第三章 片剂

选用： 应根据主药的理化性质和生物学性质，结合具 体的生产工艺，通过体内外实验，选用适当的 辅料。
（一）稀释剂（Diluents）
❖ 稀释剂（或称为填充剂，Fil1ers）的主要作用是 用来填充片剂的重量或体积，便于压片和分剂量。
❖ 片剂的制备要受到压片工艺、制剂设备等因素的制 约 ， 片 剂 的 直 径 一 般 不 能 小 于 6mm 、 片 重 多 在 100mg以上。
主要用于速
硬度一般较大，不应 在口腔中迅速崩解
❖7. 咀嚼片（Chewable tablets）
是在口中嚼碎后再咽下去的片剂。
较适合于儿童或吞咽困难的患者。 有些维生素、解热镇痛药物以及治 疗胃部疾病的药物常制成咀嚼片，
可加速药物溶出，提高药效。
在实际生产中，常与可压性较好的糖粉、糊精混合 使用，若单独使用，会使压出的药片过于松散。
“松片” 或不能成型
2．糖粉（powdered sugar)
糖粉系指结晶性蔗糖(sucrose)经低温干燥粉碎后 而成的白色粉末。为可溶性片剂的优良稀释剂，并有 矫味与黏合作用，在口含片和咀嚼片中多用。
优点：粘合力强，可用来增加片剂的硬度，并使片 剂的表面光滑美观；
❖ 特点：白色、无嗅结晶性粉末，易溶于水，无引湿 性；具良好的流动性、可压性；性质稳定，可与大 多数药物配伍。制成的片剂光洁、美观，硬度适宜， 释药较快，较少影响主药的含量测定，久贮不延长 片剂的崩解时限，尤其适用于引湿性药物。
❖ 由喷雾干燥法制得的乳糖为非结晶乳糖，粒子近 于球形，其流动性良好，可供粉末直接压片使用。 可压性不够好，可加微晶纤维素配合使用。
片剂的特点：
①运输、贮存、携带及应用都比较方便；
②片剂生产的机械化、自动化程度较高，产量大， 成本及售价都较低；
③产品的性状稳定，剂量准确；
④根据不同需要，可以制成不同类型的各种片剂， 例如：分散（速效）片、控释（长效）片、肠溶 包衣片、咀嚼片及口含片等，也可以制成两种或 两种以上药物的复方片剂。
❖掌握片剂的制备方法及工艺过程，片剂制 备中的常见问题及解决办法。
❖了解所用辅料各品种的特点及性质，片剂 制备、包衣所用设备及包装。
第一节 概 述
（一）片剂的概念、特点和质量要求
❖片剂 （Tablets）是指药物与辅料均匀混合后压 制而成的片状固体制剂，它是现代药物制剂中应 用最为广泛的重要剂型之一，其外观既有圆形的， 也有异形的（如：长胶囊形、三角形等）。
多层片是指由两层或多层构成的片剂，一般由两次或 多次加压而制成，每层含有不同的药物或辅料。
将组分不同的颗粒分上下两层 或多层压成一个药片；或者是 先将一种药物压成片芯，再将 另一种药物包压在片芯之外，
形成片中有片的结构。
可以避免复方制剂中不同 药物之间的配伍变化，或 者达到缓释、控释的效果， 例如胃仙-U双层片。
指临用前加水溶解成药物溶液后而使用的片剂。
一般用于漱口、消毒、洗涤伤口等， 其全部成份皆应为可溶性成份，如
复方硼砂漱口片等。
❖10．缓释片（Sustained release tablets）
是指通过适宜的方法延缓药物在体内的释放、吸收、 代谢以及排泄的过程，从而达到延长药物作用时间 的一类片剂。
具有血药浓度平稳、服药次 数少、治疗作用时间长等特
⑤片面可以压上主药名称和含量的标记，还可用不 同的颜色着色便于识别或增加美观。
不足之处：
➢ 婴幼儿和昏迷病人不易吞服；
➢ 需加入若干种辅料并且经过压制成型，常出现溶 出度和生物利用度的问题。
片剂的质量要求： ①色泽均匀，外观光洁； ②含量准确，符合重量差异的要求； ③硬度适中； ④符合崩解度或溶出度的要求； ⑤在规定贮藏期内不得变质； ⑥符合有关卫生学的要求； ⑦小剂量的药物或作用比较剧烈的药物，应符合
点。如硝苯地平缓释片
❖11．控释片（Controlled release tablets）
是指药物从制剂中能恒速地释放到体内而发挥治疗作 用，即能够控制药物释放速度的一类片剂。
药物释放符合零级速率过程，具有血药浓度 平稳、服药次数少、药物作用时间长、副作
用小等特点。如氯化钾渗透泵片
❖12．多层片（Multilayer tablets）
主要学习内容
掌握片剂的处方组成，熟悉片剂的常用辅料 及其作用； 熟悉片剂的特点和种类； 掌握湿颗粒法制备片剂的一般过程； 熟悉片剂薄膜衣及肠溶衣的制备过程； 熟悉影响片剂成型的因素及压片过程中可能 发生的问题和解决方法； 掌握片剂的的质量要求及测定方法； 熟悉片剂的处方设计方法。
基本要求
❖熟悉片剂的种类及其特点，片剂制备所需 的辅料及常用品种；熟悉常用的包衣材料 及包衣方法；熟悉片剂的质量要求、检查 方法及处方设计。
指专用于舌下或颊腔的片剂，药物通过口腔粘膜的 快速吸收而发挥速效作用。
可避免药物的肝脏首过效应， 也可防止胃肠液pH值及酶对
药物的不良影响。
舌下片不应含有刺激唾液分 泌的成分，以免药物溶解于
大量唾液中而被咽下。
❖6．口含片（Buccal tablets）
含在口腔内缓缓溶解(不吞下)而发挥治疗作用 的片剂。
硫酸钙半水物遇水易固化硬结，不宜选用。
❖ 注意：硫酸钙对某些主药（四环素类药物）的吸收有 干扰。据报道，本品可干扰槲皮素的吸收。
❖ 磷酸氢钙(calcium hydrogen phosphate)
❖ 白色细粉末或晶体，不溶于水，无引湿性。具有 良好的流动性和稳定性，价廉。
❖ 可压性差，仅用于制湿颗粒，是中药浸出物、油 类及膏剂的良好吸收剂。可用于大部分有机碱盐、 水溶性维生素类、巴比妥酸盐等药物，但应注意 钙离子对某些药物的影响。
处方中不需加 入崩解剂，可 加入矫味剂
❖8．植入片（Implant tablets）
指埋植到人体皮下缓缓溶解、吸收，产生持久疗 效的无菌片剂。
多为剂量小， 作用强烈的激 素类药物。
一般由纯净的药物结晶，在无菌 条件下压制而成或对制成的片剂
进行灭菌后单片包装
❖9．溶液片（Solution tablets）
❖ 对药品有较大的容纳量；
❖ 有较强的结合力，压成的片剂有较大硬度；
❖ 可作为粉末直接压片的“干粘合剂”使用；
❖ 兼有润滑和崩解作用，片剂中含20%微晶纤维素 时崩解较好。
7．无机盐类 （inorganic salts)
主要是一些无机钙盐，如硫酸钙、磷酸氢钙及药用碳 酸钙（由沉降法制得，又称为沉降碳酸钙）等，其中 硫酸钙较为常用。
❖ 碳酸钙(calcium carbonate)
❖ 用沉降法制得，可用作片剂的吸收剂，但碳酸钙 本身为制酸药物，作吸收剂时用量要适度。
8．甘露醇 (mannitol)
❖ 呈白色颗粒或结晶性粉末状，在口中溶解时吸热， 有凉爽感，具一定的甜味，在口中无砂砾感。
❖ 特点：清凉味甜，化学性质稳定，易溶于水，可溶 于甘油，微溶于乙醇；无引湿性，干燥快。
糊精是淀粉水解中间产物的总称，其化学式为 （C6H10O5）n·XH2O，其水溶物约为80%。
糊精（高糊），白色或微黄色粉，在冷水中溶解较慢， 较易溶于热水，不溶于乙醇；具有较强的粘结性，使 用不当会使片面出现麻点、水印或造成片剂崩解或溶 出迟缓；另外，在含量测定时如果不充分粉碎提取， 将会影响测定结果的准确性和重现性。
❖ 硫酸钙（calcium sulfate)
❖ 白色或微黄色无嗅无味细粉，微溶于水，化学性质稳 定，有较好的抗潮性，可与多种药物配伍，制成的片 剂外观光洁，硬度、崩解性均好，对药物也无吸附作 用。常用作片剂的稀释剂和挥发油的吸收剂。
❖ 在片剂辅料中常使用二水硫酸钙。使用二水物以湿颗 粒法制片时，湿粒干燥温度应控制在70℃以下，以免 温度过高失去1个分子以上的结晶水后，遇水硬结。
所以，很少单独大量使用糊精作为填充剂，常与糖 粉、淀粉配合使用。
注意：糊精对某些药物的含量测定有干扰，也不宜用 作速溶片的填充剂。
4．乳糖 (lactose)
乳糖是由牛乳清中提取制得的一种优良的片剂填 充剂。在国外应用非常广泛，但因价格较贵，在国 内应用的不多。
❖ 常用含有一分子结晶水的乳糖（即α-含水乳糖）。
第二节
发挥治疗作 用的药物
片剂
片剂的常用辅料 制备片剂时
一般均需加 入适宜的辅 料
主药 填充剂（fil1ers）/稀释剂 （diluents）
粘合剂（adhesives）
没有生理活 性的物质
辅料
主要作用：填充、 粘合、崩解和润滑 等作用，有时还起 到着色、矫味以及 美观作用等。
崩解剂（disintegrants） 润滑剂（lubricants） 着色剂（colouring agents) 矫味剂(corrector)
碳，造成片剂的崩解。
❖4．分散片（Dispersible tablets）
遇水迅速崩解并均匀分散的片剂
（在21℃±1℃的水中3分钟即可崩解分散并通 过180μm孔径的筛网）。
可口服也可加水分散后吞服。适合于儿童、 老年患者。吸收快，生物利用度高。用于剂
量较大且口服不易吞服的药物
❖5．舌下片（Sublingual tablets）
❖ 6.微晶纤维素（Microcrystalline cellulose）
微晶纤维素（MCC）是纤维素部分水解而制得 的聚合度较小的结晶性纤维素。白色，无嗅、无 味的多孔性微晶状、易流动的颗粒状粉末。
特点：
❖ 性质稳定，安全性好，在体内不吸收；
❖ 有一定的吸湿性，应贮存于密闭的容器中；
❖ 具有很好的压缩成型性；
缺点：吸湿性较强，长期贮存，会使片剂的硬度过 大，崩解或溶出发生困难。
除口含片或可溶性片剂外，一般不单独使用，常与 糊精、淀粉配合使用。
注意：糖粉具引湿性，用量过多会使制粒、压片困难， 久贮使片剂硬度增加；酸性或强碱性药物能促使蔗糖 转化，增加其引湿性，故不宜配伍使用 。