脂质体在中药领域的研究进展
脂质体在中药领域的研究进展随着生物技术的不断发展，对脂质体的研究日渐广泛，已遍及了各大领域，并逐渐向临床应用发展。
本资料简单介绍了脂质体的定义，详细论述了中药脂质体的给药方式及其应用。
标签：脂质体；中药；特性；给药方式脂质体（liposomes）相似于生物膜结构，是一种有着双分子层的小囊泡，它对水溶性和脂溶性药物的包埋率皆很高，制成脂质体的主要原料是磷脂、胆固醇。
最初将脂质体用作药物载体的是1960年以来Rahman等人。
目前国内外对脂质体的研究主要集中在其靶向特性、长效控缓释特性、以及利用以达到保护药物、细胞亲和性、组织相容性等目的[1]。
脂质体制剂技术与传统中医药的结合早在1980年以来就已经开始发展起步，近年来由于脂质体载体功能的发现更加使这一剂型受到重视。
有关中药脂质体的探索已然成为中药领域的热门。
1 脂质体在中药中的应用中药在我国有着悠久的历史，是中华民族的宝贵财富。
现如今，人类正处于一种生活环境日益恶劣的情况下，而一般的化学制剂药物长期服用，都有着严重的毒副作用。
所以在这种前提下，中药作为一种能够治疗很多疑难杂症的纯天然制品，使其成为全世界人类研究的焦点。
我国中医理论研究虽然历史悠久，但是由于大部分制作工艺比较落后，使得中医药迟迟无法与国际接轨。
因此，借鉴药学领域的一些高新技术对中药制剂进行改造、提高药材的质量已是中药学继续发展的重中之重。
于是脂质体制剂的有效利用，势必对我国的传统中药产生积极的影响。
2 中药脂质体的分类研究2.1 中药单成分脂质体脂质体在中药领域的研究应用主导方向是中药单成分脂质体，即将中药活性单体成分制成脂质体。
从本质上看，中药单成分脂质体与西药脂质体已经没有任何区别，中药单成分脂质体相较于中药多成分脂质体的制备与质量控制都比较简单，制备技术也已基本成熟，在多种应用方面都有显著的表现[2]。
2.2 中药多成分脂质体随着研究的深入，中药多成分靶向脂质体也逐渐成为研究热点。
中药的活性作用主要就是由多种活性成分共同作用的结果，中药多成分脂质体的研究势必会成为脂质体技术在中药领域研究的发展大趋势。
但是由于中药活性成分多样，在研究中药多成分靶向脂质体时，质量控制与制备问题成为研究难点与重点。
质量控制时选择中药中含量最高的活性单体成分，虽然简单方便，但是其合理性却值得考量。
沈央等[3]在对三七总皂苷脂质体的药剂学性质及大鼠肺部给药药动学研究中发现，活性人参皂苷Rg1的含量仅次于主要成分Rb1为22.65%。
如果单单只将Rb1作为质量控制指标成分，忽略了另一种高含量活性成分Rg1的效果，这样的质量控制是十分不合理的，必须同时考虑二者的协同作用。
除去质量控制，由于各种活性物质成分复杂、性质差异，因此制备这种多成分的中药脂质体时，如何保证制备过程中将所有活性成分全部包裹也是一大难题。
目前来讲，制备中药多成分脂质体的主要技术是先将其中一种主要的活性单体成分制成脂质体，研究出最优制备工艺使得包封率最高，然后再建立有效部位脂质体的制备并互相移植。
2.3 中药复方脂质体经历史沉淀总结出的有效中药，最多应用的还是中药复方制剂，对这上万种方剂的剂型优化和改造，肯定更利于发展我国中药的优势。
孙万峰等[4]将虫草多糖、黄芪、丹参等制成脂质体口服液，发现这种新型中药复方脂质体在治疗慢性乙型肝炎时，对改善肝功能、抗病毒抗纤维化有着十分优秀的疗效。
因此可以看出，将脂质体应用于中药复方的剂型改造，有着广阔的发展空间。
3 中药脂质体的主要药理作用将中药包于脂质体的主要目的是为了降低毒性、增加稳定性以及增强其吸收效果。
现如今制备的中药脂质体在很多疾病的治疗方面都有所应用，比如抗肿瘤、肝炎治疗、调节免疫系统、镇静方面等[5]。
3.1 抗肿瘤45年前就推出的长春新碱（VCR）是一个强有力并被广泛使用的抗癌药物，特别是对儿童和成人恶性血液病和实体肿瘤包括肉瘤的治疗。
但是，它的药代动力学性质和与剂量相关的神经毒性，阻碍了此种药物的全部潜力发挥。
VSLI（硫酸长春新碱脂质体注射液，0.16mg/mL）是一种新型长春新碱脂质体，具有强有力的抗肿瘤活性，远远超过传统的VCR[6]；Siripong等[7]将从白鹤灵芝分离出的活性成分萘醌类化合物制成脂质体，实验研究发现，注射这种新药脂质体后，明显抑制了小鼠黑色素瘤细胞的肺转移。
3.2 肝炎治疗脂质体一般被用做药物的载体以治疗肝炎，这利用了脂质体的被动靶向特性。
人体肝、脾、肺等器官有着特殊的网状内皮系统，当脂质体进入血液循环系统时会被存在于这些网状内皮系统中的巨噬细胞吞噬，从而实现被动靶向。
于是，脂质体装载药物后在肝中被巨噬细胞吞噬后，可增加药物在肝中的浓度，从而达到提高药物治疗肝炎疗效的目的。
王慧超等[8]在研究复方甘草甜素脂质体对大鼠非酒精性脂肪性肝炎的干预作用时发现，在注射脂质体治疗8周后，治疗组大鼠血清AST、GGT水平及肝脏组织学炎症计分明显低于对照组，结果显示复方甘草甜素脂质体能减轻肝细胞炎症病变，脂质体与复方甘草甜素结合后能发挥更强有力的护肝作用。
4 中药脂质体的给药途径脂质体药物的吸收途径多种多样，可以经过内吞、融合、接触、释放、吸附、脂质交换等多种方式对靶细胞起作用[9]。
最常见脂质体的给药方式是静脉注射，中药脂质体也不例外，除此之外经常应用的中药脂质体给药方式还有口服给药、肺部给药、经皮给药等。
4.1 静脉注射作为中药脂质体最常见的给药方式，脂质体静脉注射后会优先被多分布于肝、脾、肺等器官中的网状内皮系统所摄取。
目前研究应用最多的是紫杉醇注射剂，在我国静脉注射用紫杉醇脂质体已在2000年被批准上市[10]。
现阶段我国存在的中药脂质体注射剂有紫杉醇磁性长循环脂质体[11]、羟基喜树碱脂质体注射液[12]、甘草酸单铵脂质体[13]等。
4.2 口服给药口服给药的脂质体因服用方便、副作用少等特点而越来越受到入们的重视。
上市的紫杉醇一般都是以注射剂形式存在，Jain等[14]新研究出的将紫杉醇有效成分制成冻干制剂，口服后显示在模拟的胃肠道的液体和在加速稳定性试验下十分稳定。
并且体外药物释放研究表明，这一新配方能维持24h的药物释放，并且在细胞培养实验中相比较于游离药物表现出较高的吸收。
4.3 肺部给药中药脂质体进行肺部给药的主要用途是降低药物的释放速度、缓解药物对呼吸道和肺部的刺激性并能提高药物在下呼吸道的疗效；不仅如此，肺部给药还可使中药活性成分通过磷脂双分子层进行缓释，比起普通气雾剂由于吸收快必须频繁给药的弊端更加方便实用。
正在研究中的比如三七总皂苷脂质体[15]，实验研究发现，三七总皂苷脂质体肺部给药其有良好的生理适应性，并且对肺水肿指数和肺组织病理改变均有明显效果.具有良好的开发前景。
4.4 经皮给药脂质体还可以改善药物透皮吸收的效果，利用这一特点制备的中药脂质体-草乌甲素脂质体[16]，可以明显加快其有效成分草乌甲素的透皮吸收，对小鼠炎症和疼痛缓解均有明显疗效，并且实验研究表明，这一经皮给药的中药脂质体疗效优于双氯芬酸钠乳胶剂对照组。
5 前景展望我国对于中药脂质体的研究目前大部分仍停留在实验阶段，投入临床应用的并不多，并且大多数的中药脂质体都是天然、单一活性成分。
要实现中药产业的现代化并且与世界接轨，剂型改造、新剂型的制备以及新技术的发展是重中之重，中药脂质体的研究在其中占有重要的一席之地，所以有组织有计划的开展多学科合作、深入的研究开发、加强临床试验是中药脂质体乃至我国中药领域今后发展的一个重要课题。
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脂质体在中药制剂中的研究及应用进展
内吞 而被 细 胞 摄 取 ；与 此 同 时 ，它 具 有 一 研 究 和 应 用 还 处 于初 级 阶段 。本 文 就 收集 定 的 弹 性 和变 形 性 ， 比相 同 粒径 的其 他 类 近 年来 有 关 中药 脂 质体 制 剂 的研 究 作 一 简 型 的纳 米 粒 容 易 进 入 病灶 组 织 … 。 脂 质 体 要 介 绍 。 具 有 的 双层 膜 结 构 ，它 既 可 以携 带 水 溶 性 １ 新型 脂质 体 的研 究近 况 药物 （ 如氨 基 酸 ，多 肽 ，蛋 白质 等 ），将 早 期 的脂 质 体 是 普 通脂 质 体 ，是 以磷
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上 诸 多 优 势 ，脂 质 体 在 载 药 系统 研 究 领 域 中备 受 关 注 。在 ２ ０ 世纪７ ０年代 ，Ｂ ａ ｎ ｇ ｈ ａ ｍ
目前 制 剂研 究 的热 点 。脂质 体在 中 药给 药
体 系 中的应 用也 取 得 了一 定 的进 展 。本 文
将 从如 上 两个 方 面进 行 综述 。
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好的生物相容性和可降解性 ，无毒无免疫 开 发 已 进 入 临 床 试 验 阶 段 。 由于 中药 化
原 性 ；脂 质 体 的 组 成 结 构 和 生 物 细 胞 相 学 成 分 的复 杂 性 ，较 之 西 药 ， 中药脂 质体
Ａｂ ｓ ｔｔ ａ ｃ ｔ： Ａ Ｓ ａ ｎ ｏｖ ｅ１ ｄｒ ｕｇ ｄｅ１ ｉ ＶＣ ｒ ｙ
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脂质体在药剂领域的研究进展
脂质体在药剂领域的研究进展摘要：目的：本文对脂质体特点、制备方法、最新进展及其在药剂领域的应用进行概述，总结分析脂质体在药剂领域的发展方向和前景。
方法：查阅中国知网、Science direct、Web of Science等主流数据库的文献，并总结归纳。
结果：发现脂质体在药剂领域（中药、化学药、生物制品等）应用广泛，近年来取得很大进展，部分药物已用于临床。
结论：脂质体作为一种新型药物载体，不断发展与完善在药剂领域具有十分广阔的应用前景。
关键词：脂质体、药物递送、靶向、研究进展Research Progress of Liposomes in Pharmaceutical FieldDan Zhao, school of pharmacy, Pharmaceutics 1302, 3131602034Abstract: Objective: this article summarizes the characteristics of liposomes, preparation methods, latest developments and their applications in pharmacy field, and to conclude the development direction and prospects of liposomes in pharmaceutical field. Methods: The literatures of mainstream databases such as China Knowledge Network, Sciencedirect and Web of Science were reviewed and summarized. Results: Liposomes have been widely used in pharmaceutical field (traditional Chinese medicine, chemical medicine, biological products, etc.) and have made great progress in recent years. Some drugs have been used in clinic. Conclusions: As a new drug carrier, liposomes have very wide application prospects in pharmaceutical field. Keywords: liposomes, drug delivery, targeting, research progress脂质体是指由磷脂等类脂质构成的双分子层球状囊泡，它将药物包封于双分子层内而形成微型载药系统。
脂质体载药系统的研究进展及应用
脂质体载药系统的研究进展及应用随着生物技术的不断发展，医学界已经开始重视一种新型药物载体——脂质体。
脂质体是由磷脂、胆固醇和表面活性剂等成分组成的微粒，其粒径在20-500纳米之间。
它能够在体内稳定传递包括多肽类、核酸类、多种非水溶性药物及药物类固醇等在内的各种治疗剂。
本文就脂质体载药系统的研究进展及应用做出阐述。
一、脂质体的构成脂质体主要由磷脂、胆固醇及表面活性剂等成分构成，而表面活性剂又可分为阴离子型、阳离子型及非离子型三种。
脂质体的内核是由水性环境包围着的非水溶性药物。
脂质体的组成决定了它的药效学特性及应用价值。
二、脂质体的优点相较于传统的化学合成药物，脂质体载药系统具有多个独特的优点：1. 减少药物毒副作用传统药物治疗通常会出现毒副作用，而脂质体可减少药物在血液循环中的分布，从而减少药物与正常组织的接触，降低其毒副作用。
2. 提高药物的生物利用度在脂质体的保护下，药物可以更有效地通过生物膜，使药物在体内吸收率更高，从而提高其生物利用度及半衰期。
3. 可以调控药物释放速率脂质体可实现以时间或环境刺激为输入变量的药物释放。
例如，当脂质体进入肿瘤细胞时，由于其较高的代谢活性，可以导致脂质体的磷脂组分极易丧失，从而使药物被释放出来。
4. 靶向性强通过在脂质体表面进行修饰或加入配体，使其具有针对性靶向，从而增强药物的疗效。
三、脂质体的应用随着药物输送技术的不断进步，脂质体已经被广泛地应用于医疗领域。
1. 解决药物难以溶解的问题脂质体能够增加药物在水相介质中的可溶性，使药物更容易分散在人体内，从而更容易被利用。
2. 肿瘤治疗脂质体可以被定向输送到肿瘤细胞，从而提高药物在肿瘤细胞中的含量，降低药物在正常细胞中的含量。
3. 脑部疾病治疗脂质体能够通过脑血管中的小孔径使药物输送到脑部，使得治疗目标更为明确且疗效更强。
4. 透皮吸收脂质体内的药物可以被输送至皮肤下层，更好地发挥其外用治疗效果。
四、脂质体的未来脂质体的综合使用必将带来预期的效果。
中药脂质体研究进展
［］ ７ 邵继林 ， 喻德洪 ． 肛门疾病 的中药坐浴治 疗 ［ ］ 中国肛肠 Ｊ． 病 杂 志 ，９ ８ ８ ２ ：９— ０ １８ ，（）３ ４ ． ［］ ８ 袁金庭 ， 张瑛 ， 芳． 刘 止痛促愈 膏用于混合痔术后换 药 ２ ０ １ 例体会 ［ ］ 中华 实用 中西 医杂志 ，０ ３ １ （ ）９ ２— ９ ． Ｊ． ２ ０ ，６ ３ ：９ ９ ３ ［］ ９ 湖南中医学 院． 中药学 ［ ． 沙 ： Ｍ］ 长 湖南科 学技术 出版社 ，
终 治疗 效 果 。Ａ Ｎ ｇｙｓａ等 证 实 粒 径 影 响 药 物 对 肿 瘤 的 ． ａａａｕ 靶 向性 以及 治 疗 效 果 。 吕文 莉 等 在 研 究 灯 盏 花 素脂 质 体 及
随着中药现代化 进程 的不断推 进 ， 脂质 体 已经 应用 于中 药制剂研究 】 。由于中药化学成分 的复杂性 ， 较之西药 ， 中药
类似 于生物膜 ， 可包封 水溶性 和脂溶性 药物 。脂 质体 作为靶 向给药系统 中第 ４代 给药 体系 ， 具有无 可 比拟 的优越性 。
一
方面可以靶 向性延 释药 物 ， 高药效 ， 提 降低 体 内消 除速
度； 另一方面可以降低药物体内毒性 ， 减轻变态反应 和免疫反
应等优点。
［］ ６ 王本样． 现代 中药 药理 学 ［ ． Ｍ］ 天津 ： 天津 科学 技术 出版
中药脂 质体 研 究进 展
陈智娴
（ 苏省 南通体 臣卫 生 高等职业技 术 学校 ， 苏 南通 ２６０ ） 江 江 ２０ ７ ［ 中图分类 号 ］ ２５ ［ 献标识 码 ］ ［ Ｒ８ 文 Ｂ 文章编 号 ］０４— ８４ ２ １ ）８— ８ ０ １０ ２ １ （０ ０ ０ ５７— ４
Ｊ ＯＵＲＮＡＬ ＯＦ ＰＲＡＣＴＩ ＣＡＬ ＡＤＩ Ｉ ＴＲ Ｔ ＯＮＡＬ ＣＨＩ ＮＥＳ Ｍ ＥＤＩ ＮＥ ２ １ １２ ． Ｅ ＣＩ ０ ０ Ｖｏ ． ６ Ｎｏ ８
脂质体技术在中药给药系统中的应用进展
脂质体技术在中药给药系统中的应用进展目的综述脂质体技术在中药给药系统应用的进展情况。
方法查阅近几年有关脂质体在中药给药系统中应用的国内外文献，并对其进行综合分析和总结。
结果脂质体技术可以在抗肿瘤、提高免疫力、保护肝损伤、降血糖、保护心脑血管以及抗菌消炎等治疗领域得到广泛研究。
结论脂质体作为中药载体，不仅可以提高中药的疗效，而且还可以减少给药剂量以及降低药物毒副作用，表明脂质体技术在中药给药系统具有广阔的应用前景。
标签：脂质体技术；中药给药系统；应用脂质体（Liposome）是磷脂分散在水中形成的一个类球状的、包封一部分水相的封闭囊泡。
作为一种新型的给药系统，其特点为：脂质体的双分子层结构类似细胞膜，具有良好的生物相容性；药物包裹在脂质体内部，提高了药物稳定性，延缓药物在体内降解；减少用量，增加疗效等。
在20世纪80年代脂质体技术就已经应用到中国传统中医药领域[1]，中药脂质体技术近年来得到国内外广大研究学者的重视，成为中药制剂新型给药系统的研究热点。
因此，本文就脂质体作为中药给药新技术的研究进展作一简要综述。
1中药脂质体在抗肿瘤方面的应用从天然甘草中提取的有效活性成分异甘草素，具有抑制乳腺癌、胃癌、前列腺癌、肺癌等多种肿瘤细胞的增殖作用。
张晶等[2]采用薄膜分散法制备了异甘草素脂质体，并研究了脂质体对Hela（人宫颈腺上皮癌细胞系）和Siha（人宫颈鳞状上皮癌细胞系）宫颈癌细胞生长和增殖的影响。
实验结果表明：异甘草素脂质体对宫颈癌细胞的增殖抑制作用成浓度依赖性和时间依赖性，于第3 d达到最大抑制率，其抑制率最高分别为83.44%和96.14%，与对照组（异甘草素）相比较，抑制效果明显强于对照组。
2中药脂质体在免疫学方面的应用香菇多糖是从香菇中提取的有效活性成分，具有提高免疫功能和刺激干扰素形成等广泛的药理作用。
蔡云等[3]比较香菇多糖脂质体与注射剂对正常小鼠免疫功能影响，实验结果表明：香菇多糖脂质体可以增强巨嗜细胞吞噬能力，促进外周血和脾脏T淋巴细胞增殖，提高动物体液免疫功能，其效应与剂量相关，与注射剂相比其效应有所提高。
脂质体主动载药技术研究进展
脂质体主动载药技术研究进展一、概述随着医药科技的飞速发展，药物传递系统作为连接药物研发与临床应用的关键桥梁，其重要性日益凸显。
在众多药物传递系统中，脂质体作为一种生物相容性好、毒性低、能够有效保护药物并提高药物靶向性的载体，受到了广泛关注。
脂质体主动载药技术，作为脂质体研究领域的热点之一，通过主动调控脂质体的组成、结构和功能，实现药物的高效、精准输送，为提高药物疗效、降低副作用、提升患者生活质量提供了有力支持。
脂质体主动载药技术的基本原理在于利用脂质体的特殊结构和性质，通过主动靶向和或主动转运的方式，实现药物的高效、精准和可控释放。
脂质体是由磷脂双分子层构成的纳米级囊泡，其结构与生物细胞膜相似，因此具有良好的生物相容性和细胞膜融合能力。
这种结构特点使得脂质体能够包裹水溶性或脂溶性药物，并在体内运输过程中保持稳定。
主动载药技术的关键在于利用细胞膜上的转运蛋白或受体，通过配体受体相互作用或主动转运机制，将药物定向输送到病变组织或细胞。
本文旨在对脂质体主动载药技术的研究进展进行系统性梳理和总结，以期为相关领域的科研工作者和从业人员提供有益的参考和启示。
将对脂质体主动载药技术的基本概念、原理及其发展历程进行简要介绍，为后续研究内容的展开奠定基础。
随后，将重点围绕脂质体主动载药技术的关键要素，如脂质体的制备工艺、药物的装载与释放机制、靶向性的实现策略等进行深入探讨。
还将对脂质体主动载药技术在不同疾病治疗领域的应用案例进行分析，以展示其在实际应用中的潜力和优势。
将对脂质体主动载药技术面临的挑战和未来的发展趋势进行展望，以期为推动该技术的进一步发展提供有益的思考和建议。
1. 脂质体的定义与特性脂质体（Liposomes）是一种由磷脂双分子层构成的纳米级囊泡结构，其内部可以包裹水溶性药物，而双层之间则可以容纳脂溶性药物。
自上世纪60年代被发现以来，脂质体因其独特的药物传递特性，在医药领域受到了广泛关注。
生物相容性与生物可降解性：脂质体的磷脂成分与细胞膜结构相似，因此具有良好的生物相容性。
中药脂质体
♦2.胆固醇，药物，磷脂三者之间的比例也是调节脂质体稳定性的重要因素。胆
固醇对脂质膜流动性有双向调节的功能, 改变磷脂膜的相变温度, 延长脂质体的 血循环时间, 可提高脂质体的稳定性和包封率。
♦ 3.根据药物的性质来选择制备方法：如果弱碱弱酸的药物在制备成脂质体时,
可以选择跨膜梯度主动载药法来改善或提高稳定性。
入,在快速冷冻过程中,由于冰晶的形成、使形成的脂质体膜破裂,形成冰晶的片 层与破裂的膜同时存在,此状态不稳定,在缓慢融化过程中暴露出脂质膜互相融 合重新形成脂质体 吴明星等用该法制备骆驼蓬总碱脂质体,并考查了其对兔晶状体上皮细胞 的抑制作用。
♣
逆相蒸发法：将磷脂溶于有机溶剂，加入含药物的缓冲液，超声使成
中药脂质体的研究进展
脂质体是一种定向药物载体，是将药物包封在油类脂质 磷脂 脂质体是一种定向药物载体，是将药物包封在油类脂质(磷脂 与胆固醇)双层分子层形成的薄膜中间制成的微型球状体 双层分子层形成的薄膜中间制成的微型球状体。 与胆固醇 双层分子层形成的薄膜中间制成的微型球状体。
双层数
为単 质 、 径0.02~0.08µ m， ， 间 ‹X组 间组
♣ 冷冻干燥法
将类脂高度分散在水溶液中,冷冻干燥,然后分散到含药的水 性介质中形成脂质体,此法尤适于过热不稳定的药物。 张今等运用该法制备蓖麻毒蛋白脂质体,并对其性质及毒性作用大小进行 了研究。 杨志军等运用该法制备了黄芩前体脂质体。
♣冻融法
该法制备未包封药物的小单室脂质体,在冻干前将待包封的药物加
于滨评价长循环长春新碱脂质体急性毒性和抗癌作用。结果表明脂质体显著 提高了长春新碱的抗癌作用同时显著减轻其急性毒性。
中药脂质体在我国还仅处于实验阶段 目前．中药脂质体的研究主要是在单味药方面， 目前．中药脂质体的研究主要是在单味药方面， 而中药有效部位及复方研制的脂质体屈指可数， 而中药有效部位及复方研制的脂质体屈指可数， 这与制定质量标准及制剂工艺难度大有关。 这与制定质量标准及制剂工艺难度大有关。 因此，应首先选择药味较少、作用显著、 因此，应首先选择药味较少、作用显著、 著名中药复方来作为中药脂质体研究的 突破口
包覆脂质体作为药物载体的研究进展
包覆脂质体作为药物载体的研究进展包覆脂质体作为药物载体的研究进展随着药物的不断研究，越来越多的药物需要通过封装技术来实现有效的传输和治疗。
在这种情况下，包覆脂质体作为一种新型的药物载体，已经得到了广泛的关注。
脂质体是由磷脂或其衍生物组成的液态结构，具有天然的通透性和生物相容性。
通过选择不同的磷脂和其他成分，可以制备出不同的脂质体，如单层脂质体、多层脂质体、超分子脂质体和多膜脂质体等。
本文就对包覆脂质体作为药物载体的研究进展进行综述。
一、包覆脂质体的构建包覆脂质体一般由内置核心、包覆层和外壳三部分组成。
核心可以是水溶性或油溶性药物，包覆层和外壳为磷脂和其他成分的混合物。
磷脂可以选择天然的或合成的，如，卵磷脂、磷脂酰胆碱、cephalin、糖脂等。
包覆层和外壳可以根据药物的特性和需要来进行调整，以提高包覆效率和增强载体的稳定性。
二、包覆脂质体的优点和适用范围1. 增加溶解度: 很多药物都有低溶解度问题，无法充分溶解于水中，而脂质体中的成分是油性和水性的混合物，可吸收和释放不同极性的药物。
将药物封装到脂质体中，有效地增加了溶解度，从而提高了药物的生物利用度和治疗效果。
2. 改善药物的生物分布和组织靶向性：针对在药物输送中出现的问题，如药物在输送过程中的分解、分散和失活，脂质体的使用可以更好地加以解决。
脂质体具有包覆性和较小的粒径，可以很大程度上避免药物在输送过程中被破坏，所以在药物的靶向性方面也更好地实现。
3. 提高疗效和减少剂量：由于脂质体可以保护药物免受生物环境的破坏，增加药物的活性，可以后减少药物剂量，降低药物的毒性和副作用。
三、包覆脂质体的应用包覆脂质体的主要应用是作为药物载体，为靶向输送和改善生物利用度的药物完成输送服务，特别适用于水溶性药物。
另外，包覆脂质体的应用有以下方面：1. 包覆脂质体的应用在研究中已经发现，它可以用于分子医学。
2. 包覆脂质体的技术是新型疫苗的研究方向之一。
通过包覆脂质体将抗原和佐剂结合起来，形成一种新的疫苗。
脂质体技术的研究进展
例如： 1.阿霉素热敏脂质体
经肝动脉注射后，在肝脏部位升温至42℃，结果： (1)在肿瘤中的药物浓度高于正常肝组织; (2)温敏脂质体组的药物浓度明显大于未加热组。
2. 甲氨蝶呤热敏脂质体
尾静脉注射，肿瘤部位加热至42℃。结果 (1)局部加热科引导药物选择性作用于鼠皮下LEWIS癌; (2)局部加热组可使肿瘤组织对药物的摄取增加，约为增加 14倍，从而增加抑瘤作用。
可以看出:长循环脂质体的血浆半衰期比注射剂的大,峰浓度是注射剂 的180,AUC是注射剂的96倍,说明在同样剂量条件下,注射剂的分布和消 除都比长循环脂质体快,长循环脂质体在体内能够维持较长循环时间。
☆免疫脂质体
设计原理：
免疫脂质体为机体修饰脂质体的简称。即通过在脂质体 表面接上某种蛋白质，如抗体来提高脂质体的专一靶向性。
b 按荷电性分
中性脂质体 负电性脂质体 正电性脂质体
c 按性能分
一般脂质体（包括SUV, LUV,MLV) 特殊性能脂质体（包括热敏、pH敏感、免疫、光敏脂质体 等）
（3）特点 靶向性和淋巴定向性
被动靶向：是脂质体静脉给药的基本特征，即脂质体静 脉给药后主要被肝、脾等巨噬细胞丰富的组织吞噬，具有 肝、脾的自然靶向性。 主动靶向：即在脂质体上连接特异性配体，通过配体分子 与靶细胞的特异性作用，介导主动靶向。常见的配体如抗 体、糖、蛋白质等。 物理化学靶向性：利用作用部位的pH和温度等的变化来改 变脂质体膜的通透性，使其选择性释放药物而实现的靶向给 药。较成功的粒子为温度敏感脂质体。
脂质体技术 的研究进展
中国药科大学
周建平 姚静
第一部分
概述
一、脂质体技术的发展概况 ☆1956年——Bangham和Standish电镜观察发现磷脂分散
脂质体研究进展
・医学前沿・ＪＭｅｄＲｅｓ，Ｄｅｃ２００９。
Ｖ０１．３８Ｎｏ．１２脂质体研究进展孙欣欣金楠脂质体（１ｉｐｏｓｏｍｅ）亦称类脂小球，是指将药物包封于类脂质双分子层内而形成的微型泡囊，由不溶性的具有极性的磷脂质为主要膜材并加入胆固醇等附加剂组成。
脂质体具有类似生物膜的双分子层结构囊泡，可长时间吸附于靶细胞周围，使药物充分被靶细胞、靶组织吸收。
将药物做成脂质体后，具有靶向性、缓释性、组织相容性与细胞亲和性、降低药物毒性、提高药物稳定性等特点。
脂质体作为新型的药物剂型可以达到提高药品安全性、有效性、稳定性和患者顺应性，降低药品不良反应的目的，所以日益受到国内外医药界的广泛重视。
近年来，相关人员对脂质体做了大量的研究，并取得较大进展，现以脂质体的制备方法分类将有关最新研究作如下综述。
一、脂质体的类型根据脂质体结构中所包含的类脂质双分子层的层数，可分为单室脂质体和多室脂质体。
单室脂质体粒径通常０．０２～１¨ｍ，多室脂质体粒径ｌ一５肛ｍ。
根据脂质体本身的特殊性，分为普通脂质体和特殊性能脂质体。
普通脂质体是由一般脂质组成的脂质体，包括小单层脂质体、大单层脂质体和多层脂质体；特殊性能脂质体是指利用某些特殊的脂质材料赋予脂质体某些特殊性能，包括长循环脂质体、热敏脂质体、ｐＨ敏感脂质体、免疫脂质体、磁性脂质体、前体脂质体。
＝、脂质体的制备方法目前，制备脂质体的方法较多，常用的有薄膜法、逆相蒸发法、注入法和超声波分散法等，这些方法一般称为被动载药法，而ｐＨ梯度法，硫酸铵梯度法～般被称为主动载药法。
１．薄膜分散法：将类脂质及脂溶性药物溶于氯仿或其他有机溶剂中，然后将氯仿溶液在烧瓶中旋转蒸发，使在烧瓶内壁上形成薄膜；加入含有水溶性药物的磷酸盐缓冲液，不断振摇或搅拌，即可生成脂质体，其粒径为ｌ～５“ｍ。
穆筱梅…采用薄膜分散法制备黄芩苷脂质体，以大豆磷脂（Ｅｐｉｋｕｍｎ２００）为原料，作者单位：４５０００１郑州大学药学院・２０・制得脂质体平均粒径为１６８ｎｍ，包封率为６３．２５％，并且体外释放具有缓释的特点。