三七总皂苷性质及结构
三七皂苷类成分及对心血管作用的研究进展_李娟
三七皂苷类成分及对心血管作用的研究进展李娟1，2，王如锋2，杨莉2，王峥涛1，2*（1.中国药科大学生药学研究室，江苏南京210038；2.上海中医药大学中药研究所中药标准化教育部重点实验室暨上海市复方中药重点实验室，上海201203）［摘要］三七为五加科植物三七Panax notoginseng 的根及根茎，为常用中药，具有止血、散瘀、消肿、止痛等功能。
此外，其茎叶、花、果实在民间也做药用。
三七的主要药效成分为达玛烷型皂苷，具有较强的生物活性，引起医药界的广泛关注。
现已从三七及其地上部分分离得到近百种皂苷类成分。
根据苷元结构的不同，分为4类，分别为PPD 型，PPT 型，C17侧链变化型以及其他类型。
该研究对三七的不同部位中的皂苷类化学成分进行了系统归纳，同时对三七皂苷在心血管方面的药理活性进行综述。
［关键词］三七；皂苷类；分布；心血管药理活性［收稿日期］2015-06-20［基金项目］国家自然科学基金项目（U1032604）；上海市科学技术委员会科研计划项目（12401900403）［通信作者］*王峥涛，教授，博士生导师，研究方向为中药活性成分与质量标准，Tel ：（021）51322506，E-mail ：ztwang@ ［作者简介］李娟，硕士研究生，E-mail ：lijuan09cpu@ Structure and biological action on cardiovascularsystems ofsaponins from Panax notoginsengLI Juan 1，2，WANG Ｒu-feng 2，YANG Li 2，WANG Zheng-tao 1，2*（1.Department of Pharmacognosy ，China Pharmaceutical University ，Nanjing 210038，China ；2.The Ministry of Education Key Laboratory for Standardization of Chinese Medicines and Shanghai Key Laboratory of Compound Chinese Medicines ，Institute of Chinese Materia Medica ，Shanghai University of Traditional Chinese Medicine ，Shanghai 201203，China ）［Abstract ］Notoginseng Ｒadix et Ｒhizoma （Sanqi ），the underground part of Panax notoginseng （Burk.） F.H.Chen （Araliaceae ）is commonly used in Chinese medicine for treatment of haemorrhage ，haemostasis ，swelling ，etc.The aerial part including leaves ，flow-ers and fruits are also applied for similar functions.Triterpenoid saponins are considered to be responsible for the biological activities of Sanqi.Up to date ，more than 100saponins have been isolated from theroots ，rhizomes ，leaves ，flowers and fruits of P .notoginseng .The reported saponins can be classified into protopanaxadiol （PPD ），protopanaxatriol （PPT ），C17side-chain varied and other types ，according to the skeletons of the aglycons.The present review summarizes the saponins isolated from P .notoginseng and their distribu-tion in different medicinal organs ，as well as the pharmacological actions on cardiovascular system.［Key words ］Panax notoginseng ；saponins ；distribution ；cardiovascular systemdoi ：10．4268/cjcmm20151726三七为五加科植物三七Panax notoginseng （Burk.）F.H.Chen 的干燥根及根茎，又名田七、参三七［1］。
三七总皂苷及其主要单体成分在肾脏疾病中的作用研究进展
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３ ９・ ５
机制与 Ｇ —Ｒ ｌ能 抑 制 Ｔ Ｆ—Ｂ ｇ Ｇ 的 表 达 有 关 。研 究 还 发
现 ］Ｇ— ｇ 能剂量依赖性 地使 Ｔ Ｆ— １： Ｒｌ ６ Ｇ Ｂ诱导 的大 鼠 肾小 管
上皮 细胞（ Ｒ ５ Ｅ 表 型转 分化 的重要 标 志 ０ —Ｓ Ｎ Ｋ２ ） Ｌ ＭＡ和上 皮
图 １ Ｇ Ｒ ｌ和 Ｇ Ｒ ｌ 结 构 —ｂ —ｇ 的 １ Ｐ Ｓ对 肾脏 的保 护 作 用 Ｎ
明显改善患 者血液 高凝状 态 。沈颖 等 通过 Ｉ 观 察发 临床 １ １ Ｐ Ｓ抗 肾脏纤维化 的作 用 肾小 球硬化 和肾间质纤 量 ， ． Ｎ Ｄ 外 Ｄ ２ 、 Ｄ １ 维化 （ｅ ａ ｔｂ ｌ ｎ ｒ ｉａ ｂｏｉ， Ｉ ） 多种 临床 和 实验性 现 ， Ｎ 患 者 经 三 七 皂 苷 治 疗 ６周 后 ， 周 血 Ｃ ６ Ｐ Ｃ ６ 、 ｒｎｌｕ ｕｏ ｔ ｓｔ ｌ ｒｓ Ｒ Ｆ 是 ｉ ｅ ｔｉ ｆ ｉ ｓ
变 后 ， 三七对 肾脏 的作 用得 到 了关 注 。近 年来 ， 三七 总皂 苷 Ｐ Ｓ能 明显抑制 Ｔ Ｍ 降低 Ｅ Ｍ合 成 ， Ｒ Ｆ程 度减轻 ’ 。 Ｎ Ｅ Ｔ， Ｃ 使 Ｉ 及其 主要单体 成分 Ｇ—Ｒ ｌ Ｇ—Ｒ ｌ ｇ、 ｂ 在抗纤维 化 、 氧化 、 进 金属蛋白酶组织抑制 剂 １ ｔｓｅ ｎｉｉ ｒ ｆ ｅ ｌ ｐ ｔ ｎｓ １ 抗 促 （ｉ ｕ ｈｂ ｏ ｔｌ ｒ ｅ ａｅ一 ， ｓ ｉ ｔ ｏ ｍ ａ ｏｏ ｉ 血管生成 以及 在糖尿病 肾病方 面 的治疗作 用受 到关 注并取 得 ＴＭ Ｉ Ｐ一１ 在 Ｅ Ｍ 积聚 和降 解 的过程 中起 关 键作 用 。研 究 发 ） Ｃ 了许 多新 的进展 ， 文就 此综 述如下 。 本 现 在 Ｕ Ｏ模型 中， Ｕ 随着 梗阻时间延长 ，Ｉ ＴＭＰ一１的表 达逐渐 升高 。经过 Ｐ Ｓ的干预后 ，Ｉ Ｎ ＴＭＰ一 １表达量 明显下 降 。赵宗 江 等 通过采用单侧 肾切除结合腺 嘌呤灌 胃导致 Ｒ Ｆ大 鼠模 型 Ｉ
三七总皂苷最新药理作用研究
三七总皂苷最新药理作用研究摘要：三七总皂苷是三七的主要有效成分，研究表明三七总皂苷在中枢神经系统、心脑血管系统、血液系统、免疫系统以及抗纤维化、抗衰老、抗肿瘤等方面具有广泛而显著的药理理活性。
随着研究的不断深入近年来又发现一些新的药理活性，同时也对其作用机制做了深入研究。
现对三七总皂苷最新药理作用研究作一综述。
关键词：三七总皂苷(PNS)；药理作用三七为五加科人参属植物三七[Panax notoginseng(Burk.) F.H.Chen] 的干燥根及根茎，性味甘，微苦，温，入肝、胃经，具有散淤止血、消肿止痛之功效[1]。
三七含有三七皂苷、黄酮、三七素、三七多糖等活性物质。
三七总皂苷（PNS）是三七主要有效成分，含量8-12%，其结构主要是达玛烷型20（S）-原人参二醇型（ppd）和20（S）-原人参三醇型（ppt）四环三萜皂苷[2]。
国内外学者对PNS 进行了一系列研究，揭示了其具有扩张血管、降低心肌耗氧量、抑制血小板凝集、延长凝血时间、降血脂、清除自由基、抗炎、抗氧化等药理作用。
为了了解其最新的研究情况，现对近三年来PNS 最新研究进展作一简要概述。
1抗抑郁样作用付珊等[3]利用强迫游泳实验与悬尾模型实验这两个经典模型对三七总皂苷进行了初步的抗抑郁活性筛选，在所创造的压迫环境中小鼠表现出“对强压环境适应的失败”和“行为绝望和扭曲的状态”。
实验发现10 mg /kg 剂量组与空白相比都能够显著降低小鼠强迫游泳和悬尾的不动时间。
表明PNS可能具有一定的抗抑郁活性，PNS 可能导致在中枢神经系统中5 -H T 和N E 的增加，影响多巴胺合成或分解。
2对骨折愈合的作用杨军等[4]研究发现PNS 可以缩短骨折愈合时间，提高骨痂质量，具有促进骨折愈合的作用，其潜在的效应机制可能是降低全血黏度及血浆粘度，改善血液流变性。
PNS 对胫腓骨骨折[5]和Colles 骨折[6]能明显减轻肿胀疼痛，促进骨折愈合及功能康复，提高总有效率。
三七总皂甙资料
三七总皂苷 ( Panax notoginseng saponins, PNS)
迄今已从三七的根块、根茎、茎叶和花果等各部位分离和鉴 定出70 余种皂苷, 均属于达玛烷型四环三萜皂苷, 按其皂 苷元类型又可细分为2 种:
1. 20( S) -原人参二醇型 [ 20( S) -protopanaxadiol] 2. 20( S) -原人参三醇型 [ 20( S) –protopana-xatriol]
2. IPP和DMAPP通过异戊烯基转移酶和萜类环化酶的催化合成合成 2,3-氧化鲨烯 ( 2,3-Oxido saqualene)
3. 2, 3-氧化鲨烯依次经过环化、羟基化、糖基化修饰, 最终形成达玛 烷型三七皂苷
达玛烯二醇合成酶（DS）
• 达玛烯二醇合成酶( Dammarenediol-Ⅱ-synthase, DS) 是氧化鲨烯 环氧酶中的一种, 催化2,3-氧化鲨烯环化为达玛烯二醇。
• PNS属于达玛烷型四环三萜皂苷, 而达玛烯二醇是达玛烷型皂苷的前 体.DS在三萜皂苷合成中起着重要的调节作用
• DS 广泛存在于具有达玛烷型三萜生物合成功能的植物和微生物中, 已 从人参(Panax ginseng ) ,积雪草(Centella asiatica ) ,粗茎鳞毛蕨 (Dryopteriscrassirhizoma) 等植物中克隆得到编码DS的基因
• 已从盾叶薯蓣( Dioscorea zingiberensis) ，豌豆( Pisum sativum) ，红海 榄( Rhizop horastylosa)和秋茄( Kandelia candel）中克隆得到CAS基因
• 红海榄和秋茄CAS酵母表达（2007） • 人参CAS反义抑制(2009) • 拟南芥CAS等位基因突变（2008）
三七中皂苷成分及其药理作用的研究进展
三七的主要成分有皂苷类、多糖、黄酮类、挥发油类、氨基酸类以及无机物和油脂等，有关文献指出，皂苷类以及多糖和挥发油类成分是应用在多数中药免疫增强剂中的主要活性成分。
1.1皂苷的成分
皂苷是皂苷元、糖以及糖醛酸等构成的一种复杂苷类化合物。三七的总皂苷作为三七提取物中的活性成分其总含量能够达到三七化学成分的百分之八到百分之十二。当前，能够从三七植物的不同部位中提取的单体皂苷成分就有70多种，在其根部能够分离得到41种，根茎部位13中以及果梗部位能够分离得到12中，同时其果实和种子等部位能够获得9种。单体皂苷的主要成分划分为达玛烷型的20（S）-原人参二醇和20（S）-原人参三醇两种类型，同时其多种单体皂苷中所蕴含的成分与人参中的皂苷成分一样，比如人参皂苷中的Rb1、Rb2、Rb3、Re、Rc、F2、七叶胆苷IX、七叶胆苷XⅦ以及人参皂苷Re、Rg1、Rg2、Rh1。其与人参中存在的明显区别是在三七中并没有出现含有齐墩果酸型皂苷。同时三七也有一些特有的皂苷类成分，比如三七皂苷R1、R2、R4、R6、以及Fa等。以下是对皂苷的不同部位成分进行一个简单的总结。
1.1.4三七花蕾皂苷
经过探究三七花蕾皂苷的主要成分，分离出十种化合物，并且使用光谱方法对其中的6中构成进行确定，发现除了认识皂苷=Rc外，胡萝卜苷以及三七皂苷Fe、认识皂苷Rb3以及绞股蓝皂苷-IX等四种都是第一次在花蕾中分离获得的化合物。
2.药理作用
2.1对中枢神经系统的作用
2.1.1镇静
三七地上部位具有抑制中枢神经的功能其有镇静以及安定和提高休眠质量的功效。三七总皂苷能够有效的减少动物的自主活动令其表现出奇特的镇静功能，同时具有协助中枢抑制药物的效果，其功效主要是经过降低突出体谷氨酸的含量来达到。
2.2.3减低血脂，防止动脉粥样硬化
三七总皂苷成分结构
三七总皂苷成分结构
三七总皂苷是一种从天然植物三七中提取的活性成分，具有广泛的药理学活性和医学应用价值。
三七总皂苷的化学结构与生物活性密切相关，了解其结构特征和活性部位对于深入研究其药理学作用和开发相关药物具有重要意义。
三七总皂苷是一类五环三萜的三糖苷，由糖基和五环三烯骨架组成。
其中的五环三烯骨架是由一条五碳骨架的碳氢化合物组成，具有较高的稳定性和生物活性。
五环三烯骨架的中间含有一个醇基，可以通过酯化或氧化反应进一步修饰结构和改变生物活性。
三七总皂苷中的主要活性成分是三七皂苷R1、Rg1、Rb1、Rb2等，它们在结构上的差异主要表现在糖基的结构和取代位置上。
三七皂苷R1的糖基是葡萄糖，它具有增强免疫功能、降低血小板聚集、抗氧化等作用。
三七皂苷Rg1的糖基为阿拉伯糖，它具有抗炎、抗病毒、保护神经等多种作用。
三七皂苷Rb1和Rb2的糖基也为葡萄糖，它们具有抗心肌缺血、降糖、抗肿瘤等作用。
此外，三七总皂苷还含有一些其他的活性成分，如三七甙和三萜醇类化合物。
三七甙是一类来自三七药材中的醇甙化合物，主要有二醇甙、四醇甙等。
三七甙具有抗凝血、抗炎、抗肿瘤和免疫调节等多种活性。
三七总皂苷中的三萜醇类化合物主要有三七烯醇和三七二烯醇等，它们具有抗衰老、祛痰、平喘等作用。
总之，三七总皂苷是一类重要的天然药物成分，具有广泛的药理学活性和医学应用价值。
了解三七总皂苷的结构特征，特别是其中的活性成分
结构，对于进一步研究其药理学作用和开发相关药物具有重要意义。
随着科学技术的不断发展，人们对于三七总皂苷的研究将更加深入。
三七总皂苷
药理作用
降低机体的耗氧量，提高机体对缺氧的耐受力。 抑制由ADP引起的家兔血小板聚集。 扩张脑血管，使脑血流量增加。 抗血栓和抗凝血作用。
主要作用
现代药理学研究表明，三七总皂苷是三七的主要有效成分。三七总皂苷具有以下药理、功效作用： 对高脂血症的作用 用三七总皂苷对高脂血症患者进行降脂抗栓作用的临床研究。结果治疗后有明显抗血小板聚集和降纤作用， 临床疗效及血脂、血液流变的改善均优于对照组。研究表明三七总皂苷对高脂血症具有明显的预防和治疗作用。 对高粘血症的作用 将高粘血症患者分成三七总皂苷组和肠溶阿斯匹林组，经过4周1个疗程治疗，结果表明三七总皂苷具有显著 降低血小板表面活性，抑制血小板粘附和聚集、抗血栓形成、改善微循环等作用，且优于阿斯匹林。 对高血压的作用 用三七总皂苷治疗高血压，治疗20天后，能明显降低增高的血压还能明显减慢心率，结果显示三七总皂苷能 显著降低高血压患者MDA，明显升高SOD，增加红细胞变形能力，降低红细胞的聚集性。
【来源】三七提取的活性有效成份。 【制剂】血塞通注射液、血栓通注射液、三七总甙片、三七总甙胶囊。 【主要成份】三七总皂苷（其主要成份为：人参皂苷Rb1,人参皂苷Rg1,三七皂苷R1） 【性状】本品为淡黄色无定形粉末，味苦，微甘。 三七总皂苷是根据提取、分离技术从优量元 素、蛋白、丰富的维生素、多糖等 【副作用】偶见过敏性皮疹，胃肠不适或少量出血如齿龈出血、痰中带血，妇女月经量增多，实际应用中偶 见血压上升多见于老人 【功能主治】活血祛瘀，通脉活络，具有抑制血小板聚集和增加心脑血流量的作用。 用于心脑血管疾病。 【贮藏】密封，置干燥处。 【制剂】血塞通注射液；三七总皂苷片；三七总皂苷胶囊。
药物应用
三七总皂苷主要用应用心脑血管疾病类的药品、保健品等如“血塞通”“复方丹参滴丸”
三七总皂苷的制备及其药理作用的研究进展
三七是伞形科中最有价值的中药材之一。它能缓解疲劳、止血、消肿、止痛。明朝著名药剂师李世珍将三七皂苷称为“金不换”。三七的含量是判断三七质量的主要依据。萃取方法包括有机溶剂萃取、酶法萃取、超声波萃取、微波萃取、酸水解、大孔吸附树脂萃取等，但乙醇回流法被广泛应用。目前，对三七总皂苷的组成进行了色谱鉴定和分析。三七皂苷主要由人参皂苷Rb2、Rc、Rd、Rh2、Re、Rgl和70多种苷类组成。采用香草醛-高氯酸法、紫外分光光度法和色谱法测定三七总皂苷的含量。
Panax notoginseng, the main pharmacoactive substance of ginseng is Damadine type ginsenoside. According to the structure of saponins, these saponins can be divided into propanaxadiol and propanaxetriol. The proportion of proginsenoside in total ginsenoside was higher than that in Panax notoginseng. In addition, ginsenosides also contain Panax notoginseng saponins: Panax notoginseng saponins R1. As we all know, the traditional usage of Panax notoginseng and ginseng is very different. Therefore, the pharmacodynamics difference between Panax notoginseng and Panax notoginseng is determined by the specific saponins or components of Panax notoginseng saponins. The preparation and pharmacological action of Panax notoginseng saponins were studied in this paper.
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三七总皂苷性质及结构一、三七总皂苷含有主要成份为：
三七皂苷R1
人参皂苷Rb1
人参皂苷Rg1
人参皂苷Rd
人参皂苷Re
二、主要成份结构式及分子量
三七皂苷R1:
【分子式】C
47H
80
O
18
【分子量】933.131 人参皂苷Rb1:
【分子式】C
54H
92
O
23
【分子量】1109.31 人参皂苷Rg1:
【分子式】C
42H
72
O
14
【分子量】801.01人参皂苷Rd:
【分子式】C
48H
82
O
19
【分子量】963.17
人参皂苷Re :
【分子式】C
42H
82
O
18
【分子量】947.14
三、三七总皂苷主要成分的性质
三七皂苷R1：暂无
人参皂苷Rb1：白色粉末（乙醇-丁醇）。
熔点197～198℃。
旋光度+12.42 （c=0.91，甲醇）。
人参皂苷Rg1：四环三萜类衍生物。
结晶性粉末（正丁醇-甲基乙基酮或甲酸乙酯）。
熔点194～196.5℃，旋光度+32 （吡啶）。
旋光度[α]D+24.80 。
溶于甲醇、吡啶、热丙酮，稍溶于乙酸乙酯及氯仿。
其乙酰化物溶于甲醇、吡啶、热丙酮，稍溶于乙酸乙酯及氯仿。
其乙酰化物为针晶，熔点245℃。
人参皂苷Rd：四环三萜类衍生物。
白色粉末（乙醇-醋酸乙酯）。
熔点206～209℃，旋光度+19.38（c=1.03，甲醇），旋光度[α]D +17.8 。
o-甲基化人参皂苷Rd，白色粉末（含水甲醇），熔点91～93℃，旋光度+14.43 （c=0.97，氯仿）。
其乙酰化物，晶粉，熔点127℃。
人参皂苷Re ：四环三萜类衍生物。
无色针状结晶（50%乙醇或含水甲醇）。
熔点201～203℃。
旋光度0～-1.00 （c=1.00，甲醇）。
L-B反应（+），Molish 反应（+）。
全乙酰化物为晶粉，熔点136℃。
o-甲基化人参皂苷re为昌粉（甲醇），熔点115℃，旋光度+0.58 （c=1.02，氯仿）。