传统丙泊酚与中长链丙泊酚的比较
丙泊酚的知识
注意 事项
心肺肾或肝脏受损，低血容量或癫 痫史的患者，小心用药并减慢给药 速度
药物过量可引起心血管和呼吸抑制， 可人工通气治疗和放低病人的头部， 给予扩容和升压药
过度肥胖的患者特别注意因剂量 偏大导致的血流动力学方面的变 化
伴有高颅内压和低动脉压和患者有 颅内压明显下降的危险，应特别小 心
•
用药后观察
血压
呼吸
颅内 压
血脂
镇静评分
1分：不安静烦躁
2分：安静合作
3分：嗜睡，听从指挥 4分：睡眠状态，可以唤醒
5分：呼吸反应迟钝
6分：深睡状态，呼唤不醒
2~4分镇静满意 5~6分过度镇静
丙泊酚输注综合症
• 定义：丙泊酚持续输注引起的难治性的窦性
心动过缓甚至心跳停搏称为丙泊酚输注综合 征
• PRIS是一种少见但非常致命的综合征
竞安
丙泊酚中/长链脂肪乳注射液
6B冯莹组 刘萍
商品名 竞安
通用名 丙泊酚中/长链脂肪乳注射液
成分 性状
主要为丙泊酚，辅料大豆油 中链甘油三 酯 纯化卵磷脂 甘油 油酸等
白色均匀乳状液体
规格 50ml:1.0g
贮藏 25C以下保存，不得冷冻
Contents
大纲
药理作用 适用症 禁忌症 用法与用量
用药后观察和不良反应
如何预防
•
• 避免用于监护室儿童（ ≤ 16岁）镇静 • 成人：0.3 - 4 mg/kg/h且≤48h • 监测血液pH、血浆乳酸、肌酐 • 联合用药以减少剂量
药理作用
起效时间约为30~40秒，由 于药物被迅速代谢和清除，单 次给药麻醉时间很短，约为 4~6分钟
类别
是一种起效迅速的全身静脉麻醉药
国产丙泊酚注射液用于临床麻醉的有效性和安全性探讨 王勇
国产丙泊酚注射液用于临床麻醉的有效性和安全性探讨王勇摘要】目的探讨国产丙泊酚注射液用于临床麻醉的有效性和安全性。
方法选择150例全麻下行择期手术患者为研究对象，将患者随机平均分为观察组和对照组，对照组患者采用进口竟安丙泊酚麻醉，观察组采用国产丙泊酚麻醉，对比两组患者生命体征变化、疗效况及安全性。
结果观察组和对照组患者的最高和最低心率、收缩压以及最低动脉压差异不显著，两组比较差异无统计学意义（P＞0.05）。
两组患者意识消失时间、知晓率差异无统计学意义（P＞0.05）。
观察组和对照组的不良反应发生率分别为52%、50.7%，不良反应发生率差异无统计学意义（P＞0.05）。
不良反应多为注射痛和兴奋多语，停药后自行缓解，未出现心肝肾功能障碍等严重并发症。
结论国产丙泊酚用于临床麻醉的效果显著，麻醉深度和意识丧失时间、麻醉知晓率均不逊于进口丙泊酚，且国产丙泊酚不引起严重不良反应，安全可靠，值得临床应用推广。
【关键词】国产丙泊酚；麻醉；有效性；安全性丙泊酚（PRO）是临床常用静脉麻醉药物，具有起效快、作用时间短、恢复平稳的特点。
丙泊酚的麻醉机制为加强GABA与GABAA复合体合成，并通过对GABAA受体复合体开放氯离子通道，阻滞钠离子通道[1]。
我国对丙泊酚的研发时间晚，传统丙泊酚均为进口。
近年来，国产丙泊酚在临床应用越来越广。
本研究就国产丙泊酚与进口丙泊酚用于临床麻醉的有效性和安全性进行分析。
1.资料与方法1.1一般资料收集2013年3月~2015年3月在我院全麻下择期手术患者150例。
纳入标准：年龄18~65岁，手术时间超过1h；ASA分级I~II级。
排除标准：全麻及丙泊酚禁忌患者；心肝肾等重要脏器代谢疾病、神经系统疾病、休克、重度水电解质紊乱、孕产妇、滥用麻醉性镇痛药物、参与本研究3个月内参与其他临床试验、长期使用精神药物、窦性心动过缓。
依据随机分组法，将患者平均分为观察组和对照组。
观察组男性41例，女性34例。
丙泊酚中长链脂肪乳注射液应用于无痛人工流产中的临床效果
丙泊酚中长链脂肪乳注射液应用于无痛人工流产中的临床效果阮玉芬;邓淦奇【摘要】目的对丙泊酚中长链脂肪乳注射液应用于无痛人工流产中的临床效果展开研究分析.方法 120例需无痛人工流产患者,按照入院先后顺序分为观察组与参照组,各60例.参照组采取丙泊酚注射液静脉麻醉,观察组采取丙泊酚中长链脂肪乳静脉麻醉.比较两组患者手术指标、麻醉效果及不良反应发生情况.结果两组患者药物起效时间、术中出血量、术后清醒时间比较差异无统计学意义(P>0.05).观察组患者麻醉总有效率96.67％高于参照组的81.67％,差异具有统计学意义(P<0.05).观察组患者不良反应发生率低于参照组,差异有统计学意义(χ2=17.045,P=0.000<0.05).结论在无痛人工流产中应用丙泊酚中长链脂肪乳注射液进行麻醉,对减少注射部位疼痛、提高镇痛效果以及麻醉安全性等有积极作用,有较高临床应用价值.【期刊名称】《中国现代药物应用》【年(卷),期】2018(012)010【总页数】3页(P135-137)【关键词】丙泊酚中长链脂肪乳注射液;无痛人工人流;镇痛效果;临床效果【作者】阮玉芬;邓淦奇【作者单位】511300 广州市增城区荔城街社区卫生服务中心;511300 广州市增城区荔城街社区卫生服务中心【正文语种】中文无痛人工流产是一种对麻醉要求极高的手术, 有不良反应小、麻醉时间精确以及显效快的特点, 此手术中较为常用的麻醉药物有芬太尼、丙泊酚等, 但患者注射部位疼痛感较为明显, 通常难以忍受, 麻醉效果不佳。
据研究, 丙泊酚中长链脂肪乳注射液对无痛人工流产有显著作用, 能有效减少注射部位疼痛程度、提高麻醉效果［1］。
为证实这一研究, 特选取2016年6月～2017年6月需无痛人工流产患者120例作为研究对象。
现报告如下。
1 资料与方法1.1 一般资料选取2016年6月～2017年6月本院收治的120例需无痛人工流产患者作为研究对象, 入院研究对象均经B超以及血液检查确诊为早孕患者, 健康状态良好, 无研究药物过敏患者, 排除心脏疾病、精神疾病以及意识障碍患者, 本次研究均取得患者同意, 并在手术前签署相关知情同意书。
丙泊酚注射痛及其预防的研究进展
丙泊酚注射痛及其预防的研究进展自1977年首次进行临床试验，到1989年正式应用于临床以来，丙泊酚以其快速起效，平稳诱导，迅速消除，以及术后恶心呕吐发生率较低等优点而被广泛应用于成人及儿童的临床麻醉以及满足多种镇静需求。
但在诸多优点之外，最突出的是注射痛问题，该问题在美国麻醉医师评选的困扰临床麻醉工作的前33条项目中位列第7。
据文献报道，在成人麻醉诱导时，丙泊酚注射痛发生率为28%～90%，甚至更严重，儿童的发生率为30%～90%。
注射痛不仅对诱导中的血流动力学产生影响，更重要的是影响病人尤其是小儿的身心健康。
国内外许多学者对丙泊酚注射痛的预防方法进行了研究，探索出了包括药物预防、物理处理、改良制剂配方等多种有效的预防方法。
目前丙泊酚注射痛的机制也已得到研究，并有数种假说提出。
虽然丙泊酚注射痛引起了较高关注度，但多数研究的关注点是研究某一具体预防方法是否有效。
为了弥补系统的注射痛机制和预防方法的回顾性文献较少这一空缺，本文对当前国内外有关研究文献进行综述，以方便其他学者对丙泊酚注射痛的研究进展有快速有效的了解，为进一步的研究提供理论依据。
1.丙泊酚注射痛的可能机制引起丙泊酚注射痛的明确机制目前医学界尚无定论，当前观点认为其注射痛有即发痛和延迟痛两个成分。
其中即发痛机制可能为该药的非生理性渗透浓度或pH值过高直接作用于所接受注射静脉的游离神经末梢，后经由Aδ纤维向中枢神经传递神经冲动，进而引发痛觉。
该部分的疼痛可能与水溶液中游离的丙泊酚浓度有一定关系。
丙泊酚的分子质量为178，纯品室温下为无色液体，溶剂是10%的甘油三酯脂肪乳剂。
丙泊酚制剂渗透浓度为303mmol/L，近乎等渗，pH为6.0～8.5，并不高，属于人体可接受范围，因此，非生理性渗透浓度过高或pH值机制是否导致即发痛，尚需进一步研究。
延迟痛是在经过15～25s之后的再发疼痛感觉，推测其机制为丙泊酚作用于静脉内皮组织，进而激发激肽释放酶-激肽系统生成缓激肽，使血管扩张，通透性增加，引起游离丙泊酚与血管内壁神经末梢接触而致痛。
舒适化医疗PPT参考幻灯片
• 返流、误吸
• 术后疼痛
• 延迟苏醒
术前评估
28
短效药物
无痛内镜推荐麻醉剂——丙泊酚
• 2010年欧洲发布丙泊酚在无痛内镜中应用 的指南
J.M. Dumonceau, A. Riphaus et al., EUR J Anesthesiol 2010;27:1016-1030.
29
注射痛导致丙泊酚麻醉体验下降
1 传统丙泊酚注射痛发生率可高达70％ 1 2 丙泊酚注射痛是门诊手术排名前三位的麻醉问题2 3 丙泊酚注射痛引起患者不适，影响麻醉效果3
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1. Picard P, et al. Anesth Analg 2000 ;90(4):963-969 2. Macario A, et al. Anesth Analg 1999;88(5):1085–1091 3. Kam E, et al. Anaesthesia. 2004;59(12):1167-1169
□清醒 □嗜睡 □模糊 □昏睡 □昏迷
ASA分级 胸片 肾功 电解质 其他
□I □II □ III □ IV □V □E
（二）当日再评估
• 在检查前还要再次确认患者的禁食状态， 生命体征，精神状态，肠道准备情况， 义齿、眼镜、助听器佩戴情况。
21
（三）出院指导
• 在给予镇静药前应该告知患者，可能会有 较长时间的认知能力受限。
舒适医疗
L/O/G/O
1
• 1918年成立，中国人自筹 第一所医院 • 北京大学第二临床医学院 • 三级甲等医院 • 1600床位，手术34,000例/年 • 前任主任：杨拔贤教授
2
3
舒适医疗 无痛苦医疗＝没有疼痛，没有苦恼
丙泊酚中中中中 长链脂肪乳注射液说明书
核准日期 2007年2月20日丙泊酚丙泊酚中中/长链脂肪乳长链脂肪乳注射液说明书注射液说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用【药品名称药品名称】】通用名称：丙泊酚中/长链脂肪乳注射液英文名称： Propofol Medium and Long Chain Fat Emulsion Injection汉语拼音：Bingbofen Zhongchanglian Zhifangru Zhusheye【成份成份】】本品主要成份为丙泊酚，其化学名称为2,6-二异丙基苯酚化学结构式：OH CH 3CH 3CH 3H 3C分子式：C 12H 18O分子量：178.3所用辅料包括大豆油、中链甘油三酯、纯化卵磷脂、甘油、油酸、氢氧化钠和注射用水。
【性状性状】】本品为白色均匀乳状液体。
【适应症适应症】】全身麻醉诱导和维持。
重症监护患者辅助通气治疗时的镇静。
【规格规格】】50ml ：1.0g【用法用量用法用量】】本品只能在医院或有合适设备的门诊由经过麻醉训练的医生使用或在重症监护病房使用。
使用本品时，所用设备应在麻醉下能够处理突发事件，复苏设备应能伸手可及，呼吸与循环功能应被监控 （如心电图，脉搏血氧饱和度仪）。
应根据病人反应及术前用药实行个体化给药。
麻醉时除了使用本品外，一般还应补充镇痛药。
剂量成人麻醉麻醉诱导本品应采用滴定法实施麻醉诱导（每10秒约20～40 mg ），直到临床体征显示麻醉作用已经产生。
大多数小于55岁的成人诱导剂量按体重计为1.5～2.5 mg/kg 。
超过55岁的成人以及ASA III-IV 患者，特别是心功能不全的患者，需要量也明显减少，总剂量最低可到1 mg/kg 。
给药速度应更加缓慢（每10秒约20 mg ）。
麻醉维持可通过连续静脉输注本品来维持麻醉深度。
连续静脉输注时，给药剂量和速度必须个体化，常规剂量按体重计每小时4～12 mg/kg，在应激小的手术过程中，如微创手术，可将维持剂量减至按体重每小时4 mg/kg。
静脉麻醉药知识考试
静脉麻醉药知识考试一、A1型题1.关于静脉麻醉药下列说法错误的是：A.静脉麻醉药不单纯用于麻醉诱导B.静脉麻醉药具有催眠、遗忘、镇痛、肌松等作用C.静脉麻醉药不刺激呼吸道D.静脉麻醉药多经过肝肾代谢E.静脉麻醉药给药不需要特殊设备2.肝硬化的患者给予硫喷妥钠后，发生的变化是：A.由于血浆蛋白结合率降低，药效增强B.由于血浆蛋白结合率增强，药效增强C.由于血浆蛋白结合率降低，药效减弱D.由于血浆蛋白结合率增强，药效减弱E.以上都不对3.下列关于巴比妥类药的说法正确的是：A.巴比妥类药的脂溶性较高，给药后主要分布在脂肪组织内B.老年人由于血浆蛋白结合率低，所以巴比妥类药物的再分布时间较长C.大剂量的巴比妥类药对中枢的作用主要体现为镇静D.巴比妥类药没有肌松作用，但可以表现肌肉不规则微颤E.巴比妥类药对高二氧化碳的通气反应没有影响4.下列属于巴比妥类药的是A.咪达唑仑B.氯胺酮C.依托咪酯D.苯巴比妥钠E.异丙酚5.下列静脉麻醉药具有支气管平滑肌松弛作用的是：A.咪达唑仑B.氯胺酮C.依托咪酯D.苯巴比妥钠E.异丙酚6.具有较强镇痛作用的静脉麻醉药是：A.咪达唑仑B.氯胺酮C.依托咪酯D.苯巴比妥钠E.异丙酚7.下列关于氟马西尼说法错误的是：A.是GABA受体拮抗剂B.常用单次剂量为0.2mgC.通常总量不超过0.5mgD.给药一分钟不能唤醒，可追加给药E.属于竞争性拮抗剂8.在哪种药物的浅麻醉下进行气管操作或会阴部手术容易发生喉痉挛A.咪达唑仑B.氯胺酮C.依托咪酯D.硫喷妥钠E.丙泊酚9.下列静脉麻醉药苏醒迅速而完全的是：A.咪达唑仑B.氯胺酮C.氟马西尼D.硫喷妥钠E.丙泊酚10.下列关于磷丙泊酚的说法正确的是：A.磷丙泊酚是丙泊酚的代谢产物，具有药理活性B.磷丙泊酚进入体内后会经过首过消除C.与传统的丙泊酚相比其EC50小D.磷丙泊酚是前体药，药效不呈剂量相关性E.磷丙泊酚的药效比丙泊酚弱11.被称为“分离麻醉”的静脉麻醉药是A.磷异丙酚B.氟马西尼C.戊巴比妥D.氯胺酮E.右美托咪定12.健康成年人丙泊酚靶控输注诱导的血浆浓度最适范围为：A.1～2μg/mlB.3～6μg/mlC.5～7μg/mlD.4～9μg/mlE.2～5ng/ml13.丙泊酚抑菌配方是增加了以下哪种制剂：A.0.001%甲醛溶液B.0.03%苯甲酸钠C.0.002%溴乙醇D.2.25%甘油E.0.005%依地酸二钠14.丙泊酚输注综合征常发生在以下情况：A.哮喘患者B.低血容量的重症患者C.快速给药的情况下D.长时间大剂量的给药E.儿童较少见15.对循环系统影响最轻微的是：A.硫喷妥钠C.磷丙泊酚D.依托咪酯E.右美托咪定16.给予右美托咪定负荷剂量时：A.可以单次给予0.5～1µg/kgB.需要泵注2µg/kgC.泵注时间不少于10minD.可以反复给药E.患者心功能正常时，不会出现血压波动和心动过缓17.下面关于羟基丁酸钠的说法错误的是：A.γ-羟基丁酸是γ-氨基丁酸的中间代谢物B.羟基丁酸可以作用于羟基丁酸受体从而产生兴奋作用C.给药后起效快，苏醒快是其优势D.对循环的影响表现血压升高，心率减慢E.可以用于麻醉维持18.下列药物的代谢产物仍然具有麻醉作用的是：A.羟基丁酸钠C.丙泊酚D.磷丙泊酚E.依托咪酯19.下列药物血浆蛋白结合率最大的是：A.氟马西尼B.依托咪酯C.氯胺酮D.右美托咪定E.硫喷妥钠20.氟马西尼拮抗苯二氮药物中毒的首剂量为：A.0.1～0.2mgB.0.2～0.3mgC.0.3～0.4mgD.0.4～0.5mgE.0.5～1mg二、A2型题21～23题共用题干患者，男，77岁，87kg，165cm，因胆囊炎、胆囊结石拟行腹腔镜胆囊切除。
脂肪乳在药物中毒解救中的应用研究
Journal of China Pharmaceutical University2022，53（3）：348-355学报脂肪乳在药物中毒解救中的应用研究李植1，李蒙2，孙昊2*，刘东飞1**（1中国药科大学药剂学教研室，天然药物活性组分与药效国家重点实验室，南京210009；2南京医科大学第一附属医院急诊医学中心，南京210029）摘要脂肪乳因安全性高、适用范围广和起效时间短，在药物中毒解救领域具有广阔的应用前景。
本文从部分临床病例报告出发，分析了脂肪乳在局麻类、抗心律失常类、精神类和有机磷酸酯类等多种药物中毒解救中的效果及脂肪乳可能带来的不良反应。
同时对脂肪乳的解毒机制：如脂质池理论、机体代谢增强理论和强心作用等，进行了充分阐释。
最后对脂肪乳疗法存在的问题提出了可能的解决方案，以期能加深对脂肪乳解毒疗法的了解，促进其在药物中毒临床解救中的合理应用。
关键词脂肪乳；解毒剂；药物中毒；解毒机制；脂质池理论中图分类号R979.3文献标志码A文章编号1000-5048（2022）03-0348-08doi：10.11665/j.issn.1000-5048.20220313引用本文李植，李蒙，孙昊，等.脂肪乳在药物中毒解救中的应用研究［J］.中国药科大学学报，2022，53（3）：348–355.Cite this article as：LI Zhi，LI Meng，SUN Hao，et al.Progress in lipid emulsions as antidotes to reverse drug poisoning［J］.J China Pharm Univ，2022，53（3）：348–355.Progress in lipid emulsions as antidotes to reverse drug poisoningLI Zhi1,LI Meng2,SUN Hao2*,LIU Dongfei1**1State Key Laboratory of Natural Medicines,Department of Pharmaceutics,China Pharmaceutical University,Nanjing210009; 2Department of Emergency Medicine,the First Affiliated Hospital of Nanjing Medical University,Nanjing210029,China Abstract Due to their good safety,wide application scope and quick onset time,lipid emulsions are full of promise to reverse drug poisoning.In this review,a number of clinical case reports were summarized to analyze the detoxification effect of lipid emulsions on local anesthetic,antiarrhythmic,psychotropic and organophosphate poisoning,as well as the possible adverse reactions of lipid emulsions therapy.Meanwhile,the mechanisms underlying lipid emulsions therapy,such as lipid sink theory,enhanced body basal metabolism and positively affected cardiovascular function,were fully interpreted.Besides,a few potential solutions to the problems still existing in lipid emulsions therapy were proposed,in order to consolidate the understanding of lipid emulsions therapy and promote its rational application in reversing drug poisoning.Key words lipid emulsion;antidote;drug poisoning;detoxification mechanism;lipid sink theoryThis study was supported by the National Natural Science Foundation of China(No.82172184,No.81973266)药物中毒通常指体内药物浓度高出其最低中毒浓度时所导致的一系列症状，严重时甚至致人死亡。
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40
VAS 疼痛评分
30 20 10 0 0
P=0.0019
23.5
丙泊酚LCT/MCT
丙泊酚LCT
结论:与丙泊酚LCT比较，丙泊酚LCT/MCT能减少注射痛
Kinoshita M,et al.Masui. 2006 Mar;55(3):338-43
7~14岁儿童诱导麻醉 丙泊酚LCT/MCT的疼痛少于丙泊酚LCT
2.对肝脏的影响
增加肝脏负担
3.对脂肪代谢的影响
长时间输注超过肝脏代偿能力 甘油三酯血症
Paediatric Anaesth 2000; 10(2): 129-32 Anesth Analg 2000; 90(4): 963-9
异丙酚LCT注射痛及预防
• • • • • • 冷却异丙酚 注射异丙酚前先注射利多卡因 20 40 mg 利多卡因/异丙酚合用 注射异丙酚前先用阿片类药物 异丙酚乳剂: 减少疼痛发生率达 50%? 长/中链甘油三酯异丙酚（竟安）
不同丙泊酚剂型游离丙泊酚浓度的比较
丙泊酚LCT & 丙泊酚LCT/MCT 肝脏负荷及血浆甘油三脂水平的影响比较
竟安MCT相比丙泊酚LCT明显降低肝脏负荷
竟安® MCT较少依赖肉毒碱转运，减轻肝脏负荷
AKBR(血酮体比率）是反映肝脏能量代谢状况的敏感指标
8
中位最大疼痛值
6
P < 0.01
4
2
4.5
0
0 丙泊酚LCT/MCT
丙泊酚LCT
结论:靶控输注中（TCI）丙泊酚LCT/MCT疼痛发生率和疼痛程度
显著低于丙泊酚LCT
Suzuki H, Miyazaki H, Andoh T.et al.Acta Anaesthesiol Scand. 2006 ;50(5):568-71
Suzuki H, Miyazaki H, Andoh T.et al.Acta Anaesthesiol Scand. 2006 ;50(5):568-71
靶控输注中（TCI）丙泊酚LCT/MCT 疼痛发生率显著低于丙泊酚LCT
未 发 生 疼 痛 患 者 例 数
20
15
10
11
P<0.05
3
5
0
(乳粒内相）
中链甘油三酯 同上 甘油 渗透压调节剂 纯化卵磷脂 pH调节剂 油酸 乳化辅助剂 氢氧化钠 pH调节剂 注射用水 水相
50.0g 22.5g 22.5g 22.5g 12.0g 12.0g 12.0g 0.4-0.8 g 0.4-0.8 0.4-0.8g
0.05-0.11g 加至1000ml 相同 相同 相同 加至1000ml
Can J Anaesth 2003: 50; 964-5
2%丙泊酚MCT/LCT 和2%丙泊酚LCT 等效
2%丙泊酚MCT/LCT 和LCT 随机双盲对比研究
项目
平均丙泊酚剂量mg . kg-1.hr
丙泊酚MCT/LCT
6.48±1.48
丙泊酚LCT
6.39±1.55
丙泊酚累积剂量 mg
累积脂质输入 g 麻醉维持时间 分钟 拔管时间 分钟 天 外科住院时间
丙泊酚LCT/MCT
丙泊酚LCT
结论:
靶控输注中（TCI）丙泊酚LCT/MCT疼痛发生率和疼痛程度显著低于丙泊酚LCT
Suzuki H, Miyazaki H, Andoh T.et al.Acta Anaesthesiol Scand. 2006 ;50(5):568-71
靶控输注中（TCI）丙泊酚LCT/MCT 疼痛严重程度显著低于丙泊酚LCT
将1%溶液加入16%聚氧乙烯蓖麻油 导致严重疼痛和过敏反应
• 1982: 剂型转变为含有10%大豆油 （长链甘油三脂）的脂肪乳剂 (得普利麻®)
没有过敏反应 但仍有32%-62% 的患者感觉注射痛
脂肪乳的代谢途径
M, Ball. JPEN 1988, 12
当前使用的丙泊酚LCT的缺陷
1.注射痛
中度疼痛（VAS：45分） 发生率：70% 原因：游离丙泊酚成分较高
丙泊酚LCT/MCT（竟安® MCT）的特点
溶解度更高
水相游离丙泊酚减少，显著减轻注射痛 较少发生肝脏脂肪浸润 在肝细胞内很少依赖肉毒碱进行转运
肝脏负荷减轻 MCT较LCT代谢更快，长时间使用竟安® 不易发生高甘油三酯血症 可安全用于一个月大小的婴幼儿
药物等效性比较
竟安® MCT与丙泊酚LCT具有等效性
Ohmizo H, Obara S Iwama H. Can J Anaesth. 2005 Jun-Jul;52(6):595-9.
Changes in concentrations of free propofol by modification of the solution ANESTH & ANALG 2005;101:385-388
• 1962年-卡比公司第一个研 制出脂肪乳技术。 • 1975年-丙泊酚被研发，但 因其只能溶于脂溶剂而限制 了其广泛应用。 • 1986年-使用费森尤斯卡比 脂肪乳技术（主要含长链 甘油三酯（LCT）的水包 油乳剂），丙泊酚开始用 于人体。
丙泊酚的原始剂型
• 异丙酚 (2,6-diisopropylphenol) 最早的剂型:
40
疼 30 痛 的 20 发 生 率 10 %
0
P<0.05 25%
10%
丙泊酚LCT/MCT& 丙泊酚LCT*
Larsen R,et al.Anaesthesist. 2001 Sep;50(9):676-8
Mechanism of injection pain with long and long-medium chain triglyceride emulsive propofol Can J Anesth 2005;52:595-599
儿童在接受MRI 时的麻醉，丙泊酚 LCT 和MCT/LCT 等效
接受MRI的儿童患者两种丙泊酚乳剂麻醉效果比较研究
结果：
丙泊酚麻醉成功、安全用于所有的儿童. 诱导和维持麻醉所需得平均和累积剂量丙泊酚 LCT 和 MCT/LCT相等， 药物安全性无差异（例如：血液动力学，自发呼吸、 注射痛实验室检查指标） 结论: 丙泊酚为基础的短期麻醉适合于儿童在接受MRI 时的 麻醉，并且丙泊酚 LCT 和MCT/LCT 无差异
接受MRI的儿童患者两种丙泊酚乳剂麻醉效果比较研究
研究设计：
前瞻性、随机 、双盲对照丙泊酚LCT 和MCT/LCT的比较研究
2x45例,年龄为： 2.4月 ~ 7.3 岁 儿童
研究方法：
麻醉效果评价：诱导麻醉和维持所需的丙泊酚累积剂量 耐受性和安全性评价：注射痛、试验安全值 、生命体征、副作用
Gutmann A, et al. Paediatr Anaesth. 2006 Mar;16(3):266-74
研究表明：
–单次静脉输注丙泊酚2mg/kg后，监测24小时药物浓度， 并根据开放三室模型计算。 –计算结果表明不同乳剂的丙泊酚药代动力学参数没有 差异。 –脑电图记录结果显示不同乳剂丙泊酚的起效时间与持 续时间相同。
Anesth Analg 1997; 85: 1399-403
竟安® MCT与丙泊酚LCT具有同等药代表现
Gutmann A,et al.Paediatr Anaesth. 2006 Mar;16(3):266-74
2%丙泊酚MCT/LCT 和2%丙泊酚LCT 等效
2%丙泊酚MCT/LCT 和LCT 随机双盲对比研究
研究设计
前瞻性、 随机、双盲对比临床研究 69例 接受肺癌外科手术的患者 评估 两种2%丙泊酚乳剂治疗效果的等效性（每公斤 体重每小时平均丙泊酚剂量的基础上）
--------不同丙泊酚乳剂注射痛比较研究
研究设计：
1、 46 患者分为2组 LCT/ MCT丙泊酚+ 0.2 mg x kg(-1) LCT丙泊酚 LCT丙泊酚+ 0.2 mg x kg(-1) LCT/MCT丙泊酚 2、 51 例患者随机分入2组： 分别是 0.4 mg x kg(-1) LCT丙泊酚和 0.4 mg x kg(-1) LCT/MCT丙泊酚组.疼痛等级 VAS 为： 0 - 100 mm
938±449
4.69±2.24 109±49 16±10 6±3
842±333
4.13±1.70 106±44 13±5 7±8
2%丙泊酚MCT/LCT 和LCT麻醉药物剂量和麻醉结果无显著差异，P=NS
结论：研究证实2%丙泊酚MCT/LCT 和2%丙泊酚LCT 等效
Can J Anaesth 2003: 50; 964-5
丙泊酚制剂LCT与LCT/MCT的比较
成分 作用 静安 竟安
2% 1% 20.0g 10.0g 100.0g 50.0g 2% 20.0g 50.0g 50.0g 22.5g 12.0g 0.4-0.8g
相同 相同 （丙泊酚注射液） （丙泊酚中长链脂肪乳注射液）
丙泊酚 大豆油
浓度：1% 10.0g 药物载体 100.0g
不同丙泊酚剂型注射痛的机制研究
丙泊酚LCT/MCT和LCT发生注射痛的机制(续)
丙泊酚LCT和LCT/MCT组缓激肽的产生和 补体的激活相似。丙泊酚 LCT/MCT注射痛少于丙泊酚LCT 可能是由于 水相中的丙泊酚浓度 低
缓激肽浓度 激活的补体C3a浓度
盐水
LCT
LCT/ MCT
盐水
LCT
LCT/ MCT
Anesth Analg 1997; 85:1399-403
由计算机控制的TCI镇静中1%丙泊酚MCT/LCT和 1%丙泊酚LCT的药代动力学和药效学相当 ，