第二章基于靶点的药物设计

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基于靶点的药物设计策略

基于靶点的药物设计策略

基于靶点的药物设计策略英文回答:Target-based drug design (TDD) strategies are currently the most widely used approach to the development of new therapeutic agents. The fundamental principle of TDD is to identify and characterize a specific molecular target thatis involved in the disease process of interest and then design a drug molecule that can interact with that targetin a way that modulates its activity and therebyameliorates the disease.There are several key steps involved in the TDD process:1. Target identification and validation: The first step is to identify and validate a molecular target that is involved in the disease process of interest. This can be done through a variety of methods, such as genetic studies, biochemical assays, and cell-based assays.2. Target characterization: Once a molecular target has been identified, it is important to characterize it in detail. This includes determining its structure, function, and expression pattern. This information can help to identify potential binding sites for drug molecules.3. Lead discovery and optimization: The next step is to identify lead compounds that can interact with the target molecule. This can be done through a variety of methods, such as high-throughput screening, fragment-based drug design, and computational drug design.4. Preclinical studies: Once lead compounds have been identified, they are evaluated in preclinical studies to assess their safety and efficacy. These studies are typically conducted in animal models.5. Clinical trials: If preclinical studies are successful, the lead compounds are then evaluated inclinical trials to assess their safety and efficacy in humans. Clinical trials are typically conducted in three phases: Phase I trials evaluate the safety of the drug,Phase II trials evaluate the efficacy of the drug, and Phase III trials confirm the efficacy and safety of the drug.TDD strategies have been used to develop a wide variety of therapeutic agents, including drugs for cancer, cardiovascular disease, and infectious diseases. TDD is a powerful approach to drug discovery, but it can be challenging and time-consuming. However, the potential rewards are great, as TDD can lead to the development of new therapies that can improve the lives of patients.中文回答:基于靶点的药物设计策略。

(推荐精选)基于靶点结构的药物分子设计

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基于生物大分子靶点结构的药物设计方法
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第一节 靶蛋白结构的预测
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• 蛋白质结构与功能研究已成为后基因组时代最具挑战 性的研究课题。
• 当前测定蛋白质结构的主要方法仍然是X-射线晶体学 方法和多维核磁共振技术。
• 蛋白质结构的测定速度却远远落后于基因组测序和氨 基酸序列的测定速度,无法满足蛋白组学及其相关的 学科需要。
3. 了解全新药物设计的常用方法、磁共振检测技术的分类 和原理;SAR-by-NMR的原理和应用;Tether和二次 Tether技术的原理;由X射线衍射、磁共振或分子模拟
(同源建模法等)提供的蛋白质结构信息,来辅助 设计具有生物活性的化合物的过程。 基于配体结构的药物设计 • 是从研究一系列药物分子对同一受体的活性出发, 比较它们的结构变化与生物活性之间的关系,找到 对该受体能发生结合并产生活性的最普遍的结构因 素,并根据此结构特征设计新的药物分子。
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同源模建的主要步骤 (1)目标序列与模板序列的比对; (2)根据同源蛋白的多重序列比对结果,确定同源蛋
白的结构保守区以及相应的框架结构; (3)目标蛋白质结构保守区的主链建模; (4)目标蛋白质结构变异区的主链建模; (5)侧链的安装和优化; (6)对模建结构进行优化和评估。
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序列比对 • 序列比对是同源模建的关键,大多数的序列比对方法
• 代表性的活性位点分析方法的软件有GRID、MCSS和 HINT等相关程序。
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GRID • GRID程序由Goodford研究小组开发,其基本原理是将
靶点蛋白的活性部位划分为有规则的网格,应用分子力 场的方法计算探针分子(水分子或甲基等)在不同的格 点上与受体活性部位的相互作用能,以此解析探针分子 与靶点活性部位的相互作用情况,发现最佳作用位点。 • 应用GRID程序研究流感病毒的重要靶点神经氨酸酶时, 以氨为探针分子搜寻神经氨酸酶结合位点时发现用胍基 取代抑制剂Neu5Ac2en的4-羟基,得到的化合物扎那米 韦(zanamivir)活性大为提高,现已作为抗A型感冒病 毒药物上市。

药物化学第二章-药物设计的基本原理和方法

药物化学第二章-药物设计的基本原理和方法
化学基因组学是近年发展的基因组与药物设计相交叉的学科, 基本思路是基于靶标活性部位的抑制剂的设计及合成。目前, 随着人类基因组的研究,大量的疾病相关基因被发现,使得药 物作用的靶标分子急剧增加,为药物设计开辟了广阔前景。
§ 2. 先导化合物的优化
Lead Optimization
先导化合物的优化
Izant等人于1984年首次提出反义寡核苷酸技术,该技术是根据
核酸间碱基互补原理,利用一小段外源性的人工或生物合成的特
异互补RNA或DNA片断,与靶细胞中的mRNA或DNA通过碱基
互补结合,通过这种寡核苷酸键抑制或封闭其基因的表达。与反
义寡核苷酸相似的是反义DNA,是用一小段人工会成的约8~23
碱基组成的脱氧核苷酸单链,与靶mRNA形成碱基配对的DNA-
S
可旋转键的数量不超过10个。(删去)
ADMET
ADMET (药物的吸收、分配、代谢、排泄 和毒性)药物动力学方法是当代药物设计和 药物筛选中十分重要的方法。
A:吸收 Absorption D:分配 Distribution M:代谢 Metabolism E :排泄 Excretion T: 毒性 Toxcity
3.综合技术平台
目前最快速的发现先导化合物的途径是被各国称为综合技术平台的方法, 简单说就是用液相串联质谱( LC MS/MS)作为化合物的分离和分析结构 的工具,与药理学、组合化学的高通量筛选、计算机辅助设计、分子生物学、 受体(酶)学,及化学基因组学等学科结合起来,可迅速而大量地确定具有 不同活性药物的基本母核(scaffold),作为先导化合物。
药物进入体内后发生的代谢过程实质上是药物在体内 发生的化学转化过程。 代谢失活:体内代谢的结果主要是产物降低或失去 活性,排出体外 代谢活化:有些药物却发生代谢产物活化或产生其 它新的作用,转化为保留活性、毒副作用小的代谢 物,这样的代谢产物可成为新的先导化合物。

药物靶点的发现与药物设计

药物靶点的发现与药物设计

药物靶点的发现与药物设计药物研发是近年来科学技术发展的重要方向之一。

药物靶点的发现和药物设计是药物研发中至关重要的步骤。

本文将探讨药物靶点的发现和药物设计的过程和方法,以及这些领域的最新进展。

一、药物靶点的发现药物靶点是药物与生物体内分子相互作用的特定蛋白质或其他分子。

找到适合的药物靶点是药物设计和研发的基础。

下面介绍一些常用的药物靶点发现方法。

1.1 基于基因和蛋白质组学的方法基因组学和蛋白质组学的快速发展为药物靶点的发现提供了新的途径。

通过大规模的基因和蛋白质测序,可以识别出与疾病相关的基因和蛋白质。

进一步研究这些基因和蛋白质的功能和相互作用,可以发现潜在的药物靶点。

1.2 结构生物学方法结构生物学方法通过解析蛋白质的三维结构,揭示其功能和相互作用。

利用X射线晶体学、核磁共振等技术,可以获得药物靶点的结构信息。

这些结构信息可以为药物设计提供重要的参考。

1.3 高通量筛选方法高通量筛选(High-throughput screening, HTS)是一种快速筛选大量化合物对特定靶点的亲和力的方法。

通过高通量筛选,可以快速评估药物候选物对药物靶点的亲和力,并筛选出具有潜在药物活性的化合物。

二、药物设计药物设计是根据药物靶点的结构和功能,设计具有高选择性和活性的化合物,用于治疗疾病。

下面介绍一些常用的药物设计方法。

2.1 结构基于方法结构基于方法是根据药物靶点的结构,利用计算机模拟和化学信息学等技术,设计药物分子的结构。

通过分子对接、构效关系分析等方法,可以预测和优化药物分子的活性和选择性。

2.2 定量构效关系(QSAR)方法定量构效关系方法是根据化合物的结构和生物活性之间的定量关系,设计和优化药物分子。

通过建立统计模型,可以预测药物分子的活性,并指导药物设计的方向。

2.3 高通量合成方法高通量合成是一种高效、快速合成大量化合物的方法。

通过合成和测试大量化合物,可以筛选出具有良好生物活性的药物候选物。

基于靶点的药物设计(tbdd)策略

基于靶点的药物设计(tbdd)策略

基于靶点的药物设计(tbdd)策略目录:一、引言二、靶点的药物设计概述三、靶点的药物设计策略1.靶点的筛选2.药物设计3.药物活性验证四、案例分析五、结论一、引言药物设计是一项复杂而又至关重要的工作,药物的研发离不开对靶点的深入研究和设计。

靶点的药物设计(tbdd)策略是近年来备受关注的领域,通过研究和设计药物作用的靶点,可以更精准地制定药物治疗方案,提高疗效、减少副作用,是当前药物研究的热点领域之一。

二、靶点的药物设计概述靶点是指在生物体内具有特定功能并且是可以被药物所作用的分子或细胞器。

靶点的药物设计是指针对这些特定的分子或细胞器进行药物研究和设计,通过药物的特异性作用来干预某种疾病。

靶点的药物设计主要包括靶点的筛选、药物设计和药物活性验证等环节。

三、靶点的药物设计策略1.靶点的筛选靶点的筛选是靶点的药物设计的第一步,也是最为关键的一步。

靶点的筛选是基于对疾病发病机制和相关信号通路的深入研究,以及对潜在靶点的识别和验证。

通过生物信息学、分子生物学、细胞生物学等技术手段,筛选出与某种疾病相关的靶点,为后续的药物设计奠定了基础。

2.药物设计在确定了靶点后,接下来是针对这些靶点进行药物设计。

药物设计的关键是要确保药物具有针对性和特异性,在靶点上产生特定的药理效应。

通过分子模拟、计算化学等手段,可以设计出具有较高亲和性和特异性的药物分子,以达到治疗疾病的目的。

3.药物活性验证药物设计的最终目的是要验证药物的活性和有效性。

在临床前阶段,可以通过体外细胞实验和动物实验来验证药物的活性和毒副作用,通过严格的药物筛选和评价,最终确定具有良好活性和安全性的药物候选化合物。

四、案例分析以抗癌药物的靶点的药物设计为例,通过对乳腺癌细胞的信号通路的深入研究,发现了HER-2靶点对乳腺癌的增殖起到了重要作用。

在靶点筛选的基础上,科学家设计出了特异性的抑制剂赫赛汀(Herceptin),并通过临床实验证实了赫赛汀对HER-2阳性的乳腺癌具有显著的治疗效果,为乳腺癌的治疗带来了重大突破。

基于靶点结构的药物设计的名词解释

基于靶点结构的药物设计的名词解释

基于靶点结构的药物设计的名词解释大家好,今天我们来聊聊一个非常有趣的话题:基于靶点结构的药物设计。

这个话题可是医学界的一大热门,因为它能够帮助我们更好地治疗疾病,让患者们过上更健康的生活。

那么,什么是靶点结构呢?简单来说,靶点就是我们想要攻击的目标,而结构则是这个目标的形状和组成。

所以,基于靶点结构的药物设计就是根据这个目标的结构特点,来设计出能够攻击它的药物。

我们来看看靶点结构的种类。

其实,靶点的种类非常多,比如蛋白质、核酸、细胞膜等等。

每种靶点都有自己的特点和结构,所以我们需要根据具体情况来选择合适的药物。

这就像是找对象一样,我们不能随便找一个人就结婚,得看看对方是否合适才行。

接下来,我们再来聊聊如何设计出能够攻击靶点的药物。

这可不是一件容易的事情,需要我们运用很多专业知识和技能。

我们需要了解靶点的结构特点,包括它的分子组成、空间结构等等。

然后,我们可以根据这些特点来设计出能够与靶子相互作用的药物分子。

这个过程就像是打游戏一样,我们需要找到敌人的弱点,才能轻松击败它。

当然了,设计出能够攻击靶点的药物并不是一件容易的事情。

有时候我们需要尝试很多次才能成功,这就像是找工作一样,可能要投很多简历才能找到一份满意的工作。

但是只要我们坚持不懈,相信总有一天会成功的。

我想说的是,基于靶点结构的药物设计虽然看起来很复杂,但其实它是一门非常有意义的学科。

通过它我们可以研发出更加精准、有效的药物,让患者们受益匪浅。

所以,如果你对这个话题感兴趣的话,不妨多了解一下相关知识,也许你会发现自己的兴趣所在呢!。

基于靶点结构的药物设计的名词解释

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基于靶点结构的药物设计的名词解释一、靶点结构药物设计的基本概念靶点结构药物设计,顾名思义,就是针对特定靶点的生物药物设计。

靶点是疾病发生发展的关键因素,它能够引起细胞内信号传导通路的异常激活,从而导致疾病的发生。

因此,为了治疗疾病,我们需要找到这些关键的靶点,并设计出能够与它们特异性结合的药物。

二、靶点结构药物设计的理论基础1. 生物信息学方法生物信息学方法是靶点结构药物设计的重要理论基础。

它主要通过计算机技术对大量的生物数据进行分析,从而揭示靶点的内在结构和功能特性。

常用的生物信息学方法包括基因组学、蛋白质组学、代谢组学等。

2. 分子对接技术分子对接技术是一种模拟药物与靶点相互作用的方法。

它通过计算机模拟药物分子与靶点的结合过程,从而预测药物的亲和力和选择性。

分子对接技术的核心是虚拟筛选,即在大量的化合物库中寻找具有潜在活性的化合物,然后将其与靶点进行模拟结合,评估其结合效果。

3. 蛋白质结构预测方法蛋白质结构预测是靶点结构药物设计的关键技术之一。

通过对已知结构的蛋白质进行分析,可以揭示其内部的结构特点和功能基团。

常用的蛋白质结构预测方法包括同源建模法、量子化学法、分子动力学法等。

三、靶点结构药物设计的实际应用目前,基于靶点结构的药物设计已经在许多领域取得了显著的成果。

例如:1. 抗癌药物设计:通过对肿瘤细胞中关键靶点的分析,设计出能够抑制肿瘤生长和扩散的新型抗癌药物。

2. 糖尿病治疗药物设计:通过对糖尿病患者体内关键靶点的分析,设计出能够降低血糖水平的药物。

3. 心血管疾病治疗药物设计:通过对心血管疾病患者体内关键靶点的分析,设计出能够改善心血管功能的药物。

四、结论与展望随着生物技术的不断发展,基于靶点结构的药物设计已经成为现代药物研发的重要方向。

未来,我们可以通过进一步深化生物信息学研究、优化分子对接技术、发展新的蛋白质结构预测方法等手段,为靶点结构药物设计提供更加精确和完善的理论指导。

我们也期待通过这种方法开发出更多具有广泛临床应用前景的新型药物,为人类健康事业做出更大的贡献。

基于靶点结构的药物设计的名词解释

基于靶点结构的药物设计的名词解释

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第二章基于靶点的药物设计Targe t Based Drug Des i gn二、靶点的发三、基于靶点现和确证的药物设计靶点的发现靶点的识别和确证药物靶点研究的主要技术平台四、实例基因性靶点及药物设计方法机制性靶点及药物设计方法瘦素的研究抗消化性溃疡药物的研究治疗早老性L痴呆药物的研究第一节概述1.1靶点内涵1.2靶点在药物研究中的意义1.3靶点的研究现状1.1靶点内涵•靶点(target):具有重要的生理或病理功能,能够与药物相结合并产生药理作用的生物大分子及其特定的结合位点。

一这些生物大分子主要是蛋白质,也有一些核酸或其他物质。

•类型:基因位点、受体、酶、离子通道、核酸等生物大分子靶点特征:1.生物大分子;2.有结合位点;3.这个生物大分子和其他物质结合后发生结构变化,而且这个变化通常是可逆的;4.这个生物大分子通过结构变化可以发挥生理和病理的调节作用;5.这个物质结构变化的生理效应在机体复杂调控体系中占有主导作用。

药物靶点与药物作用对疾病治疗有效,毒副反应小。

新靶标发现新先导化合物药物开发1.2靶点在药物研究中的意义・1.是药物发现途径中关键的第一步;•2新颖的靶点意味着新的作用环节和机制,这样的新药有较强的竞争力; • 3 •新的靶点也很容易成为竞相开发的众矢之的。

新基因/新功能新靶点新候址物□细胞膜受体45% □酶 28%□细胞因子和激素 □离子通道 5% ■核酸2% □核受体2% □其他 7%1.3靶点的研究现状•治疗药物的靶点约500个Vitamin D An ti-ca ncer 11%GPCRsNa +ChannelSteroidspenicillinCOX, ACEIs, AChEls, HMG-CoA靶点研究技术・生物信息学(Bioinformatics):利用信息科学、计算机科学等学科对生物信息进行采集、处理、存储、分析和解释,阐述生物大分子的存在和价值。

•化学信息学(Chemoinformatics):从各种信息源中提取化学信息数据,形成规则和原理,加速先导物的发现和优化。

•化学基因组学(chemical genomics ):用小分子化合物与未知生物功能的蛋白质相互作用,以确定细胞内蛋白质的功能。

•功能基因组学(Functional Genomics ):又称后基因组学(Postgenomics),在基因组或系统水平上全面分析基因的功能,这是在基因组静态的碱基序列弄清楚之后转入对基因组动态的生物学功能学研究。

第二节药物靶点的发现和确证2.1靶点的发现2.2靶点的识别和确证2.3药物靶点研究的主要技术平台2.1药物靶点的发现发现途径:a分子途径:临床样本、细胞模型b系统途径:临床患者、动物模型系统途径距离疾病更为接近,情况更为复杂。

例1 :LDL受体的发现• LDL受体:是几乎所有有核细胞表面的一种受体蛋白,可以与低密度脂蛋白(LDL)胆固醇结合,介导LDL被细胞内吞,循环中70%的LDL 在肝脏被摄取并代谢掉。

Michael S. Brown Joseph L・ Goldstcin1974年,Brown和Goldstein使用放射性同位素(1251)标记的LDL加到正常人的成纤维细胞的培养基屮,然后测定在不同的保温时间内结合到细胞上的放射性强度,结果发现,与正常人成纤维细胞结合的放射性标记的LDL量与保温时间正相关,而且,如果同时加入过量的非放射性同位素标记的LDL,就会减少与细胞结合的同位素标记的LDL 的量。

此外,他们还发现,如果在培养基中加入其他脂蛋白,不会干扰LDL的结合。

降脂药物:考来烯胺、考来替泊作用机制:1.增加肝脏LDL受体合成;2阻止胆固醇或胆固醇从肠道吸收, 促进胆酸或胆固醇从粪便中排出;3.促进胆固醇降解。

例2: Toll样受体(Toll-like receptors, TLR)一直困扰免疫学家的问题是,机体的免疫系统是通过何种方式识别病原微生物,继而产生免疫应答的?这种免疫识别的机制是什么?Jules A. Hoffmann Bruce A. Rentier Ralph M. SteinmanTLR的发现果蝇Toll分子基因突变果蝇对真菌的抵抗力完全丧失Toll 是一种定位于细胞膜的跨膜蛋白可感知病原体的存在并启动机体防御相关基因小鼠携带“Toll 样受体” O咼等哺乳动物使用类似的分子来感知外界微生物,并随后激活先天免疫系统以启动防御反应为药物开发提供了新靶点。

根据需要抑制或增强机体对外界微生物感染的反应能力,以减少感染后的损伤反应。

2.2药物靶点的识别和确证碎那鳖瞬他子在此过正向识别过程(从表型到基因):疾病——识别哪些靶点与其相关。

逆向识别过程(从基因到表型):改变某一靶点表达观测疾病相关现象变化。

DNA库化合物库转染图2-8正向识别过程动物模熨的选择正向识别过程逆向识别过程表型分析靶点确证包括:(1)在疾病相关的细胞和组织中测定该靶点的表达情况;(2)调节靶点表达水平,观察有无相应的表型变化;(3)在动物模型上测定靶点与表型的关系。

靶点确证技术⑴微扰RNA(siRNA)和反义技术直接对mRNA进行调控;(2)利用肽核酸、锁核酸、锌指、核酶在转录水平上对mRNA进行调控。

靶点优化优选蘿豔警某~疾病表型起决定作用'2.3药物靶点研究的主要技术平台1 •生物信息学生化途径的研究6.反义技术|=基因芯片|=人类遗传学基因识别方法在一块基片表面固定了序列已知的八核昔酸的 探针。

当溶液中带有荧光标记的核酸序列,与基因 芯片上对应位置的核酸探针产生互补匹配时,通过 确定荧光强度最强的探针位置,获得一组序列完全 互补的探针序列。

由杂交位置确定的一组 核酸探针序列。

一组八核甘酸探针"ATACGTTA^TACGTTAG^ATACGTTA* GTTAGATCdACGTTCGTTAGATo-GTTAGATOTACGTTAGVACGTTAGA" CGTTAGAT^ 朶交探针组.ATACGTTAGATC^重组的互补序列卩@ —TATGCAATCTAG PTATGCAATCTAG 卜靶序列卩2.基因芯片3.人类遗传学基因识别方法定位克隆从一种致病基因的染色体定位出发逐步缩小范围,最后克隆该基因。

系统的定位克隆工作①遗传学分析(确定致病基因染色体定位)交换分析、连锁不平衡分析②分子生物学分析染色体异常(缺失、易位等)分析、基因文库的筛选与基因克隆4.生化通路途径的研究5.基因敲除确定基因和表型之间的关系把编码目标蛋白的基因敲除,产生不在表达该基因的动物,研究该目标蛋白的功能。

切除部分观察整体推测功能6•反义技术:根据核酸杂交原理,针对待研究靶点的核昔酸序列,设计合成与之互补的DNA寡核昔酸系列。

反义寡聚核昔酸(由7到30个核昔酸组成)与mRNA蒋异性结合,阻断翻译过程Nucleus Blocks synthesis of specific proteinProteinAntisenseoligodeoxynucleotide第三节主宴內容3.1基因性靶点及药物设计方法 3.2机制性靶点及药物设计方法靶点分类:A基因性靶点:与疾病特异性相关的基因或基因产物。

1.这些基因或基因产物带有变异2.能引起更髙的疾病风险A机制性靶点:通过生物学观察发现,影响某一个分子机制就足以获得显著的治疗效果。

一、基因性靶点药物优点:1.^#性强:药物能选择性的调节疾病相关基因或基因产物。

2•副作用少:对机体中其他的基因或分子机制没有影响。

局限:性和家族性。

1•患者数量少:基因变异引起的疾病通常具有种族2•通常疾病都長由多种因素引起的,每个致病基因的作用很小。

丿先导物优化肖軽象菸M o高通量筛转基因动物年fe 朝E 诩吗2取云期®诩基因的发现、机制性靶点及药物设计方法优势:1.可应用于多基因引起的疾病。

2.可应用于非基因突变引起疾病。

步骤:靶点的识别和确证高通量筛选小结先导化合先导化合物的发现物的优化第四节4.1基因性靶点及药物设计实例:瘦素的研究瘦素是由肥胖基因编码的蛋白质激素,主要由脂肪组织合成,通过受体介导,作用于靶组织,抑制食欲I 并参与调节能量代谢、神经内分泌和免疫反应等。

肥胖、糖尿病等疾病的发生与瘦素及其受体功能异常有密切关系。

1・发现编码瘦素的基因・1950年,Ingalls等发现一株近亲繁殖的小鼠食欲亢进,过度肥胖,其体重可以达到正常小鼠的3倍,并且患有糖尿病。

进一步的研究证明,这种小鼠的肥胖是由于一个基因发生了隐性突变引起的,遂将此基因命名为肥胖基因( Obese Gene, Ob Gene)。

• ob基因编码瘦素(Leptin, LP),是一种在脂肪组织合成分泌的蛋白类激素,主要功能是调控进食、能量及体重。

瘦素和其他激素一样,需要与特异的受体结合才能发挥其生物学作用。

2・ob基因缺陷动物模型确证靶点:因缺陷叭之Leptin^l起肥胖瘦素的作用•㈠通过与神经系统的瘦素受体(OB-R)结合发挥作用。

•㈡LP能够增加有机体的能量消耗。

•㈢LP直接作用于脂肪组织消耗体脂。

药物设计• 1 •瘦素类似物:短肽类物质仅对瘦素基因突变的患者有效。

家族性相关基因缺陷—肥胖2.瘦素增敏剂蛋白酪氨酸磷酸酶4.2机制性靶点及药物设计实例:抗消化性溃疡药物的研究•以反复发作的节律性上腹痛为临床特点,常伴有返酸、灼热等感觉,甚至还有恶心、呕吐、胃岀血、便血。

在胃肠局部有形慢性溃疡(胃壁破洞与裂痕)。

良性胃溃疡深部胃溃疡胃酸中和与胃粘膜保护中和胃酸氢氧化铝胃粘膜保护硫糖铝枸橡酸钮钾主要有效成分之一不溶于水,不被吸收;酸性条件下解离出硫酸蔗糖复合离子,形成不溶性带负电荷的胶体,与溃疡处带正电荷的蛋白质渗出物结合,形成保护膜,促进溃疡愈合R0-]>—。

、R0-] OR0R oR °RR=SO3[AI2(OH)5]易溶于水,在溃疡表面形成坚固的氧化钝胶体沉淀,成为保护性薄膜,隔绝胃酸侵蚀作用Histamine Proglum ideGastrin针对胃酸机制进行药物设计的代表药物:胃壁细胞ACh促胃液素受体拮抗药G(促胃液素受住1馮受体阻断药*H JLK 钙依赖性通道雷尼替丁址受体用泵抑制彩奥美扌■HBRhr丙谷胺I QSUB*Acauas/ ATP 酶1 rEEEEi : 0卩匚1:厂rm:rFF卜;; I ;PG受体CAMP依赖性钙通道抗酸药ff下游环节‘樨进黏液/HOC? T 米索前列聶片泌药"如硫糖郵—黏液HCO;胃腔抑制胃酸分泌[1!前列腺素米索前列醇抑制胃酸分泌;保护胃粘膜43机疇薜st叽•早老性痴呆症,又称阿尔茨海默病(Alzheimefs Disease )O是一种以进行性认知和记忆功能损伤为特征的神经退行性疾病。

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