磺脲类药物：剂量根据具体药物而定，一般建议从小剂量开始逐渐增加。
疗程也因药物而异，可根据患者的病情和治疗效果调整。
- α-葡萄糖苷酶抑制剂：剂量通常为每餐使用，剂量因药物而异。
疗程一般为长期使用。
2. 胰岛素治疗对于某些糖尿病患者，口服降糖药物无法控制血糖水平，他们可能需要胰岛素治疗。
胰岛素治疗需要患者进行胰岛素注射或使用胰岛素泵。
常用的胰岛素剂量和疗程如下：- 快速型胰岛素：剂量通常在餐前使用，根据餐前血糖水平调整剂量。
疗程根据患者的需求和治疗效果而定。
- 中效型胰岛素：剂量通常在晚饭或睡前使用，也可分两次使用。
具体剂量和疗程应由医生根据患者情况进行调整。
- 混合型胰岛素：剂量和疗程根据患者的情况而定，通常在早餐和晚餐前使用。
需要注意的是，胰岛素治疗需要严密监控血糖水平，并定期进行血糖监测和调整胰岛素剂量。
3. 其他药物治疗除了口服降糖药物和胰岛素治疗外，一些个别情况可能需要其他药物的辅助治疗。
例如，针对糖尿病合并高血压的患者可能需要使用血压调节药物。
这些药物的剂量和疗程通常由医生根据患者个体情况进行调整。
因此，在使用其他药物治疗时，应遵循医生的嘱托，按照医生的指导进行用药。
总结：在使用抗糖尿病药物时，了解正确的剂量和疗程是非常重要的。
口服降糖药物通常根据患者的病情进行剂量调整，并长期使用；胰岛素治疗则需要根据血糖水平进行剂量调整，剂量和疗程因不同类型的胰岛素而异；其他药物的剂量和疗程需医生根据患者具体情况进行调整。
甘精胰岛素联合口服降糖药治疗糖尿病的疗效
甘精胰岛素联合口服降糖药治疗糖尿病的疗效糖尿病是一种常见的慢性代谢性疾病，主要表现为血糖升高及多种代谢紊乱。
随着人们生活水平的提高和饮食结构的改变，糖尿病的患病率正在逐年上升。
治疗糖尿病的方法有很多种，甘精胰岛素联合口服降糖药治疗糖尿病已经成为一种有效的治疗方案。
本文将讨论甘精胰岛素联合口服降糖药治疗糖尿病的疗效。
我们来了解一下甘精胰岛素和口服降糖药。
甘精胰岛素是一种人工合成的胰岛素，主要用于治疗糖尿病患者。
它可以代替人体自身分泌的胰岛素，帮助降低血糖，并且可以提高糖尿病患者的生活质量。
口服降糖药是治疗糖尿病的另一种方法，它可以通过调节胰岛素分泌或者提高细胞对胰岛素的敏感度来帮助降低血糖。
口服降糖药种类繁多，常见的有二甲双胍、磺脲类药物等等。
甘精胰岛素联合口服降糖药能够有效地降低血糖水平，改善胰岛素抵抗和胰岛素分泌不足等问题。
据临床研究发现，甘精胰岛素联合口服降糖药的联合治疗方案，能够显著降低患者的空腹血糖、餐后血糖以及糖化血红蛋白水平。
这是因为甘精胰岛素可以快速降低血糖水平，而口服降糖药则可以延长降糖效果，使血糖稳定在一个较低的水平。
甘精胰岛素联合口服降糖药的联合治疗方案还可以减少胰岛素的使用量，减轻患者的胰岛素依赖程度。
一些研究显示，采用联合治疗方案的患者，胰岛素用量明显减少，甚至有些患者可以完全停用胰岛素，仅依靠口服降糖药维持血糖水平。
最重要的是，甘精胰岛素联合口服降糖药的联合治疗方案可以降低患者的心血管疾病风险。
糖尿病是一种高危险的心血管疾病的独立危险因素，长期高血糖会导致血管损伤、动脉粥样硬化等问题，增加心脑血管事件的风险。
联合治疗方案可以有效地控制血糖，提高患者的血管功能，减少心血管事件的发生率。
甘精胰岛素联合口服降糖药的联合治疗方案还可以改善患者的胰岛素抵抗和胰岛素分泌不足等问题，帮助糖尿病患者更好地控制血糖，减轻症状，提高生活质量。
甘精胰岛素联合口服降糖药治疗糖尿病的疗效是非常显著的。
糖尿病口服降糖药物治疗ppt课件
胰岛素增敏药物-双胍类
副作用
• 肠道反应，如口干苦、厌食、恶心、呕吐、腹 泻、口腔有金属味等，减少剂量和饭中、饭后 服用可以减轻症状。
• 部分病人有过敏反应，表现为皮肤红斑、荨 麻疹。
• 最严重的是诱发乳酸性酸中毒。
胰岛素增敏药物-双胍类
• 常用药物 二甲双胍、苯乙双胍
胰岛素增敏药物-格列酮类
• 常用药物：
罗格列酮 吡格列酮
• 服药时间：
饭前饭后服用均可
a-葡萄糖苷酶抑制剂
作用机制：
在小肠内抑制a-葡萄糖苷酶，阻止和延缓葡 萄糖的吸收，降低餐后高血糖。
适应症：
适应于1、2型糖尿病病人，尤其适用于糖耐 量减低的病人，一般与磺脲类、双胍类药物合 用，也可与胰岛素合用。
人。 • 1型糖尿病病人在使用胰岛素过程中血糖波动
较大者，加用双胍类药物有利于稳定血糖。 • 对胰岛素不敏感的病人。
胰岛素增敏药物-双胍类
禁忌症
因双胍类药物易致胃肠道反应和高乳酸血症， 因此
• 禁用或慎用于肝肾功能不全、低血容量休克、 心力衰竭、肺部疾病等缺氧血症病人。
• 胃肠道疾病患者慎用。 • 凡不适宜单独用磺脲类药物治疗的情况，也不
• 服药时间 可放在饭前、饭中或饭后服用，如
果没有明显的胃肠道反应，如果同时服用有磺 脲类药物，最好和磺脲类药物一起在饭前半小 时服用。
胰岛素增敏药物-格列酮类
作用机制：
增强靶组织对胰岛素的敏感性，减轻胰岛素 抵抗
适应症：
主要适应于有胰岛素抵抗的2型糖尿病病人， 可单独应用，也可与磺脲类药物、双胍类药物 或胰岛素联合应用。
a-葡萄糖苷酶抑制剂
禁忌症：
不用于胃肠疾病者；孕妇、哺乳期妇女和18 岁以下的病人。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
2型糖尿病综合控制目标
首要原则是个体化 空腹血糖控制目标由3.97.2mmol/L 改为4.47.0mmol/L，以避免增加低血 糖发生的风险 循证医学研究中把收缩压控制 到<130mmHg 时，没有看到 显著减少糖尿病大血管并发症 和死亡风险，故将收缩压的控 制目标修订为140mmHg 二级预防中LDL-C 目标定为 ＜ 1.8mmol/L，与国际多数 指南一致
糖尿病的治疗 口服药治疗 2016年AACE指南
糖尿病治疗五架马车
教育
监测
五驾马车
饮食
药物
运动
糖尿病的饮食方案
每日总热量的估计 （ 身高-110）*30（中等体力劳动水平）= 三大营养物质分配 碳水化合物 55-65% 蛋白质 15% 脂肪 20-30% 三餐分配
糖尿病的运动方案
每次运动20-30分钟较好 频率为每周3-4次为宜 运动的副作用： 低血糖：胰岛素吸收加快/葡萄糖利用加快 高血糖：交感神经兴奋 诱发酮症：胰岛素缺乏的患者易出现脂肪分解 增加和酮体生成。 诱发心脑血管疾病 。。。。
Contents
1 2 3
糖尿病的治疗 口服药治疗 2016年AACE指南
口服降糖药分类
胰岛素促泌剂
双胍类 胰岛素增敏剂——噻唑烷二酮类
α-葡萄糖苷酶抑制剂
肠促胰素——DPP-4抑制剂
口服降糖药物的作用位点
胃
-糖苷酶抑制剂
肠
碳水化合物
葡萄糖 I
胰岛素促泌剂 胰岛素 胰腺
I
脂肪组织
I
肝脏
肌肉
噻唑烷二酮类药物
格华止 （缓释片） 罗格列酮 吡格列酮 阿卡波糖
2000qd
2000qd
1.5-2.0
噻唑烷 二酮类 α 糖苷酶 抑制剂 DPP-4抑 制剂
4 15 50
8qd,4bid 45qd 100tid
4bid 45qd 50tid
1.5
0.5-1.0
100 100qd 抑制DPP-4 西格列汀 酶，增加内 源性肠促胰 素浓度 Michael T. Sheehan,et al. Clinical Medicine & Research 2003;1(3): 189-200
当前针对罗格列酮争论热点： 潜在的不良缺血性心血管事件
Steven E,et al.N Engl J Med 2007;356:1-15
DPP-4抑制剂
西格列汀(捷诺维)
DPP-4抑制剂作用机制
抑制二肽基肽酶-4（DPP-4）活性，有效减少
GLP-1的失活，在生理范围内增加有活性的
GLP-1水平，以葡萄糖浓度依赖的方式促进胰
阿卡波糖的不良反应
主要不良反应为消化道反应，结肠部位未被吸收的 碳水化合物经细菌发酵导致腹胀、腹痛、腹泻 个别患者出现黄疸
Joslin’s Diabetes Mellitus.2007;41:728
a-糖苷酶抑制剂治疗的禁忌症
有明显消化吸收障碍的慢性胃肠功能紊乱者（包括炎症、 溃疡、消化不良、疝等） 肝、肾功能损害者 妊娠期和哺乳期 对此药呈过敏反应者 18岁以下糖尿病患者慎用 严重贫血及有严重造血系统功能障碍者不能用
高选择性激活PPARγ(peroxisome proliferator activated receptorγ, 过氧化物酶增殖体激活受体γ ) 增加肌肉胰岛素介导的葡萄糖摄取
增强皮下脂肪组织的脂肪合成，而对内脏脂肪组织的合 成不起作用
增加外周组织对胰岛素的敏感性 增加肝脏的胰岛素敏感性
100qd
1.0-1.5
磺脲类促泌剂
β细胞生成胰岛素 并储存在分泌小体中 电压门控钙通道 Ca+
+
葡萄糖转运子
G G G GG G G GG G G G G G
G GG
丙酮酸
ATP ADP
Ca++
N K S X + R
K+通道
K+
K+通道阻断──细胞膜建立极性
磺脲类药物的商品名
格列本脲（优降糖） 格列齐特（达美康） 格列吡嗪（美吡哒） 格列喹酮（糖平） 格列美脲（亚莫力、万苏平）
磺脲类药物的不良反应
磺脲类主要不良反应为低血糖 —老年人慎用，个体差异较大 体重增加（高胰岛素血症） 5%的胃肠道反应 皮肤瘙痒、斑丘疹 少数血液学反应，血小板减少、粒细胞缺乏等
朱禧星. 现代糖尿病学. 上海：复旦大学出版社，2000.7:195.
磺脲类药物的失效
原发性失效 继发性失效
胰岛素促泌剂药物受体
瑞格列奈 (36 kD) 那格列奈 Kir 6.2
去极化
磺脲类药物受体
磺脲类药物受体
ATP 格列美脲（65 kD） 格列本脲（140 kD）
甲基甲胺苯甲酸衍生物（诺和龙®）
口服后迅速吸收，15min起效，45～50分钟达峰值 半衰期1小时左右，3～4小时后作用基本消失。模 拟胰岛素的生理性分泌 进餐时服药，发生空腹和餐后低血糖的可能性减小 主要通过肝脏代谢，形成无降糖作用的产物由胆汁排出 老年及肾功能不全患者可以安全使用
-
寡糖或双糖
-
阿卡波糖
双 糖 酶
- -
单糖
伏 格 列 波 糖
阿卡波糖特点
抑制α-糖苷酶，延缓单糖吸收 减轻餐后高血糖 单独应用不引起低血糖 不增加体重
α-糖苷酶抑制剂的临床应用
注意：1.进餐时服药 2.以低剂量开始，逐渐增加至满意剂量
Joslin’s Diabetes Mellitus.2007;41:728
双胍类
Kobayashi M. Diabetes Obes Metab 1999; 1 (Suppl 1):S32 –S40.
分类
主要 作用方式 磺脲类：增 加胰岛素分 泌 非磺脲类： 增加 胰岛素 分泌
药物
剂量 mg/片 5 1，2 1，2 60,120 250 500 500
最大剂量 (mg) 20qd 8qd 4tid 120tid 850tid
葡萄糖依赖性
肝脏
糖输出 ↓
数分钟内 GLP-1和GIP失活
Endocrinology. 2004;145:2653–2659; Lancet. 2002;359:824–830; Curr Diab Rep. 2003;3:365–372; Diabetes Metab Res Rev. 2002;18:430–441; Curr Med Chem. 2003;10:2471–2483; Diabetes Care. 1996;19:580–586; Diabetes Care. 2003;26:2929–2940.
检测指标
血糖*(mmol/L) 空腹 非空腹 HbA1c(%) 血压(mmHg)
目标值
4.4-7.0 ＜10.0 ＜7.0 ＜140/80
TC(mmol/L)
HDL-C (mmol/L) 男 性 女 性 TG(mmol/L) LDL-C (mmol/L) 未合并冠心病 合并冠心病 体重指数(BMI，kg/m2)
西格列汀
轻度或中度肝功能不全：不需要调整剂量
尚无严重肝功能不全患者使用的临床经验
37
Contents
1 2 3
糖尿病的治疗 口服药治疗 2016年AACE指南
＜4.5
＞1.0 ＞1.3 ＜1.7 ＜2.6 ＜1.8 ＜24.0
尿白蛋白/肌酐比值(mg/mmol)
男 性 女 性 尿白蛋白排泄率 主动有氧运动(分钟/周) ＜2.5 (22.0mg/g) ＜3.5 (31.0mg/g) ＜20 μg/min(30.0mg/d) ≥150
Contents
1 2 3
34
Curr Med Res Opin. 2009;25(10):2507–2514.
西格列汀的特点
• 捷诺维(西格列汀)对胰岛α，β细胞双调控，强效降 糖 • 西格列汀通过抑制DPP-4酶增加肠促胰素浓度改善
胰岛功能11,12
• 全面改善FPG 、PPG和HbA1c，安全性良好12-15
• 方案长期有效16，推迟胰岛素使用18
Joslin’s Diabetes Mellitus.2007;41:724
噻唑烷二酮类药物的不良反应
与磺脲类及胰岛素合用，可出现低血糖 部分患者的体重增加 可加重水钠瀦留 可增加心脏负荷－心功能不全患者禁忌使用 可引起贫血和红细胞减少
Joslin’s Diabetes Mellitus.2007;41:726
Joslin’s Diabetes Mellitus.2007;41:721
双胍类药物不良反应
消化道反应
金属味、厌食、恶心、呕吐、腹胀、腹泻 乳酸性酸中毒 多发于老年人，缺氧，心肺、肝、肾功能不全的患者尤 服用苯乙双胍的患者相对多见 长期使用二甲双胍的糖尿病患者30%存在叶酸和维生素 B12吸收不良
岛素释放，并降低胰高糖素水平，发挥降低
HbA1c、空腹血糖及餐后血糖的作用
33
全球首创的DPP-4抑制剂 西格列汀(捷诺维) 24小时增强GLP-1
肌肉
糖摄取↑
脂肪
葡萄糖依赖性 胰岛素
肠道
释放 肠促胰岛激素
活性GLP-1 和GIP
胰 b 细胞 岛 细胞
降血糖
24小时
DPP-4 酶
胰高血糖素
最大效果 剂量(mg) 5-20qd 4qd 2tid 120tid 1000bid
降低HbA1c 幅度 1.5-2.0
格列吡嗪控释片 格列美脲 瑞格列奈（诺和龙） 那格列奈 二甲双胍