雌激素的临床应用nanning
雌激素的临床应用
禁忌症：妊娠及哺乳期 严重的肝功异常，黄疸或以前妊娠有或持续性瘙 痒。Dubin-Johnson综合征，Rotor综合征，曾患或 正患肝脏肿瘤，曾患或正患血栓栓塞（如中风心 肌梗塞）,镰刀细胞贫血症，患有或疑有子宫或乳 房的激素依赖性肿瘤，子宫内膜异位，伴有血管 病变的严重糖尿病
原发闭经
• 满14周岁无第二 性征 • 满16周岁有第二 性征未来月经
继发闭经
• 曾有规律月经来潮， 由于某种原因持续 3个周期或6个月以 上未来月经
生理性闭经
• 青春期前：GnRH的分泌尚未启动 • 妊娠期：胎盘分泌雌、孕激素支持内膜 • 产后哺乳期：乳头吸吮刺激多个系统间 断性的分泌PRL • 绝经后：卵子耗竭而月经停止
补佳乐在妇科领域的应用
昆明医学院第二附属医院 周红林
提
• 雌激素
纲
– 雌激素的生理作用 – 常用的雌激素制剂
• 应用
– 雌激素缺乏 – 需要雌激素的功能
卵巢分泌的性激素
• 雌激素 • 孕激素 • 雄激素
生理作 用？
雌激素的生理作用
发育
第二性征 生殖器官
雌 激 素
卵泡发育
生殖
子宫内膜准备 宫颈粘液改变 泌尿生殖道 骨 水钠 血脂 皮肤 心脑血管
补佳乐的应用
稽留流产、药物流产或刮宫术前使用雌激素可 提高子宫对宫缩药物的敏感性 －药物流产前：补佳乐 5mg tid po×3d 第2天开始米非司酮150mg 空腹顿服， 48小时后服用米索前列醇600ug 口服 －刮宫术前：补佳乐 5mg tid po×3－5d
补佳乐的副作用和禁忌症
副作用：少数病例可有乳房涨感，胃部不适，恶心，头痛， 体重增加及子宫出血 注意事项：个体化，小剂量，饭后服 规律服用巴比妥类，保泰松，乙内酰脲，利福 平，氨苄西林可干扰补佳乐的作用
雌激素的作用及功能主治
雌激素的作用及功能主治1. 简介雌激素是一类重要的性激素，主要由卵巢合成，对女性的生理发育和生殖系统起着重要的调控作用。
下面将详细介绍雌激素的作用及功能主治。
2. 雌激素的作用雌激素在女性身体中具有多种作用，包括但不限于：•促进女性性征发育：雌激素是女性二次性征的主要调节因子，对乳房、子宫、卵巢等器官的发育起着重要的作用。
•调节生理周期：雌激素参与了女性的月经周期调节，对卵泡发育、排卵以及子宫内膜的变化起着关键作用。
•维持骨骼健康：雌激素有助于骨骼的吸收和保持钙离子的平衡，对骨密度的维持起着重要的作用，预防骨质疏松的发生。
•保护心血管系统：雌激素可以增加高密度脂蛋白（好胆固醇）的合成，降低低密度脂蛋白（坏胆固醇）的含量，从而减少心血管疾病的风险。
•维持皮肤健康：雌激素对皮肤的弹性和柔软度有积极的影响，可以减少皱纹和其他衰老迹象的出现。
3. 雌激素的功能主治由于雌激素的作用广泛，其在临床上有多种功能主治，下面列举几个常见的功能主治：•治疗更年期综合征：在更年期，女性体内雌激素水平下降，可以导致潮热、出汗、情绪波动等不适症状。
服用雌激素类药物可以有效缓解这些症状，并改善生活质量。
•治疗月经不调：雌激素参与了月经周期的调节，不同原因引起的月经不调可以通过补充雌激素类药物来进行治疗。
•预防和治疗骨质疏松：雌激素对骨骼健康起着重要作用，骨质疏松患者可以通过补充雌激素来改善骨密度，减少骨折的风险。
•乳腺癌治疗：雌激素与乳腺癌的生长密切相关。
对于雌激素受体阳性的乳腺癌患者，可以通过抑制雌激素合成或阻断其作用来进行治疗。
4. 注意事项在使用雌激素类药物时，需要注意以下事项：•像所有药物一样，使用雌激素类药物需要在医生的指导下进行。
不可随意滥用，以免引起不良反应。
•不适合孕妇或哺乳期妇女使用。
•长期大量使用雌激素类药物可能增加一些潜在的风险，例如增加乳腺癌和心血管疾病的风险。
使用时需根据个人情况权衡利弊。
•使用雌激素类药物后如出现不适症状，如浮肿、头痛、乳房胀痛等，应及时联系医生。
雌激素临床应用
三 FSH，E2均在绝经期水平:卵巢性闭经
四. PRL升高:高泌乳素血症
一 FSH，E2均≤卵泡期水平 （FSH≤3 IU/L；E2≤30 pg/ml）
中枢性闭经（原发或继发）
二 FSH，E2均在卵泡期水平 （FSH>3 IU/L－<10 IU/L；E2>30 pg/mL）
微粒化及酯化雌 二醇2mg(补佳乐
®)
8h
微粒化雌二醇
2mg
常用雌激素在血浆中的水平
戊酸雌二醇 微粒雌二醇 哌嗪硫酸雌酮
剂量(mg)
1 2 1 2 0.625 1.25 2.5
E2(pg/ml)
50 60-70 30-50 11465
34 30-50 126
E1(pg/ml)
160 185-300 150-300 575 280
超声：内膜≥7mm,用“安宫”撤血 内膜< 7mm,继用补佳乐2周， 再测内膜厚度
禁忌：乳腺疾病 血栓性静脉炎
发育子宫，为促排卵、受孕作准备
补佳乐 2-8mg/ 天 X 21-25天 甲羟孕酮 10mg/ 天X 10天 子宫体积正常后，促排卵治疗
pcos
快速缩小pco,准备排卵 达英35连用42天 第22天开始同时服补佳乐1mg/天，防止
注：Hb≤6g者，可延长维持量的用药期
无排卵性功血
止血（雌孕联合转变内膜） 补佳乐 1-2mg/天 甲地孕酮 2－8 mg/天
（炔诺酮2.5－3.75mg/天） 用法：同中量或大量止血 指征：不适合用EE者，以补佳乐代替
无排卵性功血
调节月经周期 （人工周期）
补佳乐2mg/天ⅹ21－28天 最后6－8天加“安宫”，8－10mg/天
雌激素临床应用新进展
《中外医学研究》第16卷 第18期（总第386期）2018年6月 综 述 Zongshu护士自身进行，提高自我防护意识，并学会防护服的正确使用方法。
在手术执行过程中，应留意利器的传递，避免出现经皮破损。
与此同时，我国也有相应的法律约束护士的自我行为，通过法律措施保障了忽视的人身利益，但由于我国人口基数较大，在实施过程中仍然不太理想。
总之，提高血源性职业暴露的安全性需要每名护士严格遵守操作规章制度，每一步均按照预防标准进行，可避免绝大部分血源性职业暴露发生。
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关于雌激素的临床应用
正常女性体内的雌激素有三种：雌二醇、雌酮、雌三醇。
雌激素可以促进生殖器官和一些性征的发育包括乳房、子宫，小剂量的雌激素可以促进垂体分泌促性腺激素，大量雌激素可抑制垂体分泌促性腺激素，促进卵泡发育，卵泡成熟时大量雌激素可激发LH排卵峰。
一）雌孕激素分类1、雌激素药物的分类：天然雌激素：雌二醇类有戊酸雌二醇，还有17β雌二醇，结合雌激素就是倍美力。
合成雌激素有两类：甾体类有乙炔雌二醇，非甾体类己烯雌酚、尼尔雌醇。
2、孕激素分类：天然孕激素，合成孕激素：分为17羟孕酮衍生物和19去甲基睾酮衍生物。
天然孕酮就是黄体酮，17羟孕酮衍生物如补佳乐和达英35都是属于醋酸环丙孕酮。
三种孕激素有什么区别？醋酸环丙孕酮有强的抗雄激素的作用，通过雄激素的靶器官可以抗雄激素，这是它的最大特性。
睾酮衍生物可能没有这种抗雄的作用。
三种孕激素的比较，无雄激素的活性，但是有首过效应，治疗剂量比较大，难耐受。
17羟孕酮衍生物有抗雄激素的作用，加强雌激素对血脂的有利影响。
克龄蒙是雌孕激素周期序贯，戊酸雌二醇2mg前21天用，后10天醋酸环丙孕酮1mg。
一个周期完成，服药方便。
二）雌激素的应用。
雌激素应用目的：1缺雌激素的病人，2有些病人可能不缺雌激素，但是由于某些临床需要，要利用雌激素的特性解决临床上的某些问题。
第一个目的用在雌激素缺乏的病人，哪些疾病属于雌激素缺乏的疾病，闭经的病人缺雌激素，绝经的病人也缺雌激素。
另外药物引起的雌激素缺乏也需要补充，这三大类是临床上常需要用雌激素的。
第二类不缺雌激素，但是要用雌激素的某些功能解决某些问题。
比如功血的病人需要止血，还有人工内膜，这些不缺雌激素，但是需要用它的某些功能。
下丘脑分泌促性腺激素到卵巢分泌雌激素和孕激素，雌激素应该由卵巢来分泌，在卵泡发育过程中分泌雌激素，导致子宫内膜的改变，来月经。
如果雌激素量大了之后会反馈抑制下丘脑和垂体分泌促性腺激素，小剂量可能会促进垂体分泌，大剂量可能会抑制垂体分泌。
雌激素的临床应用
雌激素的临床应用
雌激素的临床应用
一、简介
雌激素是一种重要的性激素，在临床应用中发挥着关键的作用。
本文将详细介绍雌激素的临床应用，包括以下几个方面：
二、雌激素的生理作用
1、雌激素对生殖系统的影响
a：促进卵巢的发育和功能
b：促进子宫内膜的增生和准备子宫妊娠
c：维持乳腺的正常发育
2、雌激素对骨骼系统的影响
a：促进骨骼的生长和形成
b：维持骨骼的稳定性和强度
c：预防骨质疏松症的发生
3、雌激素对心血管系统的影响
a：保护血管的内皮层功能
b：降低血脂水平
c：调节血液凝固功能
三、雌激素的临床应用
1、替代疗法
a：更年期综合症的治疗
b：雄激素缺乏症的治疗
c：弥漫性血管内凝血的治疗2、扩张疗法
a：宫颈扩张
b：阴道扩张
c：乳房扩张
3、调节疗法
a：不孕症的治疗
b：月经失调的治疗
c：乳腺癌的辅助治疗
四、附件
本文档所涉及的附件包括以下内容：1、雌激素的药品说明书
2、雌激素的临床试验数据
3、雌激素的治疗方案
五、法律名词及注释
1、替代疗法：指通过给予人体体外合成的物质来代替机体缺乏的天然物质，以达到某种治疗效果的一种治疗方法。
2、扩张疗法：指通过扩张人体器官或组织的方法来治疗相关疾病或改善相关症状的一种治疗方法。
3、调节疗法：指通过调节人体内分泌系统的功能来治疗相关疾病或改善相关症状的一种治疗方法。
六、全文结束。
雌激素临床应用PPT课件
雌激素可以调节神经递质和激素水平，改善睡眠质量，减少失眠和焦虑等症状。
乳腺癌治疗和预防
乳腺癌治疗
对于激素依赖性乳腺癌患者，雌激素治疗可以作为辅助治疗 手段，提高治疗效果。
乳腺癌预防
对于高危人群，雌激素替代疗法可以在一定程度上降低乳腺 癌的发生率。
03
雌激素的风险和副作用
子宫内膜癌风险
风险因素
家族史、既往乳腺疾病、 晚育或未生育的女性风险 更高。
预防与监测
定期进行乳腺检查，包括 乳腺X线摄影和超声检查， 以及早期发现和治疗乳腺 肿块。
心血管疾病风险
心血管疾病
长期使用雌激素可能增加女性患 心血管疾病的风险，尤其是绝经
后女性。
风险因素
高血压、高血脂、糖尿病等心血管 疾病危险因素的女性风险更高。
强调雌激素在预防和治疗女性生殖系统相关疾病中的重要地位，以及在提高女性生 活质量方面的作用。
雌激素的生理作用
促进女性生殖器官发育和维持正常功能
雌激素能够促进子宫、输卵管、阴道等生殖器官的发育和成熟，维持 其正常功能。
调节月经周期
雌激素参与月经周期的调节，促使子宫内膜发生周期性的变化，形成 月经。
促进乳腺发育
替代疗法
雌激素替代疗法是治疗女性绝经后症状的有效方法，近年来研究重点在于寻找更为安全、有效的替代 方案，如个体化雌激素治疗和最低有效剂量治疗。
长期安全性
长期追踪研究关注雌激素替代疗法的长期安全性，包括对心血管系统、骨骼和认知功能的影响，为临 床医生提供更为全面的用药信息。
06
结论
雌激素临床应用的意义和价值
04
雌激素临床应用的注意事项
适应症和禁忌症
适应症
雌激素的临床特点及使用方式
雌激素的临床特点及使用方式关于雌激素一、单纯雌激素类药物1、天然雌激素：雌二醇、雌酮、雌三醇、结合雌激素2、半人工合成雌激素：戊酸雌二醇3、人工合成雌激素：尼尔雌醇，炔雌醇二、雌激素的给药途径：口服、经皮、经阴道、鼻腔。
1、口服雌激素的代谢特点：天然雌激素经消化道吸收，但易在肝内破坏，故口服效果远较注射差，经过微粒化处理后，目前有17β雌二醇口服制剂供临床使用。
人工合成雌激素：炔雌醇、炔雌醚或乙烯雌酚等在肝内破坏较慢，口服吸收效果好，作用较持久。
雌激素在血液中大部分与性激素结合蛋白结合，也可与白蛋白非特异性结合。
部分以葡萄糖醛酸及硫酸结合的形式从肾脏排出，也有部分从胆道排泄并形成肝肠循环。
2、经皮的特点：采用透皮吸收技术研制而成，避免肝脏代谢的首过效应，小剂量、持续补充雌激素，达到治疗作用，对慎用情况中尚未控制的糖尿病及严重高血压、有血栓形成倾向、胆囊疾病、癫痫、偏头痛、哮喘、高泌乳素血症，需要激素治疗时，推荐应用经皮途径。
3、口服与经皮比较口服：肝脏首过效应，给药剂量较大，需要肝脏酶的参与，副作用增加；增加静脉血栓风险（OR=3.5）；增加乳腺癌风险（OR1.38）；增加胆囊疾病风险（RR1.74）；每日服药，依从性差。
经皮：避免肝脏首过效应，较口服给药剂量显著降低。
副作用较低；降低静脉血栓与心血管事件风险；乳腺癌发生风险极低；胆囊疾病风险更低；无需每日服药，依从性好。
可能有皮肤过敏、皮疹、瘙痒、药片脱落等情况。
4、阴道用雌激素安全性1）对子宫内膜影响：低剂量短期应用，对子宫内膜的刺激小，使用3—6个月，子宫内膜增生或增生过长的发生率低，不必定期加孕激素对抗；长期应用：药物的累积效应不容忽视，加用孕激素的必要性、时机、剂量和方式等问题，尚待研究，宜监测子宫内膜厚度或适时行内膜活检。
2）对乳腺影响：经阴道用低剂量雌激素对乳腺癌发病率的远期影响未见报道。
现有资料提示阴道用低剂量雌激素，并不增加乳腺癌的复发风险及不增加乳腺癌发生的风险。
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硫酸雌酮
硫酸马烯雌酮
17α - 二氢马烯雌酮
17α- 雌二醇
17β- 二氢马烯雌酮
17β- 雌二醇
马萘雌酮
17α- 二氢马萘雌酮
17β- 二氢马萘雌酮
16α-羟-17β-二氢马烯雌酮
16α-羟-17β- 二氢马萘雌酮
delta-8,9-脱氢雌酮
Estradiene
?
雄激素
?
孕激素
?
含量 (%)
52.5 - 61.5
医学ppt
11
雌激素的生理作用
• 生殖系统：促进生 殖系统发育，包括 子宫、子宫颈、输 卵管、阴道和外生 殖器 诱发排卵、维 持妊娠
• 对乳房的作用
• 大脑的功能：与性 活动有关，行为， 认知
• 骨骼的生长和维持
• 血凝和血拴
• 皮肤,肌肉和软骨
• 免疫系统
下丘脑
皮肤 心血管 肾 黄体 胎盘 阴道
(补佳乐® vs
500
微粒化雌二醇)
4 00
300
200 100
绝经前生理雌二醇水平
2h
4h
6h
Harnmann BW et al. Gynecol En docrinal 8 (1994)101-107
医学ppt
微粒化及酯化雌二 醇2mg(补佳乐®) 微粒化雌二醇2mg
8h
23
医学ppt
24
结合雌激素成份
内源性雌激素来源和分类
C27 胆固醇
孕烯醇酮 C21
17α－羟孕烯醇酮
孕酮 17α－羟孕酮
脱氢表雄酮 C19
雄烯二醇
雄烯二酮 睾酮
雌酮(E1)
17β－雌二醇
(E2)
代谢产物 雌三醇
(E3)
医学ppt
5
正常女性的雌激素
卵巢
95％
雌二醇 E2
50%
雌酮 E1
雄烯二酮 △4A
50%
雌三醇 E3
医学ppt
雌二醇 雌酮
硫酸雌酮 睾酮
雄烯二酮
绝经前
40-400pg/ml 30-200pg/ml 1000-1800pg/ml 20-80ng/ml 60-300ng/ml
绝经后
10-20pg/ml 30-70pg/ml 320pg/ml 15-70ng/ml 30-150ng/ml
Reference: Speroff L. Glass RH.Kase NG
6
天然雌激素的雌激素活性ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
雌二醇（E2)、雌酮(E1)、 雌三醇(E3) E2 活性最强，血中可测水平 E1 和 E2在 体内可不断地互相转换 E3 是E2 及 E1的不可逆代谢产物 E1 / E2 = 1/10 E3 /E2 = 1/100
医学ppt
7
雌激素的周期变化
• E2
卵泡早期 排卵前 黄体中期
雌激素的临床应用
广西贺州市钟山县人民医院 陈英
医学ppt
1
H-P-O Axis
Central Cortex
？
下丘脑Hypothalamus
GnRH
垂体Pituitary
FSH
Gn
LH
Estrogen
Progestin
医学ppt
2
医学ppt
3
内源性雌激素分泌的周 期变化和测定
医学ppt
4
内源性雌激素
合成的
己烯雌酚 炔雌醇 EE 氯烯雌酚 尼尔雌醇
剂量
1mg (片、肌) 0.005, 0.0125mg(片)
甾体类 4mg(滴丸)
2 mg(片),5mg
医学ppt
18
补佳乐——外源性天然雌激素
雌二醇来源于天然植物：
➢ 谷固醇，胆固醇
来源于大豆的加工
➢ 薯蓣皂苷元
来源于大豆和薯蓣
大豆
薯蓣
医学ppt
14
雌激素在体内的代谢
.
结合型：无生物活性（SHBG）
游离型：具有生物活性，EE可增加肝SHGB产生， 雌激素代谢在肝脏中代谢，
天然雌激素肝脏影响最小，合成雌激素次之， 非类固醇雌激素对肝脏影响较大
医学ppt
15
雌激素简介
雌激素
天然雌 内源性雌激
激素
素
合成雌
半合成雌激素
激素
全合成雌 激素
天然雌激 素制剂*
大脑 垂体
肺 乳腺 肝 卵巢 子宫
医学ppt
12
目前临床常用的 雌激素制剂
医学ppt
13
激素的吸收代谢和效应
• 给药途径口服、经皮、经阴道的吸收率是 不一样的，代谢也不一样
• 生物利用度 • 血液中与蛋白的结合与游离 • 给药的剂量和在血液中的浓度 • 在靶器官中和受体结合 • 生物学效应
医学ppt
E2V
E2 + V
E1 E3
CO2 +
H2O
医学ppt
21
药代动力学
第一血浆高峰时：0.5 - 3小时;
第二血浆高峰时：6 - 8小时
半衰期：约24小
时
戊酸雌二醇
脂肪
肝、血
E2
+ 戊酸
E1, E3 CO2, H2O
生物利用度
3-5%
医学ppt
22
戊酸雌二醇与微粒化雌二醇比较
600
雌二醇血浆浓度比较
22.5 - 30.5
13.5 - 19.5
2.5 - 9.5
0.5 - 4.0
?
结合雌激素的成份超
?
过200种，大部分的化
?
学结构或药效学还未
? ?
阐明
?
?
医学ppt
25
补佳乐与结合雌激素的比较
补佳乐 来源 植物，大豆提取物。
结合马雌激素 孕母马的尿液中提取的雌激素代谢产 物。
成分 戊酸雌二醇， 是活性最强的 有多少种成分至今仍然是未知的。 天然雌激素，
医学ppt
10
内源性雌激素的生物活性
➢ 约95%雌激素在血循环中与特异的SHBG或白蛋白相 结合，仅4－5％呈游离状态
➢ 游离状态和与白蛋白结合的部分雌激素发挥生物效 应
➢ 雌激素经肝脏代谢，其代谢速度与SHBG结合容量呈 反比，大部分经肾脏排泄，少部分经胆道入肠腔， 吸收入肝进行肠肝循环，极少经粪便排泄
医学ppt
16
常用雌激素制剂
天然的
剂量
E2V
微粒E2 哌嗪硫酸雌酮 结合雌酮(孕 马) 雌二醇(贴剂)
雌二醇(凝胶)
1mg (片)
1mg(片) 0.75, 0.625, 1.25, 2.5, 5mg(片) 0.3, 0.625 mg
25, 50 mg/d 100 mg(皮)
医学ppt
17
常用雌激素制剂
19
天然雌激素：戊酸雌二醇
O
= =
CH3-CH2-CH2-CH2-C-OH 戊酸 OH
C1H8 3
O C18H3 O-C-C4H9
OH
2
1 10 A
3 4
5
11 12 C
13
17 D
16
9 8 14 15
B
67
OH
OH
雌二醇
戊酸雌二醇
动物体内天然雌激素甾体核第医1学8p位pt 有一碳原子
20
戊酸雌二醇的代谢过程
<50pg/ml 250-500pg/ml
125pg/ml
• E1
周期变化类似E2，为E2的1/2-1/3 绝经后E1(30pg/ml)>E2(15pg/ml)
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8
绝经过渡期女性雌激素
睾酮 T
卵巢
95%
雌二醇 E 2
50%
雌酮 50% E1
雄烯二酮 △4A
雌三醇 E3
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9
绝经后女性血循环中激素水平的 变化