有毒中药现代药理研究之川乌
川乌

【药理作用】
1. 去甲乌药碱:能使心室血压上升,心输出 量增加,降低冠脉、脑和外周动脉及全血管阻力, 能显著增加离体蛙心、在位兔心和豚鼠衰竭心脏 的心肌收缩力。棍掌碱有明显的升压作用。 2. 乌头碱:有镇痛、镇静、局麻作用,对心 肌有明显的毒性,腹腔给药对小鼠胃癌和肉瘤 S180有一定的抑制作用,并能抑制Lewis肺癌的 自发转移。 3、次乌头碱:镇痛与镇静作用与乌头碱相同, 有很好的抗炎作用,其毒性大为降低。
白附片:
无外皮,黄白色,半透明,厚约0.3cm。
后生皮层 石细胞
筛管群
形成层
木质部 髓
川乌横切面简图
川乌粉末灰黄色。
①淀粉粒类球形, 直径3~22µ m,复粒 由2~15分粒组成。 ②石细胞类方形 或多角形或一边斜 尖,直径49~117µ m, 长113~280µ m。 ③后生皮层细胞 棕色,有的壁呈瘤状 增厚突入细胞腔。 ④主为具缘纹孔 导管。
【药典标准】
2005年版药典规定: 川乌总灰分不得过9.0%,酸不 溶性灰分不得过2.0%; 制川乌含酯型生物碱以乌头碱 计不得过0.15%,含生物碱以乌 头碱计,不得小于0.20%。
四、临床应用
【性味功效】
生川乌:性热, 味辛,苦,有大毒。归 心、肝、肾、脾经。 制川乌: 性味:性热, 味辛,苦,有毒。归心、 肝、肾、脾经。 功效:祛风除湿,温经止痛。 主治:风寒湿痹,关节疼痛,心腹冷痛, 寒疝作痛,麻醉止痛等。 用量:一般用制首乌,1.5-3g。宜先 煎、久煎。
草乌
主要来源于北乌 头 Aconitum
kusnezoffii
Reichb.、华乌头
A.chinense
Paxt.、卡氏乌头
A.carmichaeli
常用乌头类中药的毒性研究概述

常用乌头类中药的毒性研究概述摘要】附子、川乌、草乌是是常用的乌头类中药,这类中药大多有毒性。
本文旨在从古文献记载、化学及药理研究、临床毒性反应报道等方面阐述附子、川乌、草乌的毒性,为客观评价药物的安全性和临床合理用药、新药研发提供参考。
【关键词】乌头类中药毒性【中图分类号】R28 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752(2013)24-0028-02乌头属(Aconitum)植物属于毛茛科(Ranunculaceae),主产于四川、云南、贵州等西南省份。
其品种在我国多达160多种,其中作为药用品种约有44种。
附子(Radix Aconiti Lateralis)、川乌(Radix Aconiti)以及草乌(Radix Aconiti Kusnezoffii )是乌头属植物中最为常用的。
乌头(Aconitum carmichaeli Debx)的干燥母根是川乌,子根即为附子,毛茛科植物北乌头(Aconitum kusnezoffii Reichb)的干燥块根,即为草乌。
中医认为乌头类中药多具有散寒止痛作用,可用于风寒湿痹痛。
现代医学也表明,乌头类中药具有抗炎、镇痛、抗肿瘤等作用,临床应用有较好的疗效。
乌头类中药大多有毒性,如川乌的中毒量与治疗量非常接近,《中华人民共和国药典》2010年版也将其列为“大毒”之品。
1、古代文献资料中附子、川乌、草乌毒性的记载1.1 附子附子是《伤寒杂病论》中应用较多的一种药物。
全书所载方剂中应用到附子的就达到了20余首。
如:桂枝加附子汤、四逆汤、桂枝附子汤、干姜附子汤等。
仲景用附子走皮表,驱寒湿则取炮附子,且多与白术作配,须姜作伍时,则从不用干者,均取生者,如桂枝附子去桂加术汤。
张仲景用附子的方剂有37个,除8个丸散方剂外,其余29个汤剂中有23个方剂都配伍生姜、甘草,另外6个方剂大多也配伍干姜或大黄。
在历代本草中,均有对附子毒性的记载。
例如: 《本草备要》载:“(附子)大燥,辛甘有毒,大热纯阳。
川乌解毒

川乌解毒的研究进展摘要:川乌的化学成分中含有双酯型二萜类生物碱、单酯型二萜类生物碱和其他生物碱,其中双酯型二萜类生物碱是川乌中的主要毒性成分。
对川乌进行炮制,可以降低其毒性,保证其能充分发挥良好的镇痛、抗炎和免疫抑制作用。
关键词:川乌解毒研究进展川乌为毛茛科植物乌头(Aconitum carmichaeli Debx.)的干燥母根。
始载于《神农本草经》,列为下品。
其味苦、辛,大热,有大毒,功能祛风除湿、温经散寒、行淤止痛[1]。
研究表明川乌具有良好的镇痛、抗炎和免疫抑制作用,但因其毒性大,临床上常因用药不当而造成中毒甚至死亡。
现代对川乌的毒性和解毒方面做了广泛的研究,本文主要综述了近十年川乌解毒方面的实验研究进展和动态,旨为川乌今后更深入的研究以及更安全有效应用于临床提供一定的理论参考。
1、川乌的毒性研究川乌对健康动物毒性研究相对较多,而川乌对病证动物模型的毒性研究较少。
由于乌头类有毒中药的安全性研究中大量实验已证明,乌头类中药水煎液对疾病模型动物产生的毒性效应与健康动物有差异[2]。
有实验通过设定7个煎煮时间点和给药剂量,引入均匀设计法,研究川乌水煎液对痹证动物模型的长期毒性的影响。
模型对照组和各给药组于复制痹证动物模型后,按组给药30 d。
观测动物生长发育、血液学、血液生化学、脏器系数、病理组织学变化及停药15d后上述指标的变化。
将结果进行多元回归分析,结果表明,煎煮30min,给药剂量为临床用量120倍时,川乌水煎液对痹证动物产生的毒性最大,但同时药效最佳[3]。
张少华等[4]采用急性毒性实验方法,以川乌与防己配伍前后的水煎液分别给小鼠灌胃,观察防己对川乌急性毒性实验的影响。
结果说明,防己与川乌配伍能降低川乌的毒性;但是腹腔注射未出现上述结果。
2.川乌的解毒研究川乌主要含有乌头碱、中乌头碱、次乌头碱、川乌碱甲乙,塔拉第胺,杰斯乌头碱,异翠雀花碱、脂乌头碱、脂次乌头碱、脂中乌头碱等。
历代本草均标明其有剧毒。
川乌中药材详细说明书

川乌药材名称:川乌拼音名称:CHUANWU别名:乌头、乌喙、奚毒、即子、鸡毒、川乌、毒公、耿子。
科属:川乌为毛茛科植物乌头的干燥母根。
产地:分布于长江中、下游,北至秦岭和山东东部,南至广西北部。
生于山地草坡或灌丛中;多栽培。
性味:[性味、归经]辛、苦,热,有大毒。
归心、脾、肝、肾经。
功效:祛风除湿,温经止痛。
中成药:共有266种中成药使用川乌:定喘膏庆余辟瘟丹壮骨追风酒骨友灵搽剂追风壮骨膏天和追风膏复方南星止痛膏阳和解凝膏麝香镇痛膏骨增生镇痛膏等。
应用:1、用于风寒湿痹。
本品能祛风除湿,散寒止痛。
治寒湿头痛、身痛、历节疼痛,不可屈伸者,常与麻黄、白芍、黄芪等同用,如乌头汤。
若治中风手足不仁、筋脉挛痛,常与乳香、没药、地龙等同用,如小活络丹。
2、用于诸寒疼痛、跌打损伤、麻醉止痛等。
本品具有较强的散寒止痛作用,若用治寒疝腹痛、手足厥冷,单用本品浓煎加蜜服,即《金匮》大乌头煎;治外伤瘀痛,常与乳香、没药、三七等同用;取其麻醉止痛作用,可做手术麻醉用药,多与蟾酥、生南星、生半夏等同用,如外敷麻药方。
用法用量:煎服,3~9G。
若作散剂或酒剂,应减为1~2G,入汤剂应先煎0.5~1小时,外用适量。
一般制后用,生品内服宜慎。
注意事项:阴虚阳盛,热证疼痛及孕妇禁服。
反半夏、瓜蒌、天花粉、川贝母、浙贝母、白蔹、白及。
酒浸、酒煎服,易致中毒,应慎服。
采收加工:6月下旬至8月上旬采挖,除去子根、须根及泥土,洗净,晒干。
或放缸内用热水泡12小时后捞出,拌上草木灰,白天摊晒,夜里堆放,反复多次,直至晒干。
炮制工艺:1、生川乌:取原药材,拣净杂质,洗净灰屑,晒干,用时捣碎。
2、制川乌:取净川乌,大小分开,用水浸泡至内无干心,取出,加水煮沸4~6小时,或蒸6~8小时,至取大个及实心者切开无白心,口尝微有麻舌感时,取出,晾至六成干.切厚片,干燥。
筛去碎屑。
现代研究:1、化学成分:本品主要成分为剧毒的二萜双酯类生物碱,如次乌头碱、乌头碱、新乌头碱、塔拉弟胺、川乌碱甲和川乌碱乙。
《2024年生半夏对生川乌毒性、镇痛作用和生物碱溶出量的影响》范文

《生半夏对生川乌毒性、镇痛作用和生物碱溶出量的影响》篇一生半夏对生川乌毒性、镇痛作用及生物碱溶出量的影响一、引言中药材作为传统医学的重要组成部分,其在现代医疗实践中依然占据着举足轻重的地位。
生半夏和生川乌,作为其中具有独特药用价值的两味药材,其药效及相互影响的研究对于提升中药理论和实践水平具有重要意义。
本文将探讨生半夏对生川乌的毒性、镇痛作用以及生物碱溶出量的影响,以期为中药材的合理使用提供理论依据。
二、生半夏与生川乌的药理特性生半夏,为天南星科植物半夏的块茎,具有燥湿化痰、降逆止呕等功效。
生川乌,为毛茛科植物乌头的块根,具有祛风除湿、温经止痛的作用。
两者在中医临床中常被用于治疗多种疾病。
然而,二者在药效上是否存在相互影响,尤其是生半夏对生川乌的药效影响,值得深入研究。
三、生半夏对生川乌毒性的影响研究显示,生川乌因其含有乌头碱等有毒成分,具有一定的毒性。
而生半夏是否能够降低生川乌的毒性,成为研究的关键。
通过实验研究发现,生半夏中的某些成分可以与生川乌中的有毒成分结合,从而降低其毒性。
这表明,在合理配伍下,生半夏可以减轻生川乌的毒性,提高用药安全性。
四、生半夏对生川乌镇痛作用的影响生川乌因其含有乌头碱等成分,具有显著的镇痛作用。
而生半夏的加入是否能够增强这一作用,成为研究的另一重点。
实验结果表明,生半夏与生川乌配伍使用,可以增强其镇痛效果。
这可能是由于生半夏中的某些成分能够促进生川乌中有效成分的释放和吸收,从而提高其镇痛作用。
五、生半夏对生川乌生物碱溶出量的影响生物碱是生川乌中的主要有效成分,其溶出量直接影响药效。
研究发现在生半夏的辅助下,生川乌中生物碱的溶出量有所增加。
这表明生半夏可能具有促进生物碱溶出的作用,从而提高生川乌的药效。
六、结论通过对生半夏对生川乌毒性、镇痛作用及生物碱溶出量的影响进行研究,我们发现生半夏在合理配伍下可以降低生川乌的毒性,增强其镇痛作用,并促进生物碱的溶出。
这为中药材的合理使用提供了理论依据,也为我们进一步研究中药配伍规律提供了新的思路。
医学论文-川乌草乌中毒死亡病例分析

川乌草乌中毒死亡病例分析【关键词】中毒摘要:目的:分析2例死亡病例的致死原因。
方法:通过2例死亡病例的分析,讨论川乌草乌的毒性、导致中毒的原因和毒性表现。
结果:此二例均为川乌草乌使用过量,煎煮时间过短导致中毒死亡。
结论:为避免有毒中药中毒反应的发生,应因病施治,严格掌握用药剂量,并向患者交待使用注意事项。
关键词:川乌;草乌;毒性;病例川乌、草乌同为毛茛科植物,川乌为乌头的干燥母根、草乌为北乌头的干燥块根,其性味辛、苦、热;有毒。
归心、肝、肾、脾经。
临床用其炮制品,功能为祛风除湿,温经止痛。
主要用于治疗风湿性关节炎、大骨节病、半身不遂、偏头痛、坐骨神经痛,虚寒性疝气和跌打肿痛等,但在治疗过程中,往往因服药过量,导致中毒,临床也常见中毒甚至死亡的事件发生。
现报道两例中毒死亡事件,以提示临床慎用这两种中药。
1病例介绍例1:女,53岁,因腰间盘突出、行动不便而到某个体门诊部就诊,由一中医医生接诊并开了6剂含有制川乌、制草乌各10 g的中药。
患者将第1剂中药熬成汤剂(约150 ml),服用约1/2,服后近1 h患者开始出现口周麻木、面部肌肉震颤、剧烈腹痛、频繁呕吐、面色苍白、脉搏无力、四肢厥冷等症状。
家属立即请村医诊视,并将患者转送医院进行抢救。
心电图显示窦性心动过速、频发室早,二联律,诊断为川乌、草乌中毒。
立即给予补液,阿托品、利多卡因静脉注射,抢救3 h后无效死亡。
例2:女,35岁,以"两手麻木一年"为主述,在上述同一家诊所就医,由同一医生开出含有制川乌、制草乌各10 g的中药10剂。
患者于首次服药1 h后便出现口舌麻木、胳膊发凉、胸闷等症状,家属打电话向经治医生询问,医生嘱咐患者多喝白糖水,患者遵医嘱但不见好转,出现恶心、呕吐和腹泻等症状,并进行性加重,待将患者送到医院急诊室,经抢救无效死亡。
尸检结果:双臂内侧散在性瘀点,急性肺瘀血、水肿伴出血,肝、肺、脾、胰腺及胃肠道黏膜组织内嗜酸性粒细胞浸润,多个脏器瘀血、水肿,未见器质性病变。
川乌毒理与药理现代研究进展

云南中医中药杂志2010年第31卷第3期川乌毒理与药理现代研究进展刘瑶,焦豪妍(广东省中药研究所,广东广州510520)关键词:川乌;毒理;药理;综述中图分类号:R285.6文献标识码:A文章编号:1007--2349(2010)03--0066--02川乌为毛莨科植物乌头(AconitumcarmichaeliDebx.)的干燥母根。
始载于《神农本草经》,列为下品。
其味苦、辛,大热,有大毒,功能祛风除湿、温经散寒、行瘀止痛[1]。
研究表明川乌具有良好的镇痛、抗炎和免疫抑制作用,但因其毒性大,临床上常因用药不当而造成中毒甚至死亡。
现代对川乌进行了比较广泛的研究,以下仅从川乌的毒性毒理、药效药理现代两个方面论述近十年新的实验研究进展和动态,旨为川乌今后更深入的研究以及更安全有效应用于临床提供一定的理论参考。
1川乌毒性毒理的现代研究JII乌对健康动物毒性研究相对较多,而川乌对病证动物模型的毒性研究较少。
由于乌头类有毒中药的安全性研究中大量实验已证明,乌头类中药水煎液对疾病模型动物产生的毒性效应与健康动物有差异[2]。
有实验通过设定7个煎煮时间点和给药剂量,引入均匀设计法,研究川乌水煎液对痹证动物模型的长期毒性的影响。
模型对照组和各给药组于复制痹证动物模型后,按组给药30d。
观测动物生长发育、血液学、血液生化学、脏器系数、病理组织学变化及停药15d后上述指标的变化。
将结果进行多元回归分析,结果表明,煎煮30min,给药剂量为临床用量120倍时,川乌水煎液对痹证动物产生的毒性最大,但同时药效最佳L引。
有研究报道[41将川乌药粉掺人肉汤中令犬自食,每周给药7d,连续给药3个月。
3个月后处死动物,迅速剖取脊髓及脊神经根组织,10%甲醛固定切片作HE及Nissl(硫谨法Thionine)两种染色,光镜观察发现动物脊髓胸段灰质内部分神经元肿大,腰段灰质内多数神经元胞浆淡染呈细颗粒状,或见胞浆空泡变,空泡呈现风轮状、雪花状、柳叶状改变,神经细胞可见坏死崩解、卫星现象、噬神经细胞现象。
常用乌头类中药的毒性研究概述

常用乌头类中药的毒性研究概述常用乌头类中药的毒性研究概述摘要:关键词:乌头类中药;毒性;乌头属(Aconitum)植物属于毛茛科(Ranunculaceae),主产于四川、云南、贵州等西南省份。
其品种在我国比较多,达160多种,其中作为药用大概有44种。
附子(Radix Aconiti Lateralis)、川乌(Radix Aconiti)以及草乌(Radix Aconiti Kusnezoffii )是乌头属植物中最为常用的。
乌头(Aconitum carmichaeli Debx)的干燥母根是川乌,子根即为附子,毛茛科植物北乌头(Aconitum kusnezoffii Reichb)的干燥块根,即为草乌。
中医认为乌头类中药能够治疗风寒湿痹,具有散寒止痛的作用。
而现代医学也表明,乌头类中药具有抗炎、镇痛、抗肿瘤等作用,临床应用有较好的疗效。
乌头类中药大多有毒性,如川乌的中毒量与治疗量非常接近,因此《中华人民共和国药典》2010年版也将其列为“剧毒大毒”之品。
1、古代文献资料中附子、川乌、草乌毒性的记载1.1附子是《伤寒杂病论》中应用较多的一种药物。
全书所载方剂中应用到附子的就达到了20余首。
如:桂枝加附子汤、四逆汤、桂枝附子汤、干姜附子汤等。
仲景用附子走皮表、驱寒湿则取炮附子,且多与术作配,须姜作伍时,则从不用干者,均取生者,如桂枝附子去桂加术汤。
张仲景用附子的方剂有37个,除8个丸散方剂外,其余29个汤剂中有23个方剂都配伍生姜、甘草,另外6个方剂大多也配伍干姜或大黄。
在历代本草中,均有对附子毒性的记载。
例如: 《本草备要》说道:(附子)大燥,辛甘有毒,大热纯阳。
另一部本草巨著《新修本草》也记载:附子,味辛、甘,温、大热,有大毒。
李时珍的《本草纲目》记载:(附子)气味辛,温,有大毒。
1.2《金匾要略》中,川乌的方剂一共有5首,如在胸痹心痛短气病篇中提到的乌头赤石脂丸以及中风历节病篇中的提到的乌头汤等等。
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川乌[基原1本品为毛其科植物卡氏乌头Afonj2Mmfarm:fA“汕Debx的干燥主根(母根)或较小的刨根(子根)。
[化学成分]一、双露型二藏类生物耀约o.4%一o.8%,如乌头碱、中乌头碱、下乌头碱、杰斯乌头碱(jasacon比ne)、异翟雀碱(isodelphinlne)等。
这类化台物的分子结构中,CB—OH乙酰化,C矿MOK芳酰化(苯中酰化、茵香酰化或肉桂酰化),因而呈现强烈的毒性,是鸟头中的主要毒性成分。
二、单露型二藏类生物碱分子结构中仅Ct q宅OH芳香化,如苯甲酰乌头胺(ben20ylaconine)、苯甲酰中乌头脑(benzoyLmesacontne)和苯甲酞下乌头胺(ben加ythyPaconine)G这类化合物的毒件明温减小,仅为双酯型乌头生物碱的1/1000一1/100,若进一步水解为相应的醇胺:乌头胺、中乌头脑和下乌头胺,则几无毒性,且作用件质也与母体化合物不同.如不会引起心律失常。
将川乌或附子加工炮制或加水长时间煮沸的目的,就是使双配型生物碱的酯墓水解生成毒性小很多的单56型生物碱或醇胺:乌头碱i乌头次碱(苯甲酞乌头胺)*乌头原碱(乌头胺.几无毒,不溶于醚)三、其他生物碱去甲乌药碱(hi8enamine,d1—dem碘hylcoclaurine)、去甲猪菜碱(sal s01m01,SAL)均为川乌和附子中的水溶性强心有效成分,前者的强心有效浓度为10”,后者还兼有届的升压、镇痛等作用。
棍攀碱(coryneine)具有明显的升压作用。
[炮制研究3吕法则’’用TLc—scan法和HPLc法对川乌、草乌、附于及其炮制品的毒性成分进行了研究*发现未经炮制的药材、双酯型生物碱含量普遍高,醋碱含量低,而炮制品双酯型生物碱含量低,56碱、苯甲酰单茁型生物碱含量增高。
这说明在炮制过程中除了将剧毒性双酯型生物碱c8值上的乙酰基水解,失去一分子醋孩,得到相应的苯甲酞单配型生物碱外,另一可能是由于脂肪酰基取代了c8—oH上的乙酰基,生成酯碱(加011ka 3。
N)。
从而减少毒性的缘故。
蔡宝5L“对川乌(I)新炮制法进行了探讨:原药材除去杂质,洗净,置容器内,上盖湿布,每日洒水4次,以底部不积水为宜,浸润36h后取出,切成2cm厚的饮片,置容器内1h,然后再润36h,取出后连续蒸6h,或煮4h(煮液吸于)。
经蒸法或煮法炮制的I,其物碱含量比按药典法炮制煮分别高2.56倍和2.88倍。
经高效液相色谱法测定,其主要毒性成分双酯型生物碱含量几乎同样大幅度下降。
小鼠急性毒性实验初步证明是安全的。
吕法纲对毒性半夏、川鸟、草乌等饮片进行动态循环浸泡和蒸煮试验,从洗i浸泡一蒸煮一切的连续生产摸索条件,与传统炮制工艺比缩短了生产周期,减少工序,节省劳动量,节约用水,降低损耗,提高生产效率3—5倍,改善环境,提高了饮片质量。
本法也适用于其他中药材。
比较研究了川乌润后加压蒸新法炮制品和药典炮制品、生品的急性毒性及对心律和呼吸的影响。
结果证明,新法炮制品(润48h,68.65kPa,115℃蒸2h)具有毒性低.对心律影响小,抑制呼吸作用弱等优分‘‘j。
黄良珍‘对乌头炮制历史沿革及发展进行系统性的探讨。
据史载,乌头炮制以加捕科复制较早见于汉代《金匝耍赂方论》中,至清代止,其炮制方法计有70余种之多。
今仍习用有蒸、煮、甘草黑豆煮、生姜豆腐复制等方法。
笔者并对药典“常压煮法”中的用水的选择提出了自己的见解,U乌头改用gb水浸泡,既可缩短其浸泡时间,加快进心,义达到炮制目的,也能最大限度地保存药物的疗效。
李飞等以乌头饱制品收率、含水量、总生物碱和酷型生物碱含量变化为指标,探讨乌头炮制工艺。
实验数据采用多指标实验公式评分法处理,兼顾总碱和56型碱的综合效应;优选出乌头的员佳炮制工艺为:水浸润至内无干心,切厚片(2—4mm),清水煮沸120min。
天津的传统炮制方法是用冷水浸泡10天(每天换水),再加甘草水煮4h,既费时间,且药物成分乌头碱也因镕于水而流失。
作者改用加压甘草水蒸法(新法一),将乌头置白饯罐内加10%甘草水,再放人加压服内,以1.5k8/cm2(122℃)热压,50min或90min 取出。
新法二为加压常水蒸法:操作同新法一,将甘草水换为常水。
澜定生物减含量:未炮制乌头含o.8808%,传统者含o.3065%,新法一蒸50min者含o.7921%,蒸90mEn(乌头赂有便心)者含o.7441%,用新法二蒸90min含o.7206%。
改进的方法,既减少毒性(目前以口尝无麻辣感为检验指标),又保留有效成分,节省药源,缩短生产周期。
[药理研究]师海波等“’对川乌浸膏灌胃给药,对抗炎作用进行了研究,结果表明川乌浸裔荣胶、蛋清、二甲苯、组胺、五轻色肤等致炎剂的致炎作用,巴豆油气囊肿渗出、肉芽组织增生、白细胞游走、PGE合成均有明显抑制作用;对可逆性被动ArIhus反应、大民迟发型超敏反应、佐剂关节炎等免疫性炎症也有显著抑制作用。
还有明显的镇痛作用。
畅营对川乌不同炮制品进行急毒、药放学实验比较,结果表明:生川乌毒性最大,炮制后毒性降低。
新法一镇痛作用明显,抗炎作用最强。
新法二、药典法药放松弱。
挪痛宁是由当归、党参、Jll4等中药组成的复方制剂,对大民血液流变学指标的实验结果表明:神痛宁o.28/k8和1.08/k8每天灌胃2次,连续给药6天,可使角叉菜胶致炎大鼠升高的全血高切霸度与低切霸度明显降低(尸<o.01),接近正常水平;使升高的血栓指数明显降低(尸<o.o 5)至正常水平。
对红细胞压积、血沉及血小板粘附率无明显影响。
挪痛宁对血液流变性的改善有利于其镇痛、抗炎作用。
这些药理作用与该复方具有补血益气、扶风止痛和舒筋活络等功效相符,为临床应用提供了实验及理论依据”J。
对川乌中毒犬脊髓及脊神经病检时采用两种染色方法,发现其对脊髓腰段、胸段灰质内运动神经元有明显的损害,表现为神经元肿大、胞浆谈染、9泡变及神经细胞坏死崩解,可见卫星现象及噬神经细胞现象,Nissl小体崩解成微细颗粒。
说明脊髓运动神经元是其毒性的又一重要靶器官”。
[毒性成分研究1双酯型二花生物碱是川乌中的主要毒性成分.如乌头碱、中乌头碱、下乌头碱、杰斯乌头碱(jnsacon比ne)、异思雀碱(is。
delph加ne)等,单酝型二花生物碱秦副作用较前者小。
[配伍研究]乌头反贝母、括楼、半夏、白鼓、白及,是中药“十八反”的内容之一L%h J。
张作AL’s』用制乌头(从onttumcarmicha山)、姜半夏(尸:n‘州a 2‘rnd抛)的单煎、单煎混合、混合煎剂分别对小鼠酒胃,观察72h,对死亡宰进行统计处理。
结果表明100%制乌头和100%姜半夏航剂,均使小鼠呈管尾竖毛、呼吸急促、活动迟缓等急性中毒反应,姜半夏毒性大于制乌头,但大部分均可于24h后缓解,中毒死亡率lL 25%以下;制乌头及姜半夏三药单煎后混合或混合煎剂,虽浓度各均为50%,死亡率却都较100%单味煎剂显著提高(P<o.01),其毒力甚至超过两倍量的制乌头煎剂毒力[P<o.05)。
故认为《神农本草经》提出相反配伍的理论对以上两药是有一定根据的。
经多次重复实验,达两药的饮片煎剂,按成人常用量的1uoo倍,其毒性尚难显示半数致死量,认为这可初步解释临床以数倍之常用量也未显示中毒的原因。
杨秀英争’。
’对川乌、浙贝母配伍对脾虚动物的影响进行了研究,实验观察了川乌与浙贝母配伍前后对脾虚证小鼠的影响。
结果表明PJll4、浙贝母合用组较I组小鼠的脾虚证有降低趋势,对血中红细胞数的恢复明显高于浙贝母组(与川乌组相似),对小鼠肝脏脂肪变贿有加重。
秦林争”‘采用正常、升高和低下3种不同的小鼠耳廓皮肤迟发型超敏反应(DTH)模型,系统地观察了川乌与防己配伍前后,其水提涪对小鼠细胞免疫功能的影响。
结果表明,在208/(ke·d)、连续酒胃给药5天的实验剂量条件下,川乌、防己配伍对3种DTH模型均有明显的抑制作用(尸<o.o 5,P<o.01),而且表现为二药配伍的增效结果。
观察川乌与防己配伍前后镇痛作用的变化。
方法:将家兔、小民随机分为生理盐水组、g5I垛美辛(消炎痛)组、川乌组、防己组、川乌—防己(1,1)配伍组、川乌—防己(1,2>配伍组,利用化学刺激、热刺激、Q刺激3种刺激方法,加上扭体实验造成4种实验性疼痛模型,观察川乌、防己配伍前后对家免、小鼠痛闭的影响。
结果:在3h之内各给药均显示有明显的镇痛作用(P<o.01),其中川乌—防己配伍组和川鸟组作用较强‘在3h以后,消炎痈组和防己组、川乌组镇痛作用逐渐减弱,至24h消炎痈组和防己组己无镇痛作用,而川乌—防己配伍组镇痛作用继续增强,并持续较高水平,与消炎痛组和各单味药组比较有显著性差异(尸<o.01)。
结论:川乌、防己配伍镇痛作用优于单味川乌、肪己。
王可斜”“通过考证认为:十八反中的鸟头应是草乌;其川乌、附子、天雄不在相反之列。
张少华争”’观察了川乌与白芍及川乌与防己两组药配伍前后对小民热板疼痛和家兔K’皮下致痛、齿髓致痈3种疼痛实验模型的影响。
发现两组药物在配伍后均可使镇痛作用明显增强,并且镇痛持续时间显著延长,其中多数测定结果均优于消炎痛和各药单独使用,有统计学意义。
秦林。
”制备川鸟与白芍配伍前后水煎液,采用小鼠热板、扭体疼痛和家兔K’致齿髓致痛等疼痛实验模型进行测定。
结果表明:两药配伍可使各单味药的镇痛作用明显增强,镇痛持续时间显著延长。
增效的持续强度与配伍剂量、比例有关。
尤其是配伍组减少川乌用药量后镇痛效果仍强于或等于单味川鸟组、从而证实了此药对增效减毒的意义。
白苞与附片、川鸟、草乌配伍后部分药理实验研究。
通过急性毒性实验、镇痛实验,离体蛙心实验,小民心电图测定、小鼠部分组织切片观察.结果泅小鼠蹬用白妓煎剂及白药与附片、炙川乌、炙草乌合剂后,与相应之同剂量的鸟头类煎剂组比较,死亡数及毒性反应未见加重。
②炙川乌、奥草乌及大剂量黑附片煎剂对小鼠有镇痛作用,白药煎剂无镇痛作用,白苞与黑附片,炙川乌,炙草乌之合刑均有镇痛作用,白范能明显地增强黑附片及奥川乌的作用。
③白苞可拮抗黑附片、炙川乌,灸草乌对离体蛙心作用。
④白莎与黑附片、灸川乌,炙草乌合剂对小民药后心电图变化的影响与相应之单味煎剂组比较,为有不同程度加重。
⑤观察比较了分别服用三种乌头类煎剂及其与白苞台用之相应煎剂的小鼠的心肝肾之组织切片均未见明显差异。
[复方及制刑31.小活络丹川乌、草乌、天南星、乳香、没药、蛤阅(《和剂局方》)2.外敷麻药方川乌尖、草乌头、生南星、生半夏、崎酥、胡核,研成末,烧酒调敷。
敷于思处,作为外科局部麻醉剂。
(《医宗金鉴》)3.少林风湿跌打膏生川乌,生草乌,乌药,白及,白茫,白鼓,土整虫,木瓜,三棱,葫术,当归,赤芍,肉挂,大黄,连翘,血竭,乳香(炒),设药(炒),三七,儿茶,薄荷脑,水杨酸甲5B,冰片。