21-组胺受体阻断药
基础知识儿科 儿科 常见的解热镇痛药及抗变态反应药
3.5-羟色胺受体阻断药
5-羟色胺的作用： • 心血管系统：收缩血管，引起肾、肺血管平滑肌收缩，心脏血管剂骨骼肌血管扩
张。 • 兴奋平滑肌：使胃肠道平滑肌收缩，胃肠道张力增加，肠蠕动加快，亦可兴奋支
气管平滑肌。 • 促血小板凝集 • 神经系统：刺激感觉神经末梢，引起瘙痒、疼痛感。
赛庚啶
5-羟色胺受体阻断剂
适用于：急、慢性风湿性关节炎、滑囊炎、腱鞘炎及关节囊炎等，对癌性发热及疼痛也有效。 不良反应: 1. 胃肠道反应 2. 中枢神经系统症状:头痛、眩晕等,发生率25%～50% 3. 抑制造血系统（粒细胞减少、血小板减少等，偶有再生障碍性贫血）。 4. 过敏反应：皮疹，哮喘
布洛芬、萘普生
适用于风湿性关节炎、骨关节炎、强直性关节炎、急性 腱鞘炎等，用于急性的轻、中度疼痛和发热。解热镇痛 效果并不优于阿司匹林。
H1受体阻断药：
作用： 抗H1受体作用：对抗组胺引起的支气胃肠道平滑肌的收缩作用，对组胺引起的局部 水肿有很强剂抑制作用。对血管扩张及血压降低需联合使用H1和H2受体阻断药。 中枢抑制作用：表现为镇静、嗜睡。 其他：多数具有抗胆碱作用，产生较弱的阿托品样作用。
异丙嗪
适应症 用于各种过敏症（如哮喘、荨麻疹等）、
3. 5-羟色胺受体阻断药。如赛庚啶、昂丹司琼。
1.组胺受体阻断药
组胺的作用： • 促进腺体分泌:有强大的刺激胃酸分泌的作用，也能促进唾液腺、胰腺和支气管腺
体的分泌。 • 兴奋平滑肌：可使支气管平滑肌收缩，引起呼吸困难。 • 扩张血管：激动血管平滑肌细胞H1、H2受体，使小静脉、小动脉扩张，使回心
分类：
水杨酸类：阿司匹林
苯胺类：对乙酰氨基酚（扑热息痛、泰诺林）
吡唑酮类：保泰松、羟基保泰松 其他抗炎有机酸类：1.吲哚类：吲哚美辛（消炎痛）2.异丁芬
抗组胺药的作用原理
抗组胺药的作用原理
抗组胺药是一类可以抑制组胺受体的药物。
组胺是一种神经递质，存在于人体的许多组织中，包括血管内皮细胞、神经元、免疫细胞等。
当机体受到刺激，如过敏原的进入或组织损伤等，组胺会被释放出来，引发一系列生理反应，如血管扩张、血管通透性增加、神经传导增强等。
抗组胺药通过以下方式来发挥作用：
1. 阻断组胺受体：抗组胺药可以与组胺受体结合，防止组胺与受体结合，从而阻断组胺受体的活化。
根据组胺受体的类型和分布，抗组胺药可以选择性地作用于不同类型的组胺受体，如
H1受体、H2受体等。
2. 减少组胺的释放：一些抗组胺药还可以抑制组胺在体内的合成和储存，从而减少组胺的释放。
这种作用可减轻机体对过敏原的过敏反应。
3. 抗炎作用：一些抗组胺药还具有抗炎作用，能够减轻组织炎症反应，如红肿、痒等。
总的来说，抗组胺药可以通过阻断组胺受体、减少组胺的释放和发挥抗炎作用来缓解过敏反应和炎症症状。
它们常被用于治疗过敏性疾病，如过敏性鼻炎、过敏性皮炎等。
(优选)组胺受体阻断药
我们一般根据组胺阻断剂对H1受体、 H2受体选择性阻断作用的不同将其分为 H1受体阻断剂、H2受体阻断剂。
(一) H1受体阻断药
常用的药： 苯海拉明; 异丙嗪(非那根); 氯苯那敏(扑尔敏). 主要应用: 抗过敏; 防晕动病;
药物 镇静 止吐 抗胆碱 作用时间
组胺H1受体 阻断剂
M受体
-受体 多色受体 5-HT受体 H1受体 H2受体
(一) H1受体阻断剂
作用机理及用途
1、竞争性阻断H1受体： 机理:
(1)既不影响组胺代谢，也不阻止体内组胺 释放;
(2)本身也不具有和组胺相反的药理作用; (3)而是由于其能与组胺竞争性结合H1受体
→但其有亲和力，却无内在活性→从而 发挥对抗组胺及其类似物的作用。
引起的皮肤瘙痒和水肿等也有效;
(2)对抗组胺引起的支气管、胃肠道平滑 肌收缩作用;
对豚鼠的支气管收缩、痉挛；过敏性休 克效果好;
对人的效果差:
该药对人的喉头水肿和支气管哮喘、血 清病疗效差，对过敏性休克基本无效;
可能与人的过敏性休克的发病,还有多 种介质参与有关。
2、中枢抑制作用: 机理:
(1)∵大部分可通过血脑屏障;
2、 少数病人可出现→烦躁不安、失眠、 消化道反应及头痛、口鼻眼干等；儿童 过量应用→可引起兴奋和惊厥；
3、 致畸作用→孕妇禁用; （如：美可洛嗪有致动物畸胎作用）。
第二节 H2受体阻断剂
1、 常用药物：
西咪替丁（甲氰咪胍）； 雷尼替丁； 法莫替丁； 尼扎替丁等。
2、临床应用：
(1)主要用于消化性溃疡; (2)增强机体的免疫力。
（优选）组胺受体阻断药
抗组胺药
3.失眠 • 苯海拉明和异丙嗪可用于治疗失眠，特 别是因变态反应性疾病所致的失眠。
【不良反应】 不良反应】
• 第一代H1 受体阻断药最常见的不良反应 为镇静、嗜睡、乏力等中枢抑制现象。 服药期间应避免驾驶车、船以及高空作 业等。 • 其次是消化道功能障碍。 • 第二代H1 受体阻断药不良反应较少，阿 斯咪唑和特非那定偶尔可致致命性心血 管不良反应。
【临床应用 】 应用
• 主要用于治疗消化道溃疡，对十二指肠 溃疡疗效更佳，能迅速改善症状并促进 溃疡愈合。 • 此外，可用于卓-艾氏综合征（ Zollinger-Ellison syndrome） 以 及 其 他病理性胃酸分泌过多症。 • 还可用于胃食管返流症，治疗时每日剂 量分两次服用效果更好。
【药理作用】
• H2受体阻断药能可逆地与组胺竞争H2受体 • 该类药物最重要的作用是减少胃酸分泌。 能抑制基础胃酸分泌，以及组胺、五肽胃 泌素、拟胆碱药、进食等所致的胃酸分泌 ，减少胃液及胃蛋白酶分泌量，能促进溃 疡愈合。 • 此外，还可对抗组胺对离体心脏的正性肌 力作用和正性频率作用；并部分对抗组胺 引起的血管扩张和血压降低作用。
【临床应用】
1.变态反应性疾病 • 本类药物对Ι型变态反应的荨麻疹、枯草 热和过敏性鼻炎等皮肤粘膜变态反应效 果较好； • 对昆虫咬伤引起的皮肤瘙痒和水肿也有 良好的效果； • 对药疹和接触性皮炎有止痒效果，但对 已引起的皮肤损伤无效。
2.防止晕动病和呕吐 • 苯海拉明和异丙嗪对晕动病、妊娠呕吐 以及放射病呕吐有镇吐效果。防止晕动 病时需于乘车、船前半小时服用。
组胺受体阻断药 组胺受体阻断药 Antihistamines） （Antihistamines）
概述
•组胺（histamine）是一类内源性的生物 组胺（histamine） 组胺 胺，调节着广泛的细胞反应包括过敏反应 炎症反应、胃酸分泌等。 、炎症反应、胃酸分泌等。 • 1972年发现了H2受体阻断剂，把组胺受 1972年发现了 受体阻断剂， 年发现了H 体分为H 体分为H1、H2型 •近年来又在中枢神经的几个区域中发现了 近年来又在中枢神经的几个区域中发现了 受体， H3受体，它可能与组胺在中枢中的反馈调 节有关
抗组胺药原理
抗组胺药原理
抗组胺药物的工作原理是通过阻断组胺H1受体的活性来减轻过敏反应引起的症状。
组胺是一种由肥大细胞和嗜酸性粒细胞释放的化学物质，它参与了过敏反应和催眠-清醒过程。
当人体暴露于过敏原（如花粉、宠物皮屑等）时，免疫系统会释放组胺。
组胺与H1受体结合后，导致血管扩张、平滑肌收缩和分泌物增加，从而引发过敏症状，如鼻塞、流涕、咳嗽和皮肤瘙痒。
抗组胺药物可以被分为三个代表性的类别：经典的第一代抗组胺药物、第二代非经典抗组胺药物和H1受体拮抗剂。
第一代抗组胺药物，如氯苯那敏和苯海拉明，通过竞争性地与H1受体结合，阻断组胺的作用。
虽然这些药物有效地缓解过敏症状，但它们也会引起嗜睡和疲劳等副作用。
第二代非经典抗组胺药物，如罗非昔布和氯雷他定，与H1受体结合得更紧密，减少了对其他脑部区域的影响，从而减轻了嗜睡和疲劳的副作用。
H1受体拮抗剂，如西替利嗪，与H1受体结合后会逆转其活性，从而减轻症状。
它们通过抑制噁唑物质的释放，同时还对5-HT2受体和α1受体有一定的作用。
总的来说，抗组胺药物通过阻断组胺的作用来减轻过敏症状，且不同类别的抗组胺药物在选择性和副作用上有所不同。
医生
根据患者的症状和个人情况，会选择合适的抗组胺药物进行治疗。
药理学教案-组胺受体阻断药
示教方式與教具：
多媒體教學
思考題、作業題及參考書：
1.組胺的生理作用和藥理作用。。
2.H2受體阻滯藥西咪替丁、雷尼替丁的藥理作用機制和作用特點。
3.《藥理學》第五版，供醫學專業用
授課章節
及課題
第五篇
第二十三章組胺受體阻斷藥
學時安排
1
授課
時間
授課主要內容和基本要求：
基本要求
一、熟悉H1受體阻斷藥的藥理作用特點和應用。
二、熟悉臨床常用的H2受體阻滯藥的藥理作用特點。Leabharlann 授課內容一、組胺和組胺受體
二、H1受體阻斷藥的作用和應用。常用藥物苯海拉明、異丙嗪、吡苄明、氯苯那敏、賽庚啶、阿司咪唑等。
三、H2受體阻斷藥的作用與用途。常用藥物西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼紮替丁、羅沙替丁等。
教學重點、難點和知識點：
H1受體阻斷藥的藥理作用特點和應用。
H2受體阻滯藥西咪替丁、雷尼替丁的藥理作用特點。
組胺的生理作用和藥理作用。
教學過程：
1．組胺的受體分型及受體興奮所產生的效應，H1受體激動藥倍他司汀的臨床應用。
药理学笔记：组胺和组胺受体阻滞药
熟悉H1受体阻滞药的药理作⽤特点。
熟悉临床常⽤的h2受体阻滞药的药理作⽤特点。
组胺（histamine）是⼴泛存在于⼈体组织的⾃⾝活性物质。
组织中的组胺主要含于肥⼤细胞及嗜碱细胞中。
因此，含有较多肥⼤细胞的⽪肤、⽀⽓管粘膜和肠粘膜中组胺浓度较⾼，脑脊液中也有较⾼浓度。
肥⼤细胞颗粒中的组胺常与蛋⽩质结合，物理或化学等刺激能使肥⼤细胞脱颗粒，导致组胺释放。
组胺与靶细胞上特异受体结合，产⽣⽣物效应；如⼩动脉、⼩静脉和⽑细⾎管舒张，引起⾎压下降甚⾄休克；增加⼼率和⼼肌收缩⼒，抑制房室传导；兴奋平滑肌，引起⽀⽓管痉挛，胃肠绞痛；刺激胃壁细胞，引起胃酸分泌。
组胺受体有h1、h2、h3亚型。
各亚型受体功能见表29-1.组胺的临床应⽤已逐渐减少，但其受体阻断药在临床上却有重⼤价值。
组胺受体分布及效应表受体类型所在组织效应阻断药H1⽀⽓管，胃肠，⼦宫等平滑肌⽪肤⾎管⼼房，房室结收缩扩张收缩增强，传导减慢苯海拉明异丙嗪及氯苯那敏等H2 胃壁细胞⾎管⼼室，窦房结分泌增多扩张收缩加强，⼼率加快西⽶替丁雷尼替丁等H3中枢与外周神经末梢负反馈性调节组胺合成与释放 thioperamide H1受体阻断药 ⼈⼯合成的h1受体阻断药多具有⼄基胺的共同结构，⼄基胺与组胺的侧链相似，对h1受体有较⼤亲和⼒，但⽆内在活性，故能竞争性阻断之。
【药理作⽤】 1.抗外周组胺h1受体效应 h1受体被激动后即能通过g蛋⽩⽽激活磷脂酶c，产⽣三磷酸肌醇（ip3）与⼆酰基⽢油（dg），使细胞内ca2+增加，蛋⽩激酶c活化，从⽽使胃、肠、⽓管、⽀⽓管平滑肌收缩。
⼜释放⾎管内⽪松弛因⼦（edrf）和pgi2，使⼩⾎管扩张，通透性增加。
h1受体阻断药可拮抗这些作⽤。
如先给h1受体阻断药，可使豚⿏接受百倍致死量的组胺⽽不死亡。
对组胺引起的⾎管扩张和⾎压下降，h1受体阻断药仅有部分拮抗作⽤，因h2受体也参与⼼⾎管功能的调节。
2.中枢作⽤治疗量h1受体阻断药有镇静与嗜唾作⽤。
药理学大纲-药物分类
第八章抗高血压药药物分类：1. 肾素-血管紧张素系统抑制药①ACEI卡托普利、依那普利、雷米普利、贝那普利②AT1受体阻断药氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦、坎地沙坦2. 钙离子通道阻滞药硝苯地平、氨氯地平、尼莫地平、尼卡地平、尼群地平、维拉帕米、地尔硫卓3. 利尿药（噻嗪类）氢氯噻嗪4. 交感神经抑制药①中枢性抗高血压药可乐定、莫索尼定、甲基多巴②去甲肾上腺素能神经末梢阻断药利血平、胍乙啶③α受体阻断药哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪、乌拉地尔④β受体阻断药普萘洛尔、拉贝洛尔、卡维地洛5. 血管扩张药①直接扩血管药硝普钠②钾通道开放药米诺地尔、二氮嗪第九章抗心绞痛药1. 硝酸酯类硝酸甘油、硝酸异山梨酯、单硝酸异山梨酯2. β受体阻断药普萘洛尔、美托洛尔、阿罗洛尔、其他3. 钙通道阻滞药硝苯地平、尼卡地平、氨氯地平、维拉帕米、地尔硫卓4. 其他抗心绞痛药曲美他嗪、吗多明、尼可地尔、伊伐布雷定第十章抗心力衰竭药物分类11. 作用于β受体的药物①β受体和α1受体阻断药卡维地洛②β1受体激动剂多巴酚丁胺、扎莫特罗2. 减负荷药①肾素-血管紧张素系统抑制药a. 血管紧张素I转化酶抑制药（ACEI）b. 血管紧张素II受体（AT1）拮抗药②利尿药轻度：噻嗪类；中度：口服袢利尿药或与噻嗪类与留钾利尿药合用；重度：静注呋塞米③血管舒张药④钙通道阻滞剂（二氢砒啶类慎用），氨氯地平和非洛地平3. 强心苷洋地黄毒苷、地高辛4. 非强心苷类氨力农、左西孟旦药物分类21. 正性肌力药①强心苷②β肾上腺素受体阻断剂③其他正性肌力药2. 非正性肌力药①血管紧张素受体阻断剂②血管紧张素转化酶抑制剂③利尿剂④血管扩张药第十一章抗心律失常药心律失常发生机制：1.冲动形成障碍：①正常自律机制改变；②异常自律机制形成。
2. 触发活动：①早后除极（EAD）；②迟后除极（DAD）3. 冲动传导障碍——折返激动：①环形通路，通路长度大于冲动“波长”；②单向传导阻滞;③折返。
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【不良反应】
常见镇静、嗜睡、乏力，故服药期间应避 免驾驶车、船和高空作业。 少数有烦躁、失眠。 消化道反应及头痛、口干等。 美克洛嗪可致动物畸胎。 局部外敷可致皮肤过敏。特非那定大剂量或 长期应用，可能发生QT间期延长，产生尖 端扭转型室性心动过速。
作用较色甘酸钠强，抗组胺作用较氯苯那强10 倍。主要用于支气管哮喘、喘息型气管炎、过 敏性咳嗽及过敏性皮肤病等。 n 【不良反应】 有困倦，乏力，口干，恶心，胃 肠不适及药物过敏。
第二节 H2受体阻断药
治疗消化性溃疡药物 西咪替丁(cimetidine)、雷尼替丁(ranitidine)、 法莫替丁(famotidine)、尼扎替丁(nizatidine) 。
【体内过程】
多数H1受体阻断药口服吸收良好， 药物在肝内代谢后，经尿排出。肝病可 使药物作用时间延长。
【临床应用】
1．变态反应性疾病 对组胺释放所引起的花粉症和过敏性鼻
炎等皮肤粘膜变态反应效果良好。对昆虫咬 伤引起的皮肤瘙痒和水肿也有良效。对药疹 和接触性皮炎有止痒效果。能对抗豚鼠由组 胺引起的支气管痉挛，但对支气管哮喘患者 几乎无效。对过敏性休克也无效。 2．晕动病及呕吐
2.乙溴替丁为新一代H2受体阻断药， 抑制胃酸分泌作用为西咪替丁10倍。本 品能使表皮生长因子(EGF)、血小板衍 化生长因子(PDGF)表达增加，刺激上皮 细胞增生，促进溃疡愈合，增加和改善
胃粘液分泌及质量，与抗幽门螺杆菌药
有协同作用。
【临床应用】
用于十二指肠溃疡，胃溃疡，应用4-8 周，愈合率较高，延长用药可减少复发。
鼠接受百倍致死量的组胺而不死亡。对组胺引
起的血管扩张和血压下降， H1受体阻断药仅有 部分接对抗作用，因H2受体也参与心血管功能
的调节。
2、中枢作用 ⑴、镇静、催眠作用：苯海拉明和异丙嗪最强。
⑵、防晕、止吐作用：苯海拉明、异丙嗪、布克利嗪 和美克洛嗪止吐和防晕作用较强。 3、其它 阿托品样作用；大剂量苯海拉明、异丙嗪有 较弱的局麻作用，而且对心脏有类似奎尼丁样作用。
第二十九章
组胺受体阻断药
第一节 H1受体阻断药 第二节 H2受体阻断药
组胺和组胺受体
n 组胺 n 自体活性物质 n 贮存形式：无活性的复合物，于肥
大细胞和嗜碱性粒细胞的颗粒中。 n 分布广泛：肺、皮肤粘膜、支气管
粘膜、胃粘膜、胃壁细胞
n [药理作用] n 1.心血管：心脏兴奋，血管抑制 n 2.平滑肌：兴奋作用 n 3.腺体：兴奋作用。注射给药可诊
阿司咪唑 Astemizole
n 【别名】 息斯敏 n 本品为较强的抗组胺药，具有长效、无
中枢抑制作用和特点。主要对过敏性鼻 炎、过敏性结膜炎较好，对荨麻疹等皮 肤过敏性疾病也有一定疗效。
n 【不良反应】 偶见头晕，体重增加，肝 功异常；超剂量则有室颤，惊厥等。
色甘酸钠 Sodium Cromoglicate
异丙嗪 Promethazine
【别名】 非那根 普萘米近 抗胺荨
本品抗组胺作用比苯海拉明强而持久，也 有明显的中枢抑制作用，表现为较强的镇静、 催眠。用于荨麻疹，血管神经性水肿，过敏性 鼻炎，枯草热，支气管哮喘等过敏性疾病；也 用于晕动症及药物等引起的呕吐。
n 【不良反应】 嗜睡，口 干，视力模糊，偶有粒细 Diphenhydramine
n 【别名】 苯那君 苯那唑尔 可他敏 n 临床主要用于皮肤、粘膜的过敏性疾病，如荨麻疹、
枯草热、过敏性鼻炎、血管神经性水肿；也用于晕 动症、妊娠呕吐、放射性呕吐等。 n 不良反应：嗜睡，眩晕、乏力、口干、恶心、呕吐。
【注意事项】 用药期间不宜驾 驶车辆、管理机械和高空作业； 不宜与安定类药物、酒精制剂 合用；孕妇、哺乳妇、新生儿、 早产儿、肝肾功能不全及对本 品过敏者禁用。
【不良反应】
1. 男性青年可引起勃起障碍、性欲消失 及乳房发育。 2.西咪替丁可抑制细胞色素P450肝药酶 活性．抑制华法林、苯妥因钠、茶碱、 苯巴比妥等代谢。
断真性胃酸缺乏症
n 4.神经末梢：刺激 n 5.三联反应：红斑、肿块、红晕 n 6.中枢：兴奋作用
组胺受体的分布及其效应
第一节 H1受体阻断药
【药理作用】
1、抗外周组胺H1受体效应
组胺使胃、肠、气管、支气管平滑肌收。
使小血管扩张，通透性增加。 H1受体阻断药可 拮抗这些作用。如先给H1受体阻断药，可使胚
氯苯那敏 Chlorphenamine
【别名】 扑尔敏 氯非那敏 氯曲米通
n 作用与苯海拉明相似。但抗组胺作用较强， 对中枢抑制作用弱。主要用于荨麻疹、枯草热、 过敏性鼻炎、结膜炎等过敏性疾病；也用于药 物过敏、食物过敏、胃肠过敏等；与解热镇痛 药配伍能解除感冒症状。
【不良反应】 因中枢 抑制作用弱，故有轻度 嗜睡，精神不振，口干 等。
n 【别名】 色甘酸二钠 n 【作用及适应症】 本品抑制过敏性介质
组胺等的释放，产生抗过敏作用。主要 用于预防过敏性支气管哮喘，对过敏性 鼻炎、过敏性结膜炎及角膜炎等亦有效。
n 【不良反应】 粉剂、气雾剂或滴眼、滴 鼻时，少数人可有局部刺激。
酮替芬 Ketotifen
n 【别名】 甲哌噻庚酮 噻哌酮。 n 【作用及适应症】 抑制过敏介质组胺等的释放
【药理作用】
1.本类药物竞争性拮抗H2受体，能抑制 组胺引起的胃酸分泌，对五肽胃泌素，M胆 碱受体激动剂所引起的胃酸分泌也有抑制作 用。能明显抑制基础胃酸及食物和其他因素 所引起的夜间胃酸分泌。用药后胃液量及氢 离子浓度下降。抑制胃酸分泌作用：雷尼替 丁为西咪替丁的10倍，法莫替丁为西味替丁 的30倍，尼扎替丁与雷尼替丁相等。