化学合成抗菌药抗菌药和抗生素
硝基呋喃类
抗真菌药
浅表真菌感染药物：灰黄霉素、制霉菌素、酮康唑（主要用于球孢子菌、组织胞浆菌病、隐球菌、芽生菌、色真菌、皮炎芽生菌、毛发癣菌等引起的感染，主要用在犬、猫，其他动物亦有使用）
2、氨基糖苷类
阿米卡星、新霉素、大观霉素、安普霉素、潮霉素、越霉素A、链霉素、卡那霉素、庆大霉素
3、四环素类
土霉、四环素、金霉素、多西霉素、美他霉素、米诺霉素
4、氯霉素
氯霉素、甲砜霉素、氟甲砜霉素
5、大环内酯
红霉素、泰乐菌素、替米考星、鸡他霉素、螺旋霉素、竹桃霉素、阿维菌素
6、林可胺类林可霉素、克林霉素
高敏：链球菌、肺炎球菌、沙门氏菌、化脓棒状杆菌、大肠杆菌（课本）
中敏：葡萄球菌、鼻疽杆菌、炭疽杆菌、巴氏杆菌、痢疾杆菌、变形杆菌、李氏杆菌
磺胺二甲嘧啶（SM2）、磺胺嘧啶（SD）、酞磺胺噻唑（PST）磺胺醋酰（SA）、磺胺嘧啶银盐（SD-Ag）、
二氨嘧啶类（抗菌增效剂）
二氨嘧啶类能抑制二氢叶酸还原酶，使FH2不能还原为FH4，而妨碍敏感菌核酸的合成,当与磺胺药合用时，可分别阻断叶酸代谢的两个不同阶段（双重阻断），因而起协同抑菌甚至杀菌作用。
(2)其它:少数真菌、衣原体、原虫疟原虫、弓形体）有效.
[原理]抑制叶酸代谢而抑菌：由于磺胺类的化学结构与PABA(对氨苯甲酸)相似，能与PABA竞争FH2(二氢叶酸)合成酶，使FH2不能合成FH4或形成无效的伪叶酸，从而影响核酸和蛋白质的合成，抑制细菌的生长繁殖
药理作用
属于广谱慢作用型抑菌药，对大多数G+、G-菌均有抑制作用，此外，对某些放线菌、衣原体和某些原虫，如球虫、阿米巴原虫、弓形体等有较好抑制作用，但对螺旋体、结核杆菌、立克次氏体、病毒等完全无效。
喹诺酮类药物
以DNA螺旋酶为靶酶，主要与α螺旋单位结合构成螺旋酶—DNA氟喹诺酮复合体，阻碍酶反应过程，干扰细菌DNA复制而起到杀菌作用。
常用的药物包括诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、洛美沙星、氟罗沙星、司帕沙星等。
抗菌谱广对G+、G-、绿脓、支原体、衣原体等均有作用。
环丙沙星、氧氟沙星,恩诺沙星,诺氟沙星
大环内酯类
抗菌机制为通过与敏感细菌核蛋白体的50S亚基结合，主要抑制肽酰基—tRNA由A位移向P位，抑制移位酶，阻碍肽链延长，抑制敏感细菌蛋白质合成，发挥抑菌或杀菌作用。
抗菌谱
抗菌谱和抗菌活性基本相似，主要对需氧G+菌、G-球菌、厌氧球菌及军团菌属、支原体属、衣原体属有良好作用，仅作用于分裂活跃的细菌，属生长期及抑菌剂。
抗深部真菌感染药物：氟胞嘧啶、两性霉素B（主要用于荚膜组织胞浆菌、隐球菌、白色念珠菌、球孢子菌、皮炎芽生菌的深部感染）
按化学结构进行分类
1、-内酰胺类
青霉素类和头孢菌素类，近年来非典型-内酰胺类，如碳青霉烯类（亚胺培南，imipenem）、单环-内酰胺类（氨曲南，aztreonam）、-内酰胺酶抑制剂（克拉维酸、舒巴坦）
药理作用
与磺胺药以1：4~ 5比例配伍，用于呼吸、泌尿、消化道感染以及败血症和蜂窝织炎等。
二甲氧苄啶（DVD）
为畜禽专用药。抗菌机理同TMP，但抗菌作用弱，内服吸收少，所以多用于肠道感染，其与抗球虫磺胺药合用对球虫的抑制作用比TMP强。
应用：与磺胺药配伍用于肠道感染和禽球虫病。
甲氧苄啶（TMP）和二甲氧苄啶(DVD)
1、G+球菌：链球菌、肺炎球菌、敏感的葡萄球菌（除金葡菌以外）等
2、G+杆菌：白喉、破伤风、炭疽杆菌、厌氧破伤风菌、难辨梭菌、产气夹膜杆菌、丙酸杆菌、真杆菌、乳酸杆菌等
3、G-球菌：脑膜炎双球菌、淋球菌、流感杆菌与百日咳杆等
4、螺旋体：梅毒、钩端、回归热螺旋体等
5、放线菌
但对大多数的G-杆菌无效，对金葡菌产生的_内酰胺酶不稳定
天然的抗生素
β-内酰胺类抗生素
抑制细胞粘肽合成酶，阻断细胞细胞壁粘肽合成。
抗菌机理相同
（1）通过竞争细菌的粘肽合成酶，即青霉素结合蛋白，抑制细胞壁的粘肽合成，造成细菌细胞壁缺损，大量的水分涌进细菌体内，使细菌肿胀、破裂、死亡；
（2）促发自溶酶活性，使细菌溶解。
青霉素对繁殖期敏感菌有强大的杀菌作用；
敏感菌株包括G+菌、G-球菌及螺旋体，属窄谱抗生素。
7、多肽类杆菌肽、多粘菌素B、黏菌素、维吉尼亚霉素、硫肽菌素
8、多烯类制霉菌素、两性霉素B
9、含P多糖类黄霉素、大碳霉素、喹北霉素饲料添加剂用
10、聚醚类莫能菌素、盐霉素、马杜霉素、拉沙洛菌素
不良反应
1）局部刺激
2）二重感染
3）静注时偶见过敏反应
4）影响骨牙生长。
多肽类抗生素:窄谱抗生素，对G-菌有强大抗菌作用，敏感菌有大肠杆菌、绿脓杆菌、肠杆菌属、沙门氏菌、巴氏杆菌、克雷伯氏菌和弧菌等。
人工合成的抗生素
磺胺类药
[抗菌谱]抗菌范围广,具有抑菌作用,敏感菌有
(1)对G+、G-球菌,大部分G-杆菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、脑膜炎球菌、淋球菌、志贺菌属、大肠杆菌、伤寒杆菌、产气杆菌、变形杆菌
林可胺类抗生素
药理作用
抗菌谱与红霉素略窄，其最大特点是对厌氧菌有良好的抗菌活性，如消化链球菌、破伤风梭菌、产气荚膜芽胞杆菌以及大多数放线菌均对本类抗生素敏感。对G+菌如葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌等有较强作用，对支原体亦有作用，对G-菌无效。
氨基糖苷类
作用机理
1）阻碍细菌蛋白质的合成2）使胞膜缺损通透性增加
抗菌谱：
较广，对多数G-杆菌有强大的抗菌作用，低浓度抑菌，高浓度杀菌；绿脓杆菌、耐青霉素金葡菌对其中某些品种亦敏感；对G-球菌如淋球菌、脑膜炎球菌的作用较差。
四环素类抗生素
机理：本类药物为快速抑菌剂，抑制细菌的生长繁殖。
抗菌谱：
属于碱性广谱抗生素，对G+、G-菌均有作用，对立克次体、支原体、衣原体、螺旋体、放线菌、原虫（球虫、阿米巴原虫）等亦有抑制作用。
兽药种类(抗微生物类药物).
一、抗生素
（3）大环内酯类 此类抗生素类是利用放线菌或小单孢菌产生的具有大环内酯环的抗生素
的总称，因含有氨基糖而呈碱性。该类抗生素对革兰氏阳性菌，一些革 兰氏阴性菌，耐青霉素的葡萄球菌，支原体都有抑制作用。同类中不同 的产品生物活性有很大差别，如十六环大环内酯类抗生素生物活性最强， 对多种耐药细菌有抗药活性。此类抗生素主要从肠道中吸收，能产生交 叉耐药性，主要包括泰乐菌素、北里霉素、红霉素、螺旋霉素。
生抗药性，不易与人用抗生素发生交叉耐药性。属于此类抗 生素的主要有杆菌肽锌、黏杆菌素、维吉尼亚霉素、硫肽霉 素、持久霉素、恩拉霉素和阿伏霉素等。
一、抗生素
（2）四环素类 四环素类抗生素是四环素、土霉素和金霉素等抗生素的总称，均由链
霉菌发酵产生。四环素类抗生素为广谱抗生素，对畜禽呼吸系统疾病和 家畜的细菌性腹泻非常有效，连续低浓度投药有好的促生长效果，而且 还能促进产蛋和增加泌乳量。但因四环素类抗生素属人畜共用抗生素， 易产生抗药性。欧洲已禁止该类抗生素作为促生长抗生素应用，美国和 日本仍在使用金霉素和土霉素季按盐，我国仍大量使用土霉素钙素是分子中含有一个环已醇的配基，以糖苷键或与氨基
糖相结合（有的与中性糖结合）的化合物，也称氨基环醇类抗生素。此 类抗生素用饲料有两种完全不同的作用，一种是抗菌性抗生素如新霉素， 状观霉素和安普霉素；一种是驱线虫性抗生素，如越霉素A和潮霉素B。 尽管作用不同，但此类抗生素有一个共同点，即在肠道内不易被吸收。
一、抗生素
（7）化学合成类 此类抗生素由于副作用大，正被逐渐淘汰。大部分只允许做兽药，而不用
作饲料添加剂。此类抗生素有磺胺类、喹乙醇、呋喃唑酮、硝呋烯腙等。
二、合成抗菌药物
合成抗菌药可分为五类: 磺胺类、喹诺酮类、喹噁啉类、硝基呋 喃类、硝基咪唑类。这五类药物中, 目前应用最多的是磺胺类与喹 诺酮类, 喹噁啉类的卡巴氧、喹乙醇由于有潜在的致癌作用, 欧、 美许多国家已禁止食品动物使用。硝基呋喃类如呋喃他酮、呋喃 唑酮以及硝基咪唑类的甲硝唑、地美硝唑由于发现有致癌作用, 世 界大多数国家包括我国均已禁止作为促生长添加剂使用。
名词解释抗菌药物
名词解释抗菌药物
抗菌药物是一类用于预防和治疗由细菌引起的感染的药物，包括抗生素和人工合成抗菌药。
抗菌药物可以杀死或抑制细菌的生长和繁殖，对于治疗由细菌引起的感染如肺炎、肠道感染、皮肤感染等非常有效。
抗生素是由微生物（如细菌、真菌、放线菌）产生的具有抗菌活性的物质，种类繁多，包括青霉素类、头孢菌素类、氨基糖苷类、四环素类、氟喹诺酮类等。
抗生素在临床治疗中广泛应用，可用于治疗各种细菌感染。
人工合成抗菌药是指通过化学合成方法制备的具有抗菌活性的物质，包括磺胺类、硝基咪唑类、喹诺酮类等。
人工合成抗菌药主要用于治疗由细菌引起的感染性疾病，也可用于预防术后切口和手术部位感染。
在使用抗菌药物时，必须根据医生的建议进行合理选用，注意药物的选择、剂量和使用时间。
如果不合理使用抗菌药物，不仅会导致抗药性的产生，还会引起不良反应和副作用。
因此，在使用抗菌药物时，必须遵循医生的指导，确保用药安全有效。
抗生素，抗菌素，消炎药有什么区别
抗生素，抗菌素，消炎药有什么区别在实际生活中，只要出现头疼脑热，身边就会有人说：“快吃点抗生素，好的快”，当感觉嗓子疼时，又会说：“吃点消炎药吧，有炎症啦”，这样服用药物真的正确吗？抗生素、抗菌素、消炎药三者之间有什么区别呢？真的有那么神奇的疗效吗？一、抗生素、抗菌素、消炎药是一回事吗？生活中很多人都搞不清抗生素、抗菌素、消炎药三者之间的区别，片面的认为抗生素、抗菌素和消炎药是一回事，混淆了三者的概念。
实际上，抗生素、抗菌素、消炎药并不是一回事，三者之间有着明显的区别，抗菌素通常是指具有一定杀菌作用和抑菌作用的活性药物。
抗菌素主要包括两种，一种为抗生素，像平时我们经常提到的青霉素属于抗生素。
另一种为合成型抗菌药，这种药物是利用化学方法合成的，像咪唑类、磺胺类等药物都属于合成型抗菌药。
由此可见，抗生素是抗菌素中的一种。
消炎药是可以消除人体内各种炎症的药物，通常又叫抗炎药，其主要包括两大类，一类为激素类消炎药，另一类为非甾体类消炎药。
其中激素类消炎药主要包括地塞米松、泼尼松等，常见的非甾体消炎药有对乙酰氨基酚、阿司匹林等。
在平时的生活中，我们可以通过这些方式区分抗生素、抗菌素和消炎药。
第一、向开具处方的医生咨询。
第二，仔细的查看药物说明书，如果说明书上标明该药物对感染或者因为细菌引发的疾病具有治疗效果，那么可以判断该药物属于抗菌药物。
第三，常见的抗菌药主要有青霉素、红霉素、头孢菌素、阿莫西林、左氧氟沙星、庆大霉素等药物。
二、发烧就要服用抗菌药吗？细菌的确可以造成人体发烧，但是病毒感染也会引起发烧。
如果是因为病毒感染引起的发烧，那么服用抗菌药是没有任何效果的，像由流感病毒引发的感冒发烧。
那么什么情况下需要服用抗菌药呢？1、经过诊断，确定是因为细菌感染引发的疾病就可以通过服用抗菌药治疗。
2、确定感染疾病的病原为细菌、衣原体、支原体、螺旋体、真菌、立克次体等，都可以服用抗菌药。
3、在选择抗菌药时，应该全面的考虑药物在人体的分布情况、代谢情况、抗菌作用等。
国开作业药理学（本）-第25章 自测练习98参考（含答案）
题目：化疗药的叙述正确的是（）。
选项A：化疗药是抗菌、抗病毒及抗肿瘤药的总称选项B：化疗药是用于寄生虫病和恶性肿瘤治疗的的化学药品选项C：化疗药是用于感染性疾病和肿瘤治疗的化学药品选项D：化疗药是用于肿瘤治疗的化学药品选项E：化疗药是用于病原微生物感染、寄生虫病和恶性肿瘤治疗的的化学药品答案：化疗药是用于病原微生物感染、寄生虫病和恶性肿瘤治疗的的化学药品题目：药理学研究中衡量化疗药安全性与药效学之间剂量距离的指标是（）。
选项A：LD50/ ED50选项B：LD5/ED50选项C：ED50/ LD50选项D：ED95/LD50选项E：ED95/ LD5答案：LD50/ ED50题目：有关抗菌药下列叙述正确的是（）。
选项A：抗菌药就是具有抗菌作用的抗生素选项B：抗菌药就是抗生素选项C：抗菌药是指具有生物活性的抗生素选项D：抗菌药就是抗肿瘤抗生素选项E：抗菌药是用于治疗细菌感染性疾病的药物，包括化学合成抗菌药和抗菌抗生素答案：抗菌药是用于治疗细菌感染性疾病的药物，包括化学合成抗菌药和抗菌抗生素题目：衡量抗菌药体外作用的强弱可用（）。
选项A：ED95选项B：MIC选项C：ED50选项D：MBC选项E：MIC和MBC答案：MIC和MBC题目：抗菌药后效应（PAE）是指（）。
选项A：化疗药浓度降到有效浓度以下，仍具有抗菌效应选项B：药物发挥抗菌作用以后的其它效应选项C：抗菌药的浓度降低到有效浓度以下，仍能发挥其它效应选项D：药物发挥抗菌作用的有效浓度降低，但仍能发挥其它效应选项E：抗菌药的浓度降低到有效浓度以下，仍具有抗菌作用效应答案：抗菌药的浓度降低到有效浓度以下，仍具有抗菌作用效应题目：细菌的获得性耐药性是指（）。
选项A：细菌与药物反复接触后，产生基因突变选项B：细菌具有耐药质粒。
抗菌药的分类及代表药物
抗菌药物（Antimicrobial agents）一般是指具有杀菌或抑菌活性 的药物，包括各种抗生素、磺胺类、咪唑类、硝基咪唑类、喹诺酮 类等化学合成药物。由细菌、放线菌、真菌等微生物经培养而得到 的某些产物，或用化学半合成法制造的相同或类似的物质，也可化 学全合成。抗菌药物在一定浓度下对病原体有抑制和杀灭作用。
四环素类抗生素
• 一、天然品：四环素（tetracycline）、土霉素 （oxytetracycline） • 二、半合成品：多西环素（doxycycline，强力霉素）、米诺环 素（minocycline,二甲胺四环素） 由于耐药性和不良反应，目前临床应用已明显减少。
氯霉素类抗生素
氯霉素（chloramphenicol）因毒性反应严重，现已少用。现多用 于局部滴眼，可用于各种敏感菌所致的眼内感染、全眼球感染、沙 眼和结膜炎。
• 三、其他Β-内酰胺类抗生素 （一）头霉素：头霉素（cephamycin）、头孢西丁（cefoxitin） 等。 （二）氧头孢烯类：拉氧头孢（latamoxef）、氟氧头孢 （flomoxef） （三）碳青霉烯类：亚胺培南，需与西司他丁联合应用才能发挥作 用。 （四）单环Β-内酰胺类：氨曲南 （五） Β-内酰胺酶抑制药：克拉维酸（clavulanic acid,棒酸）、 舒巴坦（sulbactam，青霉烷砜）、他唑巴坦（tazobactam，三 唑巴坦）。常与其他Β-内酰胺类联合应用，则可发挥抑酶增效作 用
其他类抗生素
一、林可霉素抗生素：林可霉素（lincomycin，洁霉素，对急、 慢性骨髓炎疗效较好）、克林霉素（clindamycin，氯洁霉素，临 床常用） 二、多肽类抗生素（一）万古霉素：万古霉素（vancomycin）、 去甲万古霉素（norvancomycin,口服不吸收，宜静脉注射） （二）多黏菌素类：多粘菌素E（polymyxin E， 粘菌素，抗敌素）、多粘菌素B（polymyxin B）
抗菌药物的概念及分类
氯霉素
氯霉素口服易吸收，抗菌谱广，对革兰阴性杆菌，特别是伤 寒，副伤寒杆菌，百日咳杆菌和流感杆菌作用强，对立克 次体，支原体，衣原体螺旋体都有效。目前主要治疗细菌 性脑膜炎。
不良反应：抑制骨髓，还可引起灰婴综合症，治疗性休克， 二重感染等
。
磺胺类为抗菌药，对多种革兰阳性菌和革兰阴性菌 ，放线菌，衣原体和某些原虫有效，但对病毒， 支原体和螺旋体无效。
不良反应：泌尿道损害，急性溶血性贫血，造血系 统毒性，过敏反应。
氨基糖甙类抗菌谱广，对需氧革兰阴型杆菌，革兰 阳性菌有杀菌作用。
氨基糖甙类的抗生素有庆大霉素，链霉素，阿米卡 星，妥布霉素，大观霉素，奈替米星等
主要不良反应：耳毒性，肾毒性，神经，过敏反应 。
多粘菌素类主要用于对β内酰胺类和氨基糖甙类抗生 素耐药而又难以控制的铜绿假单胞菌引起的严重 感染有效，但注射肾毒性强烈，故现仅局部应用 。
抗菌后效应（PAE）：细菌短暂接触抗生素后，虽然抗生素 血清浓度降至最低抑菌浓度以下或消失后，对微生物的抑 制作用任然持续一定时间。
ห้องสมุดไป่ตู้ 二，抗菌药物的主要作用机制
抑制细菌细胞壁的合成如B-内酰胺类，万古霉素类 影响细胞膜功能如多粘菌素。两性霉素B 抑制或干扰细菌蛋白的合成如氨基糖甙类，四环素类，红霉
素类，氯霉素类 抑制核酸代谢如利福平，喹诺酮类 影响叶酸代谢如磺胺类，甲氧苄啶类 三，细菌的耐药性 耐药性指细菌与药物多次接触后，对药物敏感性下降甚至消
失。 耐药性产生的机制 1，产生灭活酶 2，改变靶部位 3，增加代谢拮抗物 4，改变通透性 5，增加主动流出系统
抗菌药物的分类
一.繁殖期或速效杀菌剂如B内酰胺类 二.静止期杀菌剂如氨基糖甙类，多粘菌素类 三.速效抑菌剂如四环素类，林可霉素类，氯霉素类及大环内
抗菌药物结构与作用的关系
取代活性降低
O
R NH
H
H
三个手性中心
S
是活性必需的
ON
OH H
O
羧基是保持活性的必需基 团，简单酯化可失活，但 有时也可做成前药
四元环及五元环的 骈合是活性必需的
此二个甲基不 是活性必需的
变为硫代酸或酰胺可不 失活，还原成醇失活
三、药物结构与作用关系-头孢菌素类 头孢菌素类 1、天然头孢菌素
2、半合成头孢菌素
三、药物结构与作用关系-头孢菌素类
O
O +
NH3
H N
H
H
S5
76
4
O
O
8
N
1
2
3
O OH
头孢菌素 C的结构特点
O CH3 O
头孢菌素C
母核由β-内酰胺环和氢化噻嗪环骈合而成。
稳定性 “四元环骈六元环”稠合体系环张力比青霉素小
比青霉素更稳定
由于抗菌活性远低于其半合成头孢菌素，所以在临床 上几乎没有应用
三、药物结构与作用关系-头孢菌素类
各代头孢菌素特点
一代 对G+作用强大，对β-内酰胺酶不稳定，较易产生耐药性
二代
对G+作用与一代相似，对β-内酰胺酶稳定性强于一代， 对G-有抗菌活性
三代 对G+作用弱于一代，对G-作用强大，对β-内酰胺酶稳定
四代
对G+和G-作用强大，对β-内酰胺酶稳定
三、药物结构与作用关系-头孢菌素类
D-丙氨酰-D-丙氨酸
青霉素
HH
RCOHN
S CH3
O
N
CH3 COOH
三、药物结构与作用关系-青霉素类
革兰阳性菌细胞壁肽聚糖
抗生素及合成抗菌药
舒巴坦
青霉烷砜类不可逆β内酰胺酶抑制剂。 常与氨苄西林以1:2混合，但不太稳定。
舒它西林Sultamicillin
口服后迅速吸收，在体内非特定酶的作用下使其水解， 给出较高的血清浓度的氨苄西林和舒巴坦
克拉维酸钾
u为氧青霉烷类 uβ-内酰胺酶抑制剂（G+、G-均有效），抗菌增效 u单独使用无效与阿莫西林配伍增效（奥格门汀）
耐酸的半合成青霉素
青霉素V钾
6-位侧链的α-碳上都具有 吸电性的取代基,阻止侧链 羰基电子向β-内酰胺环的 转移,增加对酸的稳定性
非奈西林（耐酸）
氨苄西林（广谱）
u6位引入苯甘氨酸 u半合成β-内酰胺类抗生素 u氨基的存在易聚合
阿莫西林（广谱）
u苯甘氨酸的苯环4位引入羟基 u半合成β-内酰胺类抗生素
ß 修饰原因：C-3位的克拉定糖引起细菌耐药 ß 结构特征：内酯环3位去克拉定糖， 氧化为羰基；11、12位间形成环状 的氨基甲酸酯；6位羟基被烷基取代
麦迪霉素、螺旋霉素
麦迪霉素类
ß 属于16元环内酯的母核结构，与碳霉胺糖和碳霉糖结合 成碱性苷，性状比较稳定
麦迪霉素、螺旋霉素
螺旋霉素类
u双烯结构16元环大环内酯抗生素 在其内酯环的9位糖苷衍生物 u味苦，口服吸收较差 u对其不同位置的羟基酰化：增加 抗菌活性、提高生物利用度稳定性
半合成头孢菌素衍生物的分类
ß 第一代对革兰氏阳性菌作用强,对阴性菌的β-内酰胺 酶的抵抗力较弱，较易产生耐药性。
ß 第二代对革兰氏阳性菌的抗菌效能与第一代相近或 较低，而对革兰氏阴性菌的作用较为优异。主要特 点为：抗酶性能强，抗菌谱广。
ß 第三代对革兰氏阳性菌的抗菌效能普遍低于第一代 (个别品种相近)，对革兰氏阴性菌的作用较第二代更 为优越。耐酶性能强.
第三节化学合成抗菌药
一、磺胺类 二、抗菌增效剂 三、硝基呋喃类 四、喹噁啉类 五、氟喹诺酮类 六、硝基咪唑类
一、磺胺类
抗菌谱
• • • • • • 对G+菌、G-菌、衣原体、放线菌、原虫有效； 对弓形体有效； 对绿脓杆菌有效； 对砂眼衣原体有效； 对伤寒杆菌敏感； 对立克次体、螺旋体、结核杆菌无效。
哌嗪基与细菌DAN螺旋酶 B亚基之间相互作用，增强 N 了该酶的亲和力，活性增强。
OH
B A
HN
N
N
N CH3
使整个分子的碱性和水溶性增加
特 点： 抗菌谱扩大（抗G（-） G（+）菌、绿脓杆菌）。
抗菌活性增加（ 对G（-）菌作用更强， 但G（+）菌较弱）。 药代动力学性质也得到改善， 毒副作用小（分子极性增加），耐药性低， 临床上用于治疗泌尿道感染、肠道感染及耳道感染。
不良反应
急性中毒：静脉注射磺胺类钠盐，速度过快或
剂量过大；
慢性中毒：剂量较大或连续用药超过1周以上，
肾毒性；
应用时应充分饮水，促进排出； 宜与碳酸氢钠同服，碱化尿液，促进排出。
耐药性
细菌对磺胺类药物易产生耐药性，可能是
细菌改变了代谢途径
各磺胺药之间可产生程度不同的交叉耐药
性，但与其它抗菌药之间五交叉耐药性
地美硝唑（dimetridazole）
又名二甲硝咪唑； 广谱抗菌和抗原虫作用； 鸡对本品敏感，大剂量可引起平衡失调。
第四节 抗病毒药
作用机制
（1）干扰病毒吸附于细胞，阻止其 进入宿主C；
（2）抑制病毒核酸复制；
（3）抑制病毒蛋白质合成；
（4）诱导宿主C产生抗病毒蛋白。
病毒的复制及抗病毒药的作用部位
抗菌药物的作用机制有哪些
抗菌药物的作用机制有哪些抗菌药物主要是具有杀菌或抑菌活性的药物，例如抗生素、咪唑类、磺胺类、喹诺酮类、硝基咪唑类等化学合成药物。
一般是由细菌、真菌、放线菌等微生物通过培养而获得的产物，或是利用化学半合成、化学全合成等手法制造的相同或相似物质。
抗菌药物的主要作用是能够在一定浓度下，抑制和杀灭病原体，在细菌性感染疾病的预防和治疗中非常重要。
抗菌药物的作用机制有很多种，对这些内容加以了解，能够保证更加合理的使用抗菌药物，避免药物滥用而引起的不良后果。
一、抗菌药物的概念和分类抗菌药物主要包括抗生素和化学合成抗菌药物等。
其中，抗生素主要是真菌、细菌或其它微生物，在生命活动过程中产生的具有抗其它微生物作用的活性物质；化学合成抗菌药物主要是通过化学方法获得的抗菌药物，如硝基咪唑类、喹诺酮类、磺胺类等。
根据不同的抗菌效果，可分为抑菌剂、杀菌剂等不同类型，其中抑菌剂主要是对细菌生长加以抑制，如磺胺类、林可霉素类、氯霉素类、四环素类、大环内脂类等，杀菌剂主要是迅速杀灭细菌，如喹诺酮类、糖肽类、氨基糖苷类、β-内酰胺类等。
根据药效学及药动学，可分为时间依赖性、浓度依赖性等抗菌药物。
根据临床使用管理，则可分为特殊使用级、限制使用级、非限制使用级等。
二、抗菌药物有什么作用机制（一）抑制细胞壁合成多数抗菌药物都是通过抑制细胞壁合成，而发挥抗菌效果的。
如β-内酰胺类，就是常见的杀菌剂，常见的如单环酰胺类、含酶抑制剂的β-内酰胺类、碳青霉烯类、头孢菌素类、青霉素类等。
其中青霉素类常见药物有替莫西林、美西林、氧哌嗪青霉素、氨苄西林、苯唑西林、苯氧青霉素、青霉素G等。
头孢菌素具有很强的抗菌作用，临床上毒性较低、过敏反应较少，效果显著。
常见的第一代头孢主要有头孢羟氨苄、先锋1号至先锋6号等。
这些药物有较大的肾毒性，对β-内酰胺酶比较稳定，效果不佳，一般在敏感菌或耐药金葡菌感染造成的泌尿道感染、呼吸道感染中应用。
第二代头孢主要包括头孢丙烯、头孢尼西钠、头孢克洛、头孢呋辛、头孢孟多等。