分子靶向药物介绍
分子靶向药物概念
分子靶向药物概念近年来，分子靶向药物成为医学领域的热门研究方向，被广泛应用于癌症等疾病的治疗。
分子靶向药物是一类可以直接干预特定分子、基因或信号通路的药物，具有高效、低毒副作用等优势。
本文将介绍分子靶向药物的概念、作用机制以及临床应用情况。
一、分子靶向药物的概念分子靶向药物是指能够靶向特定生物分子（如蛋白质、DNA、RNA 等）进行干预治疗的药物。
与传统化学药物相比，分子靶向药物具有更高的选择性，能够在目标分子上发挥更为显著的作用，减轻对正常细胞的伤害。
它们通常是由小分子化合物、抗体、核酸等构成，通过与特定的分子靶点结合，抑制某种生物过程或促进另一种生物过程的发生。
二、分子靶向药物的作用机制分子靶向药物的作用机制多种多样，根据药物的性质和分子靶点的差异，分子靶向药物可以实现以下几种作用机制：1. 抑制靶点活性：某些分子靶向药物可以与靶点结合，阻断其活性。
例如，基于表皮生长因子受体（EGFR）的靶向药物可以结合EGFR，抑制其信号传导，从而抑制肿瘤细胞的生长和分裂。
2. 诱导细胞凋亡：某些分子靶向药物可以通过与细胞的生存信号通路干扰，诱导肿瘤细胞自身程序性死亡，即细胞凋亡。
这种作用机制能够有效地限制肿瘤细胞的生长和扩散。
3. 阻断血供：一些分子靶向药物可以通过干扰肿瘤的血管生成，阻断其血供，从而导致肿瘤细胞因缺氧而死亡。
这种作用机制被广泛应用于肿瘤治疗中，被称为抗血管生成治疗。
4. 免疫激活：一部分分子靶向药物可以通过激活免疫系统，增强机体对肿瘤的免疫应答。
这些药物可以增加肿瘤细胞被免疫细胞攻击的可能性，提高治疗效果。
三、分子靶向药物的临床应用情况目前，分子靶向药物已经广泛应用于临床治疗中，取得了显著的疗效。
其中，最典型的应用领域就是癌症治疗。
许多分子靶向药物已经成功用于多种癌症的治疗，如乳腺癌、结直肠癌、肺癌等。
这些药物可以针对癌症细胞中的特异性分子靶点，干预其生长和扩散，达到治疗的目的。
此外，分子靶向药物还被应用于其他一些疾病的治疗中，如类风湿性关节炎、糖尿病等。
直肠癌的分子靶向治疗药物(口服) - 易瑞沙 IRESSA (别名 吉非替尼Gefitinib或Geftinat)(主要针对肺癌
Geftinat原产地英文商品名：Geftinat原产地英文药品名：吉非替尼( Gefitinib )中文参考商品译名：易瑞沙( IRESSA ) 艾瑞沙份子结构名：包装规格及销售价：0.25g/片*30片/瓶计价单位：瓶产地国家：印度生产厂家：Natco Pharma Ltd适应症：局部晚期或转移性非小细胞肺癌扩大适应症：其他实体癌易瑞沙处方资料易瑞沙薄膜衣片Iressa成分：吉非替尼Gefitinib包装/剂型：薄膜衣片0.25g x 30 片性状吉非替尼的化学名为：N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-吗啉丙氧基)喹唑啉-4-胺，分子式为：C22H24ClFN4O3，分子量为：446.90。
本药为褐色圆形薄膜衣片；一面印有"IRESSA 250"。
药理作用吉非替尼是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂，该酶通常表达于上皮来源的实体瘤。
吉非替尼广泛抑制异种移植于裸鼠的人肿瘤细胞的生长，抑制其血管生成。
在体外，可增加人肿瘤细胞衍生系的凋亡，并抑制血管生成因子的侵入和分泌。
在动物试验或体外研究中已证实，吉非替尼可提高化疗、放疗及激素治疗的抗肿瘤活性。
临床研究两项大型的II期临床研究评估了本品单药治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的有效性和安全性。
患者的WHO体力状况评分为0-2，并且必须为既往化疗失败者：IDEAL1(研究0016)，既往接受了1或2个化疗方案，并且至少有一个包括铂类治疗(中位年龄为59.6岁[28-85岁] ；n＝209)。
IDEAL2(研究0039)，既往接受了2个或以上化疗方案，该化疗方案包括同时或先后接受了铂类和多西紫杉醇的治疗(中位年龄为61岁[30-84岁]；n＝216)。
两个研究设计相似，均为双盲、平行组、多中心，评估了两个吉非替尼口服剂量：250 mg/天和500 mg/天。
患者被随机分配在这两个剂量组。
小分子靶向治疗药物简介
化学抗肿瘤药物经过半个多世纪的发展，已经进入靶向治疗药物时代。
小分子靶向药物在临床上的应用日益增多，在一些肿瘤类别中已经进入一线用药地位，比如肾癌、慢粒白、多发性骨髓瘤等。
本文对小分子靶向治疗药物做一综述。
小分子靶向治疗药物简介一、受体酪氨酸激酶抑制剂作为抗肿瘤药物靶点的酪氨酸激酶有两类，一类是受体酪氨酸激酶（RTKs），另一类是非受体酪氨酸激酶（nrRTKs）。
如图2，作为抗肿瘤药物靶点的RTKs是一种生长因子受体，其本质为跨膜蛋白，胞外结构域负责与生长因子结合，胞内结构域含有激酶活性。
当RTKs 与生长因子结合后，胞内的激酶活性被激活，继而使底物蛋白的酪氨酸残基磷酸化，被磷酸化的蛋白质再引发多种信号通路的瀑布效应，并进一步引发基因转录，达到调节靶细胞生长与分化的作用。
图2 受体酪氨酸激酶（RTKs）的胞内信号转导途径按照其结合的生长因子的不同，又可以将RTKs分为多种类型，主要包括表皮生长因子受体家族、血小板衍生因子受体家族、成纤维细胞生长因子受体家族、胰岛素样生长因子受体家族、血管内皮生长因子受体家族。
受体酪氨酸激酶抑制剂：小分子受体酪氨酸激酶抑制剂（TKI）阻止RTKs酪氨酸激酶功能的激活。
当TKI进入肿瘤细胞后，与RTKs在胞内的ATP结合位点结合，从而抑制RTKs 的磷酸化，阻止激酶的激活，阻断受体下游信号通路的传导而发挥抗肿瘤作用。
从作用机制上看，受体酪氨酸激酶抑制剂作用于信号传导途径的最上游，同时阻断多条通路，具有治疗范围广、疗效高的优点。
目前上市的受体酪氨酸激酶抑制剂有两代。
第一代为单靶点酪氨酸激酶抑制剂，如吉非替尼、厄洛替尼。
表已上市的酪氨酸激酶抑制剂注：EGFR：表皮生长因子受体，属HER家族；VEGFR：血管内皮生长因子；PDGFR：血小板衍生因子；HER2：HER家族的一种受体；Abl-Bcr：一种非受体酪氨酸激酶；Raf：酪氨酸激酶的下游信号通路中的一种蛋白；Flt-3：Src：一种非受体酪氨酸激酶；c-kit：Ret：胶质细胞源性神经营养因子的受体吉非替尼为EGFR酪氨酸激酶抑制剂，主要用于非小细胞肺癌，对酪氨酸激酶基因编码区突变型肿瘤的有效率高达80%以上。
肿瘤分子靶向药物分类及作用机制
· 526ห้องสมุดไป่ตู้·
专题笔谈
中国实用外科杂志 2010 年 7 月 第 30 卷 第 7 期
肿瘤靶向药物治疗
文章编号：1005-2208（2010）07-0526-04
肿瘤分子靶向药物分类及作用机制
王雅杰，王 宁
【摘要】 分子靶向治疗与传统化疗的作用机制和副反应不 同，是针对肿瘤特殊的分子靶点而起到个体化治疗的作 用，对正常组织的毒副反应轻微。10 年来，由于靶向治疗 独特的作用机制，使肿瘤的治疗模式有了根本性的改变。 单克隆抗体和小分子化合物是最重要的两类靶向治疗药 物，其作用主要是对酪氨酸受体激酶（RTKs）和非受体激 酶、抗血管生成、细胞外基质蛋白酶等方面的抑制。 【关键词】 肿瘤；分子靶向治疗 中图分类号：R6 文献标志码：A
past 10 years. The two main types of targeted therapies are
monoclonal antibodies and small molecule inhibitors that they
would inhibit receptor tyrosine kinases (RTKs), nonreceptor
分子靶向药物分类
分子靶向药物分类很多人都听说过靶向药物，但是分子靶向药你又知道有哪些吗，分子靶向药物分类是什么?下面是店铺为你整理的分子靶向药物分类的相关内容，希望对你有用!分子靶向药物分类一替伊莫单抗(泽娃灵) Ibritumomab tuixetan(Zevalin)承认时间：2008年1月。
用途：恶性淋巴瘤。
作用：搜索带有CD20标志物的蛋白细胞(B细胞淋巴瘤)，阻止其生长，消灭肿瘤细胞。
分子靶向药物分类二伊马替尼(格列卫) Imatinib(Glivec)由日本Novartis Pharma开发的分子靶向药。
用途：以针对治疗慢性髓系白血病和消化道间质瘤被承认使用。
分子靶向药物分类三依维莫司 Everolimus用途：手术无法切除，或转移的肾细胞肿瘤。
作用：抑制mTOR信号通路，防止肿瘤细胞分裂生长。
分子靶向药物分类四厄洛替尼 Erlotinib用途：不能切除的复发/恶化的非小细胞肺癌。
作用：阻碍酪氨酸激酶的活动，抑制肿瘤细胞的增长。
分子靶向药物分类五吉非替尼(艾瑞沙) Gefitinib在世界上，首先被日本承认使用的分子靶向药物。
非常缺乏对此种药物副作用的认识，依然被投入使用，导致患者发生间质性肺炎，相继死亡的问题。
分子靶向药物分类六吉姆单抗奥佐米星 Gemtuzumab ozogamicin利用基因替换产生的单克隆抗体，和抗生物质细胞毒药物刺孢霉素相结合形成的抗癌药物。
用途：复发或较难治疗，CD33抗原阳性的急性髓系白血病。
分子靶向药物分类七索坦(舒尼替尼) Sutent用途：消化道间质瘤(GIST)和肾癌。
作用：以VEGF血管内皮生长因子(VEGF关系着肿瘤血管的生成)和PDGF成长因子受体(PDGF关系着肿瘤细胞的生长)等目标为靶点。
分子靶向药物分类八西妥昔单抗(爱必妥) Cetuximab承认时间2008年7月。
用途：和贝伐单抗(阿瓦斯汀)相同。
作用：针对无法实施根治手术的恶化/复发的结肠癌，所使用的分子靶向药。
肿瘤的分子靶向治疗方法
肿瘤分子靶向治疗的治疗方法分类
小分子靶向药物：通过抑制肿瘤细胞 生长和增殖，达到治疗目的
单克隆抗体：通过特异性识别肿瘤细 胞表面抗原，达到治疗目的
基因治疗：通过基因编辑技术，改变 肿瘤细胞基因表达，达到治疗目的
免疫治疗：通过激活或增强免疫系统， 达到治疗目的
细胞治疗：通过细胞移植或细胞工程， 达到治疗目的
肿瘤分子靶向治疗的临床应用
肿瘤分子靶向治疗在肺癌中的应用
肺癌是常见的恶性肿瘤之一，分子靶向治疗在肺癌中的应用越来越广泛。 常见的分子靶向治疗药物包括EGFR抑制剂、ALK抑制剂等。 靶向治疗可以针对特定的基因突变进行治疗，提高治疗效果，减少副作用。 靶向治疗在肺癌中的应用还需要进一步研究和探索，以找到更有效的治疗方法。
肿瘤分子靶向治疗在结直肠癌中的应用
结直肠癌的分子靶向治疗： 针对特定基因突变的靶向 药物
靶向药物的选择：根据基 因突变类型选择合适的靶 向药物
治疗效果：靶向药物在结 直肠癌治疗中的疗效和副 作用
联合治疗：靶向药物与其 他治疗方法的联合应用
患者预后：靶向治疗对结 直肠癌患者预后的影响
肿瘤分子靶向治疗在其他癌症中的应用
来经济压力。
缺乏有效的生物标志物： 目前缺乏有效的生物标志 物来预测靶向药物的疗效， 导致治疗效果难以预测。
肿瘤分子靶向治疗的研究方向与展望
研究方向：寻找新 的肿瘤分子靶点，
提高治疗效果
展望：开发新型 免疫治疗方法，
提高治疗效果
展望：开发新型靶 向药物，提高治疗
效果
研究方向：研究 肿瘤耐药机制，
提高治疗效果
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乳腺癌：HER2靶向治疗
分子靶向药物分子量大小分类作用机制临床运用
福建医科大学基础临床——恶性肿瘤靶向分子治疗3，分子靶向治疗药物按分子量大小可分为哪两类，以抗EGFR为例说明两类药物的作用机制,临床运用等方面的差别第一种答案：3.1 EGFR的单克隆抗体（mAbs）直接作用于EGFR的细胞外配体结合区，阻滞配体与EGFR 的结合，抑制生长因子激活细胞有丝分裂信号的下传，抑制肿瘤细胞增殖。
这类抗体主要有：西妥昔单抗（Cetuximab,Erbitux IMC C225嵌和型单抗）［８］、曲妥珠单抗（Trastuzumab）［９］、ABX EGFR（人源化单抗）［１０］和EMD72000（人化的单克隆抗体）等。
3．2 EGFR的小分子抑制物这些小分子可逆的与ATP竞争结合EGFR胞内区激酶催化位点，抑制信号的下传达到抗肿瘤作用。
此类已经进行临床研究的小分子化合物有：ZD1839（易瑞沙）［１１］、OSI774（它赛瓦）［１２］、CI1033（PD183805）、PKI166等。
第二种答案：随着针对实体肿瘤治疗的分子靶点研究的深入，目前已经可以通过多种途径抑制这些靶点：一种是利用单克隆抗体等主要作用于胞外途径的大分子物质（相对分子质量为150000）与靶点结合，阻断胞外信号分子与靶点的结合；另一种是利用小分子抑制物（相对分子质量通常为500）直接进入细胞内封闭受体，干扰细胞内信号的传递。
目前用于EGFR靶向性治疗肿瘤的药物主要分为两类： EGFR单克隆抗体和小分子化合物酪氨酸激酶拮抗剂。
酪氨酸激酶拮抗剂主要为小分子喹啉类化合物，能够竞争性抑制ATP与EGFR胞内酪氨酸激酶结构域的结合，进而影响酪氨酸残基磷酸化，抑制EGFR下游的信号转导。
酪氨酸激酶拮抗剂的抗EGFR单克隆抗体治疗肿瘤进展临床疗效有很大的个体差异，使治疗剂量的确立存在困难。
EGFR单克隆抗体是与内源性配体竞争结合EGFR，通过抑制酪氨酸激酶的激活、促进EGFR内化等作用产生抗肿瘤效应。
目前已有3种抗EGFR单克隆抗体上市，与其他化疗药相比，这些抗体作用特异性强，副作用小，在临床上取得了较好的疗效。
常见的靶向治疗药物
⒋ Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制剂：
甲磺酸伊马替尼〔Imatinib,mesylate,STI571> ： 商品名：格列卫〔美国称Gleevec,欧洲称Glivec 生产商：瑞士诺华〔Novartis
是一种2-苯胺嘧啶的衍生物,是与ATP相关的选择性 Bcr-Abl酪氨酸激酶选择性抑制剂,能够与Abl激酶上的 ATP结合位点相互作用,从而阻止下游蛋白的磷酸化,用于 治疗慢性粒细胞白血病〔CML,单药有效率98%.
主要分子靶向药物的分类
1. 小分子表皮生长因子受体〔EGFR酪氨酸激酶抑制剂：吉非替尼 〔Gefitinib、埃罗替尼〔Erlotinib等.
2. 抗EGFR的单抗：西妥昔单抗〔Cetuximab、帕尼单抗〔Panitumumab、 Matuzumab<EMD 72000>.
3. 抗Her-2的单抗：曲妥珠单抗〔Trastuzumab. 4. Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制剂：伊马替尼〔Imatinib、尼洛替尼〔Nilotinib、
⒍ 抗CD20的单抗：
利妥昔单抗Rituximab>商品名：美罗华〔Mabthera 生产商：瑞士豪夫迈·罗氏〔F.Hoffmann-La Roche
1997年11月26日上市,是第1个应用于临床肿瘤的靶向治疗药物.
由小鼠可变区和人恒定区结合的单抗.与CD20抗原特异性结合,诱导 抗体依赖性细胞介导的细胞毒作用〔ADCC和补体介导的溶细胞作用杀伤 靶细胞,从而抑制B细胞增殖,诱导B细胞凋亡,提高肿瘤细胞对化疗的敏 感性.
1、表皮生长因子受体〔EGFR 小分子酪氨酸激酶抑制剂
吉非替尼〔Gefitinib,ZD 1839 商品名：易瑞沙〔Irressa 生产商：英国阿斯利康〔AstraZeneca
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肿瘤内科－药物治疗
化疗（辅助用药如升白细胞的G－CSF、 EPO、TPO和止吐药物如格拉司琼、雷莫 司琼、托烷司琼）、内分泌治疗
生物免疫治疗：IFN、IL-2、肿瘤疫苗 （HPV预放宫颈癌） 分子靶向药物治疗
肿瘤之 －化疗
化疗：全身化疗和局部化疗 全身化疗包括： 根治性化疗－白血病、淋巴瘤、精原细胞瘤 辅助化疗：术前新辅助、术后辅助 姑息性化疗：肠癌、乳腺癌、肺癌 局部化疗： 浆膜腔内灌注化疗：胸腔、腹腔、心包 血管内介入化疗：支气管动脉、肝动脉、颈内外动 脉、髂内外动脉 外用、外敷
20000
Ref1:Fleisch H.Bisphonates:Pharmacology and use in the treatment of tumor-induced hypercalcaemia and metastatic bone disease.Drugs,199:,42:919
双磷酸盐药物的结构与分类 OH R1 OH O= P – C – P =O OH R2 OH
肿瘤内科之 －内分泌治疗
乳腺癌：雌激素、孕激素 前列腺癌：雄激素 甲状腺癌：T3、T4 其它：增进食欲、促进合成／同化作用、 改善体质／去除恶液质
雌激素作用－理解三苯氧胺的作用机制
肿瘤之 －生物免疫治疗
生物免疫治疗：该领域尚不成熟，集中在临床 前的基础研究 IFN、IL系列、胸腺肽 细菌真菌的提取物质如胞壁佳、卡介苗、金 葡素、绿慕安等 LAK、CTIL、DC 肿瘤疫苗：预防宫颈癌的HPV疫苗
5.无手术和放疗指征的播散性晚期肿瘤或术后、放疗后复 发转移的病人
6.姑息性治疗
体质状况评分
KPS评分系统：0～100分 ECOG评分系统：0～5分
化疗禁忌症 1.明显衰竭或恶液质 2.骨髓储备功能低下 3.心血管、肝肾功能损害者 4.严重感染、高热、严重水电解质、酸碱平衡失调者
5.胃肠道梗阻者
A =adenine G =guanine C =cytosine T =thy癌药作用机制
嘌呤合成 抗嘌呤药 抗叶酸药 Ara-c 抑制DNA聚合酶 HU 抑制核糖核苷酸还原酶 PCB 引起DNA碎裂 BLM 引起DNA单链断裂 ACTD、柔红霉素、ADM、EPI、Mx 插入DNA，干扰转录 mRNA 三尖杉酯碱 干扰核糖体功能，阻止蛋白质合成 氨基酸 L-ASP 分解门冬酰胺 翻 译 DNA 长春碱类、秋水仙碱、紫杉类 干扰微管蛋白，抑制有丝分裂 嘧啶合成 抗嘧啶药
Nausea/vomiting Diarrhea
Local reaction Renal failure Myelosuppression Phlebitis
Cystitis
Sterility Myalgia Neuropathy
肿瘤内科（化疗）之 －辅助用药
化疗的辅助用药 止吐药物如格拉司琼、雷莫司琼、托烷 司琼、胃复安、地塞米松及非那根、安 定等 升血细胞的药物如升白细胞的G／M－ CSF、EPO、TPO 骨吸收抑制剂：
目前采用RECIST标准：单经测量缩小30％；20％增大
CR
Complete remission
Primary Tumor Nodes Metastases
Treatment
Disappearance of all clinical, radiologic and biologic signs of tumor
Adapted from World Health Organization, 1980.
PR
Partial remission
Treatment
Decrease of the multiple of two tumor diameters by at least 50%
Adapted from World Health Organization, 1980.
肿瘤治疗前的工作－七定
定性：肿瘤的良恶性 定型：癌（鳞癌／腺癌／小细胞癌／类癌）、淋巴
瘤（近30个类型）、白血病、XX瘤 定位：解剖 定期：TNM分期 定病／并：合并疾病、并发症 定人：家人、经济、医师、护士、保障人员 定物：药物、设备、后勤保障
肿瘤之 －手术治疗
手术的种类分为（根据手术的目的）：根治性手术 和姑息性手术 根治性手术：R0、R1、R2 切除范围：肿瘤原发灶、侵犯的邻近组织、局部转 移淋巴结、和可能手术根治的转移病变。 举例：乳腺癌、肺癌等的根治性手术 姑息性手术：减瘤和减症手术 减瘤手术：卵巢癌：最大可能 切除肿瘤，最好达到 残留小于1～2cm。 减症手术：胃癌、肠癌等
肿瘤之 －放疗
放疗与手术一样属于局部治疗，常用与手术 难以达到的部位或者术后可能带来严重功能 障碍的部位如头颈部、纵隔、脊柱、盆腔等 放疗包括根治性放疗和姑息性放疗 放疗可以分为普通放疗和精确放疗如三、四 维适形放疗、各种“放射刀” 前置放疗和后置放疗 手术插置、介入放射粒子、分子免疫放疗
RNA
5Fu、FT207、UFT、5’-DFUR、卡培他滨 抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶 MTX 抑制二氢叶酸还原酶 烷化剂、MMC、DDP、BCNU、CCNU 与DNA交叉联结，破坏DNA 喜树碱类、鬼臼毒素类 抑制拓扑异构酶
DNA
蛋白质
细胞分裂
细胞动力学
ONCOLOGY
Principles of chemotherapy Action sites of cytotoxic agents
首先要了解化疗药物的副作用：近期和远 期 近期毒性：消化道反应（上－V/N、下－ 便秘、腹泻）、骨髓抑制、过敏、心脏、 肝脏、肾脏、神经、局部皮肤 远期毒性：生殖、继发肿瘤、致畸。
抗癌药物的常见毒副反应
近期反应
远期反应
局部反应
全身反应
化疗毒副反应
Mucositis
Alopecia
Pulmonary fibrosis Cardiotoxicity
肿瘤内科之 －分子靶向药物治疗
分子靶向药物的定义、分类
参与肿瘤细胞生长、发育和生存过程的关键分 子，作用于这些关键分子的药物。在杀死癌细 胞的同时极少杀伤正常细胞，很少作用于正常 细胞，所以毒性反应轻微。 关键分子包括： 信号传导通路中的特定酶 生长因子受体 增殖、分裂、侵袭和转移相关基因的特定靶点 包括单克隆抗体、小分子化合物等。
甲磺酸伊马替尼，Imatinib mesylate，Glivec，格列卫 吉非替尼，Gefitinib，Iressa，ZD1839，易瑞沙
硼替唑米／Bortezomib，Velcade／万珂
西妥昔单抗，Cetuximab，Erbitux，IMC-C225
贝伐单抗，Bevacizumab， Avastin
埃罗替尼，Erlotinib，Tarceva 多吉美：索拉非尼，Sorafenib
生产厂商、上市时间及地点
美罗华 Genentech, Nov 26,1997，美国 赫塞汀 Genentech, Sep 25,1998，美国 格列卫 Novartis， May 10,2001，美国 易瑞沙 AstraZeneca，Jul 16,2002，日本，May 5, 2003，美国 Velcade Millennium Pharmaceuticals May 13, 2003，美国 IMC-C225 ImClone Systems，Feb 12,2004，美国 Avastin Genentech，Feb 26,2004，美国 Tarceva OSI Pharmaceuticals,Nov 19,2004，美国
局部化疗 将抗癌药物直接注入胸、腹、心包等体腔，脊髓及膀胱腔内 目的：提高局部药物浓度，增强抗癌药对肿瘤的杀灭 胸腔内化疗 腹腔化疗 心包腔内化疗 鞘内化疗 膀胱内灌注化疗 血管介入化疗
化疗适应症 1.对化疗敏感的全身性恶性肿瘤 2.化疗是综合治疗的重要组成部分 3.在综合治疗中用化疗控制远处转移，提高局部缓解率 4.辅助化疗、新辅助化疗
实体瘤疗效标准（WHO） CR：所有肿瘤病变完全消失，疗效持续4周以上 PR：肿瘤病灶的最大直径与其垂直径乘积之和缩小50%以上， 无其他新病灶出现，疗效持续4周以上 SD：肿瘤病灶的最大直径与其垂直径乘积之和缩小不到50%， 或增大不超过25%，无其他新病灶出现，疗效持续4周 以上 PD：肿瘤病灶的最大直径与其垂直径乘积之和增大超过25%， 或出现新病灶
Antibiotics Antimetabolites
S (2-6h)
G2 (2-32h) M (0.5-2h)
Vinca alkaloids
Mitotic inhibitors Taxoids
Alkylating agents
Cell cycle level
G1 (2-h) G0
肿瘤内科（化疗）之 －辅助用药
分子靶向药物与传统化疗药物比较
传统化疗药物
选择特异 性 治疗效果 不良反应 差 差别很大 消化道与造血系
分子靶向药物
强 疗效明显 少有，但有独特反 应
通用名与商品名
利妥昔单抗，Rituximab，Rituxan，Mebthera，美罗华
曲妥珠单抗，Trastuzumab，Herceptin，赫塞汀
几个问题