质子泵抑制剂概述
常用质子泵抑制剂综述
97
98
96.
6、奥美拉唑的乙酸作用可降低铁剂、四环素、酮康唑、氨苄西林的吸收。
消化性溃疡 埃索美拉唑：治愈率与奥美拉唑相似，口服吸收比奥美拉唑快，因而可更快地缓解病症。
循环系统损害：质子泵抑制剂可引起心绞痛、心悸、心率失常、右束支传导阻滞及高血压等。
兰索拉唑/lansoprazole
胃食管返流性疾病〔GERD〕 皮肤及过敏反响：服用质子泵抑制剂后可出现红斑、全身瘙痒、荨麻疹、疱疹等，中毒性表皮坏死松懈症及过敏性休克。
知识产权)
日本Takeda
韩国 中国
美国
日本化学制药 日本 公司和
Kyorin Pharm 公司
2007 2008
2009 2010
第一代PPIs：奥美拉唑、兰索拉唑和泮托拉唑
起效时间慢，药效不够强，需屡次用药后〔即几天后〕才能 取得最大抑酸效果
具有明显的夜间酸突破现象(nocturnalacid breakthrough,NAB)
1988
兰索拉唑/lansoprazole
泮托拉唑/pantoprazole
雷贝拉唑/rabeprazole 埃索美拉唑/esomprazole
达克普隆
日本Takeda
（Takepron）
泰美尼克
德国Byk Gulden
（Pantotoc）
波利特（Pariet） 日本Eisai
耐信(Nexium) 美国Astra Zenca
奥美拉唑可完全阻断任何刺激所引起的胃酸分泌，从而强烈、持久地抑制胃酸的分泌。
6、奥美拉唑的乙酸作用可降低铁剂、四环素、酮康唑、氨苄西林的吸收。
莱米诺拉唑(Lemino-razole)
PPIs临床主要用于： 兰索拉唑：口服30mg/d与奥美拉唑20mg/d疗效相同，但在缓解病症方面优于奥美拉唑。
PPI质子泵抑制剂
PPI质子泵抑制剂的临床应用
消化性溃疡的治疗
PPI质子泵抑制剂是治疗消化性溃疡的主要药物
PPI质子泵抑制剂可以抑制胃酸分泌减少胃酸对溃疡的刺激
PPI质子泵抑制剂可以促进溃疡愈合减少复发
PPI质子泵抑制剂可以改善患者的生活质量减少疼痛和不适
胃食管反流病的治疗
PPI质子泵抑制剂是治疗胃食管反流病的首选药物
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20XX/01/01
汇报人：
PPI质子泵抑制剂
目录
CONTENTS
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PPI质子泵抑制剂的概述
PPI质子泵抑制剂的临床应用
PPI质子泵抑制剂的不良反应和注意事项
PPI质子泵抑制剂的合理用药和药物相互作用
PPI质子泵抑制剂的疗效评价和未来发展
章节副标题
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PPI质子泵抑制剂可以降低幽门螺杆菌的复发率
非酸性消化不良的治疗
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作用机制：抑制胃酸分泌缓解胃部不适
PPI质子泵抑制剂：有效治疗非酸性消化不良的药物
适应症：非酸性消化不良、胃食管反流病、胃溃疡等
治疗效果：改善胃部不适、缓解胃酸过多、促进消化
章节副标题
PPI质子泵抑制剂的不良反应和注意事项
使用注意事项和禁忌症
章节副标题
PPI质子泵抑制剂的合理用药和药物相互作用
合理用药原则和给药方案
合理用药原则：根据病情、年龄、体重等因素选择合适的药物和剂量
给药方案：根据病情和药物特性选择合适的给药方式如口服、静脉注射等
药物相互作用：注意与其他药物的相互作用避免不良反应
药物不良反应：注意观察药物不良反应及时调整用药方抗真菌药物等联合使用可增强抗菌效果
学习笔记之质子泵抑制剂PPT课件
抑制胃酸分泌
竞争性结合
质子泵抑制剂通过抑制胃酸分泌，降 低胃内酸度，从而影响其他药物的溶 解和吸收。
质子泵抑制剂与其他药物竞争性结合 血浆蛋白，改变了其他药物的游离浓 度，影响其在体内的分布和作用。
酶诱导与酶抑制
某些药物在肝脏内代谢过程中，会受 到质子泵抑制剂的影响，导致其他药 物代谢加快或减慢，进而影响药物疗 效。
日益受到关注，需要加强相关研究。
临床应用前景
扩大适应症范围
随着对质子泵抑制剂作用机制的 深入了解，未来可能将其用于更
多适应症的治疗。
个体化用药
根据患者的具体情况，制定个性 化的用药方案，以提高治疗效果
和减少副作用。
联合治疗方案
与其他药物联合使用，以提高治 疗效果，减少药物剂量和副作用， 为患者提供更有效的治疗方案。
较轻微，持续时间较短。
腹泻
腹泻也是常见的反应，尤其在 刚开始服药时，通常在几天内
自行缓解。
肌肉疼痛
部分患者可能出现肌肉疼痛， 但通常不严重，且停药后可恢
复。
皮疹
皮疹也是不良反应之一，但发 生率较低。
不良反应的预防与处理
预防
在服药前仔细阅读药品说明书，了解可能的不良反应和注意 事项。遵循医生的建议，不要自行调整剂量或停药。
相互作用的影响与处理
疗效增强
某些药物与质子泵抑制剂合用时， 由于胃酸减少，会使药物吸收增 加，疗效增强。
疗效减弱
有些药物需要在酸性环境下吸收， 与质子泵抑制剂合用时，由于胃酸 减少，会影响药物的溶解和吸收， 导致疗效减弱。
毒副作用增加
某些药物与质子泵抑制剂合用时， 可能会产生不良反应或毒副作用， 需要密切关注并及时处理。
学习笔记之质子泵抑制剂ppt课件
质子泵抑制剂
2 基本原则
不良反应
质子泵抑制剂的代谢途径
代谢途径 主要 次要
奥美拉唑 CYP2C19 CYP3A4
兰索拉唑 CYP3A4 CYP2C19
泮托拉唑 CYP2C19 CYP3A4
ห้องสมุดไป่ตู้
2 基本原则
适应证
适应证 质子泵抑制剂
奥美拉唑 兰索拉唑 泮托拉唑 雷贝拉唑 艾司奥美拉唑 艾普拉唑
表2：不同质子泵抑制剂注射剂的适应证
GERD 消化性溃 NSAIDs 卓-艾综 上消化道出 预防应激性黏膜
疡
相关性溃疡 合征
血
损伤
+
+
+
+
+
+
+
+
+
+
+
+
+
+
+
+
+
备注：GERD 胃食管反流病；NSAIDs非甾体抗炎药；参考信息来自原研药的药品说明书。
要加用H2-RA，以减少NAB发生。 • 抑酸剂的联奥合美使拉用唑是临床最常用的质子泵抑制剂，经临床观察表
质子泵抑制明剂，不该应药与确其有他夜抑间酸酸剂突联破合现使象用，。发若生存率在可夜达间20酸%左突右破。症状，可在睡前 或夜间加用H2受体拮抗剂（Histamine-2 Receptor Antagonist，H2RA）。
2 基本原则
治疗方案
• 疗程
根据疾病的夜特间点酸和突治破疗现目象标指确在定应质用子质泵子抑泵制抑剂制的药治治疗疗疗的程情，况应下予，适合所治疗疾 病的最短疗程夜。间（当晚22时至次日早上8时）胃内pH值小于4的时
质子泵抑制剂概述及临床合理使用PPT参考幻灯片
8
H+-K+-ATP
H+ K+
胃腔
G H2
M
胃泌素 组胺
Ach
9
质子泵
活性泵有分泌胃 酸功能，位于分泌小 管腔内壁细胞膜上
➢急性肾功能衰竭或急性肝功 能衰竭
➢急性呼吸窘迫综合征 ➢休克或持续低血压 ➢严重心理应激，如精神创伤、 过度紧张等
➢……
➢术前预防：对拟做重大手术 的患者，估计术后有并发 SU 可能者，可在手术前开始应用 口服 PPIs 或 H2RA 以提高胃内 pH值
➢对严重创伤、高危人群的预 防：PPIs 比 H2RA 更能持续稳 定的升高胃内 pH 值，降低 SU 相关出血风险的效果明显优于 H2RA；因此，PPIs 是预防 SU 的首选药物
预防性使用PPI或H2RA
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质子泵抑制剂应用注意事项
➢H2RA与PPI不宜同时服用，一小时后再服用PPI效果较好。 ➢由于铋剂或铝剂需在胃酸的作用下，以盐的形式沉积于胃粘膜，保护溃疡面，故 其与PPI同服时，需间隔一段时间服用。 ➢由于PPI对酸不稳定，故在配置静脉输注的PPI制剂时需选用盐水，且配置完成后 需避光保存并尽快使用。 ➢由于质子泵再生主要在夜间完成，处于更新阶段的质子泵中激活的数量减少，大 多处于不能被抑制的静止状态，因此，睡前服用PPI的作用不明显，而早晨是壁细 胞兴奋期，此时会产生大量活性泵。故晨起服药优于睡前服用（早餐前半小时） ➢一定程度上增加给药频率效果优于增加剂量，可能由于分次用药增加了PPI“捕获” 活性质子泵的机率。
质子泵抑制剂使用指南
质子泵抑制剂使用指南质子泵抑制剂使用指南
1：介绍
1.1 质子泵抑制剂的定义
1.2 质子泵抑制剂的作用机制
1.3 质子泵抑制剂的分类
2：适应症
2.1 质子泵抑制剂的主要适应症
2.2 特殊人群适用性的注意事项
3：药物选用
3.1 常规选择原则
3.2 不同质子泵抑制剂的比较
3.3 禁用质子泵抑制剂的情况
4：使用方法
4.1 质子泵抑制剂的剂型及给药途径 4.2 药物剂量的确定及调整
4.3 使用时的注意事项
5：不良反应
5.1 常见不良反应
5.2 严重不良反应及处理方法
5.3 临床应用中的注意事项
6：质子泵抑制剂的联合用药
6.1 质子泵抑制剂与其他药物的相互作用 6.2 联合应用时的注意事项
7：治疗期监测
7.1 治疗效果的评估标准
7.2 治疗过程中的监测指标
7.3 治疗结束及复诊的注意事项
8：儿童和特殊人群的使用
8.1 儿童的使用注意事项
8.2 孕妇和哺乳期妇女的使用注意事项 8.3 老年人的使用注意事项
附件：
1：质子泵抑制剂常用药物清单
2：质子泵抑制剂的适应症详细说明
3：质子泵抑制剂的不良反应与处理方法
法律名词及注释：
1：药品管理法：指中华人民共和国药品管理相关法律法规。
2：药物注册：指药品上市前必须进行的注册审批程序。
3：不良反应报告：指在治疗过程中出现药物不良反应时，医生、患者或其他相关人员向药品监管机构报告的行为。
本文所涉及的法律名词及注释仅供参考，具体应遵循当地法律法规。
质子泵抑制剂概述及临床合理使用
质子泵抑制剂概述及临床合理使用
一、质子泵抑制剂概述
质子泵抑制剂（PPIs）是一类具有有效抑制胃酸分泌的抗酸药，有效
控制胃酸分泌的抑制可以有效改善慢性萎缩性胃炎。
临床常用的PPIs包
括西美沙星（omeprazole）、利福平（lansoprazole）、强磷酰肌酸（pantoprazole）、丁乙司琼（rabeprazole）及贝司司琼（esomeprazole），它们应用于治疗慢性萎缩性胃炎、十二指肠溃疡及内
窥镜检查期间的胃酸分泌抑制。
PPIs的临床使用有若干需要注意的点：
1、应用抗酸药物（包括PPIs）时，应注意药物服用前后的详细访谈，若出现症状（如心绞痛、腹痛、烧心）或者有较多血红蛋白和胃息肉的体征，则应更改治疗方案。
2、患者若使用PPIs长期治疗，应定期做全血球计数（CBC）、腹部
X线检查及血液检验，以确保治疗的安全性。
3、PPIs除了可以治疗慢性萎缩性胃炎外，还可以治疗胃溃疡及十二
指肠溃疡及内窥镜检查期间的胃酸分泌抑制，但应注意药物服用前后的详
细访谈，以识别是否潜在的疾病。
4、对于患有子宫内膜癌、免疫抑制疾病和慢性肾病等患者，PPIs的
使用应十分注意，以免因抑制胃酸分泌而影响有效治疗。
5、PPIs的使用应遵循指南的推荐。
质子泵抑制剂
质子泵抑制剂概述质子泵抑制剂是一类被广泛应用于治疗胃酸相关疾病的药物。
它们通过抑制胃黏膜上的质子泵，从而降低胃酸的分泌，减少胃酸对消化道的刺激和损伤。
质子泵抑制剂被广泛使用于消化性溃疡、胃食管反流病等胃酸相关疾病的治疗中，并取得了良好的疗效。
本文将介绍质子泵抑制剂的工作机制、常见的质子泵抑制剂品种、用法用量、药物相互作用、不良反应等内容，帮助读者更好地了解和使用这类药物。
工作机制质子泵抑制剂通过抑制胃黏膜上的质子泵（也称为H+/K+-ATPase），阻断质子泵对胃酸的分泌。
质子泵位于胃黏膜细胞的酸泡膜上，它能够将胃细胞内的氢离子（质子）通过活性转运到胃腔中，从而产生胃酸。
质子泵抑制剂通过与质子泵结合，阻止质子泵将胃细胞内的质子转运到胃腔中，从而减少胃酸的分泌。
常见质子泵抑制剂品种常见的质子泵抑制剂包括：1.奥美拉唑（Omeprazole）：是第一个上市的质子泵抑制剂，广泛应用于治疗消化性溃疡、胃食管反流病等疾病。
2.兰索拉唑（Lansoprazole）：具有较强的抑酸作用，常用于治疗食管炎、胃炎等疾病。
3.泮托拉唑（Pantoprazole）：具有快速起效、持续时间长的特点，适用于治疗胃酸过多引起的症状。
4.华法林（Rabeprazole）：高选择性抑制质子泵，具有较低的药物相互作用，适用于长期维持治疗。
用法用量质子泵抑制剂通常以口服药物的形式使用，具体用法用量应根据医生的建议和药物说明进行。
一般而言，成人常用奥美拉唑20mg每天一次，或兰索拉唑30mg每天一次。
对于严重胃酸过多的患者，可以根据病情增加剂量。
在服用质子泵抑制剂期间，应注意遵循医生的用药建议和注意事项，不要随意更改用药剂量或停药。
药物相互作用质子泵抑制剂可能与其他药物发生相互作用，影响药物的疗效或增加不良反应的风险。
常见的药物相互作用包括：1.抗凝药物：质子泵抑制剂可能减少抗凝药物如华法林的活性，增加出血的风险。
2.抗癫痫药物：质子泵抑制剂可能降低抗癫痫药物如苯妥英的血药浓度，减弱药效。
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质子泵抑制剂检索报告质子泵抑制剂proton pump inhibitors,PPIs是新一代的抑酸药，抑酸作用强而持久，是目前治疗消化性溃疡较好的抗酸分泌药。
PPIs即H+/K+-ATP酶抑制剂，其抑酸作用强，特异性高，持续时间长久。
胃酸分泌的最后步骤是胃壁细胞内质子泵驱动细胞内H+与小管内K+交换。
PPIs阻断了胃酸分泌的最后通道，与以往临床应用的抑制胃酸药物-H2受体拮抗剂相比较，作用位点不同且有着不同的特点，即夜间的抑酸作用好、起效快，抑酸作用强且时间长、服用方便，所以能抑制基础胃酸的分泌及组胺、乙酰胆碱、胃泌素和食物刺激引起的酸分泌。
继奥美拉唑之后，制药业又相继开发了兰索拉唑、泮托拉唑、埃索美拉唑和雷贝拉唑等质子泵抑制剂。
本报告仅从药品的专利、原料、2008-2009年美国市场的销售额进行分析。
1. 奥美拉唑第一个质子泵抑制剂是奥美拉唑，该药1988年由ASTRAZENECA公司开发成功，并在瑞典首先上市。
1989 年通过美国FDA 批准在美国销售。
商品名为“洛赛克”目前是阿斯利康公司旗下的主要品种之一。
是２０世纪消化系统用药中的一个里程碑产品。
目前，洛赛克已作为ＯＴＣ产品在美国、瑞典、墨西哥和中国上市。
下表为奥美拉唑产品在FDA网站上的详细信息美国市场OTC产品中国市场OTC产品奥美拉唑行政保护结束后，国内有100 多家企业陆续申报了260 多个产品。
江苏常州第四制药厂、江苏联环制药厂等40 多家企业的产品上市，市场竞争愈加激烈。
OTC产品：奥美拉唑肠溶片，有16家企业生产；奥美拉唑肠溶胶囊，有103家企业生产。
无论处方药，还是OTC药品，以奥美拉唑原料计，其在美国市场销售额：2008年约为127亿美元，2009年约为120亿美元，增长率－4.87%，是质子泵抑制剂类中负增长的品种。
原料DMF：目前有五个厂家申报了DMF，其中西班牙两家，瑞典两家。
台湾1家，目前国内没有申报DMF 的厂家。
DMF具体情况见下表：11794 A II 12/21/1995 ESTEVE QUIMICA SA OMEPRAZOLE MANUFACTURED IN CELRA (GIRONA) SPAIN.12605 A II 7/23/1997 QUIMICA SINTETICA SA "OMEPRAZOLE, MANUFACTURED IN MADRID, SPAIN"12694 A II 10/9/1997 ASTRA PRODUCTION "PRILOSEC MUPS TABLETS (OMEPRAZOLE MAGNESIUM), MANUFACTURED IN SODERTALJE, SWEDEN.12726 A II 10/31/1997 ASTRA AB "OMEPRAZOLE MAGNESIUM,(DRUG SUBSTANCE) MANUFACTURED IN SODERTALJE, SWEDEN."15949 A II 4/8/2002 SCINOPHARM TAIWAN LTD "OMEPRAZOLE AS MANUFACTURED IN TAIWAN, R.O.C."2. 艾美拉唑鉴于奥美拉唑的销售业绩下滑，2000年，阿斯利康公司在推出了名副其实的换代产品埃美拉唑，该药是全球第一个采用氧化合成技术生产的质子泵抑制剂，此项技术曾获诺贝尔奖。
2002年埃美拉唑获得SFDA批准后，阿斯利康以商品名“耐信”在中国推出下表为艾美拉唑产品在FDA网站上的详细信息无论单方，还是复方制剂，以艾美拉唑原料计，其在美国市场销售额：2008年约为565亿美元，2009年约为606亿美元，增长率7.25%。
原料DMF：目前有四个厂家申报了DMF，均为印度的厂家，目前国内没有申报DMF的公司。
具体情况见下表：21204 A II 12/28/2007 RANBAXY LABORATORIES LTD "PANTOPRAZOLE SODIUM SESQUIHYDRATE (NON-STERILE BULK DRUG SUBSTANCE) AS MANUFACTURED IN PUNJAB, INDIA"21176 I II 12/21/2007 DR REDDYS LABORATORIES LTD "PANTOPRAZOLESODIUM SESQUIHYDRATE AS MANUFACTUREDIN ANDHRA PRADESH, INDIA"20989 A II 10/23/2007 JUBILANT LIFE SCIENCES LIMITED "PANTOPRAZOLE SODIUM AS MANUFACTURED IN KARNATAKA, INDIA"20850 A II 9/10/2007 MSN LABORATORIES LIMITED "PANTOPRAZOLE SODIUM AS MANUFACTURED IN ANDHRA PRADESH, INDIA"3. 泮托拉唑下表为泮托拉唑产品在FDA网站上的详细信息无论单方，还是复方制剂，以泮托拉唑原料计，其在美国市场销售额：2008年约为200亿美元，2009年约为191亿美元，增长率－4.48%。
原料DMF：目前有四个厂家申报了DMF，均为印度的厂家，目前国内没有申报DMF的公司。
21204 A II 12/28/2007 RANBAXY LABORATORIES LTD "PANTOPRAZOLE SODIUM SESQUIHYDRATE (NON-STERILE BULK DRUG SUBSTANCE) AS MANUFACTURED IN PUNJAB, INDIA"21176 I II 12/21/2007 DR REDDYS LABORATORIES LTD "PANTOPRAZOLE SODIUM SESQUIHYDRATE AS MANUFACTUREDIN ANDHRA PRADESH, INDIA"20989 A II 10/23/2007 JUBILANT LIFE SCIENCES LIMITED "PANTOPRAZOLE SODIUM AS MANUFACTURED IN KARNATAKA, INDIA"20850 A II 9/10/2007 MSN LABORATORIES LIMITED "PANTOPRAZOLE SODIUM AS MANUFACTURED IN ANDHRA PRADESH, INDIA"4.雷贝拉唑雷贝拉唑（rabeprazole）由日本EISAIINC公司于1998年12月研发上市，剂型为缓释片，规格20mg。
专利至2013年5月期满。
下表为雷贝拉唑产品在FDA网站上的详细信息以雷贝拉唑原料计，其在美国市场销售额：2008年约为113亿美元，2009年约为116亿美元，增长率3.03%。
原料DMF：目前有10个公司有DMF，分别为印度8家，西班牙1家，马尔他1家。
目前国内没有公司申报DMF。
具体情况见下表：16747 A II 8/4/2003 DR REDDYS LABORATORIES LTD "RABEPRAZOLE SODIUM (FORM Y) AS MANUFACTURED IN ANDHRA PRADESH, INDIA."16764 A II 8/18/2003 CIPLA LTD "RABEPRAZOLE SODIUM AS MANUFACTURED IN BANGALORE, INDIA."18226 A II 3/31/2005 CADILA HEALTHCARE LTD "RABEPRAZOLE SODIUM AS MANUFACTURED IN GUJARAT, INDIA."19186 A II 1/31/2006 AUROBINDO PHARMA LTD "RABEPRAZOLE SODIUM AS MANUFACTURED IN ANDHRA PRADESH, INDIA."19903 A II 10/25/2006 LUPIN LIMITED INDIA RABEPRAZOLE SODIUM AS MANUFACTURED IN MAHARASHTRA INDIA20818 A II 8/29/2007 AMINO CHEMICALS LTD "RABEPRAZOLE SODIUM MONOHYDRATE AS MANUFACTURED IN MARSA, MALTA."20825 A II 8/29/2007 MEDICHEM SA "RABEPRAZOLE SDOIUM (MED-201580/E) AS MANUFACTURED IN GIRONA, SPAIN"21034 A II 10/30/2007 CADILA PHARMACEUTICALS LTD "RABEPRAZOLE SODIUM AS MANUFACTURED IN GUJARAT, INDIA"21192 A II 12/20/2007 CADILA HEALTHCARE LTD "RABEPRAZOLE SODIUM (AMORPHOUS) AS MANUFACTURED IN GUJARAT, INDIA"21203 A II 12/17/2007 MATRIX LABORATORIES LTD "RABEPRAZOLE SODIUM AS MANUFACTURED IN ANDHRA PRADESH, INDIA"5. 兰索拉唑是继奥美拉唑后由日本武田公司开发的世界上第2 个质子泵抑制剂。
1992 年由武田公司和HOUDE 公司在法国正式投放市场，1995年5月获FDA 批准后在美国上市，商品名为“Prevacid”。
下表为兰索拉唑产品在FDA网站上的详细信息无论单方，还是复方制剂，以兰索拉唑原料计，其在美国市场销售额：2008年约为355亿美元，2009年约为305亿美元，增长率－14.03%。
原料DMF：目前有8个厂家申报了DMF，其中印度5家，德国1家，台湾1家，国内只有扬子江于2006年申报了DMF。