三七总皂甙资料
三七总皂苷及其主要单体成分在肾脏疾病中的作用研究进展
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机制与 Ｇ —Ｒ ｌ能 抑 制 Ｔ Ｆ—Ｂ ｇ Ｇ 的 表 达 有 关 。研 究 还 发
现 ］Ｇ— ｇ 能剂量依赖性 地使 Ｔ Ｆ— １： Ｒｌ ６ Ｇ Ｂ诱导 的大 鼠 肾小 管
上皮 细胞（ Ｒ ５ Ｅ 表 型转 分化 的重要 标 志 ０ —Ｓ Ｎ Ｋ２ ） Ｌ ＭＡ和上 皮
图 １ Ｇ Ｒ ｌ和 Ｇ Ｒ ｌ 结 构 —ｂ —ｇ 的 １ Ｐ Ｓ对 肾脏 的保 护 作 用 Ｎ
明显改善患 者血液 高凝状 态 。沈颖 等 通过 Ｉ 观 察发 临床 １ １ Ｐ Ｓ抗 肾脏纤维化 的作 用 肾小 球硬化 和肾间质纤 量 ， ． Ｎ Ｄ 外 Ｄ ２ 、 Ｄ １ 维化 （ｅ ａ ｔｂ ｌ ｎ ｒ ｉａ ｂｏｉ， Ｉ ） 多种 临床 和 实验性 现 ， Ｎ 患 者 经 三 七 皂 苷 治 疗 ６周 后 ， 周 血 Ｃ ６ Ｐ Ｃ ６ 、 ｒｎｌｕ ｕｏ ｔ ｓｔ ｌ ｒｓ Ｒ Ｆ 是 ｉ ｅ ｔｉ ｆ ｉ ｓ
变 后 ， 三七对 肾脏 的作 用得 到 了关 注 。近 年来 ， 三七 总皂 苷 Ｐ Ｓ能 明显抑制 Ｔ Ｍ 降低 Ｅ Ｍ合 成 ， Ｒ Ｆ程 度减轻 ’ 。 Ｎ Ｅ Ｔ， Ｃ 使 Ｉ 及其 主要单体 成分 Ｇ—Ｒ ｌ Ｇ—Ｒ ｌ ｇ、 ｂ 在抗纤维 化 、 氧化 、 进 金属蛋白酶组织抑制 剂 １ ｔｓｅ ｎｉｉ ｒ ｆ ｅ ｌ ｐ ｔ ｎｓ １ 抗 促 （ｉ ｕ ｈｂ ｏ ｔｌ ｒ ｅ ａｅ一 ， ｓ ｉ ｔ ｏ ｍ ａ ｏｏ ｉ 血管生成 以及 在糖尿病 肾病方 面 的治疗作 用受 到关 注并取 得 ＴＭ Ｉ Ｐ一１ 在 Ｅ Ｍ 积聚 和降 解 的过程 中起 关 键作 用 。研 究 发 ） Ｃ 了许 多新 的进展 ， 文就 此综 述如下 。 本 现 在 Ｕ Ｏ模型 中， Ｕ 随着 梗阻时间延长 ，Ｉ ＴＭＰ一１的表 达逐渐 升高 。经过 Ｐ Ｓ的干预后 ，Ｉ Ｎ ＴＭＰ一 １表达量 明显下 降 。赵宗 江 等 通过采用单侧 肾切除结合腺 嘌呤灌 胃导致 Ｒ Ｆ大 鼠模 型 Ｉ
三七总皂苷最新药理作用研究
三七总皂苷最新药理作用研究摘要：三七总皂苷是三七的主要有效成分，研究表明三七总皂苷在中枢神经系统、心脑血管系统、血液系统、免疫系统以及抗纤维化、抗衰老、抗肿瘤等方面具有广泛而显著的药理理活性。
随着研究的不断深入近年来又发现一些新的药理活性，同时也对其作用机制做了深入研究。
现对三七总皂苷最新药理作用研究作一综述。
关键词：三七总皂苷(PNS)；药理作用三七为五加科人参属植物三七[Panax notoginseng(Burk.) F.H.Chen] 的干燥根及根茎，性味甘，微苦，温，入肝、胃经，具有散淤止血、消肿止痛之功效[1]。
三七含有三七皂苷、黄酮、三七素、三七多糖等活性物质。
三七总皂苷（PNS）是三七主要有效成分，含量8-12%，其结构主要是达玛烷型20（S）-原人参二醇型（ppd）和20（S）-原人参三醇型（ppt）四环三萜皂苷[2]。
国内外学者对PNS 进行了一系列研究，揭示了其具有扩张血管、降低心肌耗氧量、抑制血小板凝集、延长凝血时间、降血脂、清除自由基、抗炎、抗氧化等药理作用。
为了了解其最新的研究情况，现对近三年来PNS 最新研究进展作一简要概述。
1抗抑郁样作用付珊等[3]利用强迫游泳实验与悬尾模型实验这两个经典模型对三七总皂苷进行了初步的抗抑郁活性筛选，在所创造的压迫环境中小鼠表现出“对强压环境适应的失败”和“行为绝望和扭曲的状态”。
实验发现10 mg /kg 剂量组与空白相比都能够显著降低小鼠强迫游泳和悬尾的不动时间。
表明PNS可能具有一定的抗抑郁活性，PNS 可能导致在中枢神经系统中5 -H T 和N E 的增加，影响多巴胺合成或分解。
2对骨折愈合的作用杨军等[4]研究发现PNS 可以缩短骨折愈合时间，提高骨痂质量，具有促进骨折愈合的作用，其潜在的效应机制可能是降低全血黏度及血浆粘度，改善血液流变性。
PNS 对胫腓骨骨折[5]和Colles 骨折[6]能明显减轻肿胀疼痛，促进骨折愈合及功能康复，提高总有效率。
三七总皂苷提取、分离纯化技术的研究进展
三七总皂苷提取、分离纯化技术的研究进展三七总皂苷（Panax notoginseng saponins，PNS）作为三七（Panax notoginseng）的主要活性成分，具有多种药理作用和临床应用，广泛应用于药品、保健品、日化品等行业。
随着PNS的需求量日益上升，PNS的提取、分离纯化技术显得尤为重要。
目前，PNS的提取、分离纯化技术的研究甚多，综合考虑其提取率、经济效益及规模化生产等因素，常采用乙醇回流提取，经大孔吸附树脂分离纯化，部分联合酶解技术和醇沉技术制备PNS。
本文将对近年来实验研究中常用到的PNS提取、分离纯化技术进行综述，为PNS的进一步研究及工业生产等提供参考。
[Abstract]Panax notoginseng saponins（PNS），as the main active ingredient of Panax notoginseng，which has a variety of pharmacological effects and clinical applications，and it is widely used in medicine，health products，cosmetic products and other industries.With the rising demand for PNS，extracting and separating and purifying technologies of PNS are particularly important.Currently，the studying on extractive，separative and purificative technology for PNS are especially more，considering its extraction rate，economy，large-scale production and other factors，using one of the first and formost method，which is the frequently-use method that of extracting and separating and purifying PNS from Panax notoginseng，firstly adopts the technique of ethanol refluxing extraction，then uses the method of macroporous resin adsorption to separate and purify PNS，and parts of them also combine with enzymolysis approach and alcohol precipitation approach to prepare PNS.In this paper，the commonly used techniques in laboratory research，which are the methods of extracting and separating and purifying PNS from medicinal material Panax notoginseng in recent years，are reviewed to provide the reference to the further studying on PNS and industrial production.[Key words]Panax notoginseng；Panax notoginseng saponins；Extractive technique；Separative and purificative technique三七为五加科人参属植物三七（Panax notoginseng（Burk.）F.H.Chen）的干燥根，又称田七，古代称其为金不换，是我国传统名贵中药材，主产于我国云南文山和广西，目前多用其栽培品。
三七总皂苷药理作用及临床应用研究进展
三七总皂苷药理作用及临床应用研究进展1.抗凝血作用：三七总皂苷具有抗凝血作用，能够抑制血小板聚集和凝血酶形成，从而降低血液的凝固能力，防止血栓的形成，对于预防心脑血管病有一定的保护作用。
2.抗炎抗氧化作用：三七总皂苷具有抗炎和抗氧化作用，能够减轻炎症反应和氧化应激，减少自由基的生成，保护细胞免受损伤。
这对于治疗炎症性疾病如风湿性关节炎、炎症性肠病等具有一定的疗效。
3.保护心脑血管作用：三七总皂苷能够扩张血管，降低血压，增强心肌收缩力，改善心肌供血，从而保护心脑血管的功能。
此外，它还能够改善微循环，增加氧气和营养物质的供应，对于预防冠心病、心绞痛等心脑血管疾病有一定的作用。
4.抗肿瘤作用：三七总皂苷具有一定的抗肿瘤作用，能够抑制肿瘤细胞的增殖和转移，诱导肿瘤细胞凋亡，从而抑制肿瘤的生长和发展。
研究显示，三七总皂苷在肺癌、乳腺癌、肝癌等多种肿瘤治疗中具有较好的效果。
临床应用方面，三七总皂苷已经广泛应用于多种疾病的治疗中，主要包括以下几个方面：1.心脑血管疾病：三七总皂苷具有保护心脑血管的作用，可用于治疗冠心病、心绞痛、脑血栓等心脑血管疾病。
临床研究表明，三七总皂苷能够显著改善病人的心血管功能和生活质量。
2.炎症性疾病：三七总皂苷具有抗炎作用，可用于治疗风湿性关节炎、炎症性肠病等炎症性疾病。
临床研究显示，三七总皂苷能够减轻关节疼痛和炎症反应，改善病人的关节功能。
3.肿瘤治疗：三七总皂苷具有一定的抗肿瘤作用，可用于辅助治疗肺癌、乳腺癌、肝癌等肿瘤。
研究表明，三七总皂苷可以提高化疗和放疗的效果，减轻毒副作用，延长生存期。
近年来，对三七总皂苷的研究进展主要体现在以下几个方面：1.作用机制研究：研究发现，三七总皂苷通过调节细胞凋亡、细胞周期和细胞信号转导等多个途径发挥药理作用。
此外，还通过网络药理学的方法，揭示了三七总皂苷与其他药物和化合物之间的相互作用网络。
2.新剂型和新用途开发：近年来，针对三七总皂苷的开发逐渐向新剂型和新用途方向转变。
三七总皂苷的功效和作用
三七总皂苷的功效和作用
三七总皂苷是从三七根部的鲜根和药材中提取的一种天然活性化合物。
它具有多种功效和作用，以下是详细的介绍：
1. 抗凝血作用：三七总皂苷具有抗血栓、抗凝血的作用，能够阻碍血小板的聚集和凝血酶的形成，从而防止血栓的形成和扩大。
2. 抗氧化作用：三七总皂苷是一种强效的抗氧化剂，可以中和自由基，减少氧化应激对细胞的损伤，有助于维护细胞的正常功能，并具有抗衰老的效果。
3. 保护心脑血管作用：三七总皂苷能够扩张血管、降低血压、改善微循环，促进血液循环和供氧，从而减少心脑血管疾病的发生和发展。
4. 抗炎作用：三七总皂苷对炎症有明显的抑制作用，可以减轻炎症反应，缓解疼痛和肿胀。
5. 提高免疫力：三七总皂苷具有免疫调节作用，能够增强机体的免疫力，增加免疫细胞的活性和数量，增强对病原微生物的抵抗能力。
6. 促进伤口愈合：三七总皂苷能够促使血管生成，加速伤口的愈合，有助于修复组织和减少疤痕形成。
7. 抗肿瘤作用：三七总皂苷对多种肿瘤细胞有明显的抑制作用，
能够诱导肿瘤细胞凋亡，抑制肿瘤的生长和转移。
总之，三七总皂苷具有抗凝血、抗氧化、保护心脑血管、抗炎、提高免疫力、促进伤口愈合和抗肿瘤等多种功效和作用。
它被广泛应用于心脑血管疾病、炎症、免疫系统相关疾病以及肿瘤等疾病的预防和辅助治疗。
三七总皂苷提取的实验原理
三七总皂苷提取的实验原理三七总皂苷是从中药材三七中提取的一种活性成分，具有多种药理活性，包括抗炎、抗氧化、抗肿瘤、抗凝血、心血管保护等作用。
下面将详细介绍三七总皂苷的提取原理。
三七总皂苷主要成分是三萜皂苷类化合物，包括三七皂苷R1、R2、Rb1、Rb2、Rd、Re等，其中以三七皂苷R1、三七皂苷Rb1和三七皂苷Rd的含量较高。
提取三七总皂苷的方法主要有超声波提取法、超临界流体萃取法、醇沉法等。
以下以醇沉法为例，说明三七总皂苷的提取原理。
首先，将醇沉法提取三七总皂苷的步骤分为以下几个关键步骤。
1. 材料预处理：将新鲜的三七材料进行清洗和磨碎，以增大总皂苷的释放面积。
2. 溶剂选择：选择高极性的溶剂，如乙醇、甲醇等，用于提取三七总皂苷。
溶剂的选择要考虑溶剂对三七总皂苷的溶解能力，以及提取效率和成本因素。
3. 提取条件：选择适宜的提取温度和时间。
温度过高可能导致三七总皂苷的降解，而温度过低可能会降低提取效率。
根据实验条件的不同，选择合适的提取时间。
4. 离心分离：在提取完成后，使用离心机将提取液和残渣分离。
离心分离可以有效去除悬浮固体颗粒和大分子物质，得到较为纯净的提取液。
5. 浓缩和精制：提取液中的三七总皂苷含量还相对较低，因此需要进行浓缩和精制以获得较高纯度的三七总皂苷。
浓缩可以通过蒸发溶剂或低温浓缩等方法进行。
精制一般采用色谱等技术，以去除提取液中的杂质。
通过以上步骤，可以获得较高纯度的三七总皂苷。
然而，提取总皂苷的效果不仅与提取方法有关，还与原料的品质、配方和处理工艺等因素有关。
为了获得更好的提取效果，有时还需要对提取过程进行优化。
总之，三七总皂苷的提取是通过选择适宜的溶剂、提取温度和时间等条件，将三七材料中的活性成分转移到溶剂中，经过离心分离、浓缩和精制等步骤，最终得到纯度较高的三七总皂苷。
该提取方法具有简单、有效、成本低廉等优点，在中药研究和应用中有着广泛的应用前景。
三七总皂苷成分结构
三七总皂苷成分结构
三七总皂苷是一种从天然植物三七中提取的活性成分，具有广泛的药理学活性和医学应用价值。
三七总皂苷的化学结构与生物活性密切相关，了解其结构特征和活性部位对于深入研究其药理学作用和开发相关药物具有重要意义。
三七总皂苷是一类五环三萜的三糖苷，由糖基和五环三烯骨架组成。
其中的五环三烯骨架是由一条五碳骨架的碳氢化合物组成，具有较高的稳定性和生物活性。
五环三烯骨架的中间含有一个醇基，可以通过酯化或氧化反应进一步修饰结构和改变生物活性。
三七总皂苷中的主要活性成分是三七皂苷R1、Rg1、Rb1、Rb2等，它们在结构上的差异主要表现在糖基的结构和取代位置上。
三七皂苷R1的糖基是葡萄糖，它具有增强免疫功能、降低血小板聚集、抗氧化等作用。
三七皂苷Rg1的糖基为阿拉伯糖，它具有抗炎、抗病毒、保护神经等多种作用。
三七皂苷Rb1和Rb2的糖基也为葡萄糖，它们具有抗心肌缺血、降糖、抗肿瘤等作用。
此外，三七总皂苷还含有一些其他的活性成分，如三七甙和三萜醇类化合物。
三七甙是一类来自三七药材中的醇甙化合物，主要有二醇甙、四醇甙等。
三七甙具有抗凝血、抗炎、抗肿瘤和免疫调节等多种活性。
三七总皂苷中的三萜醇类化合物主要有三七烯醇和三七二烯醇等，它们具有抗衰老、祛痰、平喘等作用。
总之，三七总皂苷是一类重要的天然药物成分，具有广泛的药理学活性和医学应用价值。
了解三七总皂苷的结构特征，特别是其中的活性成分
结构，对于进一步研究其药理学作用和开发相关药物具有重要意义。
随着科学技术的不断发展，人们对于三七总皂苷的研究将更加深入。
三七总皂苷
药理作用
降低机体的耗氧量，提高机体对缺氧的耐受力。 抑制由ADP引起的家兔血小板聚集。 扩张脑血管，使脑血流量增加。 抗血栓和抗凝血作用。
主要作用
现代药理学研究表明，三七总皂苷是三七的主要有效成分。三七总皂苷具有以下药理、功效作用： 对高脂血症的作用 用三七总皂苷对高脂血症患者进行降脂抗栓作用的临床研究。结果治疗后有明显抗血小板聚集和降纤作用， 临床疗效及血脂、血液流变的改善均优于对照组。研究表明三七总皂苷对高脂血症具有明显的预防和治疗作用。 对高粘血症的作用 将高粘血症患者分成三七总皂苷组和肠溶阿斯匹林组，经过4周1个疗程治疗，结果表明三七总皂苷具有显著 降低血小板表面活性，抑制血小板粘附和聚集、抗血栓形成、改善微循环等作用，且优于阿斯匹林。 对高血压的作用 用三七总皂苷治疗高血压，治疗20天后，能明显降低增高的血压还能明显减慢心率，结果显示三七总皂苷能 显著降低高血压患者MDA，明显升高SOD，增加红细胞变形能力，降低红细胞的聚集性。
【来源】三七提取的活性有效成份。 【制剂】血塞通注射液、血栓通注射液、三七总甙片、三七总甙胶囊。 【主要成份】三七总皂苷（其主要成份为：人参皂苷Rb1,人参皂苷Rg1,三七皂苷R1） 【性状】本品为淡黄色无定形粉末，味苦，微甘。 三七总皂苷是根据提取、分离技术从优量元 素、蛋白、丰富的维生素、多糖等 【副作用】偶见过敏性皮疹，胃肠不适或少量出血如齿龈出血、痰中带血，妇女月经量增多，实际应用中偶 见血压上升多见于老人 【功能主治】活血祛瘀，通脉活络，具有抑制血小板聚集和增加心脑血流量的作用。 用于心脑血管疾病。 【贮藏】密封，置干燥处。 【制剂】血塞通注射液；三七总皂苷片；三七总皂苷胶囊。
药物应用
三七总皂苷主要用应用心脑血管疾病类的药品、保健品等如“血塞通”“复方丹参滴丸”
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三七总皂苷 ( Panax notoginseng saponins, PNS)
迄今已从三七的根块、根茎、茎叶和花果等各部位分离和鉴 定出70 余种皂苷, 均属于达玛烷型四环三萜皂苷, 按其皂 苷元类型又可细分为2 种:
1. 20( S) -原人参二醇型 [ 20( S) -protopanaxadiol] 2. 20( S) -原人参三醇型 [ 20( S) –protopana-xatriol]
2. IPP和DMAPP通过异戊烯基转移酶和萜类环化酶的催化合成合成 2,3-氧化鲨烯 ( 2,3-Oxido saqualene)
3. 2, 3-氧化鲨烯依次经过环化、羟基化、糖基化修饰, 最终形成达玛 烷型三七皂苷
达玛烯二醇合成酶（DS）
• 达玛烯二醇合成酶( Dammarenediol-Ⅱ-synthase, DS) 是氧化鲨烯 环氧酶中的一种, 催化2,3-氧化鲨烯环化为达玛烯二醇。
• PNS属于达玛烷型四环三萜皂苷, 而达玛烯二醇是达玛烷型皂苷的前 体.DS在三萜皂苷合成中起着重要的调节作用
• DS 广泛存在于具有达玛烷型三萜生物合成功能的植物和微生物中, 已 从人参(Panax ginseng ) ,积雪草(Centella asiatica ) ,粗茎鳞毛蕨 (Dryopteriscrassirhizoma) 等植物中克隆得到编码DS的基因
• 已从盾叶薯蓣( Dioscorea zingiberensis) ，豌豆( Pisum sativum) ，红海 榄( Rhizop horastylosa)和秋茄( Kandelia candel）中克隆得到CAS基因
• 红海榄和秋茄CAS酵母表达（2007） • 人参CAS反义抑制(2009) • 拟南芥CAS等位基因突变（2008）
Dammarenediol
β-amyrin
Plant sterols
Dammarene-type triterpene saponins
Oleanane-type triterpene saponins
The End
P450 单加氧酶和糖基转移பைடு நூலகம் （P450）
• P450 单加氧酶是一类具有多种催化功能以铁卟啉为辅基的膜结合蛋 白, 可以催化许多初级和次级代谢反应。
• 在三萜皂苷的合成中, P450 单加氧酶不仅能催化达玛烯二醇生成原人 参二醇, 还可以使原人参二醇转化为原人参三醇.
• 目前, 糖基转移酶只在少数几种植物中被克隆,其中参与三萜皂苷合成
代谢通路细分
squalene
Squalene epoxidase（SE）
2，3-oxidosqualenev
Cycloartenol synthesis （CAS）
Dammarenediol synthesis （PNA or DDS）
β-amyrin synthesis （PNY）
Cycloartenol
的转移酶仅在蒺藜苜蓿(Medicago truncatula)(2005),王不留行 (Saponaria vaccaria)(2006)等植物中进行了研究。
代谢工程策略
1）上调DS的表达，促进达玛烯二醇的合成
2）下调CAS的表达，减少旁支代谢通路
3）增强乙酸途径，MVA途径和MEP途径中限速酶 表达，增加次生代谢的基础水平。
4）探索参与三醇合成的P450酶基因
附录：人参DS基因
•/nuccore/115334601
•Panax ginseng PNA mRNA for dammarenediol-II synthase •2310bp，编码769aa的PNA酶
MWKQKGAQGNDPYLYSTNNFVGRQYWEFQPDAGTPEEREEVEKARKDYVNNKKLHGI HPCSDMLMRRQLIKESGIDLLSIPPLRLDENEQVNYDAVTTAVKKALRLNRAIQAHDGHW PAENAGSLLYTPPLIIALYISGTIDTILTKQHKKELIRFVYNHQNEDGGWGSYIEGHSTMIG SVLSYVMLRLLGEGLAESDDGNGAVERGRKWILDHGGAAGIPSWGKTYLAVLGVYEWE GCNPLPPEFWLFPSSFPFHPAKMWIYCRCTYMPMSYLYGKRYHGPITDLVLSLRQEIYNI PYEQIKWNQQRHNCCKEDLYYPHTLVQDLVWDGLHYFSEPFLKRWPFNKLRKRGLKRV VELMRYGATETRFITTGNGEKALQIMSWWAEDPNGDEFKHHLARIPDFLWIAEDGMTVQ SFGSQLWDCILATQAIIATNMVEEYGDSLKKAHFFIKESQIKENPRGDFLKMCRQFTKGA WTFSDQDHGCVVSDCTAEALKCLLLLSQMPQDIVGEKPEVERLYEAVNVLLYLQSRVSG GFAVWEPPVPKPYLEMLNPSEIFADIVVEREHIECTASVIKGLMAFKCLHPGHRQKEIEDS VAKAIRYLERNQMPDGSWYGFWGICFLYGTFFTLSGFASAGRTYDNSEAVRKGVKFFLS TQNEEGGWGESLESCPSEKFTPLKGNRTNLVQTSWAMLGLMFGGQAERDPTPLHRAA KLLINAQMDNGDFPQQEITGVYCKNSMLHYAEYRNIFPLWALGEYRKRVWLPKHQQLKI
次级代谢通路
• D-葡萄糖
– （糖酵解途径）乙酰辅酶A（乙酸途径，krebs循环） – （磷酸戊糖途径）4-磷酸赤藓糖 – 莽草酸（莽草酸途径） – 甲羟戊酸（甲羟戊酸途径，MVA途径） – 5-磷酸-1-脱氧木糖（磷酸脱氧木糖途径，MEP途径） – 氨基酸类 –…
PNS生物合成途径
1. 异戊烯基焦磷酸酯（IPP） & 二甲基烯丙基焦磷酸酯（DMAPP） 的合成（均为萜类活性单位，可相互转化）
• 人参DS基因克隆与酵母表达（2006） • 人参DS基因RNAi (2006)
环阿屯醇合成酶(CAS)
• 环阿屯醇合成酶(Cycloartenol synthase, CAS) 属于氧化鲨烯环氧酶的一 种, 催化2,3-氧化鲨烯环化生成环阿屯醇
• 尽管CAS不是三萜皂苷生物合成途径中的关键酶, 但它是植物甾醇生 物合成这个重要分支代谢途径中的关键酶, 与DS 竞争共同前体2,3-氧 化鲨烯, 间接影响了三萜皂苷代谢流。