马钱子炮制方法和原理初探 2
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中药学专业专升本毕业生
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马钱子炮制方法和原理初探
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马钱子炮制方法和原理初探
摘要:目的归纳总结马钱子药材的常用炮制方法和原理机制，分析探究出这些方法的共同点及其作用机理，并作出初步试验验证该炮制方法的实际应用意义；方法此课题通过不同方法炮制的马钱子在炮制前后的主要成分（士的宁；马钱子碱）的含量变化，以及查阅资料，了解炮制前后马钱子自身药性变化来初步评价该方法是否合理、实用；结果马钱子在炮制后其主要毒性成分士的宁、马钱子碱部分会降解或转化为相应的氮氧化合物，并且马钱子碱含量损耗率最大，因马钱子碱在该药材众多成分中，毒性最大，并且疗效最低，所以通过炮制可降低马钱子的毒性；结论马钱子的主要炮制方法有：砂炒，油炸，煮制，醋制，甘草制，醋泡等。马钱子经炮制后总生物碱、士的宁、马钱子碱含量均有下降，但士的宁含量下降量最少，马钱子碱含量降低最多，进一步说明马钱子经过炮制可除去疗效差而毒性较大的马钱子碱，而对士的宁的影响不大
关键词：马钱子；炮制；士的宁；马钱子碱
1 前言
中药包括中药材、饮片和中成药，而中药材又是饮片和中成药的原料。据调查，全国用于饮片和中成药的药材有1000～1200余种，其中野生中药材种类占80％左右；栽培药材种类占20％左右。在全国应用的中药材中，植物类药材有800一900种，占90％；动物类药材100多种；矿物类药材70一80种。植物类药材中，根及根茎类药材在200一250种；果实种子类药材180～230种；全草类药材160一180种；花类药材60一70种；叶类药材50一60种；皮类药材30一40种；藤木类药材40一50种；菌藻类药材20种左右；植物类药材加工品如胆南星、青黛、竹茹等20一25种。动物类药材中，无脊椎动物药材如紫梢花、海浮石等有30-40种；昆虫类药材30一40种；鱼类两栖类、爬行类药材40—60种；兽类药材60种左右。
其中，根据中药材的成分毒性，把中药材分类中还有一种特殊的分类----毒性中药常用的毒性中药有：砒石（红砒、白砒）、砒霜、水银、生马钱子、生川乌、生
草乌、生白附子、生附子、生半夏、生南星、生巴豆、斑蟊、红娘虫、青娘虫、生甘遂、生狼毒、生藤黄、生千金子、闹羊花、生天仙子、雪上一支蒿、红升丹、白降丹、蟾酥、洋金花、红粉、轻粉、雄黄等等。其中，马钱子是最为常用的毒性中药之一，如下：马钱子，别名：马钱，车里马钱、云南马钱，拉丁文名Semen Strychni.性味苦，寒。有毒。兴奋健胃，消肿毒，凉血。主治四肢麻木，瘫痪，食欲不振，痞块，痈疮肿毒，咽喉肿痛。分布于东南亚我国的福建、台湾、广东、广西、云南地区[1]。
本品苦、寒；有毒。兴奋健胃，消肿毒，凉血。主治四肢麻木，瘫痪，食欲不振，痞块，痈疮肿毒，咽喉肿痛等
马钱子始载于《本草纲目》。《外科大成》中最早记载了马钱子去毛的问题。认为“毛毒大?‘刺咽喉”。但韩史慧等报道：根据纸层析结果，绒毛中未检出与马钱子仁不同的其他生物碱、马钱子仁与绒毛均含番木鳖碱及马钱子碱，绒毛中的含量仅为仁中的1／2 ，带毛马钱子与去毛马钱子烫后，士的宁含量接近，且带毛烫后人丸、散剂，临床上也未见中毒及刺咽喉反应，所以不必去毛。现将炮制方法介绍如下：炮制
在清代《嵩崖尊生全书》中提出“炒焦去毛”。
去油制霜
清代《良朋汇集》飞步丸中用生“番木鳖去油”，研细末和他药做成糊丸，亦有油炸法后，“以纸包压去油”制糊丸的操作。
固体辅料炒
先取净砂子放入锅内加热，以除去砂中的挥发性物质及水分等，使砂子充分干燥，然后，用强火加热，并用铁铲不断搅拌和翻动，在炒热至150～170℃左右时，即砂子呈灵活状态将马钱子倒入锅内，随即用铁铲不停地搅拌和翻动，当烫至马钱子外表鼓起，茸毛变为焦黄色或部分炭化后，由白色变为棕黄色，并可听到锅内爆烈的响声，应取数粒砸开，如大多数内面均出现鼓泡，有焦香气味溢出(此时温度升至200 ～240~C 左右 ) ，取出，筛去砂子，待冷备用。砂烫后毒性降低，同时质变酥脆，易于粉碎，且容易去除绒毛。
豆腐制
明代《本草纲目》中记载：“或去以豆腐制过用之良”，无具体制法，后世未见沿用。豆腐制降低毒性。
油炸
明代有油炸，在明代《鲁府禁方》中，提到“用牛油炸黄色炒干”。油炸、油煎枯的记载，这些即是油炸马钱子的原始。清代改用麻油炸，该法在清代较为盛行，并有详细的操作步骤和质量要求，如“水浸半月，入锅煮数滚，再浸热汤中数日，刮去皮心，入香油锅中煮至油沫尽，再煮百滚，透心黑脆，以铁筛捞出，即入当日炒透土基粉末内拌，拌至土粉有油气，人粗筛筛去油土，再换炒红土粉拌一时，筛去土，如此3次，油净，以木鳖同细土锅内再炒，入盆中拌腌一夜，取鳖去土，磨粉人药，独有木鳖之功，而无丝毫之害?‘香油炸待浮起”“得马钱子微有响爆之声，拿一个用刀切两半，看其内以紫红色为度”“麻油炸黄色‘麻油内煎老黄色?炸松黄色不令焦黑?‘投人大等木鳖，候其浮起，以打碎黄色为度，如黑色则过于火候，失药之灵性矣”，上述炮制要求与现代经验基本一致。油炸法一直沿用至今，广泛程度仅次于砂烫法。油炸法炮制作用与砂烫相同，但显油腻，有碍粉碎，用于治疗痈疽，手足癣。
煮制
在清代《串雅补》中有“水煮去皮”之说。此种加热方法能改变马钱子毒性成分。酥油蜜炙清代《秘传大麻疯方》中记载有“番木鳖二两，酥油蜜炙”的方法。[2]。
马钱子的主要成分为：番木鳖碱(士的宁)、马钱子碱(布鲁生)、Χ- 可鲁勃林及
Β- 可鲁勃林、番木鳖次碱、马钱子新碱、番木鳖甙等。主要的生物碱为士的宁及马钱子碱, 既是主要生物活性成分, 又是主要毒性成分。其中马钱子碱的疗效仅为士的宁的1/40, 而毒性比士的宁大 20 倍。口服士的宁1 次 5～ 10mg 可发生中毒, 30mg 可致死亡; 服马钱子生药7g 可致死亡[3]。
传统观念认为: 炮制后, 药效低、毒性大的马钱子碱大量破坏损失, 而士的宁被部分破坏, 同时生成异马钱子碱、异士的宁碱等毒性小的生物碱。我们通过实验研究了沙烫、油炸、醋炙等炮制品和生品中士的宁和马钱子碱的含量, 由此可显示出各种炮制品和生品的毒性大小的不同, 现将有关材料报告如下。
2 仪器与试药
2.1 仪器
岛津LC-20AT型高效液相色谱仪（SPD-20A检测器，四元泵，SIL-20A自动进样器）；恒温水浴锅（WH-300,济宁万和化工电子设备有限公司）；电子天平（千分之一，万分之一，十万分之一）；具塞锥形瓶，水浴加热回流装臵，容量瓶，移液管，烧杯等常用玻璃仪器。
2.2 试药
三氯甲烷（色谱级）；甲醇（色谱级）；水为纯化水（本公司自备）；其他试剂均为分析纯；士的宁对照品（中国药品生物制品检定研究院，供含量测定用，批号：0705-200005）；马钱子碱对照品（中国药品生物制品检定研究院，供含量测定用，批号：0706-200104）；氢氧化钠，乙腈，磷酸等。
3 方法与结果
3.1 色谱条件
，250×色谱柱：以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂（Kromasil 100-5C
18
4.6mm,E59163），以乙腈-0.01mol/L庚烷磺酸钠和0.02mol/L磷酸二氢钾等量混合溶液（10%磷酸溶液调节PH至2.8）（21:79）为流动相，检测波长为260nm，理论塔板数按士的宁峰计算应不低于5000[3]。
3.2 实验材料
马钱子药材生品及炮制品（试验所有用到的马钱子及制品都来自于同一批同时购入的药材），取马钱子药材适量，按以下方法炮制：
3.2.1 砂炒
沙炒: 将净沙子用武火炒热, 投入马钱子, 不断翻动。炒烫鼓起, 成棕褐色或深棕色, 筛去沙子, 砂炒时砂温以240℃一250℃，放凉即可。
3.2.2 油炸
油炸: 取市售麻油臵铁锅内加热到沸腾, 投入马钱子, 炸至老黄色为度, 取出沥尽油, 晾冷即得。油炒时油温220℃-250℃为宜。以确保炮制品的质量。
3.2.3 甘草制
甘草制: 取甘草稀释煎液, 投入马钱子, 煮 4h,捞出稍晾, 切成 1. 5mm 薄片, 800℃以下烘干。
3.2.4 醋制
醋炙: 取净马钱子, 用醋拌均匀湿润, 待醋被吸尽后, 炒干, 取出放凉。
3.3 供试品溶液的制备
取生品及炮制品粉末（过3号筛）月0.6g（取5个样），精密称定，至具塞锥形瓶中，加入氢氧化钠溶液3ml，混匀，放臵30分钟，加入三氯甲烷20ml，密塞，称定重量，臵水浴加热回流2小时后，放冷，称定重量后补足损失的三氯甲烷，用铺有少量无水硫酸钠的滤纸滤过，弃去初滤液，精密量取续滤液3ml，臵10ml量瓶中，加甲醇至刻度，摇匀，既得。
3.3 对照品溶液的制备
取士的宁对照品6mg，马钱子碱对照品5mg，精密称定，分别臵同一10ml量瓶中，加三氯甲烷适量使之溶解，并稀释至刻度，摇匀，既得（每ml含士的宁0.12mg；马钱子碱0.1mg）。
3.3 测定数据统计
3.2.1 马钱子药材生品含量测定结果
取马钱子生品，将净沙子用武火炒热, 投入马钱子, 不断翻动。炒烫鼓起, 成棕褐色或深棕色, 筛去沙子, 砂炒时砂温以240℃一250℃，放凉即可，粉碎后，按项3.3下进行处理，测定含量得出，士的宁含量为 1.55%；马钱子碱含量为1.22% 详情见表（1）
表1 马钱子含量测定统计
样品编号取样量
（g）士的宁含量平均值马钱子碱含
量
平均值
1 0.6011 1.56%
1.55% 1.22%
1.22%
2 0.6032 1.55% 1.19%
3 0.6047 1.55% 1.21%
3.2.2 马钱子药材砂炒制品含量测定结果
去马钱子砂炒制品，粉碎后，按 3.3项下进行处理定含量得出，士的宁含量为 1.25%；马钱子碱含量为1.02% 详情见表（2）
表2 马钱子砂炒制品含量测定统计
3.2.3 马钱子药材油炸制品含量测定结果
取市售麻油臵铁锅内加热到沸腾, 投入马钱子, 炸至老黄色为度, 取出沥尽油,
晾冷即得。油炒时油温220℃-250℃为宜。以确保炮制品的质量。炮制品粉碎后，按3.3项下进行处理定含量得出，士的宁含量为1.13%；马钱子碱含量为0.78% 详情见表（3）
表3 马钱子油炸制品含量测定统计表
4 0.6012 1.57% 1.20% 5
0.6025
1.51%
1.27%
样品编号 取样量 （g ）
士的宁含量 平均值 马钱子碱含
量
平均值
1 0.6028 1.26% 1.25%
1.02% 1.02%
2 0.6011 1.25% 0.99%
3 0.6055 1.23% 1.01%
4 0.6072 1.27% 1.05% 5
0.6065
1.21%
1.27%
样品编号
取样量 （g ）
士的宁含量
平均值
马钱子碱含
量 平均值
1 0.6014 1.12% 1.13%
0.76% 0.78% 2
0.6025
1.17%
0.80%
3.2.4 马钱子药材甘草制品含量测定结果
取甘草稀释煎液, 投入马钱子, 煮 4h,捞出稍晾, 切成 1. 5mm 薄片, 800℃以下烘干。炮制
品粉碎后，按3.3项下进行处理定含量得出，士的宁含量为1.13%；马钱子碱含量为0.78% 详情见表（4）
表4 马钱子甘草制制品含量测定统计表
3.2.5 马钱子药材醋制制品含量测定结果
取净马钱子, 用醋拌均匀湿润, 待醋被吸尽后, 炒干, 取出放凉。炮制品粉碎后，按3.3项下进行处理定含量得出，士的宁含量为1.09%；马钱子碱含量为0.88% 详情见表（5）
3 0.6015 1.12% 0.78%
4 0.6016 1.14% 0.81 5
0.6003
1.11%
0.77
样品编号
取样量 （g ）
士的宁含量 平均值 马钱子碱含
量
平均值
1 0.6064 1.02% 1.01%
0.96% 0.96%
2 0.6005 1.00% 0.90%
3 0.6015 1.00% 1.06%
4 0.6086 104% 0.99% 5
0.60333
1.00%
0.95%
表5马钱子醋制制品含量测定统计
3.3 马钱子生品与制品含量对比
由上述表格可看出，炮制品的马钱子碱及士的宁的含量比生品低，详情见表6
表6 马钱子生品及多种制品含量对比结果
3.3。1 马钱子生品与制品含量对比分析与讨论
实验结果证实, 炮制对马钱子士的宁、马钱子碱含量有一定影响。醋炙、油炸、甘
草制均能降低毒性; 醋泡品士的宁和马钱子碱含量大幅度下降, 其毒性降低, 但效价也可能减损。而沙烫品比生品所含士的宁、马钱子碱的量要高, 本实验结果提示, 马钱子采用沙烫不仅不能降低其士的宁、马钱子碱的含量, 反而有所增高。为使本品用药更安全有效, 建议炮制后再测士的宁和马钱子碱含量, 以此来控制投料量及临床用药量, 避免毒性反应的发生。
样品编号
取样量 （g ）
士的宁含量 平均值
马钱子碱含量
平均值
1 0.6084 1.10% 1.09%
0.76% 0.69%
2 0.6066 1.09% 0.80%
3 0.6005 1.09% 0.78%
4 0.6012 1.09% 0.81 5
0.6033
1.08%
0.77
项目 生品 砂炒品 油炸品 甘草制品 醋制品 马钱子碱 1.55 1.25% 1.13% 1.01% 1.09%
士的宁 1.22 1.02% 0.78% 0.96% 0.69%
而马钱子历代炮制方法有净制、加辅料和不加辅料制等几大类，约十余种炮制方法，而今沿用的仅有净制、砂烫和油炸等几种炮制方法，其它多种炮制方法除个别方法在某地区性应用外多数是未被继承沿用[5]。近代对马钱子炮制研究一是仅对生品与炒制品(砂烫、油炒马钱子)的化学成分含量与药理作用进行了初步研究探讨，二是对其历代沿用的如豆腐制、炒黑、水浸油炸后土粉反复制等多种炮制方法，未能应用现代科学技术进行深入全面地研究。
此外，我国中药材中的毒性药材品种多达数十种，不可只依赖历来传统的炮制加工方法，应鼓励开发多种炮制方法，结合现代生产炮制技术，以寻找出更合适的方法来降低毒性，提高药物疗效，实现中药炮制应用的全面现代化。
参考文献
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[5] 张建伟.马钱子古今炮制方法初探.中药通报[J].2008,2 (2）：38-40.
制川乌
·27· 制川乌 Zhichuanwu RADIX ACONITI PRAEPARATA 本品为川乌的炮制加工品。 【制法】取川乌，大小个分开，用水浸泡至内无干心，取出，加水煮沸4～6小时(或蒸6～8小时)至取大个及实心者切开内无白心，口尝微有麻舌感时，取出，晾至六成干，切片，干燥。 【性状】本品为不规则或长三角形的片。表面黑褐色或黄褐色，有灰棕色形成层环纹。体轻，质脆，断面有光泽。气微，微有麻舌感。 【鉴别】照川乌项下的〔鉴别〕(3)项试验，显相同的结果。 【检查】酯型生物碱对照品溶液的制备精密称取乌头碱对照品20mg，置10ml量瓶中，用无水乙醇溶解并稀释至刻度。 标准曲线的制备精密量取对照品溶液0.25ml、0.50ml、1.0ml、1.5ml、2.0ml、2.5ml，分别置25ml 量瓶中，均加无水乙醇使成2.5ml，各精密加入碱性盐酸羟胺试液1.5ml，摇匀，在60～65℃水浴中保温10分钟，放冷，加高氯酸铁试液13ml，摇匀，放置5分钟，精密加入高氯酸试液8ml，用高氯酸铁试液稀释至刻度，摇匀，放置15分钟，以相应试剂为空白，照紫外-可见分光光度法(附录V A)在520nm的波长处测定吸光度，以吸光度为纵坐标，浓度为横坐标，绘制标准曲线。 测定法取本品粗粉约10g，精密称定，置具塞锥形瓶中，加乙醚50ml与氨试液4ml，密塞，摇匀，放置过夜，滤过，药渣加乙醚50ml，连续振摇1小时，滤过，药渣再用乙醚洗涤3～4次，每次15ml，滤过，洗液与滤液合并，低温蒸干。残渣加三氯甲烷2ml使溶解，转入分液漏斗中，用三氯甲烷3m1分次洗涤容器，洗液并入分液漏斗中，用0.05mol／L硫酸溶液提取3次，每次5ml，酸液依次用同一三氯甲烷10ml振摇洗涤，合并酸液，加氨试液调节pH值至9，再用三氯甲烷提取3次，每次10ml，三氯甲烷液依次用同-水20ml振摇洗涤，合并三氯甲烷液，低温蒸干，残渣加无水乙醇适量使溶解，转入5ml量瓶中，用无水乙醇分次洗涤容器，洗涤液并入量瓶中，再加无水乙醇至刻度，摇匀。精密量取上述溶液及无水乙醇空白溶液各2.5ml，分别置25ml量瓶中，照标准曲线的制备项下的方法，自“各精密加入碱性盐酸羟胺试液1.5ml”起，依法测定吸光度，从标准曲线上读出供试品溶液中酯型生物碱的重量(μg)，计算，即得。 本品含酯型生物碱以乌头碱(C34H47NO11)计，不得过0.15％。 【含量测定】取本品中粉10g，精密称定，照酯型生物碱测定法项下的方法，自“加乙醚50ml”起至“洗液与滤液合并，低温蒸干”，用乙醚-三氯甲烷(3：1)的混合液代替乙醚。残渣加混合液5ml使溶解并蒸干，再加乙醇5ml使溶解，精密加入硫酸滴定液(0.01mol／L)15ml、水15ml与甲基红指示液3滴，用氢氧化钠滴定液(0.02mol／L)滴定至黄色。每1ml硫酸滴定液(0.01mol／L)相当于12.9mg的乌头碱(C34H47NO11)。 本品含生物碱以乌头碱(C34H47NO11)计，不得少于0.20％。 【性味与归经】辛、苦、热；有毒。归心、肝、肾、脾经。 【功能与主治】同川乌。 【用法与用量】1.5～3g。宜先煎、久煎。 【注意】孕妇慎用；不宜与贝母类、半夏、白及、白蔹、天花粉、瓜蒌类同用。 【贮藏】置通风干燥处，防蛀。
附子炮制工艺综述
附子炮制工艺综述 IMB standardization office【IMB 5AB- IMBK 08- IMB 2C】
附子炮制工艺综述【历史沿革】附子始载于《本经》，列入下品。《本草经集注》云：“乌头与附子同根。”《纲目》载：“初种为乌头，象乌之头也。附乌头而生者为附子，如子附母也。乌头如芋魁，附子如芋子，盖一物也。”根据以上本草所载附子与乌头的原植物应为同一种，即主根称为乌头，侧根称为附子。关于附子的产地，按《别录》载：“附子生犍为山谷及广汉，冬月采为附子，春采为乌头。”据考证，犍为和广汉即今四川省犍为县和广汉市，目前仍为附子产地之一，其原植物为毛茛科植物乌头（栽培品）。《本草图经》龙州乌头图和《纲目》所附乌头、附子图均为本种。 【化学成分】附子为川乌子根的加工品，主含毒性较小的单酯类：苯甲酰乌头胺（benzoylaconine）、苯甲酰中乌头胺（benzoylmesaconine）、苯甲酰次乌头胺（benzoylhypacomne）,甚至被水解为毒性更小的胺醇类碱:乌头胺（acomne）、中乌头胺（mesacomne）、次乌头胺（hypacomne）。从水提物中分得新江油乌头碱（neojiangyouacontine）、、华北马头碱、黄草乌头碱、尼奥灵和附子亭等。从日本乌头所加工的附子中已分离出具有强心作用的微量有效成分dl-去甲基衡州鸟药碱（dl－demethylcoclaurine,higenamine）,此碱作用强烈,稀释至10^-9浓度时仍显强心活血作用．又报道从附子中分出一种棍掌碱（coryneine）,具有升压和强心的活性。附子含（aconitine），（mesaconitine），（hypaconitine），塔拉乌头胺（talatisamine），（higeramine）即是消旋去甲基衡州乌药碱（demethylcoclaurine），棍掌碱氯化物（coryneinechloride），异飞燕草碱（isodelphinine），苯甲酰中乌头碱（benzoylmesaconitine），新乌宁碱（neoline），附子宁碱（fuziline），北乌头碱（beiwutine），多根乌头碱（karakoline），去氧乌头碱（deoxyaconitine），附子亭碱（fuzitine），准葛尔乌头碱（songorine）尿嘧啶（uracil），江油乌头碱（jiangyouaconitine），新江油乌头碱（neojiangyouaconitine），去甲猪毛菜碱（salsolinol）等。 【药理作用】 1．附子、川乌具强心作用，对心动过缓性心律不齐有效，强心成分为去甲乌药碱，
最新马钱子的炮制
1 士的宁和马钱子碱是马钱子的主要成分和有2 毒成分 3 1砂烫法（控制好温度） 4 5 将沙置于热锅内，用武火加热至灵活状态（240-250摄氏度），投入大6 小一致的马钱子，不断地翻炒（3-4分钟），至棕褐色，鼓起，内部红褐色，并起7 小泡，取出，筛去沙子，放凉。供制马钱子粉。 8 2油炸法（控制好温度） 9 取适量食用油置于锅内，加热至230摄氏度左右，投入马钱子，炸至老黄10 色，立即取出，沥去油，放凉。用时研粉。 11 3马钱子的白矾制法 12 取生马钱子除去杂质，洗净、干燥。用清水浸泡，每天换水2-3次如水13 面起白色泡沫时，换水加白矾（没100g马钱子加白矾2g），泡一天后换水漂至切14 口尝有麻舌时取出。另取白矾，生姜片至于锅内，加适量水煮沸，倒入马钱子煮15 至无干心为止取出，出去姜片干燥，待用。 16 4马钱子甘草制法 17 法1：取生马钱子与甘草加水同浸，约20-30天（每天换水，至甘草发白18 为止换新甘草）洗净马钱子加黄土炒胀，内呈焦黄色，筛净，待用 19 法2：取马钱子100g 甘草20g用甘草加热提取液浸泡马钱子24h后淘洗3次，取出马钱子剥皮烘干。用麻黄：马钱子：甘草=4:4:1加水至没过药面猪透， 20 21 用油炸马钱子至马钱子浮起。去油，待用。 1
5醋制法 22 取马钱子去杂质、加入适量的醋拌均匀，闷润至醋被完全吸收，置于炒制23 容器内，用文火加热炒制微干，取出晾干待用。100g马钱子用醋20g 24 25 器材、药品： 26 马钱子、铁锅、锅铲、细沙、温度计、食用油、醋、甘草、白矾、 27 28 29 30 马钱子炮制前后士的宁含量测定 31 32 实验器材和药品 33 仪器具塞三角瓶. 移液管(10 0.2 0.1 ml) 滴管漏斗分液漏斗34 量筒玻璃棒分析天平容量瓶(50ml) 滤纸薄层扫描仪微量注射器紫35 外分析仪 36 药品氯仿氨水硫酸正己烷乙酸乙酯甲醇二乙胺硅胶GF 254板（硅 37 胶与cmc-na羧甲基纤维素钠） 38 方法:生马钱子粉:粉碎过20目筛 39 制马钱子粉:粉碎过20目筛 40 2
川乌解毒
川乌解毒的研究进展 摘要：川乌的化学成分中含有双酯型二萜类生物碱、单酯型二萜类生物碱和其他生物碱，其中双酯型二萜类生物碱是川乌中的主要毒性成分。对川乌进行炮制，可以降低其毒性，保证其能充分发挥良好的镇痛、抗炎和免疫抑制作用。 关键词：川乌解毒研究进展 川乌为毛茛科植物乌头(Aconitum carmichaeli Debx.)的干燥母根。始载于《神农本草经》，列为下品。其味苦、辛，大热，有大毒，功能祛风除湿、温经散寒、行淤止痛[1]。研究表明川乌具有良好的镇痛、抗炎和免疫抑制作用，但因其毒性大，临床上常因用药不当而造成中毒甚至死亡。现代对川乌的毒性和解毒方面做了广泛的研究，本文主要综述了近十年川乌解毒方面的实验研究进展和动态，旨为川乌今后更深入的研究以及更安全有效应用于临床提供一定的理论参考。 1、川乌的毒性研究 川乌对健康动物毒性研究相对较多，而川乌对病证动物模型的毒性研究较少。由于乌头类有毒中药的安全性研究中大量实验已证明，乌头类中药水煎液对疾病模型动物产生的毒性效应与健康动物有差异[2]。有实验通过设定7个煎煮时间点和给药剂量，引入均匀设计法，研究川乌水煎液对痹证动物模型的长期毒性的影响。模型对照组和各给药组于复制痹证动物模型后，按组给药30 d。观测动物生长发育、血液学、血液生化学、脏器系数、病理组织学变化及停药15d后上述指标的变化。将结果进行多元回归分析，结果表明，煎煮30min，给药剂量为临床用量120倍时，川乌水煎液对痹证动物产生的毒性最大，但同时药效最佳[3]。张少华等[4]采用急性毒性实验方法，以川乌与防己配伍前后的水煎液分别给小鼠灌胃，观察防己对川乌急性毒性实验的影响。结果说明，防己与川乌配伍能降低川乌的毒性；但是腹腔注射未出现上述结果。 2.川乌的解毒研究 川乌主要含有乌头碱、中乌头碱、次乌头碱、川乌碱甲乙，塔拉第胺，杰斯乌头碱，异翠雀花碱、脂乌头碱、脂次乌头碱、脂中乌头碱等。历代本草均标明其有剧毒。其去毒的方法有水漂、火制、蒸煮及用辅料去毒等。文献记载川乌的炮制法有70余种，医家都十分重视炮制与临床疗效的关系，并为适应临床应用而改进和创造许多新的方法来炮制药材，以达到减毒和增效的目的。 川乌炮制的主要目的是降低毒性。去毒机制为：川乌的有毒成分为乌头生物碱类，其中双酯型乌头碱毒性最强，苯甲酰单酯型乌头碱毒性较小，乌头原胺类毒性很弱，几乎无毒性。双酯型二萜类生物碱性质不稳定，易被水解，其C8位上的乙酰基水解时失去一分子醋酸，得到相应的苯甲酰单酯型乌头碱，若继续水解，C14位上的苯甲酰单酯碱和乌头原碱的毒性较小，从而达到“解毒”的目的。在炮制工艺中，加水、加热处理（包括干热法、湿热法），或蒸法，或煮法都能促进水解反应，使剧毒的双酯型乌头碱分解而“去毒”。药效学镇痛作用研究结果认为，炮制后由于双酯型乌头碱类成分的分解破坏而使其毒性降低，但其镇痛作用的生物活性仍然作用明显，大致与生品相近。 川乌的炮制原理决定了炮制工艺研究始终围绕着“水”和“热”两个要素而进行，其目的都是通过水和（或）加热的方法来促进双酯型生物碱的水解，从而降低其毒性，用水浸、漂、泡等方法处理乌头，可将毒性强的乌头碱水解成毒性小的苯甲酰单酯型乌头碱和乌头原碱而解毒。但此种减毒方法，后两种的生物碱随水流失较多。乌头经炮制后，生物碱平均含量减少78%---82%，其损失程度，随原药材体积的大小，质地的坚硬程度，以及浸泡的时间、温度、加水量的多少和换水次数不同而有很大差异。为了避免成分过分流失，有人采用干热
马钱子炮制方法和原理初探 2
*******大学成人高等教育继续教育学院 中药学专业专升本毕业生 毕业论文 马钱子炮制方法和原理初探 专业中药学 班级 学生姓名 学号 指导教师 年月
诚信声明 我声明，所呈交的毕业论文（设计）是本人在老师指导下进行的研究工作及取得的研究成果。据我查证，除了文中特别加以标注和致谢的地方外，论文（设计）中不包含其他人已经发表或撰写过的研究成果，也不包含为获得其他教育机构的学位或证书而使用过的材料。我承诺，论文（设计）中的所有内容均真实、可信。 毕业论文（设计）作者（签名）： 年月日
马钱子炮制方法和原理初探 摘要:目的归纳总结马钱子药材的常用炮制方法和原理机制，分析探究出这些方法的共同点及其作用机理，并作出初步试验验证该炮制方法的实际应用意义；方法此课题通过不同方法炮制的马钱子在炮制前后的主要成分（士的宁；马钱子碱）的含量变化，以及查阅资料，了解炮制前后马钱子自身药性变化来初步评价该方法是否合理、实用；结果马钱子在炮制后其主要毒性成分士的宁、马钱子碱部分会降解或转化为相应的氮氧化合物，并且马钱子碱含量损耗率最大，因马钱子碱在该药材众多成分中，毒性最大，并且疗效最低，所以通过炮制可降低马钱子的毒性；结论马钱子的主要炮制方法有：砂炒，油炸，煮制，醋制，甘草制，醋泡等。马钱子经炮制后总生物碱、士的宁、马钱子碱含量均有下降，但士的宁含量下降量最少，马钱子碱含量降低最多，进一步说明马钱子经过炮制可除去疗效差而毒性较大的马钱子碱，而对士的宁的影响不大 关键词：马钱子；炮制；士的宁；马钱子碱
1 前言 中药包括中药材、饮片和中成药，而中药材又是饮片和中成药的原料。据调查，全国用于饮片和中成药的药材有1000～1200余种，其中野生中药材种类占80％左右；栽培药材种类占20％左右。在全国应用的中药材中，植物类药材有800一900种，占90％；动物类药材100多种；矿物类药材70一80种。植物类药材中，根及根茎类药材在200一250种；果实种子类药材180～230种；全草类药材160一180种；花类药材60一70种；叶类药材50一60种；皮类药材30一40种；藤木类药材40一50种；菌藻类药材20种左右；植物类药材加工品如胆南星、青黛、竹茹等20一25种。动物类药材中，无脊椎动物药材如紫梢花、海浮石等有30-40种；昆虫类药材30一40种；鱼类两栖类、爬行类药材40—60种；兽类药材60种左右。 其中，根据中药材的成分毒性，把中药材分类中还有一种特殊的分类----毒性中药常用的毒性中药有：砒石（红砒、白砒）、砒霜、水银、生马钱子、生川乌、生 草乌、生白附子、生附子、生半夏、生南星、生巴豆、斑蟊、红娘虫、青娘虫、生甘遂、生狼毒、生藤黄、生千金子、闹羊花、生天仙子、雪上一支蒿、红升丹、白降丹、蟾酥、洋金花、红粉、轻粉、雄黄等等。其中，马钱子是最为常用的毒性中药之一，如下：马钱子，别名：马钱，车里马钱、云南马钱，拉丁文名Semen Strychni.性味苦，寒。有毒。兴奋健胃，消肿毒，凉血。主治四肢麻木，瘫痪，食欲不振，痞块，痈疮肿毒，咽喉肿痛。分布于东南亚我国的福建、台湾、广东、广西、云南地区[1]。 本品苦、寒；有毒。兴奋健胃，消肿毒，凉血。主治四肢麻木，瘫痪，食欲不振，痞块，痈疮肿毒，咽喉肿痛等 马钱子始载于《本草纲目》。《外科大成》中最早记载了马钱子去毛的问题。认为“毛毒大?‘刺咽喉”。但韩史慧等报道：根据纸层析结果，绒毛中未检出与马钱子仁不同的其他生物碱、马钱子仁与绒毛均含番木鳖碱及马钱子碱，绒毛中的含量仅为仁中的1／2 ，带毛马钱子与去毛马钱子烫后，士的宁含量接近，且带毛烫后人丸、散剂，临床上也未见中毒及刺咽喉反应，所以不必去毛。现将炮制方法介绍如下：炮制 在清代《嵩崖尊生全书》中提出“炒焦去毛”。 去油制霜
马钱子的炮制
士的宁和马钱子碱是马钱子的主要成分和有 毒成分 1砂烫法（控制好温度） 将沙臵于热锅内，用武火加热至灵活状态（240-250摄氏度），投入大小一致的马钱子，不断地翻炒（3-4分钟），至棕褐色，鼓起，内部红褐色，并起小泡，取出，筛去沙子，放凉。供制马钱子粉。 2油炸法（控制好温度） 取适量食用油臵于锅内，加热至230摄氏度左右，投入马钱子，炸至老黄色，立即取出，沥去油，放凉。用时研粉。 3马钱子的白矾制法 取生马钱子除去杂质，洗净、干燥。用清水浸泡，每天换水2-3次如水面起白色泡沫时，换水加白矾（没100g马钱子加白矾2g），泡一天后换水漂至切口尝有麻舌时取出。另取白矾，生姜片至于锅内，加适量水煮沸，倒入马钱子煮至无干心为止取出，出去姜片干燥，待用。4马钱子甘草制法 法1：取生马钱子与甘草加水同浸，约20-30天（每天换水，至甘草发白为止换新甘草）洗净马钱子加黄土炒胀，内呈焦黄色，筛净，待用 法2：取马钱子100g 甘草20g用甘草加热提取液浸泡马钱子24h 后淘洗3次，取出马钱子剥皮烘干。用麻黄：马钱子：甘草=4:4:1加水至没过药面猪透，用油炸马钱子至马钱子浮起。去油，待用。
取马钱子去杂质、加入适量的醋拌均匀，闷润至醋被完全吸收，臵于炒制容器内，用文火加热炒制微干，取出晾干待用。100g马钱子用醋20g 器材、药品： 马钱子、铁锅、锅铲、细沙、温度计、食用油、醋、甘草、白矾、 马钱子炮制前后士的宁含量测定 实验器材和药品 仪器具塞三角瓶. 移液管(10 0.2 0.1 ml) 滴管漏斗分液漏斗量筒玻璃棒分析天平容量瓶(50ml) 滤纸薄层扫描仪微量注射器紫外分析仪 药品氯仿氨水硫酸正己烷乙酸乙酯甲醇二乙胺硅胶板（硅胶与cmc-na羧甲基纤维素钠） GF 254 方法:生马钱子粉:粉碎过20目筛 制马钱子粉:粉碎过20目筛
川乌中药材详细说明书
川乌 药材名称： 川乌 拼音名称： CHUANWU 别名： 乌头、乌喙、奚毒、即子、鸡毒、川乌、毒公、耿子。 科属： 川乌为毛茛科植物乌头的干燥母根。 产地： 分布于长江中、下游，北至秦岭和山东东部，南至广西北部。生于山地草坡或灌丛中；多栽培。 性味： [性味、归经]辛、苦，热，有大毒。归心、脾、肝、肾经。 功效： 祛风除湿，温经止痛。 中成药： 共有266种中成药使用川乌:定喘膏庆余辟瘟丹壮骨追风酒骨友灵搽剂追风壮骨膏天和追风膏复方南星止痛膏阳和解凝膏麝香镇痛膏骨增生镇痛膏等。 应用：
1、用于风寒湿痹。本品能祛风除湿，散寒止痛。治寒湿头痛、身痛、历节疼痛，不可屈伸者，常与麻黄、白芍、黄芪等同用，如乌头汤。若治中风手足不仁、筋脉挛痛，常与乳香、没药、地龙等同用，如小活络丹。 2、用于诸寒疼痛、跌打损伤、麻醉止痛等。本品具有较强的散寒止痛作用，若用治寒疝腹痛、手足厥冷，单用本品浓煎加蜜服，即《金匮》大乌头煎；治 外伤瘀痛，常与乳香、没药、三七等同用；取其麻醉止痛作用，可做手术麻醉 用药，多与蟾酥、生南星、生半夏等同用，如外敷麻药方。 用法用量： 煎服，3～9G。若作散剂或酒剂，应减为1～2G，入汤剂应先煎0.5～1小时，外用适量。一般制后用，生品内服宜慎。 注意事项： 阴虚阳盛，热证疼痛及孕妇禁服。反半夏、瓜蒌、天花粉、川贝母、浙贝母、白蔹、白及。酒浸、酒煎服，易致中毒，应慎服。 采收加工： 6月下旬至8月上旬采挖，除去子根、须根及泥土，洗净，晒干。或放缸内 用热水泡12小时后捞出，拌上草木灰，白天摊晒，夜里堆放，反复多次，直至 晒干。 炮制工艺： 1、生川乌：取原药材，拣净杂质，洗净灰屑，晒干，用时捣碎。 2、制川乌：取净川乌，大小分开，用水浸泡至内无干心，取出，加水煮沸 4～6小时，或蒸6～8小时，至取大个及实心者切开无白心，口尝微有麻舌感时，取出，晾至六成干．切厚片，干燥。筛去碎屑。 现代研究： 1、化学成分：本品主要成分为剧毒的二萜双酯类生物碱，如次乌头碱、乌头碱、新乌头碱、塔拉弟胺、川乌碱甲和川乌碱乙。尚有毒性较弱的阿替新、氨 基酚及去甲基乌药碱。 2、药理作用：同草乌近似，参看草乌。 临床应用：
中药炮制法
中药炮制学：煅法 （二）_药师考试指导/介绍,执业药师,医药学考试 文章出处：学生大考试站 发布时间：2005-11-12 蒸、煮、炼法为一类“水火共制”法。 一、蒸法 （一）蒸制目的 便于保存，如桑螵蛸、黄芩、人参；有的药物蒸后性味改变，产生新的功能，临床适用范围扩大，如地黄、何首乌、大黄；有的药物蒸制则是为了便于软化切制，如木瓜、天麻、玄参。 （二）操作方法 将待蒸的药物洗漂干净，并大小分开，质地坚硬者可适当先用水浸润1～2h 以加速蒸的效果。与液体辅料同蒸者，可利用该辅料润透药物，然后将洗净润透或拌均匀辅料后润透的药物，置笼屉或铜罐等蒸制容器内，隔水加热至所需程度取出，蒸制时间一般视药物而定，短者1～2h ，长者数十小时，有的要求反复蒸制（九蒸九晒）。 蒸制过程中一般先用武火，待“圆气”后改用文火，保持锅内有足够蒸气即可。但非密闭容器内酒蒸时，要先用文火，防止酒很快挥散，达不到酒蒸目的。 （三）适用药物 清蒸——黄芩；酒蒸——肉苁蓉、山茱萸、女贞子；既可清蒸又可酒蒸——地黄、黄精；醋蒸——五味子；黑豆汁蒸——何首乌 何首乌 有何首乌和制首乌。生首乌苦涩性平兼发散，具解毒，消肿，润肠通便的功能，经黑豆汁拌蒸后，味转甘厚而性转温，增强了补肝肾，益精血，乌须发，强筋骨的作用，同时消除了生首乌滑肠致泻的副作用，宜于久服。制首乌，取生首乌片或块，用黑豆汁拌匀，润湿、置非铁质蒸制容器内，密闭，蒸或炖至汁液被吸尽，药物呈棕褐色时取出，干燥。每100kg 何首乌，用黑豆10kg 煎汁。总蒽醌、结合蒽醌含量随着蒸制时间延长而减少游离蒽醌开始时增加，20小时后减少，二苯乙烯苷含量随蒸制时间增加而降低。外观质量以蒸32h 为最好。制首乌具有免疫增强作用和肝糖原积累作用，而生首乌无此作用。 黄芩 有黄芩、酒黄芩和黄芩炭。生黄芩清热泻火力强，酒制入血分，并可借黄酒升腾之力，用于上焦肺热及四肢肌表之湿热；同时，因酒性大热，可缓和黄芩苦寒之性，以免伤害脾阳，导致腹痛；黄芩炭清热止血为主。黄芩蒸制软化一般蒸至“圆气”后半小时，或煮沸10min ，闷至内外湿度一致时，切薄片，黄芩蒸制或沸水煮的目的在于使酶灭活，保存药效，又使药物软化，便于切片。黄芩遇冷水变绿，就是由于黄芩中所含的酶在一定温度和湿度下，可酶解黄芩中所含的黄芩苷和汉黄芩苷，产生葡萄糖醛酸和两种苷元，即黄芩素和汉黄芩素。其中黄芩苷元是一种邻位三羟基黄酮，本身不稳定，容易被氧化而变绿，故黄芩变绿，说明黄芩苷已被水解。 地黄 有鲜地黄、生地黄、熟地黄、生地炭和熟地炭。鲜地黄清热、凉血、止血、生津；生地黄性寒，为清热凉血之品，具有养阴清热，凉血生津的功能；蒸熟地药性由寒转温，功能由清转补，具有滋阴补血，益精填髓的功能；生地炭凉血止血，用于吐血，衄血，尿血，崩漏；熟地炭以补血止血为主，用于虚损性出血，熟地黄有酒蒸（30kg/100kg ）和清蒸两法，蒸至显乌黑光泽，味转甜，取出，晒至八成干，切厚片，干燥，筛去碎屑。生地黄经长时间加热蒸熟后部分多糖和低聚糖可水解转化为单糖。单糖含量比生地黄明显增加。 黄精 有蒸黄精和酒黄精（20kg/100kg ）。生黄精具麻味，刺人咽喉，一般不直接入药；蒸
地黄炮制工艺综
地黄炮制工艺综述 历史沿革：本品为玄参科植物（Rehmannia glutionsa Libosch）的根茎加工品。首见于《神农本草经》，列为上品。味甘性寒，主折跌、绝筋、伤中，功能主血痹、充填骨髓、长肌肉。经过了长期的临床实践，逐渐发展并且形成了以鲜地黄、生（干）地黄为主的药材及其炮制品。生地黄经过加工炮制而成熟地黄。鲜品、生品被列为清热凉血药，熟品性温，具有滋阴补血的功能，被列为滋阴补血药。地黄在临床应用上十分广泛，除了用于汤剂以外，还有很多将其作为君药的中成药，如八味、六味地黄丸等，疗效明确显著。地黄用于药用部位的主要为跟，其他部位的应用也见诸报道。如《千金方》“地黄叶主治恶疮似癞”，《中药大辞典》将地黄花、地黄实（种子）单列为药。现代临床有报道用鲜地黄外敷疗伤，治疗脓肿痈疮。化学成分：附子为川乌子根的加工品，主要含毒性较小的单酯类生物碱:笨甲酰乌头胺（benzoylaconine）、苯甲酰中乌头胺（benzoylmesaconine）、苯甲酰次乌头胺（benzoyl hypacomne），甚至被水解为毒性更小的胺醇类碱:乌头胺（acomne）、中乌头胺（mesacomne）、次乌头胺（hypacomne）．从水提物中分离得新江油乌头碱（neojiangyouacontine）、尿嘧啶、华北马头碱、黄草乌头碱、尼奥灵和附子亭等．从日本乌头所加工的附子中分离出具有强心作用的微量有效成分dl-去甲基衡州鸟药碱（dl－demethylcoclaurine, higenamine），此碱作用强烈，稀释至10^-9浓度时仍显强心活血作用．又报道已从附子中分出一种棍掌碱（coryneine），具有升压和强心的活性．附子含乌头碱（aconitine），中乌头碱（mesaconitine），次乌头碱（hypaconitine），塔拉乌头胺（talatisamine），和乌胺（higeramine）即是消旋去甲基衡州乌药碱（demethylcoclaurine），棍掌碱氯化物（coryneine chloride），异飞燕草碱（isodelphinine），苯甲酰中乌头碱（benzoyl mesaconitine），新乌宁碱（neoline），附子宁碱（fuziline），北乌头碱（beiwutine），多根乌头碱（karakoline），去氧乌头碱（deoxyaconitine），附子亭碱（fuzitine），准葛尔乌头碱（songorine）尿嘧啶（uracil），江油乌头碱（jiangyouaconitine），新江油乌头碱（neojiangyouaconitine），去甲猪毛菜碱（salsolinol）等。 化学成分：经过近30年的研究，发现地黄中的主要化学成分为苷类、糖类及氨基酸，研究报道中多以苷类为主，在昔类中又以环烯醚菇昔为主。目前己从地黄中分离出32种环烯醚砧昔类化合物,其中以梓醇含量最高。 1.昔类 1.1梓醇:梓醇为环烯醚菇单糖昔,李先恩[1]采用HPLC测定地黄中梓醇的含量（以干重计算），发现不同品种及同一品种的不同单株中梓醇含量有较大差异。梓醇在生地黄中的含量平均为6.7409/g，在熟地黄中含量只有0.87mg/g[1]。杜红光[9]运用薄层扫描法发现地黄不同炮制品中梓醇的含量差异很大,含量依次为鲜地5.5mg/g、生地 2.2mg/g、熟地1.3mg/g,同样验证了梓醇在炮制的过程中易水解和氧化而损失。 1.2地黄昔D:李更生等[10]用HPLC测定地黄昔D的含量为1.37mg/g~6.91mg/g，从8个不同产地的16份完整药材样品中地黄昔D的含量测定结果显示，以道地优质药材地黄昔D的含量较高。 1.3麦角甾苷:边宝林等[1]通过HPLC测得麦角甾苷的含量在鲜地黄中为1.16mg/g，在生地黄中为0.93mg/g,在熟地黄中为0.40mg/g。 1.4地黄苷A:地黄苷A是环烯醚萜类化合物中的环烯醚萜双糖苷，刘长河等[1]，用薄层扫描法测定干燥地黄中地黄苷A的含量一般不低于1.ogm/g。 1.5 β一谷甾醇:王淑美等[1]用双波长薄层扫描方法(TLCS)测定不同产地的地黄中β一谷甾醇的含量为0.14mg/g~0.31mg/g。 1.6腺苷：朱等l4I]用高效液相色谱测定不同产地出产的地黄中腺昔含量为。.07~0.22gm/g。 2.2糖类
马钱子的炮制教程文件
马钱子的炮制
士的宁和马钱子碱是马钱子的主要成分和有 毒成分 1砂烫法（控制好温度） 将沙置于热锅内，用武火加热至灵活状态（240-250摄氏度），投入大小一致的马钱子，不断地翻炒（3-4分钟），至棕褐色，鼓起，内部红褐色，并起小泡，取出，筛去沙子，放凉。供制马钱子粉。2油炸法（控制好温度） 取适量食用油置于锅内，加热至230摄氏度左右，投入马钱子，炸至老黄色，立即取出，沥去油，放凉。用时研粉。 3马钱子的白矾制法 取生马钱子除去杂质，洗净、干燥。用清水浸泡，每天换水2-3次如水面起白色泡沫时，换水加白矾（没100g马钱子加白矾2g），泡一天后换水漂至切口尝有麻舌时取出。另取白矾，生姜片至于锅内，加适量水煮沸，倒入马钱子煮至无干心为止取出，出去姜片干燥，待用。 4马钱子甘草制法 法1：取生马钱子与甘草加水同浸，约20-30天（每天换水，至甘草发白为止换新甘草）洗净马钱子加黄土炒胀，内呈焦黄色，筛净，待用 法2：取马钱子100g 甘草20g用甘草加热提取液浸泡马钱子24h后淘洗3次，取出马钱子剥皮烘干。用麻黄：马钱子：甘草=4:4:1加水至没过药面猪透，用油炸马钱子至马钱子浮起。去油，待用。
5醋制法 取马钱子去杂质、加入适量的醋拌均匀，闷润至醋被完全吸收，置于炒制容器内，用文火加热炒制微干，取出晾干待用。100g马钱子用醋20g 器材、药品： 马钱子、铁锅、锅铲、细沙、温度计、食用油、醋、甘草、白矾、 马钱子炮制前后士的宁含量测定 实验器材和药品 仪器具塞三角瓶. 移液管(10 0.2 0.1 ml) 滴管漏斗分液漏斗量筒玻璃棒分析天平容量瓶(50ml) 滤纸薄层扫描仪微量注射器紫外分析仪 药品氯仿氨水硫酸正己烷乙酸乙酯甲醇二乙胺硅胶GF254板（硅胶与cmc-na羧甲基纤维素钠） 方法:生马钱子粉:粉碎过20目筛 制马钱子粉:粉碎过20目筛
草乌的现代炮制研究
草乌的现代炮制研究 彭晓明21010级中药学3100060030 概述 草乌为毛茛科植物北乌头的干燥快根，中医认为它具有搜风胜湿，散寒止痛的功能。草乌有剧毒，主要毒性成分为乌头碱，海帕乌头碱和美沙乌头碱等双酚型生物碱[1]，小鼠的LD50 为0.308μg/kg，0.213μg/kg和0.213μg/kg[2]。自古以来，草乌就有很多炮制方法，但在减低毒性的同时，其内在成分却损失了50%-90%[3-4]，不利于原药材的充分利用。现介绍几个草乌的现代炮制方法，能够避免传统方法的弊端。 润，蒸，煮相结合的炮制方法 1. 取原药材，大小个分开，除去杂质，洗净； 2. 湿：把药材置不漏水的容器内润（上盖湿布，洒水，4 次/ 日，以底部不积水为宜); 3. 蒸36h后取出，切成2mm厚的饮片, 置容器内蒸1h，然后再润36 h，取出后连续蒸6 h。或者取出后煮4个小时。 优点：润蒸或润煮相结合炮制草乌较药典规定的方法具有内在成分损失减少且污染加工地周围环境的优点，较其它各种传统炮制方法还有不使用辅料生，产周期短等优点。 润的中途切制饮片可以便于蒸汽的穿透，促进生物碱的水解和软化药材[5]。 高压锅蒸法 1. 取生草乌，拣去杂质，快速洗净; 2. 把药材置不漏水的容器内润（洒水，4 次/ 日）; 3. 置手提式高压锅内（115℃，0.7kg/cm3）,蒸1小时得到成品。 优点：草乌的有毒化学成分在高压下降到最近，而生物碱总含量没有发生变化。 烘制法 1.采集新鲜的草乌块根，拣去杂质，快速洗净; 2.取草乌厚片适量,置5000ml烧杯中,用清水润48小时,润至内无干心; 3. 放置烘干箱内在110℃烘制(4小时内即可) 优点：烘制方法简便,可行,烘制时间控制在4小时内即可，。而且可以最大限度降低草乌的毒性[6]。 石灰、生姜制法 1. 取石灰加水溶解，过滤，将泡过的草乌倒入滤液中，加水淹没草乌，浸泡2天，使草乌变成淡黄色时为度； 2. 倾出石灰水再换清水漂浸2天，至无石灰气味为止，捞出去芦，切3mm厚的片，晒至8－9成干（不能晒至全干，因本品富淀粉，晒至全干则易碎烂）； 3. 另取生姜加水掏汁，加入草乌片泡1夭，用微火烘干。 用量：每草乌10kg，用石灰1kg，生姜2kg，水10kg。 优点：无污染，操作方便，简单。 加生石灰消除草乌炮制过程中的污染 草乌浸泡液中加入生石灰后，可使溶液中的生物碱含量降低，毒性减少。加入生石灰
附子炮制工艺综述
附子炮制工艺综述 【历史沿革】附子始载于《本经》，列入下品。《本草经集注》云：“乌头与附子同根。”《纲目》载：“初种为乌头，象乌之头也。附乌头而生者为附子，如子附母也。乌头如芋魁，附子如芋子，盖一物也。”根据以上本草所载附子与乌头的原植物应为同一种，即主根称为乌头，侧根称为附子。关于附子的产地，按《别录》载：“附子生犍为山谷及广汉，冬月采为附子，春采为乌头。”据考证，犍为和广汉即今四川省犍为县和广汉市，目前仍为附子产地之一，其原植物为毛茛科植物乌头（栽培品）。《本草图经》龙州乌头图和《纲目》所附乌头、附子图均为本种。 【化学成分】附子为川乌子根的加工品，主含毒性较小的单酯类生物碱：苯甲酰乌头胺（benzoylaconine）、苯甲酰中乌头胺（benzoylmesaconine）、苯甲酰次乌头胺（benzoyl hypacomne）, 甚至被水解为毒性更小的胺醇类碱:乌头胺（acomne）、中乌头胺（mesacomne）、次乌头胺（hypacomne）。从水提物中分得新江油乌头碱（neojiangyouacontine）、尿嘧啶、华北马头碱、黄草乌头碱、尼奥灵和附子亭等。从日本乌头所加工的附子中已分离出具有强心作用的微量有效成分dl-去甲基衡州鸟药碱（dl－demethylcoclaurine, higenamine）, 此碱作用强烈, 稀释至10^-9浓度时仍显强心活血作用．又报道从附子中分出一种棍掌碱（coryneine）, 具有升压和强心的活性。附子含乌头碱（aconitine），中乌头碱（mesaconitine），次乌头碱（hypaconitine），塔拉乌头胺（talatisamine），和乌胺（higeramine）即是消旋去甲基衡州乌药碱（demethylcoclaurine），棍掌碱氯化物（coryneine chloride），异飞燕草碱（isodelphinine），苯甲酰中乌头碱（benzoyl mesaconitine），新乌宁碱（neoline），附子宁碱（fuziline），北乌头碱（beiwutine），多根乌头碱（karakoline），去氧乌头碱（deoxyaconitine），附子亭碱（fuzitine），准葛尔乌头碱（songorine）尿嘧啶（uracil），江油乌头碱（jiangyouaconitine），新江油乌头碱（neojiangyouaconitine），去甲猪毛菜碱（salsolinol）等。【药理作用】 1．附子、川乌具强心作用，对心动过缓性心律不齐有效，强心成分为去甲乌药
毒性中药的炮制方法
毒性中药的炮制方法 1．毒性中药的范围 《医疗用毒性药品管理办法》所列毒性中药共28种：砒石（红砒、白砒）、砒霜、水银、生马钱子、生川乌、生草乌、生白附子、生附子、生半夏、生南星、生巴豆、斑蝥、青娘虫、红娘虫、生甘遂、生狼毒、生藤黄、生千金子、生天仙子、闹羊花、雪上一枝蒿、红升丹、白降丹、蟾酥、洋金花、红粉、轻粉、雄黄。 《中华人民共和国药典》2005年版第一部共收载毒性中药材68种，分为3类，其中“大毒”8种、“小毒”24种、“有毒”36种。 “大毒”类有：川乌、马钱子、天仙子、巴豆（含巴豆霜）、红粉、闹羊花、草乌、斑蝥、。 “小毒”类有：丁公藤、九里香、土鳖虫、川楝子、小叶莲、水蛭、艾叶、北豆根、地枫皮、红大戟、两面针、吴茱萸、苦木、苦杏仁、草乌叶、南鹤虱、鸦胆子、重楼、急性子、蛇床子、猪牙皂、绵马贯众（含绵马贯众炭）、蒺藜、鹤虱。 “有毒”类有：干漆、土荆皮、山豆根、千金子（含千金子霜）、制川乌、天南星、木鳖子、甘遂、仙茅、白附子、白果、半夏、朱砂、华山参、全蝎、芫花、苍耳子、两头尖、附子、苦楝皮、金钱白花蛇、京大戟、制草乌、牵牛子、轻粉、香加皮、洋金花、常山、商陆、硫黄、雄黄、蓖麻子、蜈蚣、罂粟壳、蕲蛇、蟾酥。 2．毒性中药的生产 （1）凡加工炮制毒性中药，必须按照《中国药典》、部（局）颁标准或各省、自治区、直辖市制定的《炮制规范》的要求进行，并经检验合格后方可供应、配方，或用于制剂生产。 （2）制剂生产单位必须对含毒性中药的制剂提出切实可行的质量标准，按品种审批规定报批后，方可生产。 （3）制剂生产中，应严格执行生产工艺操作规程。毒性中药必须在质检人员监督下准确投料，并应建立完整的生产记录以备查。产品需经检验合格后方能出厂。除经国家有关部门批准保密的品种外，产品包装、说明书上应注明处方、用法、用量及注意事项，并应有黑色“毒”字明显标记，严防与一般药品混淆。
川乌
川乌的功效与作用 【别名异名】乌头(《神农本草经》)，川乌(《金匮要略》)。 概述：本品为毛茛科植物乌头Aconitum carmichaeli Debx. 的干燥母根。6月下旬至8月上旬采挖，除去子根、须根及泥沙，晒干。 别名：川乌头 药性类别：暂未分 类 性味与归经：辛、 苦，热；有大毒。归 心、肝、肾、脾经。 功能与主治：祛风除湿，温经止痛。用于风寒湿痹，关节疼痛，心腹冷痛，寒疝作痛，麻醉止痛。生品内服宜慎。
不宜与贝母类、半夏、白及、白蔹、天花粉、瓜蒌类同用。 用法与用量：一般炮制后用。 临床应用： 1.本药（《喉症全科紫珍集》）治咽喉诸症，需用刀针刺割者。川乌、草乌、何首乌、乌头、煅龙骨、象牙、青黛、硼砂、儿茶各3g，血竭、珍珠、制乳香、制没药、青鱼胆、冰片各 1.5g，金银花3g,麝香0.15g。上为细末，每用少许，吹患处。方中川乌温经止痛，为君药。 2.华佗外敷麻醉方（《华佗神医秘传》）用于施刀时的局部麻醉。川乌尖、草乌尖、生天南星、生半夏、荜拨各15g，胡椒30g，蟾蜍、细辛各12g。上为细末，烧酒调服。 3.大红丸（《仙授理伤续断秘方》）治
扑损伤折，骨碎筋断，疼痛痹冷，内外俱损，淤血留滞，外肿内痛。煨川乌710g，何首乌、天南星、芍药、骨碎补各1斤，土当归、牛膝（酒浸）各300g，细辛240g，赤小豆2升，煅自然钢120g，青桑皮（醋淬）5斤。上为细末，醋糊为丸，梧桐子大，朱砂为衣，每服30丸，温酒或醋汤送下。方中川乌祛风止痛，为君药。 川乌为毛莨科植物乌头的干燥母根(主根)。 草乌为毛茛科植物北乌头的干燥块根。 乌头一般指的就是川乌，附子是毛茛科植物乌头的子根。草乌[性状] 根呈不规则长圆锥形，略弯曲，长2～7cm，直径0.6～1.8cm，顶端常有残茎和少数不定根残基。表面灰褐色或黑棕色，皱缩，有纵皱纹、点状须根痕和数个瘤突状侧根。质硬，断面灰白色或暗灰色，形成层环纹多角形或类圆形，髓部较大或中空。味辛酸、麻舌。 [化学成份] 含乌头碱(aconitine)、中乌头碱(mesaconitine)、阿替新碱(atisine)等。 [性味] 性热，味辛、苦。有大毒。
中药炮制学复习
中药炮制学 名词解释： 中药炮制：按照中医药理论，根据药材自身性质以及调剂、制剂和临床应用的需要，所采取的一项独特的制药技术。 中药炮制学：专门研究中药炮制理论、工艺、规格、质量标准、历史沿革及其发展方向的学 科。 净度：饮片（炮制品）中所含杂质及非药用部位的限度 灰分：将药物或饮片在高温下灼烧、灰化，所剩残留物的总量 生理灰分：将干净又无任何杂质的合格炮制品高温灼烧所得的灰分 对抗同贮法：采用两种以上的药物同贮或采用一些有特殊气味的物品同贮而起到抑制虫蛀、 没变的贮存方法。 饮片切制：将净选后的药物进行软化，再切成一定规格的片、丝、段、块等炮制工艺。 把活：需要打成一把进行切制的药材。 个活：单个进行切制的药材。 掉边片：饮片的外层与内层相脱离，成为圆圈和圆芯两部分的现象。 翘片：饮片边缘卷翘而不平整，亦或呈马鞍状的现象。 油片：饮片的表面有油分或粘液质渗出的现象。 清炒法：药物不加辅料的炒法。 火力：火苗的大小或温度的高低，可分为文火、中火、武火。 火候：药物炮制的温度、时间和程度。 炒黄：用文火将药物炒至表面呈黄色或颜色加深，或发泡鼓起，或爆裂，并逸出固有气味的 方法。 炒焦：用中火或武火将药物炒至表面呈焦黄或焦褐色，内部颜色加深，并具有焦香气味。炒 焦的目的主要是增强药物消食健脾的功效或减少药物的刺激性。 炒炭：用武火或中火将药物炒至表面焦黑色或焦褐色，内部呈棕褐色或棕黄色。炒炭可使药物增强或产生止血、止泻作用 炒炭存性：药物在炒炭时只能使其部分碳化，更不能灰化，未碳化部分仍应保存药物的固有 气味。 麸炒：净选或切制的药物用麦麸熏炒的方法。 煅淬：将药物在高温有氧条件下煅烧至红透后，立即投入规定的液体辅料中骤然冷却的方法。发 酵法：经净制或处理后的药物，在一定的温度和湿度条件下，利用霉菌和酶的催化分解作用， 使药物发泡、生衣的方法。 发芽法：将净选后的新鲜成熟的果实或种子，在一定的温度或湿度条件下，促使萌发幼芽的方法。发芽温度一般以18～ 25℃，水量控制在42～45℃为宜。发芽率在85％以上。芽长至0.2～ 1cm 为标准。 贝水飞法：某些不溶于水的矿物药，利用粗细粉末在水中悬浮性不同，将不溶于水的矿物、 壳类药物经反复研磨，而分离制备极细腻粉末的方法。 干馏法：将药物置于容器内，以火烤灼，使产生汁液的方法。蛋黄油 280℃左右，竹沥油 350～400℃左右，豆类一般 400～ 450℃ .
川乌炮制工艺验证方案
1 目的 为保证毒性中药饮片生产中（川乌）炮制生产工艺的可靠性，有依据的确定川乌的原药材、中间产品检测成品检测项目和炮制的整个流程，本方案验证川乌工艺的验证目的、方法、标准及评价内容。 2 适用范围 本方案适用于生产批量一定下，饮用水系统、电力系统、设备验证合格后的毒性中药饮片生产用川乌的生产工艺验证。 3 职责 项目负责人(车间工艺技术员)：负责验证方案的起草及具体实施。 验证协调员：负责验证工作的组织及协调。 QC负责人：负责验证方案中检验方法的审核及检验操作的准确执行。 生产设备部负责人：负责验证方案的审核及监督实施。 质量部QA负责人：负责验证方案的审核及监督实施 副总经理：负责验证方案的批准。 4 内容 4.1 概述： 毒性中药饮片车间建完成后，车间采用了饮用水、电力系统。生产设备购进，按国家对毒性中药饮片生产要求，所有的毒性中药饮片的生产均采用了专的设备进行生产，现文件系统已建立，公司人员进行了培训。因此必须对该生产条件进行验证，在进行了各种设备安装确认、运行确认，计量器具校验后，开始毒性中药饮片的生产，现对川乌的生产工艺进行验证，以确定毒性中药饮片生产过程的稳定性，保证在规定的条件下始终如一地生产出质量可靠的毒性中药饮片，现制定了毒性中药饮片川乌工艺的验证方案，以后逐步完成工艺验证，中药饮片生产工艺包括工艺条件、操作程序和设备使用三个方面，
文件执行依据是《川乌炮制工艺规程》、设备操作SOP、岗位操作SOP、清洁SOP、批生产记录。工艺验证的目的是证明上述文件规定的工艺条件、操作程序、设备、原药材能适合生产环境的生产，能生产出符合质量要求的产品，并有良好的重现性及可靠性。 我们把单元操作作为一个验证小节，每项小节包括概述、执行文件、验证实施项目，验证实施又包括样品采集、检查方法、可接受限度。试运行批生产记录作为原始操作记录备查，验证方案中只记录重点控制项目、重点数据。试运行生产记录在验证结束后进行修订。 在生产前，检查生产所用物料必须全部符合质量标准，供货单位经过必要的质量审计，这是工艺验证的一个前提。 4.2 验证内容 (批号： ) 4.2.1 单元项目：净制 4.2.1.1 概述：净制对药效和药物的质量的影响也较大，如药物中的杂质，泥沙，灰屑 等，因此我们在中药的净制处理过程和结果进行审计。 4.2.1.2 执行文件《川乌炮制工艺规程》、《中华人民共和国药典》2000年版、《全国中 药炮制规范》1988年版、《广西中药炮制规范》1985年版及毒性中药饮片生产记录 4.2.1.3 验证实施 ?样品采集及检查：在川乌净制前、净制后各随机取样三次，检查净制前和净制后川乌原 结论： 4.2.2 单元项目：润药（浸泡） 4.2.2.1 概述：润药是保证切药的关键步骤，润药好坏直接影响药物蒸制时间和蒸制的 效果，从而影响药物的成份。 4.2.2.2 执行文件 ?《川乌炮制工艺规程》