第二章 局部麻醉药
《临床麻醉学》教案
《临床麻醉学》教案第一章：麻醉前准备与评估1.1 教案目标：理解麻醉前患者的全面评估的重要性。
学习患者的病史采集和体检要点。
掌握麻醉前药物的使用原则和注意事项。
1.2 教学内容：麻醉前评估的重要性。
患者病史采集的方法和内容。
麻醉前体检的要点。
麻醉前药物的使用和副作用。
1.3 教学活动：讲授麻醉前评估的重要性。
示范患者病史采集和体检的流程。
分析麻醉前药物使用的案例。
第二章：局部麻醉技术2.1 教案目标：掌握局部麻醉的原理和常用药物。
学会局部麻醉技术的操作步骤。
了解局部麻醉并发症的预防和处理。
2.2 教学内容：局部麻醉的原理和分类。
常用局部麻醉药物的特点和用途。
局部麻醉技术的操作步骤和要点。
局部麻醉并发症的预防和处理。
2.3 教学活动：讲授局部麻醉的原理和分类。
演示常用局部麻醉药物的使用方法。
演练局部麻醉技术的操作步骤。
讨论局部麻醉并发症的预防和处理案例。
第三章：吸入麻醉3.1 教案目标：理解吸入麻醉的原理和常用药物。
学会吸入麻醉技术的操作步骤。
掌握吸入麻醉并发症的预防和处理。
3.2 教学内容：吸入麻醉的原理和常用麻醉气体。
吸入麻醉技术的操作步骤和要点。
吸入麻醉并发症的类型和处理方法。
3.3 教学活动：讲授吸入麻醉的原理和常用药物。
演示吸入麻醉技术的操作步骤。
分析吸入麻醉并发症的案例并提出预防措施。
第四章：静脉全身麻醉4.1 教案目标：掌握静脉全身麻醉的原理和常用药物。
学会静脉全身麻醉技术的操作步骤。
了解静脉全身麻醉并发症的预防和处理。
4.2 教学内容：静脉全身麻醉的原理和分类。
常用静脉全身麻醉药物的特点和用途。
静脉全身麻醉技术的操作步骤和要点。
静脉全身麻醉并发症的预防和处理。
4.3 教学活动：讲授静脉全身麻醉的原理和分类。
演示常用静脉全身麻醉药物的使用方法。
演练静脉全身麻醉技术的操作步骤。
讨论静脉全身麻醉并发症的预防和处理案例。
第五章：麻醉监测5.1 教案目标：理解麻醉期间的患者监测的重要性。
学习常用麻醉监测技术和方法。
002-麻醉用药
AlCl3
50℃/重排
CF3
CHBrCl
3. 甲氧氟烷 •结构：CH3 O CF2CHCl2 •化学名：2,2-二氯-1,1-二氟乙基甲醚
5% AlCl3
Zn,CH 3OH
CFCl2CFCl2
CF2ClCCl3
N
N H
CH3 CH3 HNO3/H2SO4
COOH
SOCl2
N H
Fe/HCl
. COCl HCl
CH3 COCH3
CH3 NO2 CH3
CH3 NH2 CH3
CH3 NHCO CH3 N H
1)(CH3)2SO4/NaOH 2)HCl/CH3 CN
CH3 NHCO CH3 H N CH3
+
.Cl-
H2N COOC2H5
CH3(CH2)3Br Na2CO3
H H9C4 N
COOC2H5
HOCH2CH2N(CH3)2 C2H5ONa,
H N H9C4
CH3 COOCH2CH2N CH3
COOCH2CH2N CH3 CH3 .HCl
HCl C2H5OH
H H9C4 N
：
CHNH2 NaNO2/HCl C2H5
CHBr Fe/H2O C2H5
CH CH C2H5 C2H5
CH CH C2H5 C2H5
NO2
HNO3/(AC)2O O N 2
Fe/HCl CH3COOH
CH3I/CaCO3 CH3OH
H2N
+ (CH3)3N
CH CH C2H5 C2H5
CH CH C2H5 C2H5
第二章 外周神经系统药物2
Section 2Drugs acting on afferent nervous system Local anesthetic(局部麻醉药）Protectives(保护药）Irritants(刺激药）Local anesthetic局部麻醉药Definition:在用药局部可逆性地阻断感觉神经发出的冲动与传导，并获得局部组织痛觉暂时消失的药物。
临床上，采用局麻药与全麻药配合进行手术，以减少全麻药的用量和毒性，并保证麻醉安全性。
局部麻醉药（local anaesthetics)局部麻醉药简称为局麻药局麻药是指在用药局部能暂时地，完全和可逆性地阻断神经的冲动和传导，在意识清醒的条件下，使局部的痛觉和感觉消失的药物。
全麻药与局麻药的区别；镇痛药与局麻药的区别。
构效关系构效关系亲脂性芳香烷基：有利于药物渗入神经组织，是发挥局麻作用的基础部位。
亲水性烷胺基：中度碱性，利于制成水溶性盐酸盐，便于临床应用。
酯键易被血浆中的酯酶水解，酰胺键可对抗酯酶水解，故酰胺类性质稳定，奏效快，时效长。
局麻药是怎样阻断Na+通道，阻滞Na+内流的？胺基在细胞膜内侧与Na+通道闸门的磷脂结合形成横桥关闭Na+通道。
局麻药在体内以两种形式存在，而两种形式存在受PH的影响。
局麻作用机理稳定神经膜，阻碍Na+内流，制止去极化。
是封闭Na+的内口，与Na+内侧的受体结合，使Na+通道蛋白构象改变，促使Na离子通道闸门关闭。
阻滞Na+内流，阻止神经细胞动作电位的产生而抑制冲动、传导。
局麻作用局麻药进入微碱性的组织后，缓慢水解，释出游离碱基作用于神经组织而发挥局麻作用。
局麻作用强度，主要决定于游离碱浓度，当急性炎症时，组织pH偏低，不利于游离碱释出，故局麻作用减弱或消失。
因此须先排脓清创。
局麻作用局麻药在治疗量(低浓度)时，能选择性阻断感觉神经的冲动和传导，使感觉和痛觉均消失，产生麻醉作用。
各种神经纤维麻醉的先后顺序为：植物神经、感觉神经、运动神经（较粗，且分布在神经干的深层，只有较高浓度才波及）感觉先后消失的顺序：痛觉、嗅觉、味觉、冷热温觉、触觉、关节感觉和深部感觉。
药理学——局部麻醉药知识点归纳
药理学——局部麻醉药知识点归纳局部麻醉药是一类作用于局部神经末梢的药物，通过阻断神经传导，使局部组织丧失感觉和运动功能。
常见的局部麻醉药包括局麻醉药、表麻醉药和弱效局麻醉药等。
以下是局部麻醉药的一些知识点的归纳。
一、分类1.局麻醉药（0.5%普鲁卡因、2%利多卡因等）：主要用于手术或治疗目的，作用时间长，麻醉效果较强。
2.表麻醉药（28%利多卡因软膏、4%麻黄碱滴眼液等）：主要用于表面麻醉和疼痛缓解，作用时间短，麻醉效果较弱。
3.弱效局麻醉药（10%利多卡因软膏、2%莫比卡因软膏等）：主要用于轻微手术或治疗目的，麻醉效果较弱。
二、作用机制1.阻断神经传导：局部麻醉药通过与细胞膜神经通道结合，阻断神经传导，从而使局部组织丧失感觉和运动功能。
2.影响钠离子通道：大部分局部麻醉药主要通过阻断细胞膜上的钠离子通道，使钠离子不能进入神经细胞内，从而防止神经冲动的产生和传导。
3.作用于神经纤维：不同种类的局部麻醉药对不同直径的神经纤维有不同的作用，主要作用于细直径的传痛纤维和运动纤维，对大直径的触觉纤维的阻断较弱。
三、药物特点1.离子化与非离子化：大部分局部麻醉药处于离子化状态下具有麻醉作用，而非离子化状态具有良好的渗透性。
2.蛋白结合率与半衰期：局部麻醉药的蛋白结合率越高，半衰期越长，麻醉作用越持久。
3.作用时间和控制速度：药物的作用时间要与手术时间相匹配，通过调整药物浓度和注射速度来控制麻醉深度和作用时间。
四、应用注意事项1.过敏反应：局部麻醉药有可能引起过敏反应，特别是对苯胺类过敏者。
2.药物剂量和浓度选择：根据麻醉部位、手术时间和患者特点选择适当剂量和浓度，避免过度和不足。
3.神经损伤：使用局部麻醉药时应避免损伤神经，特别是在神经近端注射时要小心。
4.毒副作用：不当使用局部麻醉药会引起神经系统、心血管系统和呼吸系统等不良反应，如中毒、心血管抑制和呼吸抑制等。
五、药物相互作用1.局麻醉药与肾上腺素、肾上腺素类药物同时应用时，可能增加心律失常的发生率。
2013执业兽医资格考试药理学 第二章局部麻醉药
•
注射剂制备过程中，要控制pH（3-5）和温度， 中性玻璃，通入惰性气体，加入抗氧化剂及金属 离子掩蔽剂等稳定剂。酸、碱和体内的酯酶均能 促进酯基水解。 • pH 3-3.5最稳定，温度高，水解快。 • 酸性条件比碱性条件下稳定。 3、鉴别反应 a. 芳伯胺基的重氮化偶合反应 b. 酸碱反应 c. 与生物碱沉淀剂的沉淀反应（叔胺基） 4、杂质检查 • 药典规定注射液须检查水解生成的对氨基苯甲酸 的含量。
CH2 CH CH2
2、结构剖析：二元酯
N COOCH3 OOCC6H5
N COOH CH3OH C6H5COOH OH 爱康宁Ecgonine 甲醇 苯甲酸 伪莨菪醇（莨菪醇），莨菪烷
二、可卡因的理化性质
物理性质： • 性状：外观、色泽、嗅味、晶型状态等 • 物理常数：溶解度、熔点、沸点、比旋度、澄明 度、光吸收性质等 化学性质： 1、酸碱性： 生物碱，碱性，叔胺基，pKb= 5.59 2、稳定性: • 空气中稳定 • 水溶液不稳定，受热易水解，酸性条件比碱性条件 下稳定。 • 白色结晶，极微溶于水，制成盐酸盐极易溶于水。 • 制剂应新鲜配制，不宜煮沸消毒。 • 穿透力强，主要用于表面麻醉。
Phenacaine非那卡因
第三节 局部麻醉药的构效关系
结构通式
O C O (CH2) N
R3
A 亲脂部分
R2 R1
B 中间联接链
C 亲水部分
1、局麻药作用于神经末梢，不需通过血脑屏障。 • 脂溶性和水溶性必须保持一定的平衡。 • 最适的脂水分配系数 Log P = 0.38
2、局麻药是正离子活性型药物，即在生物体内是 以正离子为主发挥生物活性的。 • 弱碱性药物，叔胺基最常见，pKa = 7.5-7.9, • 生理条件下 (pH=7.35-7.45) 为离子型 • 平衡反应式如下：
2 局部麻醉药和镇痛药d
H N
N O
. HCl . H2O
3、作用
• 作用强，时间长， • 具有局麻和抗心律失常作用
利多卡因也是心血管系统药物
• Lidocaine还具有抗心律失常作用，尤其对室性心律失常疗效较 好
封闭疗法
4、合成
O2N
O2N
Na2Cr2O7 H2SO4 O2N
O
OH HOCH2CH2N(C2H5)2 C6H4(CH3)2
O N
O
1.Fe,HCl 2.HCl
H2N
O N
O
. HCl
氧化反应
水解反应
5、理化性质
H2N
O N
O
. HCl
鉴别反应
1）氧化反应
• 氧化变色（芳伯氨基） • 影响因素：温度、氧、紫外线、金属离子；
O N
O
H2N
O
2）水解反应
O H2N
• 酸、碱和体内酯酶均能促使水解
• 生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇 NaOH
，
H2N
• PH 3~3.5稳定；
N . HCl NaOH
H2N
O
ONa + HO
N
HCl H2N
O OH
O N
O
6、体内代谢
• 水解成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇 –前者80%可随尿排出，或形成结合物后排出 –后者30%随尿排出
一、酯类
盐酸普鲁卡因
• Procaine Hydrochloride
• 盐酸奴佛卡因
H2N
O N
麻醉与镇痛--口腔执业医师考试辅导《口腔颌面外科学》第二章讲义
正保远程教育旗下品牌网站 美国纽交所上市公司(NYSE:DL)上医学教育网 做成功医学人 口腔执业医师考试辅导《口腔颌面外科学》第二章讲义麻醉与镇痛第一节 常用局部麻醉药物局麻药物的种类很多，按其化学结构可分为酯类和酰胺类。
国内常用的酯类局麻药物有普鲁卡因、地卡因，酰胺类的有利多卡因、布比卡因等。
一、普鲁卡因常用者为其盐酸盐，又名奴佛卡因。
麻醉效果良好，价格低廉，毒性和副作用小，是临床应用较广的一种局麻药物。
本品的通透性和弥散性差，不易被粘膜吸收，故不适用于表面麻醉，又因其麻醉作用时间较短，常与肾上腺素1：200 000～500 000或苯肾上腺素1：5 000共用，以减慢组织对普鲁卡因的吸收而延长麻醉作用的时间。
普鲁卡因是酯类药物，偶能产生过敏反应，可出现皮炎、荨麻疹或声门水肿等过敏反应。
亦有不少病员因用普鲁卡因青霉素制剂而致敏。
故对有青霉素过敏史的病员也应警惕使用普鲁卡因。
二、利多卡因又名赛洛卡因，局麻作用较普鲁卡因强，其维持时间亦较长，并有较强的组织穿透性和扩散性，故亦可用作表面麻醉。
临床上主要以1%～2%溶液含1：100 000肾上腺素用于口腔手术的阻滞麻醉。
利多卡因还有迅速、安全的抗室性心律失常作用，在治疗各种原因的室性心律失常时效果显著，因而对心律失常病员常作为首选的局部麻醉药。
本品毒性较普鲁卡因大，用作局麻时，一次最大用量为33～400mg ，使用时应分次小量注射。
三、布比卡因作用快慢与利多卡因相仿，而持续时间为利多卡因之2倍，一般可达6小时以上，麻醉强度为利多卡因的3～4倍。
常以0.5%的溶液与1：200 000肾上腺素共用，特别适合费时较长的手术，术后镇痛时间也较长。
四、丁卡因又名地卡因，穿透力强。
临床上主要用作表面麻醉。
麻醉作用较普鲁卡因强l0～15倍，毒性较普鲁卡因大l0～20倍。
由于毒性大，一般不作浸润麻醉，即使用作表面麻醉，亦应注意剂量。
一次使用量不应超过40～60mg ，即2%丁卡因不超过2ml 。
局部麻醉药物知识点总结
局部麻醉药物知识点总结局部麻醉药物是一类用于临床手术和治疗中的药物，在局部麻醉过程中发挥麻醉作用。
它们通过阻断神经纤维的传导，降低感觉神经末梢的兴奋性，从而使局部感觉消失或减轻，以达到止痛效果。
本文将对局部麻醉药物的种类、作用机制以及临床应用进行总结。
一、局部麻醉药物的种类1. 根据作用方式的不同，局部麻醉药物可以分为以下两类：a. 表面麻醉药物：主要用于较浅的手术和检查，可直接涂抹于皮肤、黏膜等受麻部位。
常见的表面麻醉药物有利多卡因喷雾、利多卡因凝胶等。
b. 局部浸润麻醉药物：用于局部组织的浸润麻醉，能够阻止神经冲动的传导，达到麻醉效果。
常用的局部浸润麻醉药物有利多卡因、布比卡因等。
2. 根据作用时间的长短，局部麻醉药物可以分为以下两类：a. 短效局部麻醉药物：麻醉作用持续时间较短，适用于短时间的手术和治疗。
常见的短效局部麻醉药物有利多卡因。
b. 长效局部麻醉药物：麻醉作用持续时间较长，适用于长时间的手术和治疗。
常见的长效局部麻醉药物有布比卡因。
二、局部麻醉药物的作用机制局部麻醉药物通过作用于神经细胞膜，改变细胞膜通透性，从而抑制神经冲动的传导。
具体机制包括以下几个方面：1. 阻滞钠通道：局部麻醉药物通过阻滞钠通道的开放，抑制钠离子进入神经细胞，从而干扰神经冲动的传导。
2. 抑制钾通道：局部麻醉药物抑制钾通道的关闭，延长钾离子在细胞外的停留时间，进而减少神经冲动的传导。
3. 抑制细胞钙离子内流：局部麻醉药物还可通过抑制细胞内钙离子的内流，降低细胞内钙离子浓度，从而减弱神经冲动的传导。
三、局部麻醉药物的临床应用局部麻醉药物广泛应用于临床手术和治疗过程中，以提供局部麻醉效果，减轻或消除手术和治疗过程中的疼痛。
以下是局部麻醉药物的几种典型应用：1. 皮肤手术和切口缝合：局部麻醉药物可通过皮下浸润或神经阻滞，麻醉手术过程中的局部区域，减轻手术创伤引起的疼痛。
2. 牙科手术：局部麻醉药物可通过局部浸润或神经阻滞，麻醉牙齿及周围组织，用于牙科手术或疼痛治疗过程中，提供临床麻醉效果。
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【不良反应】
1. 毒性反应 用量过大或误注入血管内，可产生中毒反应
临床用药注意事项 ⑴ 严格控制局麻药的剂量和浓度 ⑵ 防止局麻药过快入血。可于推药前回吸无血后注射或局麻药中加入少 量肾上腺素（2 ～ 4 ug/ml），延缓局麻药吸收 ⑶ 发现早期中毒症现状，及时抢救。发生惊厥注射地西泮或流喷妥钠。 发生呼吸抑制，人工呼吸和给氧
缓解局部炎症和损伤症状
知识链接
封闭疗法
• 又称局部封闭。常用0.25%~0.5%的普鲁卡因溶液注射于病灶周围 组织，麻醉局部感觉神经末梢，阻断病理不良刺激向中枢传导，缓 解疼痛。另外普鲁卡因扩张局部血管的作用可改善血液循环。增加 局部组织营养，促进炎症和损伤部位的组织恢复。如临床常用普鲁 卡因和强的松龙局部封闭治疗肩周炎、急性关节损伤等
1 2 10～12 6.5
对黏 维持 膜渗 时间 透力 （小时）
局麻用途
弱
1 表面麻醉外各种麻醉
强
1～2 腰麻外各种麻醉
强
2～3 浸润麻醉外各种麻醉
较强 5～10 表面麻醉外各种麻醉
本章小结
2. 浸润麻醉
• 将局麻药注入手术部位皮下、皮内或深部组织， 麻醉局部感觉神经末梢
• 适用于浅表小手术 • 常选用普鲁卡因，其次为利多卡因
3. 传导麻醉
• 将局麻药注入外周神经干或神经丛周围，使该神经支配的区域麻醉 • 适用于四肢、面部、口腔等小手术 • 常用普鲁卡因、利多卡因和布比卡因
4. 蛛网膜下腔麻醉
药物学基础
第二章 局部麻醉药
学习目标
1. 掌握普鲁卡因的药理作用、临床应用及不良反应 2. 熟悉局部麻醉药的给药方法 3. 了解常用局部麻醉药的作用及应用特点 4. 学会观察局部麻醉药的不良反应并能有对症处理的能力 5. 具有正确指导病人合理用药，关爱病人及沟通协调的能力
导学案例与思考
导入案例
• 病人，男性，23岁，约2小时前上腹部感觉疼痛，伴有发热、恶心 及呕吐、全身不适，后腹痛逐渐转移至右下腹部。入院后检查有明 显右下腹压痛、反跳痛。初步诊断为急性阑尾炎，拟行手术治疗
5. 硬膜外麻醉
• 是将局麻药注入硬脊膜外腔，使通过硬脊膜外腔 穿出椎间孔的神经根麻醉
• 适用于颈部至下肢的手术 • 常用利多卡因、普鲁卡因、丁卡因
二、常用的局部麻醉药
普鲁卡因
【药理作用】 • 局部麻醉 局麻作用弱、维持时间短 ；脂溶性低，
对皮肤黏膜穿透力弱。一般不用于表面麻醉 【临床应用】 1. 主要用于浸润麻醉、腰麻、传导麻醉和硬膜外麻醉 2. 局部封闭 用0.25%～0.5%的溶液注射于病灶周围，
• 请思考
1.手术适用哪种局部麻醉药，应选择那种给药方式 2.使用局部麻醉药时应注意哪些护理措施
知识链接
麻醉药和麻醉药品
• 麻醉药和麻醉药品是两类完全不同的药物。麻醉药指能够暂时引 起机体全身或局部感觉（特别是痛觉）暂时消失的药物。临床主 要用于全身麻醉和局部麻醉，以便进行外科手术。如乙醚、普鲁 卡因、利多卡因等
• 局麻作用与药物浓度和神经结构有关
痛温 触 压
药
觉觉 觉 觉
物
浓
度
恢复时顺序相反
一、局部麻醉药的给药方法 二、常用的局部麻醉药
一、局部麻醉药的给药方法
1. 表面麻醉
• 将脂溶性高、穿透性强的局麻药点滴、喷洒、涂抹于皮肤、黏膜 表面，麻醉浅表感觉神经末梢
• 适用于眼、鼻、气管、咽喉、泌尿生殖道系统部位的手术或检查 • 常选用丁卡因
• 麻醉药品指能产生欣快感，连续使用极易产生身体依赖性的药品。 如吗啡、哌替啶、可卡因等镇痛药。属于国家特殊管理药品，必 须按《中华人民共和国药品管理法》、《麻醉药品管理条例》严 格管理
• 局部麻醉药简称局麻药。是一类能在用药局部可逆性阻 断神经冲动的产生和传导，使病人在意识清醒的状态下， 局部疼痛暂时消失的药物
2. 过敏反应 首次应用做皮试，阳性禁用 3. 低血压 蛛网膜下腔麻醉及硬膜外麻醉时，术前
可肌注麻黄碱防治，术后去枕平卧8～12小时 4. 其它 注意配伍禁忌
局麻药均显酸性，不得与碱性药液配伍应用。
常用局麻药作用及应用特点比较
药名
普鲁卡因 2 10 10～18
毒性
• 又称“腰麻”。是将局麻药经低位腰椎间隙注入蛛网膜下腔，阻 滞该部位脊神经根的传导，使该处发出的神经所分布的区域麻醉
• 适用于腹部或下肢手术 • 可选用丁卡因、普鲁卡因
腰麻注意事项
1. 腰麻时常伴有血压下降，可注射麻黄碱预防 2. 腰麻时应注意病人体位，控制麻醉平面，防止药液
扩散至颅腔，危及生命中枢