抗菌药物概论--第一节 常用术语
抗菌药物概论sc1
3.抗叶酸代谢
机制：某些细菌不能利用环境的叶酸，必须自身合成叶酸后 参与核酸和蛋白质合成，药物通过影响叶酸代谢过程而抑 制细菌的生长繁殖。药物：磺胺类、甲氧苄啶
4.
抑制蛋白质的合成
多重耐药的产生与对策
多重耐药的产生与对策 多重耐药的概念：细菌对多种抗菌药 物耐药称为多重耐药(multi-drug resistance MDR)，又名多药耐药。
抗菌药物合理应用原则
1. 尽早确定病原菌
2. 按适应证选药
3. 抗菌药物的预防应用
4. 抗菌药物的联合应用
5. 防止抗菌药物的不合理使用 6. 患者的其它因素与抗菌药物的应用
4.细菌耐药性
5.抗菌药物合理应用原则
机
体
抗菌作用
抗菌药物
耐药性
病原菌
抗菌药物的常用术语
• 抗菌药（antibacterial drugs） – 对细菌有抑制和杀灭作用的 药物，抗生素和人工合成药 物（磺胺类和喹诺酮类等）
抗菌药物的常用术语
抗生素（antibiotics） 1.由各种微生物（包括细菌、真菌、 放线菌属）产生，能杀灭或抑制其 它微生物的物质。 2.抗生素分为天然的和人工半合成的， 青霉菌：青霉 链霉菌（放线菌属）： 前者由微生物产生，后者是对天然 素的产生菌 多种抗生素的产生菌， 抗生素进行结构改造获得的半合成 产品。 如红霉素、链霉素、万
3+4：相加
抗菌药物合理应用原则
防止抗菌药物的不合理使用 ① 病毒感染 ② 原因未明的发热患者
③ 除非皮肤感染必须局部应用 抗菌药时使用应尽量避免皮肤粘膜 的局部应用 ④ 剂量要适宜，疗程要足够
抗菌药物概述—常用术语(药理学课件)
• 化学治疗（chemotherapy） 对病原体（包括微生物、寄 生虫、肿瘤细 胞）所致疾病的药物治疗统 称为化学治疗, 简称化疗。
• 抗微生物药物（antimi-c robial drug）用于防治 感染性疾病的药物称为 抗微生物药物
第一节 抗菌药物的常用术语
• 抗菌药（antibacterial drugs） 是指具有抑 制或杀灭细菌作用，用于预防或治疗细菌 感染性疾病的药物。
• 化疗指数（chemotherapeutic index,IC） 是评价化学治疗药物临床应用价值与安全 性的指标。
• 耐药性（resistance） 又称抗药性，是指 病原体与药物多次接触后，对药物的敏感 性降低甚至消失的现象。
第一节 抗菌药物的常用术语
• 抗菌药后效应（post antibiotic effect,PAE） 是指细菌与抗菌药物短暂接触，抗菌药物 浓度降到低于MIC （最小抑菌浓度英文缩写）或消失 后，细菌生长仍受到持续抑制的效应。
• 抗生素（antibiotic） 是指某些微生物（细 菌、真菌和放线菌属）产生的能抑制或杀 灭其他微生物代谢产物。
•抗菌 药物的抗菌范围。
第一节 抗菌药物的常用术语
• 抗菌活性（antibacterial activity） 是指药 物抑制或杀灭病原菌的能力。
抗菌药概论
抗病毒药（ antiviral drugs ）
抗寄生虫药物（antiparasitic agents）
抗恶性肿瘤药物（antineoplastic agents）
Pharmacodynamics
Host
Pharmacokinetics
Drug
Infectious Pathogen
主要内容
耐药基因的转移方式
突变（mutation）
转导（transduction）
转化（transformation）
接合（conjugation）
产生及分类
是难以避免的 但是合理应用可以延缓
耐药机制
1.产生灭活抗菌药物的酶 β-内酰胺酶 (β-lactamase）
青霉素酶 头胞菌素酶（AmpC） 广谱酶 超广谱β-内酰胺酶（ESBL）
耐药机制
钝化酶( modifying enzyme）
氨基苷类抗生素
其他酶类
氯霉素乙酰转移酶 灭活氯霉素 酯酶 灭活大环内酯类 核苷转移酶 灭活林可霉素类
.
. . . . .
.
. .
杆 菌 肽
. . . . .
转肽酶
.
万古霉素类 β-内酰胺类
. . . .
. . . .
. . .
. . . . .
. L-丙氨酸
. . D-丙氨酸
N-乙酰胞壁酸 .
.
L-赖氨酸
.
D-谷氨酸
N-乙酰葡萄糖胺 甘氨酸
一.抑制细菌细胞壁的合成
β-内酰胺类 青霉素结合蛋白(PBPS) 具有转肽酶的活性
耐药机制
抗菌药物概论
抗菌药物的抗菌谱是临床 选药的基础。
4.抑菌药：是指仅具有抑制细菌生长繁殖而无杀
灭细菌作用的抗菌药物，如四环素类、 红霉素类、菌药物，
如青霉素类、头孢 菌素类、氨基苷类 等。
讨论：抑菌药是否同样能达到治疗目的？
5.化学治疗 6.抗生素后效应：细菌与抗生素短暂接触，抗
（二）耐药性的种类
1.固有耐药，又称天然耐药性，是由细菌染色
体基因决定，代代相传，不会改变的，如链球菌 对氨基苷类抗生素天然耐药。
2.获得性耐药，是由于细菌与抗生素接触后，
由质粒介导，通过改变自身的代谢途径，使其不 被抗生素杀灭。如金黄色葡萄球菌产生β -内酰胺 酶而对β -内酰胺类抗生素耐药。
（三）耐药的机制
机体-抗菌药-细菌之间的关系
人体
抗
反 应
病 力
良
致
不
程
病
过
力
体
内
耐药性
抗菌药物
抗菌作用
细菌
理想抗菌药：具有高选择性及强大的抗菌作用， 能增强机体的免疫能力，又对 图 35-1 宿主-抗菌药 -病原体之间的关系 机体产生极小的不良反应。
3.抗菌谱：抗菌药物的抗菌范围。
（1）广谱抗菌药：指对多种病原微生物有效 的抗菌药，如四环素，氯霉素，第三、四代 氟喹诺酮类，广谱青霉素和广谱头孢菌素。 （2）窄谱抗菌药：指仅对一种细菌或局限于 某属细菌有抗菌作用的药物，如异烟肼仅对 结核杆菌有作用，而对其他细菌无效。
生素浓度低于最低抑菌浓度 或消失后，细菌生长仍受到 持续抑制的效应 。
二、抗菌药物作用机制
1.抑制细菌细胞壁的合成（杀菌药， β -内酰胺 类抗生素 ） 2.改变胞浆膜的通透性 （杀菌药，多粘菌素类） 3.抑制蛋白质的合成 （1）30S，（抑菌药，四环素）
药理学知识点归纳抗生素章节
第38章 抗菌药物概述第一节 常用术语抗生素：指某些微生物在其生活过程中产生的具有抗病原体作用和其他活性的一类物质。
抗菌活性：指抗菌药物抑制或杀灭病原微生物的能力。
抑菌药：仅有抑制微生物生长繁殖而无杀灭作用。
磺胺类、四环素、氯霉素、红霉素。
杀菌药：不仅能抑制微生物生长繁殖而且能杀灭微生物。
青霉素、头孢菌素、氨基糖苷类。
化疗指数：LD 50/ED 50(半数动物致死量/治疗感染动物的半数有效量 【化疗指数越大，表面该药物的毒性越小，临床应用价值高】第二节 抗菌药物的主要作用机制第三节 细菌的耐药性耐药性：因药物与细菌多次反复接触后，细菌对该药的敏感性降低甚至消失，又称抗药性。
交叉耐药性：细菌对某种抗菌药产生耐药性后，若对未接触过的其他抗菌药也具有耐药性。
第四节 抗菌药物的合理选用抗菌药滥用易产生毒性反应、过敏反应、二重感染、细菌产生耐药性。
一、抗菌药合理应用的基本原则： 1、尽早确定病原菌2、按照适应症选药：青霉素对链球菌(引起上呼吸道感染)和G 杆菌敏感，宜选用，不能 用青霉素者可用红霉素，链球菌不能用庆大霉素。
3、抗菌药的预防应用4、抗菌药物的联合用药5、防治抗菌药物的不合理使用：其他 感冒、上呼吸道感染等病毒性疾病，发热原因不明者 不宜用抗菌药。
对比：药动学——药物剂量与效应关系 治疗指数：LD 50/ED 50(半数致死量/半数有效量） 【治疗指数大的药物相对较治疗小的药物安全】P23一、抑制细菌细胞壁合成：青霉素与头孢菌素类、万古霉素 阻碍肽聚糖的合成 二、改变细胞膜的通透性：包括两性霉素B 、多粘菌素和制霉菌素等。
三、抑制或干扰细胞蛋白质合成：氨基苷类、四环素类、大环内酯类和氯霉素类等。
四、影响核酸和叶酸的代谢（抑制DNA 、RNA 的合成）：喹诺酮类、利福平、磺胺类等。
抑制DNA 回旋酶 RNA 多聚酶竞争二氢叶酸合酶耐药性产生机制： 1、产生灭活酶 ⎩⎨⎧钝化酶（合成酶）水解酶 抗生素结构发生改变 失去抗菌作用 2、抗菌药物作用靶部位改变 3、改变细胞外通透性 4、增加代谢拮抗物6、患者的其他因素与抗菌药物的应用抗菌药的联合应用：病因未明而又危及生命的严重感染，单一药物不能控制的严重感染，或和混合感染；单一抗菌药物不能有效控制的感染性心内膜炎或败血症；长期用药有可能产生耐受性者。
第章抗菌药物概论.
第38章抗菌药物概论
抗菌药:是一类能抑制或杀灭机体内病原微 生物的药物. 化学治疗:细菌和其它微生物,• 寄生虫以及 癌细胞等所致疾病的药物治疗. 机体,病原微生物和抗菌药三者相互关系.
第一节 常用术语
抗菌谱:抗菌药物的抗菌范围. 抗菌活性:药物抑制或杀灭微生物的能力. 最低抑菌浓度(MIC):能抑制培养基内细菌 生长的最低浓度 最低杀菌浓度(MBC):能够杀灭培养基内细 菌最低浓度
抑菌药:仅能抑制微生物生长繁殖的能 力,而无杀灭作用的药物 杀菌药:仅能抑制和杀灭微生物的药物 化疗指数:LD 50/ED 50或LD5/LD95 耐药性(抗药性):细菌对药物的敏感性 下降甚至消失
• 第二节 抗菌药作用机制 • • • 抗菌药的抗菌作用主要是干扰病原 生物的代谢过程
• • • • • • • • • • • 抗菌原理: 一,抗叶酸代谢:抑制FH2合成酶，FH2 还原酶 二,抑制细胞壁的合成:粘肽合成 三,影响细胞膜的通透性:菌体内成分 外逸 四,抑制蛋白质的合成: 五,抑制核酸代谢:抑制DNA合成，RNA 多聚酶 • • • 第三节 细菌的耐药性(自学) • • 第四节 抗菌药的合理使用(自学)
人卫药理学抗菌药物概论
第1节 抗菌药物的的常用术语
3.抗菌谱(antibacterial spectrum)：
抗菌药物抑制/杀灭病原微生物的范围。 分为窄谱抗菌药、 广谱抗菌药。 4.抑菌药(bacteriostatic): 仅抑制病原菌生长繁殖而无杀灭作用的药物。如 四环素、磺胺药。
人卫药理学抗菌药物概论
因此死亡。中国成为世界上滥用抗生素问题最严重
的国家之一。
人卫药理学抗菌药物概论
学习要求
1. 掌握抗菌药的基本概念。 2. 掌握抗菌药物作用机制。 3. 掌握细菌耐药性产生机制。 4. 熟悉抗菌药合理使用原则。
人卫药理学抗菌药物概论
化学治疗相关术语
化学治疗学(chemotherapeutics):
据2006~2007年度卫生部全国细菌耐药监测结果显示， 全国医院抗菌药物年使用率高达74%，在美英等发达 国家，医院的抗生素使用率仅为22%~25%。
1995~2007年疾病分类调查，中国感染性疾病占全部
疾病总发病数的49%，其中细菌感染性占全部疾病的
18%~21%，即80%以上属于滥用抗生素，每年有8万人
氯霉素类 林可霉素类 → 抑制50S亚基。 大环内酯类
第38章 抗菌药物概论
Introduction to antibacterial drugs
抗生素（antibiotics）
是由微生物或高等动植物在生活过程中所产生的具 有抗病原体或其它活性的一类次级代谢产物。
临床常用的抗生素有微生物培养以及用化学方法合 成或半合成的化合物。目前已知天然抗生素不下万 种。
1929年英国细菌学家弗莱明最先发现抗生素--青霉 素。
1943年，中国的微生物学家朱既明，从长霉的皮革 上分离到了青霉菌，利用这种青霉菌制造出了青霉 素。
最新抗菌药物概论——药理学精品课件-药学医学精品资料
4.接合（conjugation）两个细菌直接接触，供
体菌通过性菌毛将DNA转入受体菌内，使受体菌获得 新的遗传性状的过程称为接合或细菌的杂交。
第四节 抗菌药的合理使用
一、抗菌药临床应用的基本原则
（一）严格按照适应证选药 （二）病毒性感染和发热原因不明者不予抗菌药 （三）正确把握抗菌药剂量 （四）正确治疗皮肤黏膜等局部感染
1+3：拮抗（可能）作用 如：四环素或氯霉素（抑制蛋白 的合成）+青霉素（作用不能发挥） 2+3：协同（增强或相加） 1+4：协同作用 如：青霉素+磺胺嘧啶
三、肝肾功能损害时抗菌药的应用
（一）肾功能损害：
主要经肾排泄的药物（宜↓量或↑给药间隔时 间）。避免使用对肾有毒性的药物如：万古霉素、 氨基甙类、两性霉素B等肝功能障碍的影响 （二）肝功能障碍的影响：
二、耐药性的种类 耐药性分为：固有耐药、获得性耐药 固有耐药（天然性耐药）：由细菌染色体基因决 定，代代相传，不会改变的 如：链球菌对氨基糖苷类， 肠道阴性杆菌对青霉素G， 铜绿假单胞菌对多数抗生素 获得性耐药：细菌接触抗生素后，由质粒介导， 通过改变自身的代谢途径使其不被抗生素杀灭。 如：金黄色葡萄球菌耐药。
5.其他(改变代谢途径)
细菌对磺胺类耐药是由于底物 PABA↑ （对药物具有拮抗作用）
四、耐药基因的转移方式
1.突变（mutation）遗传物质的结构改变而引起 的变异。
2.转导（transduction）以噬菌体为媒介，将供
体菌DNA片段转移到受体菌内，使受体菌获得新的遗 传性状，称为转导。
3.转化（transformation）受体菌直接摄取供体
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抗菌药物概论--第一节常用术语
第三十七章抗菌药物概论
抗菌药物对病原菌具有抑制或杀灭作用，是防治细菌感染性疾病
的一类药物。
细菌和其他微生物、寄生虫及癌细胞所致疾病的药物治
疗统称为化学治疗学（chemotherapy，简称化疗）。
化学治疗学的目
的是研究、应用对病原体有选择毒性（即强大杀灭作用），而对宿主
无害或少害的药物以防治病原体所引起的疾病。
图37-1 机体、抗菌药物及病原微生物的相互作用关系
在应用化疗药物治疗感染性疾病过程中，应注意机体、病原体与
药物三者的相互关系（图37-1）。
感染性疾病的罹患与康复是微生物
与机体相互斗争的过程。
病原微生物在疾病的发生上无疑起着重要作用。
但病原体不能决定疾病的全过程，人体的反应性、免疫状态和防
御功能对疾病的发生、发展与转归也有重要作用。
当机体防御功能占
主导地位时，就能战胜致病微生物，使它不能致病，或发病后迅速康复。
抗菌药物的抑菌或杀菌作用是制止疾病发展与促进康复的外来因素，为机体彻底消灭病原体和导致疾病痊愈创造有利条件。
事物总是
有两面性的，矛盾是不断转化的。
在某种条件下微生物可产生耐药性，而使药物失去抗菌效果；在治疗中药物的治疗作用是主要的，但使用
不当时，药物可产生不良反应，影响患者健康，甚至使治疗失败。
第一节常用术语
抗菌谱每种抗菌药物都有一定的抗菌范围，称为抗菌谱。
某些
抗菌药物仅作用于单一菌种或局限于一属细菌，其抗菌谱窄，如异烟
肼只对抗酸分支杆菌有效。
另一些药物抗菌范围广泛称之为广谱抗菌药，如四环素和氯霉素，它们不仅对革兰阳性细菌和革兰阴性细菌有
抗菌作用，且对衣原体、肺炎支原体、立克次体及某些原虫等也有抑
制作用。
近年新发展的青霉素类和头孢菌素类抗生素也有广谱抗菌作用。
抗菌活性抗菌活性是指药物抑制或杀灭微生物的能力。
一般可
用体外与体内（化学实验治疗）两种方法来测定。
体外抗菌试验对临
床用药具有重要意义。
能够抑制培养基内细菌生长的最低浓度称之为
最低抑菌浓度（MIC）；能够杀灭培养基内细菌的最低浓度称之为最低
杀菌浓度（MBC）。
抑菌药是指仅有抑制微生物生长繁殖而无杀灭作用的药物，如
四环素等。
杀菌药这类药不仅能抑制微生物生长繁殖，而且能杀灭之，如
青霉素类、氨基甙类等。
化疗指数理想的化疗药物一般必须具有对宿主体内病原微生物
有高度选择性的毒性，而对宿主无毒性或毒性很低，最好还能促进机
体防御功能并能与其他抗菌药物联合应用消灭病原体。
化疗药物的价
值一般以动物半数致死量（LD50）和治疗感染动物的半数有效量（ED5 0）之比，或5%致死量（LD5）与95%有效量（ED95）的比来衡量。
这一
比例关系称为化疗指数。
化疗指数愈大，表明药物的毒性愈小，疗效
愈大，临床应用的价值也可能愈高。
但化疗指数高者并不是绝对安全，如几无毒性的青霉素仍有引起过敏休克的可能。