抗流感药物盐酸阿比朵尔的研究进展
非核苷类抗病毒药物阿比多尔的研究进展
· ·３ ０ ８
Ｃ ｈ ｉ ｎＪＥ ｖ ｉ ｄＢ ａ ｓ ｅ ｄＰ ｅ ｄ ｉ ａ ｔ ｒ Ｊ ｕ ｌ ｙ２ ０ １ １ ， Ｖ ｏ ｌ ６ ， Ｎ ｏ４
１ ７ ］ Ｌ ｅ ｎ ｅ ｖ ａ 等［ 对阿比多尔耐药病毒变异株的研究表明， Ｈ Ａ ２
Ｆ Ｎ的产生， 在给药后 明， 正常小鼠口服阿比多尔后可诱导 Ｉ １ ８ｈ 达高峰， 并可增强腹腔巨噬细胞的吞噬功能， 促进正常 和免疫低下小鼠的非特异性免疫功能， 增强其体液免疫和 细胞免疫功能。
－ １ 有学者分别用阿比多尔 １ ０ ０ 、 ３ ５ ０和 １２ ０ ０ｍ ｇ ·ｋ ｇ · － １
－ １ － １
作者单位 华中科技大学同济医学院附属同济医院儿科 武汉， ４ ３ ０ ０ ３ ０ 通讯作者 方峰， Ｅ ｍ ａ ｉ ｌ ： ｆ ａ ｎ ｇ ｆ ｅ ｎ ｇ ５ ６ ＠ｈ ｏ ｔ ｍ ａ ｉ ｌ ． ｃ ｏ ｍ
中国循证儿科杂志 ２ ０ １ １年 ７月第 ６卷第 ４期
２ ， ３ ， １ ８ ～ ２ ０ ］ Ｈ ６ Ｎ １和 Ｈ ５ Ｎ １病毒均有抑制作用 ［ 。
亚基的单个氨基酸替换会使阿比多尔抑制膜融合的作用减 弱， 因此进一步确认其作用位点位于 Ｈ Ａ ２亚基。近年来， １ Ｎ １ 、 Ｈ ２ Ｎ ２ 、 Ｈ ３ Ｎ ２ 、 Ｈ ９ Ｎ ２ 、 国内外研究表明， 阿比多尔对 Ｈ
ｄ 对大鼠进行连续 ４周的长期毒性实验， 发现 １ ０ ０和 ３ ５ ０ ·ｋ ｇ ·ｄ 组大鼠的一般状况、 体重、 进食量、 血液学、 ｍ ｇ
盐酸阿比朵尔的药理及临床应用评价
甲基 １ １ 吲 哚一 一 酸 乙酯 盐 酸盐 ，９ ３年 在 俄 罗 斯 首 次 — Ｈ一 ３羧 １９
上 市
１药 代 动 力 学 研 究
在 国 内 健 康 受 试 （ １ ） 进 行 的 药 代 动 力 学 研 究 表 ２中 明 ． 次 口服 阿 比朵 尔 个 体 间 吸 收 差 异 较 大 。 阿 比 朵 尔 单 剂 单 量 给 药 后 的 血 浆 消 除 半 衰 期 （ 为 １ － １ｈ 同 剂 量 组 问 的 ｔ ） ７ ２ ， 。 ｔ 、 Ｋ ｔ 、 ｅ和 ＭＲ ｌ Ｔ均 相 近 ， 异 无 统 汁 学 意 义 ； ２ ０ｍｇ组 差 在 ０ 与 ４ ０ｍｇ组 问 的 Ｃ 、 Ｃ呈 剂 量 倍 比性 增 加 趋 势 ；０ ０ ＡＵ ６ ０ ｍｇ 组 Ｃ …ＡＵ Ｃ虽 高 于 ４ ０ｍｇ组 ， 但 无 剂 量 倍 比 性 增 加 趋 势 。 ０
大 的研 究 潜力 和 发展 前 景 。本 文 检 索 国 内外 相关 文 献 ， 行 归纳 、 理 和评 价 ， 近年 来 国 内外 报 道 的盐 酸 阿 比朵 进 整 对 尔 的作 用机 制 、 临床 应 用及 研 究进 展作 一 综述 。
【 关键 词】盐酸 阿 比朵 尔； 病毒 药 ； 抗 临床 应 用
必 要 条 件 ， 小 的 ｐ 升 高 就 会 阻 止 融 合 过 程 。 盐 酸 阿 比朵 微 Ｈ 尔 是 一 种 弱 碱 性 药 物 ，它 在 宿 主 细 胞 中 能 够 提 高 胞 内 体 的 ｐ 使 病毒 不 能 完 成膜 融 合 释 放病 毒 基 ｌ组 的过 程 ， 效地 Ｈ， 大 Ｉ 有 抑 制 同 样 属 于 正 黏 病 毒 科 的 Ｈ Ｖ 的 急 性 和 慢 性 感 染 Ｃ 毒 理 作 用 ： 酸 阿 比 朵 尔 毒 性 较 低 。 外 义 献 报 道 ． 鼠 盐 目 大 和 豚 鼠 单 剂 口 服 ２ ０ ０ ｍｇｋ ０ ／ｇ耐 受 良 好 ，Ｄ ０３０ ０ｍｇｋ 。 Ｌ ５ ０ ／ｇ ＞ 小 鼠 口 服 Ｌ 为 ３ ０ ｍｇｋ 。 慢 性 毒 性 试 验 ： 大 鼠 １０ Ｄ ４ ／ｇ ０～ １ ５ｍｇｋ ， ２ ｌ／ｇ 口服 给 药 ６个 月 ， 未 ｌ现 病 理 学 变 ２ ／ｇ狗 ５ｎｇｋ ， 均 叶 Ｊ
阿比多尔颗粒治疗儿童流行性感冒疗效观察
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目录
• 研究背景 • 研究方法 • 研究结果 • 结论与讨论 • 参考文献
01
研究背景
流行性感冒概述
流行性感冒是一种由流感病毒 引起的急性呼吸道传染病，具 有较高的传染性和发病率。
流感病毒分为A、B、C三种类 型，其中A型病毒变异能力强 ，易引起大规模流行。
参考文献3
阿比多尔颗粒与奥司他韦治疗儿童流行性感冒的临床对比研究，作者：李明，出处：《中 国实用儿科杂志》，出版年份：2022，卷号：37-38，页码：234-238。
THANKS
感谢观看
给药方式与剂量
阿比多尔组
口服阿比多尔颗粒，每日3次，每次1袋（含阿比多尔100mg），疗程5天。
对照组
口服安慰剂，每日3次，每次1袋，疗程5天。
观察指标设定
01
02
03
临床治愈时间
观察两组患者从开始治疗 到症状完全消失所需的时 间。
有效率
根据患者症状缓解程度判 断，分为显效、有效和无 效三个等级。
流感主要通过飞沫传播，也可 通过接触污染物体表面传播。
阿比多尔颗粒介绍
阿比多尔是一种抗病毒药物，主 要用于治疗由A、B型流感病毒
引起的上呼吸道感染。
阿比多尔通过抑制流感病毒的脂 膜融合和入侵细胞的过程来阻止
病毒的复制。
阿比多尔颗粒口服吸收良好，在 体内分布广泛，可用于治疗儿童
流感。
研究目的与意义
与其他研究比较
已有研究表明，阿比多尔在成人流行性感冒治疗中具有良好疗效，但关于其在儿 童中应用的研究相对较少。本研究与之前的研究结果基本一致，进一步证实了阿 比多尔在儿童中的有效性。
磷酸奥司他韦与盐酸阿比多尔片治疗小儿乙型流行性感冒的疗效研究
61 Journal of China Prescription Drug Vol.18 No.2·疗效评价·小儿乙型流行性感冒是目前严重威胁儿童健康成长的常见疾病[1]，由于儿童年纪较小，各种内脏器官还极为娇弱[2]，所以临床在用药方面极为谨慎。
其中磷酸奥司他韦和盐酸阿比多尔片是目前临床治疗本病的常用药物。
为进一步探讨磷酸奥司他韦和盐酸阿比多尔片在小儿乙型流行性感冒治疗中的效果，本院对98例小儿乙型流行性感冒患儿进行对照研究，现对相关研究情况进行报告如下。
1 资料与方法1.1 一般资料将本院2018年1月～2019年1月期间收治的小儿乙型流行性感冒患儿98例随机分成两组。
观察组49例中，男29例，女20例，年龄最小1岁，最大5岁，平均（2.88±0.45）岁，病程最短2 d，最长4 d，平均（2.68±0.32）d；对照组49例中，男28例，女21例，年龄最小1岁，最大5岁，平均（2.80±0.42）岁，病程最短的2 d，最长的4 d，平均（2.70±0.49）d。
两组患儿的入组资料经统计学分析无显著差异（P＞0.05），有可比性。
1.2 纳入及排除标准纳入标准：①根据《流行性感冒诊断标准》症见高热、头痛、咳嗽、咽痛，病毒粒核蛋白、膜蛋白特性属于乙型流感病毒；②年龄6岁以下的儿科病例；③患儿家属签署入组知情同意书。
排除标准：①合并其他传染性疾病；②入组前已接受其他药物治疗；③中途转院或者放弃治疗的病例。
1.3 方法观察组给予磷酸奥司他韦颗粒（宜昌长江药业有限公司生产，国药准字H20080763）治疗，使用剂量：体重≤15 kg，每次30 mg，每日2次；体重＞15～23 kg，每次45 mg，每日2次；体重＞23～40 kg，每次60 mg，每日2次；体重＞40 kg，每次75 mg，每日2次。
对照组给予盐酸阿比多尔片（江苏吴中医药集团有限公司苏州制药厂生产，国药准字H2006723）治疗，使用剂量：体重≤15 kg，每次0.05 g，每日2次；体重＞15～23 kg，每次0.1 g，每日3次；体重＞23～40 kg，每次0.15 g，每日3次；体重＞40 kg，每次0.2 g，每日3次。
盐酸阿比朵尔体外抑制2009新型流感病毒A(H1N1)的作用
盐酸阿比朵尔体外抑制2009新型流感病毒A(H1N1)的作用张兴权;代军朋;蔡柏蔷【摘要】Objective To detect the in-vitro effects of arbidol hydrochloride against 2009 new influenza virus A (H1N1) . Methods The activity of arbidol hydrochloride against 2009 new influenza virus A (H1N1) was determined in MDCK cell cultures. Hemagglutination assay, observation of cytopathic effects, RT-PCR and quantitative RT-PCR tests were performed for determination of virus titers. Inhibition concentration 50% and cy-totoxic concentration 50% were calculated with Chou's Menu of Dose-Effect Program. Results Arbidol hydrochloride showed low cytotoxicity (cytotoxic concentration 50% > 100 μmol/L) and significant anti-2009 new influenza virus A (H1N1) activity in cell cultures. Inhibition concentration 50% were (5. 5 ±0. 9) , (3. 4 ±0. 8) , and (1. 5 ±0. 2) μmol/L in hemagglutination assay, cytopathic effect test, and quantitative RT-PCR assay, respectively. Conclusion Arbidol has low cytotoxicity and high anti-virus activity and can effectively trigger the activities of interferon and immune response, and therefore can be a valuable anti-influenza virus drug.%目的检测盐酸阿比朵尔体外对2009新型流感病毒A(H1N1)复制的影响.方法采用2009新型流感病毒A(H1N1)感染MDCK细胞系统,检测盐酸阿比朵尔抗流感病毒的活性.血凝实验、细胞病变保护实验、RT-PCR 和定量RT-PCR实验用于病毒滴度确定.使用Chou软件系统计算药物50%抑制病毒浓度和50%毒性浓度.结果盐酸阿比朵尔在MDCK 细胞培养内显示毒性低(50%毒性浓度>100 μmol/L),且明显抑制2009新型流感病毒A(H1N1)的复制.在血凝实验、细胞病变保护实验和定量RT-PCR检测中,盐酸阿比朵尔50% 抑制病毒浓度分别为(5.5±0.9)、(3.4±0.8)和(1.5±0.2)μmol/L.结论盐酸阿比朵尔明显抑制2009新型流感病毒A(H1N1)复制活性,而且具有诱生干扰素和免疫激活活性,作为一种抗流感病毒药物,它是有价值的.【期刊名称】《中国医学科学院学报》【年(卷),期】2012(034)002【总页数】4页(P126-129)【关键词】盐酸阿比朵尔;2009新型流感病毒A(H1N1);RT-PCR【作者】张兴权;代军朋;蔡柏蔷【作者单位】美国加州大学圣地亚哥医学院传染病系,拉霍亚,加州92093;石家庄四药有限公司,石家庄,052165;中国医学科学院北京协和医学院北京协和医院呼吸内科,北京,100730【正文语种】中文【中图分类】R978.7;R373.1+3目前，临床使用的抗流感病毒药物有4种，即金刚烷胺(amantadine)、金刚乙胺(remantadine)、扎那米韦(zanamivir) 和奥司他韦(oseltamivir)[1-2]。
阿比朵尔临床应用与研究进展
Strait Phaunaceaticgt Jouvial Vol33Nog2001归运算，求得直线回归方程为Y=0.022X+0.033,r= 0.9985,证明线性关系良好，线性范围为4~30mg•L-。
2.3精密度和回收率考察配置替考拉宁低、中、高三个浓度(分别为8、40、80mg•L-；)质量控制样品，按“2.2”项下方法操作，测得峰面积，每一浓度进行”样本分析，连续测定3天，并与标准曲线同时进行,计算测得浓度，并与配制浓度比较，计算日内、日间精密度和方法回收率。
另取三个浓度的标准品溶液直接进样测定峰面积(三次测定的平均值、，以相应浓度的峰面积之比计算提取回收率，结果(见表1)。
表1精密度和回收率结果浓度RSD(%)提取回收率方法回收率(mg•L"；-日内精密度日间精密度(%)(%) 88911092859096994059279888911009980690991879598922.7稳定性试验血清样品提取处理后室温放置2h测得低、中、高三个替考拉宁浓度的RSD分别为7.3%、2.4%、5.；%。
血清样品于-22t冷冻放置；天后处理测得低、中、高三个浓度的RSD分别为9.7%、2.9%、5.6%。
血清样品经三次冷冻-解冻循环后处理测得低、中、高三个浓度的RSD分别为5.8%、5.3%、3.0%,结果表明替考拉宁血样在上述条件下稳定性良好。
2.3方法学应用用本实验方法测定3；例本院确诊为敏感菌感染并予替考拉宁注射液治疗的住院患者血药谷浓度，根据替考拉宁药品说明书规定，设定有效谷浓度范围为3-34 mg•L-；o其中谷浓度低于的10mg•L-的患者；例,3-30mg•L-；之间的患者O例，超过30mg•L-；的患者0例，达标率4；i9%。
临床检测结果表明，替考拉宁血药谷浓度达标率低,因此,非常有必要开展血药浓度监测,为给药方案调整提供依据。
3讨论替考拉宁是由一组结构相近的化合物组成，主要包括TA3Q、TA0o、TA3Q、TA0O、TA0O等五个成分，其中TA50含量占比超过44%,为主要成分51。
2024年盐酸阿比多尔市场调研报告
2024年盐酸阿比多尔市场调研报告引言盐酸阿比多尔，是一种常用的药物，主要用于治疗关节炎和其他疼痛性疾病。
本报告旨在对盐酸阿比多尔市场进行调研，以便更好地了解该市场的潜力和发展方向。
调研方法本次市场调研采用了以下方法：1.问卷调查：我们设计并分发了一份针对医生、药店和患者的问卷，以了解他们对盐酸阿比多尔的使用情况、需求和反馈意见。
2.访谈：我们对医生、药店经营者和患者进行了面对面的访谈，以深入了解他们对于盐酸阿比多尔的认知及市场需求。
3.市场数据分析：我们收集了相关的市场数据，包括销售数据、竞争对手分析等，以便全面评估市场现状。
调研结果根据我们对市场的调研，得出以下结论：1.盐酸阿比多尔市场需求稳定：目前，盐酸阿比多尔在市场上的需求保持稳定，主要应用于关节炎患者和其他疼痛性疾病的治疗。
2.医生对盐酸阿比多尔的认可度较高：大多数医生对盐酸阿比多尔的疗效持肯定态度，认为其在疼痛治疗中具有较高的效果和安全性。
3.药店销售情况良好：我们对多家药店进行了访谈，发现盐酸阿比多尔是他们的畅销产品之一，销售情况良好。
4.存在竞争对手：盐酸阿比多尔市场存在一些竞争对手，包括其他疼痛药物和替代疗法。
因此，制定差异化营销策略非常重要。
市场前景与建议盐酸阿比多尔市场具有较好的前景，但仍存在一些挑战。
针对这些挑战，我们提出以下建议：1.产品优势突出：通过进一步宣传和推广，强调盐酸阿比多尔在疼痛治疗中的独特优势，提高消费者对其认知度和信任度。
2.与医生合作：与医生建立合作关系，提供相关培训和教育，增加医生对盐酸阿比多尔的推荐频率。
3.渠道扩展：探索新的销售渠道，例如互联网医疗平台和电子商务，以扩大产品的销售范围和渗透率。
4.持续研发：加大研发力度，提高产品的创新和差异化，以抵御竞争对手的挑战，同时满足不断变化的市场需求。
结论在市场调研中，我们对盐酸阿比多尔市场的潜力和发展进行了深入了解。
尽管市场存在竞争对手，但盐酸阿比多尔仍具有良好的市场前景。
盐酸阿比朵尔胶囊剂、片剂在中国健康人体药动学和相对生物利用度
溶液（用磷酸调节ｐＨ为２．０）一乙腈＝５２．５：４７．５； 检测波长为３１５ ｎｍ；流速１．０ ｍＬ・ｒａｉｎ～；柱温、 自动进样器温度均为２５℃。 １．５．２血样处理及测定精密取血浆样品１００斗Ｌ 置于１．５ ｍＬ离心管中，精密加入０．２０ ｍｇ・Ｌ一内 标的乙腈液２００ ＩｘＬ，振荡混匀，１３
ｔｏ
Ａ ｓｉｎｇｌｅ ｏｒａｌ ｄｏｓｅ ｏｆ ６００ ｍｇ ａｒｂｉｄｏｌ ｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅ ｃａｐｓｕｌｅ，ｔａｂｌｅｔ
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ａｎｄ ９０％ｃｏｎｆｉｄｅｎｔｉａｌｉｎｔｅｒｖａｌ． ＫＥＹ
ｂｉｏｅｑｕｉｖａｌｅｎｃｅ ｂｙ ａｎａｌｙｓｉｓ ｏｆ ｖａｒｉａｎｃｅ，ｔｗｏ—ｏｎｅ ｓｉｄｅ
ＷｏＲＤＳ：ａｒｂｉｄｏｌ；ｃａｐｓｕｌｅ；ｔａｂｌｅｔ；ＨＰＩ．Ｃ；ｐｈａｒｍａｃｏｋｉｎｅｔｉｃｓ；ｒｅｌａｔｉｖｅ
ｂｉｏａｖａｉｌａｂｉｌｉｔｙ
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ｆｏｌｌｏｗｓ：ｚ。。（１．７４±０．８６），
空白及样品血浆色谱图见图１，可见阿比朵尔与内 １１００高效液相色谱系统：四元泵、在 标分离良好，保留时间分别为６．０４和７．９９ 空白血浆的内源性物质不干扰测定。
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人的尿样进行 定性分析 , 利用 离子阱质 谱碎裂信 息 , 鉴定出了原药及 17 种代谢物, 并对原药和代谢 物的多级质谱图进行了分析, 总结了此类化合物的 断裂规律。 5 临床研究 王孟昭等 采用随 机、 双盲和 安慰剂对照的 多中心临床试验设计 , 验证盐酸阿比朵尔在中国自 然获得流行性感冒受试者中的临床疗效并观察其 安全性和耐受性 , 建议盐酸阿比朵尔在流感发病后 的早期使用可以缩短疾病的持续时间 , 减轻症状的 严重程度, 且安全性和耐受性好, 适合在临床上推 广使用。刘宏博等
[ 10] [ 9] [ 8]
等通过细胞病变效应 ( CPE ) 噻唑蓝
( MTT ) 比色法检测细 胞活性等 实验研 究显示 AH 对流感病毒 in fluenza A( FLU- A, A /PR /8 /34H 1N1)、 呼吸道合病毒 ( resp iratory syste m atic v irus , RSV), 鼻病 毒 ( hum an rhinovirus type 1 , HRV14)、 柯萨齐病毒
[ 2]
以氯代乙酰乙酸
。
乙酯为起始原料通过硫代、 胺化、 Nen itzescu 反应、 M annich 反应、 乙酰化保护、 溴代、 脱保护、 成盐共 8 步反应制得盐酸阿比朵尔。由 TLC 确定每步反应 终点 , 结构经红外、 核磁共振及质谱确证, 总收率达 11 . 2 % 。张坷良
[ 3]
R esearch Progress on A rbidol H ydrochloride as Antiviral Agents
WANG Jun- ju , YUAN Gai- ling
1 2
( 1. C ol lege of P har ma ceu tica l Sc ience and T echnology, T ianjin U niversity, T ianjin 300072; 2. C olleg e of f isheries , C en tral Ch ina Ag ricul tura l Un iv ersity, W uhan 430070 ; Ch ina )
节作用 , 表明阿比朵尔对小鼠具有明显的体内诱生 干扰素作用 , 对正常和免疫低下小鼠的非特异性免 疫功能、 体液和细胞免疫功能都具有增强作用。
54
中国兽药杂志
2011, 45( 4): 52~ 55 /王俊菊 , 等
理局的要求。 Yuya W ang
[ 15]
PR 间期的影响, 结果表明小鼠灌胃给药盐酸阿比 等 , 通过对口服阿比朵尔胶囊后 朵尔 ( 250 m g kg ) 有协同戊巴比妥钠睡眠诱导 作用外, 其余指标均无明显影响 , 对中枢神经系统、 心血管系统和呼吸系统均无影响。 7 盐酸阿比朵尔制剂研究 代奕
盐酸阿比朵尔 ( AH ) 的化学 名称 为 6 - 溴 4- (二甲胺基甲基 ) - 5- 羟基 - 1- 甲基 - 2- ( 苯 硫甲基 ) - 1 H - 吲哚 - 3- 羧酸乙酯盐酸盐, 其中 盐酸被用作阿 比朵尔 的稳定 剂, 分子式 为 C 22 H 25 Br N2 O 3 S HC , l 分子量为 531 . 90, 结构式见图 1 ,主
[ 6]
用 HPLC 法测定人血浆中阿比朵
尔的含量 , 并研究 20 名健 康男性志愿者口服 200 m g 盐酸阿比朵尔胶囊后的药物动力学 , 主要药动 学参数为 : tm ax ( 1 . 1 0 . 6) h , C m ax ( 408
- 1
的研究发现, 在缺失 H LA - DR 的阳性表达和
[, 以羟丙基甲基纤维素 ( H PMC ) 为骨架 材料 , 以乳糖为填充剂, 以微晶纤维素 ( M CC ) 为致 孔剂 , 将盐酸阿比朵尔制成凝胶缓释片, 进行体外 释放度试验, 结果表明盐酸阿比朵尔亲水凝胶缓释 片体外释药规律良好, 符合缓释制剂的要求。 张淑芹等
[ 23]
用多中心随机双盲平行对照
中国兽药杂志
53
化反应合成 1- 甲基 - 2- 溴甲基 - 5- 乙酰氧基 6- 溴 - 1H - 吲哚 - 3 - 羧酸乙酯 ( 阿比朵尔的关 键中间体 ), 产率为 34 . 8 % , 纯度 98 % , 产物结构经 质谱、 HNMR 和红外光谱确证, 该方法可用于其他 类医药中间体的合成 , 为开发新型抗流感药物提供 了参考。
[ 文章编号 ] 1002- 1280 ( 2011) 04 - 0052- 04
[摘
要]
盐酸阿比多尔在抗病毒方面的研究开发较为活跃 。 综述了阿比朵尔的理化性质 、 合成 盐酸阿比朵尔; 流感病毒 ; 研究进展
工艺、 作用机理、 药效学、 药动学 、 临床研究 、 耐药性和毒性及其制剂类型 。 [关键词 ]
167) g /L,
-1 [ 13]
没有主要免疫球蛋白的情况下 , 它可以使细胞的多 种免疫 调 节指 标 和 吞 噬 细胞 功 能 正 常 化, 通 过 CD3 、 CD4 和 CD16 阳性表达 , 导致 了这种 免疫活 力。周一平等
[ 7]
t1 /2 ( 11 . 8 5 . 0) h , A UC 0- t ( 2 641 1 024) g h L , A UC 0( 2 751 1 198) g h L 。孙颖光等
[ 17]
等以 MCC 和乳糖为辅料制备丸芯, 以
Eudrag itR RL30D 为包衣材料, 当包衣液质量分数 为 20 % , TEC 质量分数为 15 % , 滑石粉质量分数为 50 % , 乳糖质量分数为 5 % , 包衣增 重为 20 % 时可 以制得释药较好的缓释微丸 , 结果表明盐酸阿比朵 尔缓释微丸体外释药具有明显的缓释特性 , 释药规 律符合一级释药模型。徐璐等
[ 1]
要用于甲、 乙型流感和其它呼吸道病毒感染症的防 治, 具有口服方便, 安全性高, 依从性好 , 无细胞毒 性等优点 , 具有广泛的应用前景 , 同时也成为国内 外学者近几年的研究热点。本文综述了近年来国 内外盐酸阿比朵尔的研究进展。 1 盐酸阿比朵尔的合成 G rin ev AN 以 5- 乙酰氧基 - 1 , 2 - 二 甲基吲 哚 - 3- 羧酸乙酯为原料 , 经溴代、 缩合、 M ann ich 反 应及成盐反应制得。宋艳玲等
Abstract : The research of arb id ol hydrochlorid e is popu lar . In th is paper , the recen t advances o f arb ido l hydrochloride w as summ ar ized, inc lud in g its propert ie s of physic al and chem ica, l technology of synthesis , m echanism, phar m acodyna m ic s , phar m acokinet ics , clinical research resistance and tox ic ity, type o f preparation . K ey w ord s : arbido l hydroch lo r id e ; in flu enza v irus ; research progress 目前治疗流感的药物主要有金刚烷胺和金刚 乙胺, 但该类药只对 A 型流感病毒有效 , 对 B 型无 效 , 且流感病毒对上述两种药物均易产生耐药性 , 并有明显的不良反应 , 限制了该类药物的使用。第 二代药物对 A 型和 B 型流感病毒均有效 , 代表药物 为达菲 ( 奥司米韦 ) , 为神经氨酸酶抑制剂 ( neura m inidase inh ib ito r , N I), 虽然是治疗甲流的特效药 , 但其知识产权由国外公司掌握 , 且生产过程长, 药 品价格高, 难以满足 全球范围 控制禽流 感的药物 需求
图 1 盐酸阿比朵尔的结构式
( cox sack ie v irus B, CVB3 ) 和 DNA 病 毒 腺 病 毒 ( adenov irustype 7 , Ad V - 7) 等有抑制作用, 半数抑 菌浓度为 2 . 7~ 13 疗作用。 L vovd
[ 11 ]
2 作用机理 AH 对甲型和乙型流感病毒均有抑制作用。病 毒复制时, 2, 5- 低聚腺苷酸合成酶被封阻 , AH 以 原形进入细胞核 , 在渗入细胞核时改变了细胞膜的 通透性 , AH 通过激活 2 , 5- 低聚腺苷酸合成酶 , 使 2 , 5- 低聚腺苷酸的合成增加 , 从而使细胞代谢受 到干扰 , 产生抑制病毒复制的作用。在细胞内生理 条件下 , AH 可阻碍病毒类脂胞质鞘与细胞膜融合 , 抑制病毒遗传物质的释放
[ 12]
。同时, AH 对巨噬细
胞吞噬功能有显著的激活作用 , 能提高机体对病毒 的抵抗力。 Ir in a 通过流感病毒的自然株和突变 株 MDCK 细胞传代实验、 病毒斑点测量、 p H 诱导融 合、 溶血试验、 核苷酸序列测定等系列研究表明 , 阿 比朵尔属于 HA 抑制剂, 在病毒复制过程中, 阿比 朵尔能 提高 0 . 2 个 单位 的 p H 值 来 稳定 血 凝素 ( AH ), 从而抑制与宿主细胞的融合。 盐酸阿比朵尔对流感病毒感染细胞的治疗作 用也可能是通过免疫调节作用实现的。 Sem enenko 等
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中国兽药杂志
2011, 45( 4): 52~ 55 /王俊菊 , 等
抗流感药物盐酸阿比朵尔的研究进展
王俊菊 , 袁改玲
(1 . 天津大学药学院 , 天津 [收稿日期 ] 2009- 12- 29 [ 文献标识码 ] A 1 2 430070) [ 中图分类号 ] R 974 300072 ; 2. 华中农业大学水产学院 , 武汉
等以甲胺、 乙酞乙酸乙醋为起始