抗高血压药 课件
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14-抗高血压药-课件
第五节 高血压药物治疗的新概念(掌握)
➢有效治疗与终生治疗
➢保护靶器官 ➢平稳降压 ➢个体化治疗 ➢联合用药
ACEI、ATRB、 长效钙通道阻滞剂
（氨氯地平）
⑴有效降压→并发症发生率
➢ 有效降压：血压＜140/90mmHg ➢ HOT研究结果指出: 抗高血压药的目标血压是138/83mmHg，但
神经性水肿、肾功能受损 肾动脉狭窄者禁用
五.AT1受体拮抗药 氯沙坦 losartan
【药理作用】 ➢对AT1受体的选择性大于AT2受体1000倍 ➢不引起肾小球滤过率降低甚至可升高，表现
出更好的肾脏保护作用。 ➢剂量大时促进尿酸排泄。 ➢适用于各型高血压
选择性(－)α1R
嗜铬细胞瘤 引起的高血压
【临床应用】 作为降压首选药
单独或合用
➢年轻高血压患者
1. ➢CO及肾素活性偏高的高血压
➢高血压伴有心肌梗死、心绞痛患者
疗效较好
⒉高血压合并CHF 与强心剂联合应用，但应慎用 3.伴肝功能及CNS功能障碍 脂溶性好的，如阿替洛尔 ⒋伴肾功能障碍 水溶性好的，如美托洛尔
⒌伴糖尿病患者
（血糖与β2有关）
1)中枢性抗高血压药——可乐定
2)神经节阻断药
① 抑制交感活性 3)抗NA能神经末梢药——利血平
降
α.β-R阻断药
低
4)肾上腺素受体阻断药 α-R阻断药
外
1)ACEI ——卡托普利等
β-R阻断药
周 阻
抑制RAS 2)AT1阻断药——氯沙坦、纈沙坦等
力
1)直接舒张血管药——硝普钠等
扩血管 2)钙通道阻断药——硝苯地平等
适量、规律的有氧运动
非药物 控制体重
药理学抗高血压药ppt课件
，方便患者使用。
THANKS
感谢观看
发生。
α受体拮抗剂与其他药物的联合应用
α受体拮抗剂与利尿剂联合应用
利尿剂可激活肾素-血管紧张素系统，而α受体拮抗剂可抑制肾上腺素受体的活性，两 者合用可产生协同降压作用，同时减少不良反应的发生。
α受体拮抗剂与钙通道拮抗剂联合应用
钙通道拮抗剂可抑制钙离子进入细胞，而α受体拮抗剂可抑制肾上腺素受体的活性，两 者合用可产生协同降压作用，同时减少不良反应的发生。
药理学抗高血压药 ppt课件
目录
• 抗高血压药的概述 • 常用抗高血压药 • 抗高血压药的联合应用 • 抗高血压药的副作用与注意事项 • 抗高血压药的最新研究进展
01
CATALOGUE
抗高血压药的概述
定义与分类
定义
抗高血压药是一类用于治疗高血压的药物，通过降低血压来降低心血管疾病的 风险。
分类
ARBs与其他药物的联合应用
ARBs与利尿剂联合应用
利尿剂可激活肾素-血管紧张素系统，而 ARBs可抑制AT1受体的活性，两者合用可 产生协同降压作用，同时减少不良反应的发 生。
ARBs与β受体拮抗剂联 合应用
β受体拮抗剂可抑制肾上腺素受体的活性， 而ARBs可抑制AT1受体的活性，两者合用 可产生协同降压作用，同时减少不良反应的
β受体拮抗剂的副作用与注意事项
心动过缓
β受体拮抗剂可能减慢心率，严重时可导致 心搏骤停。
支气管痉挛
对有哮喘或慢性阻塞性肺疾病的患者，β受 体拮抗剂可能诱发支气管痉挛。
性功能障碍
一些β受体拮抗剂可能导致性功能障碍，如 阳痿、性欲减退等。
乏力、疲倦
长期使用β受体拮抗剂可能导致乏力、疲倦 等症状。
抗高血压药ppt课件
抗高血压药
Antihypertensive Agents
诊断标准：国际上统一的标准，即收缩压≥140mmHg 和(或)舒张压≥90mmHg即诊断为高血压。
类别
收缩压(mmHg)
理想血压
<120
正常高值
120-139
1级高血压(“轻度”)
140-159
亚组：临界高血压 140-149
2级高血压(“中度”)
（四）肾上腺素受体阻断药
1. β受体阻断药
普萘洛尔 propranolol 美托洛尔 metoprolol 比索洛尔 bisoprolol 阿替洛尔 atenolol 吲哚洛尔 pindolol 纳多洛尔 nadolol
β受体阻断药：作用机制
1. 心脏β1受体阻断 → 心率↓，心收缩力↓ → 心输 出量↓ → 血压↓
β受体阻断药
普萘洛尔：脂溶性非选择性β受体阻断药； 美托洛尔：脂溶性选择性β１受体阻断药；可降低高
血压患者心脑血管事件的发生率，对2型糖尿病的高 血压患者也可应用。倍他乐克（缓释片） 比索洛尔：强效选择性β１受体阻断药 阿替洛尔： 水溶性选择性β１受体阻断药；缺乏对心 脏的保护作用，不能减少心血管事发生率。不主张用 于高血压的治疗
并发症：左心室肥厚、动脉硬化、小动脉痉挛和 退变，引发心、脑、肾等器官的损伤,导致冠心 病、心力衰竭、脑中风和肾功能不全和猝死等。
高血压治疗
药物控制血压，推迟动脉粥样硬化的形成和 发展，减少脑、心、肾等并发症的发生，最 大限度降低心血管病死率和病残率
控制体重，合理膳食，适当运动锻炼
抗高血压药分类：
不良反应：
— 减慢心率 — 阻断血管的β2受体，组织血流减少 — 阻断β2受体，抑制胰岛素释放，阻滞肝糖原分解；
Antihypertensive Agents
诊断标准：国际上统一的标准，即收缩压≥140mmHg 和(或)舒张压≥90mmHg即诊断为高血压。
类别
收缩压(mmHg)
理想血压
<120
正常高值
120-139
1级高血压(“轻度”)
140-159
亚组：临界高血压 140-149
2级高血压(“中度”)
（四）肾上腺素受体阻断药
1. β受体阻断药
普萘洛尔 propranolol 美托洛尔 metoprolol 比索洛尔 bisoprolol 阿替洛尔 atenolol 吲哚洛尔 pindolol 纳多洛尔 nadolol
β受体阻断药：作用机制
1. 心脏β1受体阻断 → 心率↓，心收缩力↓ → 心输 出量↓ → 血压↓
β受体阻断药
普萘洛尔：脂溶性非选择性β受体阻断药； 美托洛尔：脂溶性选择性β１受体阻断药；可降低高
血压患者心脑血管事件的发生率，对2型糖尿病的高 血压患者也可应用。倍他乐克（缓释片） 比索洛尔：强效选择性β１受体阻断药 阿替洛尔： 水溶性选择性β１受体阻断药；缺乏对心 脏的保护作用，不能减少心血管事发生率。不主张用 于高血压的治疗
并发症：左心室肥厚、动脉硬化、小动脉痉挛和 退变，引发心、脑、肾等器官的损伤,导致冠心 病、心力衰竭、脑中风和肾功能不全和猝死等。
高血压治疗
药物控制血压，推迟动脉粥样硬化的形成和 发展，减少脑、心、肾等并发症的发生，最 大限度降低心血管病死率和病残率
控制体重，合理膳食，适当运动锻炼
抗高血压药分类：
不良反应：
— 减慢心率 — 阻断血管的β2受体，组织血流减少 — 阻断β2受体，抑制胰岛素释放，阻滞肝糖原分解；
抗高血压药-(2)ppt课件
【降压优点】了解 1. 降压作用强且迅速，适用于各型高血压。 2. 可口服短期或长期应用均有较强的降压作用。 3. 降压谱较广，除降低肾素型高血压及原发性醛固酮增多症外，
对其他类型的高血压都有效。 4. 能逆转心室的肥厚。 5. 副作用小，不增快心率，不引起直立性低血压。 6. 能改善心功能及肾血流量，不导致水钠潴留。
➢ 利尿药能增高血浆肾素活性，对降压不利，合用β受体阻断药可避免此 缺点。
血管紧张素转化酶抑制药
1993年世界卫生组织正式将ACEI列为一线降压药物。因为其降压程度可与 受体阻滞剂相比，接近利尿剂的降压能力；较受体阻滞剂和利尿剂更能提高 患者生存质量。
对伴有糖尿病、左心室肥厚、左心功能障碍及急性心肌梗死的高血压患者可 作为首选药
氯沙坦
【药理作用】
-- 氯沙坦（Losartan）是非肽类血管紧张素AT1受体阻断药，属于二苯咪
唑类化合物，在体内转化为EXP-3174与AT1受体相结合，阻断AT1受体，发挥 抗高血压作用，并可逆转高血压左室心肌肥厚。
-- 本品不引起干咳，引发血管神经性水肿的发生率较低。 -- 长期用药的安全性有待进一步观察。
长期：
1）动脉平滑肌细胞内低钠，Na+-Ca2+交换，细胞内钙
含量减少
2）血容量轻度降低 3）血管平滑肌上的α受体、血管紧张素Ⅱ受体，对NA、
血管紧张素等的敏感性降低
4）诱导血管壁产生扩血管物质，如激肽、前列腺素
氢氯噻嗪 （hydrochlorohbothe）
【降压特点】
降压作用确切、温和、持久、降压过程平稳，可使收缩压与舒张压成比例地下降， 对卧位和立位血压均能降低。无体位性低血压，长期应用不易发生耐受性。
【临床应用】
对其他类型的高血压都有效。 4. 能逆转心室的肥厚。 5. 副作用小，不增快心率，不引起直立性低血压。 6. 能改善心功能及肾血流量，不导致水钠潴留。
➢ 利尿药能增高血浆肾素活性，对降压不利，合用β受体阻断药可避免此 缺点。
血管紧张素转化酶抑制药
1993年世界卫生组织正式将ACEI列为一线降压药物。因为其降压程度可与 受体阻滞剂相比，接近利尿剂的降压能力；较受体阻滞剂和利尿剂更能提高 患者生存质量。
对伴有糖尿病、左心室肥厚、左心功能障碍及急性心肌梗死的高血压患者可 作为首选药
氯沙坦
【药理作用】
-- 氯沙坦（Losartan）是非肽类血管紧张素AT1受体阻断药，属于二苯咪
唑类化合物，在体内转化为EXP-3174与AT1受体相结合，阻断AT1受体，发挥 抗高血压作用，并可逆转高血压左室心肌肥厚。
-- 本品不引起干咳，引发血管神经性水肿的发生率较低。 -- 长期用药的安全性有待进一步观察。
长期：
1）动脉平滑肌细胞内低钠，Na+-Ca2+交换，细胞内钙
含量减少
2）血容量轻度降低 3）血管平滑肌上的α受体、血管紧张素Ⅱ受体，对NA、
血管紧张素等的敏感性降低
4）诱导血管壁产生扩血管物质，如激肽、前列腺素
氢氯噻嗪 （hydrochlorohbothe）
【降压特点】
降压作用确切、温和、持久、降压过程平稳，可使收缩压与舒张压成比例地下降， 对卧位和立位血压均能降低。无体位性低血压，长期应用不易发生耐受性。
【临床应用】
作用于心血管系统的药物—抗高血压药(药理学课件)
分析：不合理。 ➢ 老年心衰、慢性阻塞性肺病患者。由于普萘洛尔为非选 择性β受体阻断作用，可使支气管痉挛，加重气道阻塞， 引发严重呼吸困难，此时β受体阻断药不宜选用 ➢ 高血压并发心衰患者以ACEI或ARB为首选，与利尿药 和强心苷合用，可提高患者生存时间及降低病死率。由于 ACEI有刺激性咳嗽等不良反应，而ARB对RAS阻断更完 全且不增加缓激肽，无咳嗽副作用，对慢性阻塞性肺病患 者更有利
三、血管紧张素Ⅱ受体阻断药（ARB）
临床用途
副作用少，少有干咳及血管神经性水肿等反应 常见头痛、眩晕 剂量过大可致低血压和心动过速 禁用于妊娠妇女和肾动脉狭窄者
四、钙通道阻滞药（CCB）——二氢吡啶类
硝苯地平
特点： 起效快、作用时间短，可口服、舌下含服 血压波动大，对靶器官的影响较大 降压时伴反射性心率加快，肾素活性增高 短效制剂可加重心肌缺血，大剂量使用提高猝死率（不主张使用） 建议用硝苯地平缓释剂和硝苯地平控释剂
抗高血压药
pharmacology
抗高血压药
常用降压药
常用药物
利尿降压药
氢氯噻嗪、吲达帕胺、呋塞米
钙通道阻滞药
硝苯地平、尼群地平、氨氯地平
血管紧张素I转化酶抑制药 卡托普利、依那普利、雷米普利
血管紧张素Ⅱ受体阻断药 氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦
肾上腺素受体阻断药
1受体阻断药 受体阻断药
哌唑嗪、特拉唑嗪 普萘洛尔、美托洛尔、阿替洛尔
抗高血压案例
pharmacology
某患者，男性，70岁，患慢性肾炎5年，血压 165/105 mmHg。医嘱给予卡托普利25 mg，p.o，tid，螺 内酯20 mg，p.o，bid，两药联合应用一周后，患者出现 下肢软弱无力，疲乏，感觉异常等症状。血钾检测结果为 5.7 mmol/L（血钾正常参考值为3.50~4.50 mmol/L）。
抗高血压药ppt免费课件
注意事项
了解药物的药代动力学和药效学 特点，注意药物之间的相互作用 ，避免使用具有相同作用机制的 药物。
药物相互作用及其影响
药代动力学相互作用
实例
一种药物可能会影响另一种药物的吸 收、分布、代谢和排泄，从而改变其 血药浓度和疗效。
利尿剂与ACE抑制剂或ARBs合用可能 导致低血压；β受体拮抗剂与可乐定 合用可能导致心动过缓。
患者教育与实践经验分享
患者教育内容
向患者普及抗高血压药的使用方法、 注意事项以及日常生活中的自我管理 技巧，提高患者的自我保健意识和能 力。
实践经验分享
邀请患者分享他们在抗高血压治疗过 程中的实践经验，包括如何克服困难 、保持良好心态等，为其他患者提供 借鉴和鼓励。
成功治疗案例展示与剖析
案例选择
开发经皮给药的贴剂、喷 雾剂等制剂，方便患者使 用，提高患者的依从性。
个体化用药与精准医疗的探索
基因组学研究
研究高血压相关基因，根 据患者基因型制定个体化 治疗方案。
精准诊断
利用精准医疗技术，如生 物标志物检测、影像学检 查等，对高血压进行精准 诊断和评估。
个体化治疗
根据患者的具体情况，如 年龄、性别、病情等，制 定个体化的抗高血压治疗 方案。
钙通道拮抗剂长期使用可能会引起水 肿、头痛、潮红和心动过速等不良反 应。
03
抗高血压药的副作用与注意事项
常见副作用
低血压
尤其在老年人和体弱者中容易 出现，需注意监测血压。
肌肉疼痛
如背痛、关节痛等，可能与钙 拮抗剂有关。
干咳
卡托普利、依那普利等ACE抑 制剂常见副作用，停药后干咳 可消失。
电解质紊乱
孕妇 尽量不用抗高血压药，必要时可 选用甲基多巴、拉贝洛尔等相对 安全的药物。
了解药物的药代动力学和药效学 特点，注意药物之间的相互作用 ，避免使用具有相同作用机制的 药物。
药物相互作用及其影响
药代动力学相互作用
实例
一种药物可能会影响另一种药物的吸 收、分布、代谢和排泄，从而改变其 血药浓度和疗效。
利尿剂与ACE抑制剂或ARBs合用可能 导致低血压；β受体拮抗剂与可乐定 合用可能导致心动过缓。
患者教育与实践经验分享
患者教育内容
向患者普及抗高血压药的使用方法、 注意事项以及日常生活中的自我管理 技巧，提高患者的自我保健意识和能 力。
实践经验分享
邀请患者分享他们在抗高血压治疗过 程中的实践经验，包括如何克服困难 、保持良好心态等，为其他患者提供 借鉴和鼓励。
成功治疗案例展示与剖析
案例选择
开发经皮给药的贴剂、喷 雾剂等制剂，方便患者使 用，提高患者的依从性。
个体化用药与精准医疗的探索
基因组学研究
研究高血压相关基因，根 据患者基因型制定个体化 治疗方案。
精准诊断
利用精准医疗技术，如生 物标志物检测、影像学检 查等，对高血压进行精准 诊断和评估。
个体化治疗
根据患者的具体情况，如 年龄、性别、病情等，制 定个体化的抗高血压治疗 方案。
钙通道拮抗剂长期使用可能会引起水 肿、头痛、潮红和心动过速等不良反 应。
03
抗高血压药的副作用与注意事项
常见副作用
低血压
尤其在老年人和体弱者中容易 出现，需注意监测血压。
肌肉疼痛
如背痛、关节痛等，可能与钙 拮抗剂有关。
干咳
卡托普利、依那普利等ACE抑 制剂常见副作用，停药后干咳 可消失。
电解质紊乱
孕妇 尽量不用抗高血压药，必要时可 选用甲基多巴、拉贝洛尔等相对 安全的药物。
抗高血压药PPT课件
适用人群
用于治疗各种不同严重程度的高 血压，尤其适用于心率较快的中
青年患者。
注意事项
长期使用可能导致心动过缓和心 脏抑制作用。
ACE抑制剂
作用机制
抑制ACE酶，减少血管 紧张素Ⅱ的生成，扩张
血管，降低血压。
常用药物
卡托普利、依那普利等 。
适用人群
用于治疗轻至中度高血 压，尤其适用于伴有心 力衰竭、心肌梗死和糖 尿病的高血压患者。
详细描述
抗高血压药是指一类能够降低血压的药物，主要用于治疗高血压。根据作用机 制的不同，抗高血压药主要分为利尿剂、β受体拮抗剂、钙通道拮抗剂、血管紧 张素转换酶抑制剂和血管紧张素受体拮抗剂等五大类。
抗高血压药的重要性
总结词
抗高血压药对于控制高血压、预防心血管疾病具有重要意义 。
详细描述
高血压是心血管疾病的主要危险因素之一，长期高血压可导 致心脑血管事件如心肌梗死、脑卒中等。抗高血压药能够有 效地降低血压，从而减少心血管事件的发生，提高患者的生 活质量和预期寿命。
初始治疗
对于轻度高血压患者，初始治疗可选择单一药物治疗，选择合适的药物应考虑患 者的病情、年龄、性别等因素。
联合治疗
对于中、重度高血压患者，单一药物治疗可能无法达到理想的降压效果，需要联 合使用多种药物治疗。联合治疗时应选择药理作用不同的药物，以发挥协同作用 。
特殊人群用药
1 2
3
孕妇
对于孕妇，应选择对胎儿无害的抗高血压药物，如甲基多巴 、拉贝洛尔等。
干咳
一些抗高血压药物可能导致干咳症状，如血管紧张素转化酶抑制剂类药物。若出现干咳症状，可 考虑换用其他药物。
肌肉疼痛
一些抗高血压药物可能导致肌肉疼痛，如β受体拮抗剂类药物。若出现肌肉疼痛症状，应立即停 药并就医。
抗高血压药课件ppt
伴有高血糖及高血脂得高血压患者。
5、高血压危象或伴有氮质血症或尿毒症者选用 呋塞米 - 高效利尿药;
二、钙拮抗药
(一) 对心血管得作用:
1、钙通道阻滞药通过阻抑Ca2+内流,
松弛血管平滑肌
减慢心率
降低BP
降低心肌收缩性
血管舒张,以扩张动脉为主→血压↓, 其中对小动脉、冠状动脉、脑血管扩张 作用较强。
2、对低肾素活性得病人效果好,对正常人无明显 降压作用;
4、高BP伴心力衰竭、肾功能不全或心绞痛者更宜; 5、合并冠心病、糖尿病、支气管哮喘、高血脂以
及其她血管病变得高BP患者效果好。
(三)常用钙拮抗药特点
目前多使用 缓释制剂
硝苯地平(Nifedipine)
1、口服易吸收、完全;解除冠脉痉挛与降BP效应良 好。
作用于血管平滑肌得抗高血压药:肼屈嗪、硝普 钠等。
各类抗高血压药作用部位
血
管
哌
平
唑
滑
嗪
肌
扩
张
药
可乐定
第二节 常用高血压药
一 、 利尿药:改变Na+平衡(治疗早期高BP)
(一)基本作用及机制 1、排Na+利尿→Na+与H2O排出增多,导致血容量 减少→血压下降。
2、利尿药降压得确切机制尚不完全明确。
制药阿利吉仑等
一、中枢性降压药
(一)常用药物 可乐定、甲基多巴、胍法辛、胍那苄、莫索
尼定与利美尼定等
(二)作用机制
1、可乐定兴奋孤束核α2肾上腺素受体与咪唑啉受体。 2、莫索尼定兴奋咪唑啉受体。 3、甲基多巴兴奋α2肾上腺素受体。
NTS:孤束核;RVLM:延髓嘴端腹外侧区
(三)第一代中枢性抗高BP药 可乐定(clonidine)
5、高血压危象或伴有氮质血症或尿毒症者选用 呋塞米 - 高效利尿药;
二、钙拮抗药
(一) 对心血管得作用:
1、钙通道阻滞药通过阻抑Ca2+内流,
松弛血管平滑肌
减慢心率
降低BP
降低心肌收缩性
血管舒张,以扩张动脉为主→血压↓, 其中对小动脉、冠状动脉、脑血管扩张 作用较强。
2、对低肾素活性得病人效果好,对正常人无明显 降压作用;
4、高BP伴心力衰竭、肾功能不全或心绞痛者更宜; 5、合并冠心病、糖尿病、支气管哮喘、高血脂以
及其她血管病变得高BP患者效果好。
(三)常用钙拮抗药特点
目前多使用 缓释制剂
硝苯地平(Nifedipine)
1、口服易吸收、完全;解除冠脉痉挛与降BP效应良 好。
作用于血管平滑肌得抗高血压药:肼屈嗪、硝普 钠等。
各类抗高血压药作用部位
血
管
哌
平
唑
滑
嗪
肌
扩
张
药
可乐定
第二节 常用高血压药
一 、 利尿药:改变Na+平衡(治疗早期高BP)
(一)基本作用及机制 1、排Na+利尿→Na+与H2O排出增多,导致血容量 减少→血压下降。
2、利尿药降压得确切机制尚不完全明确。
制药阿利吉仑等
一、中枢性降压药
(一)常用药物 可乐定、甲基多巴、胍法辛、胍那苄、莫索
尼定与利美尼定等
(二)作用机制
1、可乐定兴奋孤束核α2肾上腺素受体与咪唑啉受体。 2、莫索尼定兴奋咪唑啉受体。 3、甲基多巴兴奋α2肾上腺素受体。
NTS:孤束核;RVLM:延髓嘴端腹外侧区
(三)第一代中枢性抗高BP药 可乐定(clonidine)
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肾脏邻球 旁 器
-R阻断药
肾素 转化酶 血管紧 血管紧 血管紧 张素原 张素Ⅰ ACEI 张素Ⅱ
(卡托普利 )
小动脉收缩 氯沙坦
醛固酮分泌→ 水钠潴留 利尿药 (噻嗪类)
分类
利尿药 交感神经抑制药 ①中枢性降压药 ②神经节阻断药 ③去甲肾上腺素能神经末梢阻断药 ④肾上腺素受体阻断药 影响肾素-血管紧张素系统药 钙拮抗药 血管扩张药
并发症
心衰 冠心病 脑血管意外 肾衰
抗高血压药
合理应用抗高血压药
控制血压 推迟动脉粥 样硬化的形 成和发展 减少脑、 心、肾等 并发症 降低死亡率, 延长寿命
若控制体重、低盐饮食、限制饮酒、 适当的运动等，会取得更好的效果。
血 压
- 影响血压的因素：
心输出量：心率、心肌收缩力、回心血量等；
较少引起干咳及血管神经性水肿； 但仍可致低血压及高血钾。禁用于妊娠患者。
其他抗高血压药物
中枢性抗高血压药：可乐定
神经节阻断药：美加明
去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药：利舍平
直接扩血管药：肼曲嗪、硝普钠、米诺地尔
甲基多巴
可乐定
莫索尼定
α2受体 唾液腺 蓝斑核 孤束核
I1-咪唑啉受体 延髓嘴端 腹外侧区
尼群地平(nitrendipine)
选择性地作用于外周血管，阻断其钙离子 内流，松弛其平滑肌，扩张血管而降压 降压作用温和而持久，适用于各型高血压
拉西地平(Lacidipine)
是强效钙拮抗剂，可显著并且有选择的作用 于血管平滑肌的钙离子通道。它的主要作用 是扩张周围动脉，减少外周血管阻力从而降 低血压 抗动脉粥样硬化作用 用于轻、中度高血压
对高血压合并前列腺肥大的老年患者，能改
降压作用与NO-GC-cGMP增加有关，可扩张 血管和抑制血小板聚集 对小动脉和小静脉血管平滑肌均有舒张作用， 降压作用强大、迅速而短暂 主要用于治疗高血压危象。也用于充血性心 力衰竭、急性心肌梗死及麻醉时控制性降压 因过度降压可致恶心、呕吐、出汗、烦躁不 安、心悸和头痛 大剂量或连续使用，特别是肾功能不良时， 可致硫氰酸盐蓄积中毒
收缩压（mmHg） 收缩压（mmHg） 理想血压 正常血压 正常高值 高血压 < 120 < 130 130～139 < 80 < 85 85～89 90～99 90～94 100～109 ≥ 110 < 90 < 90
轻度（1级） 140～159 亚组（临界高血压） 140～149 中度（2级） 160～179 ≥ 180 重度（3级） ≥140 单纯收缩性高血压 亚组（临界高血压） 140～149
一线降压药：利尿药、钙拮抗药、β受体阻断药、 ACEI
利尿药
为基础（一线）降压药 以噻嗪类中效利尿药最为常用，降压作用 温和、持久，长期应用无明显耐受性
作用较弱，平均降压10% 多数病人在用药后2～3周内见效 可用于各型高血压（基础降压药） 轻症——单用，中、重症——合用 能使老年高血压口患者并发卒中、左心衰竭的 发病率与死亡率↓
α、β受体阻断剂
用于治疗轻度及中度高血压伴有肾功能不全、
糖尿病的高血压患者
肾素－血管紧张素系统抑制药
ACEI：卡托普利等
AT1-阻：氯沙坦、缬沙坦等
RAS系统
血管紧张素原 肾素
ACEI
(卡托普利）
激肽系统 激肽原 缓激肽(BK) 强有力的扩血管作用
及抑制血小板功能
x
血管紧张素I x ACE 转化酶
引起电解质紊乱；
3 对肾性高血压效果好，亦可治疗顽固性心力衰竭
【应用】
各期高血压。重要的一线药物。
尤其适用于合并有糖尿病及胰岛素抵抗、左心室肥
厚、心力衰竭、急性心肌梗死的高血压患者
血管紧张素Ⅱ受体阻断药 ARB
AT1受体：血管平滑肌，心肌，脑，肾及分泌醛固酮 的肾上腺球状带细胞—对心血管功能的稳定有调节作用。
神经节阻断药
美卡拉明 mecamylamine
【作用特点】 1. 降压作用强大、迅速；
2. 对交感和副交感均有抑制作用，不良反应多、且
较重:体位性低血压；副交感神经节阻断症状。 3. 高血压危象。
哌唑嗪（prazosin）
体内过程
吸收：口服吸收好，首关消除明显，生物利用度60%
分布：血浆蛋白结合率97%
血管紧张素II
血管紧张素II受体
糜酶 旁路 A1 受体阻断剂 （氯沙坦）
降解失活
x AT1受体
AT2受体
1.收缩血管+释放醛固酮:BP↑ 释放NO, 舒张血管:BP↓ 2.促进细胞增殖肥大:心血管重构 PG2
RAS系统和药物降压机制示意图
血管紧张素转化酶抑制剂 ACEI
卡托普利 captopril （甲巯丙脯酸）
心脏：心肌收缩力减弱，心率减慢，心输出量降低
肾脏：减少肾素分泌，抑制RAS对血压的调节作用
交感神经末梢突触前膜：抑制正反馈，NA分泌减少 中枢（下丘脑、延髓）：兴奋性神经元活动减弱，外周交感 神经张力降低，血管阻力降低 增加前列环素的合成
临床应用
适用于各型高血压
对伴有心输出量偏高或血浆肾素水平偏高 的高血压病人效果较好，尤适用于伴有冠 心病、脑血管病变的高血压患者
【降压机制】 1.抑制血管紧张素Ⅱ(AngII)生成及作用。 －动静脉舒张→外周阻力↓→血压↓；
－阻断醛固酮释放引起的水钠贮留；
2.抑制缓激肽降解↓
血中缓激肽浓度↑:产生NO、PG2等
→血管扩张→血压↓
【作用特点】 1 口服有效，起效快，降压作用中等偏强；
2 不伴有反射性心率加快，长期服用无耐受性，不易
氯沙坦
losartan
【降压机制】
选择性阻断AT1受体:阻滞血管紧张素Ⅱ介导的血管
收缩、醛固酮释放和促心血管平滑肌增殖、等效应
→外周阻力↓ 促进尿酸排泄 ：抑制肾小管对尿酸重吸收，作用短暂
【临床应用】 各期高血压
降压特点： 1.口服起效快 2.作用维持久：24h平稳降压，3~6周后达最大效应
【不良反应】 较ACEI少：
肾上腺素受体阻断药
α１受体阻断药：哌唑嗪（prazosin）、特拉唑嗪
（terazosin）、多沙唑嗪（doxazosin）
β受体阻断药：普奈洛尔（prapranolol）、阿替
洛尔（atenolol）、拉贝洛尔（labetalol）、卡 维地洛（carbedilol）
作用机制
非选择性β受体阻断药，大多与β受体阻断有关：
利尿药或血管扩张药合用可增强疗效
阿替洛尔（atenolol）
选择性β1受体阻断药，缺乏内在拟交感活性
口服用于治疗各种程度高血压，降压作用持续
时间较长
拉贝洛尔（labetalol）
α、β受体阻断剂
适用于各种程度的高血压及高血压急症、妊娠
期高血压、嗜铬细胞瘤、麻醉或手术时高血压
卡维地洛（carvedilol）
其他中枢降压药
甲基多巴（methyldopa，α-甲基多巴）
– 降压中等偏强，对心输出量、肾血流量影响较小 – 适用于肾性高血压及伴肾功能不良的中度高血压 病人，常与噻嗪类利尿药合用
莫索尼定（moxonidine）
– 对Il受体的亲和力高，与受体结合较牢固，生物t1/2 较长，可一日给药一次 – 适用于轻、中度高血压患者 – 对中枢及外周的α2受体作用较弱，其镇静、口干的 不良反应大大减轻
特点：
1.
2. 3.
4.
5.
氢氯噻嗪（hydrochlorothiazide ）
早期降压机制
– 与排钠利尿、降低细胞外液和血容量有关
长期降压机制
– 利尿排钠→动脉壁平滑肌细胞内Na+↓→细 胞Na+/Ca2+ 交换↓→细胞内Ca2+↓，降低血 管平滑肌对去甲肾上腺素（NE）的反应性
缺点:
-↓血K+、Na+、Mg2+ -↑血总胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白 -↑血尿酸 -↑血肾素 -↓糖耐量( 糖尿病人禁用) 高效利尿药（速尿）用于高血压危象及伴有慢性肾功能不
可乐定
体内过程
吸收：口服吸收快
分布：易通过血脑屏障，血浆蛋白结合率30%
代谢：50%在肝内代谢
排泄：代谢产物及原形经肾排泄
临床应用
一线药物治疗无效的中度高血压，与噻嗪类
利尿药或其他降压药合用可提高疗效
肾性高血压
患消化性溃疡的高血压患者
开角型青光眼
不良反应
口干、嗜睡、便秘、阳痿，偶可发生心动过缓 水钠潴留 停药综合征：长期用药突然停药可能出现头痛、 震颤、腹痛、出汗、心悸和血压骤升。与长期 用药使外周突触前膜α2受体敏感性下降，负反馈 作用降低，突然停药使交感神经功能增强，NE 释放增加有关。恢复给药或用α-受体阻断药（如 酚妥拉明）可缓解。停药应逐渐减量
硝苯地平（nifedipine）
【降压特点】 1 降压程度与原血压高度呈正相关，对正常 血压者无明显降压效果； 2 口服吸收良好，起效快： 舌下含服1-5分起 效--治疗变异型心绞痛，高血压危象； 口 服30-60分起效—治疗轻、中度高血压； 3 可引起反射性心率↑—合用受体阻断药。
临床应用
治疗轻、中、重度高血压
外周阻力：血管的长度、血管半径以及血液的
粘滞度等。
- 神经-体液系统对血压的调节。
一、神经调节：交感神经系统
-R阻断药
肾素 转化酶 血管紧 血管紧 血管紧 张素原 张素Ⅰ ACEI 张素Ⅱ
(卡托普利 )
小动脉收缩 氯沙坦
醛固酮分泌→ 水钠潴留 利尿药 (噻嗪类)
分类
利尿药 交感神经抑制药 ①中枢性降压药 ②神经节阻断药 ③去甲肾上腺素能神经末梢阻断药 ④肾上腺素受体阻断药 影响肾素-血管紧张素系统药 钙拮抗药 血管扩张药
并发症
心衰 冠心病 脑血管意外 肾衰
抗高血压药
合理应用抗高血压药
控制血压 推迟动脉粥 样硬化的形 成和发展 减少脑、 心、肾等 并发症 降低死亡率, 延长寿命
若控制体重、低盐饮食、限制饮酒、 适当的运动等，会取得更好的效果。
血 压
- 影响血压的因素：
心输出量：心率、心肌收缩力、回心血量等；
较少引起干咳及血管神经性水肿； 但仍可致低血压及高血钾。禁用于妊娠患者。
其他抗高血压药物
中枢性抗高血压药：可乐定
神经节阻断药：美加明
去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药：利舍平
直接扩血管药：肼曲嗪、硝普钠、米诺地尔
甲基多巴
可乐定
莫索尼定
α2受体 唾液腺 蓝斑核 孤束核
I1-咪唑啉受体 延髓嘴端 腹外侧区
尼群地平(nitrendipine)
选择性地作用于外周血管，阻断其钙离子 内流，松弛其平滑肌，扩张血管而降压 降压作用温和而持久，适用于各型高血压
拉西地平(Lacidipine)
是强效钙拮抗剂，可显著并且有选择的作用 于血管平滑肌的钙离子通道。它的主要作用 是扩张周围动脉，减少外周血管阻力从而降 低血压 抗动脉粥样硬化作用 用于轻、中度高血压
对高血压合并前列腺肥大的老年患者，能改
降压作用与NO-GC-cGMP增加有关，可扩张 血管和抑制血小板聚集 对小动脉和小静脉血管平滑肌均有舒张作用， 降压作用强大、迅速而短暂 主要用于治疗高血压危象。也用于充血性心 力衰竭、急性心肌梗死及麻醉时控制性降压 因过度降压可致恶心、呕吐、出汗、烦躁不 安、心悸和头痛 大剂量或连续使用，特别是肾功能不良时， 可致硫氰酸盐蓄积中毒
收缩压（mmHg） 收缩压（mmHg） 理想血压 正常血压 正常高值 高血压 < 120 < 130 130～139 < 80 < 85 85～89 90～99 90～94 100～109 ≥ 110 < 90 < 90
轻度（1级） 140～159 亚组（临界高血压） 140～149 中度（2级） 160～179 ≥ 180 重度（3级） ≥140 单纯收缩性高血压 亚组（临界高血压） 140～149
一线降压药：利尿药、钙拮抗药、β受体阻断药、 ACEI
利尿药
为基础（一线）降压药 以噻嗪类中效利尿药最为常用，降压作用 温和、持久，长期应用无明显耐受性
作用较弱，平均降压10% 多数病人在用药后2～3周内见效 可用于各型高血压（基础降压药） 轻症——单用，中、重症——合用 能使老年高血压口患者并发卒中、左心衰竭的 发病率与死亡率↓
α、β受体阻断剂
用于治疗轻度及中度高血压伴有肾功能不全、
糖尿病的高血压患者
肾素－血管紧张素系统抑制药
ACEI：卡托普利等
AT1-阻：氯沙坦、缬沙坦等
RAS系统
血管紧张素原 肾素
ACEI
(卡托普利）
激肽系统 激肽原 缓激肽(BK) 强有力的扩血管作用
及抑制血小板功能
x
血管紧张素I x ACE 转化酶
引起电解质紊乱；
3 对肾性高血压效果好，亦可治疗顽固性心力衰竭
【应用】
各期高血压。重要的一线药物。
尤其适用于合并有糖尿病及胰岛素抵抗、左心室肥
厚、心力衰竭、急性心肌梗死的高血压患者
血管紧张素Ⅱ受体阻断药 ARB
AT1受体：血管平滑肌，心肌，脑，肾及分泌醛固酮 的肾上腺球状带细胞—对心血管功能的稳定有调节作用。
神经节阻断药
美卡拉明 mecamylamine
【作用特点】 1. 降压作用强大、迅速；
2. 对交感和副交感均有抑制作用，不良反应多、且
较重:体位性低血压；副交感神经节阻断症状。 3. 高血压危象。
哌唑嗪（prazosin）
体内过程
吸收：口服吸收好，首关消除明显，生物利用度60%
分布：血浆蛋白结合率97%
血管紧张素II
血管紧张素II受体
糜酶 旁路 A1 受体阻断剂 （氯沙坦）
降解失活
x AT1受体
AT2受体
1.收缩血管+释放醛固酮:BP↑ 释放NO, 舒张血管:BP↓ 2.促进细胞增殖肥大:心血管重构 PG2
RAS系统和药物降压机制示意图
血管紧张素转化酶抑制剂 ACEI
卡托普利 captopril （甲巯丙脯酸）
心脏：心肌收缩力减弱，心率减慢，心输出量降低
肾脏：减少肾素分泌，抑制RAS对血压的调节作用
交感神经末梢突触前膜：抑制正反馈，NA分泌减少 中枢（下丘脑、延髓）：兴奋性神经元活动减弱，外周交感 神经张力降低，血管阻力降低 增加前列环素的合成
临床应用
适用于各型高血压
对伴有心输出量偏高或血浆肾素水平偏高 的高血压病人效果较好，尤适用于伴有冠 心病、脑血管病变的高血压患者
【降压机制】 1.抑制血管紧张素Ⅱ(AngII)生成及作用。 －动静脉舒张→外周阻力↓→血压↓；
－阻断醛固酮释放引起的水钠贮留；
2.抑制缓激肽降解↓
血中缓激肽浓度↑:产生NO、PG2等
→血管扩张→血压↓
【作用特点】 1 口服有效，起效快，降压作用中等偏强；
2 不伴有反射性心率加快，长期服用无耐受性，不易
氯沙坦
losartan
【降压机制】
选择性阻断AT1受体:阻滞血管紧张素Ⅱ介导的血管
收缩、醛固酮释放和促心血管平滑肌增殖、等效应
→外周阻力↓ 促进尿酸排泄 ：抑制肾小管对尿酸重吸收，作用短暂
【临床应用】 各期高血压
降压特点： 1.口服起效快 2.作用维持久：24h平稳降压，3~6周后达最大效应
【不良反应】 较ACEI少：
肾上腺素受体阻断药
α１受体阻断药：哌唑嗪（prazosin）、特拉唑嗪
（terazosin）、多沙唑嗪（doxazosin）
β受体阻断药：普奈洛尔（prapranolol）、阿替
洛尔（atenolol）、拉贝洛尔（labetalol）、卡 维地洛（carbedilol）
作用机制
非选择性β受体阻断药，大多与β受体阻断有关：
利尿药或血管扩张药合用可增强疗效
阿替洛尔（atenolol）
选择性β1受体阻断药，缺乏内在拟交感活性
口服用于治疗各种程度高血压，降压作用持续
时间较长
拉贝洛尔（labetalol）
α、β受体阻断剂
适用于各种程度的高血压及高血压急症、妊娠
期高血压、嗜铬细胞瘤、麻醉或手术时高血压
卡维地洛（carvedilol）
其他中枢降压药
甲基多巴（methyldopa，α-甲基多巴）
– 降压中等偏强，对心输出量、肾血流量影响较小 – 适用于肾性高血压及伴肾功能不良的中度高血压 病人，常与噻嗪类利尿药合用
莫索尼定（moxonidine）
– 对Il受体的亲和力高，与受体结合较牢固，生物t1/2 较长，可一日给药一次 – 适用于轻、中度高血压患者 – 对中枢及外周的α2受体作用较弱，其镇静、口干的 不良反应大大减轻
特点：
1.
2. 3.
4.
5.
氢氯噻嗪（hydrochlorothiazide ）
早期降压机制
– 与排钠利尿、降低细胞外液和血容量有关
长期降压机制
– 利尿排钠→动脉壁平滑肌细胞内Na+↓→细 胞Na+/Ca2+ 交换↓→细胞内Ca2+↓，降低血 管平滑肌对去甲肾上腺素（NE）的反应性
缺点:
-↓血K+、Na+、Mg2+ -↑血总胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白 -↑血尿酸 -↑血肾素 -↓糖耐量( 糖尿病人禁用) 高效利尿药（速尿）用于高血压危象及伴有慢性肾功能不
可乐定
体内过程
吸收：口服吸收快
分布：易通过血脑屏障，血浆蛋白结合率30%
代谢：50%在肝内代谢
排泄：代谢产物及原形经肾排泄
临床应用
一线药物治疗无效的中度高血压，与噻嗪类
利尿药或其他降压药合用可提高疗效
肾性高血压
患消化性溃疡的高血压患者
开角型青光眼
不良反应
口干、嗜睡、便秘、阳痿，偶可发生心动过缓 水钠潴留 停药综合征：长期用药突然停药可能出现头痛、 震颤、腹痛、出汗、心悸和血压骤升。与长期 用药使外周突触前膜α2受体敏感性下降，负反馈 作用降低，突然停药使交感神经功能增强，NE 释放增加有关。恢复给药或用α-受体阻断药（如 酚妥拉明）可缓解。停药应逐渐减量
硝苯地平（nifedipine）
【降压特点】 1 降压程度与原血压高度呈正相关，对正常 血压者无明显降压效果； 2 口服吸收良好，起效快： 舌下含服1-5分起 效--治疗变异型心绞痛，高血压危象； 口 服30-60分起效—治疗轻、中度高血压； 3 可引起反射性心率↑—合用受体阻断药。
临床应用
治疗轻、中、重度高血压
外周阻力：血管的长度、血管半径以及血液的
粘滞度等。
- 神经-体液系统对血压的调节。
一、神经调节：交感神经系统