瑞易宁
格列吡嗪控释片治疗老年2型糖尿病的疗效及药理作用
格列吡嗪控释片治疗老年2型糖尿病的疗效及药理作用目的对格列吡嗪控释片治疗老年2型糖尿病的疗效以及药理作用进行分析和探讨。
方法此次临床研究主要以我院在2011年1月～2012年1月收治的120例老年2型糖尿病患者为研究对象，采用随机分配的原则，将所有患者分成对照组和实验组，每个组别各60例。
对照组采用二甲双胍进行治疗，实验组则采用格列吡嗪控释片进行治疗。
对两组患者的血糖变化情况以及血脂变化情况进行观察和比较。
结果经临床研究结果显示，实验组的血糖改善情况以及血脂改善情况明显优于对照组，差异存在统计学意义，P＜0.05。
结论经临床研究结果表明，对老年2型糖尿病患者采用格列吡嗪控释片进行治疗，效果显著，具有较高的临床应用价值，值得推广和普及。
标签：格列吡嗪控释片；老年；2型糖尿病；疗效；药理作用糖尿病是一种内分泌疾病，本身具有糖耐量减退以及高血糖的特点。
由于糖尿病患者对于疾病知识的了解和认识不足，导致患者自身自控能力缺乏，从而使患者的生理、心理以及社会适应受到影响，影响患者的生命质量。
糖尿病患者的病情如果得不到控制，很容易引起一系列慢性并发症。
格列吡嗪控释片作为第二代磺酰脲类降糖药，其在临床上应用十分广泛。
我院对收治的120例老年2型糖尿病患者进行分组研究，实验组采用格列吡嗪控释片进行治疗，效果显著。
详细临床报道如下所示：1资料与方法1.1一般资料此次临床研究主要以我院在2011年1月～2012年1月收治的120例老年2型糖尿病患者为研究对象。
其中男性患者有76例，女性患者有44例。
年龄范围为60～78岁，平均年龄为（70.2±2.30）岁。
所有患者经过临床诊断，均符合1999年WHO制定的关于糖尿病的诊断标准。
所有患者均不存在严重心、肾以及肝疾病，不存在恶性肿瘤。
采用随机分配的原则，将所有患者分成对照组和实验组，每个组别各60例。
两组患者一般资料差异无统计学意义，P>0.05，具有可比性。
服瑞易宁,记住7点
这 些药 物 合 用 时也 要 注 意 监测 血 糖 ，必要 时 要 增 加
药量
挥作用 ，还 可提高胰岛素的敏感性 ，双管齐下 ，进
一
步增 强 降糖作 用 。 瑞 易 宁 效果 不错 ，但 由于 在 服用 方 法 上 有 一 定 的规 则 需 要 遵 守 ，同时 在 服用 过 程 中患 者也 会 产 生 些 不 良反 应 ，致 使 它 在 糖 尿 病 治 疗 当 中 的 “ 声
物 ，他 们 可能 因此 惴惴 不 安 。其 实那 只 是 药 物 的空
壳 ，瑞易宁外层 的包裹壳不易被吸收，而空壳会 随 大便排 出体外 ，因此大便 中才会出现药 品样物 ，这
是正 常现 象 ，不必 多虑 。
ｌ 型糖尿病别用
５ 毫克起步 ，２ ０ 毫克封顶
瑞易 宁常用 的起 始 剂量 是 每天 ５ 毫克 ，这一 点 多
物包括 ：丙磺舒 、别嘌呤 、西咪替丁 、雷尼替丁 、 咪康唑 、氯霉素、抗凝 药 、贝特类凋脂药等 ，与这
些 药物 合 用 时要 注 意 低 血糖 反 应 ，必 要 时 要 减 量 。
可以降低其降糖作用的药物包括 ：糖皮质激素 、雌
激 素 、噻嗪 类 利尿 剂 、苯 妥英 钠 、利 福平 等 ，在 与
糖 尿 病 患者 不 能 服 用瑞 易 宁 ，可 考 虑 在 医生 指 导 下 换 用其 他降 糖药 。
整片吞服 ，每天１ 次
瑞 易 宁为格列 吡 嗪的控释 片 ，药 品外 层有 特殊结
大便 改变不必 虑
服 用 瑞 易 宁 的 患 者 ， 大 便 中 可 能 出 现 药 品 样
构 ，在单位 时间 内有着 比较恒 定 的释放剂 量 ，以维持 血药 浓度恒 定 ，因此在 服用 时要整 片吞 ，切忌 嚼碎或 掰开 服用 ，否则 药物会 迅速 释放 ，达不 到控释 目的 ， 还可 能引 起体 内药物浓 度骤 然上 升。瑞 易宁每 天只需 服１ 次 ，可 以在早 餐 前 或早餐 时服用 ，而为 了使 药物 恒定 释放 ，最 好每天 固定 同一 时间服用 。
糖尿病的用药
糖尿病的用药须知促胰岛素分泌剂促胰岛素分泌剂是备用一线降糖药, 这类药物有磺脲类以及非磺脲类。
主要通过促进胰岛素分泌而发挥作用, 抑制ATP依赖性钾通道, 使K+外流, β细胞去极化, Ca2+内流, 诱发胰岛素分泌。
此外, 还可加强胰岛素与其受体结合, 解除受体后胰岛素抵抗的作用, 使胰岛素作用加强。
磺脲类促泌剂（一）格列吡嗪（美吡达、瑞易宁、迪沙、依吡达、优哒灵）: 为第二代磺酰脲类药, 起效快, 药效在人体可持续6-8小时, 对降低餐后高血糖特别有效；由于其代谢产物无活性, 且排泄较快, 因此较格列本脲较少引起低血糖反应, 适合老年患者使用。
（二）格列齐特（达美康）: 为第二代磺酰脲类药, 其药效比第一代甲苯磺丁脲强10倍以上；此外, 它还有抑制血小板粘附、聚集作用, 可有效防止微血栓形成, 从而可预防2型糖尿病的微血管病变。
适用于成年型2型糖尿病、2型糖尿病伴肥胖症或伴血管病变者。
老年人及肾功能减退者慎用。
（三）格列本脲（优降糖）: 为第二代磺酰脲类药, 它在所有磺酰脲类药中降糖作用最强, 为甲苯磺丁脲的200-500倍, 其作用可持续24小时。
可用于轻、中度非胰岛素依赖型2型糖尿病, 但易发生低血糖反应, 老人和肾功能不全者应慎用。
（四）格列波脲（克糖利）: 较第一代甲苯磺丁脲强20倍, 与格列本脲相比更易吸收、较少发生低血糖；其作用可持续24小时。
可用于非胰岛素依赖型2型糖尿病。
（五）格列美脲（亚莫利）: 为第三代口服磺酰脲类药, 其作用机制同其它磺酰脲类药, 但能通过与胰岛素无关的途径增加心脏葡萄糖的摄取, 比其他口服降糖药更少影响心血管系统；其体内半衰期可长达 9小时, 只需每日口服1次。
适用于非胰岛素依赖型2型糖尿病。
（六）格列喹酮（糖适平等）：第二代口服磺脲类降糖药, 为高活性亲胰岛β细胞剂, 与胰岛β细胞膜上的特异性受体结合, 可诱导产生适量胰岛素, 以降低血糖浓度。
口服本品2~2.5小时后达最高血药浓度, 很快即被完全吸收。
罗格列酮联合瑞易宁治疗2型糖尿病疗效观察
１ 资 料和 方 法
感 性 而 有 效控 制 血 糖 。本 品 为过 氧 化 物 酶 体 增 殖 激 活 受 体 ｒ
女２ Ｏ例 ， 年龄４ ３ — ７ ５岁 ， 平均年龄 ５ ２ ． １ 岁， 观 察组 ４ ５例 其 中男 Ｐ Ｐ Ａ Ｒ — ｒ 核受体 ， 可对 参 与 葡 萄 糖 生成 、 转 运 和 利 用 的 胰 岛 素 反 ２ ３ 例， 女２ ２ 例， 年龄 ４ １ — ７ ７ 岁， 平均年龄 ５ ２ ． ３ 岁。 两 组 患者 的年 应 基 因 的转 录进行 调 控 。此 外 Ｐ Ｐ Ａ Ｒ — ｒ 反应 基 因也 参 与 脂 肪 酸 龄、 性别 、 血 糖 水平 等 均无 统 计学 差 异具 有 可 比性 。
２型 糖 尿病 是 一组 由遗 传 和环 境 因 素 相 互 作 用 而 引起 的临
消 瘦 。其病 理 生 理 改变 主要 是 胰 岛素 抵抗 伴 相 对胰 岛素 分 泌不 床 综合 症 日 因胰 岛 素 作 用 不足 和 抵 抗 性 引起 糖 、 蛋 白、 脂肪 、 水、 足｝ １ ］ 。我 院 应 用 罗格 列 酮 （ 酒 石 酸罗 格 列 酮 分 散 片 ） 联 合瑞 易宁 电 解质 等一 系 列代 谢 紊乱 。 临床 以高血 糖 为 主要 标 志 。 ［ ３ １ 罗 格列
５ ０
本 次试 验 ， 治 疗 组 的有 效率 为 ８ ６ ％， 明 显 高 于对 照组 ， 很显 然， 西 医治 疗 慢性 盆 腔 炎不 如 中 医治 疗 的效 果 明显 。使 用抗 生 素 临 床 治 疗 慢 性 盆 腔炎 治 疗 费 用 昂 贵 ， 最 重 要 的 是 长期 使 用 抗 生 素， 不但 不 能治 疗 疾病 ， 而且 会 引发 其他 的疾 病阁 。 中 医在我 国有 非 常 悠久 的 历 史 ，我 国应 用 中药 治疗 慢 性 盆 腔炎 的 经验 非 常 丰 富， 中 医治 疗慢 性 盆 腔炎 效果 明显且 不 易 复发 ［ ６ １ 。 因此 在 以后 的 ｌ 临床 治疗 中 ， 要 采 用 中 医疗 法 疗慢 性 盆 腔炎 。 参 考文 献 ｒ １ 】 尹金 芬 ． 穴 位 注 射 治 疗 女 性 盆 腔 炎症 的 疗 效 观 察 『 Ｊ ］ ．当代 医 学， ２ ０ １ ０ ， ｆ ０ ３ ） ： １ １ ５ ４— １ １ ５ ５ ．
服用瑞易宁需注意的几个问题
服用瑞易宁需注意的几个问题提到降糖药物，大多数人往往都会首先想到胰岛素和二甲双胍。
其实，临床上用于治疗糖尿病的药物远不止这两种，瑞易宁就是值得糖尿病患者加以关注的一种降糖药物。
瑞易宁即格列吡嗪控释片，为磺脲类抗糖尿病药，该药主要通过刺激胰岛β细胞增加胰岛素的分泌，并能提高胰岛素的敏感性，从而降低患者的空腹血糖及餐后血糖的水平，适用于大多数的2型糖尿病患者。
虽然瑞易宁治疗糖尿病的效果不错，但由于患者服用该药时需要遵守一定的规则，同时也会出现一些不良反应，致使它在众多降糖药物当中的“声望”不如胰岛素和二甲双胍。
实际上，糖尿病患者在服用瑞易宁时只需注意以下几点，便可取得很好的疗效：一、要整片吞服，每天只需服1次瑞易宁的外层有特殊的结构，患者服用后在单位时间内释放的剂量比较恒定，故可以使血药浓度保持恒定的状态，因此，患者在服用时必须整片吞服，切忌嚼碎或将其掰开服用，否则药物会迅速释放，会导致体内的药物浓度骤然上升。
另外，瑞易宁每天只需服1次，患者可以在早餐前或早餐时服用。
为了维持恒定的血药浓度，患者每天服用该药的时间最好固定。
二、每天服用的剂量由5毫克起步，20毫克封顶瑞易宁常用的起始剂量是每天5毫克，但以后的服用剂量则要因人而异。
患者可以根据每周测定的血糖值以及每两个月测得的糖化血红蛋白值来调整用药的剂量。
大多数患者在调整剂量后每天需服用该药10毫克，少数患者需服用15毫克，但最大剂量不能超过20毫克。
三、当心出现低血糖和胃肠道反应在服用瑞易宁时，如果患者用药过量、服用方法不当或本身存在肝肾功能不全的情况，往往容易发生低血糖。
低血糖的主要临床表现为出汗、头晕、心慌、无力等。
患者一旦出现这些症状需予以警惕，并应立即进食以便缓解症状，必要时可在医生的指导下调整药物的用量。
少数患者在服用瑞易宁时还会出现胃肠道反应，主要表现为恶心、呕吐、腹泻、食欲不振、上腹部有灼热感等，但这些症状一般都不会太严重。
四、联合用药时要谨慎瑞易宁与一些药物联合服用时，其降血糖的作用会受到影响，对此患者需加以注意。
格列吡嗪控释片对2型糖尿病的疗效观察
基层园地文章编号:1006-8716(2000)10-0798-02格列吡嗪控释片对2型糖尿病的疗效观察陈祥文1,王诚毅1,方玉成2,陈 艳2,孙泽善2,李广娅3(1.安徽省宁国市石口镇卫生院,安徽宁国 242300;2.安徽省海螺集团总医院,安徽宁国 242310;3.安徽省宁国市肿瘤医院,安徽宁国 242306) 摘要:目的:观察格列吡嗪控释片(瑞易宁)治疗2型糖尿病的临床疗效。
方法:选择42例2型糖尿病患者用格列吡嗪控释片治疗,每日5mg,口服2个月。
结果:治疗后患者的空腹血糖下降26.6%,餐后2h血糖下降20.5%,同时血清总胆固醇下降6.8%,甘油三酯下降6.5%。
结论:格列吡嗪治疗2型糖尿病疗效好,安全性高。
关键词:格列吡嗪控释片;空腹血糖;餐后2h血糖;血脂中图分类号:R587.1 文献标识码:B 1998年8月～1999年12月,对42例2型糖尿病患者选用格列吡嗪控释片进行治疗,取得一定效果。
报告如下:1 资料与方法1.1 一般资料 42例均为本院门诊或住院患者,年龄43岁～78岁,病程均超过6个月,平均4.5a±0.6a。
诊断标准按1985年W HO提出的标准[1]执行。
患者均有糖尿病症状,随时静脉血葡萄糖≥11.1mmol/L或空腹静脉血葡萄糖≥7. 8mm ol/L,单纯饮食控制无效或使用其它降糖药,其空腹血糖(FBG)≥10.2mmo l/L。
所选病例剔除严重的肝肾疾病和继发性血糖升高性疾病。
首次发现经饮食控制不佳者13例,最近数月服用降糖药者29例。
1.2 治疗方法 采用自身对照法。
治疗期间控制饮食及运动量同前不变,初发因饮食控制不佳者直接服用格列吡嗪控释片,原口服其它降糖药血糖控制不佳者,即停服该药而改服格列吡嗪控释片。
剂量格列吡嗪控释片(美国辉瑞公司生产,每片5mg)5m g,早餐前半小时吞服,每日一次,有3例在使用该剂量14d后症状控制及血糖下降不满意,改服每日一次10mg,疗程2个月。
合理使用磺脲类降糖药物
ADA/EASD： 2型糖尿病的治疗
2型糖尿病血糖控制的目标
04
ADA：
03
Control in Type 2 Diabetes
02
ADA Goals for Glycemic
01
磺脲类降糖药的临床特性
PART 1
UKPDS 35 平均HbA1c每降低1%的收益
UKPDS 35. BMJ 2000; 321: 405–412.
瑞易宁
二甲双胍
0.0
0.2
0.4
0.6
0.8
1.0
**
***
***
***
0.0
150
200
250
*
***
*
单独治疗
联合治疗
基线
**
152.1
173.7
PAI-1 (ng/ml)
PAI-1
NEFAs
基线
单独治疗
联合治疗
PAI-1: *P<0.05, ** P<0.005, and ***p<0.001, NEFA: **p<0.005, and ***p<0.001, 全部与基线相比; 数据以均数±标准差来表示
磺脲类药物与早时相胰岛素分泌
3
1
2
4
（格列吡嗪、格列齐特以及非磺脲类促分泌剂可以改善负荷后早相胰岛素分泌）
第一时相（早相）胰岛素分泌与刺激后的血糖水平之间存在很强的负相关关系
几乎所有的IGT和糖尿病患者的第一相（早相）胰岛素分泌均消失
2型糖尿病和非糖尿病平均血糖水平
格列吡嗪改善餐后血糖作用 与瑞格列奈相当
磺脲类加格列酮类：可使HbA1c再下降1-1.4%，〔注意：体重增加〕
104例Ⅱ型糖尿病患者使用瑞易宁的疗效观察
104例Ⅱ型糖尿病患者使用瑞易宁的疗效观察李春霖;闫双通;田慧;张红霞;汪军【期刊名称】《中国药物应用与监测》【年(卷),期】2005(002)002【摘要】目的:评价格列吡嗪控释片(瑞易宁)降糖治疗的确有效性和安全性.方法:对104例住院并使用瑞易宁治疗周以上的Ⅱ型糖尿病患者临床资料进行回顾性分析.观察瑞易宁治疗前后血糖、胰岛素、血脂以及肝肾功能的变化,并对其中28例患者进行进例吡嗪和瑞易宁降糖效果和剂量的比较,对其中53例老年患者进行用药有效性、安全性分析.结果:使用瑞易宁治疗后,空腹血糖血(9.27±3.26)mmol/L降至(6.59±1.92)mmol/L,共降低了2.68mmol/L;餐后血糖由(13.6±1.92)mmol/L,共降低了3.81mmol/L;糖化血红蛋白由8.41%降至7.06%,下降了1.35%,仅1例发生实验室证实的低血糖.瑞易宁与格列吡嗪的降糖效果相当,但用量明显减少,28例患者格列吡嗪使用的总量在瑞易宁组为345mg,在格列吡嗪组为550mg,前者为后者的2/3.老年人使用瑞易宁同样安全有效.结论:瑞易宁每天服用一次,可以全天控制空腹和餐后血糖,且低血糖的发生率低,是一种安全、有效的降糖药物.【总页数】3页(P1-3)【作者】李春霖;闫双通;田慧;张红霞;汪军【作者单位】解放军总医院老年内分泌科,北京,100853;解放军总医院老年内分泌科,北京,100853;解放军总医院老年内分泌科,北京,100853;河北省邢台市人民医院内五科,邢台,054031;辽宁省凌海人民医院,凌海,653100【正文语种】中文【中图分类】R969.4;R587.1【相关文献】1.罗格列酮联合瑞易宁治疗2型糖尿病疗效观察 [J], 陈玲2.104例Ⅱ型糖尿病患者使用瑞易宁的疗效观察 [J], 李春霖;阎双通;田慧;张红霞;汪军3.瑞易宁单独或联合二甲双胍治疗2型糖尿病的疗效观察 [J], 徐秀双;薛冬梅;孙春明;徐晓燕;蓝薇4.瑞易宁治疗2型糖尿病146例临床疗效观察 [J], 张寒;李昌臣5.瑞易宁治疗2型糖尿病146例临床疗效观察 [J], 张寒;李昌臣因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
2型糖尿病患者应用瑞易宁和美吡达的临床疗效比较
疗 效观 察 。检 测服 用 前后 全 天血 糖 谱 、 岛 素 、 胰 Ｃ肽 、 化 血 红 蛋 白 等 情 况 。结 果 两 治 疗 组 Ｆ Ｇ、 Ｂ 均 较 治 疗 前 有 显 著 下 降 糖 Ｂ ＰＧ （ Ｐ＜０ ０ ） 两组 问 比较 差 异 有 统 计 学 意 义 （ ＜ ０ ０ ） 两 治 疗组 血 脂 比较 差 异 无 统 计 学 意 义 （ ＞ ０ ０ ） 所 有 病 例 未 出现 肝 肾损 ．５ ， Ｐ ．１。 Ｐ ．５ ， 害 。结 论 瑞 易 宁 降糖 作 用确 切 ， 从 性好 ， 具 有 减 轻 胰 岛素抵 抗 的作 用 ， 易宁 比 美吡 达 更 有 效 的控 制血 糖 。 依 并 瑞
法 ， 其 １ 但 ｄ多 次 用 药 的 治 疗 方 式 ， 直 接 影 响 患 者 的 服 药 依 从 会 性 ， 而 干 扰 全 天 的 血糖 控 制 。此 实 验 旨在 探 讨 ２型 糖尿 病 患 从
助 检 查 排 除 其 他 并 发症 。瑞 易 宁 由辉 瑞 制 药 有 是 否 与 每 日服用 ２ 次 ～３次 美 吡 达具 有 相
同 的有 效 性 及 安 全 性 。
１ 临 床 资 料
１ １ 一 般 资料 ．
人 选 患 者 为 住 院 及 专 科 门 诊 ２型 Ｄ 患 者 Ｍ
外企拳头产品
络活喜、立普妥、瑞易宁、法安明公司的重点产是络活喜与立普妥。
络活喜是世界处方第一大的降压药，是CCB类药物的代表，优势是循证医学证据多，强效、平稳、长效，缺点是价格有点贵，容易水肿。
立普妥是目前世界销售额最大的药物，去年达到150亿美元，在中国这几年销售突飞猛进，势不可挡，优点是降脂效果强，达标时间快，缺点是价格贵，肝功能及肌病副作用大。
瑞易宁是第二代的磺脲类降糖药，销售一般。
法安明是低分子肝素类的抗凝药，不蔃?镜闹氐恪?BR辉瑞的代表以专业性，勤奋，攻击性强称雄于业内。
销售费用较灵活。
奖金政策好。
市场：辉瑞的中央市场部较强，特别是在产品的定位及策略的制订方面较强。
区域市场策略的执行主要靠销售，可能会造成一些衰减。
培养了一批全国级的讲者，影响力较大。
挑战：该产品线在公司内部风光无限，这几年在中国受到最强大的挑战是络活喜受到拜耳拜新同的强劲冲击。
立普妥这几年把舒降之、普拉固、来适可等老牌降脂药杀得丢盔弃甲。
2008展望：络活喜继续受到拜新同、波衣定等强竞对手的冲击。
立普妥将受到阿斯力康07年上市的号称为“他汀王”的可定（瑞舒伐他汀）的强竞挑战。
舒降之与赛诺菲计划在08年上市新的降脂药能否给立普妥造成麻烦要拭目以待。
本文版权中国医药联盟www.chinams .2 诺华制药产品：洛汀新、代文、复代文、来适可、唐力公司的重点是代文与洛汀新。
代文是全球处方量最大的ARB类药物，是ARB类降压药的代表，优势是循证医学证据多，降压效果好，靶器官保护好，杀手锏是能改善高血压患者的性功能障碍，基本上没什么副作用，缺点是在ARB里属于价格较贵的。
代文在国内把科素亚打得落花流水。
洛汀新是该公司在中国销售额最大的产品，在ACEI类降压药物里面销售额第一的产品。
优势是性价比高，降压效果好，缺点是咳嗽。
来适可是他汀类降脂药，优势是价格最便宜，安全，缺点是降脂效果较差。
唐力是那格列奈类降糖药，优势是低血糖作用少，缺点是降糖效果较差。
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10年随访观察结束时 2007 9% 0.040 24% 0.001
RRR p值 RRR p值 RRR p值 RRR p值
与安慰剂相比 瑞易宁®降低HbA1c，差异有统计学意义
一多中心、随机、双盲、安慰剂对照研究 从62个研究中心入选594例2型糖尿病患者，分为瑞易宁® 组(n=393，5-20mg每 日一次口服)和安慰剂组(n=201)，观察16周 评价瑞易宁®疗效与安全性GEST)
治疗前后HbA1c变化(%)
格列吡嗪理想血药浓度为50-300ng/mL 瑞易宁®每日服用一次血药浓度可全天稳定在此范围 稳态血浆格列吡嗪浓度(ng/mL)
进餐时间 瑞易宁® 20mg每日一次 格列吡嗪速释片 10mg每日两次
时间(分钟)
Chung M et al.Journal of Clinical Pharmacology 2002: 42:651-657
Riddle MC, et al. Diabetes Care. 1997; 20: 992-4
瑞易宁®长期治疗患者体重无明显变化
一项随机双盲、对照研究，40例2型糖尿病患者 ® 经过1周清洗期、4周安慰剂治疗期后，随机分为两组，用瑞易宁 (第1个月5mg，每 日一次口服；第2个月10mg，每日一次口服)和安慰剂各进行2个月治疗后，开放标 签，安慰剂组患者换用瑞易宁®进行治疗，共治疗8个月
12% 0.029 25% 0.0099 16% 0.052 6% 0.44
15%
0.014 13% 0.007
磺脲类药物发展史： 从药物活性的飞跃到药代动力学的变革
新型一天一次SUs 格列吡嗪控释片 格列齐特缓释片 格列美脲 第二代SUs 格列本脲，格列吡嗪 格列齐特、格列喹酮 第一代SUs 甲磺丁脲 氯磺丙脲
长短结合，平稳控糖
—高质量降糖的理想选择
目录
瑞易宁®长短结合——唯一应用GITS技术磺脲类药物 瑞易宁®——高质量降糖的理想选择
3
UKPDS研究: 以磺脲类为基础的早期强化控糖具有延续效应
随机干预结束时 1997 任何糖尿病相关终点 微血管疾病 心梗 全因死亡
RRR =强化降糖后相对风险的下降
0.57
1.44*
安慰剂
* P＜0.0001，与安慰剂相比
瑞易宁®
-0.87
Blonde L, et al. Diabetes, 1996, 45(Suppl 2) :285A.
瑞易宁®有效减少全天血糖波动
一项随机、开放、对照研究，入选20例新诊断2型糖尿病患者。给予瑞易宁 ®5mg每 日一次，随访8周
(N=746) 持续用药比率
(N=246)
• 持续用药：患者在前一次处方后，60天内再次处方该药物
Christopher M,et al.Southern Medical Journal,2002,95(1):68-71
结 论
瑞易宁®长短结合，平稳控糖—高质量降糖的理想选择
瑞易宁®运用GITS技术确保药物恒速释放 瑞易宁®―葡萄糖依赖”促进全天胰岛素分泌 瑞易宁®有效减少全天血糖波动 瑞易宁®不增加空腹运动后血糖风险，长期治疗对患者体重无明显影响 瑞易宁®一日一次，增加患者依从性
240
瑞易宁®
安慰剂
瑞易宁®开放治疗
平均体重(lbs)
22160 140
随机分组 2 4 时间(月) 6 8 10
William T.Cefalu, et al. Drug Development Research,1998;44:1-7.
瑞易宁®一日一次，增加患者依从性
14
图中显示为患者服用瑞易宁®后全天血糖波动情况
血糖浓度(mmol/L)
12 10
基线
8
6 4 2 0 0:00
瑞易宁®治疗
3:00
6:00
9:00
12:00
15:00
18:00
21:00
时间
Yu-Qian Bao .et al.Clin Exp Pharmacol Physiol. 2010 May;37(5-6):564-8
长短结合，平稳控糖
—高质量降糖的理想选择
谢谢！
无药理活性的聚合物推动 层
吸水膨胀的推动层
(释放时)
(释放前)
瑞易宁产品说明书，2007.4.15
缓释及控释制剂血药浓度—时间曲线图
缓释、控释制剂与常规制剂的比较
控释：0级释放(等量释放) 缓释：1级释放(等比释放) 零级控释制剂 血药浓度
缓释制剂
常规制剂
时间
瑞易宁®―葡萄糖依赖”促进全天胰岛素分泌
20世纪90年代 应用于临床
20世纪60年代 应用于临床
20世纪50年代 应用于临床
瑞易宁®：经典磺脲类与GITS科技的完美结合
格列吡嗪
控释技术 (GITS)
瑞易宁®
瑞易宁®运用GITS技术确保药物恒速释放
先进的“胃肠道治疗系统(GITS)‖控释技术 确保格列吡嗪恒速释放 半透膜 活性药物层 激光微孔
• 一项对照研究
•
入选20例男性2型糖尿病患者，分别给予瑞易宁® 20mg每日一次
或格列吡嗪速释片10mg每日两次，共5天
胰岛素水平(mU/L)
进餐时间 格列吡嗪
格列吡嗪水平(ng/mL)
胰岛素
瑞易宁®剂量20mg每日一次
Data on file, Pfizer Inc, New York, NY
瑞易宁®GITS特点
瑞易宁®药物释放稳定
维持全天有效、平稳血药浓度 释药过程不受进食，患者年龄，胃肠pH值等因素影响 避免血药浓度峰谷波动 每日一次，增加患者依从性
目录
瑞易宁®长短结合——唯一应用GITS技术磺脲类药物 瑞易宁®——高质量降糖的理想选择
瑞易宁®每日一次 保持全天稳定有效的血药浓度
瑞易宁®促进患者胰岛素适度分泌
• 一项随机双盲、对照研究 • 入选25例2型糖尿病患者，随机服用瑞易宁® 10mg每日一次、或安慰剂治疗 • 观察瑞易宁®促进胰岛素分泌的作用
空腹时间(小时)
Burge MR, et al. JAMA. 1998; 297: 137-43
空腹和适度运动时 服用瑞易宁®未增加患者低血糖反应
一项由25名糖尿病患者参加的双盲/随机/安慰剂对照的研究，其中17名患者服用瑞易宁®5-20mg 每日一次 ，8名服用安慰剂，治疗9周后, 观察患者在空腹情况下，服用瑞易宁运动后低血糖发生 情况
300 空腹血糖(mg/dL) 270
用药
瑞易宁®(n=17) 安慰剂(n=8)
180 90 运动前 0 7:30 8:00 9:30 时间 11:30 运动中 运动后