注射用亚叶酸钙详细说明书与重点

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注射用亚叶酸钙说明书

打针用亚叶酸钙【药品名称】通用名：打针用亚叶酸钙商品名：英文名：Calcium Folinate for Injection汉语拼音：Zhusheyong Yayesuangai本品重要成份及其化学名称为：亚叶酸钙.化学名称为：5-甲基-5,6,7,8-四氢蝶酰-L-单谷氨酸钙盐.其构造式为：分子式为：C 20H 21CaN 7O 7·5H 2O 分子量：601.61 【性状】本品为黄色的松散块状物或粉末.【顺应症】重要用作叶酸拮抗剂（如甲氨蝶呤.乙胺嘧啶或甲氧苄啶等）的解毒剂.本品临床经常运用于预防甲氨蝶呤过量或大剂量治疗后所引起的轻微毒性感化.当口服叶酸疗效不佳时,也用于口炎性腹泻.养分不良.怀胎期或婴儿期引起的巨幼细胞性贫血,但对维生素B 12缺少性贫血其实不实用.近年运用亚叶酸钙作为结肠.直肠癌的帮助治疗,与氟尿嘧啶结合运用,可延伸存活期.【用法用量】划定的剂量和给药时光均应严厉遵照,不得随便转变.补加剂量或停药必须经负责医师赞成.肌内打针作为甲氨蝶呤的“解救”疗法,本品剂量最好Ca 2+ H 2NN H N H N H N NCHOO -,5H 2OO依据血药浓度测定.一般采取剂量按体概况积为9～15mg/m2,每6～8小时一次,中断2日,直至甲氨蝶呤血清浓度在5×10－8mol/L以下.作为乙胺嘧啶或甲氧苄啶等的解毒剂,每次剂量肌注9～15mg,视中毒情形而定.用于贫血,每日肌注1mg.静脉打针作为结肠-直肠癌的帮助治疗,与氟尿嘧啶结合运用;本品静脉打针200mg/m2,打针时光许多于3分钟,接着用氟尿嘧啶300～400mg/m2静脉打针,每日一次,中断5日为一疗程,依据毒性反响,每隔4～5周可反复一次,以延伸存活期.小儿剂量可酌情参照成人用量.【不良反响】很少见,偶见皮疹.寻麻疹或哮喘等过敏反响.【禁忌症】【留意事项】1.初次运用本品,应在有经验医师指点下用药.2.本品不宜与叶酸拮抗剂(如甲氨蝶呤)同时运用,以免影响后者的治疗感化.应于大剂量运用甲氨蝶呤24-48小时后运用本品. 3.当患者有下列情形者,本品应慎用于甲氨蝶呤的“解毒”治疗;酸性尿(pH<;7).腹水.掉水.胃肠道梗阻.胸腔渗液或肾功效障碍.有上述情形时,甲氨蝶呤毒性较明显,且不轻易从体内排出;病情急需者,本品剂量要加大.3.当患者有下列情形者,本品应谨严用于甲氨蝶呤的“解救”治疗：酸性尿（pH<7）.腹水.掉水.胃肠道梗阻.胸腔渗液或肾功效障碍.有上述情形时,甲氨蝶呤毒性较明显,且不轻易从体内排出;病情急需者,本品剂量要加大.4.接收大剂量甲氨蝶呤而用本品“解救”者应进行下列各类实验室监察：①治疗前不雅察肌肝廓清实验;②甲氨蝶呤大剂量后每12～24小时测定血浆或血清甲氨蝶呤浓度,以调剂本品剂量和运用时光;当甲氨蝶呤浓度低于5×10－8mol/L 时,可以停滞实验室监察;③甲氨蝶呤治疗前及今后每24小时测定血清肌酐量,用药后24小时肌酐量大于治疗前50％,指导有轻微肾毒性,要郑重处理;④甲氨蝶呤用药前和用药后每6小时应监测尿液酸度,请求尿液pH保持在7以上,须要时用碳酸氢钠和水化治疗,在打针当天及打针后2日（每日补液量在3000ml/m2）以防肾功效不全;⑤本品不宜与甲氨蝶呤同时用,以免影响后者抗叶酸感化,一次大剂量甲氨蝶呤后24～48小时再启用本品,剂量应请求血药浓度等于或大于甲氨蝶呤浓度.5.本品应防止光线直接照耀及热接触.过时药物不得运用.6.当药品性状产生转变时：如瓶内有异物.色彩转变请勿运用.【药理毒理】本品是叶酸还原型的甲酰化衍生物,系叶酸在体内的活化情势（拜见“叶酸”）.甲氨蝶呤等叶酸拮抗剂的感化是与二氢叶酸还原酶结合而阻断叶酸向四氢叶酸盐转化.本品可直接供给叶酸在体内的活化情势,具有“解救”过量的叶酸拮抗物在体内的毒性反响,有利于胸腺嘧啶核苷酸.DNA.RNA 以至蛋白质合成.本品可限制甲氨蝶呤对正常细胞的伤害程度,经由过程互相间竞争感化,并能逆转甲氨蝶呤对骨髓和胃肠黏膜反响,但对已消失的甲氨蝶呤神经毒性则无影响.【药代动力学】±0.09小时.血清还原叶酸T1/2,静注.肌注后为3.5～6.2小时.无论何种门路进入,药物感化中断3～6小时.经肝和肠黏膜感化后本品代谢为5-甲基四氢叶酸,80％～90％经肾排出,小量5％～8％随粪便渗出.【妊妇及哺乳期妇女用药】不该在怀胎期运用. 是否经人乳汁渗出,哺乳期妇女慎用.【儿童用药】服用抗癫痫药儿童应慎用.【老年患者用药】尚不明白【药物互相感化】本品较大剂量与巴比妥.扑米酮或苯妥英钠同用,可影响抗癫癎感化. 【药物过量】叶酸是种水溶性维生素,在体内叶酸酶还原酶的感化下转化成叶酸,并经尿敏捷清除.叶酸在人体内的急性和长期毒性很低.成人每日摄入400mg共5个月,或每日10mg共5年未产生不良反响.【规格】(1)10mg【贮藏】避光·密闭保管.【有用期】24个月【赞成文号】国药准字号H20034073。

药物说明书drins-左亚叶酸钙-齐鲁

注射用左亚叶酸钙
说明书来源: 齐鲁制药有限公司
【药品名称】
通用名称：注射用左亚叶酸钙英文名称：CalciumLevofolinateforInjection 商品名称：亨杰
【成份】
本品主要成份为左亚叶酸钙，辅料名称：甘露醇。
【性状】
本品为微黄色至淡黄色的疏松块状物或粉末。
警告左亚叶酸与氟尿嘧啶联用可增强氟尿嘧啶细胞毒性。临床试验中曾出现死亡病例。本疗法有高度危险性,必须在有充分经验的医师指导下使用。本疗法有时会引起严重的骨髓抑制和腹泻,并可能致命,故要定期(特别是给药初期应提高监测频次)严密监测,出现异常应及时采取适当处置。另外本疗法开始使用前,要熟读左亚叶酸钙、氟尿嘧啶的说明书。联合使用其它化疗或放疗的安全性没有确定。对本剂成分或氟尿嘧啶有过严重过敏史患者,本疗法不能使用。使用注意事项左亚叶酸、氟尿嘧啶疗法,因可增强氟尿嘧啶毒性,应用本疗法时要注意以下几点:以下患者应慎重给药骨髓抑制患者; 合并感染患者; 心脏疾病患者或有其既往病史患者; 肝功能损伤患者; 肾功能损伤患者; 肝转移患者; 消化道溃疡或出血患者; 水痘患者; 高龄患者; 正在用其它化学疗法和放射线疗法的患者; 以前用过化学疗法的患者。重要注意事项施行本疗法,应严密监测白细胞、血小板。给药当天,应予以白细胞或血小板计数等检查,如出现严重骨髓抑制时,应停药,待骨髓功能恢复后,再继续给药。腹泻患者,需待腹泻停止后再继续给药。本品作为手术后辅助化疗的有效性、安全性未确立。有时会引起骨髓抑制等严重不良反应,甚至可能致命,故应进行定期的(特别是用药初期应提高检查频次)临床检查(如血液学检查、肝功能、肾功能等检查)等,发现异常时,应减量停药,并进行适当处理。严重的肠炎有时会引起脱水,甚至可能致命,故应严密监测,出现剧烈的腹痛、腹泻等症状时,应停止给药并进行适当处理。要充分注意感染症、出血倾向的出现或恶化。替加氟、吉美嘧啶、奥替拉西钾复合制剂使用中或者停药后,施行本疗法,应间隔至少7日以上的停药期。高龄患者用药时,要特别关注不良反应,慎重给药。育龄患者必需用药时,应考虑到对生育功能的影响。应用时注意事项给药途径,本品为静脉内滴注给药,不要皮下、肌肉注射。给药时,本品为静脉给药,可能会刺激血管引起疼痛、血栓性静脉炎,故应注意注射部位和注射方法。配制方法,本品不含防腐剂,故配制时充分注意细菌污染,配制后24小时内使用。其它注意事项有报道,氟尿嘧啶类药物和其它抗恶性肿瘤药物并用的患者,可诱发急性白血病和骨髓异常增生综合征(MDS)。偶有氟尿嘧啶异化酶二氢嘧啶酶(DPD)缺损的患者,给予氟尿嘧啶类药物时,在给药初期可能发生严重不良反应如腹泻、口腔黏膜炎、造血功能障碍、神经精神系统障碍等。

欣路信(亚叶酸钙注射液)

欣路信(亚叶酸钙注射液)【药品名称】商品名称：欣路信通用名称：亚叶酸钙注射液英文名称：Leucovorin Calcium Injection【成份】亚叶酸钙【适应症】亚叶酸钙在治疗确定由叶酸缺乏所致的巨幼细胞贫血方面有良好效果。

此疾病主要见于婴幼儿，妊娠期间，吸收不良综合征，肝病，口炎性腹泻和营养不良。

对于某些疾病，亚叶酸钙的疗效并不优于叶酸。

在减少叶酸拮抗剂毒性或在必要时阻止其起效方面，亚叶酸钙也有良好效果。

【用法用量】亚叶酸钙可以口服或胃肠外使用(包括肌肉注射、静脉注射或静脉输注)。

亚叶酸钙不能用于鞘内注射。

当用于静脉输注时，应将亚叶酸钙稀释于1L的5%葡萄糖注射用水或生理盐水中。

溶解后在2-8℃条件下可以保存24小时。

为避免细菌污染，建议配制后尽快使用。

建议空腹或禁食状态下口服药物，因为口服药物的生物利用度只在禁食患者中进行过研究。

用于治疗叶酸拮抗剂过量时，亚叶酸钙应尽早使用。

二者之间的时间间隔越长，亚叶酸钙拮抗毒性的效力越弱。

为确定使用亚叶酸钙的最佳剂量和时间，有必要监测血清氨甲蝶呤浓度。

由于第3间隙积聚(如腹水，胸水)，肾功能不全或不正确水化，可能会导致氨甲蝶呤的排泄延迟。

此时应使用更高剂量的亚叶酸钙，或延长其使用时间。

由于吸收饱和，口服剂量不建议超过25mg。

口服剂量高于25mg时，建议更换为静脉使用。

实验室检查：甲氨蝶呤治疗后(包括甲氨蝶呤过量或排泄受损时)，应该每24小时测定血清肌酐和甲氨蝶呤的水平。

根据这些实验室结果调整亚叶酸钙的剂量。

甲氨蝶呤后的亚叶酸钙解救静脉输注甲氨蝶呤12-15g/m2(4小时以上，见甲氨蝶呤的产品说明)后推荐使用亚叶酸钙解救。

亚叶酸钙解救的剂量为15mg/次(约10mg/m2)，每6小时1次，在甲氨蝶呤使用24小时后开始进行，总共10次。

当有胃肠道反应，恶心或呕吐时，亚叶酸钙应肠道外给予。

至少每天测定1次血清肌酐和甲氨蝶呤水平。

持续使用亚叶酸钙、进行水化和碱化尿液(尿PH大于等于7)直到甲氨蝶呤浓度降至5×10-8M以下(0.05微摩尔)。

亚叶酸钙片简介

亚叶酸钙片简介目录•1拼音•2英文参考•3亚叶酸钙片药典标准o 3.1品名▪ 3.1.1中文名▪ 3.1.2汉语拼音▪ 3.1.3英文名o 3.2含量或效价规定o 3.3性状o 3.4鉴别o 3.5检查▪ 3.5.1有关物质▪ 3.5.2含量均匀度▪ 3.5.3溶出度▪ 3.5.4其他o 3.6含量测定o 3.7类别o 3.8规格o 3.9贮藏o 3.10版本•附：o*亚叶酸钙片药品说明书1拼音yà yè suān gài piàn2英文参考Calcium Folinate T ablets3亚叶酸钙片药典标准3.1品名3.1.1中文名亚叶酸钙片3.1.2汉语拼音Yayesuangai Pian3.1.3英文名Calcium Folinate T ablets3.2含量或效价规定本品含亚叶酸钙按亚叶酸（C20H23N7O7）计算，应为标示量的90.0%～110.0%。

3.3性状本品为类白色至黄色片。

3.4鉴别（1）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

（2）取本品细粉适量，加0.1mol/L氢氧化钠溶液溶解并制成每1ml中约含亚叶酸10μg的溶液，滤过，取滤液照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A）测定，在282nm的波长处有最大吸收，在241nm的波长处有最小吸收。

（3）取本品细粉适量（约相当于亚叶酸15mg），加水4ml，振摇，滤过，滤液显钙盐的鉴别反应（2010年版药典二部附录Ⅲ）。

3.5检查3.5.1有关物质取本品细粉适量，加水溶解并制成每1ml中约含亚叶酸1mg的溶液，滤过，取续滤液作为供试品溶液；照亚叶酸钙有关物质项下的 ... 试验。

供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（1.0%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2.5倍（2.5%）。

亚叶酸钙注射液说明书

核准日期：2007年4月27日修改日期：2016年4月29日亚叶酸钙注射液说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用[药品名称]通用名：亚叶酸钙注射液商品名：立可林英文名：Calcium Folinate Injection汉语拼音：Yayesuangai Zhusheye[成份]化学名称：5-甲基-5，6，7，8-四氢蝶酰-L-单谷氨酸钙盐化学结构式：分子式：C20H 21CaN 7O 7·5H 2O分子量：601.61全部辅料：氯化钠，注射用水[性状]本品为无色至微黄色或微黄绿色的澄明液体。

[适应症]用于高剂量甲氨蝶呤治疗的后续治疗以减少毒性（亚叶酸钙解救）。

也用于治疗因疏忽造成的甲氨蝶呤过量及甲氨蝶呤排泄受损的患者。

与氟尿嘧啶合用，可提高氟尿嘧啶的疗效，临床上常用于结直肠癌与胃癌的治疗。

也用于口炎性腹泻、营养不良、妊娠期或婴儿期引起的巨幼细胞性贫血，当口服叶酸疗效不佳时，对维生素B12 缺乏性贫血并不适用。

[规格]按C20H23N7O7计（1）10ml：0.1g （2）30ml：0.3g[用法用量]本品可通过肌注或静注给药。

亚叶酸钙不能通过鞘内给药。

稀释对于静脉滴注，本品可用5％葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液稀释。

用5％葡萄糖注射液及用0.9%氯化钠注射液稀释的亚叶酸钙静脉输注液在2ºC-8ºC 保存时可保持24 小时稳定。

亚叶酸钙注射液不含杀菌防腐剂，仅供单次使用，用后即弃。

为了避免微生物污染的危险，输注液在配制后应尽快使用。

给药在使用前，如果溶液与容器许可，应目测检验注射给药的混合溶液是否有微粒或污染。

若溶液出现絮状物或沉淀，不要使用。

由于亚叶酸钙注射液含有钙，所以每分钟静脉内注入不得超过160mg（16ml）。

实验室检测患者接受甲氨蝶呤疗法后再接受亚叶酸钙注射液治疗时（其中包括不慎过量用药或患者甲氨蝶呤排泄能力受损），血浆肌酐和甲氨蝶呤浓度应该至少每日测一次。

注射用亚叶酸钙的说明书怎么说

注射用亚叶酸钙的说明书怎么说【药品名称】：注射用亚叶酸钙【成份】主要成份及其化学名称为：亚叶酸钙。

化学名称为：5-甲基-5，6，7，8-四氢蝶酰-L-单谷氨酸钙盐。

其结构式为：分子式为：C20H21CaN7O7•5H2O分子量：601.61。

【性状】本品为黄色的疏松块状物或粉末。

【适应症】主要用作叶酸拮抗剂（如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等）的解毒剂。

本品临床常用于预防甲氨蝶呤过量或大剂量治疗后所引起的严重毒性作用。

当口服叶酸疗效不佳时，也用于口炎性腹泻、营养不良、妊娠期或婴儿期引起的巨幼细胞性贫血，但对维生素B12缺乏性贫血并不适用。

近年应用亚叶酸钙作为结肠、直肠癌的辅助治疗，与氟尿嘧啶联合应用，可延长存活期。

【规格】按C20H23N707计3毫克【用法用量】规定的剂量和给药时间均应严格遵守，不得随意改变。

补加剂量或停药必须经负责医师同意。

肌内注射作为甲氨蝶呤的“解救”疗法，本品剂量最好根据血药浓度测定。

一般采用剂量按体表面积为9～15mg/m2,每6～8小时一次，持续2日，直至甲氨蝶呤血清浓度在5×10－8mol/L以下。

作为乙胺嘧啶或甲氧苄啶等的解毒剂，每次剂量肌注9～15mg，视中毒情况而定。

用于贫血，每日肌注1mg。

静脉注射作为结肠-直肠癌的辅助治疗，与氟尿嘧啶联合应用。

【不良反应】很少见，偶见皮疹。

寻麻疹或哮喘等过敏反应。

【禁忌】禁用于恶性贫血及维生素B12缺乏引卢的巨幼细胞性贫血。

【注意事项】1．初次使用本品，应在有经验医师指导下用药，并严格按照规定的剂量及用药时间执行。

2．因本品含有钙离子，静脉注射时每分钟不得超过160mg。

3．本品不可与5-氟尿嘧啶混合输用，因可能产生沉淀。

4．当患者有下列情况者，本品应慎用于甲氨喋呤的解救治疗：酸性尿（pH<7)、腹水、失水、胃肠道梗阻、胸腔渗液或肾功能障碍。

有上述情况时，甲氨喋呤毒性较显著，且不易从体内排出，病情急需者，本品剂量要加大或延长给药时间，必要时可高剂量静脉给药。

注射用亚叶酸钙集采_解释说明以及概述

注射用亚叶酸钙集采解释说明以及概述1. 引言1.1 概述在医疗领域，亚叶酸钙作为一种重要的药物成分，在注射剂中起着关键作用。

它具有促进细胞生长和修复的功能，可用于治疗某些疾病和症状。

近年来，为了提高亚叶酸钙的采购效率和质量控制，引入了集采方式进行统一采购。

1.2 文章结构本文分为五个部分。

首先是引言部分，介绍文章的概述、结构和目的。

其次，将详细解释和说明注射用亚叶酸钙集采的定义、优势以及适应症。

然后，我们将介绍集采方式及其优点，并进行主要组成成分和生产工艺介绍。

接下来，我们将展示注射用亚叶酸钙的临床研究和应用实例，并对其安全性和副作用进行评估。

最后，在结论部分总结注射用亚叶酸钙集采的重要意义，并对未来发展前景进行展望。

最后列出参考文献。

1.3 目的本文旨在全面介绍注射用亚叶酸钙集采的各个方面，包括定义、优势、适应症、集采方式、主要组成成分和生产工艺、临床研究和应用实例以及安全性评估。

通过本文的撰写，我们希望读者能够了解亚叶酸钙在医疗行业中的重要作用，并认识到集采方式对提高药物质量和采购效率的重要意义。

同时，我们也希望为未来发展提供一些展望和思考。

2. 注射用亚叶酸钙集采解释说明：2.1 亚叶酸钙的定义与作用：亚叶酸钙是一种水溶性维生素B9衍生物，也被称为5-甲基四氢叶酸。

它在人体内被转化为活性代谢物葉酸（叶酸）。

葉酸参与人体合成DNA和RNA的过程，其中包括细胞分裂和组织增长，这对于身体发育和健康至关重要。

亚叶酸钙也有助于预防某些神经管缺陷，如脊柱裂和脑积水等胎儿畸形。

2.2 注射用亚叶酸钙的优势和适应症：注射用亚叶酸钙具有以下几个优势：首先，注射给药方式能够绕过消化系统直接进入血液循环，并且吸收迅速。

其次，注射剂量可以精确控制，以满足患者个体化的治疗需求。

最后，注射用亚叶酸钙避免了口服给药中可能由于代谢和肠道吸收等因素导致的不良反应。

注射用亚叶酸钙主要适用于以下情况：1) 患有乳酸尿症、肾功能不全、贫血或其他疾病导致葉酸缺乏的患者；2) 孕妇，特别是早孕期，以预防神经管缺陷和其他胎儿畸形；3) 某些癌症患者，在化疗期间，并发亚叶酸缺乏的情况下使用。

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注射用亚叶酸钙
英文名：Calcium Folinate for Injection
汉语拼音：Zhu She Yong Ya Ye Suan Gai
【成份】
亚叶酸钙
辅料为氯化钠，氢氧化钠或盐酸
【性状】
本品为类白色至浅黄色的疏松块状物或粉末。

【适应症】
➢用作叶酸拮抗剂（如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等）的解毒剂。

➢用于预防甲氨蝶呤过量或大剂量治疗后所引起的严重毒性作用。

➢也用于叶酸缺乏所引起的巨幼细胞性贫血的治疗。

➢与5-氟尿嘧啶合用，用于治疗晚期结肠、直肠癌。

【规格】
200mg(按亚叶酸计)
【用法用量】
高剂量甲氨蝶呤治疗后亚叶酸钙“解救”疗法。

✧根据甲氨蝶呤的血药浓度决定亚叶酸的剂量。

一般静脉注射甲氨蝶呤24小时后，给予
亚叶酸10mg/m2，每6小时1次，共10次。

✧如有消化道毒性反应出现时，可胃肠外给药，不要鞘内注射本品。

✧甲氨蝶呤消除不畅或不慎超剂量使用时:
✧当不慎超剂量使用甲氨蝶呤时，应尽可能及时地使用亚叶酸钙进行急救；排泄延迟时，
也应在甲氨蝶呤使用24小时内应用亚叶酸钙。

一般每6小时肌注、静脉注射本品10mg/m2，直到血中甲氨蝶呤水平低于10-8M（0.01μmol）。

出现消化系统反应（如恶心、呕吐）时，亚叶酸钙可胃肠外给药，但不可鞘内注射。

血肌酐、甲氨蝶呤水平每隔24小时测定一次，如24小时血肌酐增加超过50%或24小时甲氨蝶呤超过9×10-7M，亚叶酸剂量增加到100mg/m2，每3小时一次，直到甲氨蝶呤水平低于10-8M。

✧叶酸缺乏引起的巨幼细胞性贫血:一般每天1mg，尚无证据证明剂量增加疗效会增加。

✧结直肠癌:
✧亚叶酸200mg/m2，缓慢静脉注射，不少于3分钟。

随后使用5－Fu370mg/m2静
注。

✧亚叶酸20mg/m2，缓慢静脉注射。

随后5-Fu425mg/m2静注。

✧以上治疗方案每日一次，连续5日为一疗程，每4-5周重复一次。

✧本品可以灭菌注射用水溶解，浓度为10mg/ml时为等渗溶液，应即配即用。

【不良反应】
少见，偶见皮疹、荨麻疹或哮喘等过敏反应。

【禁忌】
禁用于恶性贫血及维生素B12缺乏引起的巨幼细胞性贫血。

【注意事项】
✧初次使用本品，应在有经验医师指导下用药，并严格按照规定的剂量及用药时间执行。

✧本品不应与叶酸拮抗剂（如：甲氨喋呤）同时使用，以免影响后者的治疗作用；不可与
5-Fu混合输用，以免产生沉淀。

✧当患者有下列情况者，本品应慎用于甲氨蝶呤的”解救”治疗：酸性尿（pH﹤7）、腹
水、失水、胃肠道梗阻、胸腔渗液或肾功能障碍。

有上述情况时，甲氨蝶呤毒性较显著，且不易从体内排出：病情急需者，本品剂量要加大。

✧接受大剂量甲氨蝶呤而用本品”解救”者应进行下列各种实验室监测：
✧治疗前观察肌酐廓清试验；
✧甲氨蝶呤剂量后每12～24小时测定血浆或血清甲氨蝶呤浓度，以调整本品剂量，当甲
氨蝶呤浓度低于5×10-8mol时，可以停止实验室监测；
✧甲氨蝶呤治疗前及以后每24小时测定血清肌酐量，用药后24小时肌酐大于治疗前
50%，指示有严重肾毒性，要慎重处理；
✧甲氨蝶呤用药前及用药后每6小时应监测尿液酸度，要求尿液pH值在7以上，必要
时用碳酸氢钠和水化治疗（每日补液量在3000ml/m2）以防肾功能不全；
✧本品与甲氨蝶呤不宜同时使用，以免影响后者抗叶酸作用，一次大剂量甲氨蝶呤后24～
48小时再启用本品，剂量应要求血清浓度等于或大于甲氨蝶呤浓度。

✧亚叶酸钙可能增加氟尿嘧啶的毒性，晚期结直肠癌患者应在有经验的医师监督下用药，
并关注严重不良反应发生的风险。

✧本品应避免光线直接照射及热接触。

过期药物不得应用。

✧本品含有钙离子，静脉注射时间每分钟不能超过160mg。

【孕妇及哺乳期妇女用药】
尽管动物研究未显示本品有生殖毒性，但动物实验并不能准确预测人类的反应。

由于亚叶酸钙未进行适当的充分对照的妊娠妇女临床研究，因此如非确实必要，本品不应在妊娠期使用。

尚不清楚本品是否经人乳汁分泌，哺乳妇女应慎用本品。

【儿童用药】
用于叶酸拮抗剂的解毒剂和治疗巨幼细胞性贫血时，儿童用量可参照成人。

用于与氟尿嘧啶合用治疗结直肠癌，儿童剂量尚未确定。

服用抗癫痫药的儿童应慎用本品（见药物相互作用）。

【老年患者用药】
尚不明确。

【药物过量】
叶酸是一种水溶性维生素，在体内叶酸还原酶的作用下转化为亚叶酸，并经尿迅速消除。

叶酸在人体内的急性和长期毒性很低。

成人每日摄入400mg共5个月，或每日10mg共5年未见发生不良反应。

过量的亚叶酸可能使叶酸拮抗剂的化疗作用失效。

【药理毒理】
1.毒理研究：
大鼠和兔的生殖毒性研究显示，亚叶酸钙在人用剂量的至少50倍时，未见胚胎毒性。

2.药理作用：
亚叶酸是四氢叶酸（THF）的5-甲酰衍生物的非对映异构体混合物,其生物活性物质为左旋体，称为左亚叶酸。

亚叶酸不需要经过二氢叶酸还原酶的还原作用而直接参与使用叶酸作为体内转移“一碳基团”载体的生物反应。

L-亚叶酸（L-5甲酰四氢叶酸）快速代谢（依次为5，10-次甲基四氢叶酸，5，10-亚甲基四氢叶酸）为L-5-甲基四氢叶酸。

L-5-甲基四氢叶酸能够通过其他途径代谢为5，10-亚甲基四氢叶酸，5，10-亚甲基四氢叶酸通过FADH2和NADPH辅酶的催化还原，不可逆地转化为5-甲基四氢叶酸。

使用亚叶酸能够抵消抑制二氢叶酸还原酶的叶酸拮抗剂（例如甲氨喋呤）的治疗效果和毒性。

亚叶酸能够增强氟嘧啶（如5-氟尿嘧啶）在肿瘤治疗中的疗效和毒性作用。

同时使用亚叶酸似乎并不改变5-氟尿嘧啶在血浆中的药代动力学过程。

5-氟尿嘧啶在体内代谢为脱氧氟
尿嘧啶核苷酸，结合并抑制胸苷酸合成酶（该酶在DNA修复和复制中十分重要）。

亚叶酸在体内很容易转化成5，10-亚甲基四氢叶酸，该转化物能够稳定脱氧氟尿嘧啶核苷酸与胸苷酸合成酶的结合，进而增强对该酶的抑制作用。

【药代动力学】
肌注或静注后，0.6-0.8小时达峰值。

T1/2为3.5-6.2小时，作用持续3-6小时，经肝作用后代谢成5-甲基四氢叶酸，80～90%经肾脏排出，少量随粪便排出。

【药物相互作用】
大量叶酸可能对抗苯巴比妥、苯妥英和扑痫酮的抗癫痫作用，使某些正在服用抗癫痫药儿童的癫痫发作率增加。

动物和人的初步研究显示，全身给药时有少量亚叶酸以5-甲基四氢叶酸的形式进入脊髓，因此高剂量的亚叶酸可能降低甲氨蝶呤鞘内给药的效果。

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亚叶酸可能增加氟尿嘧啶的毒性。

本品可同时与乙胺嘧啶或甲氧苄啶应用以预防后者引起继发性巨幼细胞性贫血。