原创抗疟疾新药青蒿素发现及改造历程与启示
青蒿素的发现及发展历程
青蒿素的发现及发展历程青蒿素是一种被广泛用于治疗疟疾的药物，它的发现和发展历程具有重要的科学和医学意义。
下面将详细介绍青蒿素的发现及其发展历程。
1. 青蒿素的发现青蒿素最早是由中国中药材青蒿（Artemisia annua）中提取出来的。
在1970年代初，中国中医药学家屠呦呦及其团队通过对青蒿的提取和分离工作，成功地从青蒿中分离出了一种有效的抗疟成份，即青蒿素。
这一发现为疟疾的治疗提供了新的希翼。
2. 青蒿素的药理研究随后，科学家们对青蒿素的药理学特性进行了深入研究。
他们发现，青蒿素具有强烈的抗疟活性，并且对多种疟原虫具有杀灭作用。
此外，青蒿素还表现出广谱的抗病毒、抗细菌和抗寄生虫等作用，显示出了广泛的药理学活性。
3. 青蒿素的临床应用1981年，中国正式批准青蒿素作为临床抗疟药物使用。
青蒿素的临床应用在治疗疟疾方面取得了显著的效果，特别是对疟疾病情较为严重的病例，青蒿素显示出了强大的疗效。
此后，青蒿素逐渐成为全球范围内疟疾治疗的重要药物。
4. 青蒿素的发展历程青蒿素的发展历程可以分为以下几个阶段：4.1 初期研究阶段（1970年代初至1980年代初）：在这个阶段，科学家们主要集中在从青蒿中提取和分离出青蒿素，并进行初步的药理学研究。
4.2 临床应用阶段（1980年代至1990年代）：在这个阶段，青蒿素开始在中国和其他国家的疟疾治疗中得到广泛应用。
临床实践证明，青蒿素具有较高的治疗成功率和较低的副作用。
4.3 抗药性问题的浮现（1990年代至2000年代）：随着青蒿素的广泛应用，疟疾病原体对青蒿素的抗药性逐渐浮现。
这一问题引起了科学家们的关注，他们开始研究青蒿素抗药性的机制，并寻觅解决方案。
4.4 结合疗法的发展（2000年代至今）：为了解决青蒿素抗药性的问题，科学家们开始研究结合疗法，即将青蒿素与其他抗疟药物结合使用，以增强疗效并减少抗药性的发生。
这一发展使得青蒿素在疟疾治疗中的地位更加稳固。
青蒿素的发现及发展历程
青蒿素的发现及发展历程引言概述：青蒿素是一种有效的抗疟药物，被誉为“疟疾之敌”。
它的发现和发展历程是医学领域的重要突破，为世界各地的疟疾患者带来了希翼和治疗。
本文将从青蒿素的发现开始，介绍其发展历程及影响。
一、青蒿素的发现1.1 1972年，中国科学家屠呦呦在进行青蒿的药理研究时，发现青蒿对疟原虫有杀灭作用。
1.2 屠呦呦通过提取青蒿中的有效成份，最终发现了青蒿素这种抗疟成份。
1.3 青蒿素的发现为疟疾的治疗提供了新的方向，也为屠呦呦赢得了诺贝尔生理学或者医学奖。
二、青蒿素的研究与开辟2.1 青蒿素的药理作用被逐渐明确，其对疟原虫的杀灭机制被深入研究。
2.2 经过不懈努力，青蒿素的制备方法得到了改进，生产工艺逐渐完善。
2.3 青蒿素的临床试验取得了积极成果，被证实为有效的抗疟药物。
三、青蒿素的全球应用3.1 青蒿素被广泛应用于疟疾的治疗和预防，成为目前最有效的抗疟药物之一。
3.2 青蒿素组合疗法（ACT）成为推广的主流，有效避免了疟原虫对青蒿素的耐药性。
3.3 青蒿素的全球应用使得疟疾的治疗效果显著提高，大大减少了疟疾的死亡率。
四、青蒿素的影响与挑战4.1 青蒿素的发现和应用改变了疟疾的治疗方式，为疟疾防治作出了重要贡献。
4.2 青蒿素的广泛使用也带来了一些挑战，如青蒿素耐药性的浮现和疟疾的再次流行。
4.3 青蒿素的影响将继续深远，需要不断研究和创新来解决相关问题。
五、青蒿素的未来展望5.1 随着科技的不断进步，青蒿素的研究将不断深化，新的抗疟药物也将不断涌现。
5.2 青蒿素的应用范围将进一步扩大，为更多疟疾患者提供有效的治疗方案。
5.3 青蒿素的未来展望充满希翼，将继续在全球范围内发挥重要作用。
总结：青蒿素的发现及发展历程是医学领域的重要突破，为疟疾的治疗带来了革命性的变革。
青蒿素的应用不仅拯救了无数生命，也为医学研究提供了珍贵的经验和启示。
我们期待青蒿素在未来能够继续发挥重要作用，为全球健康事业做出更大的贡献。
青蒿素的发现及发展历程
青蒿素的发现及发展历程青蒿素是一种有效的抗疟疾药物，它的发现及发展历程经历了多年的研究和努力。
以下将详细介绍青蒿素的发现及发展历程。
1. 青蒿素的发现青蒿素最早是由中国中药青蒿（Artemisia annua）中提取得到的。
青蒿是一种传统中药，被用于治疗疟疾已有数百年的历史。
在20世纪70年代初，中国中药研究所的屠呦呦等科研人员开始对青蒿进行深入研究，希望从中提取出治疗疟疾的有效成分。
经过多年的研究，屠呦呦等科研人员于1971年成功地从青蒿中分离出了一种抗疟疾的有效成分，并命名为青蒿素。
这一发现对于疟疾的治疗具有重大意义，为后续的研究和发展奠定了基础。
2. 青蒿素的研究与开发青蒿素的发现引起了全球科研人员的广泛关注，各国纷纷展开了对青蒿素的研究与开发工作。
在研究过程中，科研人员发现青蒿素具有广谱的抗疟疾活性，并且对疟原虫有较强的杀灭作用。
为了进一步提高青蒿素的疗效和减少副作用，科研人员进行了大量的药物化学修饰研究。
他们通过对青蒿素结构的改变，合成了一系列的青蒿素类似物，并对其进行了药理学和临床试验。
这些研究不仅拓展了青蒿素的应用范围，还提高了其药效和稳定性。
3. 青蒿素的临床应用经过多年的研究和开发，青蒿素被证明是一种安全有效的抗疟疾药物。
它被广泛应用于疟疾的治疗和预防，并在全球范围内取得了显著的成效。
青蒿素主要通过口服或注射的方式给药，能够迅速杀灭体内的疟原虫，并有效减少疟疾患者的症状。
此外，青蒿素还可以用于疟疾的预防，特别是在疟疾高发地区。
4. 青蒿素的发展前景青蒿素作为一种重要的抗疟疾药物，对于全球疟疾的控制和消除具有重要意义。
然而，由于青蒿素的长期使用和滥用，已经出现了一些耐药性的疟疾株。
因此，科研人员正在不断努力寻找新的抗疟疾药物，以应对耐药性问题。
目前，青蒿素的研究重点主要集中在以下几个方面：一是通过药物化学修饰进一步提高青蒿素的药效和稳定性；二是寻找青蒿素的新的合成方法，以提高其产量和降低成本；三是开展与其他抗疟疾药物的联合应用研究，以增强疗效和减少耐药性的发生。
青蒿素的发现及发展历程
青蒿素的发现及发展历程青蒿素是一种重要的抗疟疾药物，广泛应用于全球疟疾的预防和治疗。
它的发现和发展历程是一个充满挑战和突破的过程。
下面将详细介绍青蒿素的发现及发展历程。
1. 青蒿素的发现青蒿素最早是由中国古代医学著作《神农本草经》中记载的一种草药，称为“青蒿”。
然而，直到20世纪70年代，青蒿素的抗疟疾活性才被重新发现。
1971年，中国中医科学院药物研究所的屠呦呦教授开始研究青蒿素的抗疟疾作用。
经过多年的努力，她于1972年成功地从青蒿（Artemisia annua）中提取出了一种有效的抗疟疾成分，即青蒿素。
这一发现对疟疾的治疗产生了重大的影响。
2. 青蒿素的研究与开发青蒿素的发现引起了全球科学界的广泛关注，许多科学家开始对其进行研究和开发。
1981年，屠呦呦教授与她的团队成功地合成了青蒿素的化学结构，并确定了其活性成分为一种含有内酯和内酰胺的化合物。
随后，青蒿素的药理学研究逐渐深入。
科学家们发现，青蒿素通过干扰疟原虫的血红蛋白降解过程，抑制其生长和繁殖。
此外，青蒿素还具有抗炎、抗氧化和免疫调节等多种作用。
3. 青蒿素的临床应用青蒿素的临床应用经历了一系列的试验和验证过程。
1984年，中国国家卫生部正式批准青蒿素作为抗疟疾药物上市，并纳入国家基本药物目录。
此后，青蒿素被广泛应用于中国以及其他疟疾流行地区的疟疾治疗。
随着时间的推移，青蒿素的临床应用逐渐扩大。
1990年，世界卫生组织（WHO）将青蒿素列为首选的抗疟疾药物之一，并提倡其在全球范围内的使用。
青蒿素的疗效被广泛认可，成为治疗疟疾的重要药物之一。
4. 青蒿素的挑战与突破尽管青蒿素在疟疾治疗中取得了显著的成就，但其应用也面临着一些挑战。
其中最主要的挑战是疟原虫对青蒿素的耐药性的出现。
随着青蒿素的广泛应用，一些疟疾病例出现了对青蒿素的耐药性。
这使得青蒿素的疗效受到了一定程度的限制。
为了解决这一问题，科学家们进行了大量的研究和开发工作。
他们通过改进青蒿素的制剂、联合用药和寻找新的抗疟疾药物等方式，努力克服了疟原虫对青蒿素的耐药性。
青蒿素的发现及发展历程
青蒿素的发现及发展历程青蒿素是一种有效的抗疟药物，它的发现和发展历程是一个具有重要意义的科学故事。
本文将详细介绍青蒿素的发现、发展及其在抗疟疾病中的应用。
一、青蒿素的发现青蒿素最早是由中国中草药青蒿中提取出来的。
在20世纪60年代初，中国中医药专家屠呦呦在对传统中草药进行研究时，发现了青蒿中的一种有效成分，即青蒿素。
屠呦呦的发现打破了传统观念，将中草药应用于现代医学领域。
二、青蒿素的研究与发展1. 青蒿素的提取与纯化青蒿素的提取与纯化是其研究与发展的重要一步。
科学家通过对青蒿植物的提取工艺进行不断优化，最终成功提取出高纯度的青蒿素。
这为后续的研究奠定了基础。
2. 青蒿素的药理学研究青蒿素的药理学研究主要包括对其抗疟机制的探索。
科学家们通过实验室和临床试验发现，青蒿素能够有效杀灭疟原虫，并且对疟疾的治疗具有显著疗效。
这项研究为青蒿素的应用提供了理论依据。
3. 青蒿素的合成与改良为了提高青蒿素的产量和稳定性，科学家们开始尝试合成青蒿素。
经过多年的努力，他们成功地合成了青蒿素的人工衍生物，这些衍生物不仅具有与天然青蒿素相似的抗疟活性，而且具有更好的稳定性和药效。
4. 青蒿素的临床应用青蒿素的临床应用是其发展历程的重要里程碑。
在20世纪70年代，中国开始大规模应用青蒿素治疗疟疾，取得了显著的疗效。
此后，青蒿素逐渐成为全球范围内抗疟疾的首选药物，并被世界卫生组织(WHO)列为基本药物之一。
三、青蒿素的发展影响青蒿素的发现和发展对抗疟疾的防治工作产生了深远的影响。
1. 抗疟疾药物的革命青蒿素的发现使得传统的疟疾治疗方法发生了革命性的变化。
以往，疟疾主要使用喷雾剂和氯喹等药物进行治疗，但效果有限。
青蒿素的出现使得疟疾治疗更加简单、有效，大大提高了治愈率。
2. 世界范围内的抗疟疾合作青蒿素的发现促进了国际间在抗疟疾领域的合作。
各国科学家通过共同研究和经验交流，不断改进青蒿素的研发和应用，共同推动了全球抗疟疾事业的发展。
青蒿素的发现及发展历程
青蒿素的发现及发展历程青蒿素是一种高效的抗疟药物，被广泛应用于疟疾的治疗和预防。
它的发现和发展历程可以追溯到20世纪70年代，以下是对其发现和发展历程的详细描述：1. 发现青蒿素的起源：青蒿素的起源可以追溯到中国古代的《本草纲目》中，其中记载了青蒿具有治疟疾的功效。
然而，直到20世纪70年代，青蒿素的抗疟活性才被科学界重新发现。
2. 青蒿素的重新发现：1971年，中国中医药研究院的科学家屠呦呦等人开始对青蒿进行研究，他们通过提取青蒿的有效成分，发现了其强大的抗疟活性。
这项研究成果引起了国际关注，并被认为是疟疾治疗领域的重大突破。
3. 青蒿素的化学结构研究：随后，科学家们对青蒿素的化学结构进行了深入研究。
1972年，屠呦呦等科学家成功地从青蒿中分离出了青蒿素，并确定了其化学结构。
这项研究为进一步的药物研发奠定了基础。
4. 青蒿素的药理学研究：为了更好地了解青蒿素的药理学特性，科学家们进行了大量的实验和临床研究。
他们发现，青蒿素具有广谱的抗疟活性，能够有效杀灭疟原虫。
此外，青蒿素还具有抗炎、抗病毒和免疫调节等多种药理作用。
5. 青蒿素的临床应用：在经过大量的临床试验后，青蒿素被证实是治疗疟疾的有效药物。
1979年，中国正式批准青蒿素作为治疗疟疾的药物，并开始大规模生产和应用。
随后，青蒿素被广泛应用于全球范围内的疟疾治疗和预防工作中。
6. 青蒿素的发展和改进：为了提高青蒿素的疗效和减少副作用，科学家们进行了大量的研究和改进工作。
他们开展了青蒿素的合成研究，寻找更有效的衍生物。
此外，还进行了青蒿素与其他药物的联合应用研究，以增强疗效。
7. 青蒿素的国际合作与推广：青蒿素的发现和发展成果得到了国际社会的广泛认可。
国际组织和各国科学家积极参与了青蒿素的研究和推广工作。
此外，为了提高青蒿素在贫困地区的可及性，国际合作机构还提供了技术支持和药物供应。
8. 青蒿素的未来发展：青蒿素的发现和发展为疟疾治疗提供了重要的药物基础。
青蒿素抗疟原理及发展历程
青蒿素抗疟原理及发展历程青蒿素作为一种抗疟药物，被全世界广泛应用，并享有“中国科学界的诺贝尔奖”之称。
那么青蒿素到底是什么，它是如何发现的，其抗疟原理是怎样的呢？请看下文。
一、青蒿素的发现历程
青蒿素的发现者屠呦呦是我国著名的药学家，她是第一个利用传统中药成分研制新型化合物的佼佼者。
上世纪60年代初期，屠呦呦带领团队进行了长达20年的研究，最终从中草药青蒿中提取出一种能够有效抗疟的活性物质——青蒿素。
二、青蒿素的抗疟原理
青蒿素能够杀死疟原虫，主要是由于其具有特殊的化学结构和生物活性。
它的分子中有一个内酯环结构，与疟原虫红细胞内的铁离子反应，生成自由基和过氧化物，并破坏寄生虫细胞中膜的组成。
同时，青蒿素还可以增加疟原虫内部钙离子含量，并作用于寄生虫的酸性消化囊泡，抑制疟原虫代谢功能并使之死亡。
三、青蒿素的应用价值
青蒿素在治疗恶性疟、卵圆疟、间日疟等各类疟疾中都有较好的疗效，属于广谱抗疟药物。
而且青蒿素虽然副作用小，但其易发生耐药性。
所以青蒿素经常和其他抗疟药物联用一起，以达到更好的治疗效果。
四、青蒿素的发展前景
青蒿素的研究近年来也在不断深入。
研究人员在原有的基础上开发出了新的青蒿素衍生物，并且针对不同的疟原虫孢子，进行了分类研究和针对性发展。
同时，也在积极寻找合适的青蒿素储藏条件，以保持药物品质。
总之，青蒿素作为一种优秀的抗疟药物，其研究与发展历程不仅有助于提高我国现代化药物研究的整体水平，对于国际上人们提高抗疟治疗水平也具有重要的推动意义。
青蒿素的发现及发展历程
青蒿素的发现及发展历程引言概述：青蒿素是一种重要的抗疟疾药物，被公认为是20世纪最重要的药物发现之一。
本文将介绍青蒿素的发现及其在疟疾治疗领域的发展历程。
一、青蒿素的发现1.1 青蒿素的起源青蒿素最早记录于公元340年的《神农本草经》，当时被用于治疗寒热疟疾。
1.2 青蒿素的再次发现在20世纪70年代，中国中医药专家屠呦呦在对古代医书的研究中，再次发现了青蒿素的疗效，并开始深入研究。
1.3 青蒿素的提取与纯化屠呦呦团队通过对青蒿植物的提取与纯化工作，成功获得了高纯度的青蒿素。
二、青蒿素的药理作用2.1 抗疟疾作用青蒿素通过抑制疟原虫的生命周期，特别是对疟原虫红细胞内的寄居期疟原虫有较强的杀灭作用。
2.2 抗炎作用青蒿素具有抗炎作用，能够抑制炎症反应和细胞因子的释放，减轻疟疾患者的症状。
2.3 其他药理作用青蒿素还具有抗肿瘤、抗寄生虫、抗病毒等多种药理作用，被广泛应用于临床治疗。
三、青蒿素的临床应用3.1 青蒿素的抗疟疾应用青蒿素被用作疟疾的一线治疗药物，对疟疾的治疗效果显著，特别是对多药抗药性疟疾的疗效更好。
3.2 青蒿素联合疗法的应用为了减少疟疾对青蒿素的耐药性，青蒿素常与其他抗疟疾药物联合应用，形成青蒿素联合疗法。
3.3 青蒿素在其他领域的应用除了抗疟疾治疗，青蒿素还被用于治疗其他疾病，如抗肿瘤、抗寄生虫和抗病毒等领域。
四、青蒿素的发展历程4.1 青蒿素的国际认可屠呦呦因发现青蒿素而获得了2015年诺贝尔生理学或医学奖，使青蒿素得到了国际的广泛认可。
4.2 青蒿素的生产与供应随着青蒿素的广泛应用，其生产与供应也得到了大规模的发展，以满足全球疟疾防治的需求。
4.3 青蒿素的研究与创新青蒿素的研究与创新仍在进行中，包括青蒿素的合成改良、新型青蒿素衍生物的研发等，以提高其疗效和减少耐药性。
五、结论青蒿素的发现及发展历程是医学领域的一大突破，其在抗疟疾治疗领域的应用为全球疟疾防治做出了重要贡献。
未来，青蒿素的研究与创新将进一步推动疟疾防治的发展，并为其他疾病的治疗提供新的思路和方法。
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原创抗疟疾新药青蒿素发现及改造历程与启示抗疟疾新药青蒿素发现及改造历程与启示作者：李兵摘要：文章回顾了我国独创抗疟新药青蒿素的发现历程和开发改进的历史。
另一方面对我国痛失青蒿素类抗疟药复方制剂国际专利权的过程和教训做了总结：GMP实施不到位和专利制度和知识产权理念的缺失，最后就近期国内外学者对青蒿素类抗疟药的后续研究做了回顾与展望。
关键词：青蒿素类抗疟疾药GMP 知识产权专利制度Discovery &Developing Process ofNovel Anti-malarial Drug Artemisinin and the RevelationAbstract：The article reviews the history of the discovery and structural elucidation for china novel antmalarial drug artemisinin，on the other hand，our country lost artemisinin-based ant malarial compound preparation of the international patent，for this we learned that we didn’t have the GMP or the patent system and intellectual property concept。
Finally is retrospect of the recent domestic and foreign scholars on Artemisia annual the follow-up study of the prime antmalarial andProspect。
Keywords：Artemisinin-based，antimalarial drug，structure confirmation ，GMP，intellectual property ，patent system ，structure-activity relationship 1.引言青蒿素及其衍生而得的蒿甲醚和青蒿素琥珀酸酯是唯一被世界公认的由我国医药科技工作者创制的继奎宁和喹啉类，嘧啶及双胍类，萘啶类有效对抗疟疾的药物，因为青蒿素类药物在人类战胜疟疾方面的巨大作用，2011年9月23日美国拉斯克奖委员会将其2011年临床研究奖授予中国中医科学院终身研究员屠呦呦，以表彰她“发现了青蒿素－一种治疗疟疾的药物，在全球特别是发展中国家挽救了数百万人的生命”。
这是中国科学家首次获得拉斯克奖。
青蒿素背后有欢喜：作为第一个获得拉斯克医学奖的中国人，屠呦呦成为“距离诺贝尔奖最近的中国女人”[1]。
拉斯克医学奖设立至今，获得拉斯克奖的300多人中，有80余位后来获得了诺贝尔奖，因此被誉为“诺贝尔奖的风向标”[1]。
中国科学界在国际荣誉上得到进一步肯定。
青蒿素背后也有遗憾和伤悲：青蒿素是得益于中医药古方的启示而发现的新一代抗疟药物，被国际上誉为“20世纪后半叶最伟大的医学创举”。
但是，它却没有为中国制药行业带来与之相匹配的经济效益、社会效益。
产业链从上游到下游的话语权旁落，基本上命不由己[1]。
在占总额80%以上的公立市场上，跨国医药集团诺华公司占50%左右，赛诺菲公司占20%左右，印度企业占20%，中国企业占不到10%![1]不同抗疟药物作用不同的疟原虫生活时期那么青蒿素从发现到发展成为当今这个现状能带给我们经验和教训呢？ 2.青蒿素类药物的发现和发展2.1青蒿素的发现与发展 2.1.1中医药与疟疾将中医药用于防治疟疾并不单单是青蒿，早在解放前的民国时期，就有一大批化学家，药理学家研究中药的抗疟作用。
上世纪六七十年代的“523 计划”并非中国第一次从中药中发掘新药，青蒿素也并非中国第一次找到抗疟的化学分子。
屠呦呦为代表的团队研究青蒿素的思路、途径和方法，类似于中国科学家40 年代的思路，途径和方法，上世纪40年代中国有一批医生、药理学家、化学家等研究抗疟中药，其代表性人物是上海第一医学院药理学教授张昌绍(1906~1967，Chang-Shaw Jang)和其助手赵承嘏．当时在重庆歌乐山的中央卫生实验院(National Institute of Health)的张昌绍与同事及合作者赵承嘏用现代科学方法研究中药常山，找到治疗疟疾的单体化学分子常山碱[2]。
不过当时由于各种条件限制。
在确定了常山碱的结构式后，经过药理实验证实常山碱虽然抗疟作用较奎宁强数十倍，但副作用太大，几乎不能成药。
由于条件限制，没有进行很好的结构确证和化学衍生工作[2]。
屠呦呦加入“523 计划”时是以中医研究院科研组长的身份加入“523项目。
屠呦呦首先面临的问题：找药。
其时屠呦呦作为项目组领导，要协调全国各种医药相关研究人员完成从多种中药古方、民间验方、扁方中搜寻抗击疟疾的有效成分，并完成相关的药理实验。
整理了一个600多种包括青蒿的草药《抗疟单验方集》。
经过反复筛选、试验，屠呦呦领导的研究小组将目光锁定青蒿：发现青蒿对疟疾的抑制率相对较高，能达到68％。
后来经过对青蒿药材的鉴定和研究，发现传统中药青蒿包括两个品种: 学名黄花蒿(Artemisia anuaL.)的抽提物能对小鼠疟原虫的生长显示良好的抑制作用；而学名青蒿(Artemisia apiacea Hance) 则无任何抗疟作用，黄花蒿产于北京、山东、四川和云南等地。
在继后的实验中, 上述结果未能重复, 这同中医文献的记载相矛盾。
为解开此疑惑, 再深入查阅古代医学文献, 最后在晋朝葛洪《肘后备急方》中找到“青蒿一握, 以水二升渍, 绞取汁, 尽服之”的抗疟记录. 惯常煎熬中药的高温抽提法已破坏了抗疟的活性组分；温度高于60℃将使青蒿素完全分解. 在较低温度下进行青蒿抽提后, 获得了很满意的效果。
究其原因可能是在后续的提取实验中使用了较高沸点的溶剂，使得在后处理过程中，因为较高的温度使青蒿中的抗疟有效成分变质破坏[3][4][5][6][7][8][9][10][11][12]。
有了青蒿（确切的说是黄花蒿）这个确实能抗疟的中药后，研究进程就快捷和明确多了。
1971年，于多次失败后，他们在60℃用乙醚萃取，得到了一种无毒性的第191号中性抽提物，它对感染伯氏疟原虫(Plasmodium berghei)小鼠以及感染猴疟原虫(Plasmodium cyomolgi)猴的疟原虫血症(parasitemia) 显示100%的疗效[8]。
此喜讯意味着青蒿素课题组取得了突破性的进展。
研究组将中性抽提物最先在全体组员身上试服，确定了其安全性。
1972年3月，在“5·23 计划”南京会议报告了试服的结果。
不久, 研究组即远赴海南省进行临床试验，在选试的21例疟疾患者中，感染恶性疟或间日疟(subtertian or tertian malaria)者各占50%，经治疗，患者的发热症状迅速消失, 血液中疟原虫的数目锐减；而接受氯喹的对照组患者则几乎无无效[4]。
到这一步，所得的结果只是中药黄花蒿确实能十分有效的治疗疟疾。
要让这个发现发展成为一个药物还要做进一步的工作。
2.1.2青蒿素的发现和发展受到临床试验疗效的鼓舞，研究组再回头专攻青蒿素活性组分的分离与纯化。
屠呦呦课题组下的钟裕容等通过乙醚抽提物的层析，最先于1972年11月8日成功分离出一种相对分子质量0.282 kD 的无色结晶, 测得其分子式为C15H22O5, 熔点156-157℃，即“青蒿素2”，这个物质即是后来命名为青蒿素(artemisinin)的抗疟药[4]。
1972年在得知北京科研组有关青蒿粗提物的信息后,山东寄生虫病研究所与山东省中医药研究所合作，还有云南省药物研究所分别独立进行黄花蒿的提取，亦获得有效抗疟单体，各自命名为“黄花蒿素(山东)及“黄蒿素” (云南)[4]。
后来，上述两种单体被初步确证与北京的青蒿素属相同的药物。
1975 年，在中国科学院上海有机化学研究所、北京生物物理研究所协助下，刘静明、周维善等确定了青蒿素的空间结构式[4][6]。
根据光谱数据和X-射线分析以及化学反应, 证明它属于一种新型的倍半萜内酯（sesquiterpene lactone)。
经碘量法和三苯磷定量法测定，揭示青蒿素分子含有内过氧化物(endoperoxide)基团, 此基团为杀灭疟原虫所必需[6]。
后来经过进一步的研究和实验发现，青蒿素虽然能高效治疗疟疾，但其也有不足，特别是广州中医学院李国桥小组临床试用黄蒿素的结论：“黄蒿素治疗恶性疟、抢救凶险疟具有速效、近期高效、低毒副作用、无抗药性，但复发率高” 的结论[1]。
因此在后续的一系列研究中，研究人员集中于对青蒿素的结构改造，即进入以青蒿素为先导化合物的优化阶段。
先后在青蒿素结构基础上通过在青蒿素的各个反应位点进行了结构改造和衍生，先后合成并测试了25种相关化合物的抗疟活性：1973年屠呦呦科研组为确证青蒿素结构中羰基的存在，将青蒿素用硼氢化钠还原后获得了一个还原衍生物--双氢青蒿素，后经药理实验证实其抗疟作用较青蒿素强，屠呦呦课题组在后续近十年的深入研究中于1992年将双氢青蒿素（2）开发为一类新药上市；中科院上海药物所（李英等）与昆明制药厂共同开发并申报蒿甲醚（3）（1987年）；桂林制药厂等研究开发并申报了青蒿琥酯(6)。
而国外的荷兰ARTECEF ZEE-wolde研制了蒿乙醚(4)，而美国研制的sodium Artelinate(5)却并未上市[4]。
青蒿素类似物结构2.2青蒿素与复方广州中医学院的李国桥小组在海南、云南高疟区有7年治疗恶性疟、救治脑型疟等凶险疟疾的经验。
他们通过对恶性疟原虫在人体内的发育规律、用药后疟原虫的形态变化以及临床表现的研究，对恶性疟和药物作用的特点有系统的了解、治疗观察有独到之处。
1980年，香港罗歇公司远东研究基金会的Rnold加入李国桥的计划项目，两年后，他们在一本西方的专评杂志上刊载了青嵩素的首次高质的临床试验结果。
他们还将青蒿素单独同已知疟药甲氟喹(mefloquine )和Fansidar(周效磺胺)乙氨嘧啶或息疟定( sulfadoxine pyrimethamine )进行随机比较，发现青蒿素能提高疗效而未添加副作用。
以后从1982年以来，以李国桥和Nick White为代表的研究人员结合疟疾发病情况、疟原虫抗药性以及青蒿素类药物的作用特点提倡使用青蒿素类复方来控制疟疾[1]。
20世纪80年代后期，北京军事医学科学院的科学家们发现，当青蒿素与一种称为苯芴醇( 1umefantrine )的奎宁样芳基醇结合后，其药效会显著增强。