恶性肿瘤靶向治疗
恶性肿瘤的靶向治疗
恶性肿瘤的靶向治疗不久前，我院肿瘤科收治了一例晚期肺癌患者。
该患者历经了放疗和多程化疗后，仍然出现双肺多发转移、脑转移及全身骨转移，血三系降低，已经不能耐受放化疗。
在传统的观念中，患者可能只有在不多的时日中走向生命的终点。
医生建议患者进行靶向治疗，一月后患者脑转移灶几乎消失、肺转移病灶也大大好转，骨也不痛了，患者已如常人般生活―――这有点难以置信，但这是事实。
靶向治疗的出现改变了传统肿瘤治疗模式。
近几年来，肿瘤治疗领域的知识更新速度惊人，用“一日千里”来形容也不过分，从事肿瘤研究的临床医务人员需要花费大量的时间和精力来学习和消化这些知识，才能更好的服务于病人，为病人带来最好的治疗。
毫无疑问，靶向治疗是当今肿瘤治疗领域的最热点。
所谓“靶向治疗”，通俗地讲，就是有针对性的瞄准一个靶位，这个靶位可能是某种癌细胞，或者是针对癌细胞的某一个蛋白、某一个分子进行治疗。
有点类似于现代战争中的精确打击。
这样可以实现多年以来的一个梦想：针对肿瘤细胞与正常细胞之间的差异，只攻击肿瘤细胞，对正常细胞影响非常小，使得疗效增加、副作用减少。
1997年11月美国国家食品药品监督管理局（FDA）批准美罗华用于治疗某些恶性淋巴瘤，真正揭开了肿瘤分子靶向治疗的序幕。
到目前为止，出现了大批针对恶性肿瘤的靶向治疗药物，如治疗肺癌的吉非替尼、埃罗替尼；治疗淋巴瘤的利妥昔单抗；治疗胃肠间质瘤的伊马替尼；治疗乳腺癌的曲妥珠单抗；治疗结肠癌、头颈部肿瘤的西妥昔单抗；治疗肝癌肾癌的索拉菲尼等等。
分子靶向治疗带来的疗效之好，药物研究的速度之快都大大出乎人们的意料，也逐渐改变了之前肿瘤治疗模式，肿瘤治疗逐步进入了分子基因治疗模式时代，为临床上一批依靠现有手段束手无策的病人提供了希望。
但我们也应看到，目前靶向治疗药物个体治疗差异很大，相当部分患者完全无效，还有很多未知的地方，其远期疗效也并不理想。
而且大部分药物由国外大医药公司控制，其每月少则万元，多达十万元的昂贵费用，不是普通老百姓所能承受。
恶性肿瘤治疗方法
恶性肿瘤治疗方法恶性肿瘤（癌症）是一种恶性肿瘤性疾病，发病率和死亡率持续上升。
针对不同类型和分期的恶性肿瘤，治疗方法多种多样，可以包括手术切除、放疗、化疗、靶向治疗、免疫治疗等。
下面将详细介绍常见的恶性肿瘤治疗方法。
1. 手术切除：对于早期或局部进展的恶性肿瘤，手术切除是一种常见的治疗方法。
手术切除可以通过完全或部分切除肿瘤组织，清除周围淋巴结，从而达到根治或减轻病变的目的。
手术切除可以应用于多种恶性肿瘤，如乳腺癌、结直肠癌、肺癌等。
2. 放疗：放射治疗利用高能射线破坏肿瘤细胞的DNA结构，阻断其增殖能力，并抑制其生长。
放疗常用于手术后的辅助治疗，以清除可能残留的肿瘤细胞。
对于不适合手术切除的患者，放疗也可以作为主要治疗或姑息治疗。
放疗可以治疗多种恶性肿瘤，如头颈部肿瘤、膀胱癌、宫颈癌等。
3. 化疗：化学药物通过干扰细胞分裂和增殖过程，杀死恶性肿瘤细胞。
化疗常用于不能手术切除的晚期恶性肿瘤，以及术前、术后的辅助治疗。
化疗常以药物联合或交替使用，以增加疗效和缓解副作用。
对于特定类型的肿瘤，如乳腺癌、淋巴瘤等，化疗在早期阶段可达到根治目的。
4. 靶向治疗：靶向治疗是指针对特定分子靶点设计的治疗方法。
靶向药物可以选择性地抑制或阻断肿瘤细胞生长因子的信号传导路径，从而起到抑制肿瘤细胞生长的作用。
靶向治疗适用于一些基因突变或蛋白异常表达的肿瘤，如乳腺癌、非小细胞肺癌等。
靶向治疗通常作为化疗的补充或替代，可以提高治疗效果，减轻毒副作用。
5. 免疫治疗：免疫治疗通过调节或增强机体免疫系统的功能，达到抗癌效果。
免疫治疗可以增强机体的抗肿瘤免疫应答，帮助机体识别和攻击肿瘤细胞。
目前，免疫检查点抑制剂和CAR-T细胞疗法是免疫治疗的两大突破。
免疫治疗可应用于多种恶性肿瘤，包括黑色素瘤、肺癌、淋巴瘤等。
除了上述治疗方法外，恶性肿瘤的综合治疗还包括支持治疗、营养支持、心理支持等。
此外，个体化治疗是近年来的研究热点，通过检测肿瘤的特定基因突变或遗传变异，确定最适合患者的治疗方案。
恶性肿瘤的治疗新策略免疫疗法与靶向治疗的协同作用
恶性肿瘤的治疗新策略免疫疗法与靶向治疗的协同作用在恶性肿瘤的治疗中，免疫疗法和靶向治疗一直以来都是两种常用的新策略。
免疫疗法通过激活患者自身的免疫系统来抵抗肿瘤，而靶向治疗则是通过针对肿瘤细胞的特定分子进行干扰来抑制肿瘤生长和扩散。
近年来的研究表明，免疫疗法和靶向治疗之间存在协同作用，能够显著提高恶性肿瘤患者的治疗效果。
免疫疗法是利用免疫系统来攻击和破坏肿瘤细胞的一种治疗方法。
它可以通过增强机体的免疫功能、激活抑制性T细胞来抑制肿瘤的生长。
其中，最为常见的免疫疗法包括细胞免疫疗法、肿瘤疫苗和免疫检查点抑制剂等。
然而，免疫疗法的效果并不适用于所有患者，特别是那些肿瘤细胞表面没有充足的抗原表达的患者。
这就引出了靶向治疗的概念。
靶向治疗是基于肿瘤细胞的特定分子进行设计和导向的一种治疗方法。
通过针对肿瘤细胞表面的特定靶点，靶向治疗可以抑制肿瘤的生长和扩散。
目前，该领域最为常见的治疗方法是使用抗体药物来靶向肿瘤细胞。
这些抗体可以特异地结合到肿瘤细胞表面的特定蛋白上，并激活机体的免疫反应，从而达到抑制肿瘤生长的效果。
然而，靶向治疗也存在一些问题，例如肿瘤的异质性以及抗药性的产生等。
近年来，研究人员发现免疫疗法和靶向治疗之间存在着协同作用。
免疫疗法可以刺激机体的免疫系统，增强抗肿瘤免疫应答，并提高抗肿瘤效果。
同时，靶向治疗可以增加肿瘤细胞上靶点的表达量，使之更易于被免疫细胞识别和攻击。
这种协同作用可以显著改善恶性肿瘤患者的生存率和治疗效果。
临床研究显示出免疫疗法和靶向治疗联合应用的潜力。
例如，PD-1/PD-L1免疫检查点抑制剂与抗血管内皮生长因子（VEGF）的靶向治疗联合使用已在一些恶性肿瘤的治疗中取得了较好的临床效果。
此外，针对肿瘤表面特定靶点的CAR-T细胞免疫疗法与靶向治疗的联合应用也显示出了很好的疗效。
这些研究表明，将免疫疗法和靶向治疗进行相互补充，能够更好地发挥治疗的效果。
然而，免疫疗法和靶向治疗的联合应用仍面临一些挑战。
靶向治疗恶性肿瘤
靶向治疗恶性肿瘤诱导恶性肿瘤细胞分化、凋亡的新途径，将成为血液系统恶性肿瘤最有前途的治疗手段之一。
针对致病基因产物相应治疗方案大的靶向治疗思路。
这种新型治疗针对性强、不良反应小，从疾病的致病机制直接切入，使缓解率提高，患者生存几率延长。
化学治疗目前还是恶性肿瘤治疗的最主要也是最常用的治疗手段，它解决了不少病人的治疗问题，同时也带来了一些治疗的不良反应，在某些程度上我们只能根据大组临床研究的综合结果来给患者制定化学方案，准确性并不是特别强，会有一些患者接受没有必要的治疗。
靶向治疗恶性肿瘤所谓靶向治疗是指根据肿瘤的不同的特异性位点，抗肿瘤药物靶向性地与其发生作用从而杀死肿瘤细胞，而对正常组织影响较小。
这是目前最理想的治疗模式。
我们国内的主要肿瘤治疗中心和专科医院均能对乳腺癌的一些靶点，比如ER／PR、HER2受体、TP／DPD酶等进行检测，并且根据检测结果进行针对性治疗。
这样的治疗比较个性化，效果通常令人满意。
而且由于新一代药物的不断出现，在有效治疗的同时，对病人的不良反应也得到巨大改善。
靶向治疗选择性用药靶向治疗是基于患者的基因或者受体的表达来选择性用药，最大的区别就是选择性更强，所以疗效更好，而毒性会更低。
分子靶向药物的问世会改变我们临床治疗的思维方式和行为模式，但现在几乎所有的分子靶向药物都要基于在标准的化疗基础上或者在化疗后能够进一步提高疗效，所以它的问世是在化疗的基础上提高疗效，而不是代替传统的化疗。
精确靶向放射治疗可以治愈恶性肿瘤一项正在进行中的临床实验首次发表报告显示，精确靶向放射治疗可以治愈已有部分器官转移的恶性肿瘤。
该报告已经发表在2008年8月15日出版的《临床癌症研究》杂志上。
在该报告中，来自美国芝加哥大学医学中心的研究者们表示，靶向放射治疗可以彻底消除21%的已有5处或以下转移灶的癌症患者的所有症状和体征。
芝加哥大学医学中心放射与细胞肿瘤学教授、该研究的领导者之一Ralph Weichselbaum博士表示，“此项实验表明，癌症患者即使其因为各种原因而不能以传统疗法进行治疗或传统治疗方法失败，其仍然有其它的治疗选择。
肿瘤治疗的新手段——靶向治疗
肿瘤治疗的新手段——靶向治疗肿瘤是一种令人担忧的疾病。
它不仅令人身体遭受巨大的痛苦，而且给治疗带来了很大的困难。
然而，随着技术的不断进步，肿瘤治疗的新手段——靶向治疗，出现在医学界的视野中，并且正在得到越来越多的关注和使用。
靶向治疗是一种通过特定的化学物质，靶向肿瘤发生和发展的特定分子机制，从而抑制肿瘤细胞生长和扩散的治疗方法。
相较于传统的化疗和放疗，靶向治疗主要特点是对肿瘤细胞更加精确、有针对性，并且副作用更小，疗效更好。
不足之处在于该治疗方法对不同个体肿瘤的效果会存在一定差异，但是因为精准靶向，它的疗效也会更快，更清晰，更有效。
许多人会认为治疗肿瘤的优秀与否与肿瘤本身的大小、位置、部位等因素息息相关，但其实不尽如此。
事实上，几乎所有的恶性肿瘤最终的致死原因通常归咎于肿瘤细胞的扩散和转移。
传统的治疗方式常常只能针对病变部位，而不能够对恶性肿瘤细胞的转移进行有效的治疗。
靶向治疗正是针对这一点而发明的。
它的出现填补了传统肿瘤治疗的空白，为治疗恶性肿瘤提供了一种全新的方式。
与传统治疗方式不同的是，靶向治疗用一种非常精准的方式攻击恶性肿瘤细胞。
在肿瘤的细胞表面有些“指示物”，这些指示物可以被利用并进行干预。
如果这些“指示物”被切断或者被破坏了，所谓的“毒气”也就不可能被传递下去，因此，肿瘤细胞的生长和扩散即被抑制。
同时，靶向治疗还能够增强机体的免疫系统，提高其自我防御的能力。
靶向治疗是一项高技术含量的治疗方法，需要具备一定的条件。
首先，准确的诊断和病理分析是非常重要的。
通常需要通过组织病理、核酸检测和免疫学诊断等分析方式，更加准确地确定癌细胞的类型和特征。
其次，准确的靶向药物是非常重要的。
因为靶向治疗是以分子水平的差异为主，因此对药物的选择和使用要十分精确有效。
当然，也要注意靶向治疗与其他治疗方法的结合使用，才能达到最佳疗效。
随着靶向治疗技术的不断成熟和完善，治疗肿瘤的希望和前景都变得更加光明。
与传统治疗方式相比，靶向治疗能够更加精准地选择治疗药物，同时也能够缩小药物的潜在副作用并提高其疗效。
恶性肿瘤研究靶向治疗的新药物发现与创新应用前景
恶性肿瘤研究靶向治疗的新药物发现与创新应用前景恶性肿瘤是当今社会面临的头号健康威胁之一。
为了有效地对抗恶性肿瘤，科学家们一直在不断探索和研究创新的治疗方法。
靶向治疗作为一种细胞分子水平的治疗方法，已经取得了令人鼓舞的进展。
本文将探讨恶性肿瘤研究靶向治疗的新药物发现，并展望其在未来的创新应用前景。
一、背景恶性肿瘤是一类具有高度异质性的疾病，传统的治疗手段如化疗和放疗常常带来严重的副作用。
因此，寻找切实有效的靶向治疗方法是迫切需要解决的问题。
二、新药物发现2.1 靶向治疗的基本原理靶向治疗是通过作用于特定的分子靶点，来抑制肿瘤发展的策略。
与传统的治疗方法相比，靶向治疗在选择性和精确性方面更具优势，能够减少对正常细胞的伤害。
2.2 靶向治疗的新药物研发进展随着对恶性肿瘤病理机制的深入了解，越来越多的新药物被开发出来。
这些新药物具有特定的分子靶点，并通过不同的机制实现对肿瘤细胞的作用。
例如，针对HER2基因突变的恶性肿瘤，靶向药物三嗪胺酮和曲妥珠单抗已经获得了良好的疗效。
三、靶向治疗的应用前景3.1 恶性肿瘤个体化治疗随着基因组学和生物信息学的进步，个体化医疗在恶性肿瘤治疗中扮演着重要角色。
靶向治疗的新药物可以根据患者的基因型和蛋白质表达情况进行选择性治疗，提高治疗效果并减少不必要的副作用。
3.2 联合治疗策略的开创恶性肿瘤的复杂性使得单一的治疗手段难以取得理想的疗效。
靶向治疗的新药物多以特定的分子靶点为作用对象，因此在联合治疗中可以与其他治疗手段相结合，实现多方位的肿瘤抑制。
3.3 靶向治疗的免疫调节作用免疫治疗是近年来肿瘤治疗的一个重要领域。
靶向治疗的新药物在调节肿瘤免疫环境、增强机体免疫应答方面发挥了重要作用。
通过靶向肿瘤细胞的分子靶点，新药物可以激活患者自身的免疫系统，加强对肿瘤的攻击。
四、总结恶性肿瘤的治疗一直是医学领域的难题，而靶向治疗的出现为我们带来了新的希望。
新药物的发现和创新应用为恶性肿瘤患者提供了更加个体化、精准和有效的治疗手段。
恶性肿瘤治疗中靶向治疗的应用
恶性肿瘤治疗中靶向治疗的应用恶性肿瘤是导致世界死亡率最高的疾病之一。
从过去的化疗、放疗到现在的免疫治疗，癌症治疗一直在不断进步。
近年来，靶向治疗作为一种新的癌症治疗方法，备受关注。
本文将探讨靶向治疗在恶性肿瘤治疗中的应用。
一、靶向治疗的概念靶向治疗是一种基于生物学特征的癌症治疗方法，它利用分子靶点特异性作用，选择性地杀死肿瘤细胞而不影响正常细胞。
靶向治疗的理念是针对恶性肿瘤所特有的分子靶点，干扰或抑制其异常信号通路，从而抑制肿瘤生长和扩散。
靶向治疗优点在于针对恶性肿瘤的分子特异性，因此其对正常组织的损害相对较小，副作用少，且能够提供更好的治疗效果。
二、靶向治疗的分类靶向治疗根据其作用方式和靶点，可以分为多种类型：抗血管生成治疗（ANGT）抑制血管生成，因为新生血管是恶性肿瘤的重要生长和营养依赖物，固抗血管生成治疗可以有效地减缓肿瘤的发展；赫赛汀治疗（EGFR）干扰表皮生长因子受体，是一种针对鳞状细胞癌，乳腺癌等结构类似癌细胞的治疗方案；激动剂治疗（TKI）干扰酪氨酸激酶活性，是治疗某些白血病和胃肠道肿瘤的新兴疗法；赛格恩治疗(HER2)干扰Her2/neu的生长，是治疗乳腺癌等HER2过表达的肿瘤的有效治疗方案。
三、靶向治疗的应用针对某些癌症病种，如乳腺癌、非小细胞肺癌和结直肠癌等，多年发展过程中已经积累了相对完整的治疗体系，包括手术、化疗、放疗以及激素治疗，而靶向治疗则是这些治疗体系之外的一种补充。
通过对肿瘤分子靶点的治疗，靶向治疗大幅提高了治疗效果，并且副作用也相对较小。
靶向治疗大幅提高了年轻癌症患者的治疗效果和生存质量，为癌症治疗带来了新的希望。
已有多项临床试验证明，靶向治疗显著提高了某些癌症的生存率，让一些被认为不治之症的患者有了重新生存的机会。
四、发展趋势靶向治疗是一种个体化的治疗方案，其主要应用于疗效不佳的或不能接受传统治疗的患者。
近年来，随着癌症分子诊断技术的进展和靶向治疗的发展，肿瘤的分子靶点越来越多，新的靶向药物也相继研制上市，靶向治疗将越来越多地应用于临床。
恶性肿瘤研究靶向治疗的新药发现与开发
恶性肿瘤研究靶向治疗的新药发现与开发恶性肿瘤是指种类复杂、恶性程度高的肿瘤，严重威胁人类健康。
传统的癌症治疗方法如化疗、放疗等针对肿瘤细胞的非特异性杀伤作用，往往会对正常细胞造成一定的损害，且易发生耐药性。
因此，研究人员开始关注靶向治疗，寻找用于恶性肿瘤治疗的新药物。
靶向治疗是一种基于肿瘤细胞的分子特异性，通过针对特定的致癌基因、信号传导途径或肿瘤相关细胞靶标，以抑制或杀灭肿瘤细胞的治疗策略。
这种治疗方式具有高效性、低毒性、低副作用等优势，因此被广泛应用于恶性肿瘤的研究和治疗。
新药发现与开发是实现靶向治疗的基础。
一个成功的靶向药物需要通过一系列的研究工作来确认其致癌基因或肿瘤相关靶标，发现有效的抑制剂，并开发出合适的剂型和给药方式。
首先，研究人员需要选取合适的靶标。
这些靶标应具有与肿瘤发生和发展密切相关的分子特性，如过度表达、突变或特定信号通路的激活等。
通过分析肿瘤组织样本或体液标本中的基因、蛋白质或代谢物的差异，可以筛选出潜在的靶标。
其次，为了发现合适的抑制剂，研究人员可以采用多种策略，如高通量筛选、先导化合物优化等。
高通量筛选通过快速测试大量化合物，以寻找能够特异性结合并抑制靶标的候选药物。
而先导化合物优化则通过对已有化合物的结构、活性和性质进行调整，以提高其靶向性和药物样性，并减少不良反应。
在药物剂型和给药方式的开发过程中，研究人员需要考虑药物的药代动力学、药物稳定性、给药途径的选择等因素。
药物的药代动力学包括吸收、分布、代谢和排泄等过程，这些因素会影响药物在体内的活性和毒性。
药物稳定性则关系到药物在存储和使用中的稳定性，以及其在体内的降解速率。
给药途径的选择则需要综合考虑药物的性质、患者的接受能力和治疗效果等方面的因素。
恶性肿瘤研究靶向治疗的新药发现与开发是一项复杂而重要的工作。
通过寻找恶性肿瘤靶向治疗的合适靶标，发现有效的抑制剂，并开发出合适的剂型和给药方式，可以为恶性肿瘤患者提供更加有效和个体化的治疗策略。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
精选课件
15
GIST的组织病理学: 诊断应用的生物学 标记
GIST 表达
⒉ 抗EGFR的单抗：西妥昔单抗（Cetuximab）、帕尼单抗（Panitumumab）、 Matuzumab(EMD 72000)。
⒊ 抗Her-2的单抗：曲妥珠单抗（Trastuzumab）。 ⒋ Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制剂：伊马替尼（Imatinib）、尼洛替尼
（Nilotinib）、达沙替尼（Dasatinib）。 ⒌ 抗血管内皮生长因子受体（VEGFR）的单抗：贝伐单抗（Bevacizumab） ⒍ 抗CD20的单抗：利妥昔单抗(Rituximab)。 ⒎ IGFR-1激酶抑制剂：NVP-AEW541。 ⒏ mTOR激酶抑制剂：Temsirolimus(CCI-779)、Everolimus(RAD-001)。 ⒐ 泛素-蛋白酶体抑制剂：硼替佐米（Bortezomib）。 ⒑ 其他：Aurora激酶抑制剂、组蛋白去乙酰化酶（HDACs）抑制剂等。 ⒒ 多靶点抑制剂：舒尼替尼（Sunitini）、索拉非尼（Sorafinib）、拉帕
替尼（Lapatinib）、范德他尼(Vandetanib)等。
精选课件
6
表皮生长因子受体 （Hunman Epidermal Growth Factor
Receptor, EGFR） 小分子酪氨酸激酶抑制剂
精选课件
7
吉非替尼（Gefitinib，ZD 1839） 商品名：易瑞沙（Irressa） 生产商：英国阿斯利康（AstraZeneca）
精选课件
9
埃罗替尼（Erlotinib, OSI-774) 商品名：特洛凯（Tarceva） 生产商：瑞士豪夫迈·罗氏 F.Hoffmann-La Roche
1. 是第一个被证实能够延长肿瘤患者生存的表皮生长因子 受体（EGFR）小分子酪氨酸激酶抑制剂，以喹唑啉为基础药 物，通常对EGFR基因多倍体或扩增者疗效更佳。 2. 与安慰剂相比，Erlotinib在生存期上有优势，且对非 东方人、男性、吸烟者、鳞癌都有效，受食物动力学影响。 3. 2004年11月18日，美国FDA正式批准埃罗替尼上市用于 治疗至少接受过一种化疗失败的局部进展期或转移性NSCLC
精选课件
8
该药全球已超过10万例报告，为肿瘤生物靶向治疗中较 为成熟者：
1.与化疗合用不增加疗效和生存期，适用于晚期 NSCLC的二、三线治疗
2. 对东方人、女性、腺癌（尤其是细支气管-肺泡 癌）、不吸烟者疗效较好
3.对NSCLC脑转移患者有效，不受食物动力学影响。 4.对晚期头颈部鳞癌EGFR高表达患者，一线临床获 益率45%，二线为25%。 5.Gefitinib联合FOLFOX4治疗难治性晚期大肠癌,有 效率23%。
苯胺喹唑啉化合物，是一种表皮生长因子受体（EGFR） 小分子酪氨酸激酶抑制剂（Tyrosine Kinase Inhibitor,TKIs）。与EGFR的ATP激酶结合位点上的三 磷酸腺苷竞争，阻断其酪氨酸激酶活性，进而阻断 EGFR的信号传导通路。
2002年7月，美国FDA批准吉非替尼单药治疗铂类 和多西紫杉醇治疗失败的局部晚期或转移性非小细胞 肺癌（NSCLC）。
性和有效性 ⑤与常规治疗（化疗、放疗）合用，常有更好的疗效
精选课件
4
分子靶向药物的范畴
①信号转导抑制剂 ②肿瘤血管生成抑制剂 ③单克隆抗体 ④基因治疗 ⑤抗肿瘤疫苗
精选课件
5
主要分子靶向药物的分类
⒈ 小分子表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂： 吉非替尼（Gefitinib）、埃罗替尼（Erlotinib）等。
恶性肿瘤靶向Βιβλιοθήκη 疗的进展精选课件1
肿瘤靶向治疗的基本概念
依据已知肿瘤发生中设及的异常分子和基因，设计 针对这些特定分子和基因靶点的药物，选择性杀伤肿瘤细 胞。这种治疗方法称为肿瘤药物的分子靶向治疗 （Molecular targeted therapy）。
药物靶向治疗的效果取决于靶向药物的自身特性和肿 瘤内是否存在靶向药物作用的分子靶点及其异常状态。
精选课件
11
Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制剂
精选课件
12
甲磺酸伊马替尼（Imatinib,mesylate，STI571) ： 商品名：格列卫（美国称Gleevec，欧洲称Glivec） 生产商：瑞士诺华（Novartis）
是一种2-苯胺嘧啶的衍生物，是与ATP相关 的选择性Bcr-Abl酪氨酸激酶选择性抑制剂， 能够与Abl激酶上的ATP结合位点相互作用，从 而阻止下游蛋白的磷酸化，用于治疗慢性粒细 胞白血病（CML），单药有效率98%。
精选课件
10
国际多中心Ⅲ期临床试验PA.3显示, Erlotinib与GEM合用治 疗晚期胰腺癌，临床获益率57.5%，PFS 3.75月,OS 6.37月, 均优于单用GEM(49.2%,3.55月,5.91月), EGFR表达状态对治 疗结果无影响，
GEM+Erlotinib现已成为晚期胰腺癌的标准治疗方案,这是 首次证实EGFR酪氨酸激酶抑制剂联合化疗比单纯化疗更有效。
精选课件
2
理想的肿瘤靶点具有以下特点：
①是一种对恶性表型非常重要的大分子 ②在重要的器官和组织中无明显表达 ③具有生物相关性 ④能在临床标本中重复检测 ⑤与临床结果具有明显相关性
精选课件
3
分子靶向药物的共同特点
①具有调节作用和细胞稳定作用 ②临床治疗不一定需要达到剂量毒性（DLT）和最大耐
受量（MTD） ③毒性作用和临床表现与细胞毒药物有很大区别 ④直接针对引起癌变分子机制，比传统化疗更有选择
精选课件
13
是一种2-苯胺嘧啶的衍生物，是与ATP相关 的选择性Bcr-Abl酪氨酸激酶选择性抑制剂， 能够与Abl激酶上的ATP结合位点相互作用，从 而阻止下游蛋白的磷酸化，用于治疗慢性粒细 胞白血病（CML），单药有效率98%。
精选课件
14
2001年5月10日，美国FDA批准伊马替尼治疗 Bcr-Abl基因错位的慢性粒细胞白血病 （CML）。2002年2月，美国FDA批准伊马替尼 治疗胃肠道间质瘤（GIST）。该药是靶向治 疗最早也是最成功的范例 。