注射剂的主要特点及分类
注射剂简介演示

注射剂一般采用小型玻璃瓶或塑料瓶包装,体积小、重量 轻,方便运输和携带,特别适用于一些需要长时间旅行的 病人。
03
PI)
这是注射剂中的有效成分,可以是化学药物、生物药物或中药提取物。
制药级溶剂
用于溶解或稀释API,确保注射剂的稳定性和安全性。
优势
疗效快
注射剂可以直接进入血液或肌肉组织,发挥作用快,对于 一些紧急病情或需要快速缓解症状的情况特别适用。
可用于急救
在一些紧急情况下,如心脏骤停、过敏性休克等,注射剂 可以迅速发挥急救作用,为病人争取宝贵的治疗时间。
适用于多种给药途径
注射剂不仅可以通过静脉注射、肌肉注射等方式给药,还 可以通过皮下、皮内、关节腔、椎管内等特殊部位注射, 适用于多种疾病的治疗。
注射剂简介演示
汇报人: 2023-12-12
目录
• 注射剂的定义和分类 • 注射剂的特点及优势 • 注射剂的制造过程 • 注射剂的包装和储存 • 注射剂的安全性和有效性 • 注射剂的未来发展趋势
01
注射剂的定义和分类
定义
• 注射剂是指将药物制成的供注入体内的无菌制剂,通常由药物 、溶剂、增稠剂、乳化剂、防腐剂等制成,可用于皮下、皮内 、肌肉、静脉等注射,具有药效迅速、剂量准确、作用可靠等 优点。
药效迅速、作用可靠
适用于不能口服的病人
注射剂通过直接进入血液或肌肉组织 ,能够快速发挥作用,提高药物疗效 的可靠性和稳定性。
对于一些吞咽困难、口腔溃疡等无法 口服药物的病人,注射剂是一种非常 有效的治疗方式。
适用于不宜口服的药物
有些药物在口服后会被胃肠道破坏, 无法发挥药效,而通过注射剂的方式 可以直接进入体内,避免胃肠道的消 化作用。
注射剂的含义及特点

1.注射剂的分类
• ⑴溶液型注射剂
水溶液型注射剂 如盐酸普鲁卡因注射剂 油溶液型注射剂 如黄体酮注射剂 复合溶剂型注射剂 如氢化可的松注射剂
• ⑵乳剂型注射剂
不溶于水的药物,可根据需要制成乳剂型注射 剂
举例如 静脉脂肪乳注射剂、胶丁钙注射剂等
• ⑶混悬型注射剂
难溶于水的药物或为了延长药物的作用时间, 可制成混悬型注射剂
静脉给药
• ⑵肌内注射 (IM)
一次剂量为1~5ml 注射油溶液、混悬液及乳浊液具有一定的延效
作用
• ⑶皮下注射 (SC)
注射于真皮与肌肉之间,用量为1~2 ml 具有刺激性的药物混悬液,一般不宜作皮下注
射
• ⑷皮内注射 (ID)
注射于表皮与真皮之间,一次剂量在0.2 ml以 下
常用于过敏性试验或疾病诊断,如青霉素皮试 液和结核菌素试验等
混悬型注射液一般不得用于静脉注射与椎管注 射
• ⑷粉末型注射剂
也称为注射用无菌粉末或粉针剂
• ⑴静脉注射(I.V)
分为静脉推注和静脉滴注,前者用量小,一般 5~50ml,后者用量大,100ml至数千毫升
平均直径<1μm乳浊液亦可静脉注射 凡能致红细胞溶解或蛋白质沉淀的药液,不宜
• ⑸椎管注射
注入脊椎四周蜘蛛膜下腔内,一次剂量一般不 超过10ml
脊椎腔注射剂必须与脊髓液等渗,不得加入抑 菌剂,pH值在5.0~8.0之间
• ⑹其他注射方式
脑池内注射、硬膜内注射、心内注射、穴位注 射、关节腔内注射、动脉内注射
注射剂PPT讲稿

四、 灭菌法
• 一、概述
• 基本概念: • 无菌:物体或一定介质中无任何活的微生物。 • 灭菌:应用物理或化学等方法将物体上或介质
中所有微生物及其芽胞全部杀死。
• 消毒:以物理或化学等方法杀灭物体上或介质
中的病原微生物。
• 防腐:用物理或化学等方法抑制微生物的生长,
亦称抑菌。
• W-----配制用药物的重量g
• 例题:配100ml的2%盐酸普鲁卡因溶液,
需加NaCl多少使成等渗溶液? (1g盐酸普鲁卡因= 0.18 g NaCl,
0.9%NaCl = 血浆渗透压) X = 0.9% •100 (100•2% )0.18
= 0.9 0.36
= 0.54 g
(三)注射剂的安全性、渗透压的调节
• 例题:配100ml的2%盐酸普鲁卡因溶液,
需加NaCl多少使成等渗溶液? ( 血浆,冰点= 0.52 °C,
1%盐酸普鲁卡因,冰点= 0 .12 °C )
• W = ( 0.52 a)/ b
= ( 0.52 0.12•2 )/ 0.58
= 0.48g
2、 氯化钠等渗当量法
• 与1克药物呈等渗效应的NaCl量称为NaCl等渗
• 2、渗透压调节: • (3)等渗溶液、等张溶液:
1. 物理化学概念 2. =血浆的渗透压 3. 可能会溶血
1. 生物学概念 2. =红细胞膜张力 3. 不会溶血
2、渗透压调节
• (3)等渗溶液、等张溶液: • 0.9%NaCl,等渗、等张 • 红细胞膜对某些药物不是理想的半透膜
(盐酸普鲁卡因、甘油、、、) 甘油红细胞水红细胞溶血
水浴中,同时以已知浓度的标准内毒素溶 液作阳性对照品,以注射用水作阴性对照, 实验结果如试品出现胶凝,稠度增加或混 浊既为阳性,表明试品有热源
注射剂的分类

注射剂的分类注射剂是一种通过注射途径给药的制剂形式,广泛应用于医疗领域。
根据其性质和用途的不同,注射剂可以被分为多个分类。
本文将从不同角度介绍注射剂的分类。
一、根据药物溶解度的不同,注射剂可分为溶液型注射剂、悬浮型注射剂和乳剂型注射剂。
1. 溶液型注射剂:溶液型注射剂是将药物完全溶解于溶剂中的制剂。
这种注射剂常见的有生理盐水、葡萄糖注射液等。
溶液型注射剂具有容易制备、易于吸收和快速作用的特点。
2. 悬浮型注射剂:悬浮型注射剂是将药物悬浮于溶剂中的制剂。
这种注射剂常见的有悬浮性注射液、混悬注射液等。
悬浮型注射剂通常需要摇匀后使用,药物颗粒相对较大,吸收速度较慢,但可以增加药物的持续时间。
3. 乳剂型注射剂:乳剂型注射剂是将药物以微细悬浮液或乳胶的形式分散于溶剂中的制剂。
这种注射剂常见的有乳剂注射液、乳状微粒注射液等。
乳剂型注射剂具有分散稳定、药物释放缓慢等特点,常用于肌肉注射。
二、根据药物的性质和用途的不同,注射剂可分为抗生素注射剂、抗肿瘤药物注射剂、生物制品注射剂等。
1. 抗生素注射剂:抗生素注射剂是含有抗生素成分的注射剂,用于治疗细菌感染。
常见的抗生素注射剂有青霉素类、头孢菌素类、氨基糖苷类等。
抗生素注射剂通常需要经过严格的质量控制,以确保其疗效和安全性。
2. 抗肿瘤药物注射剂:抗肿瘤药物注射剂是用于治疗肿瘤的药物注射剂。
这类药物通常具有强烈的细胞毒性,可以抑制肿瘤细胞的生长和扩散。
常见的抗肿瘤药物注射剂有紫杉醇、顺铂、多西他赛等。
3. 生物制品注射剂:生物制品注射剂是由生物技术生产的药物注射剂,主要用于治疗免疫性疾病、肿瘤等。
常见的生物制品注射剂有重组人胰岛素、重组人生长激素、单克隆抗体等。
三、根据注射部位的不同,注射剂可分为皮下注射剂、肌肉注射剂和静脉注射剂。
1. 皮下注射剂:皮下注射剂是注射到皮下组织的注射剂,常见的有胰岛素注射剂、疫苗等。
皮下注射剂通常注射部位为上臂三角肌、大腿外侧等。
注射剂的概念

注射剂的概念注射剂的概念注射剂是一种药物剂型,它是通过注射器将药物直接注入人体内的药物。
注射剂通常包括液体和固体制剂,其中液体制剂包括溶液、悬浮液和乳剂等,固体制剂包括粉末、颗粒和冻干粉等。
注射剂的用途广泛,常用于治疗严重疾病、急救和手术前后等情况。
一、注射剂的分类1.按照给药部位分类根据给药部位的不同,注射剂可以分为皮下注射、肌肉注射、静脉注射和骨髓腔内注射等。
2.按照制备方法分类根据制备方法的不同,注射剂可以分为普通溶液型、混悬型、乳化型、微晶型、缓释型和控释型等。
3.按照性质分类根据性质的不同,注射剂可以分为水溶性、油溶性和混合型等。
二、注射剂的特点1.快速起效:由于药物直接注入体内,注射剂具有快速起效的特点。
2.药效稳定:注射剂药物的质量稳定,因为它们不会受到胃肠道消化液和肝脏代谢的影响。
3.精准用药:注射剂可以根据病情和患者个体差异调整剂量,达到精准用药的目的。
4.可靠性高:由于药物直接进入血液循环系统,注射剂具有比口服药更高的可靠性。
三、注射剂的优缺点1.优点(1)快速起效:由于药物直接进入血液循环系统,注射剂具有快速起效的特点。
(2)精准用药:注射剂可以根据病情和患者个体差异调整剂量,达到精准用药的目的。
(3)可靠性高:由于药物直接进入血液循环系统,注射剂具有比口服药更高的可靠性。
(4)途径多样:根据给药部位不同,可以选择皮下、肌肉、静脉等途径进行注射。
2.缺点(1)操作要求高:注射剂的使用需要专业人员进行,操作要求较高。
(2)不便携带:注射剂需要注射器等器具进行使用,不便携带。
(3)易感染:注射过程中容易引起感染,特别是在无菌条件下操作不当的情况下容易引起交叉感染。
四、注射剂的注意事项1.使用前检查药品是否过期或有异物。
2.选择合适的注射部位和方法,并保持局部清洁卫生。
3.根据病情和患者个体差异调整剂量,遵医嘱使用。
4.注射过程中注意无菌操作,并避免交叉感染。
5.使用后及时处理废弃物品和器具,并注意环境卫生。
第五章注射剂与眼用制剂

第五章注射剂与眼用制剂第一节注射剂概述一、定义与分类注射剂(injection)系指供注入人体内的灭菌或无菌药物制剂,包括真溶液、乳状液、混悬液以及供临用前配成溶液或混悬液的无菌粉末.按分散系统分类,可分四类:1.溶液型注射剂:•水溶液:药物稳定、易溶于水,如氯化钠、葡萄糖注射液•非水溶液:油溶性药物可制成油或其他非水溶液型注射剂,如维生素E、黄体酮等2。
乳剂型注射剂:药物难溶于水,如静脉注射脂肪乳3. 混悬型注射剂:难溶于水,需要延长药效的药物,如醋酸可的松注射液,仅供肌内注射4. 注射用无菌粉末: 粉针,药物遇水不稳定,如青霉素粉针剂。
二、注射剂的特点优点:1。
药效迅速,作用可靠:直接进入组织或血管,吸收快,不受消化液及食物影响,可靠易控。
2。
适用于不宜口服的药物:口服不吸收、易被消化液破坏的药物,如青霉素、胰岛素3. 适用于不能口服的病人:昏迷、吞咽困难的患者4。
可产生局部定位作用:局麻药,疾病诊断药物缺点:1。
使用不便,注射疼痛,需专业医护人员2。
制造过程复杂,设备条件高,费用大,成本高三、注射剂的给药途径1. 静脉注射(intravenous, IV):药效最快,急救、补充体液、营养液,多为水溶液,油溶液和混悬液不可.导致红细胞溶解、使血浆蛋白沉淀的药物不能静脉给药静脉推注:用量小,5~50ml静脉滴注:用量大,几百至数千毫升2. 肌内注射(intramuscular,IM):剂量〈5ml,有水溶液、油溶液、混悬液、乳浊液3. 皮下注射(subcutaneous,SC):剂量1~2ml,注射于真皮和肌肉之间,吸收速度稍慢,多为水溶液4. 皮内注射(intradermal, ID):用量<0.2ml,注射于表皮与真皮之间,过敏性试验或疾病诊断5。
脊椎腔注射(vertebra caval):脑脊液量少,循环较慢、神经敏感,药物只能制成水溶液, 要求其pH及渗透压应与脑脊液相等,质量要求严格,用量<10ml6. 动脉注射(intra—arterial):抗肿瘤药物直接进入靶组织,提高疗效穴位注射、动脉内注射、心内注射、关节腔内注射4。
简述注射剂的定义和特点及质量要求。

在现代医学领域,注射剂是一种非常重要的药物剂型,通常用于治疗疾病或提供营养支持。
注射剂具有明显的优点,比如快速、准确地传递药物到血液循环系统中,从而迅速产生治疗效果。
在本文中,我将从定义和特点、质量要求等方面对注射剂进行深入探讨。
一、注射剂的定义和特点1. 定义注射剂是一种通过注射途径给药的制剂,通常包括注射液、注射用悬浮液、注射用乳剂等。
它们可以通过肌肉注射、皮下注射、静脉注射等方式进行给药,具有药效迅速、剂量准确等特点。
2. 特点注射剂的最主要特点在于其给药途径和给药速度。
相比于口服给药,注射剂可以避开胃肠道的影响,使药物更快地达到治疗浓度,因此适用于急救、危重病人等情况。
由于注射剂直接进入血液循环系统,因此药物的生物利用度较高,可以减少药物浪费,提高疗效。
二、注射剂的质量要求1. 外观和标识注射剂的外观应清澈透明、无悬浮物和沉淀物,标识应清晰醒目,包括药品名称、规格、生产日期、有效期等信息。
2. pH值和渗透压注射剂的pH值和渗透压应符合国家标准,以保证药物对人体的安全性和耐受性。
3. 质量控制注射剂的制备过程中需要严格控制各项质量指标,包括原料药的选择、生产工艺、设备清洁、环境条件等,确保注射剂的安全性和有效性。
三、我的个人观点和理解我认为注射剂作为药物给药的一种重要途径,能够快速、准确地传递药物,能够在紧急情况下迅速产生治疗效果,具有不可替代的作用。
然而,由于注射剂对生产工艺和质量要求较高,因此在使用时需要严格遵循医嘱,避免不当使用和滥用。
总结回顾通过本文的阐述,我们对注射剂的定义、特点以及质量要求有了更深入的了解。
注射剂作为一种重要的药物剂型,在临床治疗中发挥着不可替代的作用。
但在使用时,也需注意准确使用,以避免不良反应和药物滥用。
在未来的医学实践中,我会更加注意药物的使用方式和质量要求,以确保患者能够获得更好的治疗效果。
也希望在不断学习、积累经验的过程中,能够更加全面、深刻和灵活地掌握这一重要的医学知识。
注射剂分类、特点与作用

无针注射释药系统
是采用经皮释药的粉末/液体喷射手持器具,利用 高压气体(氦气等)将药物粉末/液滴瞬时加速至 750米/秒,经皮肤细胞进入皮内。它可控制释药 深度,且可将大分子(如抗原)直接释放至表皮 内,而普通针头是难以办到的。
生物喷射公司(Bioject)上市了用于释放小儿人生 长激素的无针头给药器,商品名Saizen。
注射剂分类、特点和作用
2.一般质量要求
• 无菌:不得含有活的微生物和芽孢 • 无热源: • 澄明度:不得有肉眼可见的浑浊或异物 • pH值:4~9 • 渗透压:等渗,可稍高渗,不可低渗 • 安全性:无毒无刺激性 • 稳定性: • 降压物质:复方氨基酸注射液 • 含量、色泽、装量等
注射剂分类、特点和作用
超滤法
反渗透法
注射剂分类、特点和作用
二〉容器、用具器皿的热原去除(物理、化学法) (1).高温破坏:180℃/2h,250℃/30min (2).酸碱及氧化剂破坏法/重铬酸钾硫酸清洁液浸
泡以破坏热原 5.热原的检查(生物检查法) (1).家兔法(C.P.:热原检查法) 动物:家免三只、体重:1.7 ~ 3.0Kg/只 给药及判断:耳静脉给药;出)
组成:蛋白质+磷脂+脂多糖→内毒素
磷脂多糖的基本组成:
璘脂A(LA)、核心多糖(KDO)及O-特性侧链
至热程度:(与菌种差异相关)
革阴菌>革阳菌>球菌>酵母菌
注射剂分类、特点和作用
2.热原的基本性质
(1).耐热性:高常规灭菌不能除去热原
100℃条件:不被破坏
125℃/30min:不完全破坏(热压灭菌不能除去)
180+℃/3h:可完全破坏
(2).水溶性:可溶于水(亲水性高分子组成)
(3).滤过性:
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性,平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益,请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间:9:00-18:30)。
注射剂的主要特点及分类
注射剂的特点
1、药效迅速,作用可靠。
2、适用于不宜口服给药的药物。
3、适用于不能口服给药的病人。
4、可以产生局部定位作用。
注射剂的分类
物态分类
液体注射剂:亦称注射液,俗称“水针”。
系将药物配制成溶液(水性或非水性)、悬液或乳浊液,装入安瓿或多剂量容器中而成的制剂。
主要是根据药物的性质与医疗的要求来决定的。
一般水溶性药物要求在注射后达到速效,故多配成水溶液或水的复合溶液(如水溶液中另加乙醇、丙二醇、甘油等)。
有些药物不宜制成水溶液,如在水中难溶或为注射后能延长药效等,可制成油溶液、水或油混悬液、乳浊液。
但这些注射液一般仅供肌肉注射用。
液体注射剂按容量分为小容量注射剂(20mL以下,常规为1、2、5、10、20mL)、大容量注射剂(50mL以上,常规为50、100、250、500mL等)。
注射用粉剂:俗称“粉针”。
某些药物稳定性较差,制成溶液后易于分解变质。
这类药物一般可采用无菌操作法,将供注射用的灭菌粉状药物装入安瓿或其他适宜容器中,临用时用适当的溶媒溶解或混悬。
如青霉素、链霉素、苯巴比妥钠等均可制成“粉针”。
近年来国内外已研制成功一批中药粉针剂,如从天花粉中提取精制的结晶毒蛋白、人参提取物、葛根汤提取精制物等制备成注射用粉针剂。
还有一些药物,如酶制剂(胰蛋白酶、α-糜蛋白酶、波罗蛋白酶、辅酶A等),为了保持稳定亦常在无菌操作下冷冻干燥后制成注射用粉针剂;有的生物制品亦采用冻干法制成粉针剂,如胎盘白蛋白注射用粉针剂等。
注射用片剂:系指药物用无菌操作法制成的模印片或机压片,临用时用注射用水溶解,供皮下或肌肉注射之用,如盐酸吗啡注射用片。
但此类制剂目前应用极少。
给药部位
皮内注射剂:注射于表皮与真皮之间,一般注射部位在前臂。
一次注射剂量在0.2mL以下,常用于过敏性试验或疾病诊断,如毒霉素皮试液、白喉诊断毒素等。
皮下注射剂:注射于真皮与肌肉之间的松软组织内,注射部位多在上臂外侧,一般用量为1~2mL。
皮下注射剂主要是水溶液,但药物吸收速度稍慢。
由于人的皮下感觉比肌肉敏感,故具有刺激性的药物及油或水的混悬液,一般不宜作皮下注射。
有时病人血管不易找到或其他原因,大剂量输液也可皮下滴注。
肌肉注射剂:注射于肌肉组织中,注射部位大都在臂肌或上臂三角肌。
肌肉注射较皮下注射刺激小,注射剂量一般为1~5mL。
肌肉注射除水溶液外,尚可注射油溶液、混悬液及乳浊液。
油注射液在肌肉中吸收缓慢而均匀,可起延效作用。
静脉注射剂:注入静脉使药物直接进入血液,因此药效最快,常作急救、补充体液和供营养之用。
由于血管内容量大,大剂量的静脉注射剂又称为“输液剂”。
一次剂量自几毫升至几千毫升,且多为水溶液。
油溶液和一般混悬液或乳浊液能引起毛细血管栓塞,故不能做静脉注射。
但近年来研究表明,某些营养性药物与药用油类制成的乳浊液,作静脉注射可加速药物的吸收,这些乳浊液的油滴应小于红细胞,其平均直径在1μm以下。
由于血液具有缓冲作用,所以小量缓慢注射时对血液的pH值与渗透压无多大影响,若注入大量的注射液则须考虑pH值及渗透压。
静脉注射较皮下或肌肉注射的作用为多,凡能导致红细胞溶解或使蛋白质沉淀的药液,均不宜静脉给药。
故静脉注射剂一般不应加入抑菌剂。
脊椎腔注射剂:注入脊椎四周蛛网膜下腔内。
由于神经组织比较敏感,且脊椎液循环较慢。
故注入一次剂量不得超过10mL,而且要求使用最纯净的水溶液,其pH值为5.0~8.0之间,渗透压亦应与脊椎液相等。
否则由于渗透压紊乱或其他作用,很快会引起患者头痛和呕吐等不良反应。
总之对脊椎腔注射剂的制备与应用应严格要求。
注射剂的主要产品
注射剂
注射剂虽然不是一种新制剂,但近年在品种与包装类型上都有一些重要的研究进展。
如在品种上先后出现了脂质体注射剂、治疗性单抗注射剂、长效生物降解型微球注射剂、纳米粒注射剂、储库型控释注射剂、基因治疗药物的注射剂、凝胶型注射剂等;而在注射装置与包装方面,则出现了单剂量/多剂量无针注射剂、粉末注射器、预装型注射剂、粉末/液体预混型注射器、皮下植入用注射器等。
微球注射剂
将药物结合于微球载体中通过皮下或肌肉给药,可使药物缓慢释放,改变其体内转运过程,延长在体内的作用时间(可达1~3个月),大大减少用药次数,明显提高患者用药的顺应性。
目前用于制备缓释微球的骨架材料主要有聚乳酸-聚羟乙酸(PLGA)和聚乳酸(PLA)——是被美国FDA批准的可用于人体的生物降解性材料,其中又以PLGA更常用。
它除具有良好的生物相容性、无免疫反应、高安全性外,更难得的是可通过改变两单体比例及聚合条件来调节聚合物在体内的降解速度。
蛋白与多肽类药物的微球注射剂由于微球注射给药剂量有限,应选择一些日剂量小的药物。
蛋白与多肽类药物一般剂量很小,且需长期用药。
微球的释药模式与药物的临床需求应基本吻合,微球中药物的包封率要高,释药时突释效应要小,释药模式要稳定,释药时间要达到要求。
另外,影响微球释药的因素非常多,包括骨架材料的种类和比例、制备工艺、微球形态、结构、粒径大小与分布、微球药物的包封率和载药量、微球药物的状态与载体之间的相互作用等等。
一般常采用复乳-液中干燥法、低温喷雾溶剂提取法等制备微球。
目前已有不少相关产品上市,更多的产品(包括大分子与小分子药物的微球)正在开发或审批中。
疫苗的微球注射剂疫苗的微球注射剂因生物相容性好、释药速率便于调节等优点而逐渐受到重视。
目前,世界卫生组织(WHO)领导的`研究小组已经提交了破伤风类毒素微球注射剂的配方和动物实验结果。
该长效制剂由两种微球组成,一种粒径较小,含量高,PLGA中两单体比例为50:50;另一种粒径较大,含量低,PLGA 中两单体比例为75:25;注射后分两次释药,一次即开始的突释,另一次是注射后3~11周释药。
接种该微球制剂后,小鼠体内可产生比溶液剂更高的抗体水平。
脂质体注射剂
脂质体因生物相容性好,一直受到人们的关注。
经过20多年的研究,研究人员先后克服了脂质材料的质量问题、大生产制备工艺问题、包封率问题和稳定性问题等。
继第一个产品两性霉素脂质体在国外上市后,又有阿霉素、柔红霉素等获准上市,硝酸益康唑脂质体凝胶也在欧洲问市。
到目前为止,在美国FDA注册的脂质体产品还有顺铂、白介素-2、类胰岛素生长因子、前列腺素E1、长春新碱等。
国内在国家食品药品监督管理局注册的有羟基喜树碱脂质体、利巴韦林脂质体和硝酸异康唑脂质体等。
随着载体材料的改进和脂质体的表面修饰,相继出现了多种类型的脂质体制剂,如免疫脂质体、长循环脂质体、导向肽偶联脂质体、pH敏感脂质体和热敏感脂质体、磁性脂质体等。
长循环脂质体将亲水性大分子如聚乙二醇(PEG)及其衍生物等通过脂质锚镶嵌到脂质体膜上,在脂质体表面又形成亲水层,由此降低网状内皮系统的识别与吸收,增加了脂质体在体内的循环,延长了药物作用时间。
如阿霉素普通制剂需一周3次给药,而盐酸阿霉素脂质体(Caelyx)通过新颖的聚乙二醇化脂质体将盐酸阿霉素进行包载,可使其在体内的滞留时间比阿霉素
普通制剂延长,有利于药效的发挥,而且使用更为方便(每月1次)。
现在第三代脂质体(靶向长循环脂质体)正在研究与开发中。
纳米粒注射剂
2005年1月,美国FDA批准白蛋白结合紫杉醇纳米粒注射混悬液上市,用于转移性乳腺癌联合化疗失败后或辅助化疗6个月内复发的乳腺癌。
这标志着可采用ABI专利纳米粒白蛋白结合技术制备新一类“蛋白质结合粒”药品。
本品仅由白蛋白结合紫杉醇纳米粒组成,不含不良反应严重的表面活性剂。
由于采用纳米粒技术,可以通过普通静脉插管30分钟将治疗剂量甚至更多的紫杉醇释放至体内。
而以Cremophor-EL为表面活性剂的紫杉醇制剂Taxol使用前需使用甾体类激素和抗行组胺类药进预防治疗以避免过敏反应,而且输注时间长达3小时。
用于诊断的磁性纳米粒注射剂也已在临床上应用。
储库型控释注射剂
斯基制药公司(Skyepharma)研究开发的储库泡沫型长效释药专利技术成功地应用于阿糖胞苷缓释注射剂,由基质内充满分散的充水小室脂粒组成。
脂粒粒径为10~30微米,混悬于生理盐水中,混悬液像脱脂乳,可用细针头注射。
充水小室含有药物,是脂粒的构成主体。
脂质采用了诸如磷脂和甘油三酯等天然物质,可控制释药时间在1~30日。
注射后,含药微粒逐渐降解,延长了药物的释放时间,可两周注射1次,由此大大减少了对患者生活的干扰,降低了频繁注射带来的危险,还降低了医疗费用。
而最重要的是,缓释使阿糖胞苷在脑脊液中保持高浓度,还可延缓疾病的加重。
最近,美国FDA还批准了硫酸吗啡储库泡沫型长效注射剂上市,用于治疗大手术后的疼痛。
无针注射释药系统。