化学合成抗菌药、抗菌药和抗生素
名词解释抗菌药物
名词解释抗菌药物
抗菌药物是一类用于预防和治疗由细菌引起的感染的药物，包括抗生素和人工合成抗菌药。
抗菌药物可以杀死或抑制细菌的生长和繁殖，对于治疗由细菌引起的感染如肺炎、肠道感染、皮肤感染等非常有效。
抗生素是由微生物（如细菌、真菌、放线菌）产生的具有抗菌活性的物质，种类繁多，包括青霉素类、头孢菌素类、氨基糖苷类、四环素类、氟喹诺酮类等。
抗生素在临床治疗中广泛应用，可用于治疗各种细菌感染。
人工合成抗菌药是指通过化学合成方法制备的具有抗菌活性的物质，包括磺胺类、硝基咪唑类、喹诺酮类等。
人工合成抗菌药主要用于治疗由细菌引起的感染性疾病，也可用于预防术后切口和手术部位感染。
在使用抗菌药物时，必须根据医生的建议进行合理选用，注意药物的选择、剂量和使用时间。
如果不合理使用抗菌药物，不仅会导致抗药性的产生，还会引起不良反应和副作用。
因此，在使用抗菌药物时，必须遵循医生的指导，确保用药安全有效。
抗生素，抗菌素，消炎药有什么区别
抗生素，抗菌素，消炎药有什么区别在实际生活中，只要出现头疼脑热，身边就会有人说：“快吃点抗生素，好的快”，当感觉嗓子疼时，又会说：“吃点消炎药吧，有炎症啦”，这样服用药物真的正确吗？抗生素、抗菌素、消炎药三者之间有什么区别呢？真的有那么神奇的疗效吗？一、抗生素、抗菌素、消炎药是一回事吗？生活中很多人都搞不清抗生素、抗菌素、消炎药三者之间的区别，片面的认为抗生素、抗菌素和消炎药是一回事，混淆了三者的概念。
实际上，抗生素、抗菌素、消炎药并不是一回事，三者之间有着明显的区别，抗菌素通常是指具有一定杀菌作用和抑菌作用的活性药物。
抗菌素主要包括两种，一种为抗生素，像平时我们经常提到的青霉素属于抗生素。
另一种为合成型抗菌药，这种药物是利用化学方法合成的，像咪唑类、磺胺类等药物都属于合成型抗菌药。
由此可见，抗生素是抗菌素中的一种。
消炎药是可以消除人体内各种炎症的药物，通常又叫抗炎药，其主要包括两大类，一类为激素类消炎药，另一类为非甾体类消炎药。
其中激素类消炎药主要包括地塞米松、泼尼松等，常见的非甾体消炎药有对乙酰氨基酚、阿司匹林等。
在平时的生活中，我们可以通过这些方式区分抗生素、抗菌素和消炎药。
第一、向开具处方的医生咨询。
第二，仔细的查看药物说明书，如果说明书上标明该药物对感染或者因为细菌引发的疾病具有治疗效果，那么可以判断该药物属于抗菌药物。
第三，常见的抗菌药主要有青霉素、红霉素、头孢菌素、阿莫西林、左氧氟沙星、庆大霉素等药物。
二、发烧就要服用抗菌药吗？细菌的确可以造成人体发烧，但是病毒感染也会引起发烧。
如果是因为病毒感染引起的发烧，那么服用抗菌药是没有任何效果的，像由流感病毒引发的感冒发烧。
那么什么情况下需要服用抗菌药呢？1、经过诊断，确定是因为细菌感染引发的疾病就可以通过服用抗菌药治疗。
2、确定感染疾病的病原为细菌、衣原体、支原体、螺旋体、真菌、立克次体等，都可以服用抗菌药。
3、在选择抗菌药时，应该全面的考虑药物在人体的分布情况、代谢情况、抗菌作用等。
抗菌药的分类及代表药物
抗菌药物（Antimicrobial agents）一般是指具有杀菌或抑菌活性 的药物，包括各种抗生素、磺胺类、咪唑类、硝基咪唑类、喹诺酮 类等化学合成药物。由细菌、放线菌、真菌等微生物经培养而得到 的某些产物，或用化学半合成法制造的相同或类似的物质，也可化 学全合成。抗菌药物在一定浓度下对病原体有抑制和杀灭作用。
四环素类抗生素
• 一、天然品：四环素（tetracycline）、土霉素 （oxytetracycline） • 二、半合成品：多西环素（doxycycline，强力霉素）、米诺环 素（minocycline,二甲胺四环素） 由于耐药性和不良反应，目前临床应用已明显减少。
氯霉素类抗生素
氯霉素（chloramphenicol）因毒性反应严重，现已少用。现多用 于局部滴眼，可用于各种敏感菌所致的眼内感染、全眼球感染、沙 眼和结膜炎。
• 三、其他Β-内酰胺类抗生素 （一）头霉素：头霉素（cephamycin）、头孢西丁（cefoxitin） 等。 （二）氧头孢烯类：拉氧头孢（latamoxef）、氟氧头孢 （flomoxef） （三）碳青霉烯类：亚胺培南，需与西司他丁联合应用才能发挥作 用。 （四）单环Β-内酰胺类：氨曲南 （五） Β-内酰胺酶抑制药：克拉维酸（clavulanic acid,棒酸）、 舒巴坦（sulbactam，青霉烷砜）、他唑巴坦（tazobactam，三 唑巴坦）。常与其他Β-内酰胺类联合应用，则可发挥抑酶增效作 用
其他类抗生素
一、林可霉素抗生素：林可霉素（lincomycin，洁霉素，对急、 慢性骨髓炎疗效较好）、克林霉素（clindamycin，氯洁霉素，临 床常用） 二、多肽类抗生素（一）万古霉素：万古霉素（vancomycin）、 去甲万古霉素（norvancomycin,口服不吸收，宜静脉注射） （二）多黏菌素类：多粘菌素E（polymyxin E， 粘菌素，抗敌素）、多粘菌素B（polymyxin B）
抗菌药物的概念及分类
氯霉素
氯霉素口服易吸收，抗菌谱广，对革兰阴性杆菌，特别是伤 寒，副伤寒杆菌，百日咳杆菌和流感杆菌作用强，对立克 次体，支原体，衣原体螺旋体都有效。目前主要治疗细菌 性脑膜炎。
不良反应：抑制骨髓，还可引起灰婴综合症，治疗性休克， 二重感染等
。
磺胺类为抗菌药，对多种革兰阳性菌和革兰阴性菌 ，放线菌，衣原体和某些原虫有效，但对病毒， 支原体和螺旋体无效。
不良反应：泌尿道损害，急性溶血性贫血，造血系 统毒性，过敏反应。
氨基糖甙类抗菌谱广，对需氧革兰阴型杆菌，革兰 阳性菌有杀菌作用。
氨基糖甙类的抗生素有庆大霉素，链霉素，阿米卡 星，妥布霉素，大观霉素，奈替米星等
主要不良反应：耳毒性，肾毒性，神经，过敏反应 。
多粘菌素类主要用于对β内酰胺类和氨基糖甙类抗生 素耐药而又难以控制的铜绿假单胞菌引起的严重 感染有效，但注射肾毒性强烈，故现仅局部应用 。
抗菌后效应（PAE）：细菌短暂接触抗生素后，虽然抗生素 血清浓度降至最低抑菌浓度以下或消失后，对微生物的抑 制作用任然持续一定时间。
ห้องสมุดไป่ตู้ 二，抗菌药物的主要作用机制
抑制细菌细胞壁的合成如B-内酰胺类，万古霉素类 影响细胞膜功能如多粘菌素。两性霉素B 抑制或干扰细菌蛋白的合成如氨基糖甙类，四环素类，红霉
素类，氯霉素类 抑制核酸代谢如利福平，喹诺酮类 影响叶酸代谢如磺胺类，甲氧苄啶类 三，细菌的耐药性 耐药性指细菌与药物多次接触后，对药物敏感性下降甚至消
失。 耐药性产生的机制 1，产生灭活酶 2，改变靶部位 3，增加代谢拮抗物 4，改变通透性 5，增加主动流出系统
抗菌药物的分类
一.繁殖期或速效杀菌剂如B内酰胺类 二.静止期杀菌剂如氨基糖甙类，多粘菌素类 三.速效抑菌剂如四环素类，林可霉素类，氯霉素类及大环内
抗菌药物结构与作用的关系
取代活性降低
O
R NH
H
H
三个手性中心
S
是活性必需的
ON
OH H
O
羧基是保持活性的必需基 团，简单酯化可失活，但 有时也可做成前药
四元环及五元环的 骈合是活性必需的
此二个甲基不 是活性必需的
变为硫代酸或酰胺可不 失活，还原成醇失活
三、药物结构与作用关系-头孢菌素类 头孢菌素类 1、天然头孢菌素
2、半合成头孢菌素
三、药物结构与作用关系-头孢菌素类
O
O +
NH3
H N
H
H
S5
76
4
O
O
8
N
1
2
3
O OH
头孢菌素 C的结构特点
O CH3 O
头孢菌素C
母核由β-内酰胺环和氢化噻嗪环骈合而成。
稳定性 “四元环骈六元环”稠合体系环张力比青霉素小
比青霉素更稳定
由于抗菌活性远低于其半合成头孢菌素，所以在临床 上几乎没有应用
三、药物结构与作用关系-头孢菌素类
各代头孢菌素特点
一代 对G+作用强大，对β-内酰胺酶不稳定，较易产生耐药性
二代
对G+作用与一代相似，对β-内酰胺酶稳定性强于一代， 对G-有抗菌活性
三代 对G+作用弱于一代，对G-作用强大，对β-内酰胺酶稳定
四代
对G+和G-作用强大，对β-内酰胺酶稳定
三、药物结构与作用关系-头孢菌素类
D-丙氨酰-D-丙氨酸
青霉素
HH
RCOHN
S CH3
O
N
CH3 COOH
三、药物结构与作用关系-青霉素类
革兰阳性菌细胞壁肽聚糖
抗菌药的分类及代表药物
其他类抗生素
一、林可霉素抗生素：林可霉素（lincomycin，洁霉素，对急、慢 性骨髓炎疗效较好）、克林霉素（clindamycin，氯洁霉素，临床常 用） 二、多肽类抗生素（一）万古霉素：万古霉素（vancomycin）、 去甲万古霉素（norvancomycin,口服不吸收，宜静脉注射）
（二）多黏菌素类：多粘菌素E（polymyxin E， 粘菌素，抗敌素）、多粘菌素B（polymyxin B）
四、硝基呋喃类：呋喃妥因（nitrofurantoin，又名呋喃坦啶，适用 于泌尿道感染）、呋喃唑酮（furazolidone，又名痢特灵，主要用 于肠炎、菌痢、霍乱等肠道感染。本品治疗幽门螺杆菌所致的胃窦 炎、胃和十二指肠溃疡病也有较好的疗效）
（二）半合成青霉素：1.耐酸青霉素类：青霉素V （penicillin V） 2.耐酶青霉素类：甲氧西林（methicillin,新青霉素 Ⅰ）、苯唑西林（oxacillin，新青霉素Ⅱ）、氯唑西林（cloxacillin, 邻氯青霉素）、双氯西林（dicloxacillin，双氯青霉素）和氟氯西林 （fluloxacillin）等。3.广谱青霉素类：氨苄西林（ampicillin,氨苄青 霉素）、阿莫西林（amoxicillin,羟氨苄青霉素）4.抗铜绿假单胞菌 青霉素类：羧苄西林（carbenicillin，羧苄青霉素）、磺苄西林 （sulbenicillin,磺苄青霉素）、替卡西林（ticarcillin,羧噻吩青霉 素）、呋苄西林钠（furbenicillin,呋苄青霉素）、哌拉西林 （piperacillin,氧哌嗪青霉素）、阿洛西林（azlocillin）、美洛西林 （mezlocillin）等。5.抗革兰阴性菌青霉素类：美西林（mecillin）、 匹美西林（pivmecillin）、替莫西林（temocillin）等。
第三节化学合成抗菌药
一、磺胺类 二、抗菌增效剂 三、硝基呋喃类 四、喹噁啉类 五、氟喹诺酮类 六、硝基咪唑类
一、磺胺类
抗菌谱
• • • • • • 对G+菌、G-菌、衣原体、放线菌、原虫有效； 对弓形体有效； 对绿脓杆菌有效； 对砂眼衣原体有效； 对伤寒杆菌敏感； 对立克次体、螺旋体、结核杆菌无效。
哌嗪基与细菌DAN螺旋酶 B亚基之间相互作用，增强 N 了该酶的亲和力，活性增强。
OH
B A
HN
N
N
N CH3
使整个分子的碱性和水溶性增加
特 点： 抗菌谱扩大（抗G（-） G（+）菌、绿脓杆菌）。
抗菌活性增加（ 对G（-）菌作用更强， 但G（+）菌较弱）。 药代动力学性质也得到改善， 毒副作用小（分子极性增加），耐药性低， 临床上用于治疗泌尿道感染、肠道感染及耳道感染。
不良反应
急性中毒：静脉注射磺胺类钠盐，速度过快或
剂量过大；
慢性中毒：剂量较大或连续用药超过1周以上，
肾毒性；
应用时应充分饮水，促进排出； 宜与碳酸氢钠同服，碱化尿液，促进排出。
耐药性
细菌对磺胺类药物易产生耐药性，可能是
细菌改变了代谢途径
各磺胺药之间可产生程度不同的交叉耐药
性，但与其它抗菌药之间五交叉耐药性
地美硝唑（dimetridazole）
又名二甲硝咪唑； 广谱抗菌和抗原虫作用； 鸡对本品敏感，大剂量可引起平衡失调。
第四节 抗病毒药
作用机制
（1）干扰病毒吸附于细胞，阻止其 进入宿主C；
（2）抑制病毒核酸复制；
（3）抑制病毒蛋白质合成；
（4）诱导宿主C产生抗病毒蛋白。
病毒的复制及抗病毒药的作用部位
抗菌药物作用机制执业药师试题
第四章抗菌药物作用机制第四章抗菌药物作用机制Ⅰ本章考试大纲Ⅱ考试大纲精解一、基本概念1.化学治疗：指用化学药物抑制或杀灭机体内的病原微生物（病毒、衣原体、支原体、立克次体、细菌、螺旋体、真菌）、寄生虫及恶性肿瘤细胞，消除或缓解由它们所引起的疾病。
2.抗菌药：对细菌具有抑制或杀灭作用，包括抗生素和人工合成抗菌药物。
3.抗生素：指某些微生物（细菌、真菌、放线菌等）产生的具有抗病原体作用和其他活性的一类物质。
4.抗菌谱：指每种药物抑制或杀灭病原微生物的范围。
5.抗菌活性：指抗菌药物抑制或杀灭病原微生物的能力。
6.抑菌药：凡有抑制微生物生长、繁殖能力的药物，如磺胺类、四环素类等。
能够抑制培养基内细菌生长的最低浓度称最低抑菌浓度（MIC）。
7.杀菌药：凡有杀灭微生物能力的药物，如青霉素类、氨基糖苷类等。
能够杀灭培养基内细菌的最低浓度称最低杀菌浓度（MBC）。
8.化疗指数：动物半数致死量与动物半数有效量的比值。
9.抗菌后效应（PAE）：是指细菌短暂接触抗生素后，虽然抗生素血清浓度降至最低抑菌浓度以下或已消失后，对微生物的抑制作用仍然持续一定时间。
二、抗菌药物的主要作用机制根据抗菌药物对细菌结构及功能的干扰环节不同，其作用机制可分为以下几种。
1.抑制细菌细胞壁的合成：如β-内酰胺类、万古霉素等；2.影响细胞膜功能：如多黏菌素、两性霉素B等；3.抑制或干扰细菌蛋白质合成：如氨基糖苷类、四环素类、红霉素、氯霉素等；4.抑制核酸代谢：如利福平、喹诺酮类；5.影响叶酸代谢：如磺胺类、甲氧苄啶等。
三、细菌的耐药性1.耐药性（又称抗药性）：系细菌与药物多次接触后，对药物敏感性下降甚至消失。
2.耐药性的种类：分固有耐药性和获得耐药性两类。
获得耐药性有更重要的临床意义。
3.耐药性产生的机制：①产生灭活酶：灭活酶主要有水解酶和钝化酶两种；②改变靶部位；③增加代谢拮抗物；④改变通透性；⑤加强主动流出系统。
四、抗菌药物的合理应用1.严格按照适应证选药：同时考虑病人全身情况、生理病理情况及药物的动力学特点。
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与磺胺药以1：4~ 5比例配伍，用于呼吸、泌尿、消化道感染以及败血症和蜂窝织炎等。
二甲氧苄啶（DVD）
为畜禽专用药。抗菌机理同TMP，但抗菌作用弱，内服吸收少，所以多用于肠道感染，其与抗球虫磺胺药合用对球虫的抑制作用比TMP强。
应用：与磺胺药配伍用于肠道感染和禽球虫病。
甲氧苄啶（TMP）和二甲氧苄啶(DVD)
天然的抗生素
β-内酰胺类抗生素
抑制细胞粘肽合成酶，阻断细胞细胞壁粘肽合成。
抗菌机理相同
（1）通过竞争细菌的粘肽合成酶，即青霉素结合蛋白，抑制细胞壁的粘肽合成，造成细菌细胞壁缺损，大量的水分涌进细菌体内，使细菌肿胀、破裂、死亡；
（2）促发自溶酶活性，使细菌溶解。
青霉素对繁殖期敏感菌有强大的杀菌作用；
敏感菌株包括G+菌、G-球菌及螺旋体，属窄谱抗生素。
不良反应
1）局部刺激
2）二重感染
3）静注时偶见过敏反应
4）影响骨牙生长。
多肽类抗生素:窄谱抗生素，对G-菌有强大抗菌作用，敏感菌有大肠杆菌、绿脓杆菌、肠杆菌属、沙门氏菌、巴氏杆菌、克雷伯氏菌和弧菌等。
人工合成的抗生素
磺胺类药
[抗菌谱]抗菌范围广,具有抑菌作用,敏感菌有
(1)对G+、G-球菌,大部分G-杆菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、脑膜炎球菌、淋球菌、志贺菌属、大肠杆菌、伤寒杆菌、产气杆菌、变形杆菌
2、氨基糖苷类
阿米卡星、新霉素、大观霉素、安普霉素、潮霉素、越霉素A、链霉素、卡那霉素、庆大霉素
3、四环素类
土霉素、四环素、金霉素、多西霉素、美他霉素、米诺霉素
4、氯霉素
氯霉素、甲砜霉素、氟甲砜霉素
5、大环内酯
红霉素、泰乐菌素、替米考星、鸡他霉素、螺旋霉素、竹桃霉素、阿维菌素
6、林可胺类林可霉素、克林霉素
1、G+球菌：链球菌、肺炎球菌、敏感的葡萄球菌（除金葡菌以外）等
2、G+杆菌：白喉、破伤风、炭疽杆菌、厌氧破伤风菌、难辨梭菌、产气夹膜杆菌、丙酸杆菌、真杆菌、乳酸杆菌等
3、G-球菌：脑膜炎双球菌、淋球菌、流感杆菌与百日咳杆等
4、螺旋体：梅毒、钩端、回归热螺旋体等
5、放线菌
但对大多数的G-杆菌无效，对金葡菌产生的_内酰胺酶不稳定
大环内酯类
抗菌机制为通过与敏感细菌核蛋白体的50S亚基结合，主要抑制肽酰基—tRNA由A位移向P位，抑制移位酶，阻碍肽链延长，抑制敏感细菌蛋白质合成，发挥抑菌或杀菌作用。
抗菌谱
抗菌谱和抗菌活性基本相似，主要对需氧G+菌、G-球菌、厌氧球菌及军团菌属、支原体属、衣原体属有良好作用，仅作用于分裂活跃的细菌，属生长期及抑菌剂。
高敏：链球菌、肺炎球菌、沙门氏菌、化脓棒状杆菌、大肠杆菌（课本）
中敏：葡萄球菌、鼻疽杆菌、炭疽杆菌、巴氏杆菌、痢疾杆菌、变形杆菌、李氏杆菌
磺胺二甲嘧啶（SM2）、磺胺嘧啶（SD）、酞磺胺噻唑（PST）磺胺醋酰（SA）、磺胺嘧啶银盐（SD-Ag）、
二氨嘧啶类（抗菌增效剂）
二氨嘧啶类能抑制二氢叶酸还原酶，使FH2不能还原为FH4，而妨碍敏感菌核酸的合成,当与磺胺药合用时，可分别阻断叶酸代谢的两个不同阶段（双重阻断），因而起协同抑菌甚至杀菌作用。
7、多肽类杆菌肽、多粘菌素B、黏菌素、维吉尼亚霉素、硫肽菌素
8、多烯类制霉菌素、两性霉素B
9、含P多糖类黄霉素、大碳霉素、喹北霉素饲料添加剂用
10、聚醚类莫能菌素、盐霉素、马杜霉素、拉沙洛菌素
(2)其它:少数真菌、衣原体、原虫疟原虫、弓形体）有效.
[原理]抑制叶酸代谢而抑菌：由于磺胺类的化学结构与PABA(对氨苯甲酸)相似，能与PABA竞争FH2(二氢叶酸)合成酶，使FH2不能合成FH4或形成无效的伪叶酸，从而影响核酸和蛋白质的合成，抑用型抑菌药，对大多数G+、G-菌均有抑制作用，此外，对某些放线菌、衣原体和某些原虫，如球虫、阿米巴原虫、弓形体等有较好抑制作用，但对螺旋体、结核杆菌、立克次氏体、病毒等完全无效。
抗深部真菌感染药物：氟胞嘧啶、两性霉素B（主要用于荚膜组织胞浆菌、隐球菌、白色念珠菌、球孢子菌、皮炎芽生菌的深部感染）
按化学结构进行分类
1、-内酰胺类
青霉素类和头孢菌素类，近年来非典型-内酰胺类，如碳青霉烯类（亚胺培南，imipenem）、单环-内酰胺类（氨曲南，aztreonam）、-内酰胺酶抑制剂（克拉维酸、舒巴坦）
喹诺酮类药物
以DNA螺旋酶为靶酶，主要与α螺旋单位结合构成螺旋酶—DNA氟喹诺酮复合体，阻碍酶反应过程，干扰细菌DNA复制而起到杀菌作用。
常用的药物包括诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、洛美沙星、氟罗沙星、司帕沙星等。
抗菌谱广对G+、G-、绿脓、支原体、衣原体等均有作用。
环丙沙星、氧氟沙星,恩诺沙星,诺氟沙星
抗菌谱：
较广，对多数G-杆菌有强大的抗菌作用，低浓度抑菌，高浓度杀菌；绿脓杆菌、耐青霉素金葡菌对其中某些品种亦敏感；对G-球菌如淋球菌、脑膜炎球菌的作用较差。
四环素类抗生素
机理：本类药物为快速抑菌剂，抑制细菌的生长繁殖。
抗菌谱：
属于碱性广谱抗生素，对G+、G-菌均有作用，对立克次体、支原体、衣原体、螺旋体、放线菌、原虫（球虫、阿米巴原虫）等亦有抑制作用。
喹噁啉类:主要是抑制菌体DNA，对G-菌的作用强于G+菌，对猪密螺旋体痢疾的首选药，还对仔猪黄痢、白痢、犊牛副伤寒、禽霍乱。
硝基呋喃类
抗真菌药
浅表真菌感染药物：灰黄霉素、制霉菌素、酮康唑（主要用于球孢子菌、组织胞浆菌病、隐球菌、芽生菌、色真菌、皮炎芽生菌、毛发癣菌等引起的感染，主要用在犬、猫，其他动物亦有使用）
林可胺类抗生素
药理作用
抗菌谱与红霉素略窄，其最大特点是对厌氧菌有良好的抗菌活性，如消化链球菌、破伤风梭菌、产气荚膜芽胞杆菌以及大多数放线菌均对本类抗生素敏感。对G+菌如葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌等有较强作用，对支原体亦有作用，对G-菌无效。
氨基糖苷类
作用机理
1）阻碍细菌蛋白质的合成2）使胞膜缺损通透性增加