临床医疗教学资料之四十二：酒石酸美托洛尔倍他乐克临床应用指南
倍他乐克(酒石酸美托洛尔片)使用说明
倍他乐克(酒石酸美托洛尔片)【用法用量】口服。
剂量应个体化，以避免心动过缓的发生。
应空腹服药，进餐时服药可使美托洛尔的生物利用度增加40%。
治疗高血压：每日100～200mg，分1至2次服用。
急性心肌梗死：主张在早期，即最初的几小时内使用，因为即刻使用在未能溶栓的患者中可减小梗死范围、降低短期（15天）死亡率（此作用在用药后24小时既出现）。
在已经溶栓的患者中可降低再梗死率与再缺血率，若在2小时内用药还可以降低死亡率。
一般用法：可先静脉注射美托洛尔一次2.5-5mg(2分钟内)，每5分钟一次，共3次总剂量为10～15mg。
之后15分钟开始口服25～50mg，每6-12小时1次，共24～48小时，然后口服一次50～100mg，一日2次。
不稳定性心绞痛：也主张早期使用，可参照急性心肌梗死。
急性心肌梗死发生心房颤动时若无禁忌可静脉使用美托洛尔，其方法同上。
心肌梗死后若无禁忌应长期使用，因为已经证明这样做可以降低心源性死亡率，包括猝死。
一般一次50～100mg，一日2次。
在治疗高血压、心绞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲状腺功能亢进等症时一般一次25～50mg，一日2～3次，或一次100mg，一日2次。
心力衰竭：应在使用洋地黄和（或）利尿剂等抗心力衰竭的治疗基础上使用本药。
起初一次6.25mg，一日2～3次，以后视临床情况每数日至一周一次增加6.25-12.5mg，一日2～3次，最大剂量可用至一次50～100mg，一日2次。
最大剂量一日不应超过300mg～400mg。
【注意事项】1.肾功能损害。
肾功能对本品清除率无明显影响，因此肾功能损害患者无需调整剂量。
2.肝功能损害。
通常肝硬化患者所用美托洛尔的剂量与肝功能正常者相同。
仅在肝功能非常严重损害（如旁路手术患者）时才需考虑减少剂量。
接受β受体阻滞剂治疗的患者不可静脉给予维拉帕米。
3.美托洛尔可能使外周血管循环障碍疾病的症状如间歇性跛行加重。
对严重的肾功能损害﹑伴代谢性酸中毒的严重急症，及合用洋地黄时，必须慎重。
美托洛尔倍他乐克
美托洛尔美托洛尔美托洛尔，是一种药品。
美托洛尔属于2A类即无部份兴奋活性的β1-受体阻断药(心脏选择性β-受体阻断药)。
它对β1-受体有选择性阻断作用，无PAA(部份兴奋活性)，无膜稳固作用。
目录药物介绍药品名称：美托洛尔商品名称：倍他乐克通用名称：片英文名称：Metoprolol Tartrate Tablets汉语拼音：Jiushisuan Meituoluo"er Pian要紧成份：酒石酸美托洛尔，化学名称：(RS)1-异丙氨基-3-［对-(2-甲氧乙基)苯氧基］-2-丙醇L(+)-酒石酸盐。
分子式：(C15H25NO3)2·C4H6O6分子量：性状：本品为白色片。
药理毒理其阻断β-受体的作用约与（PP）相等，对β1-受体的选择性稍逊于。
美托洛尔对心脏的作用如减慢心率、抑制心收缩力、降低自律性和延缓房室传导时刻等与普萘洛尔、阿替洛尔（AT）相似，其降低运动实验时升高的和心率的作用也与PP、AT相似。
其对和支气管滑腻肌的收缩作用较PP为弱，因此对呼吸道的阻碍也较小，但仍强于AT。
美托洛尔也能降低肾素活性。
本品无致突变作用；对胎儿无阻碍；大鼠服用本品2年，800mg/天未发觉良性及恶性新生物。
药代动力学美托洛尔的脂溶性介于普萘洛尔（PP）与阿替洛尔（AT）之间。
口服吸收迅速完全，吸收率大于90%，但代谢率达95%，首过效应为25～60%，故生物利费用仅为40～75%，与AT相近。
血浆浓度达峰时刻一样为小时，最大作历时刻为1～2小时。
血压的降低与不平行，而心率的降低那么与血药浓度呈直线关系。
体内散布容积为kg，约12%，可透过血脑屏障和，也可从乳汁分泌。
美托洛尔t1/2为3～5小时，肾功能不全时无明显改变。
经，尿内以代谢物为主，仅3～10%以原形经排出。
不能经透析排出。
适应症用于医治高血压、、心肌梗死、、主动脉夹层、、甲状腺性能亢进、等。
最近几年来尚用于的医治，现在应在有体会的医师指导下利用。
倍他乐可使用说明书
倍他乐可使用说明书
【批准文号】
国药准字H32025391
【药品类型】
心脑血管系统
【中文名】
酒石酸美托洛尔片
【产品英文名】
Metoprolol Tartrate Tablets
【功能主治】
高血压、心绞痛等
【药品性状】
本品为白色或类白色片。
【药理作用】
口服1～2小时后可达到有效血浓度，用药3～4天后血药浓度达稳态，血浆中主要以游离形式存在，仅有12%与血清清蛋白结合，经代谢后大部分以无活性代谢产物从尿液中排泄。
【药物相互作用】
暂无相关信息
【产品规格】
25mg
【药品成分】
酒石酸美托洛尔
【孕妇用药】
暂无相关信息
【儿童用药】
暂无相关信息
【用法用量】
口服：一日0.1g，早晨顿服或遵医嘱
【贮藏方法】
避光、密封、干燥处保存。
【不良反应】
少数患者服药后初期可出现乏力、胃肠功能紊乱、嗜睡等，在继续服用后可自行消失。
偶有非特异性皮肤反应及肢体怕冷现象。
【注意事项】
1.酒石酸美托洛尔控释片和其它β阻滞剂一样，中断治疗一般应在7～10天内逐步撤除。
2.对于要进行全身麻醉的病人，至少在麻醉前48小时停用。
3.胰岛素依赖性糖尿病患者应在医师指导下用药。
参考资料：/jk/zl2399.html。
美托洛尔(倍他乐克)与他汀类药联合治疗心肌梗死患者的临床疗效观察
美托洛尔(倍他乐克)与他汀类药联合治疗心肌梗死患者的临床疗效观察发表时间：2016-09-05T11:51:42.040Z 来源：《医药前沿》2016年8月第24期作者：任丹灵[导读] 在常规治疗基础上联合β受体阻滞剂和他汀类药物用于治疗心肌梗死，对改善患者预后有重要的临床价值[1]。
任丹灵（山西省汾阳医院山西汾阳 032200）【摘要】目的：观察比较美托洛尔(倍他乐克)与他汀类药联合治疗心肌梗死患者的临床疗效。
方法：选取2013年4月～2014年4月期间我院收治的心肌梗死患者102例作为研究对象，按治疗方法的不同，分为对照组（n=51）和观察组（n=51），对照组接受阿司匹林、硝酸酯类药物等常规治疗，观察组在常规治疗基础上给予美托洛尔联合他汀类药物治疗，对两组患者的临床效果进行统计对比。
结果：观察组有效率为94.12%，对照组有效率为68.63%，差异有统计学意义（P<0.05）；观察组HR、TC、LVADD、E/A等指标均优于对照组，差异有统计学意义（P<0.05）。
结论：心肌梗死患者在常规治疗基础上联合美托洛尔与他汀类药物治疗的临床效果显著，可重塑心功能，在临床中具有良好的应用价值。
【关键词】心肌梗死；美托洛尔；他汀类药物；临床效果【中图分类号】R453 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2016）24-0178-02在常规治疗基础上联合β受体阻滞剂和他汀类药物用于治疗心肌梗死，对改善患者预后有重要的临床价值[1]。
由此，笔者对2013年4月～2014年4月期间我院收治的心肌梗死患者采取美托洛尔联合他汀类药物治疗，效果令人满意，现将所得结果进行如下报告：1.资料和方法1.1 一般资料选择2013年4月～2014年4月期间门诊共收治的心肌梗死患者102例，入选标准：均经体格检查、影像学检查、心电图、实验室及心肌酶谱检查确诊，符合第7版《内科学》中心肌梗死的诊断标准[2]；未实施介入治疗，无药物过敏史；能耐受本研究治疗方案。
临床琥珀酸美托洛尔与酒石酸美托洛尔药物溶解度、剂量、体内过程、服用方法、剂量转换、临床应用等区别
临床琥珀酸美托洛尔与酒石酸美托洛尔药物溶解度、剂量、体内过程、服用方法、剂量转换、临床应用等区别临床中常用的倍他乐克，主要成分为美托洛尔，包括两种剂型：琥珀酸美托洛尔缓释片及酒石酸美托洛尔片，经常出现混淆。
D溶解度不同酒石酸美托洛尔（平片）溶解度＞700mg∕m1.,进入血液中迅速释放。
而为了得到缓慢持久释放的目的，应用琥珀酸盐代替酒石酸盐使得琥珀酸美托洛尔溶解度约为200mg∕m1.,有效缓解溶解速度，并通过多单位微囊系统稳定持续释放。
2）剂型不同琥珀酸美托洛尔为缓释剂型，由微囊化的颗粒组成；每个颗粒用聚合物薄膜包裹，以控制药物的释放速度。
药片接触液体后快速崩解，颗粒分散于胃肠道表面，药物的释放不受周围液体PH值的影响，血药浓度平稳以几乎恒定的速度释放约20小时。
3）体内过程不同酒石酸美托洛尔在服药后1~2小时达到最大β受体阻滞作用。
血浆半衰期为3~5小时。
琥珀酸美托洛尔缓释片服药后平稳释放，血药浓度无明显峰谷现象。
相同的给药剂量，缓释片的峰浓度仅为平片的1/4,控制心率更平稳，安全性更高。
4）服用方法不同酒石酸美托洛尔：口服，2~4次/日；受食物影响较大，应空腹服药。
琥珀酸美托洛尔缓释片：口服，1次/日；最好在早晨服用，可掰开服用，但不能咀嚼或压碎，同时摄入食物不影响其生物利用度。
5）平片与缓释片的剂量转换美托洛尔常用的剂型和规格：平片（酒石酸美托洛尔）规格有：25mg∕片、50mg∕片、100mg/片；缓释片（琥珀酸美托洛尔）规格有：23.75mg/片、47.5mg∕片、95mg∕片。
两种剂型的剂量换算为：平片50mg=缓释47.5mg,若平片改用缓释片，遵循日总剂量1:1的转换原则。
6）临床应用比较①心律失常根据动态心电图检查结果，对比平片及缓释片两组患者的QT离散度（QTd）以及心率变异性（HRV）水平,HRV包括RMSSD（相邻RR间期差值的均方根）、SDNN（全部窦性心搏RR间期的标准差）以及SDANN（RR间期平均值标准差）。
酒石酸美托洛尔的用法
酒石酸美托洛尔的用法
酒石酸美托洛尔是一种常用的非选择性β受体阻断剂（β-阻断剂），用于治疗高血压（高血压症）、心绞痛（冠心病）和心律失常（心脏节律不齐）等心血管疾病。
酒石酸美托洛尔通过抑制β肾上腺素能受体的作用，降低心脏的
收缩力和心率，从而减轻心脏的负担并降低血压。
此外，它还可通过
抑制β受体在肾脏中的作用，减少肾素释放，降低醛固酮的合成和释放，从而降低血容量，进一步降低血压。
适用于治疗高血压的酒石酸美托洛尔可以作为单药治疗，也可以
与其他抗高血压药物（如利尿剂、钙通道阻断剂等）联合应用。
对于
冠心病患者，酒石酸美托洛尔可以减少心绞痛的发作频率和严重程度。
对于心律失常（如室上性心动过速）的患者，它可以帮助恢复正常的
心律。
除了上述主要适应症外，酒石酸美托洛尔还可用于心肌梗死后的
心脏功能改善、心力衰竭的治疗、原发性肺动脉高压（PAH）的治疗以
及甲状腺功能亢进症的辅助治疗等。
需要注意的是，酒石酸美托洛尔的用法需遵循医生的指导，并严
格按照处方剂量和使用方法进行。
剂量的调整应个体化，根据患者的
具体情况（如年龄、疾病严重程度、伴随疾病等）进行。
在开始使用
酒石酸美托洛尔时，一般会从较小的剂量开始，然后根据患者的反应
逐渐调整至维持剂量。
总的来说，酒石酸美托洛尔是一种常用于心血管疾病治疗的药物，具有降血压、减轻心脏负担和恢复正常心律的作用。
它在临床上广泛
使用，并具有较好的疗效和安全性。
但使用之前还是建议患者咨询医生，以确保使用该药物的安全性和有效性。
倍他乐克在稳定性冠心病中的应用
各大指南推荐β受体阻滞剂对于稳定性冠心病患者 的心率控制
Montalescot G,et al.Eur Heart J. 2013 Oct;34(38):2949-3003. Fihn SD,et al.Circulation. 2012 Dec 18;126(25):e354-471.
目 录
β 受体阻滞剂在冠心病中的机制 稳定性冠心病患者的心率管理的重要性
1. Fox K,et al. Eur Heart J. 2006 Jun;27(11):1341-81. 2.Montalescot G，et al. Eur Heart J. 2013 Oct;34(38):2949-3003.
目 录
β 受体阻滞剂在冠心病中的机制 稳定性冠心病患者的心率管理的重要性
率和心血管死亡率的预测因子。
Eur Heart J. 2005;26(10):967-74.
静息心率的增高提示预后不良
• 对于疑诊或确诊的冠心病（CAD）患者，静息心率的增高
预示着预后不良1
• 众多研究表明，静息心率升高是稳定性冠心病（SCAD）
患者的显著的独立相关因素2
1.Diaz A, BourassaMG, Guertin MC, Tardif JC. Long-term prognostic value of resting heart rate in patients with suspected or proven coronary artery disease. Eur Heart J2005;26:967–974. 2. Montalescot G，et al. Eur Heart J. 2013 Oct;34(38):2949-3003
美托洛尔-显著降低心梗后 心源性猝死的发生率
美托洛尔临床应用及机制
美托洛尔临床应用及机制美托洛尔是一种β受体阻滞剂，广泛应用于临床治疗高血压、心绞痛、心肌梗死后心衰、心律失常和心肌病等心血管疾病。
它通过竞争性地阻断β-1受体，减少心脏对儿茶酚胺的敏感性，从而减轻心脏的激动性和收缩力，降低心脏负荷和耗氧量，从而达到降压、增加心脏耐力和改善心脏功能的效果。
美托洛尔的主要机制可以总结为以下几个方面：1. 抗高血压作用：美托洛尔通过阻断β-1受体，减少心脏的激动性和收缩力，降低心输出量和心脏排血量，从而降低总外周阻力，降低血压。
2. 减轻心肌缺血和心绞痛：心绞痛是由于冠状动脉供血不足引起的胸痛，美托洛尔通过减少心脏对儿茶酚胺的反应性，降低心脏的激动性和耗氧量，从而减少心肌缺血，缓解心绞痛症状。
3. 减少心肌梗死后心肌损伤：美托洛尔通过减轻心脏的激动性和收缩力，降低心脏负荷和耗氧量，增加冠脉动脉灌注流量和改善心肌供氧，从而减少心肌梗死后心肌损伤程度，促进心肌修复。
4. 控制心律失常：美托洛尔通过阻断β-1受体，减少心率和心脏传导速度，延长心房肌和心室肌的有效不应期，抑制异位节律的形成和传导，从而控制心律失常的发作。
5. 改善心功能：心肌病是一类心肌结构和功能异常的疾病，美托洛尔通过减少心脏对儿茶酚胺的敏感性，降低心脏激动性和收缩力，延长心室舒张期，增加心室舒张末期容积，减少心肌耗氧量，改善心功能。
除了上述机制，美托洛尔还有其他一些作用，例如减轻心脏负荷的能力、抑制交感神经系统的活性、调整心血管系统的平衡等。
这些作用都有助于改善心脏的功能和减轻心血管疾病的症状。
美托洛尔在临床应用中具有一定的适应症限制和注意事项。
首先，对于青年人和对β受体阻滞剂过敏的患者禁用。
其次，在心绞痛的治疗中，需要慎用或调整剂量，因为可能会掩盖心绞痛症状，导致心肌缺血加重。
此外，美托洛尔在儿童和孕妇中的应用也需要密切监测和谨慎选择。
总结起来，美托洛尔是一种常用的β受体阻滞剂，在治疗高血压、心绞痛、心肌梗死后心衰、心律失常和心肌病等心血管疾病中具有广泛的临床应用。
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注意事项
• 5低血压、心脏或肝脏功能不全时慎用。 • 6 慢性阻塞性肺部疾病与支气管哮喘患者应慎用美托洛尔，如需
使用以小剂量为宜，且剂量一般应小于同等效力的阿替洛尔。对 支气管哮喘的患者应同时加用β2受体激动剂，剂量可按美托洛尔 的使用剂量调整。 • 7 对心脏功能失代偿的患者应在使用洋地黄和(或)利尿剂治疗的基 础上使用美托洛尔，具体用法参见(用法用量)。 • 8 不宜与维拉帕米同时使用，以免引起心动过缓、低血压和心脏 停搏。 • 9 在治疗Ⅰ型糖尿病(IDDM)患者时须小心观察。
药代动力学
• 口服吸收完全，tmax 约1.5h，血压的降低与血药浓度不平行，而 心率的减慢则与血药浓度呈直线关系。在肝内代谢，经肾排泄， t1/2为3~4h，老年人延长至5h，肾功能不全时无明显改变。不能 经透析排出。
药理作用
• 本药属于2A类即无部分激动活性的β1-受体阻断药(心脏选择性β受体阻断药)。它对β1-受体有选择性阻断作用，无PAA(部分激动 活性)，无膜稳定作用。其阻断β-受体的作用约与普萘洛尔(PP)相 等，对β1-受体的选择性稍逊于阿替洛尔。美托洛尔对心脏的作 用如减慢心率、抑制心收缩力、降低自律性和延缓房室传导时间 等与普萘洛尔、阿替洛尔(AT)相似，其降低运动试验时升高的血 压和心率的作用也与PP、AT相似。其对血管和支气管平滑肌的收 缩作用较PP为弱，因此对呼吸道的影响也较小，但仍强于AT。美 托洛尔也能降低血浆肾素活性。
• 2.静注:用于心律失常，开始时5mg(每分钟1~2mg)，隔5分钟重复 注射，直至生效，一般总量为10~15mg。
注意事项
• 1.偶有胃部不适、眩晕、头痛、疲倦、失眠、恶梦等不良反应。 • 2.哮喘病人不宜应用大剂量，应用一般剂量时也应分为3~4次服。 • 3.心动过缓、糖尿病、甲亢患者及孕妇慎用。 • 4.Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞、严重心动过缓及对洋地黄无效的心衰
药物相互作用
• 与西咪替丁合用或预先使用奎尼丁均可增加美托洛尔的血浆浓度; 与利血平合用可增强本品作用，需注意低血压与心动过速。
不良反应
• 1 心血管系统:心率减慢、传导阻滞、血压降低、心衰加重、外周 血管痉挛导致的四肢冰冷或脉搏不能触及、雷诺现象。
• 2 因脂溶性及较易透入中枢神经系统，故该系统的不良反应较多。 疲乏和眩晕占10%，抑郁占5%，其他有头痛、多梦、失眠等。偶 见幻觉。
• 2 长期使用本品时如欲中断治疗，须逐渐减少剂量，一般于7~10天内 撤除，至少也要经过3天。尤其是冠心病患者骤然停药可致病情恶化， 出现心绞痛、心肌梗死或室性心动过速。
• 3 大手术之前是否停用β-阻滞剂意见尚不一致，β-受体阻滞后心脏对 反射性交感兴奋的反应降低使全麻和手术的危险性增加，但可用多巴 酚丁胺或异丙基肾上腺素逆转。尽管如此，对于要进行全身麻醉的患 者最好停止使用本药，如有可能应在麻醉前48小时停用。
• 3 消化系统:恶心、胃痛、便秘<1%、腹泻占5%，但不严重，很少 影响用药。
• 4 其他:气急、关节痛、瘙痒、腹膜后腔纤维变性、耳聋、眼痛等。
禁忌症
• 低血压、显著心动过缓(心率<45/分钟)、心源 性休克、重度或急性心力衰竭、末梢循环灌 注不良、Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞、病态窦 房结综合征、严重的周围血管疾病。
药代动力学
• 为选择性的β1阻滞剂，有较弱的膜稳定作用，无内在拟交感活性。 对心脏有较大的选择性作用，但较大剂量时对血管及支气管平滑 肌也有作用。本品可减慢心率，减少心输出量，降低收缩压;立位 及卧位均可降低血压;可减慢房室传导，使窦性心率减少。
• 口服吸收迅速、完全，首过效应约50%。口服后1.5小时血浓度达 峰值，由于肝代谢的关系，其血浓度的个体差异较大。在血浆中 约12%与血浆蛋白结合。能通过血脑屏障，脑脊液中的浓度约为 血浆浓度的70%。本品主要以代谢物自尿排泄，t1/2为3~4小时。 服用后血压的降低与其血浓度不呈线性关系，而心率的减少则与 血浓度呈线性关系。口服后约1小时生效，作用持续3~6小时。临 床用于治疗各型高血压(可与利尿药和血管扩张剂合用)及心绞痛。 本品静注对心律失常特别是室上性心律失常也有效。
病人忌用。 • 5.肝、肾功能不良者慎用。
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药理毒理
• 本品为β受体阻滞剂，有较弱的膜稳定作用，无内源性拟交感活 性。对心脏的β-受体有较大的选择性作用。较大剂量时对血管及 支气管平滑肌的β2受体也有作用。具有减慢房室传导，使窦性心 率减慢的作用。并可减慢心率，减少心输出量，降低收缩压。临 床可用于心律失常、心绞痛、高血压、心肌梗塞、甲状腺机能亢 进及嗜铬细胞瘤等。
酒石酸美托洛尔
2018年9月6日
规格
• 片剂:每片25mg、50mg、100mg。 • 针剂:每支5mg(2ml)。
用法与用量
• 1.口服:因个体差异较大，故剂量需个体化。一般情况下，用于高 血压病，开始时每日1次100mg，维持量为每日1次100~200mg， 必要时增至每日400mg，早晚分服。用于心绞痛，每日 100~150mg，分2~3次服，必要时可增至每日150~300mg。
注意事项
• 1 普萘洛尔能延缓使用胰岛素后血糖水平的恢复，但选择性β1-受体阻 滞药的这一不良反应较小。须注意用胰岛素的糖尿病病人在加用β-阻 滞剂时，其β-受体阻滞作用往往会掩盖低血糖的症状如心悸等，从而 延误低血糖的及时发现。但在治疗过程中选择性β1-受体阻断药干扰糖 代谢或掩盖低血糖的危险性要小于非选择性β-受体阻断药。