青蒿素与疟疾防治

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青蒿素的作用与功能主治及用量

青蒿素的作用与功能主治及用量

青蒿素的作用与功能主治及用量作用青蒿素是一种自然产物,具有广泛的药理作用和医学价值。

下面是青蒿素的主要作用:1.抗疟疾作用:青蒿素是目前治疗疟疾的主要药物之一,在疟原虫体内能够迅速杀灭寄生虫,对疟疾的治疗效果显著。

2.抗炎作用:青蒿素具有抑制炎症反应、减轻炎症症状的作用,对炎症性疾病具有一定的治疗效果。

3.抗癌作用:青蒿素能够抑制肿瘤细胞的生长和扩散,并诱导肿瘤细胞凋亡,对某些类型的癌症具有一定的治疗潜力。

4.抗病毒作用:青蒿素对某些病毒具有抑制和杀灭作用,对临床上一些病毒性感染具有一定的疗效。

功能主治青蒿素在临床上主要用于以下疾病的治疗:1.疟疾:青蒿素是治疗疟疾的一线药物,对疟原虫具有迅速杀灭作用,能够有效缓解疟疾的发热、寒战和其他症状。

2.风湿性关节炎:青蒿素具有抗炎作用,能够缓解关节疼痛和肿胀,改善风湿性关节炎患者的生活质量。

3.白血病:青蒿素对白血病细胞具有一定的抑制作用,可作为辅助治疗药物来提高白血病患者的治疗效果。

4.乳腺癌:青蒿素对乳腺癌细胞有一定的抑制作用,能够延缓乳腺癌的进展和扩散,对乳腺癌患者有一定的治疗潜力。

5.乙肝病毒感染:青蒿素能够抑制乙肝病毒的复制和扩散,对乙肝病毒感染的治疗起到一定的辅助作用。

用量青蒿素的用量应根据具体疾病和患者情况而定,一般情况下,用量如下:1.疟疾治疗:成人口服青蒿素片剂,每次600毫克,每日1次,连续3天;儿童口服剂量按体重计算,每次10-25毫克/千克。

2.风湿性关节炎:成人口服青蒿素片剂,每次500毫克,每日3次,连续2-3周;儿童剂量根据年龄和体重而定,需遵循医生的建议。

3.白血病:青蒿素通常通过静脉注射给药,剂量根据患者具体情况而定,需在医生指导下进行治疗。

4.乳腺癌:口服青蒿素片剂,每次500毫克,每日3次,连续数周或数月,需遵循医生的建议。

5.乙肝病毒感染:口服青蒿素片剂,每次600毫克,每日1次,连续数周或数月,需遵循医生的建议。

青蒿素发明的用途

青蒿素发明的用途

青蒿素发明的用途青蒿素是一种从中草药青蒿(Artemisia annua)中提取出的有效药物成分,具有广泛的用途。

青蒿素的发现和应用是中国科学家屠呦呦在20世纪70年代初的一项重大成就,为世界医药界做出了巨大贡献。

以下是青蒿素的一些重要用途。

1. 抗疟疾药物:青蒿素最主要的用途是治疗疟疾。

疟疾是由寄生虫引起的传染病,青蒿素能杀灭疟原虫在感染人体后的红细胞内的繁殖期,从而迅速缓解症状,治愈疟疾。

青蒿素被广泛应用于世界范围内的疟疾防治工作中,特别是对抗疟疾病毒耐药性的问题具有重要意义。

2. 抗肿瘤药物:研究发现,青蒿素对某些类型的癌细胞具有抑制作用。

青蒿素能够干扰癌细胞的氧化还原平衡,导致癌细胞死亡。

青蒿素被认为是一种低毒性、高效能的抗肿瘤药物,对治疗一些肿瘤类型,如乳腺癌、食管癌、结肠癌等具有潜力。

此外,青蒿素也被用作辅助治疗放化疗的药物。

3. 抗病原微生物药物:青蒿素还被发现对一些病原微生物具有抗菌、抗病毒、抗寄生虫等作用。

青蒿素可以抑制多种细菌的生长和繁殖,对某些耐药菌株有效;对某些病毒,如艾滋病毒、乙肝病毒等也有抑制作用;对一些寄生虫,如疟原虫以外的寄生虫也具有抗病原作用。

青蒿素在临床实践中广泛应用于治疗细菌感染、病毒感染和寄生虫感染等疾病。

4. 免疫调节剂:青蒿素还具有免疫调节的作用,可以改善机体的免疫功能和抗炎能力。

青蒿素可以抑制炎症反应的发生和发展,减轻炎症引起的症状和组织损伤。

此外,青蒿素还能调节免疫系统,增强机体对外界病原体的抵抗力,提高机体免疫功能。

5. 抗氧化剂:青蒿素是一种强效的抗氧化剂,具有清除自由基、减轻氧化应激损伤的作用。

青蒿素可以降低细胞内的氧化应激水平,减少氧化应激对细胞和组织的损伤。

青蒿素的抗氧化性质对于治疗一些与氧化应激相关的疾病,如心血管疾病、神经系统疾病等具有潜在的治疗价值。

除了以上几个主要用途外,青蒿素还被用于治疗风湿病、肝病、肺部疾病等一些与炎症和免疫系统相关的疾病。

青蒿素对疟疾虫传播的抑制作用

青蒿素对疟疾虫传播的抑制作用

青蒿素对疟疾虫传播的抑制作用青蒿素(Artemisinin)是一种从中草药青蒿(Artemisia annua)中提取的有效成分,具有很强的抗疟疾活性。

青蒿素具有多种治疗疟疾的机制,包括抑制寄生虫的增殖和抑制疟原虫感染红细胞的过程。

首先,青蒿素能够抑制疟原虫在人体内的增殖。

研究发现,青蒿素能够干扰疟原虫的DNA合成和RNA转录过程,从而阻断疟原虫的生命周期。

当青蒿素进入感染红细胞后,它会与疟原虫内的铁离子相互作用,形成一种有活性的铁二价盐。

这种铁二价盐会与疟原虫内的各种酶和蛋白质相互作用,干扰疟原虫的代谢过程,从而抑制疟原虫的增殖。

其次,青蒿素还能够抑制疟原虫感染红细胞的过程。

研究发现,青蒿素能够破坏疟原虫感染红细胞的粘附和入侵机制。

疟原虫需要依靠一些具有粘附性的蛋白质与红细胞表面的分子相互作用,才能够进入红细胞内进行生长和繁殖。

青蒿素会与这些蛋白质相互作用,阻断疟原虫与红细胞的结合,从而抑制疟原虫的感染。

此外,青蒿素还具有抗氧化和抗炎症的作用,可以减轻由疟疾引起的炎症反应和损伤。

研究发现,青蒿素能够抑制炎症因子的产生,减轻炎症反应,并通过清除自由基和抑制氧化应激来保护细胞免受氧化损伤。

青蒿素在治疗疟疾方面具有很高的疗效和广谱性。

研究表明,青蒿素对包括疟原虫卵形体、嗜红细胞疟原虫、间日疟原虫等在内的多个疟疾病原体均具有较强的杀灭作用。

此外,由于青蒿素的独特结构,疟原虫很难产生对其的耐药性,这使得青蒿素成为疟疾治疗的重要药物。

尽管青蒿素具有很高的抗疟疾活性,但它在体内的药代动力学特性决定了其在体内的药物浓度和驱除速度。

因此,为了增强青蒿素的抗疟疾效果,研究人员已经开发了多种青蒿素衍生物和配伍药物。

这些青蒿素的衍生物和配伍药物能够增加青蒿素在体内的药物浓度和驱除速度,从而提高其抗疟疾活性。

总结来说,青蒿素对疟疾虫传播具有抑制作用。

它能够抑制疟原虫的增殖和感染红细胞的过程,同时具有抗氧化和抗炎症的作用。

青蒿素抗疟疾作用的分子机制

青蒿素抗疟疾作用的分子机制

青蒿素抗疟疾作用的分子机制青蒿素(HQ),又称为青蒿素A,是一种植物中提取出的天然化合物。

它被广泛用于治疗疟疾,并减少了该疾病引起的患者死亡率。

青蒿素的疗效离不开其对寄生虫的杀菌效果,然而这种疗效的神奇之处在于其后效性,青蒿素能够在人体内持续发挥其作用,并切断疟原虫的生命周期,治疗疟疾的同时也能有效地防治疟疾的传播。

本文将从分子层面探讨青蒿素的抗疟疾作用机制。

一、青蒿素的化学结构青蒿素,即3-(1,2,4-三氧六环戊二烯)-1,2,4-三氧杂苯,是一种具有独特结构的三环内酯类化合物。

它主要分布在中国南方沿海的一些草本植物中,具有广谱抗疟作用。

除此之外,青蒿素还具有抗菌、抗病毒等多种生物活性,成为了医学和农业中重要的天然产物之一。

二、青蒿素对疟原虫的作用青蒿素主要作用于疟原虫,对疟疾的产生、发展及其传播范围具有显著的防治作用。

青蒿素是一种诱导器官中的铁离子持续释放的化合物,能使血中游离铁增加,促进铁离子的进入疟原虫体内。

当铁离子进入原虫体内后,与青蒿素分子串联成复合物,会在氧气存在下分解,产生自由基,导致细胞色素c的释放,引发一连串的生物学反应。

细胞色素c与脂联素相关激酶相互作用,出现突出的生物信息传递机制,激活钙离子的释放,诱导疟原虫的凋亡。

而且,青蒿素可使寄生虫群体产生氧气自由基,在细胞的代谢过程中,影响其核酸、蛋白质和膜结构,导致细胞的死亡。

三、青蒿素对宿主的作用青蒿素在抗疟疾的过程中,对携带疟原虫的人体组织也具有一定杀伤作用。

当青蒿素进入人体之后,通过一系列转化反应,生成活性氧,致使DNA受到氧化损伤,进而激活特异性T细胞,引起宿主的免疫反应,促进肝调节因子(HNF)-1和-4的表达,抑制HNF-3β及其下游的几个转录因子m变形体的表达,引发凋亡。

除了对宿主细胞的直接杀伤,青蒿素还可以通过增强宿主免疫功能,抵抗疟原虫侵袭。

四、青蒿素的分子机制青蒿素对疟原虫的杀伤作用依赖于药物的浓度、药物的分子结构和疟原虫表面分子的相互作用。

青蒿素的作用与功能主治与用量

青蒿素的作用与功能主治与用量

青蒿素的作用与功能主治与用量青蒿素的作用与功能青蒿素是一种天然草本植物——青蒿(Artemisia annua)中提取出的有效化合物。

它被广泛应用于药物领域,具有多种作用与功能。

1.抗疟疾作用:青蒿素是世界上发现的最重要的抗疟药物之一。

它具有高效杀灭疟原虫的能力,特别是对引起恶性疟的疟原虫(疟疾最严重的一种类型)有较强的抗菌作用。

青蒿素通过干扰寄生虫内的膜结构和各种生化过程来杀死疟原虫,从而消除疟疾病症。

2.抗癌作用:青蒿素被发现具有抗癌的潜力。

它可以通过不同的途径抑制癌细胞的增殖和生存能力,促使癌细胞凋亡。

此外,青蒿素还可以调节癌细胞的信号传导途径,降低癌细胞的转移和侵袭能力。

3.抗炎作用:青蒿素具有抗炎的活性,能够抑制炎症反应的发生和进展。

它通过抑制炎性因子的释放和炎症介质的合成,减轻炎症反应引起的疼痛和不适。

4.抗血小板聚集作用:青蒿素可以抑制血小板的聚集和凝结,从而防止血栓的形成。

这对于预防血栓性疾病如心脑血管疾病具有重要意义。

功能主治青蒿素在临床上被广泛应用于以下疾病的治疗:1.疟疾:青蒿素被公认为治疗疟疾的最佳药物之一。

它可以有效地杀灭疟原虫,减轻疟疾的病症。

青蒿素可用于治疗各种类型的疟疾,包括恶性疟、间日疟和三日疟等。

2.癌症:青蒿素具有抗癌的潜力,可以用于治疗多种类型的癌症。

它常与其他药物联合使用,以增强疗效。

青蒿素主要应用于乳腺癌、肺癌、结直肠癌等癌症患者的治疗中。

3.风湿病:青蒿素具有一定的抗炎和免疫调节作用,可以用于治疗类风湿性关节炎、强直性脊柱炎等风湿病。

4.血栓性疾病:青蒿素可以预防和治疗血栓性疾病,如心脑血管疾病。

它通过抑制血小板的聚集和凝结,降低血栓的形成风险。

用量青蒿素的用量应根据具体疾病、患者的年龄、体重等因素进行调整,应在医生的指导下合理使用。

以下是青蒿素常见的用量范围:1.疟疾治疗:对于成人,每日口服青蒿素片150毫克,连续服用3天。

对于儿童,用药剂量会根据年龄和体重进行调整。

青蒿素的抑菌作用

青蒿素的抑菌作用

青蒿素是一种重要的抗疟疾药物,它具有强大的抗菌作用,特别是对疟原虫(Plasmodium spp.)有很高的效果。

以下是有关青蒿素的抑菌作用的一些关键信息:
抑制疟原虫:青蒿素主要用于治疗疟疾,对不同种类的疟原虫,如Plasmodium falciparum、Plasmodium vivax等都具有杀伤作用。

它被广泛用于疟疾的治疗和预防。

杀伤机制:青蒿素通过多种复杂的机制对抗疟原虫,其中一种机制是导致疟原虫线粒体的损伤,干扰其能量产生和生物合成过程。

此外,青蒿素还能导致氧化应激和细胞内铁离子释放,对疟原虫产生有害影响。

快速杀伤:青蒿素的一大特点是其快速杀伤效应。

在服用后不久,患者通常会感到症状明显缓解,这对于疟疾患者来说是非常重要的。

药物耐药性:尽管青蒿素在疟疾治疗中非常有效,但药物耐药性问题也逐渐显现。

疟原虫某些株系已经对青蒿素产生了耐药性,这使得对抗疟疾的挑战更为复杂。

因此,青蒿素通常与其他抗疟疾药物联合使用,以减少耐药性的风险。

总的来说,青蒿素是一种重要的抗菌药物,尤其对抗疟疾非常有效。

然而,药物耐药性的问题需要持续关注和研究,以确保其有效性得以维持。

此外,青蒿素的抗菌机制也在不断深入研究,有望为开发更多抗菌药物提供新的启示。

青蒿素的抗疟疾作用研究综述

青蒿素的抗疟疾作用研究综述

青蒿素的抗疟疾作用研究综述在全球范围内,疟疾是一种严重的传染病,每年造成数以百万计的死亡和患病人数。

青蒿素作为抗疟疾药物的代表,发挥着重要的作用。

本文旨在综述青蒿素的抗疟疾作用及其相关研究进展。

第一部分:青蒿素的发现和历史青蒿素是由中国中药青蒿(Artemisia annua)中提取得到,其功效在中国传统医学中已有几百年的历史。

在20世纪70年代,青蒿素的抗疟疾作用被重新发现,并得到了国际学术界的广泛关注。

第二部分:青蒿素的化学结构和药理学特点青蒿素属于二萜类化合物,其主要化学结构为棕榈酸内酯环和内酯环上的过氧基。

青蒿素通过干扰疟原虫的血红蛋白降解和抑制其繁殖,具有强大的抗疟疾作用。

此外,青蒿素还具有抗炎、抗氧化、免疫调节等多种药理学特点。

第三部分:青蒿素的药物研发与临床应用青蒿素和其衍生物已经被用于疟疾的治疗和预防。

通过合成改良和药物组合的方式,研究人员不断提高青蒿素的药效和药代动力学特性,以应对耐药性增强的疟原虫。

此外,青蒿素还展现出对其他一些寄生虫、细菌和肿瘤细胞的活性,为进一步的药物研发提供了有益的借鉴。

第四部分:青蒿素的耐药性问题与解决方案尽管青蒿素在疟疾治疗中发挥着重要作用,但由于长期使用和滥用,疟原虫对青蒿素出现了耐药性。

因此,寻找解决青蒿素耐药性的途径成为当前研究的热点。

基于对耐药机制的深入了解,研究人员不断寻求新的联合用药方案、药物修饰和药物靶点的创新,以克服青蒿素耐药性问题。

第五部分:青蒿素的应用前景和发展方向随着抗疟疾药物的研发和青蒿素的应用,全球疟疾的发病率和死亡率已经得到显著降低。

然而,疟疾仍然是一个全球性的公共卫生问题。

因此,进一步的研究和创新是至关重要的。

未来的方向包括进一步了解青蒿素的作用机制、开发新的治疗方法、寻找新的抗疟疾药物和加强国际间的合作与交流。

结论青蒿素作为抗疟疾药物,已经取得了显著的成绩。

然而,在青蒿素耐药性的挑战下,寻求新的解决方案至关重要。

我们期待通过持续的研究和创新,为全球范围内疟疾的预防和治疗做出更大的贡献。

青蒿素从中国传统药方到全球抗疟良药

青蒿素从中国传统药方到全球抗疟良药

青蒿素从中国传统药方到全球抗疟良药1. 本文概述青蒿素是从中国传统药物青蒿中提取的抗疟药物,它的发现和应用为全球疟疾耐药性难题提供了有效的解决方案。

自20世纪70年代青蒿素问世以来,它及其衍生物、复方在抗疟临床中得到广泛应用,成为疟疾肆虐地区的救命药。

青蒿素的发现者屠呦呦因此获得了诺贝尔生理学或医学奖、国家最高科学技术奖以及“共和国勋章”等荣誉。

本文将详细介绍青蒿素从中国传统药方到全球抗疟良药的历程,包括其发现、研发、应用以及对世界疟疾防治的影响。

2. 青蒿素的历史渊源青蒿素的发现和应用是中国传统医学与现代科学技术相结合的伟大成果。

其历史渊源可以追溯到古代中国,特别是在《肘后备急方》一书中,记载了一种以青蒿为主要原料的药方,用于治疗疟疾。

这种药方的发现,为后来青蒿素的提取和应用奠定了基础。

在20世纪60年代末,中国科学家屠呦呦领导的研究团队在研究传统中草药的过程中,注意到了青蒿的抗疟效果。

通过对古代药方的深入研究和现代科学技术的应用,屠呦呦团队成功从青蒿中提取出了有效成分——青蒿素。

这一发现不仅极大地改善了疟疾的治疗效果,还为全球抗疟事业做出了巨大贡献。

青蒿素的发现,是中医药传统知识与现代科学技术相结合的典范。

它不仅体现了中华民族对世界医学宝库的贡献,也展示了中国科学家的创新精神和卓越才能。

青蒿素的成功提取和应用,不仅挽救了无数生命,还促进了中西医学的交流与融合,为全球医学发展开辟了新的道路。

3. 青蒿素的科学发现青蒿素的发现,是一场源于中国传统药方的科学探险。

1969年,中国面临全球范围内疟疾疫情的挑战,特别是恶性疟的高发病率和死亡率,使得寻找新的抗疟药物成为迫切的需求。

在此背景下,中国中医研究院(现为中国中医科学院)接受了抗疟药物研究的艰巨任务。

屠呦呦带领的团队深入研究了大量中国古代医药文献,从中筛选出2000多种可能具有抗疟活性的中草药。

他们通过反复试验,筛选出青蒿作为重点研究对象。

在历经数百次的失败后,屠呦呦团队终于发现了青蒿中的有效抗疟成分——青蒿素。

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---------------------------------------------------------------最新资料推荐------------------------------------------------------青蒿素与疟疾防治青蒿素与疟疾防治青蒿素与疟疾防治 9 月 12 日,2019 年度拉斯克奖的获奖名单揭晓,中国中医研究院的屠呦呦获得临床医学奖,获奖理由是因为发现青蒿素―一种用于治疗疟疾的药物,挽救了全球特别是发展中国家的数百万人的生命。

这也是迄今为止,中国生物医学界获得的世界级最高大奖。

疟疾与人类相伴青蒿素是与疟疾联系在一起的,因为它是疟疾的克星。

人患疟疾后会产生周期性高烧和寒战的症状,所以也俗称为打摆子。

中国古人把疟疾称为烟瘴,认为是飘浮的雾气导致人们中毒。

1880 年,在阿尔及利亚工作的法国医生夏尔#8226; 拉韦朗在疟疾病人体内发现了一种单细胞寄生虫,并确定它是导致疟疾的直接原因,这种致病原便是疟原虫。

为此,拉韦朗获得了 1907 年的诺贝尔生理学或医学奖。

1897 年,英国医生罗纳德#8226; 罗斯证明疟疾是由蚊子传播给人的,为此,他获得 1902 年诺贝尔生理学或医学奖。

这两项发现奠定了人类抗击疟疾的基础。

疟原虫是跨宿主成长的病原虫。

它在脊椎动物体内进行无性繁殖,再到蚊子体内发育到性成熟阶段,进行有性生殖。

1/ 10迄今人们发现了 4 种疟原虫,其中最常见最有代表性的是恶性疟原虫。

疟疾由称为按蚊的雌蚊传播,公蚊以植物汁液为生,与疟疾没有关系。

人被按蚊的雌蚊叮咬之后 5~10 分钟,疟原虫孢子就会到达人体肝脏,既可躲过人体免疫系统的攻击,又可利用肝细胞的营养来大量分裂繁殖。

约一星期后,疟原虫孢子胀破肝细胞逸出,把数以百万计的新孢子释放入血液。

新孢子马上入侵红细胞,再次逃过免疫系统的追杀。

它们以血红蛋白为食,继续繁殖,大概两天后破坏红细胞,产生更多的孢子入侵其他红细胞。

如此往复,不久患者 2/3 的红细胞被疟原虫占领。

而疟原虫在血液里的这种周期性的繁殖过程便导致病人三天两头地发高烧、打寒战。

此外,一些孢子在红细胞里发育成大小不同的雌雄细胞,蚊子叮咬患者时,雌雄细胞就进入蚊子体内,在蚊子的消化道里生存,发育成熟后彼此结合,进行有性繁殖。

两个星期之后,新产生的孢子进入蚊子的唾液腺,在蚊子叮咬其他人时,把疟原虫孢子传播给他人。

受到美洲部落金鸡纳树皮可以治疗疟疾的启发, 1826 年法国药师佩雷蒂尔和卡文顿从金鸡纳树皮中提取出了治疗疟疾的药---------------------------------------------------------------最新资料推荐------------------------------------------------------ 物――奎宁,这是人类的第一个治疗疟疾的西药,由于疟原虫对奎宁产生了抗药性,后来又产生了另一些新药,如氯喹和乙胺嘧啶等药物。

青蒿素的发现和提炼然而,由于疟原虫陆续对氯喹和乙胺嘧啶等药物产生了抗药性,研发其他更有效的药物就成为战胜疟疾的另一种选择。

青蒿素正是人类挑选的迄今最为有效的抗御疟疾的药物。

中国人对青蒿的认识其来已久。

早在公元前 2 世纪,中国先秦医方书《五十二病方》已经对植物青蒿有所记载。

公元前 340 年,东晋的葛洪在其撰写的中医方剂《肘后备急方》一书中,首次描述了青蒿的退热功能。

李时珍的《本草纲目》则明确说明青蒿能治疟疾寒热。

青蒿在中国民间又称臭蒿和苦蒿,属菊科一年生草本植物。

1967 年中国开展了一项集中全国科技力量联合研发抗疟新药的大项目,这个科研大项目启动的日期是 5 月 23 日,因此将此项目命名为五二三项目。

参与这项研究的有中国的 60 多个单位的 500名科研人员。

1969 年 1 月 21 日,屠呦呦以中医研究院科研组长的身份,参加了五二三项目。

在此之前,国内其他科研人员已经筛选了 4 万多种抗疟疾3/ 10的化合物和中草药,但却没有筛选出一种满意的药物。

在第一轮的药物筛选和实验中,青蒿提取物对疟疾的抑制率只有 68%,还不如胡椒的抗疟效果。

后来,在第二轮的药物筛选和实验中,青蒿的抗疟效果甚至降到只有 12%。

在相当长的一段时间里,青蒿并没有引起大家的重视。

发现青蒿其实需要慧眼。

屠呦呦再次翻阅古代文献查到《肘后备急方#8226; 治寒热诸疟方》有几句话,青蒿一握,以水二升渍,绞取汁,尽服之。

这一记述与传统的中药煎熬后服用有很大的不同。

煎熬后的中药经过了高温,是不是高温破坏了鲜青蒿汁的抗疟效果?带着这些疑问,屠呦呦与研究组的研究人员用实验来验证。

屠呦呦等人改用以沸点在 60 摄氏度下的乙醚制取青蒿提取物。

1971 年 10月 4 日,经过第 191 次实验,屠呦呦在实验室观察到青蒿提取物对鼠疟、猴疟疟原虫的抑制率达到了 100%。

这意味着实验检验了科学假说,只有用低温提取出的鲜青蒿汁才具有强大的抗疟功能。

现代实验科学的进一步验证提取的鲜青蒿汁被命名为青蒿素。

证明低温下提取的青蒿素具有强大的抗疟功能只是青蒿素研究的重要一步。

---------------------------------------------------------------最新资料推荐------------------------------------------------------ 至于青蒿素为何有如此强大的抗疟功能,还需要更多的研究来阐明。

例如,青蒿素的分子结构是什么,分子量是多少,是否可以人工合成,其杀灭疟原虫的原理是什么等等,都需要弄明白。

1973 年初,北京中药研究所获得青蒿素的结晶,希望有机化学家能解开其结构和抗疟原虫之谜。

这个接力棒交到了中国科学院上海有机化学研究所的周维善院士之手,由他带领的研究小组进行了青蒿素结构测定和人工全合成。

周维善小组采用科学仪器,如高分辨率质谱仪,经过反复研究和测定,认定青蒿素是一个有 15 个碳原子、 22 个氢原子和 5 个氧原子组成的化合物,分子式为 C15H22O5。

它是一个倍半萜类化合物,含有过氧基团的倍半萜内酯结构,而且,这个药物的分子中不含氮。

这证明西方学者提出的抗疟化学结构不含氮(原子) 就无效的药学观念是错误的。

青蒿素的结构测定工作在 1976 年结束, 1979 年 5 月出版的《化学学报》发表了研究人员的论文青蒿素的结构和反应。

1979 年,周维善研究小组又开始了青蒿素的全合成研究。

这是检验青蒿素是否存在,其结构是否真实的更重要的深层次研究,因为此前的结构是根据光谱数据解读出来的,还需要全合成来检验。

5/ 10经过 5 年的潜心研究, 1984 年初,研究组实现了青蒿素的全合成,合成的青蒿素与天然青蒿素完全一致。

随后,研究论文《青蒿素及其一类物结构和合成的研究》发表在 1984年第 42 期的《化学学报》上。

1977 年,青蒿素项目在全国科学大会上获重大成果奖, 1987 年,青蒿素全合成成果获国家自然科学奖二等奖。

抗疟原理在青蒿素之前已经有奎宁、氯喹和乙胺嘧啶等药物,它们的抗疟作用各有特点。

奎宁对各种疟原虫的红细胞内期滋养体有杀灭作用,因而能控制临床症状。

氯喹的作用原理比较复杂。

临床药理学研究发现,应用氯喹后,疟原虫溶酶体内药物的含量高出宿主溶酶体千倍以上,由此认为疟原虫有浓集氯喹的特异机制。

而且,氯喹可插入疟原虫 DNA 双螺旋链之间,形成 DNA-氯喹复合物,影响 DNA 复制和 RNA转录,并使 RNA 断裂,从而抑制疟原虫的分裂繁殖。

此外,氯喹为弱碱性药物,大量进入疟原虫体内,可使其细胞液的 pH 值增大,形成对蛋白质分解酶不利的环境,使疟原虫分解和利用血红蛋白的能力降低,导致必需氨基酸缺乏,从而干扰疟原虫的繁殖。

乙胺嘧啶则对恶性疟和间日疟的原发性红细胞外期有抑制---------------------------------------------------------------最新资料推荐------------------------------------------------------作用,它能阻止疟原虫在蚊体内的孢子增殖,起控制传播的作用;还可抑制疟原虫红细胞内期的未成熟裂殖体,用于控制耐氯喹的恶性疟症状发作,但生效较慢;也可以抑制疟原虫的二氢叶酸还原酶,阻碍核酸的合成。

乙胺嘧啶常与二氢叶酸合成酶抑制剂磺胺类或砜类合用以增强疗效,用于耐氯喹的恶性疟。

然而,青蒿素的抗疟原理与之前的抗疟药有明显不同。

尽管现在对青蒿素的作用原理还不是完全了解,但已有的一些研究能初步阐明青蒿素的抗疟作用。

青蒿素的特点在于快速抑制疟原虫成熟。

体外实验表明,青蒿素可明显抑制恶性疟原虫无性体的生长, 有直接杀伤作用。

而且,青蒿素的作用相当于氯喹的 1. 13~1. 16 倍。

对源自青蒿素的一些药物进行研究发现,在青蒿素、蒿甲醚及青蒿酯钠的抗疟效应中,青蒿酯钠效果最好, 为氯喹的 16 倍, 为青蒿素的 14. 3 倍, 青蒿素和蒿甲醚的抗疟效果与氯喹相近。

青蒿素主要作用于疟原虫的膜系结构。

它首先作用于疟原虫的食物泡、表膜、线粒体,然后是核膜、内质网、核内染色物质等。

由于能干扰疟原虫表膜和线粒体的功能,就能阻止疟原虫的消化酶分解宿主的血红蛋白成为氨基酸,后者也就是疟原虫的食粮。

7/ 10疟原虫无法得到食粮,很快就产生氨基酸饥饿,迅速形成自噬泡,并不断排出虫体外,使疟原虫损失大量胞浆,导致虫体瓦解并死亡。

而青蒿酯钠通过还原青蒿素来抑制疟原虫表膜、食物泡膜、线粒体膜系细胞色素氧化酶的功能,从而阻断以宿主红细胞胞浆为营养的供应。

因此,青蒿素的抗疟原理既不同于奎宁、氯喹那样使疟原虫DNA 受抑制以干扰疟原虫的繁殖,也不同于乙胺嘧啶、磺胺类药物那样干扰疟原虫的叶酸代谢来杀灭疟原虫。

综合防治疟疾效果最好尽管青蒿素有强大的抗疟功能,但也有其局限性。

例如,青蒿素对疟原虫红细胞内期有杀灭作用, 但对红细胞外期和红细胞前期无效。

青蒿素亦可诱发疟原虫的抗药性,但比氯喹慢得多。

疟原虫对氯喹耐药性的发生,可能与其从体内排出药物增多和代谢加速有关。

而耐乙胺嘧啶的疟原虫的二氢叶酸还原酶大量增加,使乙胺嘧啶对疟原虫的抑制作用明显减弱。

鉴于疟原虫对这些药物产生了耐药性,世界卫生组织建议各国临床一般采用联合用药疗法(ACT) ,如奎宁+青蒿素,或者用青蒿素复方药。

尽管目前全球各地使用青蒿素为基础用以治疗疟疾的联合---------------------------------------------------------------最新资料推荐------------------------------------------------------ 疗法疗效仍能达到 90%以上,但世界卫生组织已确认,近几年在柬埔寨及泰国边境地区已出现了疟原虫的青蒿素耐药性,因此提出各国必须对刚刚出现的青蒿素耐药性现象迅速采取遏制行动。

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