常见抗感染药物讲述
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代表药物：头孢美唑
2020/10/2
22
4. 内酰胺酶抑制剂
• 舒巴坦:
– 优立新:是氨苄青霉素和舒巴坦的合剂，比例为2:1 ，750mg的优 立新含氨苄500mg和舒巴坦250mg
– 舒普深：头孢哌酮0.5g和舒巴坦0.5g以1:1 的合剂
• 克拉维酸:
– 安灭菌:是羟氨苄青霉素 250mg和克拉维酸 125mg 2:1 的合剂 – 特美汀:是替卡西林3g和克拉维酸 0.1-0.2g 的合剂
常见抗菌药物
北京协和医院呼吸科
曹彬
2020/10/2
1
常见病原微生物
革兰阳性球菌
金黄色葡萄球菌，表皮葡萄球菌 肺炎链球菌，溶血链球菌，草绿 链球菌，肠球菌
革兰阳性杆菌
破伤风，产气荚膜，炭疽杆菌 白喉杆菌，李斯特菌 其他棒杆菌
革兰阴性球菌
脑膜炎球菌，淋球菌 卡他莫拉菌
革兰阴性杆菌
大肠杆菌，克雷伯菌，变形杆菌 沙门氏菌，志贺氏菌，产气肠杆菌 阴沟肠杆菌，枸橼酸菌，沙雷菌属 不动杆菌，绿脓杆菌，嗜麦芽窄食单胞 菌，黄杆菌
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B内酰胺类抗菌药物的给药方法
敏感性分类（2）
• 中介 (Intermediate)
– MIC接近血、体液中药物的浓度，治疗反应率低 于敏感株
• 药物生理浓集部位有效 (尿－FQ) • 加大用药剂量可能有效
– 缓冲区：防止操作的系统误差造成重大结果的 判定错误
药敏试验的方法学
• 半定量…纸片扩散法 (抑菌圈直径) • MIC法：
1、青霉素类 2、头孢菌素类 3、头霉素 4、内酰胺酶抑制剂 5、碳青霉烯类和其他
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1. 青霉素类
• 口服:青霉素V, 氨苄西林，阿莫西林 • 注射:青霉素G: 剂量160-960万U/日,个别脑膜炎用量可
>1000万U/日,要分次给,每次<500万U,主要用于G(+)菌. 新青II: (苯唑西林）剂量4-8g/日 氨苄青霉素: 剂量4-12g/日 氧哌嗪青霉素:剂量4-8g/日,对G(-)杆菌,绿 脓杆菌和厌氧菌有效,但对产酶 金葡菌无效.
• 材料：浸有一定Abs的干燥的圆滤纸片 • 步骤：制备菌悬液－涂平板－贴纸片－孵育－卡
尺测量抑菌圈直径－判定R、I、S • 优点：选药灵活、便宜、一个平皿可测多个药 • 缺点：影响因素多
– 适用于快生长菌、部分苛养菌
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12
药敏试验方法2－肉汤稀释法
4
8
混
16
32 64 128 256 ug/ml
• 对倍稀释的优点：
– 操作容易 – 敏感株的MIC呈正态分布 – 区分异常(R)与敏感(S)的菌群
敏感性分类(NCCLS的定义)
• 敏感（Susceptible）
– 用常规用量治疗有效 – 常规用药时达到的平均血药浓度超过细菌的MIC 5
倍以上。
• 耐药（Resistance）
– 用常规用量治疗不能抑制细菌的生长 – MIC高于药物在血、体液中可能达到的浓度
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2
厌氧菌
真菌 其他
消化链球菌，消化球菌，拟杆菌（脆弱拟 杆菌），梭杆菌 念珠菌，隐球菌，曲霉菌，毛霉菌，卡氏 肺孢子菌 衣原体，支原体
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3
链球菌
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伤寒杆菌
痢疾杆菌
霍乱弧菌
4
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5
药敏试验
• MIC：在与微生物生长速率有关的特定时间间 隔内，通常是18－24小时，能够抑制被测菌生 长的最低药物浓度。
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第三代头孢菌素：主要针对G(-)杆菌
• 头孢噻肟 对G(+)菌也有效 • 头孢曲松 半衰期长达８小时 • 头孢唑肟 对G(-)杆菌杀菌作用强 • 头孢哌酮 主要由胆道排泄(80%)，对绿脓杆菌有效 • 头孢他啶 对绿脓杆菌效果明显
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3. 头霉素
• 抗菌谱类似二代头孢菌素，但是增加了对厌氧菌的 活性
– 稀释法(肉汤、琼脂) – 自动化仪法 – 抗生素连续梯度法 (Etest ) – 流式细胞仪
药敏试验方法的选择
• 纸片法有独特之处
– 选药灵活、便宜、易懂
• MIC法：商品肉汤法 (自动化法)↑
– 可用于厌氧菌、苛氧菌 – 计算机管理 – 快速，但可能有错误（如诱导型菌） – 新药的评价
药敏试验方法1（纸片扩散法〕
抑菌圈直径与MIC的关系
MIC (ug/ml)
>256
12
3
5
256 128
22
22
耐药
2
1
小误差 极重要误差
64
32
1
1
小误差
中介
小误差源自文库
16
8
4
2
重要误差
12
258
1
1
12
小误差
敏感 5
1
1
25
9
0.5
0.25 6
8 10 12 14 18 20 22 24 26 28 30 32 34
抗微生物药物的作用机制
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2. 头孢菌素类
• 口服: 头孢羟氨苄 头孢氨苄，先锋4号 头孢唑啉，先锋5号 头孢拉定，先锋6号 头孢克洛， 头孢呋辛酯 头孢丙烯
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注射剂
• 第一代头孢菌素: 主要针对G(+)球菌 头孢唑啉 头孢拉定
• 第二代头孢菌素: 对G(+)球菌和G(-)杆菌均有 效，但G(-)杆菌不如第三代 头孢菌素 头孢呋辛
• 他唑巴坦：
– 特治星:是他唑巴坦和哌拉西林以1:8 合剂
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5. 其他内酰胺类
1、亚胺培南又名泰能，和西司他丁以1：1组成，减少对肾
毒性，对G(+)菌、肠杆菌科、绿脓杆菌、厌氧菌均有较强 的作用，用量1-3g/d。 2、美洛培南：作用基本同泰能，不良反应少。不需加西司 他丁。剂量1－4g/d。 3、氨曲南：对肠杆菌科和绿脓杆菌作用强。
混清
抗生素倍比稀释，种菌105CFU/ml ， 孵育35℃， 16-20h，判读
药敏试验方法2－肉汤稀释法
• 调节离子浓度的MH肉汤 • 宏量肉汤法（2ml, 13x100mm ）
微量肉汤法 （ 0.1ml, 微量板） 自动化仪 • 优点：准确，可靠，可用于研究 • 缺点：
– 劳动强度大 – 细菌生长情况不可查
1.阻断细胞壁的合成 如B内酰胺类、万古、 杆菌肽
3. 损伤细胞浆膜影响通透性 如多粘菌素、两性霉素和制
霉菌素
5.阻断RNA DNA的合成 甲硝唑 喹诺酮类、利福平 阿糖腺苷、新生霉素
2..阻断核糖体蛋白合成
4.影响叶酸代谢 如氨基糖苷类、四环
如磺胺类
素、红和氯霉素
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一.内酰胺类抗菌药物
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4. 内酰胺酶抑制剂
• 舒巴坦:
– 优立新:是氨苄青霉素和舒巴坦的合剂，比例为2:1 ，750mg的优 立新含氨苄500mg和舒巴坦250mg
– 舒普深：头孢哌酮0.5g和舒巴坦0.5g以1:1 的合剂
• 克拉维酸:
– 安灭菌:是羟氨苄青霉素 250mg和克拉维酸 125mg 2:1 的合剂 – 特美汀:是替卡西林3g和克拉维酸 0.1-0.2g 的合剂
常见抗菌药物
北京协和医院呼吸科
曹彬
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常见病原微生物
革兰阳性球菌
金黄色葡萄球菌，表皮葡萄球菌 肺炎链球菌，溶血链球菌，草绿 链球菌，肠球菌
革兰阳性杆菌
破伤风，产气荚膜，炭疽杆菌 白喉杆菌，李斯特菌 其他棒杆菌
革兰阴性球菌
脑膜炎球菌，淋球菌 卡他莫拉菌
革兰阴性杆菌
大肠杆菌，克雷伯菌，变形杆菌 沙门氏菌，志贺氏菌，产气肠杆菌 阴沟肠杆菌，枸橼酸菌，沙雷菌属 不动杆菌，绿脓杆菌，嗜麦芽窄食单胞 菌，黄杆菌
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B内酰胺类抗菌药物的给药方法
敏感性分类（2）
• 中介 (Intermediate)
– MIC接近血、体液中药物的浓度，治疗反应率低 于敏感株
• 药物生理浓集部位有效 (尿－FQ) • 加大用药剂量可能有效
– 缓冲区：防止操作的系统误差造成重大结果的 判定错误
药敏试验的方法学
• 半定量…纸片扩散法 (抑菌圈直径) • MIC法：
1、青霉素类 2、头孢菌素类 3、头霉素 4、内酰胺酶抑制剂 5、碳青霉烯类和其他
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1. 青霉素类
• 口服:青霉素V, 氨苄西林，阿莫西林 • 注射:青霉素G: 剂量160-960万U/日,个别脑膜炎用量可
>1000万U/日,要分次给,每次<500万U,主要用于G(+)菌. 新青II: (苯唑西林）剂量4-8g/日 氨苄青霉素: 剂量4-12g/日 氧哌嗪青霉素:剂量4-8g/日,对G(-)杆菌,绿 脓杆菌和厌氧菌有效,但对产酶 金葡菌无效.
• 材料：浸有一定Abs的干燥的圆滤纸片 • 步骤：制备菌悬液－涂平板－贴纸片－孵育－卡
尺测量抑菌圈直径－判定R、I、S • 优点：选药灵活、便宜、一个平皿可测多个药 • 缺点：影响因素多
– 适用于快生长菌、部分苛养菌
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药敏试验方法2－肉汤稀释法
4
8
混
16
32 64 128 256 ug/ml
• 对倍稀释的优点：
– 操作容易 – 敏感株的MIC呈正态分布 – 区分异常(R)与敏感(S)的菌群
敏感性分类(NCCLS的定义)
• 敏感（Susceptible）
– 用常规用量治疗有效 – 常规用药时达到的平均血药浓度超过细菌的MIC 5
倍以上。
• 耐药（Resistance）
– 用常规用量治疗不能抑制细菌的生长 – MIC高于药物在血、体液中可能达到的浓度
2020/10/2
2
厌氧菌
真菌 其他
消化链球菌，消化球菌，拟杆菌（脆弱拟 杆菌），梭杆菌 念珠菌，隐球菌，曲霉菌，毛霉菌，卡氏 肺孢子菌 衣原体，支原体
2020/10/2
3
链球菌
2020/10/2
伤寒杆菌
痢疾杆菌
霍乱弧菌
4
2020/10/2
5
药敏试验
• MIC：在与微生物生长速率有关的特定时间间 隔内，通常是18－24小时，能够抑制被测菌生 长的最低药物浓度。
2020/10/2
20
第三代头孢菌素：主要针对G(-)杆菌
• 头孢噻肟 对G(+)菌也有效 • 头孢曲松 半衰期长达８小时 • 头孢唑肟 对G(-)杆菌杀菌作用强 • 头孢哌酮 主要由胆道排泄(80%)，对绿脓杆菌有效 • 头孢他啶 对绿脓杆菌效果明显
2020/10/2
21
3. 头霉素
• 抗菌谱类似二代头孢菌素，但是增加了对厌氧菌的 活性
– 稀释法(肉汤、琼脂) – 自动化仪法 – 抗生素连续梯度法 (Etest ) – 流式细胞仪
药敏试验方法的选择
• 纸片法有独特之处
– 选药灵活、便宜、易懂
• MIC法：商品肉汤法 (自动化法)↑
– 可用于厌氧菌、苛氧菌 – 计算机管理 – 快速，但可能有错误（如诱导型菌） – 新药的评价
药敏试验方法1（纸片扩散法〕
抑菌圈直径与MIC的关系
MIC (ug/ml)
>256
12
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256 128
22
22
耐药
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小误差 极重要误差
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1
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小误差
中介
小误差源自文库
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2
重要误差
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小误差
敏感 5
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0.25 6
8 10 12 14 18 20 22 24 26 28 30 32 34
抗微生物药物的作用机制
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18
2. 头孢菌素类
• 口服: 头孢羟氨苄 头孢氨苄，先锋4号 头孢唑啉，先锋5号 头孢拉定，先锋6号 头孢克洛， 头孢呋辛酯 头孢丙烯
2020/10/2
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注射剂
• 第一代头孢菌素: 主要针对G(+)球菌 头孢唑啉 头孢拉定
• 第二代头孢菌素: 对G(+)球菌和G(-)杆菌均有 效，但G(-)杆菌不如第三代 头孢菌素 头孢呋辛
• 他唑巴坦：
– 特治星:是他唑巴坦和哌拉西林以1:8 合剂
2020/10/2
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5. 其他内酰胺类
1、亚胺培南又名泰能，和西司他丁以1：1组成，减少对肾
毒性，对G(+)菌、肠杆菌科、绿脓杆菌、厌氧菌均有较强 的作用，用量1-3g/d。 2、美洛培南：作用基本同泰能，不良反应少。不需加西司 他丁。剂量1－4g/d。 3、氨曲南：对肠杆菌科和绿脓杆菌作用强。
混清
抗生素倍比稀释，种菌105CFU/ml ， 孵育35℃， 16-20h，判读
药敏试验方法2－肉汤稀释法
• 调节离子浓度的MH肉汤 • 宏量肉汤法（2ml, 13x100mm ）
微量肉汤法 （ 0.1ml, 微量板） 自动化仪 • 优点：准确，可靠，可用于研究 • 缺点：
– 劳动强度大 – 细菌生长情况不可查
1.阻断细胞壁的合成 如B内酰胺类、万古、 杆菌肽
3. 损伤细胞浆膜影响通透性 如多粘菌素、两性霉素和制
霉菌素
5.阻断RNA DNA的合成 甲硝唑 喹诺酮类、利福平 阿糖腺苷、新生霉素
2..阻断核糖体蛋白合成
4.影响叶酸代谢 如氨基糖苷类、四环
如磺胺类
素、红和氯霉素
2020/10/2
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一.内酰胺类抗菌药物