脂质体药物传输系统的研究新进展
脂质体研究的重要进展及其在药物输送领域的应用
脂质体研究的重要进展及其在药物输送领域的应用近年来，脂质体成为了药物输送领域的重要研究方向。
脂质体是由磷脂质和胆固醇等脂类物质组成的，具有多种优异特性，被广泛应用于药物输送系统的研究中。
本文将从脂质体的组成、结构、特性、制备和应用等方面，介绍近年来脂质体研究的重要进展及其在药物输送领域的应用。
一、脂质体的组成和结构脂质体是由磷脂质和胆固醇等脂类物质组成的微球体结构，其中磷脂质是脂质体中最主要的成分。
磷脂质分为两类，一类为单磷脂，一类为双磷脂。
双磷脂是磷酸基团被附加在脂肪上的一种磷脂质，这种类型在脂质体的结构稳定性和药物可持续性等方面有较好的性质。
而胆固醇则是维持脂质体稳定性的关键组成成分。
因为胆固醇可以在脂质体的膜壳中协同作用，保持膜的流动性和韧性，同时调节膜的流动性和电荷分布情况，有助于膜被药物吸附和释放。
二、脂质体的特性脂质体在药物输送领域的优异特性已经得到广泛的应用。
其一是具有良好的水溶性和稳定性。
因为脂质体是由生物相似物质组成的，所以可以很好的被生物体识别，同时也不容易被人类免疫系统发现，能够达到良好的稳定性。
其二是可通过酯化反应、化学共价键、溶剂沉淀、卵磷脂唾液素等制备方法，灵活性和机动性较高。
其三是可逆性和定向性。
脂质体的膜壳可以被溶剂和温度反应影响其肥大或溶解，进而可能就有不同的药物传输。
其四是选择性输送。
脂质体可选择性地对药物进行输送，因此脂质体可以被用于药物治疗的输送系统，不仅仅是药物输送，也在其他领域有应用三、脂质体的制备方法脂质体的制备方法有多种，通常是固相法、溶剂沉淀法、双层膜泡法、逆流法、嵌段共聚物法、脱水法等等。
其中，双层膜泡法和逆流法被广泛采用。
双层膜泡法采用单磷脂和胆甾醇等成分通过木瓜酶水解法制备，反复洗涤后就可以得到粗脂质体。
经过刨切和均匀化等步骤制成的脂质体就是一种偏优质的脂质体。
而逆流法是通过混合适量的单脂质体与胆固醇等成分制成的混悬液，然后通过逆流过程反复沉淀，将脂质体制成精细的脂质体。
脂质体药物载体的研究进展
图3 受体介导脂质体药物的细胞毒性
1.2 长循环脂质体
脂质体在血液中的稳定性是发挥药物载体作用的关键。血液中有多种破坏因素：高密度
脂蛋白（BCD）是破坏脂质体的主要成分，载脂蛋白易从BCD 上脱落并与脂质体磷脂结合，
且BCD 和脂质体易发生， 与磷脂的互换，脂质体膜形成孔洞；同时脂质体在血液中激活
补体系统，最终形成攻膜复合体，脂质体膜出现亲水性通道，引起药物渗漏和水、电解质的
图7 不同脂质体的抑制率
3 脂质体作为药物载体的控释
图8 不同脂质体包覆药物在组织中的浓度
药物缓释是通过控制药物的释放速率使药物可以长时间保持在相对高的浓度 ，相比于 非缓释药物有以下优点：1，可以减少药物在体内的降解和消除，保持长时间高浓度；2，减 少对正常组织的毒害；3，减少给药次数为病人提供方便13。 接下来本文会描述一些常见的 药物控释脂质体载体。 3.1 pH敏感脂质体
大量进入，最终渗透裂解脂质体；血清白蛋白与脂质体磷脂结合形成复合物，降低其稳定性；
血液中的磷脂酶可水解磷脂，该反应强弱由磷脂结构决定；脂质体进入循环系统后，未经修
饰的脂质体大部分运转至肝脏和脾脏等单核吞噬细胞系统丰富的部位，少量被肺、骨髓及肾
摄取；肝细胞膜受体对直接暴露于表面的磷脂负电基进行识别，因而脂质体首先被肝细胞吞
图10 不同药物载体小鼠肿瘤体积变化和存活时间，倒三角表示纯的OVA溶液组，正方形表示未修饰 的脂质体组，三角形和圆形都表示MGlu-Dex修饰的脂质体组，只是是不同的衍生物。
3.2 温度敏感脂质体 脂质体在由凝胶态转变到液晶结构的相变温度(Tm)时，其磷脂的脂酰链紊乱度及活动
度增加，膜的流动性也增大，这种结构的变化导致脂质体膜的通透性发生改变，脂质体内部 包封的药物借助于跨膜浓度梯度而大量扩散到靶器官中，在靶部位形成较高的药物浓度，对 周围的肿瘤细胞产生较强的杀伤作用，从而达到局部化疗的作用；而偏出相变温度时药物释
脂质体载药系统的研究进展及应用
脂质体载药系统的研究进展及应用随着生物技术的不断发展，医学界已经开始重视一种新型药物载体——脂质体。
脂质体是由磷脂、胆固醇和表面活性剂等成分组成的微粒，其粒径在20-500纳米之间。
它能够在体内稳定传递包括多肽类、核酸类、多种非水溶性药物及药物类固醇等在内的各种治疗剂。
本文就脂质体载药系统的研究进展及应用做出阐述。
一、脂质体的构成脂质体主要由磷脂、胆固醇及表面活性剂等成分构成，而表面活性剂又可分为阴离子型、阳离子型及非离子型三种。
脂质体的内核是由水性环境包围着的非水溶性药物。
脂质体的组成决定了它的药效学特性及应用价值。
二、脂质体的优点相较于传统的化学合成药物，脂质体载药系统具有多个独特的优点：1. 减少药物毒副作用传统药物治疗通常会出现毒副作用，而脂质体可减少药物在血液循环中的分布，从而减少药物与正常组织的接触，降低其毒副作用。
2. 提高药物的生物利用度在脂质体的保护下，药物可以更有效地通过生物膜，使药物在体内吸收率更高，从而提高其生物利用度及半衰期。
3. 可以调控药物释放速率脂质体可实现以时间或环境刺激为输入变量的药物释放。
例如，当脂质体进入肿瘤细胞时，由于其较高的代谢活性，可以导致脂质体的磷脂组分极易丧失，从而使药物被释放出来。
4. 靶向性强通过在脂质体表面进行修饰或加入配体，使其具有针对性靶向，从而增强药物的疗效。
三、脂质体的应用随着药物输送技术的不断进步，脂质体已经被广泛地应用于医疗领域。
1. 解决药物难以溶解的问题脂质体能够增加药物在水相介质中的可溶性，使药物更容易分散在人体内，从而更容易被利用。
2. 肿瘤治疗脂质体可以被定向输送到肿瘤细胞，从而提高药物在肿瘤细胞中的含量，降低药物在正常细胞中的含量。
3. 脑部疾病治疗脂质体能够通过脑血管中的小孔径使药物输送到脑部，使得治疗目标更为明确且疗效更强。
4. 透皮吸收脂质体内的药物可以被输送至皮肤下层，更好地发挥其外用治疗效果。
四、脂质体的未来脂质体的综合使用必将带来预期的效果。
脂质体主动载药技术研究进展
脂质体主动载药技术研究进展一、概述随着医药科技的飞速发展，药物传递系统作为连接药物研发与临床应用的关键桥梁，其重要性日益凸显。
在众多药物传递系统中，脂质体作为一种生物相容性好、毒性低、能够有效保护药物并提高药物靶向性的载体，受到了广泛关注。
脂质体主动载药技术，作为脂质体研究领域的热点之一，通过主动调控脂质体的组成、结构和功能，实现药物的高效、精准输送，为提高药物疗效、降低副作用、提升患者生活质量提供了有力支持。
脂质体主动载药技术的基本原理在于利用脂质体的特殊结构和性质，通过主动靶向和或主动转运的方式，实现药物的高效、精准和可控释放。
脂质体是由磷脂双分子层构成的纳米级囊泡，其结构与生物细胞膜相似，因此具有良好的生物相容性和细胞膜融合能力。
这种结构特点使得脂质体能够包裹水溶性或脂溶性药物，并在体内运输过程中保持稳定。
主动载药技术的关键在于利用细胞膜上的转运蛋白或受体，通过配体受体相互作用或主动转运机制，将药物定向输送到病变组织或细胞。
本文旨在对脂质体主动载药技术的研究进展进行系统性梳理和总结，以期为相关领域的科研工作者和从业人员提供有益的参考和启示。
将对脂质体主动载药技术的基本概念、原理及其发展历程进行简要介绍，为后续研究内容的展开奠定基础。
随后，将重点围绕脂质体主动载药技术的关键要素，如脂质体的制备工艺、药物的装载与释放机制、靶向性的实现策略等进行深入探讨。
还将对脂质体主动载药技术在不同疾病治疗领域的应用案例进行分析，以展示其在实际应用中的潜力和优势。
将对脂质体主动载药技术面临的挑战和未来的发展趋势进行展望，以期为推动该技术的进一步发展提供有益的思考和建议。
1. 脂质体的定义与特性脂质体（Liposomes）是一种由磷脂双分子层构成的纳米级囊泡结构，其内部可以包裹水溶性药物，而双层之间则可以容纳脂溶性药物。
自上世纪60年代被发现以来，脂质体因其独特的药物传递特性，在医药领域受到了广泛关注。
生物相容性与生物可降解性：脂质体的磷脂成分与细胞膜结构相似，因此具有良好的生物相容性。
脂质体在药物传递中的作用和应用研究
脂质体在药物传递中的作用和应用研究一、脂质体简介脂质体是一种由磷脂、胆固醇和其他生物学活性分子组成的微小球体结构。
其重量和大小可以根据所需作用来调整。
脂质体的结构保护了负责运输药物分子的内部成分，可以使药物保持其有效性和工效学。
因此，脂质体可以应用于药物递送和化妆品递送等方面。
在医药领域，脂质体已被证明对药物递送和控制释放至关重要。
尽管传统的药物递送方式取决于磷脂双层，在临床应用中极少实现。
因此，研究人员利用脂质体的可调节特性作为一种新的递送系统来递送药物。
二、脂质体的药物传递机制脂质体的主要机制是通过生物膜的渗透作用来传递药物。
这种机制基本上是由膜的的性质和药物的物化特性决定的。
药物对于生物膜的渗透作用受到分子量、亲疏水性、电荷、形状和荷电性等物理化学因素的影响。
在传递药物时，脂质体的负责药物递送的部分类似于细胞膜结构。
脂质体可以合并、分裂和融合，使其能够有效传递药物。
脂质体的渗透性和膜结构不断得以改进，以便药物的传递效率更高。
在某些情况下，药物还可以通过避免脱离细胞，从而增强药物的传递效果。
三、脂质体在药物传递中的应用领域脂质体是临床药物递送系统的主要成分之一，它的应用广泛，包括以下几个方面：1. 肿瘤治疗：脂质体已广泛应用于癌症治疗中，其主要是在缓慢释放药物的过程中完成的。
2. 具体靶向输送：脂质体可以让药物更加专注于靶向性输送，从而减少副作用。
3. 改善生物利用度和经口给药：口服药物经过消化酸的处理，很容易就会分解。
而脂质体可以在生物体内保护药物分子，因此被广泛应用于口服药物的传递中。
4. 降低药物剂量：脂质体可以提高药物的稳定性和生物利用度，从而降低药物剂量和副作用。
5. 提高生物分子稳定性和传递：脂质体可以使生物学上不稳定的分子保持稳定，从而有效地传递生物分子。
四、脂质体递送系统主要优势适用性强：脂质体可以递送不同药物，也可以按照药物需要调整体系特性。
副作用小：脂质体对药物进行保护，从而减少副作用的发生。
基于脂质体的药物输送系统研究
基于脂质体的药物输送系统研究随着人们对生物学和医学的认识不断深入，越来越多的研究者开始探索新药物的发现与应用，而基于脂质体的药物输送系统作为新的、高效的药物输送途径已经得到了广泛关注。
一、脂质体的构成和特点脂质体是由一层或多层磷脂分子构成的类囊体结构，大小通常在10-1000纳米之间。
在生物学和医学中，脂质体常常被用作药物传递技术中的载体，能够将药物包裹在内部，并通过磷脂双层结构的物理和化学性质来维持其稳定性和生物相容性。
脂质体具有以下几个特点：1. 生物相容性：由于脂质体的成分主要是人体自身的代谢产物，因此无毒、无致病性，对人体没有不良反应。
2. 高药物负载率：脂质体的中心空腔可以含有大量的药物，可以使药物的负载率远高于其他类型的药物输送系统。
3. 靶向性：通过表面修饰或改变其结构，脂质体可以被设计成用于治疗某些疾病的药物靶向性递送载体。
二、基于脂质体的药物输送系统基于脂质体的药物输送系统是将药物包裹在脂质体内部的一种新型药物传递技术。
该系统通过将药物与脂质体相结合，增加药物的稳定性、生物可利用性和保护药物免受生物降解的影响。
在许多临床研究中，研究者已经成功使用基于脂质体的药物输送系统扩大药物作用的时间和减少其副作用，促进药物的吸收和渗透。
在基于脂质体的药物输送系统中，脂质体的外层可以被修饰或包膜，使其与特定的靶细胞或组织发生反应。
因此，该系统可以具有高度选择性和稳定性，可以减少药物在体内的分解，并使药物更容易进入目标细胞或组织。
三、基于脂质体的药物输送系统的发展趋势目前，基于脂质体的药物输送系统已成为药物分子传递的重要组成部分，尤其是在治疗癌症、心血管疾病、神经系统疾病等领域。
随着纳米技术、生物工程和医学影像的发展，基于脂质体的药物输送系统也得到了进一步的发展和改进。
一方面，需要更好的技术和方法来控制和优化脂质体的制备和性质，以实现更准确和可靠的药物输送。
另一方面，需要流行病学和临床研究来评估这种新型药物传递系统的安全性、效果和副作用。
新型药物递送系统的研究进展
新型药物递送系统的研究进展在现代医学领域，药物治疗始终是对抗疾病的重要手段之一。
然而，传统的药物递送方式往往存在诸多局限性，例如药物生物利用度低、靶向性差、副作用大等。
为了克服这些问题，新型药物递送系统应运而生，并在近年来取得了显著的研究进展。
新型药物递送系统旨在提高药物的治疗效果，减少副作用，同时实现精准的药物输送。
其中，纳米技术的应用为药物递送带来了革命性的变化。
纳米载体，如脂质体、聚合物纳米粒、金属纳米粒等，能够有效地包裹药物分子，保护其免受体内环境的影响，并通过特定的机制实现靶向递送。
脂质体作为一种常见的纳米载体，具有良好的生物相容性和可降解性。
它由磷脂双分子层组成，能够将水溶性和脂溶性药物同时包封在内部的水相和脂质双分子层中。
通过对脂质体表面进行修饰，如连接特定的抗体或配体，可以实现对肿瘤细胞等特定靶点的主动靶向，提高药物在病灶部位的富集。
聚合物纳米粒也是备受关注的药物递送载体之一。
它们可以由多种天然或合成的聚合物材料制备而成，具有良好的稳定性和载药能力。
通过控制聚合物的分子量、结构和组成，可以调节纳米粒的粒径、表面电荷等性质，从而影响其体内分布和药物释放行为。
除了纳米载体，微球和微囊技术在药物递送中也发挥着重要作用。
微球通常是由聚合物材料制成的球形实体，药物可以均匀地分散或包埋在其中。
微球的粒径可以从几微米到几百微米不等，通过肌肉注射或皮下注射等方式给药后，可以在体内缓慢释放药物，延长药物的作用时间，减少给药次数。
微囊则是将药物包裹在一个微小的囊泡中，囊壁可以起到隔离和保护药物的作用。
微囊的制备方法多样，如界面聚合法、相分离法等，能够根据不同的需求定制其性能。
在靶向递送方面，除了利用纳米载体和微球微囊的表面修饰实现主动靶向外，基于细胞的药物递送系统也展现出了巨大的潜力。
例如，红细胞可以被改造为药物载体，利用其天然的生物相容性和长循环特性，将药物输送到特定部位。
巨噬细胞也可以被“武装”上药物，通过其对炎症部位的趋向性，实现对炎症相关疾病的治疗。
脂质体作为药物输送体系的研究进展
脂质体作为药物输送体系的研究进展脂质体是一种由磷脂和胆固醇组成的微粒子，具有良好的生物相容性、低毒性和高生物可降解性，因此被广泛应用于药物输送领域。
在药物输送方面，脂质体被用作一种有效的药物传递策略，其在药物输送方面的优越性已经被广泛地证明。
随着科学技术的发展，脂质体的研究也越来越深入。
一、脂质体的基本结构与形态脂质体的基本结构由多种脂质类分子构成，主要成分为磷脂和胆固醇。
磷脂能够在水相中形成双层结构，在此基础上，胆固醇可以作为一种带正电荷的脂类分子，参与到膜的稳定性中。
脂质体的形态呈现为球形、椭圆形、棒状、管状等多种形态。
</p>二、脂质体的应用领域脂质体广泛应用于药物传递、基因治疗、肿瘤治疗、抗病毒疗法、生物学研究等方面。
在药物传递方面，脂质体作为药物传递的新型载体，可以有效地提高药物的生物可用性、减少副作用和毒性等问题。
在基因治疗方面，脂质体的疗效也获得了许多支持。
三、脂质体的制备方法脂质体的制备方法主要包括薄膜溶液法、超声波方法、撞击法、蒸汽扩散法等。
其中，薄膜溶液法是最常用的方法之一。
薄膜溶液法是将磷脂溶于有机溶剂中，然后加入适量的药物，利用旋转蒸发法将溶液薄膜拍在玻璃杯表面，再通过超声波或机械分散器分散成脂质体。
四、脂质体的应用前景脂质体作为药物输送体系在药物传递方面具有广阔的应用前景。
未来研究将瞄准更加精细的定向药物输送，以及更好地控制药物输送的速度和地点。
另外，由于受到生物环境的限制，未来的研究也将瞄准更稳定和耐受的脂质体配方的制备。
总之，作为一种新型的药物传递体系，脂质体具有很大的应用潜力。
未来的研究将朝着更加精细、稳定和方便的方向发展，以更好地应对复杂的药物输送问题。
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脂质体药物传输系统的研究新进展盛竹君;徐维平;徐婷娟;金勤玉;吴亚东;杨东梅【摘要】概述脂质体制备方法及靶向脂质体的最新研究进展.脂质体的制备方法包括传统制备方法(薄膜分散法、反相蒸发法和乙醇注入法)和新型制备方法(微流控流体聚焦法、超临界反相蒸发法和冷冻干燥法).新型制备方法制备的脂质体具有包封率较高、粒径分布均一、无残留有机溶剂等优点.与普通脂质体相比,靶向脂质体(如长循环脂质体、物理化学靶向脂质体、配体靶向脂质体)可特异性靶向肿瘤组织,提高药物疗效,降低药物毒性.在药物传输系统中,脂质体传输系统将会有更广泛的应用.%To introduce the liposomes preparation and targeting in recent advances. The method of preparing liposomes comprises conven-tional methods(e. g., thin lipid film hydration method, reverse phase evaporation method, ethanol injection method) and novel methods (e. g.,micro hydrodynamic focusing, supercritical reverse phase evaporation method, freeze drying method), the novel methods for preparing liposomes having high encapsulation efficiency, uniform particle size, with no residual organic solvent. Compared with ordinary liposomes, targeted liposomes(e.g.,long-circulating liposomes, physical chemistry target liposomes, ligand targeting liposomes) can specifically target tumor tissue, improve drug efficacy, and decrease drug toxicity.【期刊名称】《中国药业》【年(卷),期】2015(024)023【总页数】4页(P6-9)【关键词】脂质体;传输系统;制备;靶向【作者】盛竹君;徐维平;徐婷娟;金勤玉;吴亚东;杨东梅【作者单位】安徽中医药大学,安徽合肥 230012;安徽省立医院,安徽合肥 230001;安徽省立医院,安徽合肥 230001;安徽中医药大学,安徽合肥 230012;安徽中医药大学,安徽合肥 230012;安徽中医药大学,安徽合肥 230012【正文语种】中文【中图分类】R9431965年，英国Bangham和Standish[1]将磷脂分散在水中进行电镜观察时，发现了脂质体。
1971年，英国Sessa等[2]将脂质体作为药物的传输系统。
脂质体的传统制备方法主要有薄膜分散法、反相蒸发法和乙醇注入法，其制备的脂质体具有包封率较低、粒径分布不均一、残留有机溶剂等缺点。
近年来，新型制备方法（微流控流体聚焦法、超临界反相蒸发法和冷冻干燥法等）研制脂质体，具有包封率较高、粒径分布均一、无残留有机溶剂等优点。
脂质体是常用的靶向载体，制备出的冻干脂质体、长循环脂质体、热敏脂质体、pH敏感脂质体等靶向脂质体，可克服普通脂质体稳定性差、包封率低、靶向性差等缺点。
现对国内外脂质体的制备方法以及靶向脂质体的表面修饰进行简要概述。
脂质体由磷脂组成，在水中磷脂分子亲水头部插入到水中，疏水尾部则伸向空气，搅动后形成双层脂分子的球形囊泡。
在水中能组成双分子层或者混合后可形成双分子层结构的磷脂都可作为制备脂质体的膜材，这些磷脂主要是天然（PC）或合成磷脂（PE）。
目前，制备脂质体，应用较多的磷脂是卵磷脂和胆固醇[3]。
磷脂的相转换温度（TM）在脂质体药物传输系统中极其重要。
当T＞TM时，药物为流动态；当T＜TM时，药物为凝胶态。
故在体温（37℃）下，若脂质体处于流动态，易造成药物的泄漏，包封在脂质体的药物可能未达到病灶已经释放；若脂质体处于凝胶态，可以增加脂质体的稳定性，降低药物的渗漏率[4]。
一定量的胆固醇的加入，可稳定磷脂双分子层结构，但过多胆固醇的加入可增大脂质体的粒径。
因此，制备较理想的脂质体，胆固醇的用量是极其重要。
脂质体的表面电性有荷负电、荷正电、电中性。
荷电的脂质体有静电排斥作用，其脂质体在储藏时，可降低团聚现象。
此外，细胞表面具有电负性，荷正电的脂质体，可增加细胞-脂质体的相互作用与内在化。
脂质体的主要优点有：提高包封药物的溶解度；防止药物在储存或给药后的化学和生物降解；减少包封药物的副作用或毒性，增加药物的疗效和治疗指数；通过对脂质体表面的化学修饰，使药物靶向病灶；材料是可生物降解和无毒的，具有生物相容性，使得脂质体在医药、化妆品和食品等行业得到广泛应用。
2.1 常规的制备方法薄膜分散法：制备的脂质体粒度通常分布不均匀，可通过超声、加压挤出等手段，降低脂质体的粒度和层数。
通过探头超声可能损坏磷脂成分，具有包封率较低和含有金属杂质等缺点，故水浴超声是较不错的的替代选择[5]。
薄膜分散法其缺点是，制备过程中需要用到大量的有机溶剂；很难大规模生产；药物包封率较低；内水腔较小。
反相蒸发法：将脂类物质用和水不混溶的有机试剂（如氯仿等）溶解，再将脂溶液与水溶液混合，形成水／油乳剂；减压蒸发除去有机试剂，得到凝胶物质，对产物强烈地震荡，即得脂质体。
制备的脂质体内水腔较大，但残留大量的有机溶剂[6]。
乙醇注入法：将磷脂乙醇溶液在适宜的温度下，使用针管泵注入高速搅拌的水相溶液中，即形成脂质体;通过减压蒸发或交叉流透析等技术去除乙醇。
形成的脂质体的粒度和分布与磷脂浓度和组成、搅拌速度等有很大的关系[7]。
不足之处在于，影响因素较多，很难实现产业化；不能完全去除乙醇；乙醇注入时，较高的温度可能使药物变性。
脂质体的传统制备方法比较简单，适合小剂量制备，而不适合工业生产。
传统制备方法制备的脂质体具有包封率较低、粒径分布不均一、灭菌较难、残留有机溶剂等缺点。
2.2 新型的制备方法近来，新型制备方法制备的脂质体具有包封率较高、粒径分布均一、无残留有机溶剂、可工业化大生产等优点，已经被广泛应用于食品[8]、化妆品[9]、药品[10]等行业。
微流控流体聚焦法：在芯片的内光刻蚀1条中央微通道和2条侧通道，用注射器将脂溶液导入中央通道，水相导入侧通道，通过调节水溶液和脂溶液的流速而控制脂质体粒径、多分散系数、包封率等效果。
调节水相-油相流速比、微孔道尺寸，或油相中磷脂浓度，可获得不同的粒径和包封率。
Jahn等[11]研究发现，水相-油相流速比为5∶1～50∶1时，其粒径变化为140～40 nm。
最近一项研究指出，随着水相-油相流速比的增加，PEG和叶酸的包封率下降[12]。
微流控流体聚焦法通过建立水相-油相流速比来预测脂质体的粒径、多分散系数、包封率。
在实验室或临床上，该法可快速地、大规模地制备脂质体。
超临界反相蒸发法：是指在胆固醇、磷脂和药物中，加入乙醇，超声混合，加入事先通入二氧化碳的釜内，升压至二氧化碳为超临界态，反应物孵化30 min后，缓慢释放压力，得到脂质体溶液。
利用超临界二氧化碳流体，采用超临界反相蒸发法制备的脂质体，与传统方法制备的脂质体相比，稳定性提高，并且尺寸均一[13]。
超临界二氧化碳可作为抗溶剂，使有机溶剂中的磷脂沉淀，继续加入水相，即得脂质体。
Karn等[14]将超临界二氧化碳作为抗溶剂，制备的环孢素A脂质体具有高的包封率和稳定性。
超临界反相蒸发法具有以下优势，即避免使用大量有机试剂；可调整体系压力和温度来改变体系的密度，从而为脂质体的制备提供可调性介质；制备的脂质体具有高的包封率以及稳定性。
冷冻干燥法：无菌的条件下，脂类和脂溶性药物等分散在PBS溶液中，加入冷冻保护剂（海藻糖、甘露醇等），-80℃冷冻干燥，用水溶液或者缓冲溶液溶解冻干的粉末，再用微孔滤膜过滤，即得脂质体。
李云燕[15]指出，冷冻保护剂的加入可以降低冻干磷脂的脂酰键之间的范德华力，从而阻止脂质体再水化的团聚。
乔建斌[16]研究指出，荷负电的脂质体再水化过程中，可以阻止团聚。
该法适用于热敏性药物制备，可用于工业化生产。
3.1 被动靶向-长循环脂质体大多数普通脂质体进入体内被网状的内皮细胞摄取，从而在血液中被迅速地清除。
长循环脂质体，又称性脂质体或是空间稳定脂质体，可以解决大多数普通脂质体易被肝或脾的巨噬细胞迅速地清除等的缺点；可提高脂质体在体内的作用时间，特异地靶向非网状的内皮系统，并且减少对正常组织或者器官的毒性。
可通过调节脂质体的组成和粒径，形成长循环脂质体。
与大粒径的脂质体相比，小粒径脂质体具有较长的体循环作用时间。
与不饱和磷脂相比，饱和磷脂可提高药物在体内的循环时间。
脂质体表面可以通过神经苷脂（GM1）、聚乙烯吡咯酮、聚乙二醇（PEG）等修饰，避免巨噬细胞的迅速清除，提高体循环作用时间。
吴琼[17]指出，脂质体表面修饰亲水性聚合物（PEG）可以显著提高其提循环性能，表明长循环脂质体可以增大脂质体的空间结构，阻止血浆蛋白结合和巨噬细胞的吞噬。
尹飞等[18]的研究发现，阿霉素脂质体是一个典型的隐形脂质体，可提高阿霉素脂质体体内循环时间且可降低阿霉素在化疗中的毒性。
与普通脂质体相比，被动靶向脂质体更倾向于靶向病变组织。
Crielaard等[19]指出，长循环脂质体更易从血液循环到达肿瘤组织，提高肿瘤局部组织的药物浓度，从而提高治疗作用。
Torchilin[20]的研究表明，长循环脂质体可以增加类风湿关节炎炎症组织的药物渗透和保留。
3.2 主动靶向脂质体3.2.1 配体靶向脂质体是指在脂质体表面修饰抗体、受体等特异性的归巢装置，使其可以特异的靶向病变组织，提高药物疗效，降低药物的毒性。
除了有高度生物相容性，可提高药物的靶向性。
配体靶向脂质体还有特异性、携载量大等优点。
抗转铁蛋白受体单抗或转铁蛋白：转铁蛋白在癌变细胞有大量表达，抗转铁蛋白受体单抗或转铁蛋白修饰脂质体，可以使脂质体靶向含有较多转铁蛋白受体的癌细胞。
李华等[21]的研究发现，转铁蛋白修饰的阿霉素脂质体可有效促进阿霉素进入靶细胞，对MKN-28胃癌细胞具有明显的抑制作用。
董翔等[22]的研究指出，转铁蛋白与Angiopep-2共修饰脂质体后，脂质体跨血脑屏障的能力显著地增强。
抗叶酸受体单抗和叶酸：叶酸受体在宫颈癌、乳腺癌、结肠癌等癌细胞的表面高度表达。