氨茶碱缓释片实验汇报
氨茶碱缓释片实验汇报
片重差异：取20片，称得总重为4.1506g，再分别称得每片重量如下：
片重差异均在±7.5%以内，符合要求。
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标准曲线数据如下：
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含量测定结果如下：
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释放度测定结果如下：
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%
累 计 释 放 百 分 率
T/h
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讨论： 药典要求2小时、4小时、6小时的释放量为25%~45%、35%~55%、和50%以上。实验侧得三组 平均释放量百分数分别为： 22.62mg、34.72mg、45.88mg。总体相对偏低，可能是骨架材料比 重加多。最终溶出75%左右。
填充剂 润湿剂 润滑剂
共制成100片
2Байду номын сангаас
实验共制得46片 外观：外形圆整，一面光滑、另一面有凹槽，色泽均匀，沾有一些油渍。整体呈一定厚 度的白色双凸圆盘状。
硬度：随机取三片测定压力分别为7.65kg、7.77kg、7.50kg。平均压力为：7.64kg
脆碎度：取31片总重为6.5054g，置于脆碎度仪中转动100次后总重为6.4827g，减失重量 为0.35%，符合要求。
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最终处方
氨茶碱
HPMC K15M 乳糖 90％乙醇 硬酯酸镁
10g 5g 5g 适量
0.02g
主药 黏合剂、骨架材料
填充剂 润湿剂 润滑剂
共制成100片
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L/O/G/O
谢谢观赏
氨茶碱缓释片的制备及质量评价实验成果汇报处方氨茶碱10ghpmck15m6g黏合剂骨架材料乳糖4g填充剂95乙醇304ml润湿剂002g润滑剂共制成100片外观
氨茶碱缓释片实验汇 报
处方
氨茶碱
HPMC K15M 乳糖 95％乙醇 硬酯酸镁
氨茶碱缓释片治疗病窦综合征1例
［ Ａ ｂ ｓ ｔ ｒ ａ ｃ ｔ ］ Ｓ ｉ ｎ ｕ ｓ ｂ ｒ ａ ｄ ｙ ｃ ａ ｒ ｄ ｉ ａ ， ｃ ａ ｒ ｄ ｉ ａ ｃ ａ ｒ ｒ ｅ ｓ ｔ ａ ｎ ｄ ｍａ ｎ ｙ ｏ ｔ ｈ ｅ ｒ ｋ ｉ ｎ ｄ ｓ ｏ ｆ ｃ ｌ ｉ ｎ ｉ ｃ ａ ｌ ｓ ｙ ｍ ｐ ｔ ｏ ｍｓ ｃ ａ ｎ ｏ ｃ ｃ ｕ ｒ ｉ ｎ ｐ ａ ｔ ｉ ｅ ｎ ｔ ｓ
疗 意 义。
２讨论
病 窦综 合 征 又称 窦 房结 功能 不 全 ， 由窦房 结及
ｌ 病例报告
其临近组织病变 引起窦房结起搏功能和窦房传导障
患 者 男 ，５ ９ 岁 。本 院干 部 家属 ，既往 体 健 。于 碍 ，从而 产 生 多种 心律 失 常 和临 床症 状 。 氨茶 碱缓 １ ９ ９ ７ 年 一 次 偶然 常规 查 体 发现 心 率５ １ 次／ 分 及Ｔ 波 改 释片 的 药理 作 用 ：能 舒张 气 道平 滑 肌 、抗 炎和 免 疫 变 ，为 进一 步 检查 于 当 年做 动 态心 电图检 测 。结 果 调节 、增强 呼 吸 肌的 收缩 力 。 同时 也有 强 心作 用 ； 显示 ：窦性 心动 过 缓 、窦性 停 搏（ 大于 ２ ． ５ 秒 及３ 秒 以 （ １ ） 通 过 抑制 磷 酸二 酯 酶 ，提 高心 肌 细胞 内ＣＡＭＰ 水
上 累计 １ ８ 次） 、最长 一 次 达 ６ ． ２ 秒 ，均 发 生 在夜 间 。
平 ，Ｃ ＡＭＰ 激活 蛋 白激 酶 ，通 过磷 酸 化作 用 ，改 变
后 来患 者连 续 检测 几 次 动态 心 电 图均 得此 诊 断 。与 细 胞 的通透 性 和 酶 的活 性 ，可影 响 窦 房结 的 除极 过
上 案 例 分 析
氨 茶 碱 缓 释 片治 疗 病 窦 综 合 征 １ 例
氨茶碱的血药浓度测定实验报告
氨茶碱的血药浓度测定及药动学参数计算一、【目的】掌握血清中氨茶碱血药浓度的紫外测定法，掌握血清中茶碱提取法，验证氨茶碱的动力学模型，掌握二房室动力学模型的参数计算方法。
用有机溶剂将血清中的氨茶碱提出，用紫外测定法根据标准曲线测出氨茶碱浓度，用残差法运用计算机进行数据处理、曲线描绘及参数计算，从而验证氨茶碱动力学模型，使大家对药动学研究有一初步的了解。
二、【原理】氨茶碱为临床常用平喘药，由茶碱与乙二胺缩合而成，在体液中可分离出茶碱。
在酸性条件下，可用有机溶剂从血清中提出茶碱，并同时沉淀血清蛋白，再用碱液把茶碱从有机溶剂中提出（见图1）。
测量λ274和λ298处的吸光度（A274为茶碱和本底，即溶剂、血清的吸光度，A298为本底的吸光度）。
茶碱的吸收度为△A = A 274 A 298，使用UV1601双波长分光光度计测定（见图2）。
图1．茶碱的抽提过程图2氨茶碱经静脉进入血液，随血液循环进行组织分布，达到平衡后转入消除相。
时量曲线呈二房室动力学模型，公式为C = Ae -αt +Be -βt ，曲线由分布相C a = Ae -αt 和消除相C b =Be -βt两部分组成，其对数表达式分别为log C a = (-αlog e) t + log A 和log C b = (-βlog e) t + log B （见图3），在对数坐标上由于分布相较早趋近于零，故可先在时量曲线终末段直线回归法求出消除相对数表达式log C b = (-βlog e) t + log B ，然后用差数法求出C a = C - C b ，再次运用直线回归法求出分布相对数表达式log C a = (-αlog e) t + log A ，最终得到所有的参数A 、α、B 和β，从而得到时量曲线C = Ae -αt +Be -βt 。
取 血 试 管酸 性 分 离 管碱 性 分 离 管血液 NaOH抽提液血清含茶碱的上层液图3．二房室模型的时量曲线三、器材：玻璃试管、离心管、注射器、吸管、离心机、微量进样器、UV1601双波长分光光度计。
实验3茶碱缓释制剂的制备及释放度测定
茶碱缓释制剂的制备及释放度测定
指导老师：肖靓
实验目的
通过制备茶碱缓释制剂，熟悉缓释制剂的基本 原理与设计方法，掌握缓释制剂释放度的测定 方法及要求。
实验原理
缓释制剂系指以延长药物在体内的吸收而达到 延长药物作用时间为目的的制剂。缓释制剂的 种类很多，按给药途径有口服、肌注、透皮及 腔道用制剂等，其中口服缓释制剂研究最多。 口服缓释制剂又根据释药过程符合一级动力学 （或Higuchi方程）和零级动力学方程分为缓 释制剂和控释制剂。缓、控释制剂有多种模式， 如膜控释、溶蚀性骨架型、水凝胶骨架型、胃 内漂浮滞留型、缓释微丸、渗透泵型等。
社，2002 ⑹ 平其能，郑梁元，药剂学实验与指导，北京：中国医药科技出
版社，1994 ⑺ 田燕主编，药剂学实验教程，大连：大连医科大学出版社，
2005
实验原理
缓释制剂的释放度测定：所用仪器和方法同一 般制剂的溶出度测定。普通制剂的溶出度测定 通常采用一个时间点取样，而释放度测定则采 用三个以上时间点取样。本实验用市售茶碱片 进行溶出度测定，而用自制缓释制剂进行释放 度测定。将两者的结果进行比较，以评价缓释 作用。
仪器、材料及试剂
（一）仪器 1. 紫外分光光度仪。 2. 溶出度测定仪。 3. 精密分析天平。 4. 恒温水浴锅。 （二）材料及试剂 1. 乳钵（五号）。 2. 16、18目筛（五号）。 3. 微孔滤膜。 4. 量瓶。 5. 茶碱。 6. 羟丙基甲基纤维素。 7. 乳糖。 8. 80%乙醇。 9. 硬脂酸镁。
式中：CБайду номын сангаас—溶出介质中药物浓度；
D——溶出介质的毫升数。
实验数据处理
2. 绘制“累积百分释放量——时间”曲线图 （纵坐标为累积释放量，横坐标为时间）。
茶碱缓释片的制备 药剂学实验
数据处理
（1）根据标准曲线计算各取样时间药物的浓度，计算 累积释放量，除以制剂中的药物量(100mg)，再乘100%， 即得各取样时间药物的累积释放百分率。以累计释放百分 率对时间作图就得到释放曲线。
表1 茶碱水凝胶骨架片的处方 （100片）
茶碱
HPMC K10M
10.0g
4.0g
乳糖
80%乙醇 液 硬脂酸镁
5.0g
q.s 0.23g
2．制备工艺
（1）取茶碱、乳糖及羟丙甲纤维素分别过80目筛，
混匀。
（2）滴加80%乙醇液制成软材，18目筛制湿颗粒。 （3）于60℃干燥，16目筛整粒，加硬脂酸镁混匀， 称重。 （4）计算片重，以直径为7mm的冲模压片。每片含 茶碱量为100mg。
3．注释
（1）制软材时，乙醇用量要适宜，使软材达到握之 成团，手指轻压时又能散开。 （2）制颗粒：颗粒不要过长或者细粉过多
（3）干燥：防止过湿黏冲
（4）压片：压片操作需要老师在场，每个人压片之 前都要小心调试；粒子过小过粘的不予压片，以防 卡住影响进度甚至损害压片机； （5）缓释片要注意硬度的控制，一般应在5~7N之间。
西棕榈蜡、单硬脂酸甘油酯及十八烷醇等；亲水凝胶骨架
材料，如天然胶（海藻酸钠、琼脂等）、纤维素衍生物 （甲基纤维素、羟乙基纤维素、羟丙甲纤维素等）、非纤
维素多糖（壳聚糖、半乳糖甘露聚糖等）以及乙烯聚合物
氨茶碱片的作用及功效-氨茶碱临床应用研究进展
氨茶碱片的作用及功效_氨茶碱临床应用研究进展氨茶碱片的作用及功效_氨茶碱临床应用研究进展氨茶碱治疗支气管哮喘已有几十年的历史,其解除支气管痉挛的作用已为临床公认,对其作用机制的认识也在不断深入。
近年来发现氨茶碱除了具有支气管舒张作用外,还能抗炎、免疫调节、拮抗腺苷受体、增强呼吸等,因而氨茶碱还有治疗早产儿窒息、急性肺损伤、病窦综合征等新用途。
由于氨茶碱的有效血浓度和中毒血浓度较接近,用药过量很容易发生不良反应,如何规范合理用药,提高其安全系数是临床普遍关注的问题。
因此,重新认识氨茶碱的药理作用和正确安全使用很有必要。
氨茶碱的药理作用舒张气道平滑肌①通过抑制磷酸二酯酶(PDE),减少环磷腺苷(cAMP)的水解,使细胞内cAMP的含量升高,气道平滑肌舒张。
②增加内源性儿茶酚胺的释放,使气管平滑肌β受体兴奋,间接舒张气管。
③拮抗腺苷受体,预防腺苷所引起的气道收缩。
④影响钙离子转运。
抑制平滑肌内质网释放钙离子,降低胞内钙离子浓度而舒张气道。
抗炎和免疫调节作用稳定肥大细胞、嗜碱性粒细胞细胞膜。
抑制肥大细胞释放炎性介质,减轻气道平滑肌收缩,可使外周血T淋巴细胞升高,抑制IgE的释放。
增加呼吸肌的收缩力氨茶碱能刺激肾上腺髓质和肾上腺以外的嗜铬细胞释放儿茶酚胺,增强健康或疲劳的膈肌对低频刺激的收缩力,尤其在膈肌收缩无力时作用更为显著。
因此,有助于改善呼吸功能,防治膈肌疲劳和呼吸衰竭。
兴奋呼吸中枢氨茶碱具有兴奋呼吸作用,可增强呼吸深度,但不增加呼吸频率,可使潮式呼吸转为正常。
利尿作用氨茶碱能增加肾血流量和肾小球滤过率,抑制肾小管对钠离子、氯离子的重吸收。
强心作用氨茶碱可直接作用于心脏,增强心肌收缩力和增加心输出量。
可扩张冠状动脉和外周血管,缓解心绞痛。
氨茶碱的临床应用慢性阻塞性肺病(COPD)COPD是气道慢性炎症、气道阻塞不完全可逆的疾病,与支气管哮喘不同,糖皮质激素对COPD气道炎症作用不肯定。
随着对COPD发病机制的深入研究及氨茶碱药理作用的探讨,目前COPD全球防治指南提议推荐将氨茶碱作为中-重度COPD防治的一种支气管扩张剂。
化痰平喘片联合氨茶碱缓释片治疗慢性阻塞性肺气肿的临床疗效
化痰平喘片联合氨茶碱缓释片治疗慢性阻塞性肺气肿的临床疗效发表时间：2017-06-20T14:58:36.673Z 来源：《医药前沿》2017年6月第16期作者：周振宇[导读] 慢性阻塞性肺气肿采用化痰平喘片与氨茶碱缓释片联合治疗，疗效较显著，临床可推广使用。
（渝北区中医院重庆渝北 401120）【摘要】目的：观察慢性阻塞性肺气肿采用化痰平喘片联合氨茶碱缓释片治疗的疗效。
方法：选入2015年5月—2016年5月因慢性阻塞性肺气肿于我院就诊的病例数共73例，按治疗方法差异分组。
实验组为化痰平喘片与氨茶碱缓释片联合治疗，有38例。
对照组为氨茶碱缓释片治疗，有35例。
治疗后比较疗效。
结果：实验组肺功能指标改善明显，总有效率高，有显著差异（P<0.05），且具统计学意义。
结论：慢性阻塞性肺气肿采用化痰平喘片与氨茶碱缓释片联合治疗，疗效较显著，临床可推广使用。
【关键词】慢性阻塞性肺气肿；化痰平喘片；氨茶碱缓释片；治疗【中图分类号】R563.3 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2017）16-0115-02慢性阻塞性肺气肿具体病因和发病机理尚未明确，在有关因素刺激下，终末细支气管远端气道过度膨胀，弹性下降，肺容量及充气增大，且伴气道壁破坏，因素有遗传、空气污染、感染和吸烟等。
该病若治疗不及时不有效，可引起严重并发症，如肺源性心脏病、呼吸衰竭和心力衰竭等，个体健康生命受威胁，临床需极其重视早期有效治疗。
为探讨化痰平喘片与氨茶碱缓释片联合治疗疗效，此文选入2015年5月—2016年5月因慢性阻塞性肺气肿于我院就诊的病例数共73例，分组对照研究，总结见下。
1.资料和方法1.1 一般资料选入2015年5月—2016年5月因慢性阻塞性肺气肿于我院就诊的病例数共73例，按治疗方法差异分组。
实验组为化痰平喘片与氨茶碱缓释片联合治疗，有38例，病程1～16年，均龄（65.32±6.03）岁，51～81岁，男女患者分别有21例、17例。
茶碱缓释片
茶碱缓释片【性状】本品为白色片。
【鉴别】取本品细粉，加热水10ml，振摇，滤过，滤液蒸干，残渣作如下试验：（1）残渣10mg，加盐酸1ml与氯酸钾0.1g，置水浴上蒸干，遗留浅红色残渣，遇氨气即变为紫色；再加氢氧化钠试液数滴，紫色即消失。
（2）取残渣约50mg，加氢氧化钠试液1ml溶解后，加重氮苯磺酸试液3ml，显红色。
（3）取本品约10mg，溶于5ml水中，加氨-氯化铵缓冲液（pH8.0）3ml，再加铜吡啶试液1ml，摇匀后，加氯仿5ml，振摇，氯仿层显绿色。
（4）本品的红外光吸收图谱与对照的图谱（光谱集272图）。
（本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集272图）一致。
）【检查】释放度取本品，照释放度测定法，采用溶出度测定法第二法装置，以水900ml为溶剂，转速为每分钟50转，依法操作，经2小时、与6小时与12小时，各取溶液3ml （并同时补充水3ml），滤过，精密量取2小时续滤液1ml，置5ml量瓶中加水至刻度，摇匀。
或精密量取6小时续滤液1ml，置10ml量瓶中加水至刻度，摇匀,或精密量取12小时续滤液2ml，置25ml量瓶中加水至刻度，摇匀。
照分光光度法，分别在272nm处分别测定吸收度。
另精密称取茶碱对照品mg，置100ml量瓶中加水溶解并至刻度，摇匀, 精密量取3ml，置50ml量瓶中加水至刻度，摇匀。
作对照品液，同法测定吸收度。
分别计算每片在不同时间的释放量。
释放量%：2小时：（应为标示量的20%~40%）6小时：（应为标示量的40%~65%）12小时：（应为标示量的70%以上）重量差异取20片依法检查，平均片重为g ，限度为±%（g~ g）, 。
【含量测定】取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量，置研钵中，加热水50ml 分次研磨，并移入锥形瓶中，放冷后，加硝酸银滴定液（0.1mol/L）25ml、茜素磺酸钠指示剂8滴，迅速用氢氧化钠滴定液（mol/L）滴定，至溶液显微红色。
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处方
氨茶碱
HPMC K15M 乳糖 95％乙醇 硬酯酸镁
10g 6g 4g 30.4ml 0.02g
主药 黏合剂、骨架材料
填充剂 润湿剂 共制成润10滑0片剂
实验共制得46片
外观：外形圆整，一面光滑、另一面有凹槽，色泽 均匀，沾有一些油渍。整体呈一定厚度的白色双凸 圆盘状。
最终处方
氨茶碱
HPMC K15M 乳糖 90％乙醇 硬酯酸镁
10g 5g 5g 适量
0.02g
主药 黏合剂、骨架材料
填充剂 润湿剂 润滑剂
共制成100片
L/O/G/O
硬度：随机取三片测定压力分别为7.65kg、7.77kg、 7.50kg。平均压力为：7.64kg
脆碎度：取31片总重为6.5054g，置于脆碎度仪中 转动100次后总重为6.4827g，减失重量为0.35%， 符合要求。
片重差异：取20片，称得总重为4.1506g， 再分别称得每片重量如下：
片重差异均在±7.5%以内，符合要求。
标准曲线数据如下：
含量测定结果如下：
释放度测定结果如下：
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பைடு நூலகம்
累 计 释 放 百 分 率
T/h
讨论： 药典要求2小时、4小时、6小时的释放量为 25%~45%、35%~55%、和50%以上。实验侧得 三组平均释放量百分数分别为： 22.62mg、 34.72mg、45.88mg。总体相对偏低，可能是骨 架材料比重加多。最终溶出75%左右。