常用新型抗抑郁药的特点比较
氟伏沙明与氟西汀在门诊使用的比较
氟伏沙明与氟西汀在门诊使用的比较概述氟伏沙明和氟西汀是两种常用的抗抑郁药物，在门诊使用中比较常见。
虽然二者都属于抗抑郁药物，但其药理特点和临床应用存在差异。
本文将从药理特点、适应症、不良反应等方面对两种药物进行比较和分析。
药理特点氟伏沙明氟伏沙明是一种三环式抗抑郁药，属于唾液酸受体拮抗剂，通过阻断5-HT2受体和唾液酸受体的再摄取，起到抗抑郁的作用。
氟伏沙明在治疗轻、中度抑郁障碍和焦虑症方面的效果较好。
氟西汀氟西汀是一种选择性5-HT再摄取抑制剂，属于单环式抗抑郁药，通过阻断5-HT的再摄取来起到抗抑郁的作用。
氟西汀有助于改善患者情感状态，提高患者的心境，治疗轻到中度的抑郁症状。
适应症氟伏沙明的适应症氟伏沙明适用于治疗轻、中度抑郁障碍和焦虑症，该药物几乎没有镇静作用，而且作用时间较短，常用于晚上睡前服用。
氟西汀的适应症氟西汀适用于治疗轻到中度的抑郁症状，也可用于治疗社交恐惧症等。
该药物剂量逐渐增加，疗效需要2-4周左右才能显现出来。
不良反应氟伏沙明的不良反应氟伏沙明不良反应轻微，常见的有口干、头痛、乏力、食欲减退等，少数患者会出现恶心、呕吐等消化道反应。
氟西汀的不良反应氟西汀不良反应相对较多，常见的有恶心、呕吐、头痛等，还有可能会出现性功能障碍、失眠等问题。
同时，氟西汀在长期使用中还会导致肝功能损害、出血倾向等问题。
两种药物的选择门诊使用氟伏沙明和氟西汀需要根据患者的具体病情和个人特点进行选择。
对于轻中度的抑郁症状对于轻中度的抑郁症状，可以选择氟伏沙明和氟西汀两种药物中的任意一种，应遵医嘱按照正确剂量和用法使用，同时严密观察用药期间的不良反应情况，并及时报告医生。
对于焦虑症氟伏沙明对于焦虑症的治疗有明显的疗效，常用于治疗该病。
氟西汀也能够起到一定的镇定作用，但相对来说不如氟伏沙明明显。
结论显然，氟伏沙明和氟西汀虽然都属于抗抑郁药物，但在其药理特点、适应症、不良反应等方面存在诸多差异。
我们需要根据患者的具体病情和个人特点进行选择，全面考虑各个方面的因素，以达到更好的治疗效果。
喜普妙西酞普兰药理学和特点
对急性期和长期治疗的疗效
与 TCAs比较具有高度安全性和耐受性
心血管系统的安全性高
对焦虑症状的疗效
对老年患者的疗效、耐受性和安全性
在全球范围公认的一线抗抑郁药物
西酞普兰是欧洲目前处方最多的抗抑郁剂
西酞普兰在美国和加拿大上市最晚，但是成长最快， 并且成为美国新患者的处方最多的抗抑郁剂。
Stahl SM. J Affect Disord 1998;51:215-235 Joubert A, Stein DJ. Reviews in Contemporary Pharmacotherapy;10: 79-13
SSRIs Action: Antidepressant blocks 5HT reuptake both at the dendrites and at the axon
6-36
Stahl S M, Essential Psychopharmacology (2000)
The increase in 5HT causes the autoreceptors to desensitize / down-regulate
代谢途径：CYP 同工酶
西酞普兰
2C19
2D6 3A4
稳态血浆浓度
(40 mg) nmol/L
相对 5-HT 再摄 取抑制力
(citalopram=1)
260
1.0
36% 30% 34%
去甲基西酞普兰
2D6
100
0.1
100%
<10
去二甲基西酞普兰
Based on: von Moltke et al. Drug Metab Dispos 29:1102-1109, 2001
8种新型抗抑郁药物的临床应用评价
!
文拉法辛
本品为苯乙胺基类的新型抗抑郁药，通过显著抑制 & % &’ 和去甲肾上腺素的再摄取而发挥抗抑郁作用。将 #*# 例 () ) 抑郁症患者随机分为 * 组：文拉法辛组 %* 例，服用文拉法辛， * #， &"+ , - * ， * ! . * *， #""+ , - * ， * % . * ) 起， #&"+ , . !""+ , - * ， 分 ! 次服； 丙米嗪组 %* 例， 服用丙米嗪， * # . * !， &"+ , - * ， ** . 分 ! 次服； 舍曲林组服舍曲 * %， #""+ , - * ， * & . * ) 起， #&"+ , - * ， 林， * # . * !， &"+ , - * ， * * . * & 起， #""+ , - * ， /* ， * 组均以 )0 1 为 # 个疗程。结果， * 组治疗后 * %、 * (、 * #%、 * !’、 * %! 与治疗前 差异非常显著 （ ! " " # "#） ； &23 4 评分比较有所下降， * 组治 疗前、 后 &23 4 各因子 （如焦虑 - 躯体化、 认知障碍、 睡眠障碍、 体重等） 分差值比较有所下降， 差异非常明显 （ ! " " # "#） ； 临床 疗效比较，文拉法辛组有效率为 ’’ $ ，丙米嗪组有效率为$# $ ， 将 舍曲林组有效率为 ’$ $ 。表明 * 药疗效相当。另据报道 (( ) ， （ !) 例） 和对照组 &" 例抑郁症伴焦虑症状患者随机分为治疗组 （ !% 例） ，治疗组给予文拉法辛，起始剂量 &"+ , - * ，最大剂量 对照组给予氯米帕明， 起始剂量 &"+ , !""+ , - * ， 56 ， 78* . 9 8* ； 最大剂量 !""+ , - * ， 对照组给予氯米帕明， 起 *， 56 ， 78* . 9 8* ； 始剂量 &"+ , - * ， 最大剂量 !""+ , - * ， 56 ， 78* . 9 8* ， ! 组疗程均 为 )0 1 。 结果， 对抑郁症状的治疗， 文拉法辛组与氯米帕明组显 效率均为 ’% $ ； 而对伴焦虑症状的治疗， 文拉法辛组显效率为 氯米帕明组显效率为 )* $ （ ! " " # "&） 。表明文拉法辛治 $! $ ， 疗抑郁症伴焦虑症状的疗效肯定， 不良反应轻， 耐受性好， 是一 种安全、 有效的抗抑郁及焦虑新药， 值得临床推广应用。
抑郁症的治疗研究进展综述——基于抗抑郁症药物科普分析
30科技视界Science & Technology Vision ◼引言抑郁症（depression ）临床上又称抑郁障碍，是一种显著的以心境低落为特征的心理类疾病，主要表现为情绪低落、兴趣减少、思维迟缓、注意力和记忆力减退。
另外还有食欲减少，睡眠障碍等躯体症状，抑郁症严重困扰着患者的生活和工作，给家庭和社会带来沉重负担。
WHO 指出，21世纪精神疾病是人类的强敌，其中抑郁症占据重要地位，若无法控制该疾病的发展，全人类的身心健康将受到严重危害[1]。
根据WHO 统计，目前全球约有3.5亿名抑郁症患者，每年有超过100万人因抑郁症而自杀，但其中仅仅不到一半的患者接受过有效专业的治疗[2]。
目前抑郁症的病因和发病机制尚不明晰，但却发现了一些治疗抑郁症疾病的有效方式，其中药物治疗占据主要地位[3]。
本文就近年来抗抑郁的药物治疗及研究进展进行科普式分析和综述。
◼1 西药治疗抑郁症在20世纪50年代，异丙嗪与丙咪嗪被意外发现可显著缓解抑郁症状，揭开了人类对抗抑郁症治疗的新篇章，并由此诞生了单胺氧化酶抗抑郁药与三环类抗抑郁药。
但随着对抑郁症的相关研究，在20世纪80年代后期，选择性5-羟色胺再摄取抑制剂等相继登上治疗抑郁症的舞台，并伴随着更好的治疗效果与安全性。
近些年，NMDA 受体阻断剂氯胺酮等对抑郁症的积极作用也为治疗抑郁症提供新方向与新思路。
1.1 单胺氧化酶抑制剂（MAOIs）20世纪50年代发现的单胺氧化酶抑制剂代表—异丙嗪，它曾是一种抗结核病药，后被偶然发现可以缓解结核病患者的抑郁症状[4]。
随后50年代上叶，单胺氧化酶抑制剂（MAOIs ）作为抗抑郁药被广泛使用。
单胺氧化酶（MAO ）是人体内天然存在的一种酶，具有催化单胺类物质氧化脱氨和调节神经细胞内及突触间隙单胺浓度的作用。
MAOIs 主要通过抑制体内单胺氧化酶的活性，减少儿茶酚胺的代谢灭活，促使突触部位儿茶酚胺的含量增多，产生抗抑郁的作用，并有降压作用。
新型抗抑郁药氯胺酮的研究进展
新型抗抑郁药氯胺酮的研究进展一、综述近年来，抗抑郁药物的研究取得了重要进展。
氯胺酮作为一种新型抗抑郁药，受到了广泛关注。
本文将对氯胺酮在抗抑郁方面的研究进展进行综述，以期为相关研究提供参考。
氯胺酮是一种合成的麻醉药物，具有独特的非竞争性NMDA受体拮抗作用。
与传统抗抑郁药相比，氯胺酮具有起效快、疗效高、副作用少等优点。
越来越多的研究表明，氯胺酮在治疗抑郁症方面具有良好的应用前景。
关于氯胺酮抗抑郁机制的研究主要集中在以下几个方面：一是通过调节神经递质的释放，如谷氨酸、多巴胺和5羟色胺等，从而改善抑郁症状；二是通过阻断NMDA受体，减轻炎症反应和氧化应激，从而发挥抗抑郁作用；三是氯胺酮可能通过调节神经营养因子和神经元再生等方式，促进神经功能的恢复。
在临床研究方面，氯胺酮已经成功应用于多种抑郁症患者的治疗。
一项对难治性抑郁症患者的多中心随机对照试验显示，氯胺酮可以有效改善患者的抑郁症状，提高生活质量。
还有一些研究探讨了氯胺酮与其他药物（如抗癫痫药、抗焦虑药等）的联合应用，以进一步提高疗效。
尽管氯胺酮在抗抑郁方面显示出良好的应用前景，但仍存在一些亟待解决的问题，如药物安全性、耐受性、长期使用可能的副作用等。
在未来的研究中，需要进一步深入探讨氯胺酮的作用机制、剂量效应关系、长期使用安全性等问题，为临床治疗提供更加充分的依据。
氯胺酮作为一种新型抗抑郁药，具有独特的作用机制和显著的疗效。
关于氯胺酮的研究正处于快速发展阶段，未来有望为抑郁症患者提供更有效、更安全的治疗方法。
1. 抗抑郁药物的作用与挑战抑郁症是一种常见的心理障碍，其治疗方法多种多样。
传统的抗抑郁药物虽然在一定程度上能够改善患者的症状，但许多患者仍面临药物治疗副作用大、疗效不稳定等问题。
寻找新型抗抑郁药物具有重要的临床意义。
抗抑郁药物的主要作用机制是通过调节大脑中的神经递质平衡来降低抑郁症状。
氯胺酮作为一种非竞争性NMDA受体拮抗剂，在低剂量下可产生短暂的兴奋作用，可用于治疗抑郁、焦虑和疼痛等疾病。
常用抗抑郁药痊愈率的比较-
8周末平均治疗差异
（ESC vs 活性药物，全部患者）
有效率
*** ** ***
缓解率
**
**
0.1
1
10
8周末比值比（LOCF，所有病人）
*** P＜0.001
全部患者，ESC vs 所有对照药物， ESC vs SSRIs， ESC vs SNRIs： 治疗8周时，有效率和缓解率的比值比，均有利于艾司西酞普兰（＞1）。
1帕罗西汀40mg艾司西酞普兰20mg1224hama20hama20madrshamd17hamacgismadrshamd17hamacgis艾司西酞普兰与帕罗西汀比较治疗不同焦虑水平重度抑郁障碍的优势jpboulengerahermesakthuusonetalcurrentmedicalresearchopinionvol26no3201060561415?重度抑郁障碍患者基线焦虑程度增加帕罗西汀治疗组完全缓解率下降艾司西酞普兰组完全缓解率保持不变
8
艾司西酞普兰与帕罗西汀比较 Nhomakorabea疗抑郁障碍的优势
对既往两项比较艾司西酞普兰和帕罗西汀长期治疗抑郁障碍，随机 对照研究进行的汇总分析，纳入患者均符合DSM-IV诊断标准
疗程 27周
剂量（mg/d） ESC 10-20a PAR 20-40b
病人数 165 158
完成病人数 143 123
参考文献和纳 入标准
HAMD17 HAMA
CGI-S
CGI-S
J.P.Boulenger, A.Hermes, A.K.T.Huuson et al Current Medical Research&OpinionVol.26,No.3,2010,605-614
常用新型抗抑郁药的特点比较
特别提示—不要与TCA联用
氟西汀或帕罗西汀因抑制CYP2D6，和TCA联用可使TCA 血药水平升高100％～300％而出现TCA中毒。
氟西汀／帕罗西汀 ＋ TCA
抑郁障碍 赛乐特® 氟伏沙 氟西汀 舍曲林 西酞普兰 明
Jim Ballenger.XII WCP
28
赛乐特的临床用药
• 规格：20毫克/片，10片/盒。
• 使用方法：每日一次20毫克，建议晨起饭后服用(有研 究认为早晨服药较晚上效果好)
开始3-4天可10毫克/日，无明显副反应后加至20毫克/日
防止头疼
体重增加 改善睡眠
5-HT3受体兴奋
恶心 呕吐 头疼
5-HT3受体阻断
减轻焦虑 减少恶心 增强记忆
13
SSRI
对
其
他
受 体
O
几
乎
不
影
响
14
SSRI的药效学特性和临床意义
药效学特性
与
和 肾上腺素能
受体亲和力低
与多巴胺受体亲和力低
与组胺受体亲和力低
与胆碱能受体亲和力低
临床意义
对心血管系统影响小
焦虑症状严重者，开始时可酌情合并使用小剂量安定类 抗焦虑药，2周后逐渐撤药。
疗效不佳需增加剂量者，建议从第4~6周开始每周以10毫 克递增，40毫克仍疗效不佳者建议换药。
老人、体弱者、肝肾功能不全者建议服用最低有效剂量 停药时建议40→30→20→10→5毫克逐渐减量
详见药品处方资料
29
如果过量服用赛乐特 100片
8
选择性5羟色胺重吸收抑制剂
如 氟西汀,帕罗西汀,舍曲林,西酞普兰,氟伏沙明
Ⅹ
re-uptake pump
抗抑郁的“五朵金花”
抗抑郁的“五朵金花”作者：陈福新来源：《中南药学·用药与健康》2013年第10期抗抑郁药物分为传统抗抑郁药和新型抗抑郁药两大类，传统的抗抑郁药尽管曾经在临床广泛使用，但毒副作用较多，使用复杂，治疗依从性较差，目前使用逐渐减少。
新型抗抑郁药具有较少的毒副作用，耐受性好，用法简单，治疗依从性较好，不过价格较高。
被称为抗抑郁“五朵金花”的氟西汀（Fluoxetine）、帕罗西汀（Paroxe-tine）、舍曲林（Sertraline）、西酞普兰（Citalopram）、氟伏沙明（Fluvoxamine），是20世纪80年代末出现的一类新型抗抑郁药。
它们属于选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs），具有共同的药理作用，抑制5-羟色胺突触前膜的再摄取，进而提高突触间隙的5-羟色胺浓度，达到抗抑郁作用。
由于这些特点，SSRIs在保持了经典抗抑郁药疗效的同时，显著减少了由于作用于其他受体所出现的不良反应。
临床研究和应用证实，SSRIs对于重症抑郁的疗效与经典的三环类抗抑郁剂相当，起效时间也差不大，一般需要2～3周左右，但药理作用上的高度选择性，使不良反应相对较少，尤其是抗胆碱能不良反应、对心血管功能的影响、困倦和疲劳、体重增加等不良反应显著减少，而且临床应用的安全范围较三环类药物显著加大。
同时，此类药物用法多简单，服用方便，不需监测血药浓度，不需逐渐加量，尤其适合于抑郁症病人的门诊治疗。
五种药物的化学结构差异较大，帕罗西汀和舍曲林是单体异构体，氟西汀和西酞普兰为消旋体，氟伏沙明无光学活性。
不同的药物对5-羟色胺的选择性和抑制强度有区别，在对5-羟色胺回收的抑制强度上，舍曲林、帕罗西汀和西酞普兰较强。
对受体作用的选择性是导致治疗中产生副反应的原因，如与肾上腺素能受体作用，会影响心血管系统功能；与胆碱能受体结合，产生抗胆碱能反应，导致口干、便秘、青光眼加重；与组胺受体结合，引起嗜睡和肥胖等。
五种药物中，西酞普兰对这些受体的亲和力最低，舍曲林、氟西汀和帕罗西汀对受体的影响较大，副反应相对较多。
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赛乐特®能有效抑制抑郁症状
309例重性抑郁症患者，其最低HAMD基线评分(21项)不少于18分。患者服用赛乐特® (20-30毫克/ 日，n=156)或阿米替林(75-150毫克/日， n=153)。赛乐特®在改善抑郁症状上与阿米替林疗效相 当，能够降低平均HAMD总分(大约30分)。治疗结束时，HAMD总分降低50%以上者以及评分≤ 12分者 比例，两组无显著差异。
赛乐特的特点和临床应用
赛乐特的发展历程
2001 第一个有效治疗创伤后 应激障碍的药物
1996 第 一个被批 准治疗惊 恐障碍
In 1993, 第一个同 时治疗抑郁和焦虑 的药物
2001 第一个用 于治疗社交焦虑 的SSRIs
1999 年第 一个，也是 目前唯一可 以治疗广泛 性焦虑
1996 第一个被FDA批准治疗 惊恐障碍
26
24
22
20
治疗时间(周)
0
1
3
6
Geretsegger C,Bohmer F,Ludwig M. Paroxetine in the elderly depressed patient: randomized comparison with fluoxetine of effcacy, cognitive and behavioural effects. International Clinical Psychopharmacology 1994; 9:25-29
临床观察中，赛乐特®起效比氟西汀快
临床试验中，106例抑郁症患者经6周赛乐特®(20-40毫克/日，n=54) 或氟西汀(20-60毫克/日，n=52)治疗后，平均HAMD总分改善情况见图， 赛乐特®组在治疗第三周的疗效比氟西汀组就有显著性差异。
平均HAMD量表总分
30
28
赛乐特®
P<0.05
氟西汀
防止头疼
体重增加 改善睡眠
5-HT3受体兴奋
恶心 呕吐 头疼
5-HT3受体阻断
减轻焦虑 减少恶心 增强记忆
SSRI
对
其
他
受 体
O
几
乎
不
影
响
SSRI的药效学特性和临床意义
药效学特性
与和 肾上腺素能
受体亲和力低 与多巴胺受体亲和力低
与组胺受体亲和力低
与胆碱能受体亲和力低
临床意义
对心血管系统影响小
心动过速、心悸、体位性低血压、头 晕等
交流内容
1、抗抑郁药物的作用原理 2、赛乐特的特点及其临床应用 3、常用新型抗抑郁药的特点比较
何谓新型抗抑郁药？
80年代以后，研制出一些抗抑郁药，都具备下 列的共同特点，被称为新型抗抑郁药。 • 1、疗效与传统的抗抑郁药相当。 • 2、安全，无心脏毒性，过量不致命。 • 3、副作用少，特别是抗胆碱能副反应很少。 • 4、每天服一次，无须调整剂量。
选择性5羟色胺重吸收抑制剂
如 氟西汀,帕罗西汀,舍曲林,西酞普兰,氟伏沙明
Ⅹ
re-uptake pump serotonin
increase in neurotransmission
SSRI
选择性NA和5-HT重吸收抑制剂 （ SNRI） 万拉法新
Ⅹ
Ⅹ
noradrenaline serotonin
服用赛乐特® (20-30毫克/日，n=151)和阿米替林(75-150毫克/日， n=152) 6周中的平均HAMD总分状况。
40
30
赛乐特® (n=156)
阿米替林(n=153)
20
平均HAMD量表总分
10
0
治疗时间(周)
0
1
2
3
4
5
6
Bignamini A, Rapisarda V. A double-blind multicentre study of paroxetine and amitriptyline in depressed outpatients. International Clinical Psychopharmacology 1992; 6 (Suppl 4): 37-41
5-HT1 5-HT2 5-HT3
突触后 NA 神经元 去甲肾上腺素
5 羟色胺
突触后5-HT神经元 米氮平
Pinder RM, 1997 Den Boer Th., 1996
SSRI,何为选择性？
• 是指选择性地作用于5-TH再摄取超过NE的再摄 取(5-TH/NE)
• 而对所有的5-TH亚型的作用是非选择性的。
无锥体外系的副反应
震颤、共济失调等
无镇静样副反应，对患者的认知 和精神运动性活动无损害
低血压、镇静、头晕、体重增加等
抗胆碱能方面的副反应很少
口干、视物模糊、心动过速、便秘、 尿储留等
迄今为止， SSRI仍是临床上一线的抗抑郁药
五朵金花
• 氟西汀
• 帕罗西汀（赛乐特）
• 舍曲林 • 西酞普兰 • 氟伏沙明
抗抑郁药的发展
NaSSA
去甲肾上腺素及特异性5-羟色胺抗抑郁药
1950 1960 1970 1980
1990 2000
非选择性 抗抑郁药
TCA
单胺氧化酶 抑制剂
选择性5-羟色胺 重吸收抑制剂
去甲肾上腺素及 5-羟色胺 抗抑郁药
MAOI
SSRI
SNRI
→↑新型抗抑郁药
新药不等于好药
不同的单胺神经递质在NRI
increase in neurotransmission
NaSSA 米氮平
1-肾上腺素受体
NA 细胞体
2-自调受体
5-HT 细胞体
拮抗2自调受体， 促进中枢NA释放。
囊泡
↓↓ ↓
突触前 NA神经元
突触前 5-HT神经元
2-异调受体
2-自调受体
↓↓↓
拮抗2异调受体， 增加5-HT的释放。
NE 能量
焦虑 激惹
冲动
兴趣
心情
情绪 食欲 认知功能 性欲
动机
攻击
驱动力 DA
摘自J. Clin. Psychiatry 2000; 60(9): 623-631
5-HT
NE和5-HT在抗抑郁 药作用机制方面起 着重要作用。
抗抑郁药虽然有不同的 作用模式，但均影响着
NE和(或)5-HT。
抗抑郁药虽然有不同的作用模式，但均影 响着NE和(或)5-HT。
也就是说，SSRI是通过阻断5-TH的再摄取来 增加5-TH的含量，并且兴奋了所有5-TH的亚 型。而对其他神经递质几乎无影响。
兴奋或阻断5-TH受体不同亚型 引起的不同临床效应
5-HT1受体兴奋
抗抑郁 抗焦虑 头晕
5-HT2受体兴奋
性功能障碍 焦虑不安 激越 失眠
5-HT2受体阻断
缓解抑郁
减轻焦虑