甲磺酸左氧氟沙星质量标准
注射用甲磺酸左氧氟沙星[发明专利]
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[19]中华人民共和国国家知识产权局[12]发明专利申请公布说明书[11]公开号CN 1977847A [43]公开日2007年6月13日[21]申请号200510019938.9[22]申请日2005.12.02[21]申请号200510019938.9[71]申请人武汉同源药业有限公司地址430071湖北省武汉市武昌区紫沙路100号[72]发明人黄毅 曾艺 彭国强 [74]专利代理机构长沙正奇专利事务所有限责任公司代理人卢宏[51]Int.CI.A61K 31/5383 (2006.01)A61K 9/19 (2006.01)A61P 31/04 (2006.01)权利要求书 1 页 说明书 12 页 附图 1 页[54]发明名称注射用甲磺酸左氧氟沙星[57]摘要本发明涉及甲磺酸左氧氟沙星的一种新剂型。
本发明提供的注射用甲磺酸左氧氟沙星，除含有有效成分甲磺酸左氧氟沙星外，还含有赋形剂，赋形剂在冻干溶液中的浓度为6－12％。
本发明提供的注射用甲磺酸左氧氟沙星在高湿、高温稳定性较好，由此可知本品的处方工艺条件是稳定可行的。
200510019938.9权 利 要 求 书第1/1页1、注射用甲磺酸左氧氟沙星，除含有有效成分甲磺酸左氧氟沙星外，还含有赋形剂，赋形剂在冻干溶液中的浓度为6-12％。
2、根据权利要求1所述的注射用甲磺酸左氧氟沙星，其特征在于赋形剂是甘露醇。
3、根据权利要求1或2所述的注射用甲磺酸左氧氟沙星，其特征在于每瓶注射用甲磺酸左氧氟沙星中甲磺酸左氧氟沙星的量为0.1g或0.2g。
4、权利要求1至3之一所述的注射用甲磺酸左氧氟沙星的制备方法，其特征在于包括如下步骤：按量称取甲磺酸左氧氟沙星与赋形剂，加入注射用水搅拌使其完全溶解后，加注射用水至全量，调PH值在4.0～6.0之间，灭菌，测定含量，计算分装刻度，调整分装机至规定刻度，分装于西林瓶中，置冷冻干燥机中冷冻干燥，其中冷冻干燥程序如下：(1)将冷冻干燥机干燥箱温度预冷至零下35～40℃，分装后制品送入冻干机干燥箱中进行冷冻干燥，时间约26小时；(2)预冻：保温3小时，使制品温度降至零下35～40℃；(3)升华干燥：搁板保持温度在-5℃，凝结器温度为-55℃，真空度保持在3Pa以下，制品在此条件下温度约为-18℃，此过程大约13小时；(4)升温干燥：搁板温度逐渐升至38℃左右，凝结器温度为-55℃，真空度在3Pa以下，制品在此条件下温度逐渐升高，当制品温度接近搁板温度，并保持恒定时，此过程结束，约为10小时。
甲磺酸达氟沙星内控质量标准
制药GMP管理文件一、目的：制定甲磺酸达氟沙星的内控质量标准，规范公司甲磺酸达氟沙星的采购与使用。
二、适用范围：甲磺酸达氟沙星的采购与验收。
三、责任者：生产部、检验员、仓库保管员四、正文：甲磺酸达氟沙星本品为1-环丙基-6-氟-4-氧代-1，4-二氢-7-[（1S，4S）-5-甲基-2，5-二氮杂双环[2.2.1]庚烷-2-基]-3-喹啉羧酸甲磺酸盐。
按干燥品计算，含C19H20FN3O3·CH4O3S不得少于99.0%【性状】本品为白色至淡黄色结晶性粉末；无臭，味苦。
本品在水中易溶，在甲醇中微溶，在氯仿中几乎不溶。
比旋度取本品，精密称定，加水溶解并稀释制成每1ml中约含10mg的溶液，依法测定，比旋度为-190°至-204°。
【鉴别】（1）取本品约50mg，置干燥试管中，加丙二酸约30mg 与醋酐0.5ml，在80～90℃水浴中加热5～10分钟，显红棕色，（2）取本品，加0.1mol/L盐酸溶液制成每1ml中含5ug的溶液，照分光光度法测定，在282nm与348nm±2nm的波长处有最大吸收。
（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱一致。
【检查】酸度取溶液的澄清度与颜色项下的溶液，依法测定，PH值应为3.5～4.5。
溶液的澄清度与颜色取本品0.2g，加水20ml溶解后，溶液应澄清；如显浑浊，与1号浊度标准液比较，不得更浓；如显色，与黄绿色6号标准比色液比较，不得更深。
氟取本品约50mg，精密称定，照氟检查法测定，按干燥品计算，含氟量不得少于3.8%。
有关物质取本品，加流动相溶解并制成每1ml中含1.0mg的溶液，作为供试品溶液；量取适量，加流动相制成每1ml中含0.05mg 的溶液，作为对照溶液。
照高效液相色谱法试验，以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，0.3%四丁基溴化铵溶液-甲醇-冰醋酸（74：26：2）用三乙胺调节PH值至3.0为流动相，检测波长为280nm，理论板数按甲磺酸达氟沙星峰计算不低于1500。
左氧氟沙星注射液临床应用及含量测定研究进展
左氧氟沙星注射液临床应用及含量测定研究进展作者：王琴来源：《维吾尔医药》2013年第04期摘要：左氧氟沙星为第三代喹诺酮类抗生素，其具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点，因此左氧氟沙星在临床上得到广泛的应用。
本文重点对左氧氟沙星的临床应用及含量测定研究进展进行综述。
关键词：左氧氟沙星；临床应用；含量测定。
左氧氟沙星是第三代氟喹诺酮类药物，具有抗菌谱广、抗菌作用强、组织分布广泛、生物利用度高、作用持久、有抗菌后效应等特点。
对革兰氏阳性菌及革兰氏阴性菌有广谱杀菌作用，对肺炎支原体、衣原体等非典型病原体也具有较强的活性。
左氧氟沙星抗菌活性比起右旋体强8-128倍，可达氧氟沙星的1-2倍，不良反应少。
故临床应用日益广泛，并取得显著疗效。
临床应用作用机制和作用特点：左氧氟沙星为氧氟沙星的左旋异构体，通过抑制细菌DNA旋转的活性，诱导DNA的SOS的修复[1]及产生新的自溶酶所致细菌溶解。
其抗菌活性为氧氟沙星的2倍，对葡萄球菌和链球菌的抗菌活性通常是环丙沙星的2-4倍，对厌氧菌的抗菌活性为环丙沙星的4倍，对肠杆菌科细菌的抗菌活性与环丙沙星相当。
左氧氟沙星的水溶性是氧氟沙星的8倍，更易制成注射剂。
其作用特点如下：①该药抗菌谱广、杀菌作用迅速且具有良好的药代动力学特点；②应用临床时间较短，耐药细菌产生较少因而临床抗感染治疗效果较好。
1.1泌尿系感染该药物在体内部分经胆管系统排出，大部分从泌尿道以原形排出，故对单纯性或复杂性敏感菌尿路感染疗效确切，适应症包括：尿路感染、细菌性前列腺炎、急性附睾炎、宫腔感染、子宫附件炎、盆腔炎、肾盂肾炎、淋菌性尿道炎、宫颈炎等。
周韶伟[2]等用阿奇霉素与左氧氟沙星联合治疗非淋菌性尿道（宫颈）炎与单使用阿奇霉素的对照组相比结果表明治疗组有效率为85.7%，对照组为60%，差异有统计学意义（（P1.2呼吸道感染喹诺酮类药物在肺支气管中有较高浓度，左氧氟沙星是治疗呼吸道感染的主要药物。
其治疗范围主要包括急性咽喉炎、扁桃腺炎（扁桃体周围脓肿）、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、弥漫性细支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎等。
甲磺酸左氧氟沙星片说明书
甲磺酸左氧氟沙星片说明书【药品名称】通用名称：甲磺酸左氧氟沙星片商品名称：甲磺酸左氧氟沙星片(利复星)拼音全码：JiaHuangSuanZuoYangFuShaXingPian(LiFuXing)【主要成份】甲磺酸左氧氟沙星化学名：：（s）-（-）-9-氟-2.3-二氢-3-甲基-10-（N-4-甲基-1-哌嗪基）-7-氧代-7H-吡啶并［1，2，3-de］-［1，4］苯并噁嗪-6-羧酸甲基磺酸盐-水合物分子式：C18H20FN3O4·CH3SO3H·【性状】本品为薄膜衣片，除去薄膜衣后显类白色或微黄色。
【简介/商品功效】适用于敏感菌引起的：1．泌尿生殖系统感染，包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎（包括产酶株所致者）。
2．呼吸道感染，包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染。
3．胃肠道感染，由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠杆菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致。
4．伤寒。
5．骨和关节感染。
6．皮肤软组织感染。
7．败血症等全身感染。
【规格型号】0.1g*6s*2板【用法用量】口服。
成人常用量：1．支气管感染、肺部感染：一次0.2g，一日2次，或一次0.1g，一日3次，疗程7～14日。
2．急性单纯性下尿路感染：一次0.1g，一日2次，疗程5～7日；复杂性尿路感染：一次0.2g，一日2次，或一次0.1g，一日3次，疗程10～14日。
3．细菌性前列腺炎：一次0.2g，一日2次，疗程6周。
成人常用量为一日0.3～0.4g，分2～3次服用，如感染较重或感染病原体敏感性较差者，如铜绿假单胞菌等假单胞菌属细菌感染的治疗剂量也可增至一日0.6g，分3次服。
【不良反应】1．胃肠道反应：腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐.2．中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠.3．过敏反应：皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。
乳酸左氧氟沙星氯化钠注射液质量标准
乳酸左氧氟沙星氯化钠注射液质量标准一、概述乳酸左氧氟沙星氯化钠注射液是一种广泛应用于临床的抗菌药物，具有广谱、高效、低毒副作用等特点，是临床上治疗严重感染症状的重要药物之一。
为了确保乳酸左氧氟沙星氯化钠注射液在临床使用中的安全性和有效性，有必要对其质量标准进行严格管理和监控，以保证药品质量符合要求。
二、质量标准内容1. 外观乳酸左氧氟沙星氯化钠注射液应为无色或微黄色透明液体，无悬浮物和沉淀。
2. pH值药液的pH值需符合规定范围，一般为5.0~8.0。
3. 水分乳酸左氧氟沙星氯化钠注射液的水分含量应符合国家药典规定，一般不超过5.0。
4. 含量测定乳酸左氧氟沙星氯化钠注射液中乳酸左氧氟沙星的含量应符合国家药典规定，一般不低于90.0。
5. 溶解度乳酸左氧氟沙星氯化钠注射液的溶解度应符合国家药典规定，可以通过适当的方法进行测定。
6. 细菌限度乳酸左氧氟沙星氯化钠注射液应符合微生物限度试验要求，无细菌产生。
7. 稳定性乳酸左氧氟沙星氯化钠注射液应在规定的储存条件下，其稳定性应符合国家药典规定。
三、质量标准的重要性严格管理乳酸左氧氟沙星氯化钠注射液的质量标准具有重要意义。
1. 保障临床用药安全乳酸左氧氟沙星氯化钠注射液作为用于治疗严重感染的药物，其质量直接关系到患者的安全和治疗效果。
对其质量标准的严格管理，可以保障临床用药的安全性。
2. 保证治疗效果药品质量差异可能影响其治疗效果，严格的质量标准管理可以确保药品的治疗效果符合临床需求，提高治疗成功率。
3. 维护制药企业声誉严格遵守质量标准可以有效维护制药企业的声誉，提升企业形象，增强患者对药品的信任度。
四、质量标准的监控对乳酸左氧氟沙星氯化钠注射液质量标准的监控需要从原材料采购、生产工艺控制、产品检验评定等环节进行严格管理。
1. 原材料采购选用符合GMP要求的优质原材料，保障产品质量源头。
2. 生产工艺控制建立并严格执行标准的生产工艺流程，确保产品的稳定性和一致性。
常见不合理用药实例解析
患者信息：女 ，69 周岁临床诊断：帕金森病,流行性感冒注释：无1.甲磺酸雷沙吉兰片（1mg*14片）用法：口服tid(1日3次)1次1mg
2.酚麻美敏片（20片）用法：口服q6h(6小时1次)1次1片
不合理处方实例分析
解析
1.剂量、用法不正确，单次处方总量不符合规定。(1)甲磺酸雷沙吉兰片剂量、用法不正确，单次处方总量不符合规定。解析：甲磺酸雷沙吉兰给药频次不适宜。甲磺酸雷沙吉兰应一日给药一次。
2.甲磺酸左氧氟沙星片剂量、用法不正确，单次处方总量不符合规定。解析：左氧氟沙星用于肠道感染口服给药时，一日1次。给药频次不适宜。
3.有相互作用情况。(1)铝碳酸镁咀嚼片、甲磺酸左氧氟沙星片有相互作用情况。解析：甲磺酸左氧氟沙星为喹诺酮类抗菌药物，与铝、镁立失制剂合用时，可形成金属离子螯合物而减少吸收，不宜合用。如不能避免时，在服用左氧氟沙星前或后至少2小时再服用铝剂。
2.有相互作用情况。(1)甲磺酸雷沙吉兰片、酚麻美敏片有相互作用情况。解析：甲磺酸雷沙吉兰与含麻黄碱、伪麻黄碱的药物（酚麻美敏）合用可引起致命的高血压危象，二者须避免合用。
感谢聆听，批评指导
2024
患者信息：女 ，35 周岁临床诊断：急性胃肠炎注释：无1.铝碳酸镁咀嚼片（0.5g）用法：口内咀嚼qd(1日1次)1次2片饭前
2.甲磺酸左氧氟沙星片（100mg）用法：口服tid(1日3次)1次2片饭前
不合理处方实例分析
解析
1..剂量、用法不正确，单次处方总量不符合规定。(1)铝碳酸镁咀嚼片剂量、用法不正确，单次处方总量不符合规定。解析：铝碳酸镁咀嚼片通常在饭后1-2小时，睡前或胃部不适时嚼服，一次1-2片，一日3~4次。此处用药频次、时间不适宜。
临床常见不合理处方解析
国家食品药品监督管理局关于修订左氧氟沙星口服和注射剂说明书的通知
国家⾷品药品监督管理局关于修订左氧氟沙星⼝服和
注射剂说明书的通知
⽂号：国⾷药监注[2012]373号
颁布⽇期：2012-12-31
执⾏⽇期：2012-12-31
时效性：现⾏有效
效⼒级别：部门规章
各省、⾃治区、直辖市⾷品药品监督管理局（药品监督管理局）：
根据不良反应监测结果，为控制药品使⽤风险，国家⾷品药品监督管理局决定对左氧氟沙星（包括盐酸左氧氟沙星、甲磺酸左氧氟沙星、乳酸左氧氟沙星）⼝服和注射剂说明书进⾏修订。
现将有关事项通知如下：
⼀、左氧氟沙星⼝服和注射剂说明书相关警⽰语、不良反应和注意事项等项⽬按照要求进⾏修订（见附件），说明书其他内容应当与原批准内容⼀致。
⼆、请通知⾏政区域内药品⽣产企业做好相关⼯作：
（⼀）药品⽣产企业要尽快修订说明书及标签的相关内容，按照有关规定进⾏备案。
（⼆）药品⽣产企业应当将修订的内容及时通知相关医疗机构、药品经营企业等单位，并主动跟踪药品临床应⽤的安全性情况，按规定收集不良反应并及时报告。
附件：1．第⼀三共制药（北京）有限公司左氧氟沙星⼝服和注射剂说明书
左氧氟沙星⼝服和注射剂说明书/a>
盐酸左氧氟沙星⼝服和注射剂说明书/a>
甲磺酸左氧氟沙星⼝服和注射剂说明书/a>
乳酸左氧氟沙星⼝服和注射剂说明书/a>
国家⾷品药品监督管理局
2012年12⽉31⽇
备注：
本条例⽣效时间为：2012.12.31,截⾄2022年仍然有效
最近更新：2021.12.03。
甲磺酸左氧氟沙星注射液不良反应
甲磺酸左氧氟沙星注射液不良反应
甲磺酸左氧氟沙星注射液常规状态下为淡黄绿色的澄明液体，使用前需要确定药物是否发生性状改变。
甲磺酸左氧氟沙星注射液主要成分是甲磺酸左氧氟沙星，辅料为氯化钠。
常见规格为250ml：甲磺酸左氧氟沙星0.5g（按左氧氟沙星计）与氯化钠2.25g。
在通常60岁以上的老年患者、接受糖皮质激素治疗的患者和接受肾移植、心脏移植或肺移植的患者中，这个风险进一步增加。
那么，甲磺酸左氧氟沙星注射液不良反应还有哪些呢？
甲磺酸左氧氟沙星注射液不良反应
肌腱炎和肌腱断裂、重症肌无力恶化、超敏反应、其他严重的有时致命的反应、肝毒性、中枢神经系统效应、难辨梭菌相关性腹泻、周围神经病、QT间期延长、儿科患者中的肌肉骨骼疾病、左氧氟沙星快速静脉滴注或推注可能导致低血压。
应根据剂量，静脉滴注不少于60～9 0分钟。
血糖絮乱、光敏感性/光毒性和耐药细菌产生。
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甲磺酸左氧氟沙星质量标准
甲磺酸左氧氟沙星是一种广谱喹诺酮类抗生素，具有优良的抗菌活性，广泛用于临床
治疗疾病。
为了确保甲磺酸左氧氟沙星在生产、储存和使用过程中的质量稳定性和安全性，制定了一系列的质量标准，以保证其合规生产和使用。
下面，我们将探讨甲磺酸左氧氟沙
星的质量标准，包括物理性状、化学性质、纯度检测、微生物限度、残留溶剂等方面的要
求和检测方法。
一、物理性状
甲磺酸左氧氟沙星应为白色或类白色结晶性粉末，应具有良好的溶解性和稳定性。
在
质量标准中通常包括粉末的外观、颗粒度、密度、溶解度等要求。
粉末的外观应均匀无结块，颗粒度应符合规定范围，密度应在一定的标准值范围内，溶解度应符合特定的溶剂中
的要求。
二、化学性质
甲磺酸左氧氟沙星在化学性质方面的质量标准一般包括化学结构、化学纯度和相关物
质的要求。
化学结构应符合国际或行业标准，化学纯度一般包括杂质和同分异构体的限度
要求，相关物质的含量应符合限定的范围。
三、纯度检测
甲磺酸左氧氟沙星的纯度检测主要包括含量测定、杂质测定和同分异构体测定等。
含
量测定可以采用高效液相色谱法、气相色谱法等进行，杂质测定通常包括有机杂质和无机
杂质的检测，同分异构体测定一般采用质谱法或核磁共振法进行。
四、微生物限度
甲磺酸左氧氟沙星作为药品，微生物限度是非常重要的指标。
其质量标准中通常包括
细菌总数、大肠杆菌、霉菌和酵母菌等微生物的限度要求，检测方法包括菌落总数法、大
肠埃希菌检测法等。
五、残留溶剂
在生产过程中，甲磺酸左氧氟沙星可能会残留一些有机溶剂，因此在质量标准中通常
包括残留溶剂的限度要求。
常见的残留溶剂包括丙酮、甲醇、乙酸乙酯等，限度要求根据
药典标准进行限定，检测方法一般采用气相色谱法或液相色谱法。
甲磺酸左氧氟沙星的质量标准是保证药品质量安全、有效的重要保障。
生产企业应严
格按照药典标准进行生产，并通过严格的质量控制体系保证产品的合格。
临床使用单位和
药品监管部门也应加强对甲磺酸左氧氟沙星质量的监督检查，保障患者的用药安全。