黄芩炮制方法和药效研究

黄芩炮制方法与药效研究

08药学（1）班08312050

摘要：通过对黄芩不同炮制方法的研究，了解不同炮制方法对其化学成分的影响，从而为药理作用的研究提供参考。

关键词:黄芩；炮制；药理作用；

黄芩（Scutellaria baicalensis）为常用中药。来源于唇形科多年生草本植物黄芩(Scutell-aria baicalensis Georgi)的干燥根,味苦性寒,具有清热燥湿、泻火解毒、凉血止血、除热安胎等功效。多年来药理研究证明黄芩有降压、抑菌、镇静等作用。

古代医籍中记载的黄芩炮制加工方法较多，古代炮制以炒为主,并配以辅料,至清代其炮制方法已达20余种。近代黄芩的炮制方法除继承了古代的传统主要方法(如炒、酒炙、炒炭等),并发展了蒸切、煮切、蜜炙等，现代对黄芩的研究不仅集中在炮制工艺的发展，不同炮制方法对其化学有效成分、药理实验以及临床应用的影响方面是现代黄芩研究的热点。

下面就其炮制方法的历史沿革及现代研究所作的整理总结。

一．黄芩的古今炮制工艺的历史沿革

1.历代黄芩的炮制方法

黄芩根部粗大,为便于配方与应用,需进行适当切制。关于切制的方法,古代文献中记载有多种。如《肘后备急方》要求“切”;《太平圣惠方》要求“锉”;

成书于清朝的《医学正传》明确要求“切片”,并一直沿用至今。黄芩应用虽早,但直到唐代《千金要方》中才有“细切”的炮制记载，至清代其炮制方法已达20余种[1].对此概括总结如下:

炒制:清炒之后,药性和缓,广泛用于中下二焦湿热之征,如胃肠湿热的泄泻、痢疾;肝胆湿热之胁痛、黄疸,湿热下注引起的带下、淋浊等[2]。多与通泄胃肠实热之大黄等药同用。宋《太平惠民和剂局方》中提到“凡使,先须碎,微炒过,方可入药”。《洪氏集验方》“煅,存性”。《妇人良方》“条芩炒焦”。明《仁术便览》“炒黑,治便血尿”[3]。

酒炒:中医认为“酒制则升”,可以引药上行。利用黄芩的清热燥湿、凉血止血作用,酒制之后可以治疗多种上焦热证或湿热之征。《妇人良方》中首先提到了“酒炒”“酒浸炒黄”。医学入门》“酒炒上行”。《炮制大法》谓“入肺经,用枯芩,去腐,酒浸切炒。入大肠或安胎等,俱用子芩,酒浸切炒[3] .

姜制:《三因极一病证方论》记有“为末,姜汁和作饼”。《丹溪心法》中也载“姜汁炒,解食积,去湿痰”。明·武之望称“淡姜汁炒”[3] .中医认为“姜制则散”,姜末味辛性温,散则既可散寒祛湿,又能透达肌表。姜制黄芩在临床上的应用多从两个方面考虑【4】。一为脾胃素虚,而有胃肠湿热的情况下,使用姜制黄芩,减轻了黄芩的苦寒之性,既发挥了黄的清理胃肠湿热作用,又避免了伤害脾胃,起到了保护性的治疗作用。另一方面用在治疗湿热郁积皮表的疾病,如经常反复出现皮肤痤疮等,利用姜的辛散作用,起到透解湿热的效果。

童便制：利用童便为辅料,对药材进行炮制的加工方法[4]。明代武之望在《济阴纲目》中,用童便炒黄芩治经病发热。明代李梃《医学入门》治疗经后潮热用“便炒黄芩”,并称便炒下行”。

蜜制：用炼蜜为辅料,对药材进行加工炮制的方法[1]。明代《痰火点雪》中用蜜炒黄芩治咳嗽、肺痿、自汗盗汗、梦遗滑精等。此外,清代《女科秘要》加味四物丸中用“蜜炙黄芩”[5],《竹林女科证治》芎归补中汤中用“蜜制”黄芩。米泔水制：使用米泔水为辅料对药材进行加工炮制的方法。明代武之望在《济阴纲目》中,用芩心丸治月经过期不止,其中黄芩取心、枝条,二两,米泔浸七日,炙干,又浸又炙,如此七次。明代王肯堂在《证治准绳》中亦用米泔浸的方法炮制黄芩,清代吴谦在《妇科心法要诀》中沿用了米泔浸法[5].

土炒：将灶心土碾成细粉,置于锅内,武火加热,炒至呈灵活状态时,投入净药物拌炒,至药物表面均匀挂上—层土粉,并透出药物固有香气时,取出,筛去土粉,放凉。

南宋杨士瀛在《仁斋直指方论》中最早提到黄芩用“陈壁土炒”[5],用于治吞酸。此后,元代朱震亨的《丹溪治法心要》、明代龚廷贤的《寿世保元》均沿用了此法。

吴茱萸制:《本草述》称“吴茱萸炙者为其入肝散滞火也”;《本草述钩元》称“用吴萸制芩者,欲入肝散滞火也”

猪胆汁制:《寿世保元》称“酒浸,猪胆汁拌炒”[6]

大黄制:清代李用粹在《证治汇补》中用“大黄炒黄芩”治疗胀满。

盐制:清代张宗良在《喉科指掌》三黄汤中用“盐水炒黄芩[7]。

麦冬汁制:据杜文燮《药鉴》记载，以麦冬汁浸之，又能润肺家之燥[7].

黄芩的炮制方法源远流长，且各代的炮制方法不尽相同。唐代有切制法;宋代有酒炒、炒焦、姜汁作饼、煅炭等法;元、明时代又增加了猪胆汁炒、土炒、醋炒法;清代流行吴茱萸制和米泔水浸等炮制方法。目前的炮制方法主要有:生黄芩、炒黄芩、酒炒黄芩等、黄芩炭等。

一．黄芩的现代炮制研究

黄芩的炮制始于唐代约有十余种炮制方法，沿用至今仍有六种炮制方法(炒黄芩、酒炙黄芩、焦黄芩、姜黄芩、蜜炙黄芩及黄芩炭)，但生品和酒炙品较为常见。

现代炮制研究包括黄芩现代化学成分研究以及炮制工艺的作用。

1 黄芩化学成分研究

黄芩的有效成分是黄酮类化合物,迄今分离出近约40种黄酮,黄酮类成分是其发挥药理作用的基础,其中黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素、黄芩苷元是最主要的活性成分,其中以黄芩苷的有效成分最强,是黄芩及其制剂的主要质量控制指标成分,黄芩苷具有抗微生物、抗变态反应、降压和镇静、利胆、保肝和解痉等作用。【8】有文献报道,正品黄芩中的黄芩苷含量最高达6.20%,黄芩苷来源较稳定,质量可控,高效低毒,临床应用广泛,是一种很有发展前途的抗氧化、抗肿瘤、抗病毒的生物化学成分【9】.黄芩根中还含有黄芩酶,其能促使黄芩苷和汉黄芩苷水解,生成黄芩素和汉黄芩素。黄芩素分子中带有3个邻位羟基,性质不稳定,容易被氧化成不溶于水的醌类衍生物,沉积在黄芩表面而显绿色。

2.炮制工艺对黄芩化学成分含量的影响

2．1 黄芩燀制时间对黄酮类成分的影响【10】: 用不同时间烽制黄答对其黄酮类成分含量有明显影响。随着烽制时间的延长，黄芩中黄酮类成分含量显著降低。2．2 黄岑燀制时间对浸出物的影响【10】:用不同时间燀制黄芩对其浸出物含量影响较大，随着燀制时间的延长，黄芩中浸出物含量明显降低。

2．3黄芩蒸制时间对黄酮类成分的影响【10】:用不同时间蒸制黄芩对黄酮类成分

含量有明显的影响，尤其在蒸制30min以后黄酮类成分含量降低更多。

2．4. 黄芩蒸制时间对浸出物的影响【10】:实验结果表明，不同时间蒸制黄芩对其浸出物量无明显影响。

2．5. 黄芩切制饮片的厚度对黄酮类成分及投出物的影响【10】:实验证明，不论燀制或蒸制的黄芩，在相同时间一般切lmm饮片较切制3mm饮片黄酮类成分及浸出物溶出量多。

2．6. 黄芩饮片干燥温度对黄酮类成分及浸出物的影响【10】:以60℃及80℃干燥黄芩饮片的实验说明:60℃或80℃干燥对其黄酮类成分及浸出物溶出量大多无明显影响。

3.药理作用

黄芩作为一种常用中药材,被广泛应用于临床,用于治疗发热烦躁、肺热咳嗽、泻痢热淋、湿热黄疸、胎动不安、痈肿疮毒等症。近年来随着对其活性成分黄芩苷及黄芩素的深入研究,发现黄芩根提取物尤其是黄酮类化合物具有抗菌、抗病毒、抗肿瘤、解热镇痛、抗氧化及清除氧自由基和治疗心血管疾病等作用中药的来源之广,所含的成份极其复杂,必须应用现代化科学的技术理论规范炮制方法。才能使药品的有效成分更好的发挥防病抗病的效能。3．1抗菌、抗病毒作用: 生黄芩的作用优于炮制品,但冷浸黄芩的作用比加热处理者低。据研究黄芩水浸剂尚对多种皮肤真菌有抑制作用【11】

。

3．2解热镇痛作用: 黄芩煎剂和浸剂都能够加强大脑皮

层的抑制过程,有镇静作用【11】。

3．3抗肿瘤作用: 黄芩对能够诱导胃癌、肝癌、肺腺癌细胞的凋亡,抑制癌细胞的增殖。起主要抑制癌细胞增殖作用的有效成分为黄芩苷、黄芩素和汉黄芩素【12】。

3．4抗氧化：黄芩有效分中具有酚羟基结构具有抗氧化作用。黄芩可清除自由基增加抗氧化的作用【13】。

3．5对消化系统作用：黄芩素可以治疗肝炎【13】。卢春风等研究表明“黄芩素、黄芩苷均能显著降低CCl4、肝损伤大鼠血清丙氨酸转氨酶(ALT)、天冬氨酸转氨酶(AST),减轻肝细胞变性坏死,具有一定的保肝降酶作用,其作用机制可能与抗脂质过氧化作用有关”。黄芩提取物还具有的抗溃疡作用。试验表明黄

芩对消化系统有一定的作用。

此外,黄芩及其有效成分还具有解热、保肝和防辐射、抑制凝血酶引起的血小板凝聚等作用【14】。综上所述,黄芩药理作用研究较多,但在临床应用上多以复方制剂出现。

四．小结

尽管黄芩应用历史悠久，但其加工炮制直至唐代才有较大发展。对于黄芩的炮制无论从其有效成分还是临床疗效,均是切实可行的。但是,我们知道,苷类在酸性条件下容易水解,不但降低了苷的含量,也增加了成分的复杂性,因此,除特殊情况要求外,黄芩一般不宜用醋及其他酸性辅料炮制【15】。现代黄芩的炮制多采用蒸切、煮切、酒炒、炒炭几种,实验也证实蒸切、煮切能减少有效成分的损失,有利于保证药品质量。但对于历史遗留下来的一些特殊的炮制方法(如醋炒、姜制),也应科学地对待,可进一步作实验研究,如确实有效,则仍应恢复。取其精华,弃其糟粕,以期通过不同的炮制方法,改变或缓和药物性能,增强药物疗效,更好地为临床医疗服务。中药的炮制理论要在继承的基础上不断丰富和发展,依靠现代科学技术的进步,改进炮制工艺,提高炮制产品的质量,进一步规范中药的炮制方法,以适应现代医疗卫生的各项要求,为中药走向世界、实现现代化服务。

黄芩含有多种黄酮类成份，经过炮制的黄芩在临床上对多种杆菌和皮肤真菌及流感病毒皆有抑制作用，同时又有显著的降压作用。据科学实验证明，黄的加工炮制方法是否恰当直接影响着黄芩中有效成份的含量。黄芩遇冷水变绿，是由于黄芩中含有的酶在一定温度下可酶解黄芩中的黄芩苷和汉黄芩苷，产生葡萄糖醛酸与两个苷元，即黄芩苷元及汉黄芩素。黄芩苷元本身不稳定，容易被氧化。黄芩饮片说明黄芩苷已被水解黄芩苷的水解与酶的活性有关，冷水浸泡酶的活性最大，而“蒸”和“煮”就可以破坏酶，使活性消失，有利于黄芩苷的保存【16】。可见传统上认为黄芩以“色黄为佳”是有其科学道理的。

黄芩炮制现代研究也较多,采用的HPLC法,以黄芩苷为质量控制指标,但得出黄芩炮制工艺结论却有明显差异,甚至是大相径庭。关于黄芩炭制的研究文献很少,系统的工艺研究基本没有,其止血药理作用的试验研究也没有文献报道。因此,对黄芩炮制品的研究,需要与分析化学、药理学等学科密切结合起来进行,这样得出的结论才会更加科学合理。

参考文献:

[1]朱伟，黄芩炮制沿革的研究[J]，时珍国医国药，2002，13（2）：112~113

[2]陈奇.中药药理研究方法学[M].北京:人民卫生出版社, 2002: 378-379.

[3]张春凤,张永清.黄岑炮制沿革[J], 山东中医药大学中药材.2003,12(6):11-13.

[4]闻永举,杨云. 黄芩的炮制沿革及研究河南中医学院学报[J].2005年11月第6期. 2005,6(11):76-78

[5]杨云,闻永举,王俊敏,田润涛.黄芩炭炮制工艺及其HPLC指纹图谱研究[J].中国中药杂志.2007,9(8)78-82.

[6]管美英.黄芩的炮制学研究.现代中药研究与实践,2003, 17(1): 63-64.

[7]杨庆,许腊英等.正交试验筛选酒黄芩最佳炮制工艺[J].湖北中医学院学报.2008, (10)2: 48-49.

[8]张喜.平黄芩苷的药理作用研究现状[J].中国药理学通报,2003, 19(11): 1212-1215.

[9]温华珍,肖盛元,等.黄芩化学成分及炮制学研究[J].天然产物研究与开发, 2004, 16(4): 575-585.

[10]张兆晨，陈健. 黄芩炮制方法的研究[J].1990,12(6):13-15

[11]刘美兰.RP-HPLC法测定7种药用黄芩中黄芩苷和汉黄芩苷的含量[J].药物分析杂志, 2002, 22(2): 99-102

[12]赵铁华,杨鹤松,邓淑华,等.黄芩茎叶总黄酮解热作用的实验研究[J].中国中医药技,2001,8(3):174-175.

[13]卢春凤,王丽敏,陈廷玉.黄芩素和黄芩苷对四氯化碳所致肝脏损伤大鼠转氨酶的影响[J].黑龙江医药科学,2003,26(4):50-51.

[14]欧阳玉文.从黄芩变绿谈其饮片加工工艺的改进[J].时珍国药研究, 1996,7(4): 240.

[15]刘美兰.RP-HPLC法测定7种药用黄芩中黄芩苷和汉黄芩苷的含量[J].药物分析杂志, 2002, 22(2): 99-102.

[16]贺祝英，曹佩雪，梁光义等，HPLC法测定黄芩及其不同炮制品中黄芩苷的含量[J]，中国中药杂志.2002，27（4）：258~260.