选择性血管加压素V2受体拮抗剂托伐普坦的临床应用进展及评价
托伐普坦在心力衰竭治疗中的临床研究进展
托伐普坦在心力衰竭治疗中的临床研究进展摘要】通过回顾托伐普坦在医治心力衰竭过程中的大量临床试验资料,我们得知，低钠血症和肾功能不全是心力衰竭患者在药物治疗过程中最常见的并发症。
低钠血症和肾功能不全又分别是心力衰竭预后评估的独立危险因素。
然而常规利尿剂在利尿改善心功能的同时，经常导致低钠血症的发生和肾功能不全的进一步损害。
托伐普坦作为一种新型的治疗心力衰竭的利尿药物，通过其独特的作用机制，在利尿改善心功能的同时，能够防止低钠血症的发生，能够防止肾功能不全进一步加重。
总之,许多的临床实验研究数据提示,托伐普坦作为治疗心力衰竭的一种新型利尿药物，将为广大心力衰竭患者，特别是合并有低钠血症或肾功能不全的病人，在临床症状以及远期预后的改善上提供一种更优化的治疗。
【关键词】托伐普坦; 心力衰竭; 临床研究进展;【中图分类号】R541.6 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2016）29-0071-02目前治疗心力衰竭的药物主要有利尿药、血管扩张剂、血管紧张素I转化酶抑制药、血管紧张素II受体拮抗剂、抗醛固酮药、β受体阻滞剂、强心苷类正性肌力药、非苷类正性肌力药等。
利尿剂是心衰系统治疗的基本药物，然而利尿药经常伴有部分副作用，大剂量应用时副作用更加显著，包含电解质紊乱、神经激素激活、肾功能不全的加重，并可能引起病死率升高，且存在利尿药抵抗现象。
托伐普坦(Tolvaptan) 是一种选择性非肽类精氨酸升压素(AVP)受体拮抗剂，能够增加血浆中钠离子的浓度，减少水潴留，目前已有大量临床实验验证了其在医治心力衰竭合并低钠血症的有效性，美国正在进行两个三期临床试验[1]。
本文主要回顾和探究精氨酸升压素在心力衰竭中的作用以及其受体拮抗剂—托伐普坦在心力衰竭治疗中的临床进展。
1. AVP在心衰中的作用AVP也称抗利尿激素，其主要的生理功能为调控血浆渗透压和血容量。
血管升压素的作用主要体现于与其受体的结合，其受体可分为V1a、V1b、V2三种亚群。
托伐普坦作用机理
托伐普坦作用机理
托伐普坦是一种选择性的血管加压素 V2 受体拮抗剂，主要用于治疗高容量性和正常容量性低钠血症，以及与心力衰竭、肝硬化和抗利尿激素分泌异常综合征等相关的低钠血症。
托伐普坦的作用机理基于其对血管加压素 V2 受体的拮抗作用。
血管加压素是一种由下丘脑分泌的激素，它与肾脏集合管上的 V2 受体结合，促进水的重吸收，从而维持体内水平衡。
托伐普坦通过与 V2 受体结合，阻断了血管加压素的作用，减少肾脏对水的重吸收，促进尿液的排泄，从而增加体内钠离子的排出，起到升高血钠水平的作用。
此外，托伐普坦还可以通过抑制肾脏集合管对尿素的重吸收，从而增加尿液中尿素的排泄，进一步提高血钠水平。
托伐普坦的作用机理使其在治疗低钠血症方面具有独特的优势。
它能够快速升高血钠水平，并且在正常容量性低钠血症和高容量性低钠血症的治疗中都有较好的效果。
需要注意的是，托伐普坦的使用需要在医生的指导下进行，并且应根据患者的具体情况和病情来调整剂量。
同时，托伐普坦也可能会引起一些不良反应，如口渴、多尿、头痛等，在使用过程中需要密切观察患者的反应。
托伐普坦在心力衰竭治疗中的应用及进展
托伐普坦在心力衰竭治疗中的应用及进展刘伟(综述);张松(审校)【摘要】Patients with heart failure often develop volumeoverload.Diuretics are the first-line therapy.Tolvaptan is an orally specific antagonist of the V2 receptor that enhances the excretion of free water to treat volume overload.Database of PubMed and Science Direct were searched to review the studies of tolvaptan on treating heart failure.%心力衰竭患者往往伴有容量负荷过重，利尿则是一线治疗。
血管加压素V2受体拮抗剂托伐普坦口服可促进自由水的排出而减轻容量负荷。
通过检索PubMed、Science Direct数据库，对托伐普坦治疗心力衰竭的研究情况进行综述。
【期刊名称】《心血管病学进展》【年(卷),期】2016(037)005【总页数】6页(P494-499)【关键词】托伐普坦;心力衰竭;血管加压素【作者】刘伟(综述);张松(审校)【作者单位】上海交通大学医学院，上海 200025; 上海交通大学医学院附属新华医院心血管内科，上海 200092;上海交通大学医学院附属新华医院心血管内科，上海 200092【正文语种】中文【中图分类】R541.6利尿是心力衰竭患者容量管理最基本的治疗手段，临床常用的有袢利尿剂和噻嗪类利尿剂，包括呋塞米、托拉塞米、氢氯噻嗪等，这些药物主要通过抑制电解质的重吸收而利尿，因此会导致血清电解质的丢失，以及神经体液机制的激活。
选择性血管加压素V2受体拮抗剂托伐普坦(tolvaptan)是一种新型的利尿药物，它通过阻止血管加压素和集合管V2受体的结合，使水通道蛋白-2不能移动到细胞膜表面，抑制尿液的浓缩，在不增加电解质排出的同时发挥利尿效果[1]。
精氨酸加压素V2受体拮抗剂托伐普坦治疗心力衰竭的研究进展
精氨酸加压素V2受体拮抗剂托伐普坦治疗心力衰竭的研究进
展
陈世忠
【期刊名称】《医师在线》
【年(卷),期】2024(14)2
【摘要】心力衰竭具有发病率高、死亡率高、控制率低等特点,严重影响患者的生活质量。
临床上,电解质紊乱是急性心力衰竭上常见的并发症,尤其是使用利尿剂的患者常常出现低钠血症。
托伐普坦(Tolvaptan)作为一种精氨酸加压素2型受体(V2受体)拮抗剂,具有利尿的作用,通过促进自由水的排出,减轻心脏负荷,同时还能减少钠离子丢失,避免发生低钠血症,进而缓解心力衰竭症状。
因此,本文围绕精氨酸加压素V2受体拮抗剂托伐普坦治疗心力衰竭的进展进行综述。
【总页数】4页(P85-88)
【作者】陈世忠
【作者单位】柳州市人民医院心内科
【正文语种】中文
【中图分类】R54
【相关文献】
1.血管加压素V2受体拮抗剂托伐普坦治疗肝硬化合并低钠血症36例临床观察
2.精氨酸加压素V2受体拮抗剂托伐普坦的合成进展
3.心衰治疗中选择性精氨酸加压
素 V2受体拮抗剂托伐普坦临床应用及研究进展4.选择性非肽类精氨酸加压素V2受体拮抗剂托伐普坦在心力衰竭患者中的应用及进展
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托伐普坦治疗肝硬化难治性腹水的长期疗效
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托伐普坦治疗肝硬化难治性腹水的长期疗效
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探索托伐普坦治疗慢性心功能不全合并低钠血症临床疗效观察
探索托伐普坦治疗慢性心功能不全合并低钠血症临床疗效观察目的观察托伐普坦治疗慢性心功能不全合并低钠血症患者的有效性、安全性。
方法选择2012年5月～2014年3月我科收治的慢性心功能不全合并低钠血症患者42例，分成观察组和对照组。
所选患者经常规抗心功能不全治疗，观察组加用托伐普坦15 mg，1次/d。
观察患者尿量、体重、日均血钠变化情况及不良事件。
结果观察组患者尿量增多、体重下降、血钠日均增加明显优于对照组，差异有统计学意义（P＜0.05）；患者血压和心率变化无统计差异。
观察组中出现1例粒细胞缺乏，通过治疗后恢复，有口渴不良反应。
结论托伐普坦纠正慢性心功能不全患者的低钠血症，尿量增多，体重下降，维持液体平衡，且不良事件发生率低。
标签：托伐普坦；慢性心功能不全；低钠血症慢性心功能不全患者最常见的电解质紊乱是低钠血症。
低钠血症是影响心功能不全预后的危险因素。
如何纠正低钠血症是慢性心功能不全患者棘手问题。
血管加压素的分泌过度导致慢性心功能不全合并低钠血症的一个主要原因。
托伐普坦是一种血管加压素（arginine va-sopressin，A VP）V2受体拮抗剂，抑制腎脏重吸收，能够纠正低钠血症。
本研究观察托伐普坦治疗慢性心功能不全合并低钠血症的临床疗效。
1.资料与方法1.1一般资料选取2012年5月～2014年3月上海中冶医院收治的42例慢性心功能不全合并低钠血症患者资料进行回顾性分析。
患者均签署知情同意书。
患者心功能为NYHA分级标准Ⅲ级-Ⅳ级，血钠浓度小于135mmol/L，年龄42岁-81岁。
随机分为观察组和对照组，每组21例。
两组病因、性别、年龄差异无统计学意义（P>0.05）。
所有患者经常规基础治疗，观察组加口服托伐普坦。
1.2治疗方法常规抗心衰治疗药物按2009ACC/AHA成人慢性心力衰竭诊断治疗指南，包括限盐，休息，扩血管药、呋塞米、螺内酯、ACEI/ARB、B受体阻滞剂、洋地黄类制剂等。
托伐普坦对急性心衰患者的疗效评价
托伐普坦对急性心衰患者的疗效评价陈鑫;王上;高玲;吉文庆【摘要】目的评价托伐普坦对急性心力衰竭的治疗效果及其对超敏C反应蛋白(hs-CRP)及脑钠肽(BNP)等心衰标记物水平的影响.方法选取急性心衰患者50例,心功能分级Ⅲ级或Ⅳ级(NYHA分级).检测hs-CRP、BNP水平,心脏彩超测定左心室射血分数(LVEF)及左心室舒张末期内径(LVEDD).随机分为对照组25例和治疗组25例,两组均予标准抗心衰治疗,治疗组在常规治疗基础上联用托伐普坦.在接受托伐普坦治疗7d后,两组再检测hs-CRP、BNP和LVEF、LVEDD.结果两组心功能疗效比较,治疗组总有效率优于对照组(96％比76％,P＜0.01);两组心脏彩超测定LVEDD治疗组改善程度优于对照组[(57.8±5.1)mm比(60.5±4.1)mm,P＜0.05],LVEF治疗组改善程度优于对照组[(41.0±5.6)％比(37.4±4.5)％,P＜0.05];两组治疗后hs-CRP明显下降,治疗组下降较对照组显著[(4.81±1.57)mg/L比(5.32±1.43)mg/L,P＜0.05];两组治疗后BNP显著下降,治疗组下降较对照组显著[(316±146)pg/ml比(512±116)pg/ml,P＜0.05].结论托伐普坦治疗终末期心衰疗效肯定,可在常规治疗基础上进一步降低急性心衰患者C反应蛋白和BNP水平,改善左室功能,可作为急性心衰的治疗药物.【期刊名称】《中国心血管病研究》【年(卷),期】2015(013)007【总页数】4页(P621-624)【关键词】托伐普坦;急性心力衰竭;超敏C反应蛋白;脑钠肽【作者】陈鑫;王上;高玲;吉文庆【作者单位】210019江苏省南京市,南京大学医学院附属鼓楼医院心内科;210019江苏省南京市,南京大学医学院附属鼓楼医院心内科;210019江苏省南京市,南京大学医学院附属鼓楼医院心内科;210019江苏省南京市,南京大学医学院附属鼓楼医院心内科【正文语种】中文【中图分类】R541.6急性心衰是指心功能短时间内失代偿，急剧恶化，即使优化常规药物治疗难以控制，伴有严重心功能不全客观指标及体能严重受损指标[1,2]。
柳暗花明又一村：托伐普坦，利尿药物的新选择
柳暗花明⼜⼀村：托伐普坦，利尿药物的新选择在上⼀篇⽂章中《利尿剂抵抗？Say No More 利尿剂》中，我们通过结合具体病例阐述了新药托伐普坦与传统利尿剂，在顽固性⼼源性⽔肿以及利尿剂抵抗时机制的差别，总结出托伐普坦在某些⽅⾯具有相关优势，但是托伐普坦作为最近新上市的新药，究竟怎么⽤呢？本期我们通过结合指南以及相关研究，循证阐述托伐普坦在各种情况下的应⽤。
⼀托伐普坦与传统利尿剂1.新的⼼⼒衰竭指南已推荐托伐普坦2014年我国⼼⼒衰竭诊断与治疗指南中关于慢性⼼⼒衰竭常⽤利尿剂及其剂量如表1所⽰，托伐普坦也已被写⼊我国⼼⼒衰竭指南之中，并指出顽固性⽔肿以及低钠⾎症患者疗效显著。
表1：慢性HF-REF常⽤利尿剂及其剂量注：a吲达帕胺是⾮噻嗪类药物；b与⾎管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）或⾎管紧张素受体拮抗剂（AR）合⽤时的剂量，c不与ACEI或ARB合⽤时剂量。
2.托伐普坦的适应症及⽤法⽤量适应症：①低钠⾎症托伐普坦适⽤于临床上明显的⾼容量性和正常容量性低钠⾎症（⾎清钠浓度＜125mEq/L，或低钠⾎症不明显但有症状并且限液治疗不佳），包括伴有⼼⼒衰竭、肝硬化以及抗利尿激素分泌异常综合征（SIADH）的患者。
②⼼⼒衰竭引起的体液储留⽤于袢利尿剂等其他利尿剂治疗效果不理想的⼼⼒衰竭引起的液体潴留。
⽤法⽤量：起始剂量为15mg，每⽇1次，建议清晨服⽤。
3.托伐普坦与袢利尿剂对⽐托伐普坦与传统利尿剂相⽐较除尿量增加相同外，也有许多不同（表2），⾸先成分不同，托伐普坦排出的尿液中⾃由⽔含量更多，平衡减少细胞外液和细胞内液。
托伐普坦能维持⾎管内容量，故对⾎压、⼼率等没有影响。
⽽呋塞⽶会导致⾎压下降、⼼率增快、⼼律失常发⽣率增⾼。
托伐普坦对低钠患者⾎钠升⾼，⽽对⾎钠正常患者影响不⼤。
对⾎钾影响也不⼤。
⽽呋塞⽶以排电解质为主，故会导致低钠和低钾。
托伐普坦改善肾功能，⽽呋塞⽶使肾功能恶化。
托伐普坦不激活神经激素，⽽呋塞⽶会激活神经体液系统。
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选 择 性血 管 加压 素Ｖ２受体 拮 抗 剂托 伐 普坦 的 临床 应 用
进 展 及 评 价
韩 容 ， 赵 志 刚 首都 医科大学附属北京天坛医院药学部 ．北京 １０００５０ ［摘 要】托伐 普坦是一种 口服选择性血管加压素Ｖ２受体拮抗剂 ，通过抑制 肾脏集合 管上的Ｖ２受体 阻止水的重吸收 ．增加不含电解质的水排 出，纠正低钠血症 。本文介绍 了托伐普坦 的上市情况 、药理 学特 点、临床应用的循证医学证据 、指南和专家共识的推荐情况等 ，并对其有 效性和安全性进行评价 ．供临床用药参考 。 ［关键词】托伐普坦 ；血管加压素受体 拮抗剂 ；临床应 用：心 力衰竭 ：低钠血症 【中图分类号］Ｒ９３２ ［文献标识码 】 Ａ ［文章编号］ １６７２—２８０９（２０１６）２０—０００８—０７
丘 脑 合成 ，储存 在垂 体 后叶 ，是 调 节人 体 水 、钠平 供 参 考 。
衡 最 主要 的 激素 。心 衰 、肝 硬化 和 抗利 尿 激素 分泌
异 常综 合征（Ｓｙｎｄｒｏｍｅ ｏｆ Ｉｎａｐｐｒｏｐｒｉａｔｅ Ｓｅｃｒｅｔｉｏｎ Ｏｆ １托伐普坦的上市情况
托伐普 坦（Ｔｏｌｖａｐｔａｎ）的化学名 为Ｎ一［４一［（５Ｒ）－７－氯－
基 金 项 目： “药物管理平 台”子课题 ， 国家科技部 “脑血 管病创新 药物 临床评价技术平 台”重大专项基 金 ， 编号 ：２００８ＺＸ０９３１ ２－００
作者 简介 ： 韩 容 ，女 ，主 管 药 师 。 主要 从 事 临床 药 学 研 究工作 。电话 ：０１ ０－６７０９８２０４；Ｅ－ｍａｉｌ： ｈｉｈａｎｒｏｎｇ２１⑥ １ ６３．ｃｏｍ
通 讯 作 者 ： 赵 志 刚 ， 男 ，主任 药 师 ，教 授 ， 博 士研 究 生 导 师 。主 要 从 事 医 院 药 学 管理 和 临 床 药 学研 究工 作 。 电话 ：０１ ０－６７０９８０３６； Ｅ－ｍａｉｌ：１ ０２２ｚｚｇ＠
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／Ｊ ７０％；钠是人体 内最重要的 电解 质 ，生 压素 水 平异 常 增高 ，继 而 增加 水 的重 吸收 ，导 致 患
理 状 态 下 ，通 过 神 经一体 液一内分 泌 网络 的 调 节 ，可 者水 肿 和稀释 性 低钠血 症 。低 钠 血症 会 出现 恶 心 、
保 持 水和 氯化 钠 的摄 入 量和 排 出量 的动 态 平衡 ，使 意 识 障 碍 、 昏 睡 、 注 意 力 缺 失 、 步 态 不 稳 和 意
ｅｆｆｅｃｔｉｖｅｎｅｓｓ ａｎｄ ｓａｆｅｔｙ ｆｏｒ ｃｌｉｎｉｃａｌ ｒｅｆｅｒｅｎｃｅ．
ｅｙ ｗｏｒｃｔｑ Ｔｏｌｖａｐｔａｎ；Ｖａｓｏｐｒｅｓｓｉｎ Ｒｅｃｅｐｔｏｒ Ａｎｔａｇｏｎｉ；Ｃｌｉｎｉｃａｌ Ａｐｐｌｉｃａｔｉｏｎ；Ｈｅａｒ ｔ Ｆａｉｌｕｒｅ；Ｈｙｐｏｎａｔｒｅｍｉａ
１ Ｉ 是人体含量最高的成分，约占总体重的 Ａｎｔｉｄｉｕｒｅｔｉｃ Ｈｏｒｍｏｎｅ，ＳＩＡＤＨ）等疾病会导致血管加
ｂｙ ｔｈｅ Ｖ２ ｒｅｃｅｐｔｏｒ ｏｎ ｔｈｅ ｒｅｎａｌ ｃｏｌｌｅｃｔｉｎｇ ｔｕｂｅ，ｉｎｃｒｅａｓｉｎｇ ｔｈｅ ｅｘｃｒｅｔｉｏｎ ｏｆ ｗａｔｅｒ ｗｉｔｈｏｕｔ ｅｌｅｃｔｒｏｌｙｔｅ．Ｔｈｉｓ ｐａｐｅｒ ｉｎｔｒｏｄｕｃｅｓ ｔｈｅ ｓｉｔｕａｔｉｏｎ ｏｆ ｔｈｅ ｌｉｓｔｅｄ ｄｒｕｇｓ；ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｉｃａｌ ｃｈａｒａｃｔｅｒｉｓｔｉｃｓ；ｅｖｉｄｅｎｃｅ ｂａｓｅｄ ｉｎ ｃｌｉｎｉｃａｌ ｐｒａｃｔｉｃｅ；ｇｕｉｄｅｌｉｎｅｓ ａｎｄ ｅｘｐｅｒｔ ｃｏｎｓｅｎｓｕｓ ｒｅｃｏｍｍｅｎｄａｔｉｏｎｓ，ａｎｄ ｔｏ ｅｖａｌｕａｔｅ ｉｔｓ
５一羟 基．２，３，４，５．四氢一１一苯并 氮杂 卓．１．甲酰 基］一３一甲基 苯基 ］＿２一甲基 苯 甲酰 胺 ；分子 式Ｃ２６Ｈ２５Ｃ１Ｎ２０３；分 子量 ４４８．９４；化 学 结构式 如 图 １所示 。是 日本 大 冢制 药 的 原研 产 品 ，于 ２００９年 ５月 １９日首 先在 美 国以新 分 子 实体 的地 位获 得ＦＤＡ批准 用于 治疗 高容 量性 或 正 常容 量性 低 钠血 症伴 心 力衰 竭 、肝 硬化 、抗 利 尿 激 素分 泌 异常 综 合征 。随 后托 伐普 坦 相继 在欧 盟 、
其体内含量相对恒定 ，这是维持机体正常生命活动 外 摔 倒 等 症 状 …。 严 重 低 钠 血 症 可 导 致 惊 厥 、 昏
的 必 要 条 件 。疾 病 和 内 外 环 境 的 剧 烈 变 化 都 可 能 迷 、甚 至 死 亡 ，值 得 临 床 重 视 】。本 文 对 选 择 性
破 坏这 种 动 态 平 衡 ，当 超 过 机 体 调 节 控 制 的 范 围 血 管 加 压 素 Ｖ２受 体 拮 抗 剂 托 伐 普 坦 在 纠 正 机体 水
时 ，便 可 造 成体 内水 、钠代 谢的 失衡 。血 管加 压素 钠 失 衡 方 面 的 临 床 应 用 进 展 进 行 介 绍 ，并 结 合 相
（Ａｒｇｉｎｉｎｅ Ｖａｓｏｐｒｅｓｓｉｎ，ＡＶＰ）又称 抗利 尿激 素 ，在下 关 的 循 证 医 学 证 据 进 行 评价 ，以 期 为 临 床 应 用提