胰岛素增敏剂的种类和作用有哪些
胰岛素增敏剂
一、胰岛素增敏剂的作用机理
胰岛素增敏剂又称“胰岛素增敏因子”，它是一类能增强人体内胰岛素敏感性，促进胰岛素充分利用的物质，从而达到刺激体内葡萄糖的吸收，从而降低血糖。
胰岛素增敏剂的起效时间比其他降糖药要慢，一般2周以后才开始起效，服药4～6周以上才能充分发挥治疗作用，但降糖的作用比较持久。
本品可以单独使用，可以与双胍类及磺脲类药物及胰岛素一起使用效果更佳。
二、胰岛素增敏剂的适应症
1、用于治疗2型糖尿病；
2、对有胰岛素抵抗的患者效果好，单独使用本类药不会引起低血糖；
3、可与二甲双胍或磺酰脲类药物联合应用。
三、胰岛素增敏剂的禁忌症
1、对本药过敏者
2、1型糖尿病患者
3、肾功能损害者
4、对孕妇及哺乳期妇女的效果尚不明确
四、临床上常用的胰岛素增敏剂
目前应用于临床的主要有吡格列酮（卡司平）和罗格列酮（文迪雅）。
规格:文迪雅4mg/片、卡司平15 mg/片
服药时间:空腹或进餐时服用，每日服用一次，服药与进食无关。
五、胰岛素增敏剂的副作用
水潴留和体重增加是胰岛素增敏剂常见的副作用。
罗格列酮可增加患者上呼吸道感染的发生率，吡格列酮可升高肌酸激酶。
胰岛素增敏剂的合理应用
马来酸 罗格列酮
12周-治前 - 2.375.04 配对T值 P值 -3.9934 0.0002
太罗
-3.5
12周-治前
重庆医科大学附属第一医院内分泌科资料
2组胰岛素抵抗指数 12周-治前差值的比较
2组治疗前后BMI、血压和心率的变化
马来酸罗格列酮组
治疗前 12周 治疗前 25.93 2.85 25.893.18 133.55 15.84
重庆医科大学附属第一医院内分泌科资料
罗格列酮的特点2：直击胰岛素抵抗！
2组胰岛素抵抗指数的变化
马来酸罗格列酮组 治疗前 12周 7.58 7.16 5.215.15 太罗组 7.33 4.96 4.182.50 - 3.151.32 -6.1441 0.0000
0 -0.5 -1 -1.5 -2 -2.5 -3
2.胰岛素作用减弱（胰岛素抵抗） 工人 → 机器 ↓ → 产品↓ 胰岛素→ 胰岛素的受体 ↓ → 血糖↑
胰岛素抵抗的主要原因：
肥胖
腹型肥胖
胰岛素增敏剂：如罗格列酮钠（太罗）
肥胖与 不活动 遗传 衰老
用药
罕见 病症
胰岛素 增敏剂
２型 糖尿病
X
胰岛素抵抗
X
X
X
X
X 多囊卵巢综合症
高血压
脂代谢 异常
罗格列酮治疗后腹部脂肪面积变化 （*P＝0.001，＃P=0.017）
罗格列酮的特点5：减少腹内脂肪！
重庆医科大学附属第一医院内分泌科资料
Visceral Fat Distribution: Normal vs. Type 2 Diabetes Mellitus
正常人
2型糖尿病
Note increased in visceral fat in the presence of DM.
胰岛素增敏剂
临床药师：张晶晶、杨柳、张悦、 韩延芹、孟新华
胰岛素
由胰岛β细胞分泌的 一种蛋白激素，是体内 唯一能够降低血糖的激 素，同时促进糖原、蛋 白质和脂肪的合成。
糖尿病
胰岛素分泌相对不足 或绝对不足，引起糖、 蛋白质、脂肪、水及 电解质等一系列代谢 紊乱，临床以高血糖 为特征。
项目 胰岛素（空腹） 胰岛素（1小时） 胰岛素（2小时） 胰岛素（3小时） C肽（空腹） C肽（1小时） C肽（2小时） C肽（3小时）
不良反应
胃
胃肠道反应是二甲双胍最常见的不良反应，包括腹泻、
肠 恶心、呕吐、胃胀、消化不良、腹部不适等
道 反
绝大多数发生于用药的前 10 周，随着治疗时间的延长，
应 多数患者会逐渐耐受或症状消失。
乳
目前没有任何确切证据表明二甲双胍的使用与乳酸性酸中
酸 中
毒有关。
毒
只有在肾功能受损、充血性心力衰竭、肺气肿、哮喘的患
结果 6.7 35.09 34.38 21.11 2.84 8.19 10.93 9.82
项目
结果
血糖（空腹） 6.47
血糖（1小时） 15.60
血糖（2小时） 17.10
血糖（3小时） 13.04
生物参考区间
单位
2.60-24.90
uIU/mL
uIU/mL
uIU/mL
uIU/mL
1.10胰-4.4岛0 素抵抗ng/mL
特点
作 加强胰岛素对靶细胞的效应，减轻胰岛素抵抗。 用 增加肝糖原合成酶的活性，减少肝内异生。 表 降低TG、FFA，增高HDL-C水平。 现
降低尿蛋白
不良反应
体重增加和水肿：与胰岛素联用时更加明显。 骨折：严重骨质疏松或有骨折史禁用 心力衰竭：心功能Ⅱ级以上禁用 肝功损害：活动性肝病或转氨酶大于正常上限的2.5倍禁用，用药第一年 每2个月查肝功能。
》吡格列酮——胰岛素增敏剂无冕之王
胰岛素增敏剂及适用人群2010-6-17 20:33胰岛素增敏剂为噻唑烷二酮化合物，是新一类糖尿病治疗药。
目前国内主要应用的有吡格列酮（艾汀）及罗格列酮（文迪雅）。
因为这一类药能改善胰岛素抵抗，故被视为胰岛素增敏剂。
其降糖途径主要是增加肝脏肌肉脂肪组织对胰岛素的敏感性，提高胰岛素活性，从而达到降低血糖的作用。
除此而外，还可以降低甘油三酯和LDL（低密度脂蛋白）水平，增加HDL（高密度脂蛋白）水平，改善血脂异常。
还有抗氧化降低舒张压和减少微量白蛋白的作用。
由于这类药的降糖作用是通过增强胰岛素的效应实现的，故在胰岛素缺乏时单用此类药不能降血糖。
医学|教育网收集整理这类药主要适用于使用其他降糖药疗效不佳的2型特别是有胰岛素抵抗的患者，可单独使用，也可于其他类降血糖或胰岛素联合应用。
1型糖尿病病人及糖尿病酮症酸中毒时不适于应用这类药。
这类药的主要副作用是水肿和血容量增加，但一般较轻。
长期使用应定期观察肝功能。
有肝病和心功能不全者不宜用此类药治疗。
吡格列酮——胰岛素增敏剂无冕之王27发布人：重庆医药行业协会发布时间：2010年12月28日(点击：66)继罗格列酮事件之后，人们不禁把目光聚焦在迄今为止最新的口服降糖药，即噻唑烷二酮类（TZD）胰岛素增敏剂上。
在经历了曲格列酮严重的肝毒性被停止使用后，罗格列酮也在美国和欧盟两大市场遭限和遭退，胰岛素增敏剂作为全球市场销量最大的口服降糖药类别备受关注，在安全性和有效性方面拥有优势的吡格列酮，无疑成为了胰岛素增敏剂中的无冕之王。
吡格列酮是胰岛素增敏剂中最优秀的药物，证据在哪里？最近的研究结果显示，服用吡格列酮的患者显著减少胰岛素的需要量达53%。
对于已经发生过脑卒中的II型糖尿病患者，服用吡格列酮可以带来更大的益处，使再发脑卒中的危险性下降47％，使用吡格列酮可以使心血管原因的死亡、非致死性脑卒中或非致死性心肌梗死的危险性减少28%。
在一向6年的研究试验中，项目组总共对近四万例受试了胰岛素增敏剂代表药物——吡格列酮或罗格列酮治疗II型糖尿病的患者进行观察分析，调查显示，与接受罗格列酮治疗的患者相比，接受吡格列酮治疗的患者面临的风险较低；二次分析显示，使用吡格列酮治疗的患者其死亡风险和心力衰竭风险显著低于罗格列酮。
胰岛素增敏剂对多囊卵巢综合征患者诱发排卵的作用
胰岛素增敏剂对多囊卵巢综合征患者诱发排卵的作用【摘要】胰岛素抵抗是造成多囊卵巢综合征(PCOS)患者生殖和代谢功能障碍的主要原因。
通常用胰岛素增敏剂如二甲双胍或噻唑烷二酮类药物来治疗PCOS患者，单独用胰岛素增敏剂就有一定的促排卵作用。
但是，联合其他药物还能提高生殖力和降低卵巢过度刺激综合征(OHSS)，而且，还有可能降低孕期并发症。
研究证明PCOS患者应在发病早期就开始用二甲双胍来治疗。
【关键词】胰岛素增敏剂；胰岛素抵抗；二甲双胍；多囊卵巢综合征PCOS主要临床表现为不孕、月经紊乱或多毛、痤疮等，该病深受妇科医生、内科医师、内分泌学家和皮肤科医师的关注。
根据对患者的主诉，种族和肥胖程度的调查，这种疾病的特征也是不同的。
胰岛素代谢异常是PCOS的一个主要特征，治疗该病最有效的方法是口服降血糖药例如二甲双胍。
PCOS患者使用二甲双胍有许多适应证：不孕、多毛、月经周期的调节。
本文对PCOS患者的胰岛素抵抗，以及运用胰岛素增敏剂(尤其是二甲双胍)在提高PCOS患者生殖力方面的作用论述如下。
1 PCOS的胰岛素抵抗及其作用胰岛素和PCOS之间的关系在1980年首次受到人们的重视，外周的胰岛素抵抗是肥胖患者最主要的表现，我们认为肥胖和PCOS对于胰岛素抵抗发挥着各自不同的作用。
偏瘦的PCOS患者虽然表现出胰岛素分泌亢进，但没有表现出明显的胰岛素抵抗［1］。
PCOS的病因多种多样，因此临床表现呈现多态性。
脂肪组织和骨骼肌中存在胰岛素抵抗，但卵巢和肾上腺在某些方面对胰岛素有相对的敏感性，胰岛素和胰岛素样生长因子Ⅰ能增加卵巢内卵泡膜细胞和间质细胞的雄激素合成。
雄激素在循环中与性激素结合球蛋白(SHBG)有极强的亲和力，雄激素的临床表现(多毛、痤疮、秃头)还得依赖SHBG的活性以及循环中总的雄激素的浓度，胰岛素抵抗和高雄激素血症与循环中的低的SHBG值有关。
2 PCOS患者卵巢功能和生殖的关系PCOS患者的生殖障碍主要是稀发排卵，与原始卵泡群相关的初级卵泡密度的增加是次要的［2］。
胰岛素增敏剂的名词解释
胰岛素增敏剂的名词解释胰岛素增敏剂，也被称为胰岛素敏化剂或胰岛素增敏剂，是一类能够增强胰岛素作用的药物或天然物质。
胰岛素增敏剂可以帮助细胞更有效地吸收和利用血液中的葡萄糖，并提高胰岛素的效力。
在当代医学中，胰岛素增敏剂已成为治疗糖尿病和相关代谢疾病的重要药物之一。
一、胰岛素增敏剂的分类胰岛素增敏剂主要分为以下几类：1. 药物类胰岛素增敏剂药物广泛应用于糖尿病治疗中，包括以下几类：（1）双胍类：如二甲双胍，是一种口服利用最广泛的胰岛素增敏剂，通过抑制肝糖原合成、减少肝糖原释放和提高组织对胰岛素的敏感性，有效降低血糖水平；（2）胰岛素增敏剂类：如胰岛素增敏剂类似物、噻唑烷酮和格列奈类药物等；（3）硫脲类：如磺脲类、二磺酰脲类等。
2. 天然物质类天然物质的胰岛素增敏剂主要来源于植物、草药和食物中的活性成分。
例如：（1）黄酮类：如黄芪、甘草等，具有胰岛素增敏剂的活性；（2）多酚类：如红葡萄酒中的白藜芦醇、黑巧克力中的可可碱等。
二、胰岛素增敏剂的作用机制胰岛素增敏剂通过多种途径发挥作用，主要包括以下几个方面：1. 改善胰岛素信号通路胰岛素增敏剂能够增强胰岛素受体及相关信号传导途径的功能，提高细胞对胰岛素的感应能力。
2. 促进葡萄糖摄取和利用胰岛素增敏剂能够促进细胞膜上葡萄糖转运体的表达和运输活性，使细胞更有效地摄取和利用血液中的葡萄糖。
3. 抑制葡萄糖产生胰岛素增敏剂能够抑制肝脏中糖异生途径的活性，降低血液中葡萄糖的产生，从而减少胰岛素的需求。
4. 调节脂肪代谢部分胰岛素增敏剂还能够促进脂肪酸的氧化代谢，降低脂肪组织的脂肪积累，改善血脂水平。
5. 抗炎作用一些胰岛素增敏剂具有抗炎作用，降低慢性炎症对胰岛素信号传导的干扰，改善胰岛素的作用效果。
三、胰岛素增敏剂的临床应用胰岛素增敏剂广泛应用于糖尿病的治疗，尤其适用于2型糖尿病患者。
除此之外，胰岛素增敏剂还可用于以下情况：1. 代谢综合征代谢综合征是一组代谢紊乱的疾病群，包括继发性高血压、高血糖、血脂异常和肥胖等。
糖尿病的用药
糖尿病的用药须知促胰岛素分泌剂促胰岛素分泌剂是备用一线降糖药, 这类药物有磺脲类以及非磺脲类。
主要通过促进胰岛素分泌而发挥作用, 抑制ATP依赖性钾通道, 使K+外流, β细胞去极化, Ca2+内流, 诱发胰岛素分泌。
此外, 还可加强胰岛素与其受体结合, 解除受体后胰岛素抵抗的作用, 使胰岛素作用加强。
磺脲类促泌剂（一）格列吡嗪（美吡达、瑞易宁、迪沙、依吡达、优哒灵）: 为第二代磺酰脲类药, 起效快, 药效在人体可持续6-8小时, 对降低餐后高血糖特别有效；由于其代谢产物无活性, 且排泄较快, 因此较格列本脲较少引起低血糖反应, 适合老年患者使用。
（二）格列齐特（达美康）: 为第二代磺酰脲类药, 其药效比第一代甲苯磺丁脲强10倍以上；此外, 它还有抑制血小板粘附、聚集作用, 可有效防止微血栓形成, 从而可预防2型糖尿病的微血管病变。
适用于成年型2型糖尿病、2型糖尿病伴肥胖症或伴血管病变者。
老年人及肾功能减退者慎用。
（三）格列本脲（优降糖）: 为第二代磺酰脲类药, 它在所有磺酰脲类药中降糖作用最强, 为甲苯磺丁脲的200-500倍, 其作用可持续24小时。
可用于轻、中度非胰岛素依赖型2型糖尿病, 但易发生低血糖反应, 老人和肾功能不全者应慎用。
（四）格列波脲（克糖利）: 较第一代甲苯磺丁脲强20倍, 与格列本脲相比更易吸收、较少发生低血糖；其作用可持续24小时。
可用于非胰岛素依赖型2型糖尿病。
（五）格列美脲（亚莫利）: 为第三代口服磺酰脲类药, 其作用机制同其它磺酰脲类药, 但能通过与胰岛素无关的途径增加心脏葡萄糖的摄取, 比其他口服降糖药更少影响心血管系统；其体内半衰期可长达 9小时, 只需每日口服1次。
适用于非胰岛素依赖型2型糖尿病。
（六）格列喹酮（糖适平等）：第二代口服磺脲类降糖药, 为高活性亲胰岛β细胞剂, 与胰岛β细胞膜上的特异性受体结合, 可诱导产生适量胰岛素, 以降低血糖浓度。
口服本品2~2.5小时后达最高血药浓度, 很快即被完全吸收。
安全用药宣教降血糖药
安全用药宣教降血糖药安全用药宣教降血糖药一．胰岛素种类介绍胰岛素主要作用是调整血糖的代谢，随着糖尿病发病的增加，医生在临床上对糖尿病患者治疗更加专业化，其使用剂量不仅随患者自身状态，如是否处于疾病期 ( 肝、肾功能损伤 , 甲状腺疾病等 ) 以及情绪不稳定或者患者的运动量及日常的饮食发生变化，而相应地改变外，而且有关胰岛素制剂的强度，厂商、类型、来源 ( 动物、人、人胰岛素类似物 ) ，制备方法（重组 DNA ，动物来源的胰岛素）等的不同，也均可能导致胰岛素使用剂量的变化。
现将几种胰岛素制剂分别介绍如下，供临床医生参考。
1 、速效型1.1 普通胰岛素【规格】： 10ml ： 400u 。
【主要成分】：胰岛素从（猪或牛）胰腺提取。
【性状】：无色澄明液体。
【给药途径】： sc 、静注。
【特点】：起效快， 2-4h 作用达高峰，维持时间 5-7h 。
【给药时间】：一般每日三次，餐前 15-30min ，必要时睡前加注一次小量。
1.2 诺和灵 R【规格】： 10ml ： 400u 。
【主要成分】：中性可溶性单组份人胰岛素。
【性状】：无色澄明液体。
【给药途径】： sc 、静注、 Im （不推荐使用）【特点】： 0.5h 起效， 1-3h 作用达高峰，维持时间 8h 。
【给药时间】：每日注射二次或更多。
2 、中效型2.1 诺和灵 N【规格】： 3ml ： 300iu （笔芯）。
【主要成分】：低精旦白锌胰岛素。
【性状】：白色或类白色混悬液。
【给药途径】： sc 。
【特点】： 1.5h 起效 , 最大浓度时间 4-12h ，持续时间 24h 。
【给药时间】：每天单独注射二次或与诺和灵 R 混和使用。
2.2 长效胰岛素【规格】： 10 ml ： 400iu 。
【主要成分】：精旦白锌重组人胰岛素。
【性状】：白色或类白色混悬液。
【给药途径】： sc 。
【特点】： 1-1.5h 起效 , 最大浓度 4-8h ，持续时间 22-24h 。
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胰岛素增敏剂的种类和作用有哪些
胰岛素增敏剂的种类和作用有哪些？对于刚换上糖尿病的病人来说，降低血糖的药物较多，不知如何选择。
现在养生之道网为你介绍其中一种较为常见的口服降糖药物胰岛素增敏剂。
那么，什么是胰岛素增敏剂呢？胰岛素增敏剂的种类和作用有哪些？下面一起来看看吧。
一、什么是胰岛素增敏剂？
胰岛素增敏剂主要指噻唑烷二酮类药物（也称格列酮类），它是20世纪80年代初期研制成功的一类具有提高胰岛素敏感性的新型口服降糖药物。
现有罗格列酮、曲格列酮、环格列酮和吡格列酮。
特点是单独使用这类药物，低血糖的发生率较低。
与磺脲类联合使用可明显改善磺脲类药物失效病人的血糖控制。
胰岛素增敏剂主要通过结合和活化过氧化物酶增殖物激活受体γ（PPARγ）起作用，PPARγ受体被激活后通过诱导脂肪生成酶和与糖代谢调节相关蛋白的表达，促进脂肪细胞和其他细胞的分化，并提高细胞对胰岛素作用的敏感性，减轻胰岛素抵抗，故被称为胰岛素增敏剂。
可单独或联合其他口服降糖药物治疗2型糖尿病，尤其适用于胰岛素抵抗明显者。
二、胰岛素增敏剂的降血糖机制胰岛素增敏剂类药物的降血糖作用主要是通过增强肌肉等组织，包括骨骼肌的葡萄糖非氧化代谢，抑制肝脏的糖异生作用，从而提高外周组织对胰岛素的敏感性，显着改善糖尿病患者的胰岛素抵抗。
其作用机制是通过生化过程，控制血糖的生成、转移和利用；胰岛素增敏剂类药物改善胰岛素敏感性的另一个机制是通过增强细胞对葡萄糖的摄取，从而降低高血糖。