临床医疗教学资料之四十二：酒石酸美托洛尔倍他乐克临床应用指南
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• 2 长期使用本品时如欲中断治疗，须逐渐减少剂量，一般于7~10天内 撤除，至少也要经过3天。尤其是冠心病患者骤然停药可致病情恶化， 出现心绞痛、心肌梗死或室性心动过速。
• 3 大手术之前是否停用β-阻滞剂意见尚不一致，β-受体阻滞后心脏对 反射性交感兴奋的反应降低使全麻和手术的危险性增加，但可用多巴 酚丁胺或异丙基肾上腺素逆转。尽管如此，对于要进行全身麻醉的患 者最好停止使用本药，如有可能应在麻醉前48小时停用。
注意事项
• 1 普萘洛尔能延缓使用胰岛素后血糖水平的恢复，但选择性β1-受体阻 滞药的这一不良反应较小。须注意用胰岛素的糖尿病病人在加用β-阻 滞剂时，其β-受体阻滞作用往往会掩盖低血糖的症状如心悸等，从而 延误低血糖的及时发现。但在治疗过程中选择性β1-受体阻断药干扰糖 代谢或掩盖低血糖的危险性要小于非选择性β-受体阻断药。
• 3 消化系统:恶心、胃痛、便秘<1%、腹泻占5%，但不严重，很少 影响用药。
• 4 其他:气急、关节痛、瘙痒、腹膜后腔纤维变性、耳聋、眼痛等。
禁忌症
• 低血压、显著心动过缓(心率<45/分钟)、心源 性休克、重度或急性心力衰竭、末梢循环灌 注不良、Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞、病态窦 房结综合征、严重的周围血管疾病。
病人忌用。 • 5.肝、肾功能不良者慎用。
药理毒理
• 本品为β受体阻滞剂，有较弱的膜稳定作用，无内源性拟交感活 性。对心脏的β-受体有较大的选择性作用。较大剂量时对血管及 支气管平滑肌的β2受体也有作用。具有减慢房室传导，使窦性心 率减慢的作用。并可减慢心率，减少心输出量，降低收缩压。临 床可用于心律失常、心绞痛、高血压、心肌梗塞、甲状腺机能亢 进及嗜铬细胞瘤等。
药物相互作用
• 与西咪替丁合用或预先使用奎尼丁均可增加美托洛尔的血浆浓度; 与利血平合用可增强本品作用，需注意低血压与心动过速。
不良反应
• 1 心血管系统:心率减慢、传导阻滞、血压降低、心衰加重、外周 血管痉挛导致的四肢冰冷或脉搏不能触及、雷诺现象。
• 2 因脂溶性及较易透入中枢神经系统，故该系统的不良反应较多。 疲乏和眩晕占10%，抑郁占5%，其他有头痛、多梦、失眠等。偶 见幻觉。
• 4 用于嗜铬细胞瘤时应先行使用α-受体阻断药。
注意事项
• 5低血压、心脏或肝脏功能不全时慎用。 • 6 慢性阻塞性肺部疾病与支气管哮喘患者应慎用美托洛尔，如需
使用以小剂量为宜，且剂量一般应小于同等效力的阿替洛尔。对 支气管哮喘的患者应同时加用β2受体激动剂，剂量可按美托洛尔 的使用剂量调整。 • 7 对心脏功能失代偿的患者应在使用洋地黄和(或)利尿剂治疗的基 础上使用美托洛尔，具体用法参见(用法用量)。 • 8 不宜与维拉帕米同时使用，以免引起心动过缓、低血压和心脏 停搏。 • 9 在治疗Ⅰ型糖尿病(IDDM)患者时须小心观察。
• 2.静注:用于心律失常，开始时5mg(每分钟1~2mg)，隔5分钟重复 注射，直至生效，一般总量为10~15mg。
注意事项
• 1.偶有胃部不适、眩晕、头痛、疲倦、失眠、恶梦等不良反应。 • 2.哮喘病人不宜应用大剂量，应用一般剂量时也应分为3~4次服。 • 3.心动过缓、糖尿病、甲亢患者及孕妇慎用。 • 4.Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞、严重心动过缓及对洋地黄无效的心衰
药代动力学
• 为选择性的β1阻滞剂，有较弱的膜稳定作用，无内在拟交感活性。 对心脏有较大的选择性作用，但较大剂量时对血管及支气管平滑 肌也有作用。本品可减慢心率，减少心输出量，降低收缩压;立位 及卧位均可降低血压;可减慢房室传导，使窦性心率减少。
• 口服吸收迅速、完全，首过效应约50%。口服后1.5小时血浓度达 峰值，由于肝代谢的关系，其血浓度的个体差异较大。在血浆中 约12%与血浆蛋白结合。能通过血脑屏障，脑脊液中的浓度约为 血浆浓度的70%。本品主要以代谢物自尿排泄，t1/2为3~4小时。 服用后血压的降低与其血浓度不呈线性关系，而心率的减少则与 血浓度呈线性关系。口服后约1小时生效，作用持续3~6小时。临 床用于治疗各型高血压(可与利尿药和血管扩张剂合用)及心绞痛。 本品静注对心律失常特别是室上性心律失常也有效。
酒石酸美托洛尔
2018年9月6日
规格
• 片剂:每片25mg、50mg、100mg。 • 针剂:每支5mg(2ml)。
用法与用量பைடு நூலகம்
• 1.口服:因个体差异较大，故剂量需个体化。一般情况下，用于高 血压病，开始时每日1次100mg，维持量为每日1次100~200mg， 必要时增至每日400mg，早晚分服。用于心绞痛，每日 100~150mg，分2~3次服，必要时可增至每日150~300mg。
药代动力学
• 口服吸收完全，tmax 约1.5h，血压的降低与血药浓度不平行，而 心率的减慢则与血药浓度呈直线关系。在肝内代谢，经肾排泄， t1/2为3~4h，老年人延长至5h，肾功能不全时无明显改变。不能 经透析排出。
药理作用
• 本药属于2A类即无部分激动活性的β1-受体阻断药(心脏选择性β受体阻断药)。它对β1-受体有选择性阻断作用，无PAA(部分激动 活性)，无膜稳定作用。其阻断β-受体的作用约与普萘洛尔(PP)相 等，对β1-受体的选择性稍逊于阿替洛尔。美托洛尔对心脏的作 用如减慢心率、抑制心收缩力、降低自律性和延缓房室传导时间 等与普萘洛尔、阿替洛尔(AT)相似，其降低运动试验时升高的血 压和心率的作用也与PP、AT相似。其对血管和支气管平滑肌的收 缩作用较PP为弱，因此对呼吸道的影响也较小，但仍强于AT。美 托洛尔也能降低血浆肾素活性。
• 3 大手术之前是否停用β-阻滞剂意见尚不一致，β-受体阻滞后心脏对 反射性交感兴奋的反应降低使全麻和手术的危险性增加，但可用多巴 酚丁胺或异丙基肾上腺素逆转。尽管如此，对于要进行全身麻醉的患 者最好停止使用本药，如有可能应在麻醉前48小时停用。
注意事项
• 1 普萘洛尔能延缓使用胰岛素后血糖水平的恢复，但选择性β1-受体阻 滞药的这一不良反应较小。须注意用胰岛素的糖尿病病人在加用β-阻 滞剂时，其β-受体阻滞作用往往会掩盖低血糖的症状如心悸等，从而 延误低血糖的及时发现。但在治疗过程中选择性β1-受体阻断药干扰糖 代谢或掩盖低血糖的危险性要小于非选择性β-受体阻断药。
• 3 消化系统:恶心、胃痛、便秘<1%、腹泻占5%，但不严重，很少 影响用药。
• 4 其他:气急、关节痛、瘙痒、腹膜后腔纤维变性、耳聋、眼痛等。
禁忌症
• 低血压、显著心动过缓(心率<45/分钟)、心源 性休克、重度或急性心力衰竭、末梢循环灌 注不良、Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞、病态窦 房结综合征、严重的周围血管疾病。
病人忌用。 • 5.肝、肾功能不良者慎用。
药理毒理
• 本品为β受体阻滞剂，有较弱的膜稳定作用，无内源性拟交感活 性。对心脏的β-受体有较大的选择性作用。较大剂量时对血管及 支气管平滑肌的β2受体也有作用。具有减慢房室传导，使窦性心 率减慢的作用。并可减慢心率，减少心输出量，降低收缩压。临 床可用于心律失常、心绞痛、高血压、心肌梗塞、甲状腺机能亢 进及嗜铬细胞瘤等。
药物相互作用
• 与西咪替丁合用或预先使用奎尼丁均可增加美托洛尔的血浆浓度; 与利血平合用可增强本品作用，需注意低血压与心动过速。
不良反应
• 1 心血管系统:心率减慢、传导阻滞、血压降低、心衰加重、外周 血管痉挛导致的四肢冰冷或脉搏不能触及、雷诺现象。
• 2 因脂溶性及较易透入中枢神经系统，故该系统的不良反应较多。 疲乏和眩晕占10%，抑郁占5%，其他有头痛、多梦、失眠等。偶 见幻觉。
• 4 用于嗜铬细胞瘤时应先行使用α-受体阻断药。
注意事项
• 5低血压、心脏或肝脏功能不全时慎用。 • 6 慢性阻塞性肺部疾病与支气管哮喘患者应慎用美托洛尔，如需
使用以小剂量为宜，且剂量一般应小于同等效力的阿替洛尔。对 支气管哮喘的患者应同时加用β2受体激动剂，剂量可按美托洛尔 的使用剂量调整。 • 7 对心脏功能失代偿的患者应在使用洋地黄和(或)利尿剂治疗的基 础上使用美托洛尔，具体用法参见(用法用量)。 • 8 不宜与维拉帕米同时使用，以免引起心动过缓、低血压和心脏 停搏。 • 9 在治疗Ⅰ型糖尿病(IDDM)患者时须小心观察。
• 2.静注:用于心律失常，开始时5mg(每分钟1~2mg)，隔5分钟重复 注射，直至生效，一般总量为10~15mg。
注意事项
• 1.偶有胃部不适、眩晕、头痛、疲倦、失眠、恶梦等不良反应。 • 2.哮喘病人不宜应用大剂量，应用一般剂量时也应分为3~4次服。 • 3.心动过缓、糖尿病、甲亢患者及孕妇慎用。 • 4.Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞、严重心动过缓及对洋地黄无效的心衰
药代动力学
• 为选择性的β1阻滞剂，有较弱的膜稳定作用，无内在拟交感活性。 对心脏有较大的选择性作用，但较大剂量时对血管及支气管平滑 肌也有作用。本品可减慢心率，减少心输出量，降低收缩压;立位 及卧位均可降低血压;可减慢房室传导，使窦性心率减少。
• 口服吸收迅速、完全，首过效应约50%。口服后1.5小时血浓度达 峰值，由于肝代谢的关系，其血浓度的个体差异较大。在血浆中 约12%与血浆蛋白结合。能通过血脑屏障，脑脊液中的浓度约为 血浆浓度的70%。本品主要以代谢物自尿排泄，t1/2为3~4小时。 服用后血压的降低与其血浓度不呈线性关系，而心率的减少则与 血浓度呈线性关系。口服后约1小时生效，作用持续3~6小时。临 床用于治疗各型高血压(可与利尿药和血管扩张剂合用)及心绞痛。 本品静注对心律失常特别是室上性心律失常也有效。
酒石酸美托洛尔
2018年9月6日
规格
• 片剂:每片25mg、50mg、100mg。 • 针剂:每支5mg(2ml)。
用法与用量பைடு நூலகம்
• 1.口服:因个体差异较大，故剂量需个体化。一般情况下，用于高 血压病，开始时每日1次100mg，维持量为每日1次100~200mg， 必要时增至每日400mg，早晚分服。用于心绞痛，每日 100~150mg，分2~3次服，必要时可增至每日150~300mg。
药代动力学
• 口服吸收完全，tmax 约1.5h，血压的降低与血药浓度不平行，而 心率的减慢则与血药浓度呈直线关系。在肝内代谢，经肾排泄， t1/2为3~4h，老年人延长至5h，肾功能不全时无明显改变。不能 经透析排出。
药理作用
• 本药属于2A类即无部分激动活性的β1-受体阻断药(心脏选择性β受体阻断药)。它对β1-受体有选择性阻断作用，无PAA(部分激动 活性)，无膜稳定作用。其阻断β-受体的作用约与普萘洛尔(PP)相 等，对β1-受体的选择性稍逊于阿替洛尔。美托洛尔对心脏的作 用如减慢心率、抑制心收缩力、降低自律性和延缓房室传导时间 等与普萘洛尔、阿替洛尔(AT)相似，其降低运动试验时升高的血 压和心率的作用也与PP、AT相似。其对血管和支气管平滑肌的收 缩作用较PP为弱，因此对呼吸道的影响也较小，但仍强于AT。美 托洛尔也能降低血浆肾素活性。