14 眼用液体制剂技术
《药物制剂技术》课程标准
《药物制剂技术》课程标准课程代码：B0301417课程类别：专业核心课程授课学院：药品与环境工程学院学分学时：96—120一、课程定位与作用1.课程的定位：药物制剂技术是研究药物制剂的处方设计、基础理论、制备工艺和合理应用的综合性技术科学，具有工艺学性质，是高等职业学校药学类专业的一门必修专业课程。
2.课程的作用：依据国家《国家职业分类大典》中药物制剂工职业群的要求，贯彻以就业为导向，以能力为本位，以职业实践为主线，以项目化教学为主体的现代职教思想，按照药物制剂工的工作内容来组织课程内容，以制剂岗位的生产能力为核心培养学生的实践技能，以学生完成项目为教学过程，以理论与实践一体化教学模式。
增强学生的直观体验，激发学生的学习兴趣，并建立起工作任务与岗位技能、相关理论及职业知识的练习。
使学生具备高素质劳动者和中初级药剂专门人才所必需的药物制剂技术基础知识和基本技能，为学生学习相关专业知识和职业技能、提高全面素质、增强适应职业变化的能力和继续学习的能力打下一定的基础。
3.与其他课程的关系：前导课程为药学基础，制药企业管理与GMP实施、制药单位操作技术，后续发展课程为药物制剂检验技术。
二、课程目标（一）知识目标1.熟悉常用剂型的概念、特点和应用，掌握常用剂型的制备工艺、制备方法、质量要求以及质量控制等方面的知识。
2.掌握根据医师处方合理调配药物的基础知识。
3.熟悉药剂工作的任务、工作制度及药学基础知识。
4.了解新剂型的概念、特点和制备方法。
（二）能力目标1.能正确调配医师处方并指导患者合理用药。
2.掌握药物配制的基本操作。
3.会使用常见的衡器、量器及制剂设备。
4.能制备常用的药物制剂。
（三）素质目标1.具有科学的思维方法和实事求是的作风。
2.具有良好的职业道德。
3.具有创新意思和创新精神。
4.使学生在团队协作中善于与人交流、沟通、合作。
5.使学生善于表达自己的意见，阐述自己的观点。
6.培养严谨、细致、规范、认真的工作态度和职业素养。
主管药师《相关专业知识》模拟试卷一(精选题)
[单选题]1.便于应用物理化学的原理来阐明各类剂型特点（江南博哥）的分类方法是A.按给药途径分类B.按分散系统分类C.按制法分类D.按形态分类E.按药物功效分类参考答案：B参考解析：药物剂型按分散系统分类便于应用物理化学的原理来阐明各类制剂特征，但不能反映用药部位与用药方法对剂型的要求，甚至一种剂型由于分散介质和制法不同，可以分到几个分散体系中，如注射剂就可分为溶液型、混悬型、乳剂型等。
掌握“药物剂型与传递系统”知识点。
[单选题]2.药物制剂设计的基本原则不包括A.安全性B.有效性C.方便性D.顺应性E.可控性参考答案：C参考解析：药物制剂设计的基本原则包括安全性、有效性、可控性、稳定性和顺应性。
掌握“制剂设计的基础”知识点。
[单选题]5.聚山梨酯的商品名为A.司盘B.苄泽C.卖泽D.吐温E.普朗尼克参考答案：D参考解析：聚山梨酯：是聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯，是由失水山梨醇脂肪酸酯与环氧乙烷反应生成的亲水性化合物。
商品名为吐温（tweens）。
掌握“表面活性剂”知识点。
[单选题]6.关于糖浆剂说法错误的是A.可作矫味剂、助悬剂B.糖浆剂为低分子溶液剂C.可加适量甘油作稳定剂D.纯蔗糖的近饱和水溶液为单糖浆E.糖浆浓度为85%（g/g）或64.7%（g/ml）参考答案：E参考解析：糖浆浓度为85%（g/ml）或64.7%（g/g）。
掌握“低分子溶液剂与高分子溶液”知识点。
[单选题]7.取碘化钾100g，加纯化水100ml溶解后，加入50g碘，搅拌至完全溶解，再加纯化水至1000ml，搅匀。
制备的剂型属于A.溶液剂B.芳香水剂C.醑剂D.酊剂E.甘油剂参考答案：A参考解析：溶液剂系指药物溶解于溶剂中所形成的澄明液体制剂。
根据需要可加入助溶剂、抗氧剂、矫味剂、着色剂等附加剂。
处方中加入碘是做助溶剂。
掌握“低分子溶液剂与高分子溶液”知识点。
[单选题]8.【处方】沉降硫磺30g，樟脑醑250ml，甘油100ml，硫酸锌30g，羟甲基纤维素钠5g，纯化水加至1000ml。
药物制剂技术 第七章 无菌液体制剂
氯化钠等渗当量法
氯化钠等渗当量：指与1g药物呈等渗效应 的氯化钠的量，一般用E表示
如硼酸的E值0.47，是指——？ 低渗溶液调为等渗溶液，需加入等渗调节剂
的量： W=0.009×V－C ×V ×E
C：药物百分浓度 E：药物的氯化钠等渗当量 V：所配溶液的体积
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例题
配制2%盐酸普鲁卡因注射液150ml，问需 加氯化钠多少克使成等渗溶液？
称量、配制、过滤、灌封、灭菌、质量检 查、包装等 总流程由制水、安瓿前处理、配料及成品 四个部分组成，其中环境区域划分为控制 区与洁净区。
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（一）安瓿的洗涤
1、安瓿的种类与式样
注射剂容器：有颈安瓿、粉末安瓿、 青霉素小瓶等 国标GB2637-1995规定水针剂使用 的安瓿一律为曲颈易折安瓿。 易折安瓿分为色环易折安瓿和点刻 痕易折安瓿。
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四、注射剂常用的附加剂
为确保注射剂的安全、有效和稳定性，除主 药和溶剂外还可以加入其他物质，这些物 质即为附加剂
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（一）增加主药的溶解度
增溶剂
包裹 定向穿插 吸附或氢键
助溶剂
原理
无机化合物 有机酸及其盐
酰胺化合物
注射剂的 增溶剂与 助熔剂的
选择
毒性、臭味、 刺激性
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（二）防止主药氧化
1.加入抗氧剂、金属螯合剂等 注意：注射剂的给药方法和安全性
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（二）热原的污染途径
① 注射用水---热原污染的主要来源 ② 原辅料---生物方法制备的药物和辅料 ③ 容器、设备、管道污染---彻底清洗 ④ 制备过程与生产环境---卫生状况差 ⑤ 临床输液器具污染
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（三）除去热原的方法－器具中热原
3.6眼用液体制剂
药物制剂技术第三第3月日课题：眼用液体制剂13秋药物制剂中/14春药物制剂中3班讲授掌握：1、滴眼剂与洗眼剂的质量要求。
2、滴眼剂的附加剂。
知道眼用制剂的生产洁净度要求。
1、眼用制剂的处方分析。
2、滴眼剂的附加剂。
教课书无<课程引入>：见附页。
5min<新课讲授>：见附页。
75min<布置作业>：见附页。
10min<教学后记>：见附页教学过程教学内容方法运用<课程引相信大家眼药水用得多了，我们平时用的眼药水有哪些种类呢？大家眼药水功能：入>10min<新课讲授>：70min 用眼药水开瓶后还持续使用多久呢？有无超过有效期了？超过有效期使用又会有什么后果呢？一、概述凡是供洗眼、滴眼用以治疗或诊断眼部疾病的液体制剂，称眼用液体制剂。
多为真溶液或胶体溶液，少为混悬液或油溶液滴眼液、眼用膜剂、接触眼镜二、眼用药物吸收途径及影响吸收的因素1、吸收途径经角膜和结膜两条途径吸收。
2、影响吸收的因素(1)药物从眼睑缝隙的损失(50-70μl，70％，眨眼90％)；(2)药物从外周血管消除；(3)pH值和pKa值；(4)刺激性；(5)表面张力(愈小愈有利于泪液与滴眼剂的充分混合；(6)适量的表面活性剂有促进吸收作用)；(7)粘度(增加粘度有利于药物吸收)。
三、滴眼剂与洗眼剂（一）滴眼剂的定义及质量要求1.滴眼剂(eyedrops)：指供滴眼用的澄明溶液或混悬剂。
2.质量要求：(1)pH(耐受pH5.0-9.0)；(2)渗透压(适应相当于0.6-1.5%氯化钠的渗透压)；(3)无菌；(4)澄明度(混悬剂颗粒细度检查，15μm以下不得少于90%，50 μm的不得超过10％)；(5)粘度(合适4.0-5.0cPa·s)；(6)稳定性。
滴眼剂一般以水溶液为主，包括少数水性混悬液，也有将药物做成片剂，临用时制成水溶液。
（二）洗眼剂洗眼剂系将药物配成一定浓度的灭菌水溶液，供眼部冲洗、清洁用。
02-5眼用制剂
使100ml溶液等渗应加 NaCl的克数 0.22 0.22 0.22 0.23 0.24 0.24 0.25 0.25 0.26 0.27 0.27 0.28 0.29 0.30
（二）渗透压的调整 眼球对渗透压有一定的耐受范围，渗透压的
调整不必很精密，低渗溶液最好调至等渗， 眼泪的冰点降低值与血液一样。 因治疗有时需要用高渗溶液，例如30％磺胺 醋酰钠滴眼剂。眼泪能使滴眼剂浓度下降， 所以刺激感觉是短暂的。
（一）pH值的调整
常用的缓冲液有：
②硼酸盐缓冲液(表4-7 )，先配成1.24％的硼酸溶液及 1％硼砂溶液，再按不同比例配成pH 6.7～9.1的缓冲 液。硼酸盐缓冲液能使磺胺类药物的钠盐溶液稳定而 不析出结晶。
③硼酸液（pH值为5），以1.9g硼酸溶于l000ml蒸馏 水中制成，适用于盐酸可卡因、盐酸普鲁卡因、盐酸 丁卡因、新福林、盐酸乙基吗啡、甲基硫酸新斯的明 、水杨酸毒扁豆碱、肾上腺素、硫酸锌等。
（三）无菌度的保持
常用抑菌剂有：
1．季铵盐类
如苯扎氯铵、苯扎溴铵、消毒净、洗必泰等，具有较高的抑 菌效力和较高的化学稳定性。在较广泛的pH范围内均表现化 学稳定并可热压灭菌。本品还具有较好的表面活性作用，但 属于阳离子型，因此与多数阴电性分子如水杨酸盐，硝酸盐 ，荧光素钠，弱蛋白银等配伍时会产生沉淀而失活。
处方中的辅料
眼膏剂：凡士林、矿物油（液体石腊） 滴眼剂：可溶性高分子MC、HPMC、PVA、PVP 凝胶剂：卡波姆
眼用液体制剂
滴眼剂(eyedrops)
——为直接用于眼部的灭菌外用液体制剂。 水溶液、少数水性混悬液。 杀菌、消炎、收敛、缩瞳、麻醉、诊断、润滑 质量要求类似注射剂。 工业生产
多剂量滴眼剂的包装容器应能连续滴状给药，每个容器的 装量，除另有规定外，应不超过10ml。
眼用制剂2010
25.03.2021
药剂学
（二）药物从外周血管消除 结膜上含有丰富的血管和淋巴管 滴眼剂滴入时，刺激结膜，血管扩张，药 物可透过结膜进入血液中，迅速从眼组织 消除
25.03一般原则
脂溶性药物较易渗入角膜上皮层和内皮层 水溶性物质则比较容易透入基质层中 两亲性药物往往较易透过角膜 完全解离、完全不解离药物难以透过完整的角膜 水溶性药物易通过、脂溶性药物不易通过巩膜
1、角膜→前房→虹膜 2、结合膜→巩膜
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药剂学
药物性质、剂量不同，其吸收途径可不同 吸收途径不同，有利于治疗不同的眼病 药物对角膜的穿透性非常重要 滴眼剂应易与泪液混合、易与角膜和结膜 接触
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药剂学
（二）眼内注射给药 分结膜下，特农囊注射、球后注射 当滴入给药不能透过眼前段、透入太慢时 结膜下、特农囊注射：药物进入眼内，作用于睫 状体、脉络膜、视网膜等部位 球后注射：药物进入眼后段，作用于球后神经及 其它组织结构
药剂学
滴眼剂的制备过程
（一）容器的处理 目前生产的滴眼剂瓶大多数是聚烯烃塑料制成的 塑料瓶先切口，洗净后甩干，必要时气体灭菌 对于氧敏感的药物可用玻璃滴眼瓶。洗净后，进 行干热灭菌或热压灭菌 滴管橡皮帽先经碱、酸液煮沸，洗净后煮沸灭菌
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药剂学
（二）药液的配制、过滤、灌装 要求无菌，配制与滤过同注射剂基本一致
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药剂学
质量要求 滴眼剂的质量要求与注射剂相似 要求一定的pH值、渗透压、无菌、澄明度 等
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药剂学
（一）pH值 pH会影响稳定性、安全性、有效性； pH不当：刺激↑，泪液分泌↑ ，药物流失↑， 药效↓ 正常泪液的pH值：7.4 眼睛可耐受的pH值为5.0-9.0
最新第3章 注射剂 眼用液体制剂教学讲义PPT课件
（三）原水处理技术
1.原水处理 （1）离子交换法:利用离子交换树脂可除去绝大部分阴、阳离
子，对热原、细菌也有一定的清除作用。 （2）电渗析法：依据在电场作用下离子定向迁移及交换膜的
选择性透过而设计。除去带电荷的离子或杂质。 （3）反渗透法：二级反渗透可除去一价离子、二价离子、微
（二）过滤方式
1.过滤机制
表面过滤：过滤介质的孔道小于滤浆中颗粒的大 小，过滤时固体颗粒被截留在介质表面，如滤纸 与微孔滤膜的过滤作用。
深层过滤：介质的孔道大于滤浆中颗粒的大小， 但当颗粒随液体流入介质孔道时，靠惯性碰撞、 扩散沉积以及静电效应被沉积在孔道和孔壁上， 使颗粒被截留在孔道内。
2.影响过滤的因素 ①操作压力越大，滤速越快； ②毛细管孔径越小，阻力越大，滤速越慢； ③过滤速度与过滤器的过滤面积成正比； ④药液的粘度愈大，滤速越慢； ⑤滤速与毛细管长度成反比，因此沉积的滤饼
热原是微生物的一种内毒素，它存在于细菌的细胞膜和固体 膜之间。
内毒素是磷脂、脂多糖和蛋白质的复合物，其中脂多糖 (lipopolysaccharide)是内毒素的主要成分，具有特别强的 致热活性，因而可认为：
热原=内毒素=脂多糖。 脂多糖的化学组成因菌种不同而不同. 热原的分子量一般为106左右。
量愈多，滤速愈慢。
增加滤速的方法 ①加压或减压以提高压力差； ②升高滤液温度以降低粘度； ③先进行预滤，以减少滤饼厚度； ④设法使颗粒变粗以减少滤饼阻力等。
三、 热原的去除技术
1.定义：注射后能引起人体致热反应的物质称为热原。
大多数细菌都能产生热原，致热能力最强的是革兰阴性杆菌 所产生的热原，真菌甚至病毒也能产生热原。
执业药师西药药剂学知识点辅导：眼用液体制剂
⼀、概念和分类 眼⽤液体制剂系指供洗眼、滴眼或眼内注射⽤以治疗或诊断眼部疾病的液体制剂。
分为滴眼剂、洗眼剂和眼内注射溶液三类。
滴眼剂系指由药物与适宜辅料制成的⽆菌⽔性或油性澄明溶液、混悬液或乳状液，供滴⼊的眼⽤液体制剂。
通常以⽔为溶剂，极少⽤油。
滴眼剂可发挥消炎杀菌、散瞳缩瞳、降低眼压、治疗⽩内障、诊断以及局部⿇醉等作⽤。
洗眼剂系指由药物制成的⽆菌澄明⽔溶液，供冲洗眼部异物或分泌液、中和外来化学物质的眼⽤液体制剂。
眼内注射溶液系指由药物与适宜辅料制成的⽆菌澄明溶液，供眼周围组织（包括球结膜下、筋膜下及球后）或眼内注射（包括前房注射、前房冲洗、玻璃体内注射、玻璃体内灌注等）的⽆菌眼⽤液体制剂。
⼆、眼⽤液体制剂的质量要求 1.⽆菌 ⽤于眼部有外伤或⼿术后的滴眼剂、洗眼剂及眼内注射溶液，必须绝对⽆菌，应按药典规定进⾏检查。
应制成单剂量包装并不得加抑菌剂。
对其他⽬的使⽤的滴眼剂和洗眼剂，按药典微⽣物限度法检查，应符合规定，不得检出绿脓杆菌和⾦黄⾊葡萄球菌。
2.澄明度 眼⽤液体制剂的澄明度要求⽐注射剂低。
⼀般玻璃容器的滴眼剂按注射剂澄明度检查⽅法检查。
塑料容器或有⾊溶液，应在光照度3000～5000lx下，⽤眼检视⽆玻璃屑、较⼤纤维和其他不溶性异物。
混悬型滴眼剂15µm以下的药物微粒不得少于90％，50µm颗粒不得多于10％。
3.ph值 ph值6～8时眼睛⽆不适感，但常因溶解度、稳定性等原因控制在ph5.0～9.0，此范围⼀般可以耐受。
4.渗透压 除另有规定外应与泪液等渗，但眼球可适应相当于0.6％～1.5％氯化钠溶液的渗透压。
低渗溶液应采⽤适宜的等渗调节剂调⾄等渗。
5.黏度 适当增⼤滴眼剂的黏度可以降低刺激性，延长药物在眼内的停留时间，增强药效。
合适的黏度为4.0～5.0cpa.s. 三、眼⽤液体制剂的附加剂 （⼀）ph值调节剂 由于主药的溶解度、稳定性、疗效或改善刺激性等的需要，往往将眼⽤液体制剂进⾏ph值调整。
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酯类 羟苯酯类（亦称尼泊金类），适于弱酸溶液。
酸类 山梨酸，对真菌有较好的抑菌力。
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14 眼用液体制剂技术
（四）增稠剂 黏度适当增大可使药物在眼内停留时间延长，减少
刺激，增加药效。适宜黏度在4.0～5.0cPa·s。 常用的稠剂：甲基纤维素、聚乙烯醇及聚维酮等。 （五）稳定剂、增溶剂与助溶剂 眼用的一些药物不稳定，需加抗氧剂和金属螯合剂。
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【问题解决】 醋酸可的松滴眼液处方及工艺分析 提示：
醋酸可的松微晶的粒径应在5~20μm之间，过粗易产生 刺激性，甚至会损伤角膜。
羧甲基纤维素钠为助悬剂，配液前需精制。 为防止结块，灭菌过程中应振摇，或采用旋转灭菌设
备，灭菌前后均应检查有无结块。 硼酸为pH与等渗调节剂，且能减轻药液对眼黏膜的刺
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14 眼用液体制剂技术
其他灭菌与无菌制剂
在无菌条件下制备
成品中应不得检出金黄 色葡萄球菌和铜绿假 单胞菌
符合药典无菌检查的规 定。
体内植入制剂
手术用制剂
溃疡烧伤及外伤用溶液 剂、软膏剂、气雾剂、 粉雾剂、海绵剂等
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14 眼用液体制剂技术
其他灭菌与无菌制剂
海绵剂
亲水性胶体溶液，经冷冻或 其他方法处理后制得的质 轻、疏松、坚韧而又具有 极强的吸湿性能的海绵状 固体灭菌制剂，
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【问题解决】 醋酸可的松滴眼液处方及工艺分析
处方：醋酸可的松(微晶，主药) 5.0g
吐温80 (表面活性剂) 0.8g
硼酸(渗透压调节剂) 20.0g
硝酸苯汞(抑菌剂) 0.02g
羧甲基纤维钠(助悬剂) 2.0g
注射用水
加至 1000ml
制备：硝酸苯汞→ 50％注射用水 →40-50℃，加入硼酸、吐 温80 →3号垂熔漏斗过滤。羧甲基纤维钠→30％注射用水 →200目尼龙筛过滤→80-90℃，加醋酸可的松，保温 30min→40-50℃，与(1)合并→加注射用水至全量→200目 尼龙筛过滤2次→灌装→100℃, 30min流通蒸气灭菌。
40℃~50℃，与硝酸苯汞等溶液合并，加注射用水至足量，
200目尼龙筛过滤，灌封，100℃流通蒸汽灭菌30分钟。
【问题研讨】 什么是滴眼剂？生产工艺、质量要求与注射 剂有何异同？
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眼用液体制剂 供洗眼、滴眼用以治疗或诊断眼部疾病的 液体制剂
滴眼剂：滴眼用的澄明溶液或混悬剂。 洗眼剂：将药物配成一定浓度的灭菌 水溶液，供眼部冲洗、清洁用。
激性。
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人工泪液处方分析：
处方：羟丙甲纤维素(增稠剂)
0.25g
氯化钠(渗透压调节剂)
4.5g
氯化钾(渗透压调节剂)
3.7g
硼酸(缓冲对)
1.9g
硼砂(缓冲对)
1.9g
氯化苯甲烃铵溶液(抑菌剂) 0.2ml
纯化水
加至 1000ml
制备：羟丙甲纤维素→适量蒸馏水→硼酸、硼砂、氯化 钾、氯化苯甲烃铵溶液→加蒸馏水至全量→过滤，灌 装→ 100℃, 30min流动蒸气灭菌。
尼泊金甲酯 0.023g 尼泊金丙酯 0.011g 注射用水 加至 100ml 制法：取尼泊金甲酯、丙酯，加沸注射用水溶解，于60℃时 溶入氯霉素和氯化钠，过滤，加注射用水至足量，灌装， 100℃ 30分钟灭菌。
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14 眼用液体制剂技术
【典型制剂】
例2 醋酸可的松滴眼液(混悬液)
处方：醋酸可的松(微晶) 5.0g 吐温-80 0.8g
硝酸苯汞 0.02g 硼酸 20.0g
CMC-Na
2.0g 注射用水加至 1000ml
制法：硝酸苯汞溶于50%的注射用水，加热40℃~50℃，加入
硼酸、吐温-80溶解，3号垂熔漏斗过滤； CMC-Na（羧甲基
纤维素钠 ）溶于30%的注射用水，200目尼龙筛过滤，加热
80℃~90℃，加醋酸可的松微晶搅匀，保温30分钟，冷至
主要用于外伤止 血。海绵剂的原料 有糖类和蛋白质， 如淀粉、明胶、蛋 白等。
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14 眼用液体制剂技术
止血海绵
处方：新鲜血浆 100ml 38%枸橼酸钠 1ml 22.2%氯化钙 1ml
制法：新鲜血液加枸橼酸钠作抗凝剂，经分离得血浆。取血 浆100ml，37℃以下保温，加入22.2%氯化钙1ml，急速搅 拌1~2分钟至泡沫状，静置约1小时，血浆泡沫凝固，取出 块状物，37℃烘干，得淡黄色血浆海绵。切成适宜块状， 130℃干燥灭菌2小时，取出，浸泡于85%乙醇中备用。
制备：尼泊金甲酯、尼泊金丙酯→沸注射用水→60℃，加入 氯霉素、氯化钠→过滤→加注射用水至全量，灌装→ 100℃, 30min流动蒸气灭菌。
提示：氯霉素在水中的溶解度较小（1:400），如用硼酸、 硼砂作缓冲剂，与泪液等渗，使pH可加热溶解。
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一、滴眼剂的处方
（一）pH值调节剂 正常眼可耐受pH值为5.0～9.0。 1．磷酸盐缓冲液 按不同比例配合。 2．硼酸盐缓冲液 先配成1.24%的硼酸溶液及1%硼砂溶液、
再按不同量配合可得pH6.7～9.1。 （二）等渗调节剂 眼球能适应的渗透压范围相当于浓度为0.6%～1.5%的氯化钠
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【问题解决】 1．氯霉素滴眼液处方及工艺分析。 2．醋酸可的松滴眼液（混悬液）处方及
工艺分析。
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【问题解决】 氯霉素滴眼液处方及工艺分析
处方：氯霉素(主药) 0.25g 氯化钠(渗透压调节剂) 0.9g 尼泊金甲酯(抑菌剂) 0.023g 尼泊金丙酯(抑菌剂) 0.011g 注射用水 加至 100ml
临用前挤去乙醇，灭菌温热生理盐水中洗净，用灭菌纱 布吸干。应用时先用灭菌纱布将出血面吸干，立即用海绵 覆盖，另用纱布在海绵上均匀轻压，不使移动，即可止血。
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【整理归纳】
剂型 概念 特点 类型 溶剂、附加剂 工艺 制法 质量评价 典型制剂
安瓿剂
输液剂 粉针剂 滴眼剂
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质量要求同注射剂
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滴眼剂的质量要求
(1)pH(耐受pH5.0-9.0)； (2)渗透压(适应相当于0.6~1.5%氯化钠)； (3)无菌； (4)可见异物 (混悬剂颗粒细度检查，15μm以下不
得少于90%，50 μm的不得超过10％)； (5)粘度(合适4.0-5.0cpa·s)； (6)稳定性。
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荆州理工
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14 眼用液体制剂技术 教学目标
➢掌握滴眼剂的种类和质量要求；掌握滴眼剂常 用附加剂的种类及选用。 ➢学会滴眼剂的容器及附件的处理、药液配制、 灌装、质量检查。 ➢学会典型滴眼剂的处方及工艺分析。
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【典型制剂】
例1 氯霉素滴眼液 处方：氯霉素 0.25g 氯化钠 0.9g
溶液。 等渗调节剂，如氯化钠、硼酸等。
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14 眼用液体制剂技术
（三）抑菌剂
一般滴眼剂（即用于无眼外伤的滴 眼剂）应不得有铜绿假单胞菌和金
黄色葡萄球菌等致病菌
有机汞类 硝酸苯汞。
季铵盐类 苯扎溴铵等，pH小于5时作用减弱，与阴 离子化合物反应失效。
醇类 三氯叔丁醇，适于弱酸溶液，常用浓度 0.35%～0.5%。苯乙醇常用浓度为0.5%。
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14 眼用液体制剂技术
眼用药物吸收途径：经角膜和结膜。
影 响
(1)药物从眼睑缝隙的损失(70％，眨眼90％)； (2)药物从外周血管消除；
吸 (3)pH值和pKa值；
收 (4)刺激性；
的 (5)表面张力(小有利于泪液与滴眼剂混合) ；
因 (6)适量的表面活性剂有促进吸收作用； 素 (7)粘度(增加粘度有利于药物吸收)。
溶解度小的药物需加增溶剂或助溶剂。
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二、滴眼剂的制备
遵循注射剂生产要求。 不耐热药物，采用无菌 操作法。 用于眼部手术或眼外伤 的制剂，应制成单剂量包 装如安瓿剂，并按安瓿生 产工艺进行。 洗眼液用输液瓶包装， 按输液工艺处理。
1.容器及附件处理； 2.配制与过滤； 3.无菌灌装(减压灌装)； 4.质检； 5.印字包装。