中药缓释制剂有关问题的专题讨论纪要
口服缓、控释制剂使用中存在的问题
次的医嘱有关。能不能掰断使用，要视缓、控释制剂工艺不 同，要求不一。从使用的情况来看，专科使用药品较理想如 呼吸科使用茶碱缓释片基本正确，其他科室使用茶碱缓释片 情况不尽人意。非洛地平差错主要也发生在心血管科以外 的科室。临床上确需较快起效，可先使用其速效普通剂型再 使用缓、控释制剂。建议临床医生多了解新剂型的特点，使 药物发挥应有 的 疗 效，也 使 患 者 减 少 治 疗 费 用，提 高 疗 效。 药剂科应经常向临床医师介绍新剂型的优缺点及执行医嘱 注意事项，使药师真正参与临床，使临床合理、安全、经济用 药。
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%(缓释制剂指口服药物在规定溶剂中按要求缓慢地非 恒速释放，且每日用药次数与相应普通制剂相比至少减少一 次或用药间隔时间有所延长的制剂［!］。控释制剂系指药物 在规定溶剂中，按要求缓慢地恒速释放，且每日用药次数与 相应的普通制剂比较，至少减少一次或用药的间隔时间有所 延长的制剂［!］。近年来，随着临床治疗学发展，口服缓、控释
中药缓、控释制剂研究的有关问题与思考
中药缓、控释制剂研究的有关问题与思考审评一部阳长明朱家谷马秀璟金芳近20年来，基于药物释放新技术研制的缓释、控释制剂得到了很大的发展。
对于以化学药物为原料药物的缓释、控释制剂，在设计原理、辅料及成型工艺、生物药剂学特性（包括药物体内外释药规律及影响因素）等方面进行了大量的研究，现在已有许多成熟的品种在临床上广泛应用。
中药缓、控释制剂的思想在祖国医学典籍中早有记载，如丸剂“丸者缓也,舒缓而治之……”；糊丸“取其迟化”；蜡丸“取其难化而旋旋取效或毒药而不伤脾胃”等生动地描述了中药丸剂释药和缓而持久的特点。
但中药的糊丸、蜡丸只是缓、控释制剂的雏形，虽具有前人用药思维中的缓控释理念，却不是现代真正意义上的缓控释制剂。
中药缓控释制剂的研究基础较为薄弱，与化学药物缓控释制剂的研究相比较为滞后。
近年来，虽然在中药有效成分及其体内药代动力学研究等方面取得了一定的进展，为开展中药缓控释制剂的研究积累了一定的基础，但由于中药复方有效成分复杂（即使一味药也是一个小复方），要研制缓控释制剂面临的问题依然很多：其一，中药复方具有多成分、多作用、多途径、多靶点整合调节的作用，其中各成分的性质与体内行为可能各异，目前绝大多数中药复方产生药效作用的物质基础尚未清楚，提取分离的对象不明确，很难以一个或几个单体成分作为中间体原料，一般是由许多成分组成的混合物，无法获得缓控释制剂设计所需的药动学参数，从理论上难以指导中药缓控释制剂的设计；其混合物的理化性质比较复杂，给缓控释制剂辅料的筛选及制剂的处方设计、成型工艺也增加了困难。
因此，由于中医药应用的理论体系和中药固有的特性，以血药浓度为基础和指征的化学药物缓控释理论及技术往往并不完全适用于中药。
中药缓控释给药系统的理论及评价体系尚需进一步研究与完善。
其二，目前中药复方制剂（普通制剂）的研究基础薄弱，其体内吸收利用研究基本是空白。
有的虽然进行了某一成分的体内吸收等研究，但由于中药多成分、多靶点综合作用的特点，某成分的体内吸收、作用不能代表整个药物吸收、作用特点和规律，因此其某一成分体内药动学参数不足以作为评价其临床疗效的依据。
药物制剂中的药物缓释机制研究
药物制剂中的药物缓释机制研究药物缓释技术是一种通过控制药物在体内的释放速率，延长药物在体内的作用时间以及减少用药频率的方法。
药物制剂中的药物缓释机制是一个复杂的过程，需要考虑药物的性质以及制剂的特性。
在本文中，我们将探讨药物缓释机制的研究及其在药物制剂中的应用。
1. 药物缓释机制的研究意义药物缓释机制的研究对于合理使用药物、改善疗效、减少药物毒副作用具有重要意义。
通过深入研究药物缓释机制，可以精确控制药物在体内的释放速率，避免药物峰值浓度过高或波动过大，从而增加药物治疗的持续性和稳定性。
2. 药物缓释机制的分类药物缓释机制可以根据不同的原理进行分类。
常见的药物缓释机制包括扩散控制、溶解控制、吸附控制、解离控制等。
这些机制都是基于药物在制剂中的释放过程进行研究和控制的。
2.1 扩散控制扩散控制是指药物通过制剂中的扩散过程来实现缓释。
这一机制适用于药物在制剂中的溶解度较低、溶解速率较慢的情况。
在扩散控制的过程中，药物分子从制剂中的高浓度区域向低浓度区域扩散，从而实现释放。
扩散控制需要考虑药物分子大小、制剂的孔隙结构以及渗透压等因素。
2.2 溶解控制溶解控制是通过药物在制剂中的溶解过程来实现缓释。
在溶解控制的机制下，药物溶解度较高，溶解速率较快，控制制剂中的溶解速率可以实现药物的缓释。
溶解控制需要考虑药物的溶解度、溶解动力学以及制剂的溶解介质等因素。
2.3 吸附控制吸附控制是指药物与制剂中的载体之间的吸附作用来实现缓释。
这一机制适用于药物在制剂中的吸附性较强的情况。
药物与载体之间的吸附作用可以通过控制载体的性质和制剂的结构来实现。
吸附控制需要考虑药物与载体之间的亲疏水性以及制剂的载体结构等因素。
2.4 解离控制解离控制是通过药物分子在制剂中的解离过程来实现缓释。
这一机制适用于药物分子在制剂中的解离平衡较慢的情况。
药物分子的解离速率可以通过调控制剂的pH值、离子强度以及药物的结构等因素来实现。
3. 药物制剂中的药物缓释技术药物缓释技术在药物制剂中得到了广泛的应用。
对口服药物缓释及控释制剂若干问题的讨论
对口服药物缓释及控释制剂若干问题的讨论楼主关键词：控释肥硝苯地平控释片缓控释肥缓控释肥料缓控释肥料行业标准缓控释制剂缓控释肥行业标准缓控释肥料国家标准缓控释肥标准内容美缓春口服液美缓春口服液的作用（一）口服缓控释系统的特点随着药用高分子材料的广泛应用及给药系统研究的深入，目前发展最快的是口服缓控释制剂，能规模生产的也以口服制剂为主。
口服缓控释系统主要具有以下特点：对半衰期短或需要频繁给药的药物，可以减少服药次数，使用方便。
特别适用于需要长期服药的慢性疾病患者，如心血管疾病、心绞痛、高血压、哮喘等。
"使血药浓度平稳，避免峰谷现象，有利于降低药物的毒副作用，特别对于治疗指数较窄的药物。
可减少用药的总剂量，可用较小剂量达到最大药效。
在选择药物缓控释制剂时，还需考虑其不利的一面。
临床应用缓释制剂治疗疾病时，对剂量调节的灵活性降低，如果遇到某种特殊情况（如出现较大副反应），往往不能立刻停止治疗。
增加缓控释制剂的品种规格可缓解这种缺点，如硝苯地平有等规格。
另外，缓释制剂的设计往往是基于健康人群的平均动力学参数，而在疾病状态下，药物体内动力学特性有所改变时，不能灵活调节给药方案。
（二）口服缓释控释系统分类口服缓释控释系统从构造与释药机制上分，主要有以下几种。
１.膜控型缓释控释制剂在膜控型缓释控释制剂中，药物被包裹在惰性聚合物模材中，释药速率取决于聚合物膜的性质、厚度、面积以及系统的形状等。
常见的有微孔膜包衣片、膜控释小片、肠溶膜控释片和膜控释小丸。
（１）微孔膜包衣片：通常是用胃肠道中不溶解的聚合物，如醋酸纤维素、乙基纤维素、乙烯醋酸乙烯共聚物、聚丙烯酸树脂等作为衣膜材料，在其包衣液中加入少量致孔性物质如+,-类、+.+、+./、十二烷基硫酸钠、糖和盐等水溶性的物质，亦有加入一些水不溶性的粉末如滑石粉、二氧化硅等，甚至将药物加在包衣膜内既作致孔剂又是速释部分，用这样的包衣液包在普通的片剂上，即成微孔膜包衣片。
临床应用缓控释制剂常见问题分析
临床应用缓控释制剂常见问题分析摘要】口服缓控释制剂能持久缓慢地传递药物，减少病人的用药频率，能够在一定程度上减少血液浓度峰谷现象的发生，减低药物的毒副作用，使血药浓度达到平衡状态，因此，在临床上的应用较为广泛。
本文简要介绍了缓释控释剂的定义、类型和特点及其临床使用注意事项，旨在为临床医师和药师合理使用缓控释制剂提供参考。
【关键词】缓控释制剂临床应用注意事项【中图分类号】R5/8【文献标识码】A【文章编号】2096-0867（2015）-09-155-02缓控释制剂作为药物新剂型，目前在临床上使用日益广泛。
由于缓控释制剂的结构特点是药物赖以发挥其突出功能的重要载体，了解口服缓控释制剂的作用特点和使用注意事项是正确使用该类制剂的基础。
为此。
本文将针对该类制剂的作用特点以及使用注意作些介绍。
为临床医师和药学人员在实际工作中的合理应用提供参考。
1 缓控释制剂概述1.1 缓控释制剂的定义缓控释制剂是缓释制剂与控释制剂的合称。
缓释制剂系指口服药物在规定的释放介质中，按要求缓慢地非恒速地释放药物，以期达到在体内延长药物作用，减少服用次数，并且能显著增加患者顺应性的剂型。
控释制剂系指口服药物在规定的释放介质中，按要求缓慢地恒速或接近恒速释放药物，保证较长时间体内药物的治疗浓度恒定，可避免峰谷现象。
缓释制剂与控释制剂的最主要区别是药物释放过程，控释制剂药物的释放速度是恒速或接近恒速释放，而缓释制剂虽然药物释放缓慢，但是其释放速度不是恒定的。
与相应的普通制剂相比，这两种制剂给药频率至少减少一半或有所减少，能增加或显著增加患者的依从性。
1.2 缓控释制剂的作用特点口服缓控释制剂与普通口服制剂相比具有以下特点：（1）能使血药浓度平稳，避免峰谷现象，有利于降低药物的毒副作用，特别是对于治疗窗窄的药物，可保证其安全性及有效性。
（2）对半衰期短或需频繁给药的药物，可以减少给药次数，提高病人的顺应性，使用方便；（3）可减少用药的总剂量，因此可用最小剂量达到最大药效；（4）最大限度减少药品不良反应的发生。
缓控释制剂定义及命名(二)--存在的问题和规范完善建议
20080307发布日期化药药物评价>>综合评价栏目缓控释制剂定义及命名（二）--存在的问题和规范完善建议标题张玉琥作者部门正文内容审评四部审评七室张玉琥前文对国内缓控释制剂概念、相关产品命名演变过程、已上市控释制剂的有关情况等进行了回顾，在此基础上，下文对目前缓控释制剂定义和命名方面存在的问题进行分析和讨论，并提出了进一步规范完善的建议。
1 目前缓控释制剂定义存在的问题国内区分缓释和控释制剂的目的是期望将控制释药方面相对“更好”，因而血药浓度更平稳的产品命名为控释制剂。
但实际上要达到这种区分目标存在较大困难，前文所述国内采用的区分缓释、控释制剂的方法存在一些难以克服的问题，下面分别予以讨论。
若仅以体外释放是否恒速作为区分缓控释制剂的条件。
一方面体外释放与体内释放存在差异，体外恒速释放的制剂体内释药行为和血药浓度波动情况并不一定比体外非恒速释放的制剂更平稳；另一方面，由于制剂的体外释放特征与所用的释放度测定条件有关，采用延缓药物释放技术的同一种制剂，在不同的释放度测定条件下（不同释放介质、转速、装置等）可能呈现不同的释放特点（恒速或非恒速）。
因此，单用体外释放是否恒速作为区分缓控释制剂的条件达不到控释比缓释更好的区分目的。
如2005版药典附录所要求的，在体外恒速释放的基础上增加控释制剂比缓释制剂体内血药浓度更平稳的要求。
这种区分条件，理论上似乎可以达到区分的目的，但在实际技术评价工作中可操作性存在疑问。
原因如下：①评价体内血药浓度更平稳的前提是对于一个具体的体外恒速释药的制剂，必须有同一药物的体外呈非恒速释药的缓释制剂已上市，才可在体内试验中比较其血药浓度是否比缓释制剂更平稳，而实际工作中这一前提是不一定存在的。
另外，这种评价在试验的设计、参比制剂的选择、结果的分析（如多大的差别可认为是更平稳，统计学如何处理）等方面均存在诸多未解决的问题。
②按现行版药典的定义，缓释制剂体外释放为非恒速，那么对于体外恒速释药，与普通制剂比较达到了血药浓度平稳、服药次数减少的目标，但血药浓度不比非恒速释药的缓释制剂更平稳的情况，就难以归类和命名。
缓控释制剂在临床应用中遇到的问题及对策
缓控释制剂在临床应用中遇到的问题及对策【关键词】缓控释制剂肠溶制剂医师药师患者药剂学理论的不断发展，使得新辅料、新工艺、新技术、新设备、新的药物制剂，新的剂型不断涌现，为药剂学的发展推波助澜。
目前医药市场上不断推出的缓、控释制剂，以一级或零级速度释药，使血药浓度平稳，避免和减小了峰谷现象，提高了疗效，降低了药物毒副作用，提高了用药的安全性，同时也因减少给药次数，方便使用，大大提高了患者用药的依从性。
面对这类优秀的制剂，如何用好这类制剂，让它们在临床治疗中充分发挥其优越性，是医师和药师们所面临的责任。
笔者在日常工作中常常遇到以下几方面的问题：（1）在使用缓、控释、肠溶口服片剂和胶囊时，因为不知道这类制剂的原理和特点，很多医师要求病人将整片（粒）的药分剂量服用，而药师又强调这类制剂要整片（粒）服用，这类制剂究竟能不能瓣开分剂量服用，要视具体的制剂而定。
（2）膜控型的片剂和胶囊、定位释放片的药物释放速度和部位主要由制剂表面或夹层的包衣膜来控制，只有保持膜的完整性，才能使药物按设计的释放速度和部位释放药物达到缓、控释或定位释放的目的，这类制剂是不能瓣开分剂量服用的。
（3）骨架型的缓、控释制剂只要求服药时不能研细、嚼烂，而未强调节要整片服用，它们的释药速率主要取决于所选择的骨架材料，附加剂及制备工艺等，所以这类制剂是可以瓣开分剂量服用的。
总之，缓、控释、肠溶制剂的共同特点是：不能研碎、嚼烂服用。
因此这类制剂不适宜吞咽困难的患者及婴幼儿服用。
它们的不同点是：能否瓣开分剂量服用，这一点要视具体的制剂而定。
医师们对药剂学的发展，制剂的特点了解甚微，很多时候还是用老观点指导用药，这就需要药师运用药学知识与他们沟通，例如我院曾经使用的君尔清分散片，其成份为阿莫西林：克拉维酸钾（7：1），说明书上写明每日服药两次，但有医生总要把它改为每日服药三次，当笔者与医师讨论这个问题时，医生的观点是君尔清中的主要成份是阿莫西林，阿莫西林每天应服药三至四次，而作为普通分散片的君尔清并未注明是缓、控释片，所以君尔清理所当然的应该和阿莫西林一样每天服三至四次。
缓释、控释药物制剂的研究进展及临床应用探究
缓释、控释药物制剂的研究进展及临床应用探究摘要：缓释、控释药物制剂主要是为了提升药物使用效率，缩短病症的治疗时间，避免因频繁用药增加患者治疗痛苦。
文章主要对缓释、控制药物制剂当前的研究进展及临床应用状况进行了探讨。
关键词：缓释药物制剂；控制药物制剂；临床应用；研究进展随着现代医学的不断进步，高分子材料在临床上的应用日益广泛，针对药物也逐渐开展了系统化研究，缓释、控制药物制剂的临床研究使用也越来越广泛。
由于缓释、控制药物制剂在实际应用过程中能够减少进药次数，并合理控制药物峰值血药浓度，具有更高的临床安全性，在临床治疗中的应用也更加广泛。
1 缓释、控制药物制剂应用优势分析缓释、控制药物制剂长效的药物制剂，从药剂学角度进行科学设计后能够有效缓解药物的释放速率，严格设置药理屏障。
这种类型的药物制剂自身具有较强扩散性，而且通过溶蚀作用和骨架生物降解可以有效突破屏障，减缓药物释放速度，保证患者机体内血药浓度保持稳定。
在临床上应用缓释控释药物制剂可以降低患者用药量，提升患者对服药的依存度。
患者每天只需要服用小剂量缓释和控制的药物制剂即可达到治疗效果，甚至一些药物可以间隔几天甚至数月服药一次。
另外，这种类型的药物制剂能够有效控制血药浓度出现巨大波动，保持血药浓度平稳，在提升治疗效果的同时，也能最大程度缓解患者并发症，提升治疗的安全性。
1.格列吡嗪控释片格列吡嗪控释片是一种渗透活性较高的药物，这种药物主要是通过表面包括半透膜和核心来发挥出缓释和控释作用。
药物核心主要有活性层和药理惰性层两个部分[1]，都能够发挥出很好的渗透和性。
在片剂外部包裹的外膜具有良好的水渗透性，但对药物并不会出现渗透性。
药物进入人体肠胃道时，渗透层压力逐渐增加，对药层形成挤压作用，通过激光微孔就能够进行药物缓慢释放，而且胃部的ph值和胃肠道活动并不会对药物释放控制速率产生影响。
充分保证了人体内部药物释放速度的稳定性。
1.美施康定美施康定属于一种盐酸吗啡缓释片剂，进入患者胃肠道后，会被胃肠道黏膜缓慢吸收，能够长时间保持患者机体血药浓度处在峰值。
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发布日期20030212栏目中药药物评价>>中药质量控制标题中药缓释制剂有关问题的专题讨论纪要作者审评一部部门正文内容中药缓释制剂有关问题的专题讨论纪要审评一部一、背景资料随着药剂学的发展，新一代的制剂，如缓释、控释及靶向给药系统，已成为十分受重视且发展速度相当快的领域。
缓释制剂的开发提高了临床用药的水平。
近30年来，以化学药为原料药的缓释制剂在其设计原理、辅料及成型工艺、生物药剂学特性等方面进行了大量的研究。
迄今，国内外对缓释制剂的研究的长足进展体现在已有大量成熟产品应用于临床，与大量的化学药缓释制剂研究相比，中药缓释制剂的研究非常少，且未见有成熟的中药复方缓释制剂品种上市，中药缓释制剂的研究与整个药物缓释给药系统程度的研究相比已大大滞后。
尽管如此，近年也有中药缓释制剂的品种申报临床研究。
在这种情况下，探讨中药缓释制剂的特点以及如何在研究和评价中把握技术原则、达成共识等就成为比较迫切的问题。
2002年初，审评一部经过讨论提出了一些建议：中药缓释制剂可以参照化学药缓释制剂的有关要求：①中药或中药复方缓释制剂指导原则建议参照缓释、控释制剂指导原则（中国药典2000年版附录ⅩⅨD）；②中药或中药复方缓释制剂的释放度测定建议参照释放度测定法（中国药典2000年版附录ⅩD）；③中药或中药复方缓释制剂的生物利用度和生物等效性试验建议参照药物制剂人体生物利用度和生物等效性试验指导原则（中国药典2000年版附录ⅩⅨB）。
但是，由于中药的特殊性，缓释制剂的评价目前还存在一些问题需要讨论：1、中药及其复方有效成分很复杂，绝大多数中药复方产生药效作用的物质基础尚未清楚，提取分离的对象不明确，更无法获得中药缓释制剂设计所需的药动学参数，使得人体生物利用度和生物等效性试验、体内体外相关试验难以进行。
如何要求才能评价其缓释特性？2、中药及其复方的主要成分是要求一个或若干个？在体外释放度试验中、体内体外相关试验及生物等效性试验中，应对几个主要成分进行测定？3、在生物利用度和生物等效性试验中，由于可选择的参比制剂缺乏药代动力学参数的研究，对其如何要求？4、药效动力学在评价中药复方缓释制剂中是否可行？应如何应用？5、临床试验设计中是否需要研究其缓释特征？含有毒药材的缓释制剂在安全性问题上是否有需要特别注意的问题？6、评价缓释剂型的合理性的原则有哪些？二、专家讨论会为了解决目前中药缓释制剂评价中存在的问题，2002年6月，药审中心邀请了15位国内中西药专家参加了“关于中药缓释制剂有关问题的专题讨论会”。
药审中心审评一部的同志参加了讨论会。
与会专家对中药缓释制剂的技术要求和评价原则进行了认真的讨论，形成倾向性的意见如下：1、关于中药缓释制剂立题依据中药缓释制剂的研制应在其普通制剂研究的基础上进行。
原则上应根据临床用药要求，药物性质，用药剂量及其生物学特性等提供其立题依据。
2、中药缓释制剂研究，原则上应参照中国药典二部“缓释、控释制剂指导原则”、“释放度测定法”、“药物制剂人体生物利用度和生物等效性试验指导原则”进行。
3、中药缓释制剂的制备，应针对所研究对象的特性，进行有关缓释制剂处方筛选及制备工艺研究，提供合理性研究资料。
4、对于中药缓释制剂的药代动力学研究，原则上应考虑：①与普通制剂比较，中药缓释制剂除在体外溶出试验中具有缓释特性外，在体内也应有缓释特性。
②中药缓释制剂可选用药代动力学方法或药效动力学方法证明其在体内的缓释特性。
建议首选药代动力学的定量测定方法。
对于确实无法建立符合生物样品分析要求的体内药物测定方法的，可采用药效动力学方法进行研究，但必须充分说明理由。
用药效动力学方法进行研究时，必须严格遵循药理学试验设计的要求。
对于动物实验，建议采用交叉设计。
药效指标应客观，能定量，有明确的量效关系，能反映临床的主要适应证，并能确切地证实体内的缓释特性。
③药代动力学研究时，可选择缓释制剂和对应的普通参比制剂中至少一个相同的有效成分，该成分能够反映药物的主要药效。
该成分的含量稳定，制剂中成分可控。
并能够建立符合生物样品分析要求的体内药物测定方法。
④以中药有效成分制备的中药缓释制剂的体内药代动力学研究，应参照化学药缓释制剂的要求进行。
5、以中药有效部位制成的中药缓释制剂或以有效成分（或部位）组成的复方制备的中药缓释制剂的体内药代动力学研究，应选择至少一种能够反映主要药效的有效成分进行药代动力学研究，体内外试验应证明与普通参比制剂比较，具有缓释特性。
6、对于传统中药复方，一般不宜制备缓释制剂。
除非能找到至少一种能反映其主要药效特征的有效成分；该有效成分在缓释制剂和普通制剂中均可控制，可定量，含量稳定。
其研究参照以中药有效部位的体内药代动力学研究进行。
三、专题讨论会后的再讨论2003年1月21日，药审中心审评一部与二部、三部、四部有关专业审评人员一起，在上述专家讨论会纪要基础上，进一步进行了讨论，提出了一些建设性意见，简介如下：（一）关于中药缓释制剂立题依据中药缓释制剂的研制应在其普通制剂研究的基础上进行。
原则上应根据临床用药要求，药物性质，用药剂量及其生物学特性等提供其立题依据。
问题：对于“中药缓释制剂的研制应在其普通制剂研究的基础上进行”，其中“普通制剂”是否必须为已上市药品？经过讨论并参阅《化学药品和治疗用生物制品研究指导原则》中“速释、缓释、控释制剂临床前药代动力学研究指导原则”，认为：此处“普通制剂”指已上市药品，而不包括未上市药品。
（二）中药缓释制剂研究，原则上应参照中国药典二部“缓释、控释制剂指导原则”、“释放度测定法”、“药物制剂人体生物利用度和生物等效性试验指导原则”进行。
问题：该部分内容所指为“中药缓释制剂研究”，但后面未包括临床研究，是否会引起误解？经过讨论，认为：“中药缓释制剂研究”应修改为“中药缓释制剂的缓释特性研究”。
另外，增加临床研究部分要求的规定。
本条修改为：中药缓释制剂的缓释特性研究，原则上应参照中国药典二部“缓释、控释制剂指导原则”、“释放度测定法”、“药物制剂人体生物利用度和生物等效性试验指导原则”进行。
其临床有效性应通过临床研究证实。
（三）中药缓释制剂的制备，应针对所研究对象的特性，进行有关缓释制剂处方筛选及制备工艺研究，提供合理性研究资料。
（四）对于中药缓释制剂的药代动力学研究，原则上应考虑：1、与普通制剂比较，中药缓释制剂除在体外溶出试验中具有缓释特性外，在体内也应有缓释特性。
2、中药缓释制剂可选用药代动力学方法或药效动力学方法证明其在体内的缓释特性。
建议首选药代动力学的定量测定方法。
对于确实无法建立符合生物样品分析要求的体内药物测定方法，可采用药效动力学方法进行研究，但必须充分说明理由。
用药效动力学方法进行研究时，必须严格遵循药理学试验设计的要求。
对于动物实验，建议采用交叉设计。
药效指标应客观，能定量，有明确的量效关系，能反映临床的主要适应证，并能确切地证实体内的缓释特性。
问题：对于“中药缓释制剂可选用药代动力学方法或药效动力学方法证明其在体内的缓释特性”，一部分人认为，药效动力学研究目前难以为本项研究提供可靠依据，且目前缺乏评价标准，因此，不建议做药效动力学，以免给以后的评价带来困难，给研究者也造成不必要的负担和损失；另一部分人认为，在中药成分复杂、药代动力学无法进行的情况下，药效动力学不失为一个途径，且对研究方法、指标进行严格要求后，药效动力学应有一定意义。
另外，一致同意应提倡进行药代动力学研究。
综上，本条修改为：中药缓释制剂应选用药代动力学的定量测定方法证明其在体内的缓释特性。
对于确实无法建立符合生物样品分析要求的体内药物测定方法者，可研究能否采用药效动力学方法证明其缓释特性，但必须充分说明其理由。
用药效动力学方法进行研究时，必须严格遵循药理学试验设计的要求。
对于动物实验，建议采用交叉设计。
药效指标应客观，能定量，有明确的量效关系，能反映临床的主要适应证，并能确切地证实体内的缓释特性。
3、药代动力学研究时，可选择缓释制剂和对应的普通参比制剂中至少一个相同的有效成分，该成分能够反映药物的主要药效。
该成分的含量稳定，制剂中成分可控。
并能够建立符合生物样品分析要求的体内药物测定方法。
4、以中药有效成分制备的中药缓释制剂的体内药代动力学研究，应参照化学药缓释制剂的要求进行。
以中药有效部位制成的中药缓释制剂或以有效成分（或部位）组成的复方制备的中药缓释制剂的体内药代动力学研究，应选择至少一种能够反映主要药效的有效成分进行药代动力学研究，体内外试验应证明与普通参比制剂比较，具有缓释特性。
对于传统中药复方，一般不宜制备缓释制剂。
除非能找到至少一种能反映其主要药效特征的有效成分；该有效成分在缓释制剂和普通制剂中均可控制，可定量，含量稳定。
其研究参照以中药有效部位的体内药代动力学研究进行。
对于“传统中药复方，一般不宜制备缓释制剂”，一部分人认为，该提法不妥，中药复方在中药制剂中占重要比例，而缓释制剂为一种较先进的剂型，应该鼓励中药复方的缓释剂型研究，客观上可推动中药现代化；一部分人认为，中药成分复杂，各种成分的半衰期不同，制成缓释制剂会存在若干问题，因此，同意“传统中药复方，一般不宜制备缓释制剂”。
经过认真讨论，并综合各种意见，处理如下：为了避免造成研究者理解上的混乱和偏差，该部分内容暂不作建议和规定，此段删除。
由于药代动力学的要求在第2、第3条中已作了说明，因此，本条内容可删去。
四、经过专家咨询会和药审中心内部专题讨论会会后的综合建议：（一）关于中药缓释制剂立题依据中药缓释制剂的研制一般应在已上市其普通制剂研究的基础上进行。
应根据临床用药要求，药物性质，用药剂量及其生物学特性等提供其立题依据。
（二）中药缓释制剂的缓释特性研究，原则上应参照中国药典二部“缓释、控释制剂指导原则”、“释放度测定法”、“药物制剂人体生物利用度和生物等效性试验指导原则”进行。
其临床有效性应通过临床研究证实。
（三）中药缓释制剂的制备，应针对所研究对象的特性，进行有关缓释制剂处方筛选及制备工艺研究，提供合理性研究资料。
（四）对于中药缓释制剂的药代动力学研究，原则上应考虑：1、与普通制剂比较，中药缓释制剂除在体外溶出试验中提示具有缓释特性外，在体内也应有缓释特性。
2、中药缓释制剂应选用药代动力学的定量测定方法证明其在体内的缓释特性。
对于确实无法建立符合生物样品分析要求的体内药物测定方法者，可研究能否采用药效动力学方法证明其缓释特性，但必须充分说明其理由。
用药效动力学方法进行研究时，必须严格遵循药理学试验设计的要求。
对于动物实验，建议采用交叉设计。
药效指标应客观，能定量，有明确的量效关系，能反映临床的主要适应证，并能确切地证实体内的缓释特性。
3、药代动力学研究时，可选择缓释制剂和对应的普通参比制剂中至少一个相同的有效成分，所测成分能够反映药物的主要药效。