酒石酸布托啡诺简述
【5A文】布托啡诺的药理学特性及临床应用
分子式：C17H19NO3 分子量：285.34
通用名:酒石酸布托啡诺
英文名:Butorphanol Tartrate
化学名：左旋-17-环丁甲基-3，14-二羟基吗啡喃 D-酒石酸盐
阿 片 类 受 体
μ( μ1, μ2) 受 体 κ 受 体 δ 受 体
β-内啡肽
脊髓以上镇 痛 呼吸抑制 心率减慢 依赖性
作为麻醉前用药，布托啡诺能使动物痛阈值升
高，而且在麻醉诱导和维持方面也都具有一定
的价值
临床研究
临 床 应 用 文 献
MEDLINE 文献检索
各类手术后自控镇痛 复合麻醉用药 分娩镇痛 门急诊手术镇痛 口腔科手术镇痛
控制吗啡等引起的瘙痒
缓解麻醉后寒战（PS） ICU 镇静镇痛 癌痛镇痛 偏头痛治疗
布托啡诺静脉自控镇痛效果确切，较芬太尼副作用更少
择期成年膝关节镜检查术40例，ASA I~II级，每组20例
布托啡诺组 8mg/100ml 负荷量： 1mg 背景剂量：2ml( 0.16mg)/h 芬太尼组 0.8mg/100ml 负荷量： 0.1mg 背景剂量：2ml(0.016mg)/h
观察指标：观察并记录手术后30min、6h、12h、 18h、24h、36h和48h的心率、呼吸频率、血压 镇痛评分：采用VAS标准：0为无痛，10为剧痛 评价：VAS<3为镇痛良好，3~4基本满意，>5 镇痛差 不良反应，如恶心、呕吐、头痛、头晕、尿潴 留、皮肤搔痒和呼吸抑制等
布托啡诺在术后静脉镇痛的临床研究
布托啡诺，人工合成的阿片类受体激动-拮抗药， 1978年美国上市，2000年后引入国内
药理学特性
临床研究
临床应用 其他
小结
布托啡诺在肺部感染治疗中的应用
布托啡诺在肺部感染治疗中价值体现
快速有效缓解疼痛
布托啡诺能够快速有效地缓解肺部感染患者的疼痛症状，减轻患 者痛苦。
改善咳嗽和呼吸抑制
布托啡诺通过激动阿片受体，有效改善患者的咳嗽和呼吸抑制症 状，提高患者舒适度。
患者情况
一位50岁男性患者，因细菌性肺炎入院治疗，伴有高 热、咳嗽、咳痰等症状。
治疗方案
在常规抗生素治疗的基础上，加用布托啡诺进行镇痛 治疗。
治疗效果
患者疼痛得到明显缓解，呼吸功能改善，肺部感染逐 渐得到控制。
案例二：布托啡诺治疗病毒性肺炎
患者情况
一位30岁女性患者，因病毒性肺炎出现严重呼 吸困难和胸痛症状。
肺部感染分类
根据感染部位可分为支气管炎、肺炎、肺脓肿等；根据病原体可分为细菌性肺炎 、病毒性肺炎、真菌性肺炎等。
发病原因及危险因素
发病原因
肺部感染主要由细菌、病毒、真菌等微生物引起，也可由理化因素、免疫损伤、过敏等因素导致。
危险因素
年龄（老年、婴幼儿）、吸烟、空气污染、免疫功能低下、基础疾病（如慢性阻塞性肺疾病、心力衰 竭等）是肺部感染的主要危险因素。
治疗方案
在抗病毒治疗和氧疗的基础上，给予布托啡诺 缓解疼痛。
治疗效果
患者胸痛症状明显减轻，呼吸功能逐渐恢复，病情得到稳定控制。
案例三：布托啡诺治疗真菌性肺炎
患者情况
一位65岁老年患者，因真菌性肺炎导致持续 性咳嗽和胸痛。
治疗方案
在抗真菌治疗的同时，给予布托啡诺进行镇 痛处理。
治疗效果
患者咳嗽和胸痛症状得到显著缓解，肺部真 菌感染得到有效控制。
酒石酸布托啡诺的研究进展
酒石酸布托啡诺的研究进展[摘要]酒石酸布托啡诺已有较普遍地应用和较深入地研究。
酒石酸布托啡诺属于混合型阿片受体激动-拮抗药，主要激动κ和δ受体，拮抗μ受体。
该药能有效地减轻中度及重度疼痛，同时具有镇静作用很少出现欣快及不愉快的感觉。
布托啡诺止痛起效快，且持续时间和止痛效果虽剂量增加。
可静脉注射，肌肉注射和经鼻粘膜给药。
[关键词]布托啡诺；镇痛；疼痛Advances studies of Butorphanol tartrate [Abstract] Butorphanol tartrate has already been applied widely and more studied. Butorphanol tartrate is a mixed opioid agonist/antagonist.It is an effective analgesic used for the relief of moderate to severe pain and the sedation profiles with rare euphoria or discomfortable sense.Butorphanol was administered,analgesia of rapid onset was seen with increasing duration and effectiveness observed with increasing does. Butorphanol tartrate is usually given through the way of intravascular injection or intranasal admission.[Key words] Butorphanol;Analgesia;Pain1 概述临床上阿片受体激动剂有良好的镇痛效果，但在实际应用中的副作用一直困扰临床大夫。
酒石酸布托啡诺行业竞争格局及发展趋势预测报告
智能化生产
引入自动化和智能化设备 ，实现酒石酸布托啡诺生 产的自动化和智能化，提 高生产效率和产品质量。
环保要求提高
随着环保意识的增强，酒 石酸布托啡诺行业将更加 注重环保生产，减少对环 境的污染。
产品发展趋势
多样化产品
01
为了满足不同客户的需求，酒石酸布托啡诺的产品将
更加多样化，包括不同规格、剂型和用途的产品。
02
行业竞争格局
主要竞争企业分析
企业A
作为国内酒石酸布托啡诺行业的 领军企业，拥有先进的生产技术 和设备，产品质量稳定，市场份 额较大。
企业B
近年来异军突起的企业，凭借其 创新性的营销策略和渠道建设， 迅速占领了一定的市场份额。
企业C
长期从事酒石酸布托啡诺的研发 和生产，拥有丰富的技术积累和 经验，产品在某些细分领域具有 竞争优势。
市场竞争加剧
随着市场的不断发展，酒石酸布托啡诺行业的竞争将更加激烈， 企业需要加强自身的核心竞争力，提高产品的差异化和品质。
04
行业预测
市场需求预测
01
需求量预测
随着医疗技术的进步和人们对疼 痛管理的重视，预计酒石酸布托 啡诺的需求量将逐年增长。
02
需求结构预测
03
需求地区分布预测
未来，酒石酸布托啡诺的需求将 更加多元化，不同剂型、规格的 产品将满足不同患者的需求。
竞争企业市场份额
01
企业A占据了约40%的市场份额，是行业内的主导企 业。
02
企业B紧随其后，占据了约30%的市场份额。
03
企业C和其他小型企业共同占据剩余的30%市场份额 。
竞争企业优劣势分析
企业A
优势在于产品质量稳定、品牌知名度高、渠 道布局广泛；劣势在于产品线单一，对新产 品的研发能力有限。
酒石酸布托啡诺在临床麻醉中的应用进展
•综述•酒石酸布托啡诺在临床麻醉中的应用进展佟鑫1满羽飞1杨雨霖1王长明1赵平21辽宁省人民医院麻醉科，沈阳110000; 2中国医科大学附属盛京医院麻醉科，沈阳110004通信作者：王长明，Email:w angchangm ingm zk:@【摘要】酒石酸布托啡诺是阿片受体的激动-拮抗剂，与传统的阿片类药物相比，在发挥良好镇痛镇静作用的同时，恶心、呕吐和呼吸抑制等不良反应发生率低，广泛应用于临床麻醉。
文章通过简介酒石酸布托啡诺的药理学特性，综述该药物在超 前镇痛、分娩镇痛以及全身麻醉诱导期和苏醒期多个方面相关研究情况，为未来布托啡诺的应用提供参考。
【关键词】布托啡诺；临床麻醉；痛觉过敏；苏醒期躁动基金项目：辽宁省自然科学基金(20170540524)DOI ： 10.3760/cma.j .cn321761 -20190916-00174Application progress in clinical anesthesia of butorphanol tartrateTong Xin1, Man Yufei1, Yang Yulin1, Wang Changming1, Zhao Ping2'Department o f A nesthesiology, Liaoning General Hospital, Shenyang 110000, China; 2D epartment o f A nesthesiology, Shengjing Hospital, China Medical University, Shenyang 110004, ChinaCorresponding author: Wang Changming, Email:************************【Abstract】Butorphanol tartrate is an agonist and antagonist of the opioid receptor. Compared with traditional opioids, butorpha- nol tartrate has an adequate analgesic and sedative effect and has a low incidence of adverse reactions such as nausea, vomiting, and respiratory inhibition, so it is widely used in clinical anesthesia. This paper briefly introduces the pharmacological characteristics of butorphanol tartrate and reviews the application of butorphanol in preemptive analgesia, labor analgesia, and the induction and recovery of general anesthesia. The purpose of this study is to provide reference significance for the more rational application of butorphanol in the future.【Keywords】Butorphanol; Clinical anesthesia; Hyperalgesia; Emergency agitationFund program: Natural Science Foundation of Liaoning Province (20170540524)DOI ： 10.3760/cma.j .cn321761 -20190916-00174随着医疗水平的不断提高，人们对于舒适化医 疗的需求日益增加，围手术期镇痛受到临床医师越 来越高的重视。
布托啡诺在儿科疾病治疗中的应用效果
未来药物研发将更加注重多靶点、多机制的治疗策略，以提高布托啡诺等儿科用药的疗 效和安全性。
智能化药物研发
随着人工智能技术的发展，智能化药物研发将成为未来儿科用药领域的重要趋势，通过 大数据分析和机器学习等方法加速新药研发进程。
政策法规变动对行业影响分析
儿科用药政策扶持
国家对于儿科用药的重视程度不断提高，未来可能会出台更多针对 儿科用药的政策扶持，促进布托啡诺等儿科用药的研发和生产。
失败案例分析原因剖析
案例一
患儿因慢性疼痛就诊，使用布托啡诺后疼痛缓解不明显。原因分析：慢性疼痛病因复杂，布托啡诺可能无法完全 缓解疼痛，需结合其他治疗手段进行综合治疗。
案例二
患儿使用布托啡诺后出现恶心、呕吐等不良反应。原因分析：患儿对布托啡诺较为敏感，药物剂量过大或用药速 度过快可能导致不良反应发生，需调整用药方案。
维护方法
定期与合作伙伴进行沟通交流，了解合作进展及需求变化；同时，注重诚信合作，遵守 协议承诺，共同推动布托啡诺在儿科疾病治疗中的应用发展。
06
未来发展趋势预测和展望
新型药物研发方向预测
针对儿科疾病特点的药物设计
布托啡诺在儿科疾病治疗中的成功应用将推动更多针对儿科疾病特点的药物研发，例如 口感更佳、副作用更小的儿科专用药品。
药品审评审批改革
药品审评审批改革将加速儿科用药的上市进程，提高布托啡诺等儿 科用药的可及性。
医保目录调整
医保目录的调整将直接影响布托啡诺等儿科用药的市场销售，未来医 保目录可能会将更多儿科专用药品纳入报销范围。
竞争格局演变趋势判断
企业竞争加剧
随着儿科用药市场的不断扩大， 越来越多的企业将加入到儿科用 药领域的竞争中来，布托啡诺等 儿科用药将面临更加激烈的市场 竞争。
布托啡诺
➢ 目前全麻手术术前诱导常用静脉注射芬太尼进行镇痛，可能会引起患者的呼吸抑制及呛咳反应， 给手术的操作带来一定的不便。应用布托啡诺有以下几点优势：
➢ A、利于插管：使用布托啡诺作诱导药物使患者安全性更高（呼吸暂停次数是芬太尼的50%，呼 吸暂停时间是芬太尼的60%），绝对下巴松弛率更高（芬太尼的1.75倍）且不发生咳嗽，更利 于插管。1
布托啡诺会引发呼吸抑制吗？
基线水平
第一次给药后
第二次给药后
呼
第三次给药后 第四次给药后 第五次给药后
吸
3mg/70kg
系
+3mg/70kg
统 指
+3mg/70kg +3mg/70kg +3mg/70kg
标
当布托啡诺剂量达到
每次给药15min后测呼吸参数
15mg/70kg的时 候，呼吸抑制达到了
封顶效应（天花板效
生 率67
5
4
3
2
1
0
用药前
用药后1h
用药后2h
用药后4h
用药后8h
用药后12h
用药后24h
布托啡诺组 芬太尼组
结果：布托啡诺与芬太尼的镇痛镇静效果相当。但布托啡诺组的患者恶心、呕吐发生率更低。
罗毅，刘路培，黄振宇等. 布托啡诺在急诊重症监护患者镇痛镇静中的应用[J]. 重庆医学2014,43(７):836-838
甲肾上腺素水平的升高，在一定程度上减弱痛觉信息传递，减轻机体应激反应
Κ受体
布托啡诺：对κ受体激动产生镇痛，快速起效作 用持久；可预防因内脏痛引发的慢性疼痛
阿片类受体
μ受体
布托啡诺：对μ受体激动和拮抗双重作用，镇痛时间久； 安全性高、依赖性低、副作用少；呼吸抑制发生率低且有 封顶效应
诺扬(酒石酸布托啡诺注射液)
诺扬(酒石酸布托啡诺注射液)【药品名称】商品名称：诺扬通用名称：酒石酸布托啡诺注射液英文名称：Butorphanol Tartrate Injection【成份】本品主要成份为酒石酸布托啡诺。
其化学名称为：左旋（-）–17–环丁基甲基–3，14–二羟基吗啡喃D–（-）–酒石酸（1︰1）盐。
【适应症】用于治疗各种癌性疼痛、手术后疼痛。
【用法用量】静脉注射量为1mg(1瓶)，肌注剂量为1~2mg（1～2瓶）。
如需要，每3～4小时，可重复给药一次。
没有充分的临床资料推荐单剂量超过4mg（4瓶）。
或遵医嘱。
【不良反应】主要为嗜睡、头晕、恶心和/或呕吐。
发生率在1%或以上，考虑可能与酒石酸布托啡诺有关的不良反应报告：1.全身：虚弱、头痛、热感。
心血管系统：血管舒张、心悸。
2.消化系统：畏食、便秘、口干、胃痛。
3.神经系统：焦虑，意识模糊，欣快感，飘浮、失眠、神经质、感觉异常、震颤。
4.呼吸系统：支气管炎、咳嗽、呼吸困难、鼻衄、鼻充血、鼻刺激、鼻炎、鼻窦炎、鼻窦充血、咽炎、上呼吸道感染。
5.皮肤：多汗/湿冷，瘙痒。
特殊感觉：视力模糊、耳痛、耳鸣、味觉异常。
发生率在1%以下考虑可能与酒石酸布托啡诺有关的不良反【禁忌】1. 对本品或本品中其它成份过敏者禁用。
2. 因阿片的拮抗特征，本品不宜用于依赖那可汀的患者。
3.年龄小于18岁患者禁用。
【注意事项】1.对于重复使用麻醉止痛药，且对阿片耐受的病人慎用。
2.脑损害和颅内压升高的患者慎用或不用。
3.肝肾疾病患者初始剂量间隔时间应延长至6～8小时，直至反应很好，随后的剂量随病人反应调整而不是按固定方案给药。
4.对有心肌梗塞、心室功能障碍、冠状动脉功能不全的患者慎用。
发生高血压时，应立即停药。
5.本品可致呼吸抑制，尤其是同时服用兴奋CNS药或患有CNS疾病或呼吸功能缺陷的患者，慎用。
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酒石酸布托啡诺简述
1.急性术后疼痛受到广泛关注
急性术后疼痛是术后严重并发症之一，也是ERAS要解决的首要问题，早在2004年IASP便提出“免除疼痛应该是一种基本人权”更是将每年的10月11日定为“世界镇痛日”，2016年提出主题为“关注术后痛”。
2.μ受体激动剂（吗啡、芬太尼等）强效镇痛的同时，恶心呕吐等副作用不可避免
阿片类药物是中重度疼痛的首选药物，但常用的μ受体激动剂在镇痛的同时，又不可避免的导致了一些恶心、呕吐、便秘、嗜睡、呼吸抑制等不良反应。
3.诺扬®κ受体激动剂，μ受体激动拮抗剂，中重度疼痛治疗管理的优选
主要通过激动κ受体产生镇痛作用（κ:δ:μ= 25:4:1）；
当与芬太尼等μ受体激动剂合用时，表现为镇痛效果相加，副作用减少的作用。
在激动κ受体、μ1受体产生满意镇痛作用的同时，拮抗芬太尼μ2受体样作用，减轻或消除呼吸抑制等副作用。
➢镇痛作用好：诺扬®通过激动κ受体产生镇痛作用，是中重度疼痛的首选；
➢呼吸抑制轻微，且具有封顶效应：具有阿片类药物良好镇痛的同时，呼吸抑制仅为芬太尼的1/6，剂量达到15mg/70kg时呼吸抑制产生封顶效应，更安全；➢恶心呕吐发生率低：很少引起胃肠活动减少和平滑肌痉挛，对胃肠功能抑制轻微；➢妇产科术后镇痛的优选：可有效管理宫缩（内脏）痛，极少通过乳汁分泌；
➢白处方，使用方便：躯体依赖性低，在麻醉药品管理条例中为二类精神药品。
4.《成人术后疼痛处理专家共识》推荐药物。