阿奇霉素颗粒剂在健康人体中的药代动力学和生物等效性
液相色谱-质谱联用法测定人血浆阿奇霉素浓度及生物等效性研究
液相色谱-质谱联用法测定人血浆阿奇霉素浓度及生物等效性研究屠建华;于翠霞;朱余兵;肖大伟【期刊名称】《中国药业》【年(卷),期】2008(017)008【摘要】目的建立阿奇霉素血药浓度的液相色谱-质谱联用(LC-MS)测定法,为临床用药提供参考依据.方法采用随机双交叉试验设计,20名健康受试者口服受试制剂和参比制剂0.5 g,用LC-MS法测定人血浆中的阿奇霉素浓度.结果受试制荆和参比制剂的0～144 h药时曲线下面积(AUCo-144)分别为(6 617.87±2669.96)μg·h/L和(6 456.05 ±2 739.62)μg·h/L;0～∞药时曲线下面积(AUGo-∞)分别为(7 146.36±2 848.25)μg·h/L(7 089.33±3 073.11)μg·h/L;峰浓度(Cmax)分别为(546.69 ±198.75)μg/L和(536.47±192.27)μg/L;峰时间(Tmax)分别为(2.1±0.9)h和(2.2±0.9)h;半衰期(t1/2)分别为(41.17±8.68)h和(44.22±8.48)h.受试制荆的相对生物利用度为(102.7±9.7)%.结论两种国产阿奇霉素片剂具有生物等效性.【总页数】3页(P25-27)【作者】屠建华;于翠霞;朱余兵;肖大伟【作者单位】浙江省嘉善县第一人民医院,浙江,嘉善,314100;南京医科大学附属南京第一医院国家药品临床研究基地,江苏,南京,210006;南京医科大学附属南京第一医院国家药品临床研究基地,江苏,南京,210006;南京医科大学附属南京第一医院国家药品临床研究基地,江苏,南京,210006【正文语种】中文【中图分类】R969;R978.1【相关文献】1.液相色谱-串联质谱联用法测定人血浆中头孢地尼的浓度及生物等效性研究 [J], 汪难喜;翟学佳;朱超然;陈芬;张新林;吕永宁2.液相色谱-质谱／质谱联用法测定苯唑西林浓度及其胶囊剂人体生物等效性的研究 [J], 任进民;王川平;赵曦;董劼;朱辉梅3.优化的液相色谱-串联质谱联用法测定人血浆中卡托普利的浓度及其药动学研究[J], 施建丰;姚孝明;王志国;张家明;王大为4.高效液相色谱串联质谱法测定人血浆中吲达帕胺浓度及生物等效性研究 [J], 景贤;王医成;欧阳冬生;陈尧;周淦;阳国平;周宏灏;谭志荣5.高效液相色谱-质谱-质谱联用法测定人血浆中艾司西酞普兰浓度及其药代动力学研究(英文) [J], 杨倩;刘文英;郑枫;徐继华;饶金华;孙棣;高暑因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
重新认识阿奇霉素
2009年10月8日 35卷37期（总第1174期）重新认识阿奇霉素——体外药敏结果与靶组织药代动力学特性复旦大学附属中山医院何礼贤阿奇霉素（希舒美）是唯一的15元环大环内酯类抗生素，通过核糖体抑制蛋白质合成发挥杀菌药物。
作为第2代大环内酯类抗生素，其抗菌谱与红霉素相仿，但对流感嗜血杆菌、脑膜炎奈瑟菌、卡他莫拉菌等革兰阴性菌同样具有强大的抗菌效果。
此外，因其具有对酸稳定、组织渗透性良好、血浆半衰期长（近70小时）、临床适应证广、疗效显著、患者依从性好等特点，被广泛应用于临床。
然而，目前有一种观点认为，肺炎链球菌对阿奇霉素在内的大环内酯类抗生素耐药率逐年递增，我国的耐药率高达70%~80%。
但同时循证医学证据也有力证实，上世纪90年代初与90年代末相比，大环内酯类抗生素的临床疗效并无明显变化：急性上颌窦炎、慢性支气管炎急性加重及社区获得性肺炎（CAP）的临床治愈率均稳固保持在90%以上。
临床上应如何理解大环内酯类抗生素逐年升高的耐药率与临床疗效依然良好之间的矛盾呢？大环内酯类抗生素体外药敏试验影响因素众多众所周知，抗菌药物敏感试验结果是以血药浓度与对病原菌的最小抑菌浓度（MIC）的关系导出的，允许范围内大剂量用药时的平均血药浓度小于药物对细菌的MIC被定为“耐药”。
阿奇霉素体内分布容积大，中性粒细胞的胞内浓度是胞外浓度的500多倍（表），而血清药物浓度相对较低，250 mg阿奇霉素的血清峰值浓度（Cmax）仅为0.24 μg/ml。
因此，临床仅采用血药浓度与MIC的比值进行药敏结果判定对阿奇霉素显然是不公平的。
事实上，欧美及欧洲不同国家之间判断阿奇霉素敏感性的折点差异颇大。
正确认识阿奇霉素等大环内酯类药物，必须抛弃“青霉素情结”，即抛弃药物血液有效浓度等于组织有效浓度的错误概念。
2009年10月8日 35卷37期（总第1174期）与此同时，包括阿奇霉素在内的大环内酯类抗生素体外药敏试验结果还受到诸多因素影响。
阿奇霉素片的人体相对生物利用度及药代动力学
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阿奇霉素分散片药物动力学与生物利用度研究
【 参考文献】
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［３］吴孟超，仲剑平，主编．外科新理论与技术［Ｍ］．上海：上海教 育出版社，１９９６．３７４． （收稿１３期：２００８－０１－０７）
【作者单位】蚌埠医学院药学系药理教研室，安徽蚌埠２３３０３０ 【作者简介】钱江华（１９７９一），男，安徽无为县人，助教，研究生。
阿奇霉素（ａｚｉｔｈｒｏｍｙｃｉｎ）是新一代大环内酯类抗 生素，与红霉素相比，具有对酸稳定，口服不受胃酸破
２．２手术原则 肝内胆管结石的手术原则是：（１） 切除病体；（２）解除狭窄；（３）通畅引流。本组统计结 石位于左叶者占７２．７％，也就是说在左叶肝，尤其是 左外叶肝为产石肝，切除充满结石的左叶肝，常是解 除梗阻的重要手段。病变肝叶切除不够是肝内结石 残留及复发的常见原因。只有最大限度的切除病肝， 尤其是萎缩纤维化的肝叶，才能削除结石的产生地。 肝胆管狭窄解除是手术最重要的一步。本组２２例需 要解除狭窄、切开整形后再行胆肠吻合。狭窄的胆管 既影响术中取石，又使胆管引流受阻，导致结石复发。 肝内１—３级胆管的显露手术难度较大。人肝的几条
【Ａｂｓｔｒａｃｔ】 Ｏｂｊｅｃｔｉｖｅ Ｔｏ ｉｎｖｅｓｔｉｇａｔｅ ｔｈｅ ｐｈａｒｍａｃｏｋｉｎｅｔｉｅｓ ａｎｄ ｂｉｏｅｑｕｉｖａｌｅｎｔ ｏｆ ａｚｉｔｈｒｏｍｙｅｉｎ ｄｉｓｐｅｒｓｉｂｌｅ ｔａｂｌｅｔｓ ｉｎ ｈｅａｌｔｈｙ ｖｏｌｕｎｔｅｅｒｓ．Ｍｅｔｈｏｄｓ Ｔｗｅｎｔｙ ｈｅａｌｔｈｙ ｓｕｂｊｅｃｔｓ ｔｏｏｋ ｏｒａｌ ａｚｉｔｈｒｏｍｙｅｉｎ ｄｉｓｐｅｒｓｉｂｌｅ ｔａｂｌｅｔｓ ｉｎ ａ ｒａｎｄｏｍｉｚｅｄ ｃｒｏｓｓ—ｏｖｅｒ ｄｅｓｉｇｎ ｉｎ
阿奇霉素片的相对生物利用度和生物等效性
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阿奇 霉素 片 的相 对 生物 利 用 度 和 生物 等 效 性
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１０２ ； 吉林大学生命科学学院药物代谢研究中心， ３０１２ ． 吉林 长春
１０２ ） ３０ １
［ 摘 要】 目的： 考察阿奇霉素片人体相对生物利用度及生物等效性。方法 ： 名健康男性志愿者， ２ ２ 采用交叉给药方案 ， 分
别单剂量Ｅ服２ｍ 受试阿奇霉素片和参比阿奇霉素片， ｌ ０ｇ 用液相色谱 一串联质谱法测定血浆中阿奇霉素浓度， 进行人体相对生物
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阿奇霉素临床应用研究进展
阿奇霉素临床应用研究进展阿奇霉素是一种广泛应用于临床的大环内酯类抗生素，具有独特的药代动力学特性和抗菌活性。
近年来，随着临床研究的不断深入，阿奇霉素在多种疾病的治疗中发挥着越来越重要的作用。
一、阿奇霉素的药理特性阿奇霉素通过与细菌核糖体50S 亚基结合，抑制细菌蛋白质的合成，从而发挥抗菌作用。
其抗菌谱较广，对革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌以及一些非典型病原体如支原体、衣原体等均有较好的抗菌活性。
与其他大环内酯类抗生素相比，阿奇霉素具有独特的药代动力学特点。
它具有较长的半衰期，可达 2-4 天，因此给药次数相对较少，通常为每日一次或隔日一次。
此外，阿奇霉素具有组织浓度高的特点，在肺、扁桃体、前列腺等组织中的浓度远高于血药浓度，这使得它在治疗呼吸道感染、泌尿生殖道感染等疾病时具有一定的优势。
二、阿奇霉素在呼吸道感染中的应用呼吸道感染是临床常见的疾病，包括上呼吸道感染和下呼吸道感染。
阿奇霉素在治疗这些感染方面具有显著的疗效。
对于肺炎链球菌引起的社区获得性肺炎，阿奇霉素可作为一线治疗药物之一。
它不仅对肺炎链球菌具有抗菌活性，还对肺炎支原体、衣原体等非典型病原体有效。
在治疗儿童肺炎时，阿奇霉素由于其良好的安全性和耐受性，也常被选用。
在急性支气管炎和慢性支气管炎急性发作的治疗中，阿奇霉素可以有效减轻炎症反应，缓解咳嗽、咳痰等症状。
对于反复发作的慢性支气管炎患者，长期小剂量使用阿奇霉素还可能具有预防急性发作的作用。
此外，阿奇霉素在治疗流感嗜血杆菌引起的呼吸道感染方面也有一定的疗效。
三、阿奇霉素在泌尿生殖道感染中的应用泌尿生殖道感染常见的病原体包括沙眼衣原体、解脲支原体等。
阿奇霉素对这些病原体具有较强的抗菌作用，因此在尿道炎、宫颈炎、盆腔炎等疾病的治疗中应用广泛。
对于单纯性尿道炎和宫颈炎，口服阿奇霉素通常可以取得较好的疗效。
在盆腔炎的治疗中，阿奇霉素常与其他抗生素联合使用，以增强抗菌效果，提高治愈率。
四、阿奇霉素在皮肤软组织感染中的应用皮肤软组织感染如脓疱病、蜂窝织炎等，常见的致病菌包括金黄色葡萄球菌、链球菌等。
阿奇霉素分散片人体生物等效性评价
阿奇霉素分散片人体生物等效性评价耿新辉;陈方剑;陈建国;于晶晶;马涛;李见春【期刊名称】《蚌埠医学院学报》【年(卷),期】2008(33)1【摘要】目的:评价阿奇霉素分散片的人体生物等效性.方法:20名男性健康志愿者随机交叉口服阿奇霉素分散片受试制剂和参比制剂各500 mg,采用高效液相色谱-质谱法(LC-MS)测定血药浓度.以DAS 2.0软件计算其药动学参数,考察其生物等效性.结果:阿奇霉素分散片受试制剂和参比制剂的差异均无统计学意义(P＞0.05).以AUC0-120h计算,受试阿奇霉素分散片相对生物利用度为(119.6±52.9)%.结论:阿奇霉素分散片受试制剂和参比制剂具有生物等效性.【总页数】3页(P28-30)【作者】耿新辉;陈方剑;陈建国;于晶晶;马涛;李见春【作者单位】蚌埠医学院,药学系2003年级,安徽,蚌埠,233030;蚌埠医学院,药学系2003年级,安徽,蚌埠,233030;蚌埠医学院,药学系2003年级,安徽,蚌埠,233030;蚌埠医学院,药学系2003年级,安徽,蚌埠,233030;蚌埠医学院,药学系2003年级,安徽,蚌埠,233030;蚌埠医学院,药剂学教研室,安徽,蚌埠,233030【正文语种】中文【中图分类】R969.4;R978.15【相关文献】1.阿奇霉素分散片的人体生物等效性研究 [J], 夏军龙2.国产阿奇霉素分散片人体生物等效性研究 [J], 杨岚;李铜铃;黄婷;郑鹏程;许小红3.阿奇霉素分散片的人体相对生物利用度及生物等效性 [J], 杨凌;郑恒;涂宁4.阿奇霉素分散片人体生物利用度及生物等效性对比研究 [J], 倪梅媛;张庆殷5.阿奇霉素分散片的人体药物动力学和生物等效性研究 [J], 刘建芳;侯艳宁;王雅昌;杨荣慧因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
阿奇霉素颗粒剂的健康人体药物动力学和相对生物利用度
阿奇霉素颗粒剂的健康人体药物动力学和相对生物利用度张莉蓉;张启堂;刘凤芝;郭玉忠;马统勋;乔海灵;贾琳静【期刊名称】《郑州大学学报（医学版）》【年(卷),期】2001(036)006【摘要】目的:研究阿奇霉素颗粒剂的健康人体相对生物利用度及生物等效性.方法:8名健康受试者单剂量交叉口服阿奇霉素颗粒剂和胶囊 1 000 mg后,采用微生物法测定用药后不同时间血清和尿中药物质量浓度.结果 :二者体内过程符合二房室模型,AUC分别为(16.69±3.20)mg·h·L-1和(16.95 ±3.09)mg·h·L-1,Cmax为(1.77±0.42)mg·L-1和(1 .78±0.63)mg·L-1,Tmax为(1.88±0.64) h和(1.88±0.35) h,2种制剂药物动力学参数及192 h尿中总排泄率差异均无显著性(P ＞0.05).阿奇霉素颗粒剂的相对生物利用度为(101. 97±10.46)%.结论:2种制剂具有生物等效性【总页数】4页(P712-715)【作者】张莉蓉;张启堂;刘凤芝;郭玉忠;马统勋;乔海灵;贾琳静【作者单位】河南医科大学临床药理学教研室,;河南医科大学临床药理学教研室,;河南医科大学临床药理学教研室,;河南医科大学临床药理学教研室,;河南医科大学临床药理学教研室,;河南医科大学临床药理学教研室,;河南医科大学临床药理学教研室,【正文语种】中文【中图分类】R97【相关文献】1.格列齐特片健康人体药物动力学及相对生物利用度 [J], 乔海灵;赵永星;贾琳静;张莉蓉;张启堂;刘风芝2.格列吡嗪片在健康人体内的药物动力学及相对生物利用度 [J], 乔海灵;贾琳静;张莉蓉;张启堂;刘凤芝3.阿奇霉素分散片的人体药物动力学及相对生物利用度研究 [J], 邓树海;黄桂华;张娜;牟芳华;于孝堂;邓文华4.阿奇霉素片的人体药物动力学及相对生物利用度 [J], 石晶;宋洪杰;李珍;范国荣;楼国庭5.吲哒帕胺片在健康人体内的药物动力学及相对生物利用度 [J], 朱鹤云;胡艳玲;何艳艳;孙璐因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
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【 要１目的 ： 摘 研究 阿奇 霉素 颗粒 剂在 健康 中 国人 体 内药 动学 和生 物等 效性 。方法 ： 用 双周期 交叉 试验 设计 ，０名 采 ２
健 康男性 受试 者随机 交叉 单剂 量 口服 阿奇霉 素颗 粒剂试 验 制剂 和参 比制 剂 ０５ｇ ． ，以高效 液相 色谱一 质谱联 用法 测 定人 血浆 中阿奇 霉素 经时血 药浓 度 ， Ｄ ｅ ． 用 ＡＳＶ ｒ２ ０软件计 算药 动学 参数 ， 价两 制剂 的生物 等效性 。结果 ： 评 阿奇 霉
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算试验 制剂 中阿奇 霉素对 参 比制剂 的相对 生物利 用度 Ｆ 得 （０ ．￣ ３１ ％。结 论 ： ， １ ０５ １ ．） 经方差 分析及 双单 侧 ｔ检验结 果
显示， 试验制 剂和参 比制 剂具 有生物 等效 性 。 【 关键 词】 阿奇 霉素颗 粒剂 ； 药动学 ； 生物 等效 性
【 中图分 类号】 ９ ８ Ｒ ６
【 文献标 识码】Ａ
【 文章 编号】 １ ７ — ２ ０（０ ０ ０ Ｃ 一 ６ — ４ ６ ３ ７ １ ２ １ ）４（ ） ０ ４ ０
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・
药理与毒理 ・
２０ ４第 卷 ｌ ０年 月 ７第２ １ 期
阿奇 霉 素颗粒 剂在 健康 人体 中的药代 动 力学 和 生物等 效 性
冯 默 ， 李健 和 ， 曹俊 华 ， 阳巧 风 ｚ曾小 慧 ， 霞 ， ， 罗 万小敏
（． 阳市 二人 民医 院药剂科 ， １岳 湖南岳 阳 ４ ４ ０ ２中南 大学 湘雅 二 医院药 学部 ， 南长沙 １０ ０；． 湖 ４０ １） １０ １
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