抗结核病药的研究进展
抗结核药
50年代后：随着链霉素、异烟肼、利福平等大量 抗结核药的出现，化学疗法逐渐成为治疗结核病 的主要手段，并且取得了前所未有的疗效。治愈 率曾达90%，甚至100%。 但近年来，由于多药耐药性结核杆菌的感染及治 疗不规范等多种原因，使结核病疫情回升，范围 变广，重新成为危害人类健康的严重传染病。
抗ＴＢ药分类：
O 11 10 NH 7 8
12 CH3
H3C 4
9 O 26 O 2 27 CH3 3 1 O OH
N
N
N
CH3
作用机制
抑制细菌DNA依赖的RNA聚合酶(DDRP) -达到抑菌和杀菌的作用 DDRP的抑制导致在RNA起始链的阻断 RNA聚合酶(DDRP)结构中 －蛋白质的芳香氨基酸 －含两个Zn原子的酯酶
临床应用 各种类型结核病 联用 麻风病 耐药金葡菌等敏感菌引起感染 脑膜炎球菌及流感嗜血杆菌引起的脑膜炎 胆道感染 眼药水治疗砂眼、结膜炎等
不良反应
胃肠刺激反应 较常见 肝损害 少数人出现，用药期间要定期检查肝 功能 与异烟肼合用时发生率增加 过敏反应 致畸胎作用 孕期禁用 其代谢产物为砖红色，故可使粪、尿、泪、痰、汗 液呈红色，应告知病人，以免病人惊恐
抑制分枝杆菌细胞壁分枝菌酸合成，减弱结核 杆菌的耐酸能力；抑制结核分枝杆菌膜磷脂的 合成，改变膜通透性 有杀菌和抑菌作用 易产生耐药性，强调联合用药 联合用药增强疗效，延缓耐药性的产生
代谢
（1）主要代谢物为N-乙酰异烟肼 异烟肼乙酰化速度因基因差异而不同，故使用 剂量因按病人需要调节 （2）具有肝毒性－乙酰肼
(1)强化治疗期，约需3个月，选用强效药联合， 二联、三联或四联，尽快控制症状，使痰菌转 阴，促进病灶吸收稳定。
抗结核药物的研究进展和发展趋势
综 述文章编号:100128689(2005)0420250204抗结核药物的研究进展和发展趋势Trends and advances i n an tituberculosis agen ts陆宇 段连山L u Yu and D uan L ian 2shan(北京市结核病胸部肿瘤研究所, 北京101149)(Beijing T uberculo sis and T ho racic T umo r R esearch Institute , Beijing 101149) 摘要: 结核病是除A I D S 外引起死亡最高的感染性疾病,严峻的结核病回升形势要求加速新型抗结核药物的研究开发。
缩短疗程,提高M DR 2TB 疗效及对结核潜伏感染(L TB I )提供更有效的治疗是开发新抗结核药物要实现的目标。
口恶唑烷酮类、硝基咪唑并吡喃类等药物是近年发现的新药,利用功能基因组学,蛋白质组学等加速药物筛选、有效传递药物至靶位的药物载体、联合抗结核药物的免疫辅助治疗剂等也是抗结核病药物的发展趋势。
关键词: 结核; 抗结核药物; 药物筛选; 载体中图分类号:R 978.3 文献标识码:A收稿日期:2004207227作者简介:陆宇,女,生于1971年,博士,助理研究员。
主要从事抗结核药物药理学研究。
结核病是除A I D S 外引起死亡最高的感染性疾病,是严重的全球性健康问题。
抗结核药物是结核病化学治疗的基础,结核病的化学治疗是人类控制结核病的主要手段。
结核病化疗的出现使结核病的控制有了划时代的改变,以异烟肼、利福平、吡嗪酰胺为核心的短程化疗曾取得令人瞩目的成就。
人类迈入新世纪的今天,现有的抗结核治疗方案还远远不够理想,严峻的结核病回升形势要求加速新型抗结核药物的研究开发。
目前,结核病治疗的两大难题在于结核分枝杆菌的持留性和耐药性,人们对结核分枝杆菌本质认识的逐步深入及新兴技术的发展,为抗结核药物的研究提供条件。
耐药结核病的治疗及其进展(2022)
耐药结核病的治疗及其进展耐药结核病指病原体对抗结核药物产生耐受性的疾病状态，已成为当前全球重要公共卫生问题。
根据当前流行性病学分析，全球结核病总耐药率高达20%，耐多药率达到5%。
2018-2019年全国对治疗结核病药物产生耐药性的调查结果表明，我国肺结核患者对多种药物产生耐药性的概率已经＞8%。
故研究耐药结核病的治疗具有非常重要的意义。
耐药结核病治疗新药速递1.PretomanidPretomanid 是一种口服硝基咪唑类药物，具有体外和体内抗结核分枝杆菌（MTB）活性。
它通过抑制分枝菌酸生物合成杀死活性MTB，阻断细胞壁的产生。
近期，《临床微生物学与感染》发表的一篇纳入8项有关pretomanid治疗利福平耐药结核病的Meta分析研究数据表明，Pretomanid在0-14天、0-2天、0-7天均有良好的早期杀菌活性（表1）。
表1含Pretomanid方案对结核分枝杆菌的早期杀菌活性2.DelpazolidDelpazolid是一种新型恶唑烷酮类药物，已在疗效和毒性的方面进行了非临床研究以及1期临床研究。
Delpazolid对革兰氏阳性菌（包括结核分枝杆菌）具有体外活性。
近期，《抗菌物和化学疗法》发表的一篇研究评估了Delpazolid在结核病患者中的杀菌活性、安全性和药代动力学。
79名年龄在19~79间的受试者被随机分配至各治疗组，应用delpazolid 800 mg QD，400 mg BID，800 mg BID，1200 mg QD和异烟肼，利福平，吡嗪酰胺和乙胺丁醇（HRZE）方案以及利奈唑胺600mg BID进行活性对照。
结果表明应用delpazolid 800mg QD, 400mg BID, 800mg BID，和1,200mg QD 后菌落形成单位（log-CFU）平均每天下降值分别为0.044±0.016，0.053±0.017，0.043±0.016和0.019±0.017：而应用HRZE和利奈唑胺（600mg BID）后1og-CFU平均每天下降值分别为0.192±0.028和0.154±0.023（表2）。
抗结核病新药研发进展
抗结核病新药研发进展抗结核病新药研发进展结核病是一种由结核分枝杆菌引起的传染病，主要影响肺部，但也可以影响其他部位。
据世界卫生组织的统计数据，2019年全球有10百万人患有结核病，其中有1.4百万人死亡。
结核病问题仍然是世界面临的健康挑战之一。
现有的结核病药物疗法需要长期治疗，并且长期的药物使用会导致耐药性出现。
本文将介绍一些新的抗结核病药物的研发进展。
BedaquilineBedaquiline是一种新型结核病药物，于2012年获得欧盟批准，并于2013年在美国上市。
它是第一个被世界卫生组织推荐的结核病药物，用于治疗多药耐药结核病和广泛耐药结核病。
Bedaquiline通过抑制ATP合成降低菌体代谢，从而达到抗击结核菌的作用。
据研究表明，Bedaquiline治疗广泛或多药耐药结核病的疗效显著，获得了全球医学专家的认可。
PretomanirPretomanir是一种结核病新药，于2019年5月获得美国FDA批准上市。
它与Bedauiline和Linezolid组合使用，三药联合治疗对于治愈多药耐药结核病的患者有很大的帮助。
Pretomanir通过抑制mycolic acid合成来杀死结核菌，并显著提高了治愈患者的疗效。
研究表明，Pretomanir联合使用Bedauiline和Linezolid，可以缩短治疗的周期，减少药物使用的时间和副作用。
SutezolidSutezolid是一种治疗结核病的新型药物。
它和生物反应修饰剂Liniskin组合使用，可以显著缩短治疗时间和副作用时间。
Sutezolid具有广泛的抗微生物谱，对多种微生物菌株具有杀菌作用，同时具有良好的组织渗透性，可以在肺部和外周组织中起到作用。
有研究显示Sutezolid可以在八周内治愈多重耐药结核病。
TBAJ-587TBAJ-587是一种针对结核病的新型药物。
它通过抑制蛋白质合成从而杀死结核菌，研究显示，TBAJ-587能够在低浓度下杀死菌体，减少治疗的时间和副作用。
耐药结核病流行现状及抗结核药物研究进展
中图分类号 ： Ｒ ９ ７ ８ ． ３
文献标识码 ： Ａ
文章编 号 ： １ ０ ０ ６ — １ ５ ３ ３ （ ２ ０ １ ３ ） １ ３ ． ０ ０ ０ ３ ． ０ ５
Ｔｈ ｅ ｅ ｐ ｉ ｄ ｅ ｍｉ ｃ ｓ ｔ ａ ｔ ｕ ｓ ｏ ｆ ｄ ｒ ｕ ｇ － ｒ ｅ ｓ ｉ ｓ ｔ ａ ｎ ｔ ｔ ｕ ｂ ｅ ｒ ｃ ｕ ｌ ｏ ｓ ｉ ｓ ａ ｎ ｄ ｒ ｅ ｓ ｅ ａ ｒ ｃ ｈ ｐ ｒ ｏ ｇ ｒ ｅ ｓ ｓ ｏ ｆ ａ ｎ ｉ－ ｔ ｔ ｕ ｂ ｅ ｒ ｃ ｕ ｌ ｏ ｓ ｉ ｓ ｄ ｒ ｕ ｇ ｓ
ＸＵ Ｙｉ ｎ ． ＭＥ ＮＧ Ｘｉ ａ ｎ ｍｉ ｎ 一 ． ＺＨＡＮＧ Ｙｏ ｎ ｇ ｘ ｉ ｎ ３
（ １ ． Ｓ ｈ ａ ｎ ｇ ｈ ａ ｉ Ｐ ｕ ｂ ｌ ｉ ｃ Ｈｅ ａ ｌ ｔ ｈ Ｃ ｌ ｉ ｎ ｉ ｃ ａ ｌ Ｃ ｅ ｎ ｔ ｅ ｒ ， Ｆ ｕ ｄ ａ ｎ Ｕｎ ｉ ｖ ｅ ｒ ｓ ｉ ｔ ｙ ， Ｓ ｈ ａ ｎ ｇ ｈ ａ ｉ ２ ０ １ ５ ０ ８ ， Ｃ ｈ ｉ ｎ ａ ； ２ ． Ｓ ｃ ｈ ｏ ｏ ｌ ｏ ｆ Ｐ ｈ ａ ｒ ｍａ ｃ ｙ ，
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专 家 论 坛
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耐药结核病流 行现状及抗结核药物研 究进展
许 寅 孟现 民 张永信 。 ２ ０ １ ５ ０ ８； ２ ． 复旦 大学药学院 （ １ ． 复旦 大 学附属公共卫 生临床 中心 上 海
上 海 ２ ０ １ ２ ０ ３； ３ ． 复旦 大学 附属华 山医院 上海 ２ ０ ０ ０ ４ ０ ）
摘 要 我 国是全球 ２ ２个结核病流行严重 的国家之一 ，同时也是全球 ２ ７个耐 多药结核病流行严重的 国家之一。耐 多药结核病在许 多国家已成为主要公共卫 生问题 ，而研发新 型抗 结核 药物是 有效遏 制结核病 流行 和提 高结核病防治效果 的重要环 节之 一。本文介 绍结核 病、尤其是耐 多药结核病的流行现状 以及抗结核药物研发的最新进展 。
药物化学中的抗结核病药物研究
药物化学中的抗结核病药物研究近年来，结核病作为一种严重威胁人类健康的传染病，引起了全球关注。
为了有效应对结核病的挑战，药物化学领域的科研人员致力于开发新的抗结核病药物。
本文将探讨药物化学中的抗结核病药物研究，介绍相关的药物设计和发现的方法、抗结核病药物的机制以及未来的发展方向。
一、药物设计和发现的方法在药物化学中，设计和发现抗结核病药物的方法是多样的。
其中，计算机辅助药物设计是一种常用的方法。
通过模拟药物与靶标之间的相互作用，科研人员可以预测药物的活性和选择性，从而指导合成和优化药物结构。
另外，天然产物也是药物发现中的重要资源。
科研人员通过筛选和提取具有潜在抗结核活性的天然产物，并对其结构进行修饰和优化，从而获得具有更好药效和安全性的化合物。
二、抗结核病药物的机制抗结核病药物的作用机制多种多样，如抑制细菌细胞壁合成、破坏细菌细胞膜、抑制蛋白质合成等。
以异烟肼为例，它能够通过抑制细菌的酯酶活性，干扰有丝分裂和RNA合成，从而对结核分枝杆菌起到杀菌作用。
传统的抗结核药物如利福平和吡嗪酰胺则主要通过干扰细菌细胞壁的合成，破坏细菌结构，从而有效抑制病菌生长和繁殖。
然而，由于结核分枝杆菌的突变和耐药性不断出现，传统抗结核药物正在受到严重威胁。
因此，寻找新的抗结核病药物机制和靶点是当务之急。
三、未来的发展方向随着科学技术的不断进步，药物化学中的抗结核病药物研究正朝着更具创新和高效性的方向发展。
其中，化学生物学的方法值得关注。
通过结合化学合成与生物学筛选技术，科研人员可以高通量地筛选和评估大量的化合物，从而加快抗结核药物的发现过程。
另外，基于药物代谢动力学和药物动力学的研究也逐渐受到重视。
了解药物在体内的代谢和药效动力学特性，可以更好地指导药物的合理用药和优化药物剂型，提高抗结核药物的疗效和减少不良反应。
此外，基于靶点和信号通路的研究也有望促进抗结核药物的开发。
科研人员可以通过对结核分枝杆菌的生物学过程和代谢途径的深入研究，寻找新的靶点，并设计具有高选择性和亲和力的药物分子。
盐酸甲酰肼及甲酰肼钠的制备及其应用研究
盐酸甲酰肼及甲酰肼钠的制备及其应用研究盐酸甲酰肼及甲酰肼钠是一种重要的抗结核病药物，具有广泛的应用前景。
本文旨在探讨盐酸甲酰肼及甲酰肼钠的制备方法以及其应用研究。
一、盐酸甲酰肼的制备方法1.1 化学合成法盐酸甲酰肼的化学合成法主要是通过甲酰丙酮与肼的反应制备而成，具体反应方程式为：CH3COCH2COCH3 + NH2NH2 → CH3COCHNHNH2 + NH3上述反应自发进行，产物中的甲酰肼是不稳定的亚胺类化合物，需要经过水解得到盐酸甲酰肼。
具体反应方程式为：CH3COCHNHNH2 + HCl + H2O → CH3COOH + H2O +NH2CONHNH2·HCl该方法法较为简单、经济且收率较高，适合规模化生产。
1.2 微生物发酵法微生物发酵法是另一种制备盐酸甲酰肼的方法。
该方法的原理是利用细菌对食糖进行代谢产生盐酸甲酰肼。
目前已有多个细菌菌株被用于盐酸甲酰肼的生产，包括杆菌科、乳酸杆菌科、放线菌等多个菌属。
生产规模化后能够满足市场需求。
二、甲酰肼钠的制备方法2.1 化学合成法甲酰肼钠的制备方法与制备盐酸甲酰肼的化学合成法基本一致。
与甲酰丙酮反应后得到的甲酰肼先与钠化合成亚组杂化物，再与HCl反应产物得到甲酰肼钠。
主要反应方程式为：CH3COCH2COCH3 + 2Na → CH3COCHNHNHNa + NaOHCH3COCHNHNHNa + HCl → CH3COOH + NaCl +NH2CONHNH2·Na该方法中，除了需要钠及HCl等化学原料外，其它条件相对容易满足，且操作简单，是目前甲酰肼钠的主要制备方法。
2.2 溶菌酶法溶菌酶法是另一种制备甲酰肼钠的方法。
该方法基于链霉菌的代谢特点，利用链霉菌分泌的溶菌酶水解菜籽酸酯类产物中的酰化物，通过调节pH值及其他条件可以得到甲酰肼钠。
该方法的优点是无需使用有毒化学原料，可以通过直接提取链霉素发酵液得到甲酰肼钠，对于不同规模的生产都具有一定的适用性。
抗结核病药治疗进展论文
抗结核病药的治疗及研究进展摘要：结核病是一种严重危害人们生命安全的慢性传染病，传染性与死亡率高。
这种疾病不仅严重影响着人们的日常生活与工作，而且不利于人们的生命健康。
因此，在新时期加强对抗结核病药的治疗与研究进展的探究，是当前人们热衷的一大课题。
关键词：结核病；抗结核病药；治疗；研究进展；探究【中图分类号】r521.05【文献标识码】a【文章编号】1672-3783（2012）11-0256-01结核病是一种由结核分枝杆菌侵入人体感染所引发的一种慢性的传染病，主要由呼吸道传播，其中肺部是结核分枝杆菌最重要的起始器官。
这种疾病不仅对患者与患者家属带来很大的身体与心理上的压力，而且严重影响了人们的生命健康。
因此，加强对抗结核药治疗与研究进展的探究，将有助于改善当前治疗结核病的现状，减轻患者的痛苦。
1关于结核病的概述结核病是一种由结核杆菌感染人体器官而引发的慢性传染病，结核杆菌主要侵入人体的肺部，又被称为白色瘟疫或者肺痨。
结核病的种类包括：原发性肺结核、血行播散型肺结核、继发性肺结核、结核性胸膜炎、其他肺外结核等。
这种疾病的特征是：结核结节与干酪坏死，很容易出现空洞现象，经常有低热、乏力、咳血与咳嗽等现象出现。
2针对抗结核病药物治疗进展的研究当前在治疗的过程中最为通行的基本原则是早期、联合、适量、规律以及全程等，其中主要的治疗方法是化学疗法，关键是要选择正确的治疗方案与药物。
世界卫生组织将抗结核药划分为次要抗结核药物与主要抗结核药物两种，在选择药物的过程中要以药敏试验的结果为根据，根据抗结核药物的杀菌活性来选择治疗用药，同时要充分考虑患者对药物的耐受性与经济情况以及药品的供应状况等。
当前可以有效选择的抗结核药物包括：异烟肼、乙胺丁醇、利福平以及链霉素、吡嗪酰胺等一线药物，氨硫脲、丙硫异烟胺、阿米卡星、乙硫异烟胺以、卷曲霉素以及对氨基水杨酸等二线药物。
在治疗的过程中，在患者对一线药物出现耐药性或者一线药物治疗失败之后，可以选择二线药物继续治疗。
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哚奎 宁唑酮生物碱 ， 其对敏感或耐药结核杆菌活性均高于异烟 肼，其作用机制可能为 Ｄ Ａ嵌入剂， Ｎ 并可能存在毒性问题【】 １。 ０ ２ 利福霉素类 随着利福平的发现 ，各国研究机构相继开发 ． ９ 了数个具有抗结核活性的利福霉素衍生物 ，如利福喷丁、利福 拉齐、利福布丁等 。利福喷丁于 １９ 年在美 国获得批准用于 ９８ 治疗结核病 。利福布丁为利福霉素的螺旋哌啶衍生物，对结核 杆菌的抑菌作用比利福平约强 ４ 。主要用于分枝杆菌的肺部 倍 感染，对利福平耐药的结核杆菌菌株亦有效。利福拉齐 比利福 平具有更强 的杀菌作用 ， 口服吸收好 ， 对结核分枝杆菌 的 ＭＩ Ｃ比利福平强 ６ ４倍 ，而半衰期长达 ６ｈ １ ０ｔ。 ６ ２１ 新 大环 内酯类 新大环内酯类药物是内酯环大小或取代 ． Ｏ 类型与红霉素不同的半合成衍生物 ，研究表明其具有抗结核杆 菌作用 ，用于非结核分枝杆菌感染和耐多药结核病的治疗 。主 要衍生物以第二代的罗红霉素，克拉霉素， 阿齐霉素和第三代的 泰利霉素为代表，其中罗红霉素抗结核分枝杆菌作用最强［ ６ 】 。 ２１ 氨基糖苷类 氨基糖苷类中应用较多的有阿米卡星 ，异 ． １ 帕米星 ，巴龙霉素等。阿米卡星是在卡那霉素结构 中的链霉胺 部分引入氨基羟丁酰链 ， 其体外抗结核活性高于卡那霉素。异 帕米星是庆大霉素 Ｂ和卡那霉素 Ａ的结合物 ， 抗菌活性不如 阿米卡星， 但对耐阿米卡星的结核菌株有效。巴龙霉素是从链 霉菌培养液中获得的，主要用于多药耐药结核病的治疗［ 。 １ ０ ］ ２ ２ 喹诺 酮类 喹诺酮类药物属化学合成抗 菌药。其 中 ． １ 第三 和第 四代有不少具有较强的抗结杆菌作用 ，而且与其他抗结核 药之间无交叉耐药性。 目前这类药物已成为耐药结核病的主要 选用对象。如第三代氟喹诺酮类药物环丙沙星 ，左氟沙星，氧 氟沙星 ，司帕沙星等具有较强的抗结核分枝杆菌活性【 。 四 １ 第 ｌ １ 代氟喹诺酮类药物莫西沙星、加替沙星和加仑诺沙星等显示更
分枝杆菌的生长 ； 硫利达嗪能改善临床结核病服药后的耐受性 ， 关于此类药物对人体结核病的治疗作用尚有待进一步研究［。 ６ ］ ２５ 吩嗪类 氯法齐明，又名氯苯吩嗪，是一种用于麻风病的 ． 药物 ，近年来开始试用于耐药结核病的治疗。氯法齐明是一种 吩嗪染料 ． 通过与分枝杆菌的 Ｄ ＮＡ结合抑制转录而产生抑 制分枝杆菌生长的效果［。
结核病系由 结核杆菌引起的慢性消耗性传染病 ， 又称痨病 和 “ 白色瘟疫” 是一种古老的人畜共患传染病。 ， 结核病被列为我国重大传染病之一 ，是严重危害人民群众 健康的呼吸道传染病。根据世界卫生组织的统计 ， 国 我 是全球 ２ ２个结核病流行严重的国家之一 ，同时也是全球耐多药结核病 流行严重的国家之一。全 国约有 ５ 亿人感染结核菌 ，现有活 ． ５ 动性肺结核病人 ４０ ， ５ 万 其中具有传染性的病人 １０ 。 ５ 万 患病 人数居世界第二，仅次于印度 。 结核病 的治疗周期长 ，且耐药结核杆菌快速增加 ，因此迫 切需要开发新的高效低毒 的抗结核药物。本文将对抗结核药物 的研究进展作一综述。
２ 硫 内酯霉素 ． ６ 硫内酯霉素是 由 ＧａｏＳ ｉ ｌ ｅ ｌ ｍ ｔ ｉ 公司于 ｘ ｈＫ ｎ
２０ 年与美 国国立卫生研究所合作开发 ， ０１ 属于硫内酯类化合 核强化期 （ 开始两个月 ） 治疗化疗方案组成药物之一 。 在临床 物 ，从诺卡菌属菌株中分离得到，可特异性地抑制分枝杆菌酰 允许的剂量范 围内难于达到杀菌浓度 ，仅呈抑菌效果 ，易产生 基载体蛋白依赖的脂肪酸合成酶 Ⅱ，在体内外均有较强的抗菌 耐药性 。该药不 良 反应较严重 ，对颅神经有损害 ， 且可引起耳 活性 ，可杀灭细胞内的结核杆菌［ ｌ ８。 ． 鸣甚至耳聋。 ２７ 恩维霉素 又名结核放线菌素－ ，其作用相当于卡那霉 ． Ｎ １ 异烟肼 异烟肼又称雷米封 ，对结核菌具有极强的杀灭作 ＿ ２ 素的 １ ，但肾脏和听力损伤比卡那霉素低 ，可用于耐药结核 ／ ２ 用 ，其价格低廉 ， 疗效高，毒性小 ，服用方便 ，是治疗结核
１０ ４
《 求医问药 》下半 月刊
Ｓｅ ｅｉａ ｎ ｓ ｈ 卷 第６ 期
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药物与临床 ・
抗结核病药的研究进展
郑 苏
（ 江苏省徐州医药高等职业学校 制药工程系 江苏 徐州 ２ １１） ２ １６
【 摘要 】 耐药结核杆菌的出 现和结核艾滋病双重感染已成为结核病治疗的主要挑战。因此， 研制新的抗结核药物显得尤为迫 切。本文筒述 了我国 结核病的现状，重点阐述 了 各类临床常用的抗结核病药和新型抗结核药物。 【 关键词】 抗结核病药；研究进展；结核病 【 分类号】 ９８ 中图 Ｒ ７． ３ 【 文献标识码】 Ｅ 【 文章编号 】 ６２ ５３（０１ ０． ４． １ ． ２ ２１） ６ １０ ２ ７２ ０ ０
病必不可少的药物。 １３ 利福平 利福平为高效广谱抗生素 ，对结核菌有很强的杀 ＿ 灭作用 ，是继异烟肼之后最为有效 的抗结核药 ，也是初治肺结 核治疗方案 中不可缺少的组成药物，与其他的抗结核药物合用 可用于各种结核病患者。 １ 吡嗪酰胺 吡嗪酰胺是一种 口服有效的抗结核药物，对细 ． ４ 胞 内或静止状态下 的结核杆菌具有特殊杀灭作用 ，酸性环境中 抗菌作用增强 ，但毒性较大 ，故采用低剂量 ，短程疗法 ，可用 于其它一线药物产生耐药性的患者 。 在数十年的临床应用中，传统药物均出现不同程度的耐药 性 ，影响临床治疗效果。目前临床上使用的传统抗结核药物联 合 治疗方案虽然可 以治疗很多肺结核患者 ，但仍存在诸多缺 点，因此研发抗结核新药，实现对结核病的有效治疗与控制迫 在眉睫。 ２ 新型抗结核药物 ．
１ 临床常用的抗结核 １ 链霉素 链霉素是最早用于临床的抗结核药 ，是初治肺结 ． １ ２３ 二芳基喹啉类化合物 由美 国 Ｊｈ ｓｎ ｏｎｏ － ｏｎｏ ＆Ｊｈ ｓｎ药厂研制 的 Ｒ ０９ ０ ＭＣ ０）】 ２ ７ １（ ２ ７ｔ Ｔ 是一种新型抗结核药物，可有效地杀死 结核杆菌。在体外有很强的抗结核杆菌活性 。 ２ 吩噻嗪类 氯丙嗪和硫利达嗪是抗精神病药。有文献中报 ． ４ 道氯丙嗪对敏感菌及耐药菌均有效 ，在体外能较好的减慢结核