最新常用阿片类止痛药物的换算关系(精品收藏)
治疗疼痛的药物——阿片类镇痛药（1）
治疗疼痛的药物——阿片类镇痛药（1）阿片类镇痛药第一节概述阿片类镇痛药又称麻醉性镇痛药（narcotic analgetics），是一类能消除或减轻疼痛并改变对疼痛情绪反应的药物。
除少数作用弱的药物外，此类药物若使用不当多具有成瘾性，但规范化用于临床时，其止痛导致成瘾极为少见。
研究显示，慢性疼痛和癌痛患者长期使用以控缓释阿片类药物为主的治疗时，成瘾的发生率极为罕见。
阿片类药物的镇痛作用机制是多平面的：与外周神经阿片受体结合；阿片类药物又可与位于脊髓背角胶状质（第二层）感觉神经元上的阿片受体结合，抑制P物质的释放，从而阻止疼痛传入脑内；阿片物质也可作用于大脑和脑干的疼痛中枢，发挥下行性疼痛抑制作用。
至于阿片类药物与受体结合后又如何抑制痛觉的冲动传递仍不清楚。
实验证明，用阿片药后可使神经末梢释放的乙酰胆碱、去甲肾上腺素、多巴胺及P物质等减少，此外阿片类药可抑制腺苷酸环化酶，使神经细胞内cAMP浓度下降，并进一步作用在G蛋白。
阿片类药物抑制疼痛还涉及钠离子、钙离子、钾离子和氯离子传导。
一、阿片类药物的分类阿片类药物有多种分类方法：1.按化学结构分类分为吗啡类和异喹啉类，前者即天然的阿片生物碱（如吗啡、可待因），后者主要是提取的罂粟碱，不作用于阿片受体，有平滑肌松弛作用。
2.按来源分类该类药物又可分为天然阿片类、半合成衍生物（如双氢可待因、二乙酰吗啡）和合成的阿片类镇痛药。
合成药物又分为4类：①苯哌啶类（phenylpiperidine derivatives），如哌替啶、芬太尼等；②吗啡烷类（morphinenans），如左吗喃、左啡诺（levorphanol）；③苯并吗啡烷类（bengmorphans），如喷他佐辛；④二苯甲烷类（diphenylmethanes），如美沙酮（methadone）,右丙氧芬（dextroproxyphene）、镇痛新（pentazocine）。
3.按受体类型分类可分为μ、κ、δ受体激动剂，该3种受体的分子结构已被确定，并被成功克隆。
阿片类镇痛药剂量换算
第二节阿片类镇痛药一、作用机制阿片类镇痛药又称麻醉性镇痛药（ narcotic analgesics ），是一类能消除或减轻疼痛并改变对疼痛情绪反应的药物。
除少数作用弱的药物以外，此类药物若使用不当多具有成瘾性，但用于医疗目的并不会带来太大问题。
研究显示慢性疼痛患者长期采用阿片类药物治疗时，成瘾的发生率极低。
表附录1-2 阿片受体激动后的作用阿片类药物的镇痛作用机制是多平面的：外周神经有阿片受体；阿片药物可与位于脊髓背角胶状质（第二层）感觉神经元上的阿片受体结合，抑制 P 物质的释放，从而阻止疼痛传入脑内；阿片物质也可作用于大脑和脑干的疼痛中枢，发挥下行疼痛抑制作用。
二、阿片类药物的分类阿片类药物有多种分类方法：1. 按化学结构：分为吗啡类和异喹啉类，前者即天然的阿片生物碱（如吗啡、可待因） , 后者主要是罂粟碱，有平滑肌松弛作用。
表附录1-3 强阿片类药物简表表附录1-4 弱阿片类药物简表2. 按来源该类药物可分为天然阿片类、半合成衍生物 ( 如双氢可待因，二乙酰吗啡 ) 和合成的阿片类镇痛药。
合成药物又分为四类：①苯丙吗啡烷类 (phenylpiperidine derivatives) ，如哌替啶、芬太尼等；②吗啡喃类 (morphinenans) ，如左吗喃；③苯异吗啡烷类 (bengmorphans) ，如喷他佐辛；④二苯甲烷类 (diphenylmethanes) ，如美散酮。
3. 按受体类型可分为μ、κ、δ受体，该三种受体的分子结构已被确定，并被成功克隆。
从功能上还可能存在ε和δ受体，并可能进一步分为μ 1、μ 2 、κ 1 、κ 2 、κ 3 和δ 1 、δ 2 等亚型。
表 3-2 为受体激动后的药理作用。
4. 按药理作用分，阿片类镇痛药又可分为激动药 ( 吗啡、芬太尼、哌替啶等 ) ，激动一拮抗药( 喷他佐辛、纳布啡等 ) ，部分激动药(丁丙诺啡)和拮抗药 (纳洛酮等) 。
激动—拮抗药又称部分激动药，主要激动κ受体，对δ受体也有一定激动作用，而对μ受体则有不同程度的拮抗作用。
阿片类药物的剂量滴定
吗啡止痛会成瘾
• 克服耐药性的方法
– 可加用辅助药物； – 交替使用不同类型的镇痛药； – 如经放、化疗后疼痛减轻应及时递减剂量延长用药间隔时间； – 也可配合其他止痛方法和给药途径。
吗啡止痛会成瘾
• 生理依赖（身体依赖）：
– 药物连续使用一段时间后，突然停药或注射拮抗剂时发生一系列 严重的全身反应(称戒断综合症)。
最后才会自觉疼痛好转，并停止索药行为。 ✓ 于是，撤去美施康定，更换奥施康定40mg q12h，病人止痛效果
➢ 凡能使疼痛得到缓解并且不良反应最低的剂量就 是最佳剂量。因此WHO三阶梯止痛原则提倡个 体化用药，根据患者的个体差异进行镇痛药剂量 滴定。
疼痛管理的目标
➢ 迅速持续的控制疼痛 ➢ 最低的副作用 ➢ 最好的躯体和心理功能 ➢ 最高的患者满意度
何为“剂量滴定”？
阿片类镇痛药物的疗效及安全 性存在较大的个体差异，需要 通过逐渐调整剂量，以获得最 佳的用药剂量，来实现良好的 疼痛管理。这个过程，称为剂 量滴定。
确保不同药物和剂型转换的平稳过渡 全程掌握疼痛的解救剂量
何时需要剂量滴定
• 未使用过阿片类药物的患者需要使用阿片 类药物治疗；
• 使用弱阿片类药物治疗疗效不满意，需要 使用强阿片类药物治疗的患者；
• 已使用强阿片类药物治疗，但因疼痛强度 增加或出现新的急性痛，需要更高剂量；
• 由于之前长期的用药不足，需要高强度的 快速干预的患者。
✓问题一：如何分析上述病人的行为？ ✓问题二：病人为何使用“泰勒宁”止痛有效？ ✓问题三：病人是否成瘾？ ✓问题四：作为医生，我们该如何抉择？
药物滴定前需要注意的几个问题
如何区分未使用阿片类药物和已经使用阿 片类药物的患者？
阿片类药物剂量滴定
吗啡止痛会成瘾
• • • 对癌痛患者进行整体照护的前提下使用吗啡，病人不会发生心理依赖 要求每2～3小时注射“一针”的病人，看来似乎是成瘾。这样的病人通常 有长时间疼痛控制不佳的历史，以及若干周来一直完全定时（需要每4小时 一次）注射一种或多种阿片类镇痛剂但剂量不够。 在这种情况下，定时给药，一般都可能充分地控制疼痛，避免出现看着钟表 要药的行为，并且最后能逐渐地改用口服制剂。即使这时也不能认为该病人 成瘾。他不是为了满足心理作用，而只是为了至少缓解疼痛1或2小时才要 求用阿片类药物。 大多数定时服用阿片类药物病人3-4周以后会出现躯体依赖。对于垂死的病 人，成瘾不是一个难题。因为他们将继续服用吗啡直到死亡。 有些病人活的时间比预期的长得多，如果他们的疼痛消失，吗啡用量可以随 之减少甚至可以完全停用。其指导原则如下： – 如果一个病人，服用定时的不变剂量的吗啡，且疗效较好，已有4－8周 后完全无疼痛，则可按合适的数量（值）（20%至50%不等）减少其 剂量。 – 如果疼痛复发，增加剂量到原来的水平。 – 如果疼痛没有复发，病人感觉良好，7－10天后再次减少剂量。 – 不要延长两次剂量间的间隔时间。
概 述
药物治疗是控制慢性癌痛的主要方法，正确的治 疗方法可以缓解绝大多数癌症患者的疼痛。 阿片类镇痛药是癌症疼痛治疗的主要药物. 因每个人对疼痛的耐受程度不同，对麻醉药品的 敏感度个体间差异也很大，同一个患者在癌症不 同病程阶段，疼痛的程度也在变化，所以阿片类 药物并没有标准用量，临床要时刻根据病人的疼 痛状况增减、调整镇痛药的剂量。 凡能使疼痛得到缓解并且不良反应最低的剂量就 是最佳剂量。因此WHO三阶梯止痛原则提倡个 体化用药，根据患者的个体差异进行镇痛药剂量 滴定。
美式正餐
NCCN成人癌痛指南
癌痛药物滴定
癌痛药物滴定Who癌痛治疗原则1.口服给药2.按阶梯给药3.按时给药4.个体化给药5.注意具体细节NCCN癌痛治疗原则1.口服给药2.60分钟内有效镇痛3.24小时内VAS评分<4分4.随时监控，定时评估，调整剂量5.主诉疼痛程度分级法(VRS)：a)0级无痛；b)Ⅰ级(轻度) 有疼痛但可忍受，能正常生活，睡眠不受干扰；c)Ⅱ级(中度) 疼痛明显，不能忍受，要求用止痛剂，睡眠受干扰；d)Ⅲ级(重度) 疼痛剧烈，不能忍受，睡眠受限，可伴神经紊乱或被动体位6.数字分级法(NRS)，国际上多推行a)用0～10的数字代表不同程度的疼痛，0为无痛，10为最剧烈7.目测模拟法(VAS-划线法)a)划一横线(一般为10 cm)，一端代表无痛，另一端代表最剧烈疼痛8.对于认知障碍的患者，通常采用简单疼痛评估标准：0-5级：把无痛－剧烈疼痛0-10分标准缩减为无痛－剧烈疼痛0-5分疼痛的药物选择原则1．轻度疼痛：非甾体类抗药＋镇痛辅助药物2．中度疼痛：弱阿片类镇痛药＋非甾体类抗炎药＋镇痛辅助药物3．重度疼痛：强阿阿片类镇痛药＋非甾体类抗炎药＋镇痛辅助药物吗啡的剂量滴定(TIME原则)1.确定初始剂量（titrate T）:即释吗啡的用法是，每次5——10mg，每4小时一次，建议给药时间为，6：00 、10：00、14：00、18：00 、22：00，末次给药剂量应增加50％_100%以持续控制疼痛及避免夜间服药的麻烦。
2.增加每日剂量(increase I) 剂量增加幅度开始可以为前次剂量的50—100％，以后可改为33——50％。
3.处理突破性疼痛（manage M）应用速效吗啡处理突破性疼痛，剂量为前次剂量的25％——33％。
4.提高单次用量（elevate E ）镇痛效果不理想，24小时后可以提高每日剂量，一般通过增加剂量而不是增加服用次数。
美施康定（硫酸吗啡控释剂）的剂量滴定方法(TIME原则)1.确定初始剂量（titrate T）:根据疼痛程度及年龄、服用镇痛药物决定剂量，一般从10——30毫克每１２小时开始。
常用吗啡剂量滴定方法
谢谢
常用吗啡剂量滴定方法
常用吗啡类药物剂量换算
• 10mg吗啡针=30mg吗啡片（美施康定） ≈20mg羟考酮片（奥施康定）
• 4.2mg芬太尼贴剂 q3d≈50mg吗啡片 qd≈30mg羟考酮片 qd
初始固定剂量
• 吗啡片
5-15mg q4h
• 美施康定片 10-30mg q12h
• 奥施康定片 10-20mg q12h
• 前24小时总量平均分次口服
滴定方法
• 1小时后评估，根据疼痛程度给予滴定剂量
• 疼痛强度(NRS) 剂量滴定增加幅度
7～10
50%～100%
4～6
25%～50％
2～3
≤25％
如使用针剂，则半小时后评估
滴定方法
• 次日总固定量=前24小时总固定量+前日总 滴定量，分次口服；
• 次日滴定量为前24小时总固定量的10％20%。
• 依法逐日调整剂量，直到疼痛评分稳定在03分。
• 如果出现不可控制的不良反应，疼痛强度 ﹤4，将滴定剂量下调25％，并重新评价病 情。
滴定方法
• 例：患者×××，入院时NRS 7分，既往未 使用阿片类药物。
• 入院后给予羟考酮片10mg q12h口服止痛； • 1小时后NRS 5分，给予吗啡针5mg皮下注射
止痛； • 半小时后NRS 2分，观察； • 此后出现2次爆发痛，均给予吗啡针5mg皮
下注射止痛；
滴定方法
• 第2日总量=20mg羟考酮+15mg吗啡针（ ≈ 30mg羟考酮）
• 第2日固定量：羟考酮30mg q12h • 第2日滴定量：吗啡针4-8mg皮下注射prn • 如此类推，直至NRS 稳定在3分以下
阿片类镇痛药=最实用
阿片类镇痛药第一节：概述：疼痛是一种因组织损伤或潜在的组织损伤而产生的痛苦感觉，常伴有不愉快的情绪甚或心血管和呼吸方面的变化。
——它既是机体的一种保护性机制，提醒机体避开或处理伤害，也是临床许多疾」病的常见症状.剧烈疼痛不仅给患者带来痛苦和紧张不安等情绪反应，还可引起机体生理功能紊乱, 甚至诱发休克。
控制疼痛是临床药物治疗的主要目的之躯体痛(Somaticpai n):快痛、慢痛,对机械性、化学性、炎症性、温度性刺激均敏感。
内脏痛(Visceral pai n):对牵张、炎症刺激敏感。
神经痛(Neuropat hi c pai n):多由神经损伤或兴奋性增高引起，呈发作性或持续性，一般镇痛药无效。
躯体疼痛分两类：快痛(剧痛)：(Fast pain, acute pain, sharp pai n)尖锐而定位清楚的刺痛，刺激时立即发生，撤除刺激立即消失。
由A S -类纤维传导。
慢痛(钝痛)(chro ni c pa in, sl ow pa in, blunt pain)定位不明确的烧灼痛，发生较慢，持续时间较长。
疼痛除了使患者感受痛苦外，常伴有情绪、心血管和呼吸等方面的变化。
剧痛常引起失眠或其它生理机能的紊乱，甚至引起休克。
由无髓鞘的G类纤维传导。
阿片那与疼痛产生有关的物质：绝大多数情况下，伤害性神经末稍的有效刺激即为化学物质, 包括： 神经递质类（5-HT 、组胺、ACh ）、激肽类（缓激肽、赖氨酰缓激肽）、 代谢产物（ATP 、ADP 、H+、K+）、 前列腺素类（PGE2）、 辣椒素（Capsai ci n ）。
与疼痛传导有关的神经递质和调质:许多物质参与了痛觉信号的传递和调控过程，包括： 神经肽类：P 物质（SP ）、神经激肽（NKA 、NKB ） 经典递质类：Gu ）、GA3A 、5 — HT 、NA 腺嘌呤.阿片肽类（opi oi d pept i des ）亮氨酸脑啡肽、甲硫氨酸脑啡肽、内啡肽、强啡肽、 内吗啡肽等。
WHO三阶梯镇痛原则与常用阿片类药物
10mg/12h
口服
4~5
8~12h 72 8~12
2021/3/11
11
疼痛是如何产生的？
大脑皮层
有害刺激
组织
P物质
神 经
疼痛介质 冲
脊 髓 丘 脑
动束
游离神经末梢
2021/3/11
12
作用机制
非阿片类即非激，达到止痛效果
花生四烯酸
NSAIDs
的胃排空延迟
呼 吸 困 难
并不罕见
直接抑制呼吸中枢 同时降低对CO2敏感性
2021/3/11
21
吗啡其他不良反应
眩晕（6%） 尿潴留（5%） 皮肤瘙痒（1%） 嗜睡及过度镇静（少见） 躯体和精神依赖（少见） 阿片过量和中毒（少见） 精神错乱及中枢神经毒性反应（罕见）
2021/3/11
2021/3/11
24
剂量滴定相关数据（一）
镇痛治疗和疼痛程度相关 重度疼痛（VAS≥7）：经阿片药滴定，在24小时内止痛 中度疼痛（VAS≥4）：经阿片药滴定，在48小时内止痛 轻度疼痛（VAS≥1）：酌情用阿片药或其他药物止痛
已使用过阿片药物的患者，滴定前换算成 吗啡或用于滴定的工具药
Opioid Tolerance and Naive
20mg q12h
（每日给
5mg
药2次） （日剂量的
10%-20%）
5 x4x3÷1.5= 80mg
次日剂量
奥施康定 40mg q12h 吗啡注射液 10mg for BT
注： BT： Breakthrough Pain 爆发痛 EAPC：欧洲姑息医学研究会
ESMO：欧洲肿瘤内科学会
SIGN：苏格兰校际指南网
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关系
38．常用阿片类止痛药物的换算关系
答:口服吗啡剂量×1/3=吗啡注射剂剂量。
口服吗啡日剂量（mg／d）×1/2=多瑞吉剂量(μｇ/ｈ）。
吗啡注射剂日剂量（mg／ｄ)×3/2=多瑞吉剂量(μg/h).
多瑞吉25μｇ／h(即 2.5mｇ）,相当于口服美施康定30mg ｑ12h.
临床常用:
多瑞吉4２μg／h（即４。
2mg），相当于口服美施康定50mg q１2h，相对于奥施康定25mｇ q12h.
三阶梯止痛药换算
1. 奥施康定与多瑞吉剂量转换
25ug/hr芬太尼贴剂＝15mg／ q １2hr 奥施康定
关系
50ｕｇ/hr芬太尼贴剂＝ 30mg/ q１2hr 奥施康定
２. 奥施康定与吗啡之间换算
5mｇ奥施康定＝10mg 口服吗啡
3．奥施康定与曲马多剂量换算
5mg奥施康定= １０mｇ口服吗啡= 40ｍg 口服曲马多
４. 奥施康定与口服哌替啶剂量换算5mg奥施康定 = 50mｇ哌替啶
5. 奥施康定与美沙酮剂量换算
５mｇ奥施康定＝ 3。
35mg美沙酮
关系
６。
奥施康定与口服可待因的剂量换算
5mg奥施康定 = 12５mｇ可待因
7. 美施康定与奥施康定的剂量换算
5mg／q１２ｈr奥施康定 = 1０mg/ q12ｈr 美施康定。