Atosiban_催产素和加压素受体拮抗剂_90779-69-4_Apexbio
安宝宫缩抑制剂β2肾上腺素能受体激动剂使用方法及临床注意事项
＊P<0.001，＃P<0.005
利托君组在上述观察目标中显著性优于硫酸镁组
两组显效时间、用药时间与延长孕周比较(x±s)
－
朱宝馀等，羟苄羟麻黄碱治疗早产的临床观察。《中华妇产科杂志》1996；31（12）：721－723
试验证实
两组分娩孕周比较
利托君组在上述观察目标中显著性优于硫酸镁组
p<0.01 p>0.05
朱宝馀等，羟苄羟麻黄碱治疗早产的临床观察。《中华妇产科杂志》1996；31（12）：721－723
试验证实
羟苄羟麻黄碱组的心血管反应
没有病例因心血管反应终止治疗没有发生肺水肿、心衰等严重并发症
朱宝馀等，羟苄羟麻黄碱治疗早产的临床观察。《中华妇产科杂志》1996；31（12）：721－723
试验证实
没有病例因心血管反应终止治疗没有发生肺水肿、心衰等严重并发症
朱宝馀等，羟苄羟麻黄碱治疗早产的临床观察。《中华妇产科杂志》1996；31（12）：721－723
一般患者心率在100－120次／分钟范围内，宫缩会得到很好的抑制
应用安宝与患者的沟通
在用药前、后向孕妇耐心、细致地讲解安宝治疗必要性、效果及用药过程中会出现的心率增快。提前告诉患者可能会出现心慌、胸闷的情况，这是药物起效的表现
安宝用药其他注意事项
掌握适应证和禁忌证血钾：静点安宝1周以上，需要监测血钾，必要时补钾如需结束妊娠，则停用安宝24h后再行剖宫产，以避免增加出血量口服片剂最大量不超过12片／天
应用安宝的监护
加强监测 前4h每30min监测1次4h后每小时监测1次静点安宝后的前4个小时做心电监护，4小时后可定期监测各项生命体征血压 脉搏 心率 宫缩情况
拮抗药名词解释
拮抗药名词解释拮抗药是指能够与特定药物或生物活性分子发生相互作用，从而减弱或抵消其效应的一类药物。
拮抗药通常具有与其所拮抗的物质结构或作用机制具有相似或互补性的特点。
下面将介绍几种常见的拮抗药物并进行相应的解释。
1. β 受体阻断剂（β-Blockers）β-受体阻断剂是一类能够竞争性地与β-肾上腺素受体结合并阻断其作用的药物。
它们主要用于治疗高血压、心绞痛和心律失常等心血管疾病。
β-受体阻断剂通过降低心率、降低心肌收缩力和降低心脏耗氧量的方式起到治疗作用。
2. 阿片受体拮抗剂（Opioid Receptor Antagonists）阿片受体拮抗剂是一类与阿片类药物作用在同一接受体上，但能够阻止其效应的化合物。
阿片受体拮抗剂主要用于治疗阿片类药物的过量中毒，能够减少呼吸抑制、麻痹和意识丧失等不良反应。
3. 雌激素受体拮抗剂（Estrogen Receptor Antagonists）雌激素受体拮抗剂是一类能够抑制雌激素受体的结合和活性的化合物。
它们主要用于治疗乳腺癌等与雌激素相关的疾病。
雌激素受体拮抗剂能够阻断雌激素的作用，从而减少肿瘤的生长和扩散。
4. 肾上腺素受体拮抗剂（Adrenergic Receptor Antagonists）肾上腺素受体拮抗剂是一类能够与肾上腺素或去甲肾上腺素结合并减弱其效应的化合物。
它们主要用于治疗高血压、心绞痛和心律失常等心血管疾病。
肾上腺素受体拮抗剂能够通过降低血管收缩、减少心脏收缩力和降低心脏耗氧量的方式起到治疗作用。
5. 信号转导通路拮抗剂（Signal Transduction Pathway Antagonists）信号转导通路拮抗剂是一类能够干扰细胞内信号转导通路的活化过程的化合物。
它们通常用于治疗癌症等疾病。
信号转导通路拮抗剂能够阻断异常活化的信号通路，从而抑制肿瘤的生长和扩散。
总结起来，拮抗药是一类能够与特定药物或分子发生相互作用，减弱或抵消其效应的药物。
肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体拮抗剂
CO↓，外周血管及冠脉收缩。
② 支气管收缩：对正常人影响较小
③ 代谢：抑制脂肪分解(β3)；抑制糖原分解, 掩盖 胰岛素引起的低血糖症状；抑制T4转变T3 ；降 低机体对CA的反应性。
④ 抑制肾素释放。
பைடு நூலகம்
【ACTION】
2、内在拟交感活性：吲哚洛尔, 醋丁洛尔
口、眼、皮肤粘膜病变及全身中毒症状等。 6、其他：疲劳、抑郁、胃肠反应、过敏、影响血脂。
【CONTRAINDICATION】
1、窦性心动过缓 2、房室传导阻滞 3、支气管哮喘 4、严重的心功能不全
一、非选择性β受体阻断药
普萘洛尔（ propranolol ） 纳多洛尔（ nadolol ） 吲哚洛尔（ pindolol ） 噻吗洛尔（timolol）
缓解前列腺增生症引起的尿路梗阻。常 用口服日剂量 20 mg～40 mg，分2次口 服。
哌唑嗪(prazosin)
选择性阻断α1, 对突触前α2几无作用； 降压时不伴有心率加快； 主用于高血压、心衰、良性前列腺增生 主要不良反应：首剂现象。
二 β肾上腺素受体阻断药
1、根据对受体的选择性:
①β1、β2受体阻断药：普萘洛尔(proprannol) ②β1受体阻断药：美托洛尔(metoprolol） ③α、β受体阻断药：拉贝洛尔（labetolol）
2、根据内在拟交感活性：
有内在拟交感活性：吲哚洛尔、醋丁洛尔 无内在拟交感活性：普萘洛尔(propranolol) 等
【ACTION】
1、β受体阻断作用:
临床应用： 1、高血压、高血压危象、嗜铬细胞瘤 2、心绞痛，尤其伴高血压的心绞痛 3、麻醉过程中交感兴奋所致高血压、控制性降压
宫缩抑制剂和宫缩促进剂
〈一〉宫缩抑制剂1.硫酸镁用量：首次剂量一般是25%硫酸镁16 ml加入5%葡萄糖100 ml中，在30~60 min 内静脉滴注完毕，然后维持硫酸镁1~2 g/h滴速至宫缩< 6次/h，每日总量不超过30 g。
机制：镁离子直接作用于子宫平滑肌细胞，拮抗钙离子对子宫收缩活性而抑制子宫收缩。
硫酸镁在松弛子宫的同时，有扩张血管、改善肾脏血流、增加尿量、改善胎盘缺氧、提高胎儿存活率、提高孕妇和胎儿血红蛋白对氧亲和力的作用。
2.缩宫素受体拮抗剂：阿托西班用量：初始剂量为6.75mg，采用本品7.5mg/ml注射液注射给药；紧接着用本品7.5mg/ml浓缩持续3小时大剂量（每分钟300μg）输注；然后以本品7.5mg/ml浓缩液低剂量（每分钟100μg）输注，最多达45小时。
持续治疗应不超过48小时。
整个疗程中，总剂量不宜超过330mg。
机制：缩宫素受体拮抗剂竞争性结合位于子宫肌层和蜕膜的缩宫素受体，阻止细胞内钙离子增加，在受体水平竞争性剂量依赖性地抑制由缩宫素导致的子宫收缩，从而使平滑肌松弛，达到治疗早产的目的。
3.β-肾上腺素受体激动剂：利托君（安宝）、沙丁胺醇用量：安宝150 mg溶于5%葡萄糖500 ml中，以50μg/min为起始剂量，根据疗效反应逐渐加大剂量到宫缩消失，最大滴速不超过350μg/min。
宫缩抑制后维持用药12 h。
终止静脉滴注前30 min开始口服安宝10 mg，每4~6小时1次。
机制：高选择性地与子宫平滑肌细胞膜β2受体结合，激活细胞内腺苷酸环化酶，促使三磷酸腺苷合成环磷酸腺苷，降低细胞内钙离子浓度，阻止子宫肌收缩蛋白活性，使子宫肌肉松弛，从而抑制子宫平滑肌收缩。
4.钙拮抗剂：硝苯地平用量：起初口服10 mg，在开始的1 h如有必要可每20分钟再口服10 mg，之后每4小时口服20 mg，维持至72 h。
机制：钙离子通道阻滞剂通过阻断钙离子通道，直接抑制通过细胞膜的钙离子内流和细胞内钙离子从肌浆网的释放，减少细胞内游离钙，抑制钙离子依赖的肌球蛋白轻链激酶介导的磷酸化，导致平滑肌松弛，抑制子宫收缩。
5-HT受体激动剂和拮抗剂
5-HT受体激动剂和拮抗剂在胃肠病中的应用之宇文皓月创作作者：佚名科研信息来源：本站原创点击数：157 更新时间：2005-12-16[关键词]：功能性胃肠病中,司琼类,必利类健康网讯：5-羟色胺（5-hydroxytryptamine，5-HT）又称血清素(serotonin)，是重要的神经递质，人体内95％的5-HT在胃肠道的肠嗜铬细胞（enterochromaffin cells，EC）及肠神经元中合成，5-HT通过与其受体相互作用，在胃肠道动力、感觉和分泌中发挥重要作用。
5-HT受体超家族可分为7种亚型（5-HT1～7受体）和更多的亚亚型。
胃肠道内至少有5种受体，其中5-HT3受体和5-HT4受体与胃肠运动和分泌功能最为密切。
本文将讨论5-HT受体激动剂和拮抗剂在功能性胃肠病中的应用（见表1）。
5-HT1受体激动剂舒马曲坦（sumatriptan）是选择性5-HT1B/D受体激动剂。
在健康人静注舒马曲坦后不单可以使胃液体排空延缓，还可以延缓胃固体餐的排空。
舒马曲坦激活中枢和周围5-HT1B/D受体，释放非肾上腺素能非胆碱能（non-adrenergic non- cholinergic, NANC）神经递质，松弛胃底、胃窦和幽门平滑肌，改善餐后胃的容受性；并增加食管的敏感性，降低食管顺应性。
Tack等报导，舒马曲坦治疗功能性消化不良（functional dyspepsia, FD）患者，可降低胃壁张力，增加胃平均容量，并改善早饱不适感。
但也有分歧结果的陈述，因而需更多的临床研究的证实。
5-HT3受体激动剂动物中的研究显示，5-HT3受体激动剂YM- 31636可促进动物的排便、增加排便量，这可能与增加结肠的动力有关，这一效应可被5-HT3受体拮抗剂雷莫司琼所阻断。
YM-31636不增加内脏疼痛阈值，有望用于治疗慢性便秘、以便秘为主的肠易激综合征（irritable bowel syndrome, 1BS）等，但目前尚无临床报导。
2024EAU指南对M受体拮抗剂的推荐
2024EAU指南对M受体拮抗剂的推荐2024年欧洲泌尿学会（EAU）发布了关于M受体拮抗剂的指南，该指南对于治疗下尿路症状（LUTS）的男性患者具有重要意义。
本文将对该指南的推荐进行详细的阐述，并提供1200字以上的内容。
首先，该指南对于M受体拮抗剂的推荐是基于对现有研究的综合分析和最新的临床实践经验。
该指南指出，M受体拮抗剂在治疗男性下尿路症状的有效性已得到充分证实。
然而，根据病情的不同和患者的个体差异，不同的M受体拮抗剂可能会有不同的治疗效果。
其次，该指南对于选择合适的M受体拮抗剂提供了详细的指导。
首先，在选择M受体拮抗剂之前，应对患者进行基本的病史和体格检查，以评估病情的严重程度和患者的特殊情况。
一般来说，M受体拮抗剂适用于患有轻度到中度LUTS的男性，且前列腺体积正常或轻度增大的患者。
在选择具体的M受体拮抗剂时，医生应根据药物的特性、疗效和不良反应的风险进行综合考虑。
虽然这些药物的基本机制相似，但每种药物的药代动力学特征有所不同，可能会导致不同的药效和副作用。
因此，在选择合适的M受体拮抗剂时，医生应考虑患者的同时药物治疗和其他疾病的情况，以及患者对不良反应的耐受性和最小化心血管系统的不良影响。
此外，该指南还提到了M受体拮抗剂与其他药物的联合治疗。
根据现有的研究结果，M受体拮抗剂与α1-肾上腺素能受体拮抗剂（α1-ARAs）可以联合使用，以获得更好的治疗效果。
联合治疗可以通过两种不同的机制来发挥作用，即通过控制前列腺平滑肌的收缩来改善尿流动力学，以及通过减轻下尿路症状相关的慢性炎症反应来缓解症状。
最后，该指南还提到了M受体拮抗剂的治疗和患者的管理。
根据病情的不同，M受体拮抗剂的治疗可以是一次性的或长期的。
如果在短期内无法获得满意的疗效，应重新评估患者的病情，考虑其他的治疗选择。
在治疗期间，应定期进行复查，并根据患者的病情和不良反应的发生来调整药物剂量。
总结起来，2024年EAU指南对M受体拮抗剂的推荐提供了重要的参考。
B06第六章—循环系统药物
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二、苯并硫氮䓬类钙通道阻滞剂 P184
➢地尔硫䓬
• 作用于L-型钙通道，对冠状动脉和侧支循环有较 强的扩张作用，也有减缓心率的作用。
• 适用于缺血性心绞痛、对硝酸酯类无效的绞痛常 用显著效果，也用于室性心动过速，无耐药和明 显副作用。
稳定型心绞痛外，还可用于治疗充血性心力衰竭。
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其他非典型β受体拮抗剂
阿罗洛尔
✓噻唑和噻吩构成芳环 部分，再通过S原子链接 丙醇胺侧链拮抗α1受体通过增加 NO的利用来介导外周血 管舒张。
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β受体拮抗剂的构效关系 P178
➢ β受体拮抗剂结构由三部分组成：芳环、仲醇胺 侧链和N-取代物。
6
第一节 β-受体拮抗剂
β-Adrenergic Receptor Antagonists
7
β受体的分布
• 主要分布 ✓β1受体—心脏(兴奋β1引起心输出量增加) ✓β2受体—血管和支气管平滑肌(兴奋β2引起血管 和支气管平滑肌舒张)
• 同一器官可同时存在不同亚型 ✓心房β1:β2为5:1 ✓肺组织 β1:β2为3:7
✓ 无内在拟交感活性，但有致癌倾向。
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普萘洛尔的发现历程
丙萘洛尔
普萘洛尔
• 进一步在丙萘洛尔中引入一个氧亚甲基，并将侧 链移至萘环1位，得芳氧丙醇胺类药物普萘洛尔。
✓ 无内在拟交感活性，也无致癌倾向
✓ 1964年正式用于临床
1988年，James Black因发现普萘洛尔、西咪替丁
等药物，并因此发展了新的治疗理念而获得诺贝
• 1956-1957年，James Black开始寻找和研究β受体 拮抗剂。1957年发现3,4-二氯异丙肾上腺素(DCI)， 但是有较强的内在拟交感活性。
第八讲新的受体拮抗剂或激动剂筛选研究策略整理.ppt
2 G-蛋白偶联受体 这一类受体最多，数十种神经递质及激素的受 体需要G-蛋白介导其细胞作用，例如肾上腺素、多巴胺、5-羟色 胺、阿片类、嘌呤类、前列腺素及一些多肽激素等的受体，这些 受体结构非常相似，都为单一肽链形成7个α-螺旋来回穿透细胞 膜，N-端在细胞外，C-端在细胞内，这两段肽链氨基酸组成受体 差异很大，与其识别配体及转导信息各不相同有关。
白细胞介素-1受体拮抗剂 （rhIL-1ra）
现已克隆出IL-1受体拮抗剂（IL1receptorantagonist，IL-1ra），该物质可在体内 外封闭IL-1的活性，是一种较理想的IL-1封闭因子。
人重组白细胞介素-1受体拮抗剂（rhILⅡ型受体结合，特异性地阻断白介素-1的生物学作 用。
多巴胺受体拮抗剂
吗丁啉/Motilium：药物名：多潘立酮/Domperidone 为外周性多巴胺受体拮抗剂，可促进上胃肠道的蠕动 和张力恢复正常，促进胃排空，增加胃窦和十二指肠 肠运动，协调幽门的收缩，同时也能增强食道的蠕动 和食道下端括约肌的张力。由于它对血脑屏障的渗透 力差，对脑内多巴胺受体几乎无拮抗作用，因此可排 除精神和中枢神经的副作用。
受体的分类
根据受体蛋白结构、信息传导过程、效应性质、受体位置等特点， 受体大致可分为下列4类：
1 含离子通道的受体 它们存在于快速反应细胞膜上，由单一肽链 反复4次穿透细胞膜形成1个亚单位，并由4～5个亚单位组成穿透 细胞膜的离子通道，受体激动时离子通道开放使细胞膜去极化或 超极化，引起兴奋或抑制效应。N型乙酰胆碱受体就是由α×2、 β、γ、δ5个亚单位组成的钠离子通道。
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产品名: Atosiban 修订日期: 6/30/2016产品说明书
化学性质
产品名:
Atosiban
Cas No.:
90779-69-4 分子量:
994.19 分子式: C43H67N11O12S2
化学名:
SMILES:
N/A 溶解性:
Soluble in DMSO 储存条件:
Store at -20°C 一般建议: For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C
and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be
stored below -20°C for several months.
运输条件:
Evaluation sample solution : ship with blue ice
All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
生物活性
靶点 :
GPCR/G protein 信号通路:
Vasopressin Receptor 产品描述:
Atosibana 是催产素和加压素受体的混合拮抗剂[1].
Atosibana 作为一种多肽,是催产素受体(OTR)和加压素受体(V1aR\V1bR\V2R)的双重拮抗剂.作为OTR 拮抗剂时,Atosibana 对人OTR 和大鼠OTR 的pKi 值分别为7.9和7.2.Atosibana 处理能显著抑制稳定转染人OTR 的MDCK 和HEK293细胞生长,IC50值分别为15.4 nM 和
20.8 nM.
作为加压素受体拮抗剂时,Atosibana对V1aR\V1bR\V2R的pKi值分别为9.8\7.4和
6.5.Atosibana能够有效抑制子宫收缩,推迟早产.但是,由于Atosibana不能口服,不能用于长期维持治疗[1].
参考文献:
[1] Borthwick A D. Oral oxytocin antagonists. Journal of medicinal chemistry, 2010, 53(18): 6525-6538.
[2] Reversi A, Rimoldi V, Marrocco T, et al. The oxytocin receptor antagonist atosiban inhibits cell growth via a “biased agonist” mechanism. Journal of Biological Chemistry, 2005, 280(16): 16311-16318.
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