糖尿病的口服药物
糖尿病口服药物
2型糖尿病病人一线用药 胃肠道不适、乳酸酸中毒、干扰维生素B12吸收 肝脏活动性病变、肾功能不全、心肺功能不全禁
用或慎用
三、胰岛素增敏剂：噻唑烷二酮类
1~8
24
5
可发生低血糖
苯乙双胍 phenformin
25
25~75
二甲双胍 metformin 250或500 500~2000
6~10 5~6
2~4 1.5~1.8
胃肠道反应 乳酸性酸中毒
胃肠道反应
摘自《中国糖尿病防治指南》
化学名 阿卡波糖
常用口服降糖药及其特点
英文名 acarbose
剂量/片 （mg)
作用时间 （h)
16~24
半衰期 （h)
10~16
注意事项 可发生低血糖
格列吡嗪
glipizide
5
2.5~30
8~12
2~4 可发生低血糖
格列齐特 gliclazide
80
80~320 10~20 6~12 可发生低血糖
格列喹酮 gliquidone
30
30~180
8
1.5 可发生低血糖
格列美脲 glimepiride 1 或2
51%的病人中断用药）
口服降糖药的选择原则
疗效（餐后血糖、空腹血糖、HbA1C） 安全性（低血糖发生率低、肝肾副作用小） 依从性（服药的方便性） 个体化（合理选择病人）
常用口服降糖药及其特点
化学名 格列本脲
英文名 glibenclamide
《糖尿病口服药》课件
低血糖
尤其在未按时进食 或进食过少时。
心血管事件
某些口服药可能增 加心血管疾病的风 险。
注意事项
遵医嘱用药
不要自行调整剂量或 停药。
定期监测血糖
确保药物有效控制血 糖。
注意饮食和运动
与药物治疗共同配合 ，控制血糖水平。
避免饮酒
酒精可能影响血糖水 平，与口服药相互作 用。
关注其他健康问题
如肝肾功能不全、心 血管疾病等，可能需 要调整用药方案。
特殊人群用药
孕妇和哺乳期妇女
老年人
需在医生指导下用药，评估风险和利 弊。
肝肾功能减退，需谨慎用药，注意调 整剂量。
儿童和青少年
根据年龄和体重调整剂量，注意生长 发育的影响。
04
糖尿病口服药的联合用药
与胰岛素的联合用药
胰岛素与口服药的联合使用可以更好地控制血糖水平，减少单一药物的剂量和副作 用。
瑞格列奈
总结词
促进早期胰岛素分泌
详细描述
瑞格列奈是一种非磺脲类促胰岛素分泌剂，通过与胰岛β 细胞膜上的KATP通道结合，促进早期胰岛素分泌，快速 降低血糖。
总结词
适用轻度及中度非胰岛素依赖型患者
详细描述
瑞格列奈适用于轻度到中度非胰岛素依赖型糖尿病患者 ，尤其适用于以餐后血糖升高为主的病人。
总结词
副作用较少且轻微
胰岛素与口服药的联合用药方案需要根据患者的具体情况制定，包括病情严重程度 、年龄、体重等因素。
胰岛素与口服药的联合使用需要注意药物的相互作用和剂量调整，以确保安全有效 。
与其他口服药的联合用药
糖尿病口服药可以与其他降糖 药、降压药、降脂药等联合使 用，以达到更好的治疗效果。
联合用药时需要注意药物的相 互作用和剂量调整，避免出现 不良反应和药物过量。
糖尿病口服降糖药物治疗
04
抑制葡萄糖异生（非糖物质转化为葡萄糖）。
05
抑制或延缓葡萄糖在胃肠道吸收。
胰岛素增敏药物-双胍类
胖或超重的2型糖尿病病人。
1型糖尿病病人在使用胰岛素过 程中血糖波动较大者，加用双 胍类药物有利于稳定血糖。
适应症：
单用磺脲类药物不能良好控制 的2型糖尿病病人。
对胰岛素不敏感的病人。
胰岛素增敏药物-双胍类
02
03
服药时间：阿卡波 糖在吃第一口饭时 嚼碎服用效果较好。
伏格列波糖在饭前 10分钟内服用效果 较好。
演讲完毕，感谢观看
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禁忌症
因双胍类药物易致胃肠道反 应和高乳酸血症，因此
禁用或慎用于肝肾功能不全、 低血容量休克、心力衰竭、 肺部疾病等缺氧血症病人。
胃肠道疾病患者慎用。
凡不适宜单独用磺脲类药物 治疗的情况，也不适宜单独 用双胍类药物治疗。
胰岛素增敏药物-双胍类
副作用
肠道反应，如口干苦、厌食、恶心、呕吐、腹泻、 口腔有金属味等，减少剂量和饭中、饭后服用可以 减轻症状。 分病人有过敏反应，表现为皮肤红斑、荨麻疹。
病人出现水肿的机率为15%，两
者合用可以使一些无明显心脏病
的病人出现心衰。所以对于糖尿
病病史超过10年以上，年龄在70
岁以上的病人，最好不与胰岛素
合用。
胰岛素增敏药物-格列酮类
常用药物：
罗格列酮 吡格列酮
服药时间：
饭前饭后服用均可
a-葡萄糖苷酶抑制剂
作用机制：
在小肠内抑制a-葡萄糖苷 酶，阻止和延缓葡萄糖的 吸收，降低餐后高血糖。
4
对胰岛素抵抗或不敏 感，胰岛素每日需要 量虽超过30u，也可 试着加用磺脲类药物
糖病与口服药物如何正确使用和调整药物剂量
糖病与口服药物如何正确使用和调整药物剂量糖尿病是一种常见的慢性代谢性疾病，口服药物是控制血糖的主要治疗方式之一。
本文将介绍糖尿病患者如何正确使用口服药物以及如何调整药物剂量，以保持血糖的稳定。
一、糖尿病口服药物概述糖尿病口服药物主要包括双胍类药物、磺酰脲类药物和α-糖苷酶抑制剂等。
这些药物通过不同的机制来降低血糖，但都需要在正确的时间和用量下使用才能发挥最佳的效果。
二、正确使用口服药物的注意事项1. 遵循医嘱：患者在使用口服药物前，务必咨询医生并按医嘱使用。
不可自行增加或减少用药剂量，更不能随意停药。
2. 正确的用药时间：口服药物通常需要在餐前或餐后使用，具体用药时间应根据医生的建议。
这是因为不同的药物在不同的饮食情况下吸收迅速和效果不同，故用药时间的选择非常重要。
3. 饭前用药：某些口服药物需要在饭前进行使用，例如α-糖苷酶抑制剂。
这些药物的作用是抑制肠道中的糖类消化酶，减缓食物消化吸收，从而控制血糖上升。
4. 饭后用药：另一些口服药物则需要在饭后使用，如双胍类药物和磺酰脲类药物。
这些药物的作用机制是通过改善胰岛素的分泌或增加组织对胰岛素的敏感性来控制血糖。
5. 不合并用药：患者在使用口服药物的过程中，要尽量避免和其他药物同时使用，特别是有潜在相互作用的药物。
如有需要，应提前告知医生，以确保合理用药。
三、药物剂量的调整方式1. 调整剂量的需要：糖尿病患者在使用口服药物过程中，血糖水平可能会波动，因此药物剂量可能需要调整。
常见的情况包括血糖水平持续偏高或过低，以及饮食、运动等生活方式的变化。
2. 剂量调整的原则：剂量调整需要在医生的指导下进行。
通常情况下，调整剂量的原则是逐步增加或减少剂量，以控制血糖达到适当的水平。
调整剂量后需要密切关注血糖的变化，并及时向医生报告，以便根据具体情况再次调整。
3. 注意低血糖的风险：在调整剂量的过程中，需要特别注意低血糖的风险。
低血糖是指血糖水平过低，可能出现出汗、心悸、头晕、乏力等症状。
糖尿病的药物治疗
糖尿病的药物治疗糖尿病是一种常见的慢性代谢性疾病，患者的血糖水平长期升高，导致各种并发症出现。
药物治疗是糖尿病管理的重要手段之一，下面将详细介绍糖尿病的药物治疗。
1. 口服药物治疗：- 胰岛素分泌增加剂：包括磺脲类、磺酰脲类和α-葡萄糖苷酶抑制剂。
这些药物可以刺激胰岛素分泌，改善患者胰岛素分泌不足的情况，降低血糖水平。
- 胰岛素敏感剂：如噻唑烷二酮类、苯磺酸类和二甲双胍等。
这些药物可以提高人体组织对胰岛素的敏感度，增加胰岛素的利用率，从而降低血糖水平。
- 肠道吸收抑制剂：如α-葡萄糖苷酶抑制剂和戊糖酐酶抑制剂。
这些药物可以阻断碳水化合物的吸收，减少餐后血糖的上升。
2. 胰岛素注射治疗：- 胰岛素注射治疗是糖尿病治疗中最常见的方式之一。
胰岛素可以替代患者自身胰岛素分泌不足的情况，帮助控制血糖水平。
- 胰岛素注射分为多个类型，包括快速作用型、中效作用型和长效作用型。
根据患者的血糖控制情况以及餐后血糖的波动情况，医生会根据患者的具体情况来选择合适的胰岛素类型。
3. 药物联合治疗：- 糖尿病患者的药物治疗往往需要个体化调整，单一药物很难满足患者的需求。
因此，医生可能会将不同类型的药物进行联合使用，以达到更好的血糖控制效果。
- 药物联合治疗可以根据患者的具体情况定制，包括胰岛素和口服药物的联合使用，以及口服药物之间的联合使用。
这种个体化的治疗方案可以根据患者的血糖控制情况进行调整和优化。
4. 注意事项：- 在进行药物治疗之前，患者应该进行全面的体格检查和相关检查，包括血糖、胰岛素水平、肾功能等。
这可以帮助医生了解患者的具体情况，制定合理的治疗计划。
- 在药物治疗过程中，患者应严格按照医生的指导进行用药，注意药物的剂量和使用时间。
同时，患者应该时刻监测血糖水平，及时调整药物的使用。
- 在药物治疗的同时，患者还应该注意饮食调节和生活习惯的改变。
合理的饮食结构和适当的锻炼可以帮助患者更好地控制血糖水平。
总结起来，糖尿病的药物治疗是一个复杂的过程，根据患者的具体情况来制定合理的治疗方案。
糖尿病的药物选择
糖尿病的药物选择糖尿病是一种慢性代谢性疾病，由于胰岛素的分泌不足或存在胰岛素阻抗，导致血糖的调节失衡。
针对糖尿病的治疗，药物选择起着至关重要的作用。
在开始药物治疗之前，医生会根据患者的情况，包括血糖控制目标、病史、病情严重程度和其他慢性疾病的存在等因素，来选择合适的药物类型和治疗方案。
1. 口服药物口服药物是糖尿病治疗的常见方式之一。
根据药物的作用机制，可以将其分为三类：促进胰岛素分泌、增强胰岛素敏感性以及延缓肠道对碳水化合物的吸收。
以下是几种常见的口服药物：1.1 双胍类药物：例如二甲双胍，通过抑制肝糖异生，提高胰岛素的利用效率，减少血糖升高。
1.2 α-糖苷酶抑制剂：如阿卡波糖等，通过抑制肠道内的α-糖苷酶，延缓碳水化合物的消化和吸收，从而减少血糖的升高。
1.3 磺脲类药物：如格列奈特，可以刺激胰岛素的释放，并有效降低血糖。
2. 胰岛素治疗对于严重糖尿病或无法控制血糖的患者，胰岛素治疗是必要的。
胰岛素治疗可以通过注射或使用胰岛素泵进行。
2.1 快速型胰岛素：如胰岛素注射剂，作用迅速，能够迅速降低血糖。
2.2 中效型胰岛素：如NPH胰岛素，作用时间较短，能够提供持续的胰岛素。
2.3 长效型胰岛素：例如胰岛素日立，作用时间较长，能够提供持续的胰岛素释放。
3.新型药物除了传统的口服药物和胰岛素治疗，新型的糖尿病药物也在不断涌现。
这些药物具有独特的作用机制，可以帮助患者更好地控制血糖。
3.1 胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂：如艾塞那肽，可以增加对血糖的控制，并且还能减轻体重。
3.2 钠葡萄糖共转运蛋白-2（SGLT-2）抑制剂：如格列美脲，通过减少肾脏对葡萄糖的再吸收，帮助患者排出多余的血糖。
3.3 胰岛素抵抗剂：如罗格列酮，可以减少胰岛素抵抗，促进血糖的控制。
无论是口服药物、胰岛素治疗还是新型药物，每一种药物都有其适应症和禁忌症，所以在选择药物时需要咨询专业医生的建议，并遵循医生的指导进行治疗。
糖尿病的常用药物2024
引言概述：糖尿病是一种慢性代谢疾病，世界范围内都存在着较高的发病率。
治疗糖尿病的关键是通过合理的饮食控制、运动锻炼和药物治疗来控制血糖水平。
在目前的治疗方案中，药物治疗是不可或缺的一部分。
本文将详细介绍糖尿病常用的药物，包括口服药物和胰岛素，以及它们的作用机制和使用注意事项。
正文内容：1.口服药物1.1双胍类药物1.1.1二甲双胍1.1.2吗啉胍1.1.3罗格列酮1.1.4作用机制及适用人群1.1.5不良反应和注意事项1.2磺酰脲类药物1.2.1格列本脲1.2.2糖基内脂1.2.3艾必妥1.2.4作用机制及适用人群1.2.5不良反应和注意事项1.3α葡萄糖苷酶抑制剂1.3.1阿卡波糖1.3.2米格列特1.3.3作用机制及适用人群1.3.4不良反应和注意事项1.4胰高血糖素样肽1受体激动剂1.4.1艾塞那肽1.4.2利拉鲁肽1.4.3作用机制及适用人群1.4.4不良反应和注意事项1.5α葡萄糖酶抑制剂1.5.1伏格列波糖1.5.2阿糖胞苷1.5.3作用机制及适用人群1.5.4不良反应和注意事项2.胰岛素2.1快速型胰岛素2.1.1速效胰岛素2.1.2胰岛素类似物2.1.3作用机制及使用方法2.1.4注意事项和不良反应2.2中长效型胰岛素2.2.1人胰岛素类似物2.2.2长效胰岛素类似物2.2.3作用机制及使用方法2.2.4注意事项和不良反应2.3混合型胰岛素2.3.1固定比例混合胰岛素2.3.2可调节比例混合胰岛素2.3.3作用机制及使用方法2.3.4注意事项和不良反应2.4胰岛素泵2.4.1胰岛素泵的原理2.4.2胰岛素泵的使用方法2.4.3注意事项和不良反应2.4.4适用人群和禁忌症2.5其他胰岛素治疗方案2.5.1氨基酸化胰岛素2.5.2胰岛素合剂2.5.3胰岛素释放制剂2.5.4使用方法及不良反应总结：糖尿病的治疗是一个综合性的过程，药物治疗在其中起着关键作用。
口服药物和胰岛素是主要的药物治疗方式。
基层常用的口服降糖药
基层常用的口服降糖药随着生活水平的不断提高，人们的生活方式也逐渐趋于便捷和高效。
而这种快速节奏的生活方式往往伴随着很多慢性疾病的发生，其中最为常见的疾病就是糖尿病。
糖尿病是一种由胰岛素分泌不足或细胞对胰岛素反应不良导致的高血糖症，糖尿病的患者呈现呼吸急促、心悸、口渴、多尿、多饮和多食等症状。
糖尿病对人体健康的影响十分严重，如果不及时治疗常常导致失明、足部坏疽、肾功能不全等严重后果。
对于糖尿病患者，除了日常生活中的注意事项之外，选择合适的口服降糖药也是至关重要的。
目前，基层诊所常用的口服降糖药品有磺脲类药物、二甲双胍和α-糖苷酶抑制剂等。
虽然这些药物可以有效降低患者血糖水平，但它们也存在一些缺点和不同的适合对象。
磺脲类药物是一类早期使用的口服降糖药物，效果显著且价格低廉，被广泛用于治疗非胰岛素依赖型糖尿病。
它们通过刺激胰岛素的分泌来减少血糖水平。
但是，这类药物的副作用较多，如低血糖、恶心、呕吐、头晕等，特别是对老年糖尿病患者需要慎用。
二甲双胍是近年来临床上广泛使用的口服降糖药物，通常在一型糖尿病和二型糖尿病的早期治疗中使用。
这类药物能够促进肝细胞在胰岛素的作用下合成糖原，减少糖原的分解并提高细胞对血糖的利用率。
由于其不会引起低血糖，因此被广泛用于老年糖尿病患者的治疗中。
此外，二甲双胍还能够帮助减轻糖尿病患者的肥胖状况，减少心血管疾病的风险。
但是，长期使用二甲双胍可能会导致维生素B12的吸收不足和乳酸中毒等副作用。
α-糖苷酶抑制剂是一种能够减缓肠道吸收葡萄糖的药物，适合于轻度和中度糖尿病和葡萄糖耐受不良的患者。
这类药物通常被建议在餐前服用，以增加葡萄糖转化为葡萄糖和蔗糖的时间。
虽然这种药物不会引起低血糖，但它们的副作用包括腹泻、肠胀气和腹痛等。
由此可见，基层常用的口服降糖药物各有优劣，患者需要在医生的指导下根据具体情况进行选择。
建议每位糖尿病患者注意日常饮食、运动和生活方式的调整，定期到医生处检查血糖、肝功能等指标，以更好地控制病情。
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现代糖尿病学.上海医科大学出版社.2000.
6
内容
1 糖尿病的药物治疗 2 糖尿病口服药物分类 3 药物联用
7
口服降糖药的分类
促胰岛素分泌剂
• 磺脲类 • 格列奈类 • DPP-4抑制剂
• 双胍类
非促胰岛素分泌剂 • 噻唑烷二酮类
• α-糖苷酶抑制剂
中华医学会糖尿病学分会.中国2型糖尿病防治指南.2010.
2004
1955
1966
5
口服降糖药对糖尿病治疗的意义
l 2型糖尿病患者中，仅有15%-30%的患者发病开始时单纯饮食运
动疗法可达到满意的血糖控制标准。 l 但是，1年后，这部分中多半的患者血糖逐渐升高，必须在饮食疗法
的基础加上口服降糖药才能使血糖控制满意。
l 因此，这意味着在2型糖尿病发病1年后，90%以上的患者必须使
10
肾脏、胆道各 50%
1.5-2%
1.5-4.5 1-2 肝脏 NA
格列齐特
NA 6-12 主要经肾脏 1.5-1.84%
缺陷
格列吡嗪
1~3* 2~4# 肾脏80% 1.4%
格列美脲
2~3 9
肾脏60% 1.2-1.9%
l 不能纠正早相胰岛素分泌缺陷 l 主要作用是增加后期的胰岛素分泌 l 低血糖的发生率高 l 体重增加
50%-粪便 20%-粪便 10%-粪便 10%-粪便
代谢物
代谢物有降 代谢物抑制
糖作用
血小板聚集
降血脂
代谢物抑制 血小板聚集 降血脂
2-3
3
5%-尿 95%-粪 便
17
磺脲类药物的失效
原发性失效
指糖尿病病人开始使用磺脲类药物，1个月内未能控制病情，空腹 血糖仍＞250mg/dl（14mmol/L），这种情况往往在合并使用双 胍类降糖药后有所改善。
糖尿病的口服药物
内容
1 糖尿病的药物治疗 2 糖尿病口服药物分类 3 药物联用
2
2型糖尿病随着病程进展需要进行药物干预
糖代谢参数
2型糖尿病进程 的风险因素
诊断糖尿病
糖尿病前期
糖尿病
血糖
低血糖风险 药物治疗需求 β细胞功能 心血管风险 体重 糖尿病并发症
时间
3
糖尿病理想的口服药物
• 减少胰岛素抵抗 • 改善β细胞功能 • 良好持久的血糖控制，不增加低血糖，不增加体重 • 减少微血管和大血管并发症 • 可灵活用于单药治疗或联合治疗 • 良好的安全性 • 减缓或逆转疾病进程
13
磺脲类药物的降血糖机制——胰腺内作用
依赖ATP敏感的钾离子通道(KATP)的途径
KK++
Ca2+
VDCC
SUR1
(-) [ATP] [ADP]
Ca2+
不依赖ATP敏感的钾离子通道(KATP)的途径 ——磺脲药物直接加强Ca2+依赖的促胰岛素 分泌作用模式
Glut2 葡萄糖
胰岛素释放
杨文英.中华内分泌代谢杂志,2004; 24(3):附录4a.
4
糖尿病治疗药物学上的里程碑
双胍类 发现胰岛素
1921 1929
SGLT-2抑制剂 GLP-1受体激动剂、DPP-4抑制剂
噻唑烷二酮类
餐时血糖调节剂：格列奈类
2010
胰岛素类似物 α-糖苷酶抑制剂
格列美脲
DNA技术生物合成人胰岛素 格列本脲
磺脲类
1998 1997 1996 1995
1980 1979
14
Renstrom E, et al.Diabetes,2002;51: S33-S36.
磺脲类药物的降血糖机制——胰腺外作用
杨文英.中华内分泌代谢杂志,2004; 24(3):附录4a.
15
磺脲的特点及缺陷
达峰时间(h)1 半衰期(h)1 排泄途径1
疗效(HbA1c)2
格列苯脲 格列喹酮
~4
1、国外医学内分泌学分册2004年7月第24卷第பைடு நூலகம்期 2、《Joslin糖尿病学》第14版
16
磺脲类药物药代动力学
化学成份 格列本脲 格列齐特 格列吡嗪 格列吡嗪控释片 格列喹酮
达峰时间 3-4 半衰期 6-12 清除途径 50%-尿
3-4 6-12 60-70%-尿
1-2 2-4 90%-尿
6-12 2-4 90%-尿
DPP-4抑制剂
选择性抑制DPP-4，可以升高 内源性GLP-1和GIP的水平
α-糖苷酶抑制剂
延缓碳水化合物在肠道的吸收
9
磺脲类
格列奈类
双胍类
DPP-4抑制剂
α-葡萄糖苷酶 抑制剂
噻唑烷二酮类
10
磺胺类药物的发现历程 1942年
历史上曾两次发现磺胺类药物的降糖潜能 发现
1942 法国故事 l 1942年Marcel Janbon发现磺胺药2254RP有导致低血糖的作用 l 1942年Loubatières发现此药通过刺激胰腺β细胞分泌起降糖作用
12
第二代磺脲的改进
1966年 改进
受体亲和力
改
脂溶性
细胞膜通透性
良
药物互相作用
服用剂量
《Joslin糖尿病学》第14版
醋磺己脲 氯磺丙脲 甲苯磺丁脲……
一代
n低 n差
n多 n 数百-千mg/d
格列齐特 1966年 格列吡嗪 格列苯脲 格列喹酮
格列美脲…… 二代 n 较高 n 较好 n少 n 几十mg/d
8
2型糖尿病降糖药物的作用靶点
双胍类 (二甲双胍)
增加肌肉组织摄取葡萄糖， 减少肝糖原分解和糖异生
磺脲类
刺激胰岛β细胞分泌胰岛 素增加
格列奈类
刺激胰岛β细胞分泌胰岛素增加
Adapted from Cheng AY, Fantus IG.CMAJ. 2005;172:213–226.
噻唑烷二酮
增加骨骼肌摄取葡萄糖，减 少脂肪组织分解
继发性失效
指糖尿病 患者接受磺脲类药物治疗后有明显的降血糖效果，但经 过1段时间（1个月以上，多数1年以上）后疗效逐渐减弱，需要加 大剂量。服用足量的磺脲类药物空腹血糖仍高于200mg/dl（ 11.1mmol/L），餐后2小时血糖高于250mg/dl（14mmol/L）持 续数月，应视为继发性失效。宜加用或改用胰岛素治疗。
第一代磺脲类还有：醋磺己脲，氯磺丙脲、甲磺丁脲等……
优点 l 第一类口服的降糖药 l 降糖效果显著
缺点
l 作用时间过长 l 受体亲和力小,通透性差 l 服用剂量大(200-3000mg/d) l 严重持久低血糖反应多 l 药物相互作用多
Current Diabetes Reports 2005,5:329-332;Current Science Inc. ISSN 1534-4827
1954 德国故事
l 1954年fanke和fuchs等注意到磺胺类药物氨磺丁脲在治疗细菌 感染时能导致患者血糖降低 l 研究发现，氨磺丁脲能有效降低T2DM患者的血糖和尿糖
《Joslin糖尿病学》第14版
11
第一代磺脲的问世
1954年 问世
1954年人工合成第一个磺脲类--甲苯磺丁脲，并第一次用于 治疗T2DM