罗沙替丁
注射用罗沙替丁醋酸酯用药调查分析
泌尿外科一病区 １５８８ ４４８８ 胸外科病房 ８７ ２４６
甲状腺疝外科 ４９３ １３９３ 胃肠外科一科 ６０ １７０
骨外科
４３７ １２３５ 肝胆胰血管外科 ５３ １５０
保健病房一区 ２９２ ８２５ 介入病房 １４ ０４０
神经外科病房 ２１５ ６０８ 肿瘤内科病房 １３ ０３７
胃肠外科二科 １７６ ４９７ 肾内科病房 ７ ０２０
表 ２ 注射用罗沙替丁醋酸酯患者年龄分布
年龄 ＜１８岁 １８～３９岁 ４０～５９岁 ＞６０岁 合计
份数 ７３ ８１８ １２２２ １４２５ ３５３８
占比（％） ２０６ ２３１２ ３４５４ ４０２８
１００００
２３ 注射用罗沙替丁醋酸酯使用情况汇总 我院注射用罗 沙替丁醋酸酯的主要不合理项目为适应症不合理（见表 ３）。 尚无给药途径，溶媒选择，给药频率不合理现象。
用分析〔Ｊ〕海峡药学，２０１５，２７（１２）：２３６２３７ 〔２〕李静一，曾丹 某高校医院门诊抗菌药物用药情况分析〔Ｊ〕保健
医学研究与实践，２０１７，１４（３）：８２８４ 〔３〕陈新谦，金有豫，汤光 新编药物学（１７版）〔Ｍ〕北京：人民卫生
出版社，２０１１，１０１４
注射用罗沙替丁醋酸酯用药调查分析
李灵琦，黄水湖（厦门大学附属第一医院制剂科，福建厦门 ３６１０００）
摘要：目的 了解和分析我院注射用罗沙替丁醋酸酯使用情况，促进临床合理用药。方法 统计 ２０１８年 １月至 ６月我院患者使用注射用罗沙 替丁醋酸酯的用药医嘱，对药品用药科室、年龄分布、用药人群及药品用法用量等进行分析。 结果 共收集分析用药医嘱 ３５３８份，注射用罗沙
替丁醋酸酯主要集中用于泌尿外科病区、甲状腺疝外科及骨外科病房等科室，其中泌尿外科一病区共计 １５８８份处方，占比 ４４８８％。用药人群 主要集中于中老年人患者，其中 ６０岁以上老年患者共计 １４２５份，占比 ４０８２％。在用药剂量、溶剂选用、药物相互作用等方面基本合理，不合理
治疗消化性溃疡的药物分类
治疗消化性溃疡的药物2.1 抗酸剂主要是一些无机弱碱，口服后能直接中和胃酸，可减轻或解除胃酸对溃疡面的刺激和腐蚀作用。
多为复方制剂，如胃舒平。
抗酸剂具有价格低廉、制酸迅速和持久的优点。
含铝、镁的化合物，可互相抵消便秘和腹泻的副作用。
2.2 H2受体拮抗剂外源性或内源性组胺作用于胃壁细胞膜上的H2受体，促使胃酸分泌增加。
H2受体拮抗剂选择性阻断此作用，使胃酸分泌减少。
目前，在临床广泛应用的有第1代的西米替丁，第2代的雷尼替丁、拉福替丁，第3代的法莫替丁、尼扎替丁，第4代的罗沙替丁。
罗沙替丁为长效品种，具有显着且剂量依赖性地抑制夜间胃酸分泌和五肽胃泌素刺激的胃酸分泌作用，可减少消化性溃疡患者胃蛋白酶总量。
新近上市的乙溴替丁突破了前3代拮抗剂的局限性，除了拮抗组胺H2受体外，尚有粘膜保护作用，可促进胃粘膜层粘联蛋白受体增加，提高粘液凝胶附着物的质量，增加胃粘膜的血流量和粘液层的厚度，同时具有更强的杀灭Hp 的作用。
本类药物治疗十二指肠溃疡，用药4wk愈合率75％～92％；治疗胃溃疡发挥作用较慢，用药8wk愈合率75％～90％，用药12wk愈合率可达90％～95％。
本类药品效果可靠，不良反应较少，主要有消化系统反应，如恶心、呕吐、便秘或腹泻，尤其是雷尼替丁、法莫替丁和尼扎替丁长期服用耐受良好。
1999年颁布的《国家非处方药目录》（第1批）收载了西米替丁、雷尼替丁和法莫替丁，作为自我对症治疗药物。
356例活动性十二指肠溃疡患者随机给予罗沙替丁或安慰剂于睡前服用，4wk后内窥镜检查，用药组和安慰剂组溃疡愈合率分别为78.9％和44.8％（P<0.001）。
298例十二指肠溃疡患者应用乙溴替丁800mg,qd或雷尼替丁150mg,qd,连用56d。
4wk后有效率分别为70％和66％，8wk后为91％和87％。
148例患者应用乙溴替丁，800mg,qd,连用12wk，仅1例出现轻度腹泻。
提示第4代不良反应比前3代少。
盐酸罗沙替丁醋酸酯用途
盐酸罗沙替丁醋酸酯用途盐酸罗沙替丁醋酸酯，这名字听着就有点高大上，但别担心，今天咱们就轻松聊聊它的用途。
你要知道，这玩意儿可不是随便什么药，绝对有它的“独门绝技”。
盐酸罗沙替丁醋酸酯主要用于治疗胃酸相关的疾病，比如胃溃疡和反流性食道炎。
这些症状可不是什么好玩的东西，痛起来简直让人受不了。
想想吧，吃了一顿美食，结果肚子里翻江倒海，那心情就跟过山车似的，别提多糟糕了。
说到这里，可能有人会问，为什么用它而不是别的药呢？嘿，盐酸罗沙替丁醋酸酯可是有它的优势哦！它能有效抑制胃酸的分泌，让你从“火烧心”的状态中解脱出来。
你能想象吗？这药就像是个“消防员”，赶走那些烦人的酸水，让你的胃舒服多了。
对于一些喜欢吃辣、喝酒的小伙伴，吃完饭如果觉得不舒服，那可真是“吃了苦头”。
这药一来，胃里的“火灾”就能很快被扑灭，简直就是人间福音。
除了胃病，盐酸罗沙替丁醋酸酯还被用来治疗一些过敏性反应。
比如说，你身边有没有那种过敏性鼻炎的朋友，春天一来，打喷嚏、流鼻涕，简直就像是换了个季节的“感冒王”？这时候，它也能派上用场。
因为这药能帮你缓解过敏引起的症状，让你在春光明媚的日子里，享受花香而不是“花粉”。
真是一举两得呀。
药物也不是“万灵药”，用的时候还是得遵医嘱。
咱们不能随便吃，要是用量不当，搞不好反而适得其反。
就像那句老话，“一口吃成个胖子”，吃药也是，过量的话，可能反而会让你觉得不舒服。
记得前阵子我看到一个朋友，他因为吃药没听医生的，结果搞得肚子闹腾，最后不得不去医院，真是“自作自受”。
说到这里，很多人可能好奇，这药的副作用怎么样？哎，这个问题就像是“拆盲盒”，你永远不知道里面藏着什么。
虽然大部分人吃了都没什么问题，但也有少数人可能会出现一些轻微的不适，比如头晕、乏力等。
为了安全起见，使用的时候还是得多留个心眼，定期去医院检查检查，给自己一个安心。
盐酸罗沙替丁醋酸酯在胃肠道疾病和过敏性反应中的用途，真是让人刮目相看。
虽然名字听起来有点复杂，但它的效果可是让人信服。
罗沙替丁醋酸酯盐酸盐的制备方法[发明专利]
![罗沙替丁醋酸酯盐酸盐的制备方法[发明专利]](https://img.taocdn.com/s3/m/ca0c523984254b35eefd34ef.png)
专利名称：罗沙替丁醋酸酯盐酸盐的制备方法专利类型：发明专利
发明人：何敏荣
申请号：CN200910231984.3
申请日：20091204
公开号：CN101717363A
公开日：
20100602
专利内容由知识产权出版社提供
摘要：本发明公开了一种罗沙替丁醋酸酯盐酸盐的制备方法，制备3-哌啶甲基苯酚和N-[3-(3-氨基丙氧基)-苄基]哌啶，以罗沙替丁草酸盐为原料，投入去离子水、搅拌溶解，抽入15％氨水，用氯仿提取三次，合并有机层，用饱和氯化钠水溶液洗涤1次，将有机层加无水硫酸镁脱水，过滤，滤液用冷冻盐水冷却到-3℃以下，开始滴加乙酰氯溶液，温度控制在0℃以下，滴完后，水浴升温到20-25℃，反应半小时，继续升温40-45℃，保温反应1-3小时，TLC分析无原料点，加入丙酮a，搅拌均匀，静止结晶，冷却至0℃离心，用丙酮b洗涤，得湿品，真空干燥得到罗沙替丁醋酸酯盐酸盐。
本发明工艺简单，成本低，收率较高且安全。
申请人：常州市宝盛龙城医药科技有限公司
地址：213022 江苏省常州市新北区黄山路217号5002室
国籍：CN
代理机构：常州市维益专利事务所
代理人：何学成
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罗沙替丁联合血浆置换治疗高脂血症性胰腺炎的疗效及对患者血清炎性因子及胃肠功能的影响
-临床经验•罗沙替丁联合血浆置换治疗高脂血症性胰腺炎的疗效及对患者血清炎性因子及胃肠功能的影响马利转1,张秀静1,张国顺1*，刘春萌1,张学军1,王丽丽2,侯炳旭8【摘要】目的探讨罗沙替丁联合血浆置换治疗高脂血症性急性胰腺炎（HLAP）的疗效及对患者血清炎性因子及胃肠功能的影响。
方法选取2013年2月至2020年2月华北理工大学附属医院消化内科收治的HLAP患者112例，随机分为观察组和对照组，每组各55例。
对照组患者采用常规治疗，观察组患者在常规治疗基础上给予罗沙替丁联合血浆置换治疗。
比较两组治疗疗效，治疗前后血清甘油三酯（TG）和血清淀粉酶（AMY）水平、相关炎症因子和血管活性肽（VIB）水平变化，胃肠功能恢复情况。
结果观察组治疗总有效率为96.01%,高于对照组的76.36%（P<0.05）。
治疗5d后，观察组血清TG、AMY水平低于对照组，血清超敏C反应蛋白（hs-CRP）和肿瘤坏死因子（TNF-w）水平低于对照组（P均<0.05）。
观察组肠鸣音恢复时间、肛门排气时间、排便时间及住院时间均短于对照组，腹胀、肠鸣音评分低于对照组（P均<0.05）。
治疗后1d、3d和5d,观察组血清VIP水平均显著低于对照组（P<0.05）。
结论罗沙替丁联合血浆置换治疗HLAP患者疗效显著，能有效减轻机体炎症反应，促进胃肠功能恢复,机制可能与下调VIP水平有关。
【关键词】罗沙替丁;血浆置换;高脂血症性胰腺炎;炎性因子；胃肠功能中图分类号:R477文献标志码：A DOI：10.3969/j.issn.1672-2159.2020.12.016高脂血症性急性胰腺炎（UypePipoUemia acuP pancreatitis,HLAP）以甘油三酯（trigpcePde,TG、升高为特征的急性胰腺炎,近些年,随着生活水平提高及饮食习惯改变, HLAP发生率显著升高4-4］。
HLAP病情进展迅速，许多患者易岀现消化道溃疡、消化道功能障碍等，预后较差4］。
注射用盐酸罗沙替丁醋酸酯项目简介及技术转让-20200728
盐酸罗沙替丁醋酸酯
项目分析及技术转让
桐晖药业提供技术转让
中文名称：注射用盐酸罗沙替丁醋酸酯
英文名称：Roxatidine Acetate Hydrochloride for Injection
规格：75mg
适应症：本品适用于上消化道出血（由消化性溃疡，急性应激性溃疡，出血性胃炎等引起）的低危患者。
注册分类：化药3类
项目简介
盐酸罗沙替丁乙酸酯是由日本Teikoku Hormone公司开发的第四代组胺H2-受体拮抗剂（H2RA）、一种长效H2RA，抑酸作用较雷尼替丁较强，而且具有黏膜保护作用，1986年首次在日本上市。
本品为脂溶性药物，它在小肠、血浆和肝脏内经去乙酰化作用后，迅速转变为有活性的代谢物-罗沙替丁，临床主要用于预防和治疗由于胃酸高分泌状态引起的消化系统疾病。
与传统的组胺H2-受体拮抗剂西咪替丁、雷尼替丁相比，其在疗效和安全性上有了较大改进，其不良反应发生率为1.7%。
研发进度：待申报
合作方式：委托开发、联合开发
（桐晖药业提供技术转让）。
罗沙替丁醋酸酯药理作用与临床评价_黄建权
中国新药杂志 2014 年第 23 卷第 14 期
om
Chinese Journal of New Drugs 2014,23(14)
［1 ］ ( FMT) ， 而 ＲXTA 为第 4 代组胺 H2 受体阻滞剂 ， 该药物具有较高的生物利用度( 超 过 95% ) ， 为 脂溶
2
药动学 据报道
sHale Waihona Puke y— —西咪 自 1976 年第 1 代组胺 H2 受体阻滞剂— CMT， 替丁 ( cimetidini， 商品名: 泰胃美， 原史克 制药
bb
开发) 问世以来， 抗溃疡治疗经历了巨大的转折， 虽 然后续研发的质子泵抑 制剂 奥 美 拉唑 ( omeprazole ， OME ) 显示出强劲的发展势头， 但 组胺 H2 受体阻滞
因此肾功能异常的患者需调整给药剂量和间 ［12 － 14 ］ 。肝功能异常患者服用本品 75 mg 后， 发现 隔 t1 /2 延长， AUC 增加， 清除率减小， 因此肝 功 能会 影响 ＲXT 的代谢， 肝硬 化 患 者 还 会出 现 C max 明 显 升高 的
现象， 因此肝功能损害患者， 尤其是肝硬化患者需调 ［15 ］ 整 ＲXTA 给药剂量 。另外， 动物实验发现在乳汁 因此 哺 乳 期 妇女 应 避 免 使 用 本 品 中可检测出 ＲXT， 或暂停哺乳。 Sasaki 等［7］研 究 了 P450 酶 在 ＲXTA 代 谢过 程 中的作用， 结果提示本品及其 活 性 代 谢 产 物 ＲXT 的 代谢过程中参与代谢的酶为 S9 微粒体， 而非肝微粒 体酶， 但其 下级 代 谢 产 物 的进 一 步 代 谢 有 CYP2A6 和 CYP2D6 的参与。 Tanaka 等［8］为评价 ＲXTA 对 肝 药 酶 的 影响， 采 取 CMT 对照的方法， 以安 替 比 林、 三 甲 双酮 和 吲哚 菁绿为探针开展了 ＲXT 对肝药 酶 作用 的研 究， 结果 提示 ＲXTA 不影响上述 3 个 底 物 的 代 谢。 Yoshimura 等［9］评价 的 ＲXTA 对 茶 碱 代 谢 影响 的 结 果 也 提 示:ＲXTA 对茶 碱 代 谢 的 影响 不 显 著。 以上 两 项人 体试验均提示 ＲXTA 不 影响肝 药 酶 的 活 性。 Collins ［10 ］ 受体拮抗剂引发药物相互作用的可 等 概 述 了 H2 -
胃溃疡十种药物治疗方案
一、H2受体拮抗剂H2受体拮抗剂是治疗胃溃疡的经典药物，能抑制胃酸分泌，减轻胃黏膜炎症。
常用药物有：1. 西咪替丁（Cimetidine）：每次200mg，每日2次，餐后服用。
2. 雷尼替丁（Ranitidine）：每次150mg，每日2次，餐后服用。
3. 法莫替丁（Famotidine）：每次20mg，每日2次，餐后服用。
4. 罗沙替丁（Roxatidine）：每次150mg，每日2次，餐后服用。
二、质子泵抑制剂质子泵抑制剂是治疗胃溃疡的强效药物，能抑制胃酸分泌，促进溃疡愈合。
常用药物有：1. 奥美拉唑（Omeprazole）：每次20mg，每日1次，晨起空腹服用。
2. 兰索拉唑（Lansoprazole）：每次30mg，每日1次，晨起空腹服用。
3. 泮托拉唑（Pantoprazole）：每次40mg，每日1次，晨起空腹服用。
4. 瑞舒伐他汀（Rabeprazole）：每次20mg，每日1次，晨起空腹服用。
三、胃黏膜保护剂胃黏膜保护剂能保护胃黏膜，促进溃疡愈合。
常用药物有：1. 替普瑞酮（Teprenone）：每次100mg，每日3次，餐后服用。
2. 胶体果胶铋（Bismuth subcitrate potassium）：每次0.3g，每日4次，餐后服用。
3. 胶体果胶铋（Colloidal bismuth subcitrate）：每次0.3g，每日4次，餐后服用。
四、抗酸药抗酸药能中和胃酸，减轻胃黏膜炎症。
常用药物有：1. 碳酸氢钠（Sodium bicarbonate）：每次1g，每日3次，餐后服用。
2. 碳酸钙（Calcium carbonate）：每次1g，每日3次，餐后服用。
五、抗生素对于幽门螺杆菌（Helicobacter pylori）感染引起的胃溃疡，需联合使用抗生素治疗。
常用药物有：1. 阿莫西林（Amoxicillin）：每次500mg，每日2次，餐后服用。
2. 克拉霉素（Clarithromycin）：每次500mg，每日2次，餐后服用。
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罗沙替丁告诫患者，在使用罗沙替丁时注意 下列问题：
1.肾功能不全者慎用。 2. 哺乳期妇女长期用药时需谨慎。 3.H2受体拮抗药治疗后的胃酸度下降可能增加粪圆线虫 病二重感染的概率，特别是免疫状态不良的患者。 4. 用药期间应进行全血计数、肝功能检查。 6.罗沙替丁过敏者禁用。
在使用罗沙替丁时可能出现的不良反应：
嘴唇干燥、吞咽困难、腹痛，有血清氨基转移酶升高、
肝炎或胆汁淤积的报道。
7．血液系统：可见嗜酸性粒细胞增多以及血小板减少。
8．皮肤：可见皮疹、红斑、瘙痒。
9．其他：可见流感样综合征。
罗沙替丁与其他药物的联合使用时应该注意：
H2受体拮抗药可因为降低胃的酸度而使伊曲康 唑、酮康唑吸收降低。
我们分析一下罗沙替丁，可以了解到罗沙替丁在 快速缓解溃疡引起的疼痛方面效果显著，相信患者在
1.可见心悸、心绞痛以及高血压恶化。
2.中枢神经系统：可见头痛、衰弱、眩晕、紧张、
嗜睡、感觉障碍、失眠及头晕目眩。 3.代谢/内分泌系统：用药后血清胆固醇浓度上升。 4.呼吸系统：偶有呼吸困难的报道。 5.泌尿生殖系统：偶见阳痿和性欲减退。
在使用罗沙替丁时可能出现的不良反应：
6．消化系统：常见腹泻、恶心，还可见便秘、呕吐、
能够快速缓解溃疡疼痛的旋风小将—
罗沙替丁胶囊
西安水滴文化传播有限公司
新成员的不断加入，使“替丁”家族在各种问题前 变得游刃有余，不过最近“替丁”家族开了一次会议， 也是最后一次会议，商讨快速缓解由于溃疡所产生的疼
痛的选将问题，将军们都说自己的速度最快，可就是没
有一个能够完全说丁个人简介：
罗沙替丁无抗雄激素作
用，对肝脏药物代谢酶也无
影响。与西咪替丁、雷尼替
丁相比，罗沙替丁缓解溃疡
疼痛的作用最快。罗沙替丁 效力为西咪替丁的4～6倍， 为雷尼替丁的1～2倍。
下来，我们看看罗沙替丁的个人能力：
1.预防胃溃疡、十二指肠溃疡的复发；
2.用于治疗胃溃疡、十二指肠溃疡，也用于治疗吻
一直默默无闻的罗沙替丁，罗沙替丁由于没有西咪替丁
来的时间长，抗H2受体能力不及法莫替丁而一直被忽视。 族长的点名，人们才意识到，要说缓解疼痛的速度定然 谁也不及罗沙替丁，会议有了答案，昔日的英雄也重现 在家族成员的面前。
罗沙替丁个人简介：
罗沙替丁，隶属“替丁” 家族，为六氢吡啶的衍生 物，系新型组胺H2受体拮 抗药，可使基础胃酸、五 肽胃泌素及进餐刺激的胃 酸分泌量下降，通过抑制 胃酸分泌治疗溃疡病。
合口溃疡、反流性食管炎。
在运用罗沙替丁时的用法用量：
1.胃溃疡：早晚各一次，每次75mg；或每日150mg， 夜间顿服。持续8周。 2.胃、十二指肠溃疡的预防：每日75mg，夜间顿服， 持续6个月。 4. 反流性食管炎：早晚饭后各一次，每次 75mg ； 或每日150mg，夜间顿服。 5.慢性肾衰竭患者用量请详询医师或药师。
合理的用药方法内，罗沙替丁还是一件不错的选择。
下次给大家说一些“替丁” 轶事，大家敬请期待吧！