口服靶向药物
临床实验的靶向药能不能吃
临床实验的靶向药能不能吃近年来，随着科技的不断进步，临床实验中的靶向药成为了治疗癌症等疾病的重要手段。
然而，对于许多患者来说，他们对于是否能够口服服用这些靶向药存有疑虑。
本文将就临床实验的靶向药能否口服给予阐述。
首先，我们需要明确什么是临床实验中的靶向药。
靶向药是指能够直接作用于疾病特定的分子靶点，抑制或阻断其生长、传导和活性的一类药物。
相比传统的化疗药物，靶向药能够更加精准地作用于患者身体内的病变细胞，减少对正常细胞的损害并提高治疗效果。
然而，对于口服服用的靶向药，很多患者可能担心其疗效是否会受到影响。
事实上，针对不同的疾病，临床实验中的靶向药存在口服及静脉注射两种不同的给药方式。
一些靶向药可以通过口服给药达到治疗效果，而另一些则需要通过静脉注射才能发挥疗效。
需要说明的是，选择合适的给药方式取决于靶向药分子的特性以及患者的具体情况。
有些靶向药分子较大，无法通过胃肠道吸收，只能通过静脉注射途径给予患者。
而另外一些靶向药分子较小，可以通过胃肠道吸收并发挥治疗作用。
此外，临床实验中的靶向药是否能够口服还与药物的溶解性、稳定性以及生物利用度等因素密切相关。
针对一些在胃酸环境下不稳定的靶向药，其口服给药的效果可能不如静脉注射。
因此，在临床实验中，科研人员会对药物的给药途径进行严谨的研究和筛选，确保其药效的稳定性和治疗效果的最大化。
需要指出的是，临床实验中的靶向药的口服给药不意味着其可以任意随意地口服。
患者在服用临床实验中的靶向药之前，应当遵循医生的建议并进行详细的咨询。
只有经过专业医生的评估和指导，患者才能选择适合的给药方式，并准确掌握服用剂量和时间。
综上所述，临床实验中的靶向药具有精准治疗疾病的优势，其能否口服取决于靶向药的特性和患者情况。
对于那些可以通过口服给药的靶向药，患者只需按照医生的指导进行适当的用药即可。
因此，在使用临床实验中的靶向药之前，患者应该与医生充分交流，并遵循专业建议，以确保治疗的效果和安全性。
直肠癌的分子靶向治疗药物(口服) - 易瑞沙 IRESSA (别名 吉非替尼Gefitinib或Geftinat)(主要针对肺癌
Geftinat原产地英文商品名：Geftinat原产地英文药品名：吉非替尼( Gefitinib )中文参考商品译名：易瑞沙( IRESSA ) 艾瑞沙份子结构名：包装规格及销售价：0.25g/片*30片/瓶计价单位：瓶产地国家：印度生产厂家：Natco Pharma Ltd适应症：局部晚期或转移性非小细胞肺癌扩大适应症：其他实体癌易瑞沙处方资料易瑞沙薄膜衣片Iressa成分：吉非替尼Gefitinib包装/剂型：薄膜衣片0.25g x 30 片性状吉非替尼的化学名为：N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-吗啉丙氧基)喹唑啉-4-胺，分子式为：C22H24ClFN4O3，分子量为：446.90。
本药为褐色圆形薄膜衣片；一面印有"IRESSA 250"。
药理作用吉非替尼是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂，该酶通常表达于上皮来源的实体瘤。
吉非替尼广泛抑制异种移植于裸鼠的人肿瘤细胞的生长，抑制其血管生成。
在体外，可增加人肿瘤细胞衍生系的凋亡，并抑制血管生成因子的侵入和分泌。
在动物试验或体外研究中已证实，吉非替尼可提高化疗、放疗及激素治疗的抗肿瘤活性。
临床研究两项大型的II期临床研究评估了本品单药治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的有效性和安全性。
患者的WHO体力状况评分为0-2，并且必须为既往化疗失败者：IDEAL1(研究0016)，既往接受了1或2个化疗方案，并且至少有一个包括铂类治疗(中位年龄为59.6岁[28-85岁] ；n＝209)。
IDEAL2(研究0039)，既往接受了2个或以上化疗方案，该化疗方案包括同时或先后接受了铂类和多西紫杉醇的治疗(中位年龄为61岁[30-84岁]；n＝216)。
两个研究设计相似，均为双盲、平行组、多中心，评估了两个吉非替尼口服剂量：250 mg/天和500 mg/天。
患者被随机分配在这两个剂量组。
口服小分子靶向药致手足综合征的防护进展
口服小分子靶向药致手足综合征的防护进展随着肿瘤生物学的飞速发展，分子靶向药的出现将在肿瘤治疗模式上产生巨大影响。
靶向药的疗效显而易见［1］，但此类药物通常产生副作用中手足综合征影响着患者的生活质量。
有研究表示靶向药应用中发生手足综合征发生率为75.5%［2］。
现将口服靶向药所致手足综合征的防护进展综述如下。
1手足综合征定义、发生机制及分级1.1手足综合征定义称为掌跖红斑综合征或布格道夫反应，是常见的化疗引起的皮肤毒性反应［3］。
表现为肢端如手掌或足底的红斑、麻木、刺痛、或感觉异常，病人表现痛苦，皮肤的肿胀，甚至脱皮、溃疡或水疱，若不及时处理则会出现极度的疼痛、感染等状况[4]。
Zuehlke［5］首次在1974的文献中有药物治疗中出现皮肤红斑症状的描述。
有学者把靶向药引起的手足综合命名为（Hand-foot-skin-reaction,HFSR），传统药物以卡培他滨为代表引起的手足综合征描述为（Hand-foot-skin-reaction,HFS）［4］。
1.2发病机制尚不明确。
其发生与血浆药物浓度和累积剂量有关[36]。
分子靶向药作用于血管内皮生长因子受体的酪氨酸激酶抑制剂，易受机械压力及摩擦的手足皮肤表面同样存在作用靶点，诱导毛细血管损伤，造成缺血缺氧环境。
还有可能会导致汗腺导管改变，影响汗液正常排泄。
同时促进角质形成细胞增殖，促进角化，形成角化过度型手足综合征［7］。
报道指出还可能与环氧合酶过度表达有关，或许与二氢嘧啶脱氢酶缺乏或活性降低有关，还或许与增高的角质化细胞中的胸苷磷酸化酶活性有关[11]。
1.3手足综合征的分级美国国立癌症研究所将手足综合征分为３级12] [13]。
加拿大国立癌症研究所分级标准为4级[14]。
有报道参照《肿瘤常见症状中西医处理书册》分为3级[15]。
2手足综合征的预防和护理手足综合征到目前为止，没有标准且有效的防护方法。
2.1生活指导保护手脚皮肤，防止冷热刺激,防止受压，适当太高下肢，避免擦蹭及反复用力揉搓。
服用靶向药物的10个问题
用药之道用药编辑/朱玲萃******************38用药之道之道因凝胶涂抹于溃疡处；如果出现严重口腔黏膜炎及溃疡伴感染，需要及时就诊，酌情使用抗菌药物治疗及暂停、调整靶向药治疗。
5.服用靶向药物的同时可以口服中药治疗吗？一般来说，针对肿瘤治疗，中药有“攻”和“守”的两种策略。
其中，“攻”即抗肿瘤治疗，但有出现肝肾功能负担加重，导致肝肾功能损害等副反应的可能；而“守”即在靶向药物抗肿瘤治疗出现副反应的时候，给予中药调理，改善患者症状。
因此，患者在服用靶向药物的时候，可以适当服用一些中药进行调理，但应避免使用抗肿瘤作用较强的中药，以免加重患者肝肾等器官负担，导致副反应加重的情况出现。
6.服用靶向药物可以减量、停药吗？如果漏服了怎么办？靶向药物一旦起效，抗肿瘤作用持续的时间较长，如果贸然减量、停药，可能导致肿瘤耐药，以及肿瘤复发转移。
因此，除非使用靶向药物后病情进展或副反应身体无法耐受，不能随意减量或停药。
靶向药物建议每天固定时间服用，如吉非替尼推荐剂量为1片（250mg），每天1次，可从当日早上7点口服1片，次日早上7点口服1片，以此类推，每天早上7点服用；如果出现漏服，距离下一次时间还有12小时以上，可以补服；如果不足12小时，则不用补服。
如果患者记忆力不佳，建议使用手机闹铃提醒等手段，减少或避免漏服情况的发生。
7.服用靶向药物期间饮食应该注意哪些事项？在用药期间患者可能出现胃肠道功能减弱，可以选择高营养且易消化的食物，如米粥、豆浆、牛奶或鲫鱼汤等，能减轻胃肠道负担；靶向治疗期间患者可能出现恶心呕吐、口腔溃疡以及胃肠道不适感，可以多吃应季蔬菜水果来补充维生素，有助减轻药物的副反应；尽量少吃辛辣刺激性及腌制的食物，如麻辣火锅、干锅、烧烤以及咸鱼、腊肉等，以免增加胃肠负担，加重肠胃不适感。
8.服用靶向药物的同时可以服用保健品吗？保健品是具有特定保健功能或者以补充维生素、矿物质为目的的食品，它不是药品，不起治疗作用，而是偏重于预防，可以对身体某些轻微的问题予以纠正和补充。
口服靶向定位给药制剂的研究概况
口服靶向定位给药制剂的研究概况张囡【摘要】口服靶向定位给药制剂目前已受到国内外药学界的广泛关注。
随着药物制剂向高效、长效、低毒方向发展，靶向或定位释放技术已经成为主要手段之一。
通过分析有关文献资料，归纳总结了口服靶向定位给药制剂的原理和常用材料，并介绍近年来口服靶向定位给、释药方法研究的最新动态及药剂学的一些最新方法。
口服靶向定位给药制剂作为现代药剂学的高新技术之一，有着重要的科研价值和经济价值。
【期刊名称】《山西中医学院学报》【年(卷),期】2016(017)003【总页数】4页(P67-70)【关键词】口服靶向定位给药;结肠定位释药;胃内滞留给药【作者】张囡【作者单位】天津市儿童医院，天津300074【正文语种】中文【中图分类】R54口服靶向定位给药制剂是指在口服之后依靠胃肠道的环境或者剂型自身的特性，能滞留在胃肠道某个特定的部位的药物新剂型。
由于这类制剂可以将药物定向传输至靶向器官，因此具有普通剂型所没有的优势。
口服靶向定位给药制剂的优点有：①药物在靶器官部位的吸收增多，生物利用度可以得到提高。
②靶位药物浓度高，疗效提高，同时避免药物对非病变部位的毒副作用。
③降低个体差异造成的药物被动吸收。
目前按照药物释放部位可以将口服靶向定位制剂分为结肠靶向定位制剂和胃内滞留制剂。
前者通过制剂技术保护其中的药物避免在消化道上段释放，而到达结肠部位以后，通过物理、化学以及生物等作用方式，通过包衣膜的破裂或载体材料的迅速崩解使结肠定位制剂中的药物突然释放，并在结肠局部发挥治疗作用，或经过结肠部位吸收后通过血液输送至作用部位。
后者则通过特定的制剂技术将药物滞留在胃内，所释放的药物在胃内局部发挥作用，也可以通过吸收并输送到特定的部位来发挥作用［1］。
结肠从生理学角度看可分为升结肠、降结肠、横结肠和乙状结肠4部分，其中乙状结肠是多种疾病的易发区，因此也是口服结肠定位给药制剂的靶部位。
口服结肠定位给药系统，指通过药物传递技术，避免药物的胃肠道释放，将其直接运送到结肠部位释放，发挥局部或全身治疗作用的一种新型给药系统。
仑伐替尼的全面解析
仑伐替尼在其他癌症治疗中的应用
仑伐替尼在非小细胞肺癌治疗中的应 用
仑伐替尼可用于一线治疗无法手术 切除的晚期非小细胞肺癌。
仑伐替尼在肾细胞癌治疗中的应用
仑伐替尼是肾细胞癌靶向治疗的重要 药物，可延长患者生存期。
仑伐替尼在肝癌治疗中的应用
仑伐替尼可用于治疗肝细胞癌和胆管 癌，具有较好的疗效。
仑伐替尼的疗效评估
仑伐替尼副作用的长期管理
解释内容三：在治疗过程中，需要定 期监测身体状况，以便及时发现并处 理可能出现的副作用。
仑伐替尼副作用的处理
解释内容二：一旦出现副作用，应立即停止使用药物 ，并及时就医。
仑伐替尼副作用的长期影响
仑伐替尼对肝脏的长期影响
长期使用仑伐替尼可能导致肝功能 异常，包括肝酶升高和肝炎等。
长期服用仑伐替尼可能导致肝功能 异常，严重时可引发肝炎。
仑伐替尼的肾损害
部分患者在使用仑伐替尼后可能出 现肾功能下降，需定期检查肾功能 。
03
仑伐替尼的血液系统副作用
仑伐替尼可能导致血小板减少、 白细胞减少等血液系统问题。
仑伐替尼副作用的预防与处理
仑伐替尼副作用的预防
解释内容一：定期进行身体检查， 及时发现并处理可能的副作用。
仑伐替尼对医疗体系的影响
仑伐替尼的出现改变了癌症治疗方式 ，提高了患者的生存率和生活质量。
仑伐替尼对公众健康意识的影响
仑伐替尼的普及促进了公众对癌症 的认识和预防意识的提升。
仑伐替尼的政策环境
仑伐替尼的政策法规
01 国家对仑伐替尼的生产、销售和使用进行严格监管，确保药品安全。
仑伐替尼的市场准入
02 仑伐替尼需通过国家药品监督管理局的审批，方可进入市场销售。
肺粘液腺癌治疗方案药物
肺粘液腺癌是一种较为罕见的肺腺癌亚型，约占所有肺腺癌的10%左右。
肺粘液腺癌的治疗方案主要包括手术、放疗、化疗以及靶向治疗和免疫治疗等。
本文将重点介绍肺粘液腺癌的治疗药物。
一、靶向治疗药物1. EGFR抑制剂EGFR（表皮生长因子受体）是肺粘液腺癌中较为常见的驱动基因突变，约20%的患者存在EGFR突变。
EGFR抑制剂是目前治疗EGFR突变肺粘液腺癌的首选药物，主要包括以下几种：（1）吉非替尼（Gefitinib）：口服，每日一次，剂量为250mg。
（2）厄洛替尼（Erlotinib）：口服，每日一次，剂量为150mg。
（3）奥希替尼（Osimertinib）：口服，每日一次，剂量为80mg。
2. ALK抑制剂ALK（间变性淋巴瘤激酶）是肺粘液腺癌中另一个常见的驱动基因突变，约5%的患者存在ALK融合。
ALK抑制剂是目前治疗ALK融合肺粘液腺癌的首选药物，主要包括以下几种：（1）克唑替尼（Crizotinib）：口服，每日两次，剂量为250mg。
（2）阿来替尼（Alectinib）：口服，每日两次，剂量为300mg。
（3）布格替尼（Brentuximab vedotin）：注射剂，每周一次，剂量为 1.8mg/kg。
3. ROS1抑制剂ROS1是肺粘液腺癌中另一个罕见的驱动基因突变，约2%的患者存在ROS1融合。
ROS1抑制剂是目前治疗ROS1融合肺粘液腺癌的首选药物，主要包括以下几种：（1）克唑替尼（Crizotinib）：口服，每日两次，剂量为250mg。
（2）恩曲替尼（Entrectinib）：口服，每日一次，剂量为600mg。
二、化疗药物1. 紫杉类紫杉类化疗药物是治疗肺粘液腺癌的常用药物，主要包括以下几种：（1）多西他赛（Docetaxel）：静脉注射，每周一次，剂量为75mg/m²。
（2）紫杉醇（Paclitaxel）：静脉注射，每周一次，剂量为200mg/m²。
口服靶向药物
10
阿法替尼 ������ ---是一种创新的抗癌靶向治疗药物，即新一代口服靶向药 ������
适应症
������ ������ 有转移非小细胞肺癌患者一线治疗。
������
������ 服用方法 在餐前至少1小时或餐后2小时服用。
不良反应
������ ������ ������ 毒副作用是腹泻、皮疹、恶心、高血压、厌食无
而靶向药物是针对肿瘤基因开发的，它能够识 别肿瘤细胞上由肿瘤细胞特有的基因所决定的特征 性位点，通过与之结合（或类似的其他机制），阻 断肿瘤细胞内控制细胞生长、增殖的信号传导通路， 从而杀灭肿瘤细胞、阻止其增殖。由于这样的特点， 靶向药物不仅效果好，而且副作用要比常规的化疗
方法小得多。
？？？
2
常用的口服靶向药物有？
适应症
治疗不能手术的晚期肾细胞癌及无法手术或远处转 移的原发肝细胞癌。
服用方法 空腹或伴低脂、中脂饮食服用。
不良反应 最常见的有腹泻，皮疹，脱发和手足综合征。
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埃克替尼-凯美纳
适应症 晚期非小细胞肺癌二线治疗。
服用方法 本品的推荐剂量为每次125mg（1片），每天三次
口服，空腹或与食物同服。不Fra bibliotek反应预防：
1、日常生活中尽量避免手部和足 部的摩擦及接触高温物品 2、坐著或躺著的时候将手和脚放 在较高的位置，可以预防手足综合 征 3、在手足局部涂抹含绵羊油的乳 霜可减轻皮肤的脱屑、溃疡和疼痛 4、避免在阳光下曝晒 5、避免进食辛辣、刺激性食物 6、在医生的指导下口服用维生素 B6和西乐葆 7、必要时在医生指导下使用抗真 菌或抗生素治疗 8、出现脱皮时不要用手撕,如果出 现水泡要请医务人员处理
症状的QT间期延长和蛋白尿。随着剂量增加,可能
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不良反应
阿帕替尼-艾坦
适应症
适用于既往至少接受过2种系统化疗后进展或复发的晚 期胃腺癌或胃-食管结合部腺癌患者。
服用方法
餐后半小时口服（每日服药的时间应尽可能相同）， 以温开水送服。疗程中漏服阿帕替尼的剂量不能补充。
不良反应
非血液学---高血压、蛋白尿、手足综合征、腹泻、疲 倦、乏力。 血液学--白细胞、中性粒细胞、血小板减少、凝血时 间延长。 常见的严重不良反应均为上消化道出血。
不良反应
7
伊马替尼-格列卫
适应症
用于治疗慢性髓性白血病和恶性胃肠道间质肿瘤。
服用方法
每日1次口服，宜在进餐时服药，并饮一大杯水，只 要有效，就应持续服用，不能吞咽片剂的病人，可以 将片剂分散于水或苹果汁中。 最常报告的与药物治疗相关的不良反应有： 消化系统--恶心、呕吐、腹泻、腹痛 骨骼肌、结缔组织和骨异常--肌痉挛、疼痛性肌痉挛、 骨骼肌肉痛包括肌痛、关节痛、骨痛 血液系统--中性粒细胞减少、血小板减少和贫血 全身性异常--水潴留、周围浮肿、疲劳、皮炎／湿疹 ／皮疹。
9
舒尼替尼-索坦
适应症
治疗失败或不能耐受的胃肠间质瘤及不能手术的晚期 肾细胞癌。
服用方法
与食物同服或不同服均可。
不良反应
最常见：疲乏、食欲减退、恶心、腹泻 常见：疲劳、乏力；腹泻、腹痛、便秘、味觉改变、 厌食、恶心、呕吐、黏膜炎/口腔炎、消化不良；高血 压；皮疹、手足综合症、皮肤变色、出血。 潜在严重不良反应：左心室功能障碍、QT间期延长、 出血、高血压和肾上腺功能。静脉血栓事件；可逆性 后脑白质脑病综合症（RPLS）[高血压、头痛、灵敏 性下降、精神功能改变、视力丧失]。
常用的口服靶向药物 健康教育
2014.4
1
靶向药物是什么？
靶向药物（targeted medicine）是目前最先进的用 于治疗癌症的药物，它与传统药物最大的不同就在 于其作用机理上。 常规化疗药物是通过对细胞的毒害发挥作用的， 由于不能准确识别肿瘤细胞，因此在杀灭肿瘤细胞 的同时也会殃及正常细胞，这就是化疗药物副作用 的根源。 而靶向药物是针对肿瘤基因开发的，它能够识 别肿瘤细胞上由肿瘤细胞特有的基因所决定的特征 性位点，通过与之结合（或类似的其他机制），阻 断肿瘤细胞内控制细胞生长、增殖的信号传导通路， 从而杀灭肿瘤细胞、阻止其增殖。由于这样的特点， 靶向药物不仅效果好，而且副作用要比常规的化疗 方法小得多
。
2
常用的口服靶向药物有？
靶向药： 吉非替尼-易瑞沙 厄洛替尼-特罗凯 索拉非尼-多吉美 埃克替尼-凯美纳 伊马替尼-格列卫 阿帕替尼-艾坦 舒尼替尼-索坦 阿法替尼
化疗药： 卡培他滨-希罗达 替吉奥-维康达 依托泊苷软胶囊 ……
3
吉非替尼-易瑞沙
适用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小 细胞肺癌。非小细胞肺癌二,三线治疗。
15
Thank You !
16
适应症
服用方法 不良反应
空腹或与食物同服均可，如果有吞咽困难，可将片剂分散 于半杯饮用水中(非碳酸饮料)，不得使用其他液体。将片 剂丢入水中，无需压碎，搅拌至完全分散(约需10分钟)， 即刻饮下药液。
最常见 ( 发生率 20% 以上 ) 的不良反应为腹泻、皮疹、瘙痒、 皮肤干燥和痤疮，一般见于服药后的第 1 个月内，通常是 可逆性的。 间质性肺病（东方人群3-4% ） 症状：急性发作、呼吸困难、伴有咳嗽、低热、呼吸不适 和动脉血氧不饱和。短期发展严重，导致死亡.
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最独特的药物 不良反应
厄洛替尼-特罗凯
适应症
用于两个或两个以上化疗方案失败的局部晚期或 转移的非小细胞肺癌的治疗。
服用方法
至少在进食前1小时或进食后2小时服用。
不良反应
最常见的是皮疹和腹泻。
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索拉非尼-多吉美
适应症
治疗不能手术的晚期肾细胞癌及无法手术或远处转 移的原发肝细胞癌。 空腹或伴低脂、中脂饮食服用。
10
阿法替尼
---是一种创新的抗癌靶向治疗药物，即新一代口服靶向药
适应症
服用方法 不良反应
������ ������ ������ 有转移非小细胞肺癌患者一线治疗。 ������ ������ 在餐前至少1小时或餐后2小时服用。 ������ ������ 毒副作用是腹泻、皮疹、恶心、高血压、厌食无 症状的QT间期延长和蛋白尿。随着剂量增加 ,可能 ������ ������ 出现低磷酸盐血症、毛囊炎、转氨酶升高、非特 ������ 异性肠梗阻、血小板减小、充血性心衰、深静脉 血栓、肺栓塞等。最常见的剂量限制性毒性是腹 ������ 泻、高血压和皮疹。 ������ ������
服用方法
不良反应
最常见的有腹泻，皮疹，脱发和手足综合征。
6
埃克替尼-凯美纳
适应症
晚期非小细胞肺癌二线治疗。
服用方法
本品的推荐剂量为每次 125mg （ 1 片），每天三次 口服，空腹或与食物同服。 常见不良反应为皮疹（ 39.5% ）、腹泻（ 18.5% ） 和氨基转移酶升高（ 8.0% ），绝大多数为Ⅰ-Ⅱ级， 一般见于服药后1-3周内，通常是可逆性的，无需特 殊处理，可自行消失。
11
手足综合征
预防：
定义：
是手掌-足底感觉迟钝 或化疗引起的肢端红斑,是 一种皮肤毒性，主要发生 于受压区域。肿瘤病人在 接受化疗或分子靶向治疗 的过程中可出现。特征表 现为麻木、感觉迟钝、感 觉异常、麻刺感、无痛感 或疼痛感，皮肤肿胀或红 斑，脱屑、皲裂、硬结样 水泡或严重的疼痛等。
1、日常生活中尽量避免手部和足 部的摩擦及接触高温物品 2、坐著或躺著的时候将手和脚放 在较高的位置，可以预防手足综合 征 3、在手足局部涂抹含绵羊油的乳 霜可减轻皮肤的脱屑、溃疡和疼痛 4、避免在阳光下曝晒 5、避免进食辛辣、刺激性食物 6、在医生的指导下口服用维生素 B6和西乐葆 7、必要时在医生指导下使用抗真 菌或抗生素治疗 8、出现脱皮时不要用手撕,如果出 现水泡要请医务人员处理