影响药物经皮吸收的因素
药学专业知识之药剂学-经皮吸收制剂
药学专业知识之药剂学-经皮吸收制剂发布人：圣才学习网发布日期：2010-06-12 08:12 共6人浏览[大] [中] [小]药学专业知识之药剂学-经皮吸收制剂☆☆☆☆考点1：经皮吸收制剂概述1．经皮吸收制剂的概念经皮吸收制剂，双称透皮给药系统（TDDS、TDS），透皮治疗系统（TTS），是指药物从特殊设计的装置释放，通过完整的皮肤吸收，进入体循环、产生全身治疗作用的控释给药剂型。
2．TTS的特点（优点）（1）可避免肝脏的首关效应和胃肠道对药物的降解，以及胃肠道给药时的副作用；（2）可以减少给药次数；（3）可以维持恒定的血药浓度，避免口服给药引起的峰谷现象，降低毒副作用；（4）使用方便，可随时给药或中断给药，适用于婴儿、老人和不宜口服的病人。
3．TTS的缺点（1）由于皮肤的屏障作用，药物仅限于强效类；（2）大面积给药，可能会对皮肤产生刺激性和过敏性；（3）存在皮肤的代谢与储库作用。
4．TTS的基本组成TTS的基本组成可分为5层：背衬层、药物贮库、控释膜、粘附层和保护层，它们的作用分别是：（1）背衬层。
一般是一层柔软的复合铝箔膜，厚度约为9μm，可防止药物流失和潮解。
（2）药物储库。
由药物、高分子基质材料、透皮促进剂等，既能提供释放的药物，又能供给释药的能量。
（3）控释膜。
一般是由乙烯一乙酸乙烯共聚物（EVA）和致孔剂组成的微孔膜。
（4）粘附层。
由无刺激性和过敏性的黏合剂组成，如天然树胶、树脂和合成树脂等。
（5）保护层。
为附加的塑料保护薄膜，临用时撕去。
5．TTS的质量要求皮肤贴片应外观整洁，冲切口光滑，无锋利的边缘，性质稳定，无刺激性，有均匀一致的应用面积。
☆☆☆考点2：TTS的类型TTS可分储库型和骨架型两大类。
储库型经皮吸收制剂是指药物被控释膜或其他控释材料包裹成储库，由控释膜或控释材料的性质控制药物的释放速率。
骨架型经皮吸收制剂是指药物溶解或均匀分散在聚合物骨架材料中，由骨架材料控制药物的释放速率。
1月浙江自考试卷及答案解析药剂学(二)
A.KCl
C.NaCl
A.1g相当于原药材的2-5g
C.1g相当于原药材的5g
A.67%（g/ml）
C.85%(g/ml)
A.与药物形成复合物增加溶解度
B.调节稳定pH
C.与金属离子络合，增加药物稳定性
5
用量
800g
80g
180～200g
3g作用
磺胺甲基异
口恶唑（SMZ）400g
C.药物通过直肠上静脉进入大循环，避免肝脏的首过代谢作用
D.药物在直肠粘膜的吸收好
6
B.71%以上
D.58%以下
B.改善基质稠度
D.调节HLB值
B.f=W/G-(M-W)
D.F=H/H
0
B.pH大于8
D.pH 7
B.含钡玻璃安瓿
D.曲颈易折安瓿
8.在凡士林作为基质的软膏剂中加入羊毛脂的目的是()
9.下列公式,用于评价混悬剂中絮凝剂效果的是()
5.聚乙二醇（PEG）可以作为()
A．软膏剂基质
C．片剂崩解剂
E．经皮吸收的渗透促进剂
三、填空题(本大题共9小题，每空1分，共15分)
请在每小题的空格中填上正确答案。错填、不填均无分。
1.研究药物制剂的处方设计、基本理论、制备工艺和合理应用的综合性技术科学称为
________。
2.相分离法微囊化又分为________、________、溶剂-非溶剂法、变温度法和液中干燥法。
7.散剂的吸湿性取决于原、辅料的CRH%值，如A、B两种水溶性粉末的CRH%值分别为82%、71%，则混合物的生产和贮藏环境条件的湿度应控制在()
A.82%以下
C.82%以上
(完整版)经皮给药系统习题及答案
经皮给药系统练习题：一、名词解释1．离子导入技术 2．压敏胶二、选择题（一）单项选择题1．下列因素中，不影响药物经皮吸收的是A.皮肤因素B.经皮吸收促进剂的浓度C.背衬层的厚度D.基质的pHE.药物相对分子质量2．药物透皮吸收是指A.药物通过表皮到达深层组织B.药物主要作用于毛囊和皮脂腺C.药物在皮肤用药部位发挥作用D.药物通过表皮，被毛细血管和淋巴吸收进入体循环的过程E.药物通过破损的皮肤，进入体内的过程3．下列有关药物经皮吸收的叙述中，错误的为A.皮肤破损时，药物的吸收增加B.当药物与组织的结合力强时，可能在皮肤内形成药物的储库C.水溶性药物的穿透能力大于脂溶性药物D.非解离型药物的穿透能力大于离子型药物E.同系药物中相对分子质量小的药物的穿透能力大于相对分子质量大的4．透皮吸收制剂中加入“Azone”的目的是A.增加贴剂的柔韧性B.使皮肤保持润湿C.促进药物经皮吸收D.增加药物的稳定性E.使药物分散均匀5．下列关于透皮给药系统的叙述中，正确的是A.药物分子量大，有利于透皮吸收B.药物熔点高，有利于透皮吸收C.透皮给药能使药物直接进入血流，避免了首过效应D.剂量大的药物适合透皮给药E.透皮吸收制剂需要频繁给药6．以下各项中，不是透皮给药系统组成的是A.崩解剂B.背衬层C.粘胶剂层（压敏胶）D.防粘层E.渗透促进剂7．药剂中TDS或TDDS的含义为A.药物靶向系统B.透皮给药系统C.多单元给药系统D.主动靶向给药系统E.智能给药系统8．适于制备成经皮吸收制剂的药物是A.在水中及油中的溶解度接近的药物B.离子型药物C.熔点高的药物D.每日剂量大于10mg的药物E.相对分子质量大于600的药物9．下列物质中，不能作为经皮吸收促进剂的是A.乙醇B.山梨酸C.表面活性剂D.二甲基亚砜(DMSO)E.月桂氮酮10．下列各项叙述中，错误的是218A.药物经皮肤给药既能起局部作用又能全身作用B.药物制成不同剂型可改变药物的作用性质C.药典是一个国家记载药品规格、标准的法典D.微囊又称分子囊E.用吸附法或透过法可测得粉体的比表面积径（二）配伍选择题（备选答案在前，试题在后；每组均对应同一组备选答案，每题只有一个正确答案；每个备选答案可重复选用，也可不选用。
2020年最新执业药师继续教育试题及答案 12总第34篇皮肤科常用的外用药
2020年最新全国执业药师继续教育试题及答案（十二）皮肤科常用的外用药试题及答案选择题（共10 题，每题10 分）1 . （单选题）药物经皮吸收的步骤包括（）A .穿透B .渗透C .再吸收D .以上都是√2 . （单选题）药物经皮吸收的主要途径（）A .透过角质层√B .透过毛囊C .透过皮脂腺D .透过汗腺3 . （单选题）经皮吸收的影响因素包括（）A .皮损部位及损伤程度B .患者年龄C .角质层水合程度D .以上都是√4 . （单选题）药物的哪些特性影响经皮吸收（）A .极性B .浓度C .基质D .以上都是√5 . （单选题）外用药物的局部不良反应（毒性）包括（）A .刺激B .致敏C .皮肤萎缩D .以上都是√6 . （单选题）外用药物的系统毒性包括（）A .中枢神经系统毒性B .心脏、肾脏毒性C .致癌、致畸D .以上都是√7 . （单选题）以下哪项是错误的（）A .粉剂的功效为吸湿、护肤、散热B .粉剂适合于无渗出的急性、亚急性皮炎C .粉剂适合于有小片糜烂、溃疡的皮损√D .溶液适合于有渗出的急性、亚急性皮炎8 . （单选题）以下哪项是错误的是（）A .软膏的渗透作用强于霜剂B .软膏适合于有渗出的急性期皮损√C .糊膏适合于轻度渗出的亚急性湿疹D .糊膏不宜用于毛发部位9 . （单选题）以下哪项不属于抗真菌剂（）A .莫匹罗星√B .酮康唑C .咪康唑D .环丙酮胺10 . （单选题）外用药物治疗原则包括（）A .根据病因来选择外用药的种类B .根据皮疹性质、病期来选择外用药的剂型C .根据病情的严重程度选择外用药物D .以上都是√注：此文章内容来源于网络，©版权归原作者所有。
影响经皮给药的因素
影响经皮给药吸收的因素——药物的理化性质、温度一、药物的理化性质1.药物的分子大小药物分子通过角质层的扩散系数与分子大小有关，它们近似遵循Stokes-Einstein 定律D=K B T/6r K B 是Boltzman 常数，T 为温度，是介质粘度，r 是分子半径【参考文献】梁秉文.经皮给药制剂.北京：中国中医药出版社，1996:79—82πηη有研究表明：药物分子大小和形状: 药物分子量越大, 分子体积越大, 扩散系数越小, 分子量> 600的物质已较难通过角质层。
因此做成经皮吸收的药物一般要求分子量< 500。
【参考文献】钟江华, 周晓舟, 熊凤翔.中药透皮吸收促进剂的研究进展.氨基酸和生物资源2010, 32 ( 4) : 63 ~ 682.药物的熔点与通过一般生物膜一样，低熔点的药物容易渗透通过皮肤。
如图是一组麻醉药通过离体皮肤的渗透系数与熔点的关系。
芬太尼、舒芬太尼和杜冷丁的熔点都小于100，而吗啡、氢吗啡酮和可待因的熔点都大于150，它们之间的渗透系数有较大差别。
通过查阅文献得知：透皮吸收药物的熔点一般要求低于100—150，最好低于85，否则较难通过皮肤屏障。
【参考文献】1.钟江华, 周晓舟, 熊凤翔.中药透皮吸收促进剂的研究进展.氨基酸和生物资源2010, 32 ( 4) : 63 ~ 682.梁秉文.经皮给药制剂.北京：中国中医药出版社，1996:79—823.平其能.药物透皮吸收的研究概况.南京药学院院报，1985,16卷第2期：68—73二、温度的影响研究表明温度对透皮吸收的速率有一定的影响。
实验证明双氯灭痛搽剂在370C 和450C时吸收速率较快，且在450C时能显著加快双氯灭痛搽剂的吸收。
即在1~2h内达到有效血药浓度。
【参考文献】李治淮，傅凤华，李晓红，刘在贵，王玉：剂型及温度对双氯灭痛透皮吸收的影响.滨州医学院学报,1995年第18卷第3期：12—14。
药剂学试题及答案(6)
药剂学试题及答案第十八章经皮吸收制剂一、单项选择题【A型题】1.药物透皮吸收是指（）A药物通过表皮到达深组织B药物主要通过毛囊和皮脂腺到达体内C药物通过表皮在用药部位发挥作用D药物通过表皮，被毛细血管和淋巴吸收进入体循环的过程E药物通过破损的皮肤，进入体内的过程2.透皮吸收制剂中加入“Azone”的目的是（）A增加塑性 B产生微孔 C促进主药吸收D增加主药的稳定性 E起分散作用3.在透皮给药系统中对药物分子量有一定要求，通常符合下列条件（）A分子量大于500 B分子量2000-6000C分子量1000以下 D分子量10000以上E分子量10000以下4.不属于透皮给药系统的是（）A宫内给药装置 B微孔膜控释系统C粘胶剂层扩散系统D三醋酸纤维素超微孔膜系统 E多储库型透皮给药系统5.TDS代表（）A药物释放系统 B透皮给药系统 C多剂量给药系统D靶向制剂 E控释制剂6.对透皮吸收制剂特点的叙述，错误的是（）A．避免肝首过效应及胃肠道的破坏B．根据治疗要求可随时中断用药C．透过皮肤吸收起全身治疗作用D．释放药物较持续平稳E．大部分药物均可经皮吸收达到良好疗效7.不属于透皮给药系统的是（）A.微贮库型B.骨架分散型C.微孔膜控释系统D.粘胶分散型 E.宫内给药装置8.下列有关经皮给药制剂的说法错误的是（）A.可避免肝脏首过效应和胃肠道的降解，以及胃肠道给药时的副作用B.可以减少给药次数，使用方便并可随时给药或中断给药，运用于婴儿、老人和不宜口服的病人C.应用范围广，多种药物可制成该剂型，并且由于皮肤表面积大适合大面积给药D.可以维持恒定的血药浓度，避免口服给药引起的峰谷现象，降低毒副作用E.经皮给药的不足之处在于存在皮肤的代谢与储库9.下列关于药物经皮吸收过程的说法错误的是（）A.药物的经皮吸收过程主要包括药物的释放、穿透及吸收进入血液循环三个阶段B.药物从基质中释放出来后透入表皮到达真皮和皮下脂肪，经血管或毛细淋巴管进入体循环中而产生全身作用C.药物经皮肤附属器官吸收比直接通过表皮的速度快，因而前者是经皮吸收的主要途径D.一般而言，药物穿透皮肤的能力是油溶性药物>水溶性药物，但实际上，既能油溶又能水溶的药物具有较高的穿透性E.药物经皮肤直接进入血液循环，故可以避免肝脏的首过效应及胃肠道降解10.下列关于影响药物经皮吸收的因素表述不正确的是（）A.如果药物在油水中皆难溶，则很难透皮吸收，油溶性很大的药物可能会聚集、滞留在角质层而难被进一步吸收B.药物的吸收速率与分子量成反比，一般分子量3000以上者不能透入，故经皮给药制剂应选用分子量小、药理作用强的小剂量药物C.与一般生物膜相似，低熔点的药物容易透过皮肤D.药物在基质中的状态对其吸收量也有一定的影响，如溶液态药物>混悬态药物，微粉>细粒E.药物的解离型越多，越易通过汗腺毛囊等皮肤附属器、从而吸收总量越多11.下列关于经皮吸收促进剂的表述不正确的是（）A.透皮吸收促进剂是指那些能加速药物穿透皮肤的物质B.二甲基亚砜具有较强的吸湿性，可大大提高角质层水合作用，促进药物吸收C.氮酮类化合物可使皮肤中类脂产生不规则排列，从而促进药物吸收D.短链醇类化合物如乙醇、丁醇等能溶胀和提取角质层中的类脂，增加药物的溶解度，从而提高极性和非极性药物的渗透性E.表面活性剂可增溶药物，增加皮肤的润湿性，也可改变皮肤的屏障性质，增加渗透性，通常阴离子型表面活性剂大于阳离子型表面活性剂12.一般相对分子质量大于多少的药物即已较难通过角质层（）A.100B.200C.300D.500E.60013.经皮吸收制剂中既能提供释放的药物，又能供给释药的能量的是（）A、背衬层B、药物贮库C、控释膜D、粘附层E、保护层14.经皮吸收制剂中一般由EVA和致孔剂组成的是（）A、背衬层B、药物贮库C、控释膜D、粘附层E、保护层15.经皮吸收制剂可分为哪两大类（）A、储库型和骨架型B、有限速膜型和无限速膜型C、膜控型和微储库型D、微孔骨架型和多储库型E、粘胶分散型和复合膜型16.经皮吸收制剂中储库型可分为哪两类（）A、膜控释型和骨架型B、有限速膜型和无限速膜型C、粘胶分散型和复合膜型D、微孔骨架型和多储库型E、膜控释型和微储库型17.经皮吸收制剂中胶粘层常用是（）A、EVAB、聚酯C、压敏胶D、ECE、Carbomer18.一般相对分子质量大于多少的药物，药物不能透过皮肤（）A、600B、1000C、2000D、3000E、600019.下列透皮治疗体系（TTS）的叙述哪种是错误的（）A、不受胃肠道pH等影响B、无首过作用C、不受角质层屏障干扰D、释药平稳E、使用方便20.关于影响药物的透皮吸收的因素叙述错误的是（）A、一般而言，药物穿透皮肤的能力是水溶性药物＞油溶性药物B、药物的吸收速率与分子量成反比C、低熔点的药物容易渗透通过皮肤D、一般完全溶解呈饱和状态的药液，透皮过程易于进行E、一般而言，油脂性基质是水蒸发的屏障，可增加皮肤的水化作用，从而有利于经皮吸收21.不同的基质中药物吸收的速度为（）A、乳剂型＞动物油脂＞植物油＞烃类B、烃类＞动物油脂＞植物油＞乳剂型C、乳剂型＞植物油＞动物油脂＞烃类D、乳剂型＞烃类＞动物油脂＞植物油E、动物油脂＞乳剂型＞植物油＞烃类22.下列不属于药物性质影响透皮吸收的因素是（）A、熔点B、分子量C、药物溶解性D、在基质中的状态E、基质的pH23.透皮制剂中加入DMSO的目的是（）A、增加塑性B、促进药物的吸收C、起分散作用D、起致孔剂的作用E、增加药物的稳定性24.对透皮吸收制剂的错误表述是（）A．皮肤有水合作用 B．透过皮肤吸收起局部治疗作用C．释放药物较持续平稳 D．通过皮肤吸收起全身治疗作用E．根据治疗要求可随时中断给药二、配伍选择题【B型题】[1～5]A. 铝塑薄膜B. 压敏胶C. 塑料膜D. 水凝胶E. 乙烯-醋酸乙烯共聚物膜控型TDDS的各层及材料为1．防粘层是（）2．药物贮库是（）3．控释膜是（）4．粘胶层是（）5．背衬层是（）[6～9]A、背衬层B、药物贮库C、控释膜D、粘附层E、保护层经皮吸收制剂中和上述选项对映的6．能提供释放的药物，又能供给释药的能量的是（）7．一般由EV A和致孔剂组成的是（）8．一般由药物、高分子基质材料、渗透促进剂组成（）9．一般是一层柔软的复合铝箔膜（）[10～13]A、乙烯—醋酸乙烯共聚物B、复合铝箔膜C、压敏胶D、塑料膜E、水凝胶10．作为控释膜（）11．作为粘膜层（）12．作为药物贮库（）13．保护膜（）[14～17]A、DMSOB、磷脂C、硅酮D、醋酸纤维素E、复合铝箔膜14．脂质体膜材（）15．液体制剂的溶剂（）16．渗透促进剂（）17．贴片的背衬层（）三、多项选择题【X型题】1.以下哪些物质可以增加透皮吸收性（）A月桂氮卓酮 B聚乙二醇 C二甲基亚砜 D 薄荷醇 E尿素2.影响透皮吸收的因素是（）A药物的分子量 B药物的低共熔点C皮肤的水合作用 D药物晶体 E透皮吸收促进剂3.影响药物经皮吸收的皮肤因素有（）A.角质层的厚度B.皮肤水合作用的程度C.皮肤的温度D.皮肤与药物结合作用E.渗透促进剂4.TTS的制备方法有（）A.涂膜复合工艺B.充填热合工艺C.骨架粘和工艺D.超声分散工艺E.逆向蒸发工艺5.TTS的质量评价包括（）A.面积差异B.重量差异C.含量均匀度D.崩解度E.释放度6.影响透皮吸收的药物因素（）A.晶型B.脂溶性C.分子量D.药物的熔点E. pKa7.甘油可作（）A.片剂润滑剂B.透皮促进剂C.固体分散体载体D.注射剂溶剂 E.胶囊增塑剂8.经皮吸收的叙述，正确的是（）A.药物呈溶解状态的穿透能力高于混悬状态B.剂量大的药物不适宜制备TTSC.药物的油水分配系数是影响吸收的内在因素D.药物分子量越小，越易吸收E.水溶性药物的穿透能力比脂溶性药物穿透能力强9.骨架型经皮吸收制剂都是用高分子材料作骨架负载药物的，这些高分子材料应具有以下特性（）A.形成骨架的高分子材料不应与药物发生作用B.骨架稳定、能稳定地吸收药物C.对皮肤无刺激性，最好能黏贴于皮肤上D.骨架对药物的扩散阻力不能太大，以使药物有适当的释药速率E.高温高湿条件下保持结构与形态的完整10.经皮吸收制剂中的压敏胶应具有以下特性（）A.良好的生物相容性，对皮肤无刺激不引起过敏反应B.具有足够强的粘附力和内聚强度C.在具限速膜的经皮吸收制剂中、应不影响药物的释放速率D.化学性质稳定、对温湿度稳定E.在胶粘剂骨架型透皮吸收制剂中，应能控制药物的释放速度11.理想的渗透促进剂的要求有（）A.对皮肤无损害或刺激B.药理活性强，药效大C.理化性质稳定D.与TDDS中的药物和材料有良好的相容性E.起效快，作用时间长12.经皮吸收制剂优点包括（）A.释药平稳、持续、恒定，无血浓峰谷现象B.有首过作用，吸收增加C.病人可自行用药，随时终止用药D.作用时间延长，用药次数减少，病人用药顺应性改善E.不受胃肠道、消化液变化影响13.设计TDDS的剂型因素包括（）A 药物的晶型B 药物的熔点和分配系数C 药物的pKaD 药物的剂量E 药物的浓度14.透皮吸收制剂局限性为（）A 病人可随时用药和停药，不安全B 大多数药物透皮速率很小，起效慢C 制备工艺较复杂D 对皮肤有过敏性和刺激性药物不宜采用E 多数药物不能达到有效治疗浓度15.根据目前生产和临床应用情况，TDDS可大致分为（）A 渗透泵型B 膜控释型C 粘胶分散型D 骨架分散型E 微储库型16.可减少或避免肝脏首过效应的给药途径或剂型是（）A 舌下片给药B 口服制剂C 栓剂直肠给药D 经皮给药系统 E 静脉注射给药17.下列关于经皮吸收制剂错误的叙述是（）A、是指药物从特殊设计的装置释放，通过角质层，产生全身治疗作用的控释给药剂型B、普通药物经过一定的制剂技术均能制成经皮吸收制剂C、能避免胃肠道及肝的首过作用D、改善病人的顺应性，不必频繁给药E、适用用药剂量很大药物18.经皮吸收制剂中药物贮库是有哪些组成的（）A、背衬层B、药物C、高分子基质材料D、粘附层E、渗透促进剂19.经皮吸收制剂中骨架型可分为哪三类（）A、微孔骨架型B、粘胶分散型C、无限速膜型D、聚合物骨架型 E、胶粘剂骨架型20.有关经皮吸收的叙述中，正确的为（）A、溶解态药物的穿透能力高于微粉混悬型药物B、药物的分子型愈多，越不易吸收C、药物的油水分配系数是影响吸收的重要因素D、皮肤用有机溶剂擦洗后可增加药物的吸收E、脂溶性药物的穿透能力比水溶性药物穿透能力强21.下列属于药物性质影响吸收的因素是（）A、熔点B、分子量C、药物溶解性D、在基质中的状态 E、基质的pH22.下列属于基质性质影响吸收的因素是（）A、基质对皮肤水合作用B、基质的特性C、药物溶解性D、在基质中的状态E、基质的pH23.经皮吸收制剂的质量评价包括（）A、重量差异B、面积差异C、含量均匀度D、释放度E、溶出度答案及注解一、单项选择题二、配伍选择题三、多项选择题第十九章生物技术药物制剂一、配伍选择题【B型题】A．调节pH值 B．抑制蛋白质聚集 C．保护剂 D．乳化剂 E．增加溶解度以下物质在蛋白质类制剂中的作用是：1．聚山梨酯802．葡萄糖3．枸橼酸钠一枸橼酸缓冲系统4．精氨酸5．HAS二、多项选择题【X型题】1．蛋白质的理化性质不同于氨基酸的是下列哪一项A．两性电离、等电点 B．呈色反应 C．成盐反应 D．胶体性 E．变性2．蛋白质氧化的主要部位是A．组氨酸(His)链 B．蛋氨酸(Met)链 C．胱氨酸(Cys)链D．色氨酸(卸)链 E．酩氨酸(Tyr)链3．变性蛋白质和天然蛋白质的区别在于A．溶解度降低 B．蛋白质的黏度增加 C．结晶性破坏D．生物学活性丧失 E．易被蛋白酶分解4．下列关于糖类蛋白质保护剂的叙述正确的是A．葡聚糖不能单独作为蛋白质的保护剂B．双糖的坍塌温度比单糖高C．随着浓度的增加，蔗糖在冷冻干燥过程中保护蛋白质的能力增强D．单糖和双糖可混合配制成保护剂E．糖类对蛋白质的稳定作用与其浓度无关5．生物技术药物主要包括A．重组基因技术、转基因技术研制的药物B．细胞或原生质体融合技术生产的药物C．固定化酶或固定化细胞技术制备的药物D．通过组织和细胞培养生产的疫苗E．利用现代发酵或反应工程生产生物来源的药物6．下列关于蛋白质变性的叙述正确的是A．变性蛋白质只有空间构象的破坏B．蛋白质的变性也可以认为是从肽链的折叠状态变为伸展状态C．变性是不可逆变化D．蛋白质变性本质是次级键的破坏E．蛋白质的变性与外界条件关系不大三、名词解释生物技术药物蛋白质的变性作用四、填空1．引起蛋白质变性的原因可分为物理因素和化学因素两类。
大多数药物吸收的机理_概述及解释说明
大多数药物吸收的机理概述及解释说明1. 引言1.1 概述药物吸收机理是研究药物在体内被吸收进入循环系统的过程及其相关机制的一门科学。
对于大多数药物而言，吸收是实现治疗效果的首要步骤之一。
了解和掌握药物吸收机理对于合理用药和优化治疗效果具有重要意义。
1.2 文章结构本文将逐步介绍药物吸收机理的基本概念、影响药物吸收的因素以及药物吸收过程的分类。
随后，文章将详细探讨药物吸收的主要机制，包括经皮途径、肠道途径和静脉途径等。
最后，在解释和说明药物吸收机理时，我们将着重介绍主动转运和被动扩散这两个重要的机制，并举例分析pH依赖性吸收机制和卡介苗在肺结核治疗中的应用。
1.3 目的通过本文对大多数药物吸收机理进行概述和解释说明，旨在帮助读者深入了解不同途径下的药物吸收特点，掌握药物吸收机制的基本知识，从而为合理用药提供科学依据。
此外，我们将探讨未来药物吸收研究的发展方向和应用前景。
通过阅读本文，读者将能够全面了解和理解药物吸收机理这一重要领域的相关知识，为进一步深入研究和应用提供基础和指导。
（以上为文章“1. 引言”部分的内容）2. 药物吸收机理的基本概念：2.1 定义：药物吸收是指药物从给药部位进入体内循环系统的过程。
在这个过程中，药物要经过一系列的转运和传递步骤，最终到达目标组织或器官，发挥治疗效果。
2.2 影响药物吸收的因素：药物吸收受多种因素影响，包括给药部位、给药方式、药物性质以及个体差异等。
其中最重要的因素是给药部位和给药方式。
不同的给药部位和方式会导致药物吸收速度和程度的差异。
2.3 药物吸收过程的分类：根据药物分子在体内的穿透情况，主要将药物吸收过程分为三类：经皮途径、肠道途径和静脉途径。
a) 经皮途径：经皮吸收是指通过皮肤直接或间接地将药物输送到血液循环中。
这种途径可以应用于外用制剂或局部治疗。
b) 肠道途径：药物通过口服被送入胃肠道，经过肠壁的吸收进入循环系统。
这是最常用、最方便的给药方式。
执业药师考试辅导-药剂学《经皮给药制剂》最新习题与解析
第十三章经皮给药制剂一、A1、不增加药物经皮吸收性的是A、氮酮类B、二甲基亚砜C、月桂醇硫酸钠D、HPCE、PEG4002、不作经皮吸收促进剂使用的是A、表面活性剂B、月桂氮酮C、尿素D、二甲基亚砜E、三氯叔丁醇3、有关药物经皮吸收的叙述错误的为A、水溶性药物的穿透能力大于脂溶性药物B、非解离型药物的穿透能力大于离子型药物C、相对分子质量小的药物穿透能力大于相对分子质量大的同系药物D、皮肤破损可增加药物的吸收E、药物与组织的结合力强，可能在皮肤内形成药物的贮库4、对药物经皮吸收没有促进作用的是A、表面活性剂B、二甲基亚砜（DMSO）C、月桂氮酮D、乙醇E、山梨酸5、适于制备成经皮给药制剂的药物是A、每日剂量大于10mg的药物B、相对分子质量大于3000的药物C、既能油溶又能水溶的药物D、油／水分配系数小的药物E、熔点高的药物6、对经皮给药制剂的错误表述是A、皮肤有屏障作用，大多数药物透过该屏障的速度小B、释放药物持续平稳C、根据治疗要求可随时中断用药D、经过皮肤吸收起局部作用E、本身对皮肤有刺激性的药物不宜制成经皮给药制剂7、药物经皮吸收是指A、药物通过表皮到达深层组织B、药物通过表皮在用药部位发挥作用C、药物通过毛囊和皮脂腺进入皮肤深层D、药物通过破损的皮肤，进入体内的过程E、药物通过表皮，被毛细管和淋巴管吸收进入体循环8、聚合物骨架型经皮给药制剂中有一层吸水垫，其作用是A、润湿皮肤促进吸收B、吸收过量的汗液C、减少压敏胶对皮肤的刺激D、降低对皮肤的黏附性E、防止药物的流失和潮解9、药物的经皮吸收过程为A、释放、穿透、吸收进入血液循环三个阶段B、溶解、释放、穿透、吸收进入血液循环四个阶段C、穿透、释放、吸收进入血液循环三个阶段D、穿透、溶解、释放、吸收进入血液循环四个阶段E、穿透和吸收两个阶段10、药物经皮吸收的主要途径是A、表皮途径B、皮肤附属器途径C、不完整表皮途径D、淋巴途径E、以上都对11、影响药物经皮吸收的因素不包括A、基质的pHB、药物的分子量C、皮肤因素D、经皮吸收促进剂的浓度E、背衬层的厚度12、有关TDDS的表述，不正确的是A、可避免肝脏的首过效应B、可以减少给药次数C、可以维持恒定的血药浓度D、不存在皮肤的代谢与储库作用E、使用方便，可随时中断给药13、以零级速率释放药物的经皮吸收制剂的类型是A、复合膜型B、微储库型C、黏胶分散型D、微孔骨架型E、聚合物骨架型14、药物经皮吸收的主要途径是A、透过完整表皮进入真皮和皮下组织，被毛细血管和淋巴管吸收入血B、通过汗腺进入真皮和皮下组织，被毛细血管和淋巴管吸收入血C、通过皮肤毛囊进入真皮和皮下组织，被毛细血管和淋巴管吸收入血D、通过皮脂腺进入真皮和皮下组织，被毛细血管和淋巴管吸收入血E、透过完整表皮进人真皮层，并在真皮蓄积发挥治疗作用15、经皮给药制剂中，微孔骨架材料应用较多的是A、疏水性聚硅氧烷B、醋酸纤维素C、乙烯-醋酸乙烯共聚物D、聚丙烯E、亲水性聚乙烯醇16、经皮给药制剂的质量检查不包括A、外观整洁B、含量均匀度C、释放度D、均匀透明E、微生物限度17、经皮给药制剂的黏合性能应符合下列哪个规律A、初始力>黏合力>内聚力>黏基力B、初始力<黏合力<内聚力<黏基力C、初始力<内聚力<黏合力<黏基力D、初始力>内聚力>黏合力>黏基力E、无要求18、在经皮给药制剂中作控释膜材料的是A、铝箔B、聚乙烯C、聚氯乙烯D、聚乙烯醇E、乙烯-醋酸乙烯共聚物二、B1、A.表皮B.真皮C.皮下脂肪D.皮肤附属器E.药物<1> 、屏障作用A、B、C、D、E、<2> 、大分子和离子型药物的转运途径A、B、C、D、E、2、A.背衬层B.药物贮库C.控释膜D.黏附层E.保护层<1> 、复合铝箔膜A、B、C、D、E、<2> 、药物和高分子基质材料A、B、C、D、E、<3> 、合成树脂A、B、C、D、E、<4> 、乙烯-醋酸乙烯共聚物和致孔剂A、B、C、D、E、3、A.乙烯-醋酸乙烯共聚物B.复合铝箔膜C.压敏胶D.塑料膜E.水凝胶<1> 、作为黏胶层A、B、C、D、E、<2> 、作为药物贮库A、B、C、D、E、<3> 、背衬层A、B、C、D、E、<4> 、保护膜A、B、C、D、E、三、X1、影响药物透皮吸收的因素有A、药物的分子量B、基质的特性与亲和力C、药物的颜色D、透皮吸收促进剂E、皮肤的渗透性2、有关经皮吸收制剂的正确表述是A、可以避免肝脏的首过效应B、可以维持恒定的血药浓度C、可以减少给药次数D、不存在皮肤的代谢与储库作用E、常称为透皮治疗系统(TDDS)3、皮肤吸收的途径有A、完整皮肤B、角质层C、汗腺D、毛囊E、皮脂腺4、TDDS制剂的优点为A、减少给药次数B、无肝首过效应C、有皮肤贮库现象D、药物种类多E、使用方便，适合于婴儿、老人和不宜口服的病人5、促进药物经皮吸收的方法有A、使用经皮吸收促进剂B、使用前体药物C、使用微球D、利用离子导入方法E、利用超声方法6、丙二醇可用作A、透皮吸收促进剂B、乳化剂C、软膏保湿剂D、胶囊增塑剂E、气雾剂的抛射剂7、甘油可用作A、固体分散体载体B、注射剂溶剂C、胶囊增塑剂D、片剂润滑剂E、透皮吸收促进剂8、下列哪些物质是渗透促进剂A、丙二醇B、二甲基亚砜C、海藻酸钠D、甘油E、硬脂酸甘油酯9、下列哪些物质可增加经皮吸收性A、氮酮类B、二甲基亚砜C、月桂醇硫酸钠D、萜类化合物E、山梨酸10、可作经皮吸收促进剂的有A、液状石蜡B、硬脂酸C、山梨酸D、表面活性剂E、月桂醇硫酸钠11、下哪些对药物经皮吸收有促进作用A、吐温B、萜类化合物C、二甲基亚砜（DMSO）D、月桂氮酮E、乙醇12、经皮给药制剂中黏胶分散型的组成部分包括A、背衬层B、药物贮库C、控释膜层D、黏胶剂层E、防护层13、影响药物经皮吸收过程的因素有A、基质的pHB、经皮吸收促进剂C、药物的低共熔点D、基质与药物的亲和力E、药物的溶解特性与油/水分配系数(K)14、影响经皮吸收过程的药物性质有A、基质的pHB、药物的熔点C、药物的油／水分配系数D、皮肤的部位E、皮肤的水合作用15、药物经皮吸收的途径有A、表皮途径B、皮肤附属器途径C、角质层途径D、真皮途径E、以上途径都对16、有关经皮吸收的叙述正确的为A、熔点高的药物穿透能力强B、药物的分子量越小，越易吸收C、药物的油／水分配系数是影响吸收的因素D、加入渗透促进剂可增加药物的吸收E、溶解态药物的穿透能力高于微粉混悬型药物17、对经皮给药制剂的表述错误的是A、皮肤面积大，使得多数药物易于透皮吸收B、经皮肤敷贴方式给药，药物由皮肤吸收进入全身血液循环并达到有效血药浓度C、无肝首过效应和胃肠道灭活，药物快速扩散进入血液循环D、释放药物持续平稳，减少用药次数，改善患者用药顺应性E、根据治疗要求可随时中断给药18、经皮吸收制剂常用的压敏胶有A、聚异丁烯B、聚乙烯醇C、聚丙烯酸酯D、聚硅氧烷E、聚乙二醇19、TDDS制剂的质量评价包括A、硬度B、融变时限C、含量均匀度D、崩解度E、释放度20、TDDS的制备方法有A、涂膜复合工艺B、充填热合工艺C、骨架黏合工艺D、超声分散工艺E、逆相蒸发工艺答案部分一、A1、【正确答案】D【答案解析】羟丙基纤维素(HPC)是片剂中常用的黏合剂。
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影响药物经皮吸收的因素
1.药物性质的影响
(1)药物的溶解性与油/水分配系数(K)：药物穿透皮肤的能力为：油溶性药物>水溶性药物。
油/水分配系数居中的药物，即能油溶又能水溶的药物最大。
(2)药物的分子量：一般分子量M>3000不能通过皮肤角质层。
(3)药物的熔点：低熔点的药物容易渗透通过皮肤。
(4)物在基质中的存在状态影响其吸收量：液态药物﹥混悬态药物;微粉﹥细粒，一般溶解呈饱合状态的药液透皮过程易于进行。
【经典真题】
适于制成经皮吸收制剂的药物是
A.离子型药物
B.熔点高的药物
C.每日剂量大于10mg的药物
D.相对分子质量大于600的药物
E.在水中及油中的溶解度都较好的药物
答案：E
2.基质的性质
(1)基质的特性与亲合力：不同基质中药物的吸收速率为：乳剂型>动物油脂>羊毛脂>植物油>烃类。
水溶性基质需视其与药物的亲合力而定，亲合力越大，越难释放，故吸收差。
(2)基质的pH：若基质的pH值有利于分子态药物的比例增大，则有利于药物的吸收。
基质的pH小于酸性药物的pKa或大于碱性药物的pKa时，有利于药物的穿透与吸收。
3.渗透促进剂的影响
(1)二甲基亚砜(DMSO)及其类似物，较早使用的促渗剂，但毒性较大，一种新的促渗剂DCMS(癸基甲基亚砜)被FDA批准。
(2)氮酮类化合物，也称Azone，国内批准的一种促渗剂，可与丙二醇、油酸等配伍使用。
(3)醇类化合物，如：丙二醇、甘油及聚乙二醇等。
它们与其它促进剂合用，可增强促渗作用。
(4)表面活性剂：可作促渗剂。
(5)其他促渗剂，如尿素、薄荷油、桉叶油等均有促渗作用。