2010-2015年美国专利到期药物
专利到期药品
2001-2020年美国专利到期药品专利全文汇编（英文）硫酸阿巴卡韦(ABACAVIR SULFATE)001、治疗用核苷类药物1002、治疗用核苷类药物2003、一种抗病毒的2－取代5-5取代-1，3巯羟羧酸类004、结晶型巯羟羧酸类衍生物005、人类病毒性感染的治疗1006、人类病毒性感染的治疗2007、人类病毒性感染的治疗3008、人类病毒性感染的治疗4009、人类病毒性感染的治疗5010、1，3-巯羟羧酸核苷类药物阿卡波糖（ACARBOSE）011、高纯度的阿卡波糖012、一种由对乙酰氨基酚，阿司匹林核咖啡因组成的非处方药，可缓解偏头痛的疼痛核症状013、一种由阿司匹林和咖啡因组成含有低取代羟丙基纤维素的去痛片014、一种对乙酰氨基酚的口服缓释药用制剂及其制备工艺1015、一种对乙酰氨基酚的口服缓释药用制剂及其制备工艺2016、一种对乙酰氨基酚的口服缓释药用制剂及其制备工艺3阿伐斯汀（ACRIVASTINE）016、3-{6-[3-吡咯烷-1-（4-甲苯基）-1-丙烯基]-2-吡啶基}丙烯酸及其药用盐类017、一种行吡啶衍生物的抗组胺药组合物机器制备方法ADAPAALENE018、苯并萘衍生物及其组合物019、苯并萘衍生物的制备过程及其在医学治疗和美容上的应用腺（ADENOSINE）020、腺苷用于治疗室上性心动过速021、一种心肌显像术的新方法022、一种持续性腺苷输液方法进行选择性血管舒张甲磺酸阿曲沙星（ALATROFLOXACIN MESYLATE）023、氮杂双环喹诺酮和二氮杂萘酮羧酸024、一种结晶型无水7-（[1α，5α，6α]-6-氨基-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-3 -基）-6-氟-1-（2，4-二氟苯基）－1，4-二氢--4-氧-1，8二氮杂萘-3-羧酸，甲磺酸盐025、多晶型前体药物6-N-（L-ALA-L-ALA）－曲伐沙星026、阿曲沙星的非胃肠道制剂硫酸沙丁胺醇（ALBUTEROL SULFATE）027、一种异丙托铵和沙丁胺醇盐气雾剂028、稳定且口感好的沙丁胺醇硫酸盐药物制剂029、医用气雾剂1030、医用气雾剂2031、医用气雾剂3032、医用气雾剂4033、药用组合物034、一种含沙丁胺醇的制剂035、一种含治疗剂和调节剂的组合物阿屈膦酸钠（ALENDRONATE SODIUM）036、二磷酸和乳糖的干燥混合制剂037、具有药理活性的双磷酸脂的制备工艺及其药用组合物038、二磷酸的干燥混合制剂1039、二磷酸的干燥混合制剂2040、二磷酸的干燥混合制剂3041、一种减少非脊椎性骨折风险的方法042、无水阿屈磷酸单钠盐制剂1043、无水阿屈磷酸单钠盐制剂2044、抑制骨重吸收的方法1045、抑制骨重吸收的方法2046、抑制骨重吸收的方法3盐酸阿洛司琼（ALOSETRON HYDROCHLORIDE）047、四氢-1H-吡啶-[4,3-b]吲哚-1-酮衍生物阿普唑仑（ALPRAZ OLAM）048、阿普唑仑用于治疗恐慌症前列地尔（ALPROSTADIL）049性能稳定的前列腺素E1050、尿道插入法治疗阴茎勃起机能障碍051、一种治疗阳痿的软膏052、一种通过插入法治疗阴茎勃起机能障碍的新剂型氨磷汀（AMIFOSTINE）053、晶型氨磷汀类组合物的制备方法及治疗用途054、晶型氨磷汀制剂055、一种使用氨基硫醇类化合物治疗神经性和肾脏性疾病的方法及其治疗毒性氨基酸类（AMINOACIDS）056、氨基酸制剂用于治疗紧张和损伤盐酸氨基戊酮酸（AMINOLEVULINIC ACID HYDROCHLORIDE）057、一种使用5-氨基乙酰丙酸检测和治疗恶性与非恶性损伤的方法058、一种使用原卟啉IX前体细胞光化学治疗法检测恶性与非恶性损伤的方法059、一种使用5-氨基酮戊酸及其前体的光化学治疗法氨氯地平（AMLEXANOX）060、一种使用氨氯地平治疗口疮性溃疡和其他皮肤粘膜疾病的方法苯磺酸氨氯地平（AMLODIPINE BESYLATE）061、3-氨基--[1]-苯基-2-酮一-1-链烷酸062、药用盐类063、2-（次级-氨基烷氧基甲基）二氢吡啶衍生物用作抗局部缺血和抗高血压药064、使用贝那普利[抗高血压药]和氨氯地平协同治疗心血管病征及其组合物安波那韦（AMPERNAVIR）065、一种含四氢叶酸的对氨基苯磺酰胺类天冬氨酰蛋白水解酶抑制剂066、治疗人免疫缺陷病毒（HIV）对中枢神经系统（CNS）的影响067、对氨基苯磺酸酰胺类天冬氨酰蛋白水解酶抑制剂阿纳司托唑（ANASTROZOLE）068、（取代芳烷基）杂环类化合物盐酸安普尼定（APRACLONIDINE HYDROCHLORIDE）069、使用可乐定衍生物控制手术后眼内压070、使用亚氨苯基咪唑降低眼内压的方法ARBUTAMINE HYDROCHLORIDE071、通过闭环药物传输一种运动仿真β-激动剂来诊断、评估和治疗冠状动脉疾病1072、通过闭环药物传输一种运动仿真β-激动剂来诊断、评估和治疗冠状动脉疾病2073、1-（3，4-二羟基苯基）-2-（4-（4-羟苯基）丁基氨）乙醇阿司匹林（ASPIRIN）074、一种含双嘧达莫或莫哌达醇和乙酰水杨酸及其药用盐的药用组合物，以及其制备方法和在治疗血栓形成上的应用075、制药用组合物076、可dai因组合物阿伐他汀钙（ATORVSTATIN CALCIUM）077、反式-6-[2-（3-或4-氨甲酰基取代吡咯-1-基）烷基]-4-羟基吡喃-2-，一种胆固醇合成抑制剂078、[R-(R*R*)]-2-(4-氟-苯基)079、稳定CI-981制剂及其制备过程080、结晶型[R-(R*,R*)]-2-(4-二氟苯基)-β，δ-二羟基--（1-甲基乙基）-3 -苯基-4-[（氨基苯）羰基]-1H－吡啶-1-庚烷酸钙盐（阿伐他汀）081、稳定的口服CI－981制剂及其制备过程阿托喹酮（ATOVAQUONE）082、一种抗原虫感染的阿托喹酮[抗原虫新药]和百乐君[抗疟疾]复方制剂083、一种新的药物制剂084、萘醌类衍生物硫酸阿托品（ATROPINE SULFATE）085、腾喜龙（抗胆碱酯酶药）－阿托品组合物及其治疗用途阿苯宗086、4-（1，1-二甲基乙基）－4’－甲氧基二苯甲酰基甲烷087、局部用组合物盐酸氮卓（上“草”下“卓”）斯汀（AZELASTINE HYDROCHLORIDE）088、一种含氮卓斯汀的药物巴柳氮二钠（BALSALAZIDE DISODIUM）089、2-羟基5-苯基偶氮苯甲酸衍生物及其治疗溃疡性结肠炎的方法090、绿地米松溶液气雾剂配方091、医用气雾剂配方1092、医用气雾剂配方2093、医用气雾剂配方3094、医用气雾剂配方4盐酸贝那普利（BENAZEPRIL HYDROCHLORIDE）095、3-Amino-[1]-benzazepin-2-one-1-alkanoic acids贝拉克坦（BERACTANT）096、表面活性物质和制备工艺二丙酸倍他米松（BETAMETHASONE DIPROPIONATE）097、丙酸倍他米松乳膏剂1098、甾体类洗剂099、丙酸倍他米松乳膏剂2盐酸倍他洛尔（BETAXOLOL HYDROCHLORIDE）100、青光眼治疗的空释设备101、青光眼治疗的空释配方BEXAROTENE102、对视黄醛X受体具有选择性活性的化合物和调变由视黄醛X受体介导过程的方法103、桥二环芳香化合物及在调制视黄醛受体基因表达中的作用104、视黄醛X受体具有选择性活性的化合物以及调节由视黄醛X受体介导过程的方法BICALUTAMIDE105、酰胺衍生物106、处理方法107、治疗前列腺癌、良性前列腺肥大、子宫内膜异位症的方法BIMATOPROST108、环戊烷庚酸，2-环烷基或芳烷基衍生物用作治疗药物BRINZOLAMIDE109、用于碳酸酐酶抑制剂的磺酰胺类药物1110、用于碳酸酐酶抑制剂的磺酰胺类药物2111、局部眼药载体马来酸溴苯那敏（BROMPHENIRAMINE MALEATE）112、用于瞬时给药的渗系统113、伪麻黄碱溴苯那敏用于治疗1114、伪麻黄碱溴苯那敏用于治疗2115、伪麻黄碱剂型布地奈德（BUDESONIDE）116、剂量吸入器117、含有盐酸安非拉酮和稳定剂的药用成分118、安非拉酮控释片119、药物传输系统120、稳定药物121、含有安非拉酮的稳定药用成分盐酸丁螺环酮（BUSPIRNOE HYDROCHLORIDE）122、药用的丁螺环酮多晶型变体123、治疗焦虑方法白消安（BUSUIFAN）124、非胃肠道用白消安治疗恶性疾病125、二甲磺酸丁酯非胃肠道给药治疗恶性疾病盐酸布替那芬（BUTENAFINE HYDROCHLORIDE）126、胺类衍生物和抗真菌药酒石酸布托啡诺（BUTORPHANOL TARTRATE ）127、含麻醉药拮抗剂和止痛剂的新剂型的给药方法卡麦角林（CABERGOLINE）128、二甲胺烷基-3（麦角林－8β羰基）－脲CALCIPOTRIENE129、新维生素D类似物鲑降钙素（CALCITONIN SALMON）130、草药中的降钙素及其应用1131、草药中的降钙素及其应用2骨化三醇（CALCITRIOL）132、稳定的、稀释的α－1，25-二羟胆骨化醇水自己用于新生儿给药133、低氧含量的α－1，25-二羟胆钙化醇醋酸钙（CALCIUM ACETATE）134、磷结合剂碳酸钙，沉淀（CALCIUM CARBONATE, PRECIPITATED）135、治疗间断性胃灼热的方法及药物成分136、法莫替丁和氢氧化铝或氢氧化镁组成的药物137、预防及治疗胃灼热的方法和药物组成氯化钙（CALCIUM CHLORIDE）138、眼科冲洗溶液139、组织冲洗溶液康地沙坦（CANDESARTAN CILEXETIL）140、化合物1-（环己氧羰基）乙基2-乙氧基-1-[[2’－（1H-四唑-5）二苯基-4]甲基]苯并咪唑-7-羰基及其治疗作用141、口服药物的组成及其制备方法142、苯并咪唑衍生物的生产与用法143、苯并咪唑衍生物及其用途144、血管紧张素II介导疾病的药物成分1145、血管紧张素II介导疾病的药物成分2CAPECITABINE146、苯并咪唑衍生物的生产与用法147、氟胞苷衍生物CAPTOPRIL148、血管紧张素转化酶抑制剂对肾病的治疗卡马西平（CARBAMAZEPINE）149、卡马西平在精神病，神经病等疾病治疗上的方法及其先进的药物释放系统150、具有系统作用的口服用药体系151、微溶活性成分的口服渗透系统卡比多巴（CARBIDOPA）152、控释卡比多巴/左旋多巴复方1153、控释卡比多巴/左旋多巴复方2卡铂（CARBOPLTIN）154、丙二酸铂化合物卡莫司汀（CARMUSTINE）155、末端为脂肪酸的多聚酸酐156、多聚酸酐的制备卡维地洛（CARVEDILOL）157、咔唑-4-氧丙醇胺类化合物158、降低充血性心衰死亡率的疗法159、咔唑类化合物用于治疗充血性心力衰竭CASPOFUNGIN ACETATE160、抗真菌药1161、抗真菌药2162、重氮环己肽类化合物1163、重氮环己肽类化合物2164、重氮环己肽类化合物3CELECOXIB165、取代的苯磺酰胺吡唑类化合物用于炎症的治疗1166、取代的苯磺酰胺吡唑类化合物167、取代的苯磺酰胺吡唑类化合物用于炎症的治疗2168、环氧化酶-2抑制剂用于治疗和预防肿瘤的方法CERIVASTATIN SODIUM169、化合物7-[2，6-diisopropyl-4-phenyl-5-lower alkoxymethyl－pyrid-3 -yl]-3，5-dihydr－oxy-6-enoates及其衍生物用于治疗循环系统疾病170、取代的吡啶二羟庚烷酸及其盐盐酸西替利嗪（CETIRIZINE HYDROCHLORIDE）171、2-[4-二苯甲基-1-哌嗪]－醋酸及其酰胺CETRORELIX172、促黄体激素释放激素拮抗剂1173、促黄体激素释放激素拮抗剂2十六醇（CETYL ALCOHOL）174、肺表面活性剂1175、肺表面活性剂2176、肺表面活性剂3CEVIMELINE HYDROCHLORIDE177、奎宁环衍生物178、斯耶格伦氏综合症的治疗药物剂疗法179、口干燥症的治疗方法马来酸氯苯那敏（CHLORPHENIRAMINE MALEATE）180、药物瞬时生效的渗透系统1181、药物瞬时生效的渗透系统2182、扑尔敏的治疗作用氯苯那敏（CHLORPHENIRAMINE POLISTIREX）183、包含离子成分的液体缓释制剂氯噻酮（CHLORTHALIDONE）184、新的氯噻酮及其制备生产考来烯胺（CHOLESTYRAMINE）185、速效糖果释放系统CHORIOGONADOTROPIN ALFA186、重组杂二聚人类孕激素的方法、细胞、载体和生产用的DNA糜木瓜酶（CHYMOPAPAIN）187、糜木瓜酶及其使用方法环吡司（CICLOPIROX）188、抗霉菌嘴甲防龋涂膜齐多夫189、嘧啶和嘌呤碱的N-磷酰甲氧烷衍生物及其抗病毒活性成分盐酸环丙沙星(CIPROFLOXACIN HYDROCHLORIDE)190、化合物7-氨基-1-环丙基-4-氧-1，4-二羟-喹啉和二氮杂萘-3-羧酸及其抗菌活性191、环丙沙星制剂192、可与皮质甾类合用的局部可贴合的消旋酶抑制剂环丙沙星（CIPROFLOXACIN)193、哌嗪喹诺酮和羧酸哌嗪重氮喹诺酮的乳酸盐溶液194、哌嗪喹诺酮和羧酸哌嗪重氮喹诺酮的乳酸盐195、添加香料的药物配方1196、添加香料的药物配方2197、1-环丙基-6-氟-1，4-二羟基-4-氧-7-（1-哌嗪)-喹啉-3-醋酸的输液西沙必利单水合物（CISAPRIDE MONOHYDRATE)198、新的N-（3-羟基-4-哌嗪）苯甲酰胺衍生物199、各种药物剂型顺式阿曲库铵苯磺酸盐（CISATRCURIUM BESYLATE)200、神经肌肉阻滞剂顺铂（CISPLATIN)201、抗肿瘤疗法可乐定(CLONIDINE)202、经皮给药的药物基质氯吡格雷硫酸氢盐（CLOPIDOGREL BISULFATE)203、噻吩并[3,2-c]吡啶衍生物及其治疗应用204、甲基а-5(4,5,6,7-四氢（3，2－c）噻吩丙吡啶）（2－氯苯酸）-乙酸的右旋异构体及其药物剂型205、局部缺血的二级预防COLESEVELAM HYDROCHLORIDE206、清除病人体内胆盐的药物成分过程207、利用烷基胺聚合物清除病人体内胆盐的方法208、烷基胺聚合物209、胺聚合物分离剂及胆固醇的去除方法1 210、清除病人体内胆盐的过程及烷基化物221、胺聚合物分离剂及胆固醇的去除方法2CORTICORELIN OVINE TRIFLUTATE211、CRF及其模拟物色甘酸钠（CROMOLYN SODIUM)212、可溶性的色甘酸钠药物氰钴胺(CYANOCOBALAMIN)213、含维生素B12的鼻部用药环磷酰胺214、环磷酰胺冻干粉达特肝素钠（DALTEPARIN SODIUM)215、具有选择性抗凝活性的肝素片DANAPAROID SODIUM216、具有抗血栓活性的硫酸化葡萄醛葡萄糖胺盐酸达哌唑（DAPIPRAZOLE HYDROCHLORIDE) 217、环烷基三唑和获得的处理方法甲磺酸地拉韦定（DELAVIRDINE MESYLATE)218、双芳基取代的化合物用作抗HIV-1药物219、地拉韦定高强度片处方去氟烷（DESFLURANE)220、一种麻醉剂的组成和使用方法醋酸去氨加压素（DESMOPRESSIN ACETATE)222、1-去氨基--8-D-精氨酸血管升压素的制备过程223、大量单批次生产高纯度的去氨加压素1224、大量单批次生产高纯度的去氨加压素2225、DDAVP抗利尿药及方法226、稳定药品中多肽的制品去氧孕烯(DESOGESTREL)227、三阶段口服避孕剂1228、三阶段口服避孕剂2229、三阶段口服避孕剂3230、避孕系统与方法盐酸地拉佐生（DEXRAZOXANE HYDROCHLORIDE)231、减少嗯环霉素产生的心脏毒性232、稳定冻干形态的（S)-(+)-bis-4,4'-(1-甲基-1，2-乙基）2，6-二酮哌嗪和其溶液233、药物成分地佐辛（DEZOCINE)234、肠胃外的剂型安定（DIA ZEPAM)235、直肠给药的癫痫发作抑制剂双氯芬酸钠（DICLOFENAC SODIUM)236、药片组成237、贮存含有多聚季胺化合物的眼科药物1238、贮存含有多聚季胺化合物的眼科药物2239、治疗眼镜炎症的一种药物地丹诺辛（DIDANOSINE)240、一种抗病毒药和使用方法241、用2'，3’-双脱氧腺苷酸抑制HIV复制的方法242、口服纯双脱氧嘌呤核苷制剂甲磺酸双氢麦角胺（DIHYDROERGOTAMINE MESYLATE) 243、一种用于治疗手术后血栓形成的方法244、一种鼻粘膜给药的卖角肽生物碱类1245、一种鼻粘膜给药的卖角肽生物碱类2246、一种鼻部给药的药物成分盐酸地尔硫卓（DILTIAZEM HYDROCHLORIDE)247、地尔硫卓的一种剂型1248、地尔硫卓的一种剂型2249、地尔硫卓的一种剂型3250、可每天给药一次的地尔硫卓缓释剂型1251、可每天给药一次的地尔硫卓缓释剂型2252、地尔硫卓的一种缓释剂型253、一种可控制吸收的地尔硫卓医用剂型254、一种可控速率释放活性物质的系统255、可以缓释活性物质的片剂256、地尔硫卓的一种缓释剂型1257、地尔硫卓的一种缓释剂型2258、地尔硫卓盐酸盐的一种缓释剂型苹果酸地尔硫卓（DILTIAZEM MALATE)259、氨基酸的衍生物作为抗高血压药260、可控空隙率的渗透泵1261、可控空隙率的渗透泵2262、一种含有地尔硫卓和血管紧张素转换酶抑制剂的药物组成地诺前列酮（DINOPROSTONE)263、可控释的组分264、用胶体二氧化硅作为胶粘剂制备稳定的胶状前列腺素E双丙戊酸钠（DIVALPROEX SODIUM)265、氢化双丙戊酸钠盐低聚体1266、氢化双丙戊酸钠盐低聚体2267、新的丙戊酸控释制剂多西他奇（DOCETAXEL)268、紫杉醇衍生物制备及含该类衍生物的药物组分269、以紫杉烷为母体的药物270、含有紫杉碱衍生物的药物1271、含有紫杉碱衍生物的药物2多菲莱德（DOFETILIDE)272、多菲莱德同分异构体DOLASETRON MESYLATE MONOHYDRATE273、3-叔丁基-和3-叔丁基-5-烷基-4-羟苯基（链烷）羧酸的酯与多硫醇的氧乙基盐DONEPEZIL HYDROCHLORIDE274、具有抗乙酰胆碱酯酶活性的环胺类化合物275、Donepezil同分异构体的盐酸盐及其制备过程盐酸多佐胺（DORZOLAMIDE HYDROCHLORIDE)276、噻喃磺胺类衍生物，药物组成和作用277、一种降低眼内压的方法氯化多沙库铵（DOXACURIUM CHLORIDE)278、有长期药效的神经肌肉阻滞剂盐酸多塞平（DOXEPIN HYDROCHLORIDE)279、治疗瘙痒的药物和方法DOXERCALCIFEROL280、治疗和预防继发辛甲状旁腺功能亢进症的方法1281、治疗和预防继发辛甲状旁腺功能亢进症的方法2EFAVIRENZ282、人免疫缺陷病毒逆转录酶抑制因子苯并口恶嗪酮盐酸依氟鸟氨酸（EFLORNITHINE HYDROCHLORIDE)285、鸟氨酸脱羧酶抑制因子促进毛发生长286、抑制毛发生长的局部用药马来酸依那普利（ENALAPRIL MALEATE)287、2，6-二甲基-4-2，3-二取代苯-1，4-二氢-吡啶-3，5-二羧酸-3，5-不对称酯类具降血压作用，包括其治疗高血压的方法及药学制剂288、新的缓释药物制剂289、用作抗高血压药的氨基酸衍生物1290、用作抗高血压药的氨基酸衍生物2291、二氢吡啶和血管紧张素转化酶的抑制剂联用依诺沙星（ENOXACIN)292、萘啶含3/2水合物的衍生物及其制备工艺293、萘啶衍生物及其盐用做抗菌药依诺肝素钠（ENOXAPARIN SODIUM)294、有调节凝固作用的粘多糖成分、制剂工艺及使用方法1295、有调节凝固作用的粘多糖成分、制剂工艺及使用方法2296、特殊的LMW肝素多糖混合物预防和治疗急性血栓形成依前列醇钠（EPOPROSTENOL SODIUM)297、前列环素的使用和制造方法298、前列腺环素用于高血压的治疗甲磺酸依普沙坦（EPROSARTAN MESYLATE)299、血管紧张素Ⅱ阻断剂300、咪唑链烯酸用于血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂EPTIFIBATIDE301、血小板聚集抑制剂1302、血小板聚集抑制剂2303、血小板聚集抑制剂3甲磺酸二氢麦角碱304、液体麦角生物碱软胶囊及其制备方法盐酸艾司洛尔（ESMOLOL HYDROCHLORIDE)305、治疗和预防心脏疾病方法ESOMEPRAZOLE MAGNESIUM306、取代的2-（-苯并咪唑）吡啶类化合物307、可抑制胃酸分泌的取代2-（2-苯并咪唑）-吡啶化合物，其药用制剂和抑制胃酸分泌的方法308、奥美拉唑的碱性加成盐309、磺胺类化合物310、奥美拉唑镁盐311、口服药物制剂312、用于口服的酸稳定药物配方313、药物314、治疗胃酸相关疾病的方法和使用奥美拉唑（-）对映体的治疗方法315、使用奥美拉唑作为抗微生物剂316、胃酸分泌抑制药和酸可降解的抗生素协同使用1317、胃酸分泌抑制药和酸可降解的抗生素协同使用2318、奥美拉唑制剂319、奥美拉唑工艺及其药物1320、奥美拉唑工艺及其药物2321、奥美拉唑组成成分以及制备过程雌二醇（ESTRADIOL)322、绝经或绝经后疾病的荷尔蒙治疗方法，包括积雪给以孕激素和雌激素323、脱水山梨糖醇酯用作皮肤渗透促进剂1324、脱水山梨糖醇酯用作皮肤渗透促进剂2325、脱水山梨糖醇酯用作皮肤渗透促进剂3326、可促进药物流出的不饱和透皮药物释放设备327、透皮雌二醇释放系统328、使活性成分能透皮吸收的自粘附剂329、稳定的雌二醇乳膏剂330、药物和经皮吸收促进剂联合用药的剂型331、基于药物释放系统的溶解参数和改变药物饱和度的方法1 332、基于药物释放系统的溶解参数和改变药物饱和度的方法2 333、基于药物释放系统的溶解参数和改变药物饱和度的方法3 334、基于药物释放系统的溶解参数和改变药物饱和度的方法4 335、用于透皮药物传送系统的成分336、弹性的透皮药物传送设备337、激素制剂和方法1338、激素制剂和方法2339、透皮的多聚物药物释放系统340、透皮吸收的丙烯酸树脂类聚合物的药物释放系统341、皮肤用药的方法和设备342、药物释放系统溶解度参数和改变药物饱和度的方法1 343、药物释放系统溶解度参数和改变药物饱和度的方法2 344、药物释放系统溶解度参数和改变药物饱和度的方法3 345、药物释放系统溶解度参数和改变药物饱和度的方法4雌激素，共轭物(ESTROGENS CONJUGATED)347、碱金属8，9-去氢雌酮硫酸酯348、控释类固醇糖衣片349、孕激素和雌激素的连续用药治疗绝经期或绝经后的各种病症炔雌醇(ETHINYL ESTRADIOL)351、逐步雌激素避孕352、固定复方药物353、三步口服避孕法1354、三步口服避孕法2355、三步口服避孕法3356、三步口服避孕剂357、使用最高剂量孕激素的避孕方法依托度酸（ETODOLAC)358、缓释依托度酸磷酸依托伯苷（ETOPOSIDE PHOSPHATE) 359、表鬼臼毒素糖甙4’-磷酸盐衍生物1 360、表鬼臼毒素糖甙4’-磷酸盐衍生物2EXEMESTANE361、6-取代雄甾-1，4-二烯-3，17-二酮362、取代的雄甾-1，4-二烯-3，17-二酮法昔洛韦（FAMCICLOVIRJZ)363、一种嘌呤的衍生物法莫替丁（FAMOTIDINE)364、胃灼热治疗方法365、预防胃灼热的方法366、一种药用的掩饰味觉和持续释放的包衣367、明胶包被的胶囊的制作方法非氨酯368、预防和控制癫痫发作的方法369、预防和控制癫痫发作和复杂部分发作的方法非洛地平（FELODIPINE)370、有降血压功能的2，6-二甲基-4-2，3-二取代苯基-1，4-二氢-吡啶-3，5-二羧酸-3，5-不对称二酯，和治疗高血压症状及含有该化合物的制剂371、一种缓释药物制剂非诺贝特（FENOFIBRATE)372、一种非诺贝特的新剂型芬tai 尼（F ENTANYL)373、芬tai尼的透皮吸收及其设备枸橼酸芬tai尼（FEN TANYL CITRATE)374、非侵入性服用镇静剂，止痛剂，麻醉药的方法和其药物组成富血铁氧化物（FERUMOXIDES)375、一种生物所能分解的超磁性金属氧化物用于MR显象对照因子376、低分子量的糖类作为稳定金属氧化物的添加剂1377、低分子量的糖类作为稳定金属氧化物的添加剂2378、一种生物所能分解的超磁性金属氧化物用于磁共振成像因子379、一种生物所能分解的超磁性金属氧化物的临床应用380、一种生物所能分解的超磁性金属氧化物用于血管磁成像因子及其方法381、水合生物所能分解的超磁性金属氧化物FERUMOXSIL382、一种硅醇化的生物所能分解的超磁性金属氧化物用于胃肠道成像对照因子383、用于分离的磁颗粒1384、用于分离的磁颗粒2盐酸非索钠汀（FEXOFENADINE HYDROCHLORIDE)385、哌啶衍生物1386、哌啶衍生物2387、一种烷化哌啶的药学组成1388、一种烷化哌啶的药学组成2389、一种烷化哌啶的药学组成3390、一种烷化哌啶的药学组成4391、为肝损害病人提供一种有抗组胺效果的治疗方法1392、为肝损害病人提供一种有抗组胺效果的治疗方法2393、哌啶衍生物394、哌唑烷醇-减充血剂相结合的药学组成非那司提（FINASTERIDE)395、具有睾酮5.а.-还原酶抑制剂活性的17.β-N-单取代氨基甲酰-4-乙酰唑胺-5.а.-雄甾-1-烯-3-酮396、用非那甾胺[17.β-N-单取代氨基甲酰-4-乙酰唑胺-5.а.-雄甾-1-烯-3-酮]治疗雄激素导致的脱发的方法397、用5.а.-还原酶抑制剂治疗雄性激素导致的脱发398、非那司提制备过程399、预防急性尿潴留醋酸氟卡尼（FLECAINIDE ACETATE)400、四氢化吡咯和哌啶衍生物的制备方法氟康唑（FLUCONAZOLE)401、一种杀真菌药：1，3-双-三唑烷-2-丙醇衍化物402、1，3-双（唑）丙醇为杀真菌药和植物生长调节剂磷酸氟达拉滨（FLUDARABINE PHOSPHATE)403、9β-D-阿糖呋喃糖基-2-氟达拉滨的前体药物衍化物氟马西尼（FLUMAZENIL)404、咪唑西泮的衍生物氟尼缩松（FLUNISOLIDE)405、稳定，晶状的氟尼缩松406、水样的甾类化合物用于鼻腔给药1407、水样的甾类化合物用于鼻腔给药2氟尿嘧啶（FLUOROURACIL)408、用活性成分作为网孔制得新的传送载体，以可控速率释放活性成分的方法盐酸氟西汀（FLUOXETINE HYDROCHLORIDE)409、用芳羟苯bing胺治疗肥胖症410、烷氧基苯bing胺411、治疗月经前期或晚期黄体期综合症的方法412、治疗某种精神障碍和某种精神病症状的方法413、治疗晚期黄体期烦躁不安病症的方法氟他胺（FLUTAMIDE)414、抗雄激素因子和治疗雄激素依赖性疾病的方法415、一种治疗方法1416、一种治疗方法2丙酸氟替卡松（FLUTICASONE PROPIONATE)417、雄甾烷碳硫盐418、一种药剂419、苯乙醇胺的衍生物420、对β2-肾上腺素受体具有选择性刺激活性的苯乙醇胺衍生物421、苯乙醇胺的衍生物422、治疗炎症和变态反应氟伐他停钠（FLUVASTATIN SODIUM)423、甲羟酸内酯的吲哚类似物和相应的衍生物а/β促卵泡激素（FOLLITROPIN ALFA/BETA)424、稳定的促性腺激素及其制剂425、重组的二聚杂环人受精激素，及生产该物质的方法，细胞，载体和DNA福辛普利钠（FOSINOPRIL SODIUM)426、脯氨酸取代的磷酰烷醇427、一种福辛普利的片剂磷苯妥英钠（FOSPHENYTOIN SODIUM)428、5，5-二苯基乙内酰脲429、一种稳定药效成分：3-（羟氧基)-5,5-二苯乙内酰脲磷酸氢二钠酯加巴喷丁（GABAPENTIN)430、治疗神经变性疾病的新方法431、加巴喷丁-水化物和一种制备该产品的方法432、不含内酰胺的氨基酸GADODIAMIDE433、二元胺-DTPA-顺磁性对照MR成像因子GADOPENTETATE DIMEGLUMINE434、诊断介质435、使用螯合顺磁性离子来增强NMR成象的方法436、使用包含螯合物的灭菌药物组份来增强NMR成象437、螯合物用于磁共振成象438、增强螯合物中顺磁性的方法用于MRIGADOTERIDOL439、1-取代-1，4，7-三羧甲基-1，4，7，10-四环十二烷和其类似物GADOVERSETAMIDE440、顺磁性的DTPA和EDTA烷氧基烷酰胺复合物如同MRI因子一样复杂441、顺磁性的DTPA和EDTA烷氧基烷酰胺复合物如同MRI因子氢溴酸加兰他敏（GALANTAMINE HYDROBROMIDE）442、治疗阿尔兹海默氏症的方法硝酸镓（GALLIUM NITRATE)443、使用镓盐治疗体内钙平衡的紊乱更昔洛韦（GANCICLOVIR)444、9-（1，3-二羟-2-丙氧甲基）鸟嘌呤作为抗病毒制剂1445、9-（1，3-二羟-2-丙氧甲基）鸟嘌呤作为抗病毒制剂2446、9-（1，3-二羟-2-丙氧甲基）鸟嘌呤作为抗病毒制剂3447、9-（1，3-二羟-2-丙氧甲基）鸟嘌呤无水结晶物448、药物持续释放装运装置（控释系统）GANIRELIX ACETATE。
2010-2014年将失去专利保护的药品
2010-2012年将失去专利保护的药品2010-2012年，包括辉瑞的立普妥、百时美施贵宝的Plavix和Avapro、礼来的再普乐、惠氏的Effexor以及默沙东的Cozaar/Hyzaar和Singulair在内的畅销药物都将面临仿制药的竞争。
事实上，过去10年来，制药行业已经经历了前一波专利失效的风潮，在此期间，通过增加销量、提高药价和推出新产品等举措，基本上保持了销售收入和利润的增长。
然而，近年来，制药行业的研发效率下降，随着专利失效风潮连续冲击整个行业，制药行业推出新产品的压力正日益显现。
标准-普尔（S&P）等级评价体系对今后两年制药行业将要推向市场的后期药物进行了考量，并从中选出了前景最看好的10大药物。
这10个药物出身不同，分别来自一流的大型制药公司和生物科技公司，甚至规模相对较小的“投机级”专业制药公司。
1.Denosumab（治疗骨质疏松症）开发商：安进（S&P信用评级：A+）。
研发现状：2008年12月，安进向美国FDA提交了审批申请，如果能在标准时间框架内获得批准，Denosumab预计将在今年年底上市。
由于以大分子药物为核心的产品组合高度成熟，安进正面临着几年来销售收入低速增长的尴尬局面。
虽然安进的几个顶级产品为其贡献了90%以上的销售份额，但是，今后5年里，这几个产品预计不会有实质性的增长（甚至可能会略有下降）。
针对该药治疗和预防绝经后妇女的骨质疏松症以及乳腺癌和前列腺癌病人因治疗引起的骨质流失，目前已完成了Ⅲ期临床试验，并取得了积极的成果，试验数据将于今年年末和2010年获得。
骨质疏松症病人每年只须使用该药两次就可以预防骨折的发生，这使得其比现有药物可能具有更高的治疗依从性。
2.Brilinta（AZD6140；治疗动脉血栓形成）开发商：阿斯利康（S&P信用评级：AA-）。
研发现状：该药目前正处在Ⅲ期临床开发阶段，可能的目标是争取今年第四季度在欧洲和美国上市销售。
2013-2017年美国专利过期药
Antineoplastics Immunostimulatin g Agents; Other COPAXONE CNS Drugs Analgesics; Topical AntiNEOPROFEN LUNDBECK PHARM Rheumatics; Antineoplastics; GLEEVEC NOVARTIS RX Antineoplastic Psycholeptics All Other Therapeutic CEREDASE GENZYME CORP Products Drugs Used In NOVOLOG NOVO NORDISK Antidiabetic Diabetes Drugs Used In LEVEMIR NOVO NORDISK Antidiabetic Diabetes SANOFI AVENTIS Drugs Used In LANTUS PHR Antidiabetic Diabetes Drugs Used In HUMALOG LILLY Antidiabetic Diabetes Anticonvulsant; Analgesics; VIMPAT SCHWARZ PHARMA Analgesic Antineoplastic Anti-Epileptics Cardiac Therapy; (Hormonal); Pituitary And SOMATULINE DEPOT TERCICA, INC Somatostatin Hypothalamic Antineoplastic And REVLIMID CELGENE Immunomodulator Immunomodulating Antiemetic; All Other Antineoplastic Therapeutic FUSILEV SPECTRUM PHARM Adjunct Products; Analgesics; Antibacterial Systemic ZYVOX PFIZER (Synthetic) Antibacterials Drugs Used In VICTOZA NOVO NORDISK Antidiabetic Diabetes Laxative/Cathart AMITIZA TAKEDA PHARM USA ic Laxatives ALCON Ophthalmological OPHTHALMICS;SCHE s; Systemic AVELOX RING Antibacterial Immunosuppressan Antibacterials Anti-Asthma and ENDO GENERIC t; AntiCOPD Products; CELLCEPT PROD;ROCHE Inflammatory Urologicals;
美国专利到期药物
抗帕金森病
盐酸普拉克索
Pramipexole dihydrochloride
2011.3
抗变态反应
盐酸氮卓斯汀
Azekastine hydrochloride
2011.1
其它
醋酸去氨加压素
Desmopressin acetate
2013.6
阿仑膦酸钠
Akebdribate sodium
2012.12
拉坦前列腺素
Latanopros
2011.3
抗痤疮
阿达帕林
Adapalene
2010.5
抗肿瘤药
氨磷汀
Amifostine
2012.7
阿那曲唑
Anatrozole
2009.12
卡莫司汀
Carmustine
2010.1
神经系统用药
莫达非尼
Modafinil
2014.10
抗癫痫药
加巴喷丁
Gabapentin
高血压
盐酸地尔硫卓
Diltiazem hydrochloride
2011.5
调血脂药
阿托伐他汀
Atrovastatin
2015.6（欧洲2011.6）
心脏保护剂
右雷佐生
Dexrazoxan
2010.9
贝美前列素
Bimatoprost
2012.9
左林佐胺
Brinzolamide
2010.8
抗高眼压及青光眼
2010-2015年美国专利到期药物
药物名称
英文名
专利截至日
抗艾药
拉米夫定
Lamivudine
2009.11
阿巴卡韦
即将到期的专利药
作用机制：比马前列素是合成的前列酰胺F_(2α)衍生物,通 作用机制：比马前列素是合成的前列酰胺F_(2α)衍生物, F_(2α)衍生物 过增加小粱网通道和葡萄膜巩膜通道的房水流出而降低眼 内压(10P), (10P),被认为是目前降眼压作用最强的局部抗青光眼 内压(10P),被认为是目前降眼压作用最强的局部抗青光眼 药物。 药物。
作用机制： 作用机制：
比马前列素
原研公司及上市情况：由美国眼力健有限公司开发， 原研公司及上市情况：由美国眼力健有限公司开发， 2006年获得欧盟药政当局的批准 2006年获得欧盟药政当局的批准 专利到期：2012年 专利到期：2012年9月 剂型： 剂型：滴眼液 规格： 规格：0.03% 适应症：主要用于开角型青光眼(POAG) (POAG)或高眼压症 适应症：主要用于开角型青光眼(POAG)或高眼压症 (OHT)的患者 的患者。 (OHT)的患者。 国内申报情况：国内没有申报，海瑞09年通过立项。 09年通过立项 国内申报情况：国内没有申报，海瑞09年通过立项。
作用机制：右雷佐生是消旋雷佐生的d-异构体，也是螯合剂 作用机制：右雷佐生是消旋雷佐生的d 异构体， 乙二胺四乙酸（EDTA）的亲脂性衍生物， 乙二胺四乙酸（EDTA）的亲脂性衍生物，能迅速透过细胞 降低多柔比星等蒽环类抗肿瘤抗生素的心脏毒性， 膜，降低多柔比星等蒽环类抗肿瘤抗生素的心脏毒性，右 雷佐生在细胞内水解为TCRE 198，再与细胞内的铁螯合， TCRE雷佐生在细胞内水解为TCRE-198，再与细胞内的铁螯合， 使三价铁离子与多柔比星等蒽环类抗肿瘤药物的复合物减 防止自由基的形成而起效的。 少，防止自由基的形成而起效的。
布林佐胺
原研公司及上市情况：由比利时爱尔康公司开发， 年 原研公司及上市情况：由比利时爱尔康公司开发，1998年4 月在美国首次上市，目前已在世界近30个国家上市 个国家上市， 月在美国首次上市，目前已在世界近 个国家上市，在我 国于2002年批准进口，在全国各省为乙类医保品种。 年批准进口， 国于 年批准进口 在全国各省为乙类医保品种。 专利到期：2010年 专利到期：2010年8月 剂型： 剂型：滴眼剂 规格：50mg/5ml/支 1%） 规格：50mg/5ml/支（1%） 适应症：适用于下列情况降低升高的眼压： 适应症：适用于下列情况降低升高的眼压：高眼压症开角型 青光眼可以作为对β阻滞剂无效 阻滞剂无效， 青光眼可以作为对 阻滞剂无效，或者有使用禁忌证的患 者单独的治疗药物，或者作为β阻滞剂的协同治疗药物 阻滞剂的协同治疗药物。 者单独的治疗药物，或者作为 阻滞剂的协同治疗药物。 国内申报情况：国内只有进口， 国内申报情况：国内只有进口，暂无厂家申报
全球十大制药公司
辉瑞受拳头产品Liptor专利(加拿大和西班牙的专利分别在2010年5月和7月已经到期) 和Aricept （2010年11月美国专利到期)的影响已经开始慢慢体现出来，2011半年财政收入跟去年同期相比下降1%. 不过Lyrica, Enbrel和Prevnar 等产品的持续增长部分抵消了Liptor 专利到期的影响。
产品线方面, 上半年被批准的药物包括:1). FDA批准了Sutent for advanced pancreatic neuroendocrine tumors2). FDA批准了Oxecta for the management of acute and chronic moderate-to severe pain后期临床项目的亮点有:1). Crizotinib in ALK-Positive non-small cell lung cancer 已经向US 和Japan 递交了注册申请, 获得FDA快速审批通道2). Axitinib in advanced renal cell carcinoma 已经向US 和EU 递交了注册申请3). Tofacitinib in Rheumatoid arthritis 和Eliquis in stroke prevention 的3期临床正面数据已经公布，有望在年底递交注册申请4). Prevnar 13 for the prevention of pneumococcal disease in adults aged 50 years and older 的当局决定将在下半年揭晓更多的信息，请参考附件2、诺华尽管诺华面临拳头产品代文专利的到期，但其多样化的经营模式( 专利药，仿制药，视康, 消费者保健，疫苗与诊断) 使得其整体财政收入依然保持高速增长，跟去年同期相比，涨幅达到19%.产品线：在研临床项目有147个之多，为各大制药公司之首. 2011年上半年批准的药物有:1). Afinitor( US, Pancreatic neuroendocrine tumors)2). Arcapta( US, Chronic Obstructive Pulmonary Disease)3). Lucentis (EU, Retinal Vein Occlusion)4). Rasiamlo (EU, hypertension).新近批准的药物的高速增长（占Pharma 总销售额的25%) 让公司高层对代文和格列卫专利到期的处境还是挺乐观的。
2005年到2010年国外专利到期药品报告-心血管用药
2005年到2010年国外专利到期药品报告-心血管用药(2008-08-04 12:52:55)转载分类：药物研发标签：杂谈(一)抗高血压药按照作用机制的不同，抗高血压药分为：血管紧张素转化酶抑制剂、钙离子通道阻滞剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂、β-肾上腺素受体阻断药、利尿剂。
1.Ramipril 雷米普利由Monarch、Medeva两公司合作开发，1991年1月在美国上市胶囊剂，属于典型的N-羧烷基二肽型血管紧张素转化酶抑制剂（ACE抑制剂）品种，临床上用于治疗中轻度及原发性高血压和肾性高血压以及中度和恶性充血性心力衰竭。
从掌握的市场情况看，世界范围的销售额1997年3.46亿美元，1998年4.38亿美元，与同类品种最优秀的代表依那普利相比，雷米普利确有逊色，依那普利2002年的销售额仍稳定在19亿美元。
目前国内已经申报注册的厂家仅有1家：昆山龙灯瑞迪制药有限公司。
本品在美国的专利到期时间是2005年1月，世界范围的专利申请量达到50余件，由于ACE 抑制剂合成方面的难度，国内的上海医药工业研究院、北京大学分别申请了其合成方法专利。
2.Propranolol hydrochloride盐酸普奈洛尔由Wyeth-Ayerst laboratory公司开发，非选择性竞争抑制肾上腺素β受体阻滞剂，主要适应症：作为二级预防，降低心肌梗死死亡率；高血压(单独或与与其它抗高血压药合用)；劳力型心绞痛；控制室上性快速心律失常、室性心律失常；减低肥厚型心肌病流出道压差，减轻心绞痛、心悸与昏厥等症状；配合α受体阻滞剂用于嗜铬细胞瘤病人控制心动过速；用于控制甲状腺机能亢进症的心率过快，也可用于治疗甲状腺危象。
1984年FDA批准在美国上市，从掌握的市场情况看，世界范围的销售额1997年8.9亿美元，1998年7.6亿美元，1999年7.5亿美元，2000年7.0亿美元，2001年6.5亿美元，2002年6.0亿美元，其销售额的走势呈现平缓下降趋势，与整体α抑制剂产品在心血管用药地位降低之趋势一致。
2009-2014年专利药到期情况
2009-2014年专利到期情况探究许关煜前不久在网络上见到《2009-2014年专利到期化学原料药》一文(以下简称“资料”)，该资料将29个药物品种按适应症排列，并注有美国专利到期时间：和国内生产(经营)单位数。
此类信息对于从事非专利药物开发、生产的企业而言自然非常有用，笔者在拜读之余，作了一番校核，并提出一些补充见解，与同行切磋。
资料所介绍的品种可供开发选题参考。
为了避免侵犯他人知识产权，明确专利到期时间无疑是个关键，这首先得找到具体品种的基础专利，然后查找其法律状况以求确认其失效日期。
同一项目在不同国家地区获得授权的专利法律状况如授权与否及时间、权利转让、缴费记录、保护期是否获得延长等会有所差异。
对最初的基础专利进行剖析可以得到大致结果。
既然讨论的是化学原料药，本文所涉及的均为特定化合物的基础(发明)专利。
经查核，所列品种专利保护期届满时间有些出入。
有多个品种专利保护证书早几年已经失效，甚或是其合成方法早年就有报道，具体可见文中说明。
有一些机构专门从事药品专利保护期的预测，从相关数据库可以检索此类信息。
然而即使是权威数据库中预期的时间并非一定准确，有时专利保护期获得延长，会使人“始料不及”。
譬如依发韦仑基础专利EP的法律状况记录中，曾经预期于2013年11月19日保护期届满，但最近(2008年7月28日)该专利获得补充保护证书，有效期延长至2018年8月3日。
因此，获得初步信息后，还得进行验证和跟踪。
欧洲专利保护期延长在各成员国情况不同，时间也有差异，文中所列为最终时间。
资料所列国内生产(经营)单位数，也不尽正确。
笔者对某个化学原料药的中国供应商作过调查，从不下7个数据库获得不同结果，也就是说这些数据库信息都不够完整。
由于多年以来的所谓“抢仿”，大多数近年即将专利到期的药品生产都已经“名花有主”了，这里不作重复和补充。
无论参与者多寡，能否介入后在竞争中取胜，成为“后起之秀”，关键在于扎实的工作。
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药物名称
英文名
专利截至日
抗艾药
拉米夫定
Lamivudine
2009.11
阿巴卡韦
Abacavir
2009.6
奈韦拉平
Nevirapine
2011.11
依发韦仑
Efavirenz
2013.5
茚地那韦
Indinavir
2011.11
奈非那韦
Nelfinavir
2013.10
氨普那韦
Amprenavir
2013.11
阿扎那韦
Atazanavir
2014.1
抗感染
甲磺酸阿拉曲伐沙星
Alatrofloxacin Mesylate
2010.1
哮喘
扎鲁司特
Zafirlukast
2010.5
埃索美拉唑
Esomeprazole
2014.1
心血管
氯吡格雷
Clopidogrel
2011.1
高血压
盐酸地尔硫卓
Diltiazem hydrochloride
2011.5
调血脂药
阿托伐他汀
Atrovastatin
2015.6（欧洲2011.6）
心脏保护剂
右雷佐生
Dexrazoxan
2010.9
贝美前列素
Bimatoprost
2012.9
左林佐胺
Brinzolamide
2010.8
抗高眼压及青光眼
拉坦前列腺素
Latanopros
2011.3
抗痤疮
阿达帕林
Adapalene
2010.5
抗肿瘤药
氨磷汀
Amifostine
2012.7
阿那曲唑
Anatrozole
2009.12
卡莫司汀
Carmustine
2010.1
神经系统用药
莫达非尼
Modafinil
2014.10
抗癫痫药010.1
抗帕金森病
盐酸普拉克索
Pramipexole dihydrochloride
2011.3
抗变态反应
盐酸氮卓斯汀
Azekastine hydrochloride
2011.1
其它
醋酸去氨加压素
Desmopressin acetate
2013.6
阿仑膦酸钠
Akebdribate sodium
2012.12