利其丁(甲磺酸酚妥拉明注射液)
利其丁(甲磺酸酚妥拉明注射液)
利其丁(甲磺酸酚妥拉明注射液)【药品名称】商品名称：利其丁通用名称：甲磺酸酚妥拉明注射液英文名称：Phentolamine Mesilate Injection【成份】本品主要成分为甲磺酸酚妥拉明。
【适应症】1.用于诊断嗜铬细胞瘤及治疗其所致的高血压发作，包括手术切除时出现的高血压，也可根据血压对本品的反应用于协助诊断嗜铬细胞瘤；2.治疗左心室衰竭；3.治疗去甲肾上腺素静脉给药外溢，用于防止皮肤坏死。
【用法用量】1. 成人常用量：（1）用于酚妥拉明试验，静脉注射5mg，也可先注入1mg，若反应阴性，再给5mg，如此假阳性的结果可以减少，也减少血压剧降的危险性；（2）用于防止皮肤坏死，在每1000ml含去甲肾上腺素溶液中加入本品10mg作静脉滴注，作为预防之用。
已经发生去甲肾上腺素外溢，用本品5-10mg加10ml氯化钠注射液作局部浸润，此法在外溢后12小时内有效；（3）用于嗜铬细胞瘤手术，术时如血压升高，可静脉注射2-5mg或滴注每分钟0.5-1mg，以防肿瘤手术时出现高血压危象；（4）用于心力衰竭时减轻心脏负荷，静脉滴注每分钟0.17-0.4mg。
2.小儿常用量：（1）用于酚妥拉明试验，静脉注射一次1mg，也可按体重0.15mg/kg或按体表面积3mg/m2；（2）用于嗜铬细胞瘤手术，术中血压升高时可静脉注射1mg，也可按体重0.1 mg/kg或按体表面积3mg/m2，必要时可重复或持续静脉滴注。
【不良反应】较常见的有直立性低血压，心动过速或心律失常，鼻塞、恶心、呕吐等；晕厥和乏力较少见；突然胸痛（心肌梗死）、神志模糊、头痛、共济失调、言语含糊等极少见。
【禁忌】严重动脉硬化及肾功能不全者，低血压、冠心病、心肌梗死，胃炎或胃溃疡以及对本品过敏者禁用。
【注意事项】作酚妥拉明试验时，在给药前、静脉给药后至3分钟内每30秒、以后7分钟内每1分钟测一次血压，或在肌内注射后30-45分钟内每5分钟测一次血压。
注射用甲磺酸酚妥拉明
【检查】酸度取本品5瓶，每加水1ml溶解后，合并，依法测定（中国药典2005年版二部附录44页），pH值应为4.5～6.5。
有关物质取本品适量（约相当于甲磺酸酚妥拉明10mg），置10ml量瓶中，加流动相稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；精密量取供试品溶液1ml，置100ml量瓶中，加流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照含量测定项下色谱条件，取对照溶液20μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分的峰高为满量程的20％。再精密量取对照溶液和供试品溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的5倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积之和不得大于对照溶液主峰面积的2倍（2.0％）（供试品溶液中任何小于对照溶液主峰面积0.02倍的峰可忽略不计）。
注射用甲磺酸酚妥拉明
ZhusheyongJiahuangsuan Fentuolaming
Phentolamine MesylateforInjection
本品为甲磺酸酚妥拉明加适量甘露醇制成的无菌冻干品。含甲磺酸酚妥拉明（C17H19N3O·CH4O3S)应为标示量的90.0％～110.0％。
【性状】本品为白色至类白色的疏松块状物或粉末。
色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙睛－0.01mol/L庚烷磺酸钠溶液（含0.1％三乙胺，用磷酸调节pH至3.0）（36:64）为流动相；检测波长为278nm。理论塔板数按甲磺酸酚妥拉明峰计算不低于3000，甲磺酸酚妥拉明峰与相邻杂质峰之间的分离度应符合要求。
测定法取装量差异项下的内容物，混合均匀，精密称取适量，用水溶解并定量稀释制成每1ml中约含100μg的溶液，精密量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取甲磺酸酚妥拉明对照品，同法测定，按外标法以峰面积计算即得。
甲磺酸酚妥拉明注射液说明书
甲磺酸酚妥拉明注射液1ml：10mg说明书【功效主治】（1）用于诊断嗜铬细胞瘤及治疗其所致的高血压发作，包括手术切除时出现的高血压，也可根据血压对本品的反应用于协助诊断嗜铬细胞瘤；（2）治疗左心室衰竭；（3）治疗去甲肾上腺素静脉给药外溢，用于防止皮肤坏死。
【药理作用】药理作用甲磺酸酚妥拉明是短效的非选择性α受体（α1或α2）阻滞剂，能拮抗血液循环中肾上腺素和去甲肾上腺素的作用，使血管扩张而降低周围血管阻力;拮抗儿茶酚胺效应，用于诊治嗜铬细胞瘤，但对正常人或原发性高血压患者的血压影响甚少；能降低外周血管阻力，使心脏后负荷降低，左心室舒张末压和肺动脉压下降，心搏出量增加，可用于治疗心力衰竭。
致癌、致突变和生殖毒性长期的试验表明，甲磺酸酚妥拉明没有明显的致癌、致突变和生殖毒性。
在对大鼠、小鼠和兔的试验中，未发现甲磺酸酚妥拉明有致畸或胚胎毒性。
【药物相互作用】（1）与拟交感胺类药同用，使后者的周围血管收缩作用抵消或减弱。
（2）与胍乙啶同用，体位性低血压或心动过缓的发生率增高。
（3）与二氮嗪同用，使二氮嗪抑制胰岛素释放的作用受抑制。
（4）苯巴比妥类、导眠能等加强本品降压作用。
（5）忌与铁剂配伍。
【不良反应】较常见的有直立性低血压，心动过速或心律失常，鼻塞、恶心、呕吐等；晕厥和乏力较少见；突然胸痛（心肌梗死）、神志模糊、头痛、共济失调、言语含糊等极少见。
【禁忌症】严重动脉硬化及肾功能不全者，低血压、冠心病、心肌梗死，胃炎或胃溃疡以及对本品过敏者禁用。
【用法用量】（1）成人常用量①用于酚妥拉明试验，静脉注射5mg，也可先注入1mg，若反应阴性，再给5mg，如此假阳性的结果可以减少，也减少血压剧降的危险性。
②用于防止皮肤坏死，在每1000ml含去甲肾上腺素溶液中加入本品10mg作静脉滴注，作为预防之用。
已经发生去甲肾上腺素外溢，用本品5～10mg加10ml氯化钠注射液作局部浸润，此法在外溢后12小时内有效。
③用于嗜铬细胞瘤手术，术时如血压升高，可静脉注射2～5mg或滴注每分钟0.5～1mg，以防肿瘤手术时出现高血压危象。
酚妥拉明
【药名】酚妥拉明【英文名】Phentolamine【别名】利其丁、立其丁、酚胺唑啉、苄胺唑啉、甲苄胺唑啉、甲磺酸酚胺唑啉、瑞支亭、Regitine【剂型】1.片剂：25mg；2.注射剂：1mg(1ml)。
【药理作用】本品是竞争性、非选择性α1和α2受体阻滞药，其作用持续时间较短。
通过阻断胞突接合后血管中α1和α2受体，因而引起血管扩张和血压降低，以小动脉为主，静脉次之，结果使体循环和肺循环阻力下降，动脉压降低；通过阻滞α2受体，则可增加去甲肾上腺素释放，引起心肌收缩力增强和心动过速。
本品还可降低肾灌注压，引起钠水潴留。
它亦能对去甲肾上腺素和肾上腺素引起的血管收缩反应产生拮抗作用。
由于胞突接合前α1受体的阻断作用，导致增加神经元的去甲肾上腺素的释放，本药可增强心肌收缩力和速率。
静脉给药后，可使全身平均动脉压和全身血管阻力得到暂时的下降。
【药动学】酚妥拉明口服疗效较差，并可能通过肝脏首次代谢，静注迅即生效，停止静注后，作用在数min内即可消失。
静脉输注10mg，峰值血浓度为0.11μg/ml。
血清蛋白结合率为54%。
能产生广泛的代谢变化，平均13%以原形物从尿液中排出。
明显的代谢产物是羟基苯衍生物，它占剂量的17%。
口服酚妥拉明对代谢的影响较静脉注射为大。
尿中的排泄物和代谢物占剂量的70%，粪中占3%。
【适应证】1.急性左侧心力衰竭、肺水肿：曾有报道，对急性心肌梗死、高血压并发的急性左侧心力衰竭，酚妥拉明有显效。
但有的作者认为，酚妥拉明可增快心率和增加心肌收缩力，因而增加心肌耗氧量，对急性心肌梗死不利。
2.肺源性心脏病合并心力衰竭：应用酚妥拉明后，肺动脉平均压和肺血管阻力均明显下降，故可使病情缓解，症状减轻。
3.高血压危象：酚妥拉明静注对高血压危象常有良效，对嗜铬细胞瘤、单胺氧化酶抑制剂引起的高血压危象疗效更为显著。
4.嗜铬细胞瘤的诊断试验：用酚妥拉明5mg静注，然后每30秒钟测一次血压，连续测10min，如在2～4min内血压降低4.67/3.33kPa(35/25mmHg)以上为阳性，提示嗜铬细胞瘤的存在。
甲磺酸酚妥拉明化学品安全技术说明书
化学品安全技术说明书公司地址：上海化学工业区奉贤分区银工路28号E栋楼客服热线：400-133-2688 1 化学品及企业标识1.1 产品标识符化学品俗名或商品名：甲磺酸酚妥拉明CAS No.：65-28-1别名：2-(N-[m-羟基苯基]-p-甲苯氨基甲基)咪唑啉；酚妥拉明甲烷磺酸盐；2-[N-(间羟基苯基)对甲苯氨基甲基]-2-咪唑啉甲磺酸盐;瑞支亭;2-[N-(间羟基)-对甲苯胺甲基]-2-咪唑啉甲磺酸盐;2-(N-[m-羟基苯基]-p-甲苯氨基甲基)咪唑啉;酚妥拉明甲磺酸盐;瑞支亭甲基磺酸盐;酚妥拉明甲烷磺酸盐;2-[N-(间羟基苯基)对甲苯氨基甲基]-2-咪唑啉甲磺酸盐;1.2 鉴别的其他方法2-(N-[m-Hydroxyphenyl]-p-toluidinomethyl)imidazoline1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途仅用于研发。
不作为药品、家庭或其它用途。
2 危险性概述2.1 GHS分类无数据资料2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述危害类型 无信号词 无危险申明无数据资料 无数据资料警告申明无数据资料 无数据资料RSHazard symbol(s) 无数据资料R-phrase(s) 无数据资料S-phrase(s) 无数据资料2.3 其它危害物-无3 成分/组成信息3.1 物质分子式 - C18H23N3O4S分子量 - 377.54 急救措施4.1 必要的急救措施描述一般的建议请教医生。
向到现场的医生出示此安全技术说明书。
如果吸入如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。
如呼吸停止,进行人工呼吸。
请教医生。
在皮肤接触的情况下用肥皂和大量的水冲洗。
请教医生。
在眼睛接触的情况下用大量水彻底冲洗至少15分钟并请教医生。
如果误服切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。
用水漱口。
请教医生。
4.2 最重要的症状和影响，急性的和滞后的虚弱,头晕,恶心,呕吐,腹泻4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示无数据资料5 消防措施5.1 灭火介质火灾特征无数据资料灭火方法及灭火剂用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
特 殊 人 群 用 药 禁 忌 表
47
阿莫西林颗粒（再林）
不宜
不宜
青霉素类
48
替卡西林钠与克拉维酸钾（特美汀）
青霉素类
49
注射用哌拉西林钠/他唑巴坦钠（特治星）
不宜<12岁
青霉素类
50
注射用阿莫西林钠（益萨林）
不宜
青霉素类
51
注射用氨苄西林钠
不宜
青霉素类
52
注射用苯唑西林钠
不宜
青霉素类
53
注射用哌拉西林钠
不宜
青霉素类
54
注射用头孢唑啉钠
禁忌
禁忌
喹诺酮类
32
盐酸左氧氟沙星片（乐朗）
禁忌<18岁
禁忌
禁忌
喹诺酮类
33
呋喃唑酮片（痢特灵）
禁忌
禁忌
禁忌
其他类
34
沙利度胺片(反应停）
禁忌
禁忌
禁忌
其他类
35
甲硝唑片
禁忌
禁忌
其他类
36
替硝唑片（可立泰）
禁忌早期
不宜
其他类
37
注射用盐酸万古霉素（稳可信）
不宜
其他类
38
注射用盐酸去甲万古霉素
不宜
其他类
39
氯霉素注射液
不宜新生儿
不宜
不宜
其他类
40
注射用亚胺培南西司他汀钠（泰能）
不宜
其他类
41
注射用美罗培南（美平）
不宜
其他类
42
四环素片
不宜<8岁
不宜
不宜
其他类
43
注射用磷霉素钠
禁忌<5岁
禁忌
4月内分泌科急救药
内分泌科 关艳梅
内分泌科急救药品
药名及剂量：酚妥拉明（利其丁)5-10mg/支 常用剂量及使用方法：静滴 作用及用途：扩张血管，血压下降，兴奋心脏，使胃液分泌增加，用 于治疗体克、心衰。 副作用及注意事项：注射后让患者静卧30分钟，以防发生体位性低血 压。
内分泌科急救药品
药名及剂量：硝酸甘油5mg/支 常用剂量及使用方法：5-10mg/支， 作用及用途：降低心肌耗氧量，改善冠脉血供，对于各型心绞痛均有 效，对于急性心梗可减少心肌耗氧量。 副作用及注意事项：面部潮红，眩晕，血管搏动性头痛，剂量过大可 导致低血压。
内分泌科急救药品
药名及剂量：多巴酚酊胺20mg/支 常用剂量及使用方法：20-40mg/支静滴 作用及用途：增加心肌收缩力及心输出量，适用于治疗心肌梗塞伴充 血性心力衰竭的患者。 副作用及注意事项：忌用于肥厚型心肌病，用药期间密切观察心率及 血压。
内分泌科急救药品
药名及剂量：50％葡萄糖20ml/支 常用剂量及使用方法：20-40ml/次静注或静滴 作用及用途：补充能量和体液，用于治疗低血糖症，配置极化液用， 利尿、脱水作用，与胰岛素合用治疗高血钾。 副作用及注意事项：糖尿病、心肾功能不全、颅内出血患者慎用，注 射速度不应过快，注射外渗组织刺激性大，不能肌注或皮下注射。疗 低血及剂量：正规胰岛素400u/支 常用剂量及使用方法：遵医嘱皮下注射或静滴 作用及用途：降血糖药，用于1、2型糖尿病及其各种并发症 副作用及注意事项：有过敏反应：注射部位红肿、瘙痒、荨麻疹， 可出现低血糖反应：出汗、心悸、乏力甚至昏迷，注射部位脂肪萎缩。
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心血管系统常用急救药物剂量表
心血管系统常用急救药物剂量表硝普钠微泵注射速度表（mL/h）注：硝普钠粉针剂：50mg/支。
一般起始剂量15～40μg/min，常用剂量3μg/(kg.min)，极量10μg/(kg.min)。
酚妥拉明（立其丁）微泵注射速度表（mL/h）注：甲磺酸酚妥拉明针：10mg/支。
起始剂量0.1～0.2mg/min，可逐渐增至2mg/min，一般0.3mg/min，即可取得明显效果。
乌拉地尔（亚宁定、利喜定）微泵注射速度（mL/h）注：亚宁定注射液：25mg:5ml支；利喜定注射液：50mg:10ml/支。
起始剂量可达2mg/min，根据血压目标调整速度，维持剂量6~24mg/h（即100~400μg/min），最大药物浓度4mg/ml。
尼卡地平（佩尔）微泵注射速度表（20mg/50mL，mL/h）注：尼卡地平：2mg/支。
静注推荐剂量为10～30μg/kg。
可不经稀释直接静注，时间为10s左右，静注后若需微泵维持，则需间隔20～30min后使用。
维持一般以0.5μg/(kg.min)开始，可逐步增加剂量至6μg/(kg.min)。
地尔硫卓（合贝爽）微泵注射速度（50mg/50mL, mL/h）注：合贝爽针：10mg，50mg/支。
一般不稳定型心绞痛用1～5μg/(kg.min)，高血压急症用5～15μg/(kg.min)。
拉贝洛尔（柳氨苄心定、欣宇森）微泵注射速度（mL/h）注：欣宇森针剂：50mg/支。
一般维持剂量0.5～2mg/min；24h总量不超过300mg。
异丙肾上腺素微泵注射速度表（mL/h）注：异丙肾上腺素针剂：1mg/支。
维持剂量1～4μg/min。
胺碘酮（可达龙）微泵注射速度表（mL/h）注：胺碘酮（可达龙）针剂：150mg/支。
静脉负荷量150~300mg，不少于10min注入，10～15min后可重复追加6~8次，随后1～1.5mg/min，静滴6h，以后根据病情逐渐减量至0.5mg/min，24h总量不超过1.2g，最大可达2.2g，一般不超过3~4天。
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利其丁(甲磺酸酚妥拉明注射液)
【药品名称】
商品名称：利其丁
通用名称：甲磺酸酚妥拉明注射液
英文名称：Phentolamine Mesilate Injection
【成份】
甲磺酸酚妥拉明
【适应症】
（1）用于诊断嗜铬细胞瘤及治疗其所致的高血压发作，包括手术切除时出现的高血压，也可根据血压对本品的反应用于协助诊断嗜铬细胞瘤；（2）治疗左心室衰竭；（3...
【用法用量】
（1）成人常用量①用于酚妥拉明试验，静脉注射5mg，也可先注入1mg，若反应阴性，再给5mg，如此假阳性的结果可以减少，也减少血压剧降的危险性。
②用于防止皮肤坏死，在每1000ml含去甲肾上腺素溶液中加入本品10mg作静脉滴注，作为预防之用。
已经发生去甲肾上腺素外溢，用本品5～10mg加10ml氯化钠注射液作局部浸润，此法在外溢后12小时内有效。
③用于嗜铬细胞瘤手术，术时如血压升高，可静脉注射2～5mg或滴注每分钟0.5～1mg，以防肿瘤手术时出现高血压危象。
④用于心力衰竭时减轻心脏负荷，静脉滴注每分钟0.17～0.4mg。
（2）小儿常用量①用于酚妥拉明试验，静脉注射一次1mg，也可按体重0.15mg/kg或按体表面积3mg/m2。
②用于嗜铬细胞瘤手术，术中血压升高时可静脉注射1mg，也可按体重0.1mg/kg或按体表面积3mg/m2，必要时可重复或持续静脉滴注。
【不良反应】
较常见的有直立性低血压，心动过速或心律失常，鼻塞、恶心、呕吐等；晕厥和乏力较少见；突然胸痛（心肌梗死）、神志模糊、头痛、共济失调、言语含糊等极少见。
【禁忌】
严重动脉硬化及肾功能不全者，低血压、冠心病、心肌梗死，胃炎或胃溃疡以及对本品过敏者禁用。
【注意事项】
作酚妥拉明试验时，在给药前、静脉给药后至3分钟内每30秒、以后7分钟内每1分钟测一次血压，或在肌内注射后30～45分钟内每5分钟测一次血压。
对诊断的干扰，降压药、巴比妥类、鸦片类镇痛药、镇静药都可以造成酚妥拉明试验假阳性，故试验前24小时应停用；用降压药必须俟血压回升至治前水平方可给药。
【特殊人群用药】
儿童注意事项：
妊娠与哺乳期注意事项：
需权衡利弊再慎用。
老人注意事项：
在老年人用本品诱发低温的可能性增大，应适当减量。
【药物相互作用】
（1）与拟交感胺类药同用，使后者的周围血管收缩作用抵消或减弱。
（2）与胍乙啶同用，体位性低血压或心动过缓的发生率增高。
（3）与二氮嗪同用，使二氮嗪抑制胰岛素释放的作用受抑制。
（4）苯巴比妥类、导眠能等加强本品降压作用。
（5）忌与铁剂配伍。
【药理作用】
药理作用甲磺酸酚妥拉明是短效的非选择性a-受体（a1、a2）阻滞剂，能拮抗血液循环中肾上腺素和去甲肾上腺素的作用，使血管扩张而降低周围血管阻力;拮抗儿茶酚胺效应，用于诊治嗜铬细胞瘤，但对正常人或原发性高血压患者的血压影响甚少；能降低外周血管阻力，使心脏后负荷降低，左心室舒张末压和肺动脉压下降，心搏出量增加，可用于治疗心力衰竭。
致癌、致突变和生殖毒性长期的试验表明，甲磺酸酚妥拉明没有明显的致癌、致突变和生殖毒性。
在对大鼠、小鼠和兔的试验中，未发现甲磺酸酚妥拉明有致畸或胚胎毒性。
【贮藏】
遮光，密闭保存。
【批准文号】
H20020156。