第05章 药物递送系统(DDS)与临床应用
第五章 药物递送系统(DDS)与临床应用
第五章药物递送系统（DDS）与临床应用学习要点1.快速释放制剂：口服速释片剂、滴丸、吸入制剂2.缓释、控释制剂：基本要求、常用辅料，骨架片、膜控片、渗透泵片3.经皮贴剂剂型特点4.靶向制剂：基本要求、脂质体、微球、微囊第一节快速释放制剂1.口服速释片剂（分散片、口崩片）2.滴丸3.固体制剂速释技术与释药原理：固体分散技术、包合技术4.吸入制剂一、口服速释片剂分散片·难溶药物·水分散后口服·含于口中吮服、吞服溶出度测定分散均匀性-3min崩解口崩片VS ·置于舌面崩解后吞咽（不需用水或少量水）·部分口腔、食道黏膜吸收，生物利用度高·减少了首过效应·直接压片、冷冻干燥法制备崩解时限难溶＋溶出度肠溶＋释放度舌下片·舌下黏膜-全身·避免首过崩解-5min二、滴丸剂1.发展了多种新剂型2.圆整度、溶散时限3.适用药物：液体、主药体积小、有刺激性4.基质水溶性：PEG/甘油明胶/泊洛沙姆/硬脂酸钠（冷凝液：液状石蜡）脂溶性：硬脂酸/单甘酯/氢化植物油/虫蜡/蜂蜡三、固体制剂速释技术1.特点共同点不同点固体分散技术①提高稳定性②掩盖不良气味③减少刺激性④液体药物固体化/粉末化⑤调节释药速度⑥增加溶解度，提高生物利用度①水溶载体速溶，难溶载体缓释，肠溶载体控释②容易老化包合技术可减少挥发性成分损失2.固体分散体的类型类型药物分散状态低共熔混合物微晶固态溶液分子共沉淀物/玻璃态固熔体非结晶性无定形物3.固体分散体的速释原理药物特殊分散状态+载体促进溶出作用—→润湿、分散、抑晶—→阻止已分散的药物再聚集粗化—→有利于溶出。
四、吸入制剂分类特点可转变成蒸气的制剂加入到热水中，吸入蒸气供雾化器用的液体制剂不易携带，多在家庭、医院使用吸入气雾剂含抛射剂吸入粉雾剂主动吸入微粉化药物，给药剂量大，适用于多肽和蛋白质类药物吸入制剂质量要求①气溶胶粒径需控制②多剂量：释药剂量均一性检查③气雾剂：泄漏检查④定量：总揿/吸次每揿/吸主药含量临床最小推荐剂量的揿/吸数抑菌剂随堂练习A：适用于呼吸道给药的速效剂型是A.注射剂B.滴丸C.气雾剂D.舌下片E.栓剂『正确答案』C『答案解析』气雾剂是适用于呼吸道给药的速效剂型。
执业药师考试大纲：药学专业知识
第一章药物与药学专业知识（一）药物与药物命名1.药物的来源与分类（1）化学合成药物（2）来源于天然产物的化学药物（3）生物技术药物2.药物的结构与命名（1）药物的常见化学结构命名（2）常见的药物命名（通用名、商品名和化学名）（二）药物剂型与制剂1.药物剂型与辅料（1）剂型的分类（2）剂型的作用和重要性（3）药用辅料分类、功能与一般质量要求2.药物稳定性及有效期（1）药物制剂稳定性及其变化（2）制剂稳定化影响因素与稳定化方法（3）药物稳定性实验方法（4）药品有效期和t0.93.药物制剂配伍变化和相互作用（1）配伍使用与配伍变化（2）配伍禁忌及其类型（3）注射液的配伍变化（4）配伍禁忌的预防与处理4.药品包装与贮存（1）药品包装及其作用（2）常用包装材料的种类和质量要求（3）药品储存和养护的基本要求（三）药学专业知识药学分支学科及知识（1）药学专业分支学科（药物化学、药剂学、药理学、药物分析学等）和研究内容（2）药学专业知识与执业药师专业知识结构的关系第二章药物的结构与药物作用（一）药物理化性质与药物活性1.药物的溶解度、分配系数和渗透性对药效的影响（1）药物的脂水分配系数及其影响因素（2）药物溶解性、渗透性及生物药剂学分类（3）药物活性与药物的脂水分配系数关系1.药物的酸碱性、解离度、pKa对药效的影响（1）药物解离常数（pKa）、体液介质pH与药物在胃和肠道中的吸收关系（2）药物的酸碱性、解离度与中枢作用（二）药物结构与药物活性1.药物结构与官能团（1）化学药物的主要结构骨架与典型官能团（2）药物的母核结构和必需结构（药效团）（3）药物的典型官能团对生物活性的影响2.药物化学结构与生物活性（1）药物化学结构对药物转运、转运体的影响（2）药物化学结构对药物不良反应的影响（3）药物与作用靶标结合的化学本质（4）共价键键合和非共价键键合类型（5）药物的手性特征及其对药物作用的影响（6）对映体、异构体之间生物活性的变化（三）药物结构与药物代谢1.药物结构与第I相生物转化的规律（1）含芳环、烯烃、炔烃类、饱和烃类药物第I相生物转化的规律（2）含卤素的药物第I相生物转化的规律（3）含氮原子（胺类、含硝基）药物第I相生物转化的规律（4）含氧原子（醚类、醇类和羧酸类、酮类）药物第I相生物转化的规律（5）含硫原子的硫醚S-脱烷基、硫醚S-氧化反应、硫羰基化合物的氧化脱硫代谢、亚砜类药物代谢的规律（6）酯和酰胺类药物第I相生物转化的规律2.药物结构与第Ⅱ相生物转化的规律（1）与葡萄糖醛酸的结合反应（2）与硫酸的结合反应（3）与氨基酸的结合反应（4）与谷胱甘肽的结合反应（5）乙酰化结合反应（6）甲基化结合反应第三章药物固体制剂、液体制剂与临床应用（一）固体制剂1.固体制剂的分类和基本要求分类、特点与一般质量要求2.散剂与颗粒剂（1）分类、特点与质量要求（2）临床应用与注意事项（3）典型处方分析3.片剂（1）分类、特点与质量要求（2）片剂常用辅料与作用（3）片剂常见问题及原因（4）片剂包衣目的、种类（5）常用包衣材料分类与作用（6）临床应用与注意事项（7）典型处方分析（1）分类、特点与质量要求（2）临床应用与注意事项（3）典型处方分析（二）液体制剂1.液体制剂分类和基本要求（1）分类、特点与一般质量要求（2）包装与贮存的注意事项（3）液体制剂常用溶剂和要求（4）增溶剂、助溶剂、潜溶剂、防腐剂、矫味剂、着色剂及作用2.表面活性剂表面活性剂分类、特点、毒性与应用3.低分子溶液剂（1）溶液剂、芳香水剂、醑剂、甘油剂、糖浆剂的制剂特点与质量要求（2）搽剂、涂剂、涂膜剂、洗剂、灌肠剂的制剂特点（3）临床应用与注意事项（4）典型处方分析4.高分子溶液剂与溶胶剂（1）分类、特点与质量要求（2）临床应用与注意事项（3）典型处方分析（1）分类、特点与质量要求（2）常用稳定剂的性质、特点与应用（3）临床应用与注意事项（4）典型处方分析6.乳剂（1）乳剂组成、分类、特点与质量要求（2）乳化剂与乳剂稳定性（3）临床应用与注意事项（4）典型处方分析第四章药物灭菌制剂和其他制剂与临床应用（一）灭菌制剂1.灭菌制剂和无菌制剂的基本要求灭菌与无菌制剂分类、特点与一般质量要求2.注射剂（1）分类、特点与质量要求（2）注射剂常用溶剂的质量要求和特点（3）注射剂常用附加剂的类型和作用（4）热原的组成与性质、污染途径与除去方法（5）溶解度和溶出速度影响因素（6）增加溶解度和溶出速度的方法（7）临床应用与注意事项（8）典型处方分析3.输液（1）分类、特点与质量要求（2）输液主要存在的问题及解决方法（3）输液临床应用、注意事项及典型处方分析（4）营养输液的种类、作用与典型处方分析（5）血浆代用液及典型处方分析4 .注射用无菌粉末（1）分类、特点与质量要求（2）冻干制剂常见问题与产生原因（3）临床应用与注意事项（4）典型处方分析5.眼用制剂（1）分类、特点与质量要求（2）眼用液体制剂附加剂的种类和作用（3）临床应用与注意事项（4）典型处方分析6.植入剂（1）分类、特点与质量要求（2）临床应用与注意事项（3）典型处方分析7.冲洗剂（1）特点与质量要求（2）临床应用与注意事项（3）典型处方分析8.烧伤及严重创伤用外用制剂（1）分类、特点与质量要求（2）临床应用与注意事项（二）其他制剂1.乳膏剂（1）分类、特点与质量要求（2）乳膏剂常用基质和附加剂种类与作用（3）临床应用与注意事项（4）典型处方分析2.凝胶剂（1）分类、特点与质量要求（2）临床应用与注意事项（3）典型处方分析3.气雾剂（1）分类、特点与质量要求（2）常用抛射剂与附加剂种类与作用（3）临床应用与注意事项（4）典型处方分析4.喷雾剂（2）临床应用与注意事项（3）典型处方分析5.粉雾剂（1）分类、特点与质量要求（2）临床应用与注意事项（3）典型处方分析6.栓剂（1）分类、特点与质量要求（2）常用基质和附加剂的种类与作用（3）临床应用与注意事项（4）典型处方分析第五章药物递送系统（DDS）与临床应用（一）快速释放制剂1.口服速释片剂（1）分散片的特点与质量要求（2）分散片典型处方分析（3）口崩片的特点与质量要求（4）口崩片典型处方分析（5）速释技术与释药原理（6）临床应用与注意事项2.滴丸剂（2）临床应用与注意事项（3）典型处方分析3.吸入制剂（1）分类、特点与质量要求（2）吸入制剂的附加剂种类和作用（3）临床应用与注意事项（4）典型处方分析（二）缓释、控释制剂1.缓释、控释制剂的基本要求（1）分类、特点与质量要求（2）缓释、控制制剂的释药原理（3）临床应用与注意事项（4）典型处方分析2.常用辅料和剂型特点（1）缓释、控释制剂的常用辅料和作用（2）骨架型片、膜控型片、渗透泵型控释片的剂型特点3.经皮给药制剂（1）特点和质量要求（2）经皮给药制剂的基本结构与类型（3）经皮给药制剂的处方材料（三）靶向制剂1.靶向制剂的基本要求（1）分类、特点与一般质量要求（2）靶向性评价指标和参数解释2.脂质体（1）脂质体的分类和新型靶向脂质体（2）性质、特点与质量要求（3）脂质体的组成与结构（4）脂质体的作用机制和作为药物载体的用途（5）脂质体存在的问题（6）脂质体的给药途径（7）典型处方分析3.微球（1）分类、特点与质量要求（2）微球的载体材料和微球的用途（3）微球存在的问题（4）典型处方分析4.微囊（1）特点与质量要求（2）药物微囊化的材料（3）微囊中药物的释放（4）典型处方分析第六章生物药剂学（一）药物体内过程1.药物从吸收到消除的过程药物吸收、分布、代谢、排泄、转运、处置、消除的定义和意义2.药物的跨膜转运（1）生物膜的结构与性质（2）药物的转运方式（被动转运、载体介导转运和膜动转运）（二）药物的胃肠道吸收1.影响吸收的生理因素（1）胃肠道的生理环境（2）循环系统的生理因素（3）食物对药物吸收的影响（4）特殊人群的药物吸收特点2.影响吸收的药物因素药物理化性质对药物吸收的影响3.影响吸收的剂型因素药物剂型与制剂因素对药物吸收的影响（三）药物的非胃肠道吸收1.注射部位的吸收（1）注射途径与吸收的关系（2）影响注射给药吸收的因素2.肺部吸收（1）肺部吸收的特点（2）影响肺部药物吸收的因素第七章药效学（一）药物的作用与量效关系1.药物的基本作用药物的作用、效应与药物作用的选择性2.药物的治疗作用（1）对因治疗（2）对症治疗3.药物的量效关系（1）药物的量-效关系与量-效关系曲线（2）量反应与质反应（3）效能、效价、ED50、LD50、治疗指数等的临床意义（二）药物的作用机制与受体1.药物的作用机制（1）作用于受体（2）影响酶的活性（3）影响细胞膜离子通道（4）干扰核酸代谢（5）补充体内物质（6）改变细胞周围环境的理化性质（7）影响生理活性物质及其转运体（8）影响机体免疫功能（9）非特异性作用2.药物的作用与受体（1）药物与受体相互作用学说（2）受体的类型和性质（3）受体作用的信号转导（第二信使、亲和力、内在活性）（4）受体的激动药和拮抗药（5）受体的调节（三）影响药物作用的因素1.药物方面的因素（1）药物剂量（2）给药时间（3）疗程（4）药物剂型和给药途径2.机体方面的因素（1）生理因素、精神因素、疾病因素（2）遗传因素（种族差异、特异质反应、个体差异、种属差异）（3）时辰因素（4）生活习惯与环境（四）药物相互作用1.联合用药与药物相互作用（1）药物相互作用（2）药物配伍禁忌2.药动学方面的药物相互作用（1）影响药物的吸收（2）影响药物的分布（3）影响药物的代谢（4）影响药物的排泄3.药效学方面的药物相互作用（1）药物效应的协同作用（2）药物效应的拮抗作用4.药物相互作用的预测（1）体外筛查（2）根据体外代谢数据预测（3）根据患者个体的药物相互作用预测第八章药品不良反应与药物滥用监控（一）药品不良反应与药物警戒1.药品不良反应的定义和分类（1）药品不良反应的定义（2）药品不良反应的传统分类（3）按药品不良反应性质分类（副作用、毒性作用、后遗效应、首剂效应、继发反应、变态反应、特异质反应、依赖性、停药反应、特殊毒性）（4）世界卫生组织对药品不良反应的分类（5）药品不良反应新的分类2.药品不良反应发生的原因（1）药物方面的因素（2）机体方面的因素（3）其他因素3.药品不良反应因果关系评价依据及评定方法（1）药品不良反应因果关系评定依据（2）药品不良反应因果关系评定方法4.药物警戒（1）药物警戒的定义和主要内容（2）药物警戒的目的和意义（3）药物警戒与药品不良反应监测（二）药源性疾病1.药源性疾病的分类病因学分类、病理学分类、量-效关系分类、给药剂量及用药方法分类、药理作用及致病机制分类2.诱发药源性疾病的因素（1）不合理用药（2）机体易感因素3.常见的药源性疾病药源性肾病、药源性肝疾病、药源性皮肤病、药源性心血管系统损害、药源性耳聋与听力障碍4.药源性疾病的防治药源性疾病的防治原则（三）药物流行病学在药品不良反应监测中的作用1.药物流行病学的定义和主要任务（1）药物流行病学的研究对象和研究目的（2）药物流行病学的主要任务2.药物流行病学的主要研究方法（1）描述性研宄（2）分析性研究（3）实验性研究3.药物流行病学的应用应用的范围和局限性（四）药物滥用与药物依赖性1.精神活性物质（1）药物滥用（2）药物依赖性：精神依赖性和身体依赖性（3）药物耐受性2.致依赖性药物的分类和特征（1）致依赖性药物的分类（2）致依赖性药物的依赖性特征3.药物滥用的危害（1）对个人的危害（2）对社会的危害4.药物依赖性的治疗（1）药物依赖性治疗原则（2）阿片类药物的依赖性治疗（3）可卡因和苯丙胺类依赖性的治疗（4）镇静催眠药依赖性的治疗5.药物滥用的管制（1）国际药物滥用的管制（2）我国药物滥用的管制。
第五章 药物递送系统(DDS)与临床应用2019年执业药师《药学专业知识一》课后练习题
第五章药物递送系统(DDS)与临床应用2019年执业药师《药学专业知识一》课后练习题第五章药物递送系统(DDS)与临床应用【X型题】下列哪些属于缓、控释制剂A.胃内滞留片B.植入剂C.分散片D.骨架片E.渗透泵片『正确答案』ABDE『答案解析』分散片属于快速释放制剂，其他均是缓控释制剂。
【A型题】属于控释制剂的是A.阿奇霉素分散片B.硫酸沙丁胺醇口崩片C.硫酸特布他林气雾剂D.复方丹参滴丸E.硝苯地平片渗透泵片『正确答案』E『答案解析』渗透泵片是控释制剂。
【B型题】A.明胶B.环糊精C.PEGD.HPMCE.蜂蜡1.可作为难溶性药物的包合材料，增加溶解度的辅料2.可作为单凝聚法制备微囊的天然高分子成囊材料3.可作为固体分散体水溶性载体材料，达到速释效果的辅料是4.可作为缓(控)释制剂的亲水性凝胶骨架材料『正确答案』B、A、C、D『答案解析』环糊精是包合材料;单凝聚法制备微囊的天然高分子成囊材料是明胶;固体分散体水溶性载体材料，达到速释效果的辅料是PEG;缓(控)释制剂的亲水性凝胶骨架材料是HPMC。
【B型题】A.溶蚀性骨架材料B.亲水凝胶型骨架材料C.不溶性骨架材料D.渗透泵型控释片助推剂E.可降解植入剂骨架材料1.羟丙基纤维素2.单硬脂酸甘油酯3.聚乙烯4.聚环氧乙烷5.聚乳酸『正确答案』B、A、C、D、E『答案解析』羟丙基纤维素是亲水凝胶型骨架材料;单硬脂酸甘油酯是溶蚀性骨架材料;聚乙烯不溶性骨架材料;聚环氧乙烷渗透泵型控释片助推剂;聚乳酸可降解植入剂骨架材料。
【A型题】不属于物理化学靶向制剂的是A.磁性靶向制剂B.栓塞靶向制剂C.热敏靶向制剂D.免疫靶向制剂E.pH敏感靶向制剂『正确答案』D『答案解析』免疫靶向制剂是主动靶向制剂。
【B型题】A.载药量B.渗漏率C.磷脂氧化指数D.释放度E.包封率在脂质体的质量要求中1.表示微粒(靶向)制剂中所含药物量的项目是2.表示脂质体化学稳定性的项目是3.表示脂质体物理稳定性的项目是『正确答案』A、C、B『答案解析』所含药物量用载药量表示;脂质体化学稳定性用磷脂氧化指数表示;脂质体物理稳定性用渗漏率表示。
药物递送系统
第五章药物递送系统（DDS）与临床应用学习要点1.快速释放制剂：口服速释片剂、滴丸、吸入制剂2.缓释、控释制剂：基本要求、常用辅料，骨架片、膜控片、渗透泵片3.经皮贴剂剂型特点4.靶向制剂：基本要求、脂质体、微球、微囊第一节快速释放制剂1.口服速释片剂（分散片、口崩片）2.滴丸3.固体制剂速释技术与释药原理：固体分散技术、包合技术4.吸入制剂二、滴丸剂1.发展了多种新剂型2.圆整度、溶散时限3.适用药物：液体、主药体积小、有刺激性4.基质水溶性：PEG/甘油明胶/泊洛沙姆/硬脂酸钠（冷凝液：液状石蜡）脂溶性：硬脂酸/单甘酯/氢化植物油/虫蜡/蜂蜡三、固体制剂速释技术3.固体分散体的速释原理药物特殊分散状态+载体促进溶出作用—→润湿、分散、抑晶—→阻止已分散的药物再聚集粗化—→有利于溶出。
吸入制剂质量要求 ①气溶胶粒径需控制②多剂量：释药剂量均一性检查③气雾剂：泄漏检查④定量：总揿/吸次每揿/吸主药含量临床最小推荐剂量的揿/吸数抑菌剂随堂练习A：适用于呼吸道给药的速效剂型是A.注射剂B.滴丸C.气雾剂D.舌下片E.栓剂『正确答案』C『答案解析』气雾剂是适用于呼吸道给药的速效剂型。
A：固体分散体中，药物与载体形成低共熔混合物药物的分散状态是A.分子状态B.胶态C.分子复合物D.微晶态E.无定形『正确答案』D『答案解析』药物与载体形成低共熔混合物药物的分散状态是微晶态。
A：下列关于β﹣CD包合物优点的不正确表述是A.增大药物的溶解度B.提高药物的稳定性C.使液态药物粉末化D.使药物具靶向性E.提高药物的生物利用度『正确答案』D『答案解析』包合物没有靶向性。
X：有关固体分散物的说法正确的是A.药物通常是以分子、胶态、微晶或无定形状态分散B.可作为制剂中间体进一步制备成颗粒剂、片剂或胶囊剂等多种剂型C.不够稳定，久贮易老化D.固体分散物可提高药物的溶出度E.利用载体的包蔽作用，可延缓药物的水解和氧化『正确答案』ABCDEX：以下有关吸入制剂说法正确的是A.速效，几乎相当于静脉注射B.干扰因素少，吸收较完全C.肺部沉积量较大D.对患者认知能力、熟练掌握能力要求较高，如使用不当，可降低疗效，增加不良反应E.可根据需要加入抛射剂、助溶剂、稀释剂、润滑剂等『正确答案』ADE『答案解析』吸入制剂干扰因素多，吸收可能不完全，肺部沉积量较小。
新型药物递送系统的开发及其应用
新型药物递送系统的开发及其应用随着医学和生物技术的发展，药物具有的生物学特性和药效要求越来越高。
药物递送系统（Drug Delivery System，DDS）是一种可以将药物直接经过特殊的途径送到病变部位的药物解决方案。
新型药物递送系统的开发已经成为了当今医学界的热点之一，可以将其应用于像癌症、心脏病、神经系统疾病、胃肠道疾病等多种病症中。
一、药物递送系统的分类药物递送系统根据其外表形态和药物的释放模式等不同特点进行了详细分类。
目前，广泛使用的药物递送系统分类如下：针对性药物递送系统：针对性药物递送系统注射到血管中，通过靶向性降低药物在身体内的浓度，并为药物释放提供正确的时空环境。
控释性药物递送系统：控释性药物递送系统根据药物的生物降解速度、药物结构、释放包膜材料和药物载体，通过变化通道的路线和过程来降低药物在人体内的浓度。
可溶性药物递送系统：可溶性药物递送系统主要通过稳定的药物颗粒来实现。
这类药物递送系统采用微胶囊技术将药物包裹在微胶囊里，通过嵌入药物释放装置来释放。
二、药物递送系统的优势1.增强药物疗效药物递送系统的最大优势在于增强药物疗效。
由于药物可以被直接送到病变部位，药物递送系统比传统药物剂量更小，药效更强，减少了人体存留药物的副作用。
2.降低药物副作用药物递送系统不仅可以增强药效，还可以降低药物副作用。
药物递送系统采用的控制释放技术会根据患者的病情、代谢和吸收情况，逐渐释放药物。
这有助于减少药物对人体的副作用。
3.提高药物治疗的方便性药物递送系统提高了药物治疗的方便性。
传统药物治疗需要多次药物注射和服用，较为繁琐。
药物递送系统通过简化药物输入方式，减少了药物治疗对患者的负担，提高了患者对药物治疗的接受度。
三、药物递送系统的研发药物递送系统的研发并不简单。
随着递送系统应用的日益广泛，所需的技术和方法逐渐成熟。
目前，药物递送系统的研发主要依靠以下技术：1.纳米技术纳米技术是实现药物递送系统的一种有效方法。
2015执业药师《药学专业知识一》第五章药物递送系统(DDS)与临床应用
天星医考之《药学专业知识一》第五章药物递送系统(DDS)与临床应用（药剂学内容）考试要求：快速释放制剂1．口服速释片剂 (1)分散片的特点与质量要求(2)分散片典型处方分析(3)口崩片的特点与质量要求(4)口崩片典型处方分析(5)速释技术与释药原理(6)临床应用与注意事项2．滴丸剂 (1)分类、特点与质量要求(2)临床应用与注意事项(3)典型处方分析3．吸入制剂 (1)分类、特点与质量要求(2)吸入制剂的附加剂种类和作用(3)临床应用与注意事项(4)典型处方分析重点：固体制剂的速释机理：增加药物的溶解度和溶出速度；方法：固体分散、包合。
一、口服速释片剂舌下片、分散片和口崩片（一）分散片指在水中能迅速崩解并均匀分散的片剂。
服用形式：加水分散口服、含服、吞服。
1．分散片的特点> 适用于要求快速起效的难溶性药物和生物利用度低的药物> 不适用于毒副作用较大、安全系数较低和易溶于水的药物> 同片剂的特点2.分散片的质量要求片剂的要求+分散的要求> 溶出度测定> 分散均匀性：采用崩解时限法测定，应符合有关规定，即在15℃--, 25℃水中应在3分钟之内完全崩解。
3．分散片举例阿西美辛分散片【处方】阿西美辛30g MCC 120gCMS-Na 30g 淀粉115g1% HPMC溶液适量微粉硅胶3g【处方分析】阿西美辛——主药MCC、淀粉——填充剂CMS- Na-崩解剂1% HPMC-黏合剂微粉硅胶——润滑剂阿奇霉素分散片【处方】阿奇霉素250g 羧甲基淀粉钠50g乳糖100g 微晶纤维素100g甜蜜素5g2% HPMC水溶液适量滑石粉25g硬脂酸镁2.5g【处方分析】阿奇霉素——主药羧甲基淀粉钠——崩解剂（内外加法）乳糖和微晶纤维素——填充剂甜蜜索——矫味剂20% HPMC-黏合剂滑石粉和硬脂酸镁一润滑剂（二）口崩片系指在口腔内不需要用水即能迅速崩解或溶解的片剂。
直接压片和冷冻干燥法制备（口服冻干片）1．口崩片的特点> 吸收快，生物利用度高：_ 药物表面增大使其溶出速率加快，吸收起效加快。
执业药师药学专业知识一(药物递送系统(DDS)与临床应用)模拟试卷4
执业药师药学专业知识一（药物递送系统(DDS)与临床应用）模拟试卷4(题后含答案及解析)题型有：1. A1型题 2. B1型题 3. B1型题 4. X型题1．口服缓、控释制剂的特点不包括A．可减少给药次数B．可提高病人的服药顺应性C．可避免或减少血药浓度的峰谷现象D．有利于降低肝首过效应E．有利于降低药物的毒副作用正确答案：D 涉及知识点：药物递送系统(DDS)与临床应用2．利用溶出原理达到缓释作用的方法不包括A．控制粒子大小B．制成溶解度较小的盐C．制成溶解度小的酯D．制成不溶性骨架片E．与高分子化合物生成难溶性盐正确答案：D 涉及知识点：药物递送系统(DDS)与临床应用3．可用于制备溶蚀性骨架片的材料是A．羟丙甲纤维素B．单硬脂酸甘油酯C．大豆磷脂D．无毒聚氯乙烯E．乙基纤维素正确答案：B解析：此题考查缓释、控释制剂的常用辅料。
生物溶蚀性骨架片的材料包括动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇、单硬脂酸甘油酯等。
故此题答案应选B。
知识模块：药物递送系统(DDS)与临床应用4．与高分子化合物形成难溶性盐，其缓、控释制剂释药原理是A．溶出原理B．扩散原理C．溶蚀与扩散相结合原理D．渗透泵原理E．离子交换作用原理正确答案：A 涉及知识点：药物递送系统(DDS)与临床应用5．亲水性凝胶骨架片的材料为A．硅橡胶B．蜡类C．羟丙甲纤维素D．聚乙烯E．乙基纤维素正确答案：C 涉及知识点：药物递送系统(DDS)与临床应用6．可用于口服缓(控)释制剂的亲水凝胶骨架材料是A．乙基纤维素B．硬脂酸C．巴西棕榈蜡D．海藻酸钠E．聚乙烯正确答案：D解析：此题考查缓释、控释制剂的常用辅料。
亲水凝胶骨架材料包括羧甲基纤维素钠(CMC—Na)、甲基纤维素(MC)、羟丙甲纤维素(HPMC)、聚维酮(PVP)、卡波姆、海藻酸盐、脱乙酰壳多糖(壳聚糖)。
故本题答案应选择D。
知识模块：药物递送系统(DDS)与临床应用7．下列哪种药物不适合制成缓、控释制剂A．降压药B．抗心绞痛药C．抗生素D．抗哮喘药E．抗溃疡药正确答案：C 涉及知识点：药物递送系统(DDS)与临床应用8．下列制备缓、控释制剂的工艺中，基于降低溶出速度而设计的是A．制成包衣小丸或包衣片剂B．制成微囊C．与高分子化合物生成难溶性盐或酯D．制成不溶性骨架片E．制成亲水凝胶骨架片正确答案：C 涉及知识点：药物递送系统(DDS)与临床应用9．亲水性凝胶骨架片的材料为A．ECB．蜡类C．HPMCD．CAPE．脂肪正确答案：C 涉及知识点：药物递送系统(DDS)与临床应用A．醋酸纤维素B．氯化钠C．聚氧乙烯(相对分子质量20万到500万)D．硝苯地平E．聚乙二醇10．渗透泵片处方中的渗透压活性物质是正确答案：B 涉及知识点：药物递送系统(DDS)与临床应用11．双层渗透泵片处方中的推动剂是正确答案：C解析：本组题考查渗透泵片剂型特点。
药物递送系统(DDS)与临床应用
药物递送系统（DDS）与临床应用学习要点1.快速释放制剂：口服速释片剂、滴丸、吸入制剂2.缓释、控释制剂：基本要求、常用辅料，骨架片、膜控片、渗透泵片3.经皮贴剂剂型特点4.靶向制剂：基本要求、脂质体、微球、微囊第一节快速释放制剂1.口服速释片剂（分散片、口崩片）2.滴丸3.固体制剂速释技术与释药原理：固体分散技术、包合技术4.吸入制剂一、口服速释片剂分散片·难溶药物（不适于易溶于水的药物）·水分散后口服·含于口中吮服、吞服溶出度测定分散均匀性－3min口崩片·置于舌面崩解后吞咽（不需用水或少量水）·部分口腔、食道黏膜吸收，生物利用度高·减少了首过效应·制备：直接压片、冷冻干燥法（口服冻干片）崩解时限难溶＋溶出度肠溶＋释放度VS舌下片·舌下黏膜－全身·避免首过崩解时限－5min减负运动：实例结合片剂学习再回首：片剂崩解时限 2018 分散、可溶：3舌下、泡腾：5普通：15薄膜衣：30，肠溶：60QIAN片剂崩解时限总结可溶内外用，崩解快舌下分手吃泡面，35分钟就搞定素颜一刻钟，穿衣半小时入肠一小时，溶散成碎粒二、滴丸剂滴丸剂：固体或液体药物与适宜的基质加热熔融混匀，再滴入不相混溶、互不作用的冷凝介质中，由于表面张力的作用使液滴收缩成球状而制成的制剂，主要供口服用。
1.滴丸剂的分类2.滴丸剂的特点（1）设备简单、操作方便、工艺周期短、生产率高。
（2）工艺条件易于控制，质量稳定，剂量准确，受热时间短，易氧化及具挥发性的药物溶于基质后，可增加其稳定性。
（3）基质容纳液态药物的量大，故可使液态药物固形化。
（4）用固体分散技术制备的滴丸具有吸收迅速、生物利用度高的特点。
（5）发展了耳、眼科用药的新剂型，五官科制剂多为液态或半固态剂型，作用时间不持久，制成滴丸剂可起到延效作用。
3.滴丸剂常用基质①水溶性：PEG 、甘油明胶、泊洛沙姆、硬脂酸钠、聚氧乙烯单硬脂酸甘油酯（S －40） 冷凝液：液状石蜡②脂溶性：硬脂酸、单甘酯、氢化植物油、虫蜡、蜂蜡 QIAN 减负运动：基质总结油脂性基质水溶性基质栓剂天然才可爱 合成变酯椰棕混 甘油明胶水能溶 皮衣大哥泊普朗 油头粉面林年轻靠发蜡老郭心里酸喝点高级醇乳膏半固栓剂 可可豆脂、半合成/全合成脂肪酸甘油酯（椰油酯、棕榈酸酯、混合脂肪酸甘油酯） 甘油明胶、PEG 、泊洛沙姆（普朗尼克）乳膏剂：凡士林、植物油、液状石蜡、石蜡、蜂蜡、硬脂酸、高级脂肪醇 凝胶剂：卡波姆、交联型聚丙烯酸钠、西黄蓍胶滴丸 硬脂酸、单甘酯、氢化植物油、虫蜡、蜂蜡PEG 、甘油明胶、泊洛沙姆、硬脂酸钠、聚氧乙烯单硬脂酸甘油酯（S －40）体也得乳化剂凝胶分水油卡在犀角里滴丸油煎酸辣蛋水基同栓多钠聚4.滴丸剂质量要求5.滴丸剂的临床应用与注意事项①多舌下含服，可快速起效②适用药物：液体、主药体积小、有刺激性③给药途径广泛，可局部，可全身④详见说明书A：适用于呼吸道给药的速效剂型是A.注射剂B.滴丸C.气雾剂D.舌下片E.栓剂『正确答案』C『答案解析』适用于呼吸道给药的速效剂型是气雾剂。
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第5章药物递送系统（DDS）与临床应用
一、最佳选择题
1、属于主动靶向制剂的是
A、糖基修饰脂质体
B、聚乳酸微球
C、静脉注射用乳剂
D、氰基丙烯酸烷酯纳米囊
E、pH敏感的口服结肠定位给药系统
2、将微粒表面加以修饰作为“导弹”载体，使药物选择性地浓集于病变部位的靶向制剂称为
A、被动靶向制剂
B、主动靶向制剂
C、物理靶向制剂
D、化学靶向制剂
E、物理化学靶向制剂
3、药物透皮吸收是指
A、药物通过表皮到达深层组织
B、药物主要通过毛囊和皮脂腺到达体内
C、药物通过表皮在用药部位发挥作用
D、药物通过破损的皮肤，进入体内的过程
E、药物通过表皮，被毛细血管和淋巴吸收进入体循环的过程
4、口服缓控释制剂的特点不包括
A、可减少给药次数
B、可提高患者的服药顺应性
C、可避免或减少血药浓度的峰谷现象
D、有利于降低肝首过效应
E、有利于降低药物的不良反应
5、控制颗粒的大小，其缓控释制剂释药所利用的原理是
A、扩散原理
B、溶出原理
C、渗透泵原理
D、溶蚀与扩散相结合原理
E、离子交换作用原理
6、微囊的特点不包括
A、防止药物在胃肠道内失活
B、可使某些药物迅速达到作用部位
C、可使液态药物固态化
D、可使某些药物具有靶向作用
E、可使药物具有缓控释的功能
7、关于微囊技术的说法错误的是
A、将对光、湿度和氧不稳定的药物制成微囊，可防止药物降解
B、利用缓释材料将药物微囊化后，可延缓药物释放
C、挥发油药物不适宜制成微囊
D、PLA 是可生物降解的高分子囊材
E、将不同药物分别包囊后，可减少药物之间的配伍变化
8、滴丸的脂溶性基质是
A、明胶
B、硬脂酸
C、泊洛沙姆
D、聚乙二醇4000
E、聚乙二醇6000
二、多项选择题
1、脂质体的基本结构脂质双分子层的常用材料有
A、胆固醇
B、硬脂醇
C、甘油脂肪酸酯
D、磷脂
E、纤维素类
2、下列制剂具有靶向性的是
A、前体药物
B、纳米粒
C、微球
D、全身作用栓剂
E、脂质体
3、经皮给药制剂的优点为
A、减少给药次数
B、无肝首过效应
C、有皮肤贮库现象
D、药物种类多
E、使用方便，适合于婴儿、老人和不宜口服的病人
4、以减少溶出速度为主要原理的缓、控释制剂的制备工艺有
A、制成溶解度小的酯或盐
B、控制粒子的大小
C、制成微囊
D、将药物包藏于溶蚀性骨架中
E、将药物包藏于亲水性高分子材料中
5、影响微囊中药物释放速率的因素有
A、制备工艺条件
B、溶出介质离子强度
C、PH值的影响
D、附加剂
E、药物的性质
答案部分
【答疑编号100700522】
2、
【正确答案】B
【答案解析】
本题考查靶向制剂的分类及定义。
被动靶向制剂：通过生理过程的自然吞噬使药物选择性地浓集于病变部位的靶向制剂。
主动靶向制剂：将微粒表面加以修饰作为“导弹”载体，使药物选择性地浓集于病变部位的靶向制剂。
物理化学靶向制剂：使用某种物理或化学方法使靶向制剂在特定的部位发生药效的靶向制剂。
【该题针对“靶向制剂概述”知识点进行考核】
【答疑编号100700521】
3、
【正确答案】E
【答案解析】
药物经皮吸收主要过程是经过表皮的角质层、皮下组织皮毛细血管和淋巴吸收进入体循环。
【该题针对“经皮给药制剂”知识点进行考核】
【答疑编号100700516】
4、
【正确答案】D
【答案解析】
本题考查的是口服缓、控释制剂的特点。
口服缓、控释制剂的特点包括：减少给药次数，方便使用，提高患者的服药顺应性；血药浓度平稳，避免或减小峰谷现象，有利于降低药物的不良反应；减少用药的总剂量，可用最小剂量达到最大药效。
但不能降低肝首过效应。
故本题答案应选D。
【该题针对“缓释、控释制剂概述、常用辅料和剂型特点”知识点进行考核】
【答疑编号100700513】
5、
【正确答案】B
【答案解析】
本题重点考察缓控释制剂释药的原理，利用溶出原理达到缓释作用的方法有制成溶解度小的盐或酯、与高分子化合物生成难溶性盐、控制颗粒的大小等。
【该题针对“缓释、控释制剂概述、常用辅料和剂型特点”知识点进行考核】
【答疑编号100700511】
6、
7、
【正确答案】C
【答案解析】
挥发油类药物制成微囊能够防止其挥发，提高了制剂的物理稳定性。
【该题针对“靶向制剂-微囊”知识点进行考核】
【答疑编号100700502】
8、
【正确答案】B
【答案解析】
滴丸剂所用的基质一般具备类似凝胶的不等温溶胶凝胶互变性，分为两大类：
1.水溶性基质常用的有聚乙二醇类(如聚乙二醇6000、聚乙二醇4000等)、泊洛沙姆、明胶等。
2.脂溶性基质常用的有硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油、虫蜡、蜂蜡等。
【该题针对“快速释放制剂-滴丸剂”知识点进行考核】
【答疑编号100700497】
二、多项选择题
1、
【正确答案】AD
【答案解析】
形成脂质体双分子层的的膜材主要由磷脂与胆固醇组成。
这两种是最常用的材料。
考的也比较多。
【该题针对“靶向制剂-脂质体”知识点进行考核】
【答疑编号100700540】
2、
【正确答案】ABCE
【答案解析】
D选项属于普通剂型，没有靶向作用。
【该题针对“靶向制剂概述”知识点进行考核】
【答疑编号100700539】
3、
【正确答案】ABE
【答案解析】
与常用普通口服制剂相比，经皮给药制剂具有以下优点：
(1)可避免肝脏的首过效应和胃肠道对药物的降解，减少了胃肠道给药的个体差异；
(2)可以延长药物的作用时间，减少给药次数；
(3)可以维持恒定的血药浓度，避免口服给药引起的峰谷现象，降低了不良反应；
(4)使用方便，可随时中断给药，适用于婴儿、老人和不宜口服的病人。
【该题针对“经皮给药制剂”知识点进行考核】
【答疑编号100700536】
【答案解析】
制成微囊属于减少扩散的原理。
【该题针对“缓释、控释制剂概述、常用辅料和剂型特点”知识点进行考核】
【答疑编号100700534】
5、
【正确答案】ABCDE
【答案解析】
影响微囊药物释放速率的因素：1.微囊的粒径；2.囊壁的厚度；3.囊壁的物理化学性质；4.药物的性质；5.附加剂；6.微囊制备的工艺条件；7.pH值的影响；8.溶出介质离子强度的影响。
【该题针对“靶向制剂-微囊”知识点进行考核】
【答疑编号100700524】。