药理学课件10.局麻药、中枢兴奋药
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《药理学》教学课件 第18章 中枢兴奋药和促大脑功能恢复药
中枢兴奋药和促大脑功能恢复药
目录
一
中枢兴奋药
二
促ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ脑功能恢复药
PART ONE
中枢兴奋药
中枢兴奋药
如咖啡因、甲氯芬酯等
大脑皮层 兴奋药
如尼可刹米等
延脑呼吸 中枢兴奋药
如士的宁等
脊髓 兴奋药
中枢 兴奋药
中枢兴奋药是提高 中枢神经系统兴奋性的药物。
咖啡因-药理作用
中枢神经 系统作用
心血管 系统作用
多沙普仑
多沙普仑作用机制和维持时间与尼可刹米相似，安全范围更大、 作用更强，为目前较为理想的呼吸兴奋药。
临床用于麻醉药及中枢抑制药引起的呼吸抑制、急性肺通气不 全。过量表现为心律失常、精神错乱、惊厥等。
PART TWO
促大脑功能恢复药
吡拉西坦
吡拉西坦能促进大脑皮层细胞代谢，能降 低脑血管阻力，增加脑血流量，具有激活、 保护和修复脑细胞的作用，还能改善各种 原因所引起的记忆障碍。
用于新生儿窒息、吸入麻醉药及一氧化碳中毒引起的呼吸抑制。
剂量较大时可引起恶心、呕吐、心动过缓、传导阻滞等，剂量 过大时则可引起心动过速、惊厥等 。
贝美格
贝美格直接兴奋呼吸中枢及血管运动中枢，使呼吸加快，起效 快、维持时间短。 主要用于巴比妥类等中枢抑制药中毒的解救。安全范围较小， 剂量过大或静脉注射过快易致惊厥。
其他
小剂量（50 ～ 200mg）即能选择 性兴奋大脑皮质，减轻疲劳感，消 除睡意，振奋精神，提高工作效率。 较大剂量（300 ～ 500mg）可直 接兴奋延髓呼吸中枢和血管运动中 枢，使呼吸加深加快，血压升高。 剂量过大可兴奋脊髓引起惊厥。
较大剂量时可直接兴奋心脏， 增强心肌收缩力，加快心率。 对脑血管有明显收缩作用，可 缓解因脑血管扩张所致搏动性 头痛症状；对外周血管有松弛 作用，可增加冠脉血流量。
目录
一
中枢兴奋药
二
促ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ脑功能恢复药
PART ONE
中枢兴奋药
中枢兴奋药
如咖啡因、甲氯芬酯等
大脑皮层 兴奋药
如尼可刹米等
延脑呼吸 中枢兴奋药
如士的宁等
脊髓 兴奋药
中枢 兴奋药
中枢兴奋药是提高 中枢神经系统兴奋性的药物。
咖啡因-药理作用
中枢神经 系统作用
心血管 系统作用
多沙普仑
多沙普仑作用机制和维持时间与尼可刹米相似，安全范围更大、 作用更强，为目前较为理想的呼吸兴奋药。
临床用于麻醉药及中枢抑制药引起的呼吸抑制、急性肺通气不 全。过量表现为心律失常、精神错乱、惊厥等。
PART TWO
促大脑功能恢复药
吡拉西坦
吡拉西坦能促进大脑皮层细胞代谢，能降 低脑血管阻力，增加脑血流量，具有激活、 保护和修复脑细胞的作用，还能改善各种 原因所引起的记忆障碍。
用于新生儿窒息、吸入麻醉药及一氧化碳中毒引起的呼吸抑制。
剂量较大时可引起恶心、呕吐、心动过缓、传导阻滞等，剂量 过大时则可引起心动过速、惊厥等 。
贝美格
贝美格直接兴奋呼吸中枢及血管运动中枢，使呼吸加快，起效 快、维持时间短。 主要用于巴比妥类等中枢抑制药中毒的解救。安全范围较小， 剂量过大或静脉注射过快易致惊厥。
其他
小剂量（50 ～ 200mg）即能选择 性兴奋大脑皮质，减轻疲劳感，消 除睡意，振奋精神，提高工作效率。 较大剂量（300 ～ 500mg）可直 接兴奋延髓呼吸中枢和血管运动中 枢，使呼吸加深加快，血压升高。 剂量过大可兴奋脊髓引起惊厥。
较大剂量时可直接兴奋心脏， 增强心肌收缩力，加快心率。 对脑血管有明显收缩作用，可 缓解因脑血管扩张所致搏动性 头痛症状；对外周血管有松弛 作用，可增加冠脉血流量。
药理学课件18中枢兴奋药
洛贝林（lobeline 山梗菜碱）
【机制】 刺激颈动脉体和主动脉体化学感受器， 反射性兴奋呼吸中枢，使呼吸加深、加快。
【特点】 作用弱、快、短、安全范围大。 不易引起惊厥
【用途】 用于新生儿窒息 CO中毒引起的呼吸衰竭。
中枢兴奋药应用原则
适应症：严重疾病或药物中毒所引起的呼吸衰 竭和呼吸中枢抑制，常用尼可刹米和洛贝林。
第12章 中枢兴奋药
中枢兴奋药 是一类能提高中分类
1.兴奋大脑皮层的药物：咖啡因
2.兴奋延脑呼吸中枢的药物:尼可刹米（可拉明） 山梗菜碱（洛贝林）
3.大脑功能恢复药：吡拉西坦（脑复康）
第一节 主要兴奋大脑皮层的药物 咖啡因（caffeine）
[药理作用]
作用机制： 与其阻断腺苷受体有关。
1、兴奋中枢：
⑴小剂量（50-200mg） 兴奋大脑皮层。精神振奋、思维敏捷。
⑵大剂量（300-500mg） 直接兴奋延脑呼吸中枢和血管运动中枢 呼吸加快加深，血压升高。
⑶中毒剂量（＞800mg） 兴奋脊髓，引起惊厥。
2.影响心血管： 心脏 ：直接兴奋，间接抑制（兴奋迷走神经） 血管： 直接抑制，间接兴奋（兴奋血管运动
（5）促进大脑信息传递，改善记忆功能。 临床用于脑外伤性昏迷、新生儿缺氧症、儿童智能低
下及老年性痴呆。
甲氯芬酯（氯酯醒）
兴奋大脑皮层，促进脑细胞代谢； 增加对糖的利用
使受抑制的中枢神经功能恢复，振奋精神 临床：颅脑外伤性昏迷、脑动脉硬化
中毒（酒精或CO）所致的意识障碍 新生儿窒息、儿童精神迟钝、小儿遗尿
【不良反应及用药监护】
＊不良反应轻，安全范围大 ＊过量可引起激动、不安、失眠、心悸 ＊中毒可引起惊厥（婴幼儿不宜）
神经系统药物—中枢神经系统药物(动物药理学课件)
特拉唑尔、舒泰）、异丙酚、依托咪酯、速眠新等。
一、概述
（四）麻醉方式
麻醉前给药（补救不足，增强效果，减少副作用） 基础麻醉（为深麻打基础） 配合麻醉（局麻药或其他药物配合全麻药） 诱导麻醉（使诱导期缩短） 混合麻醉（氟烷与乙醚，减毒/协同）
一、概述
（五）注意事项
麻醉前检查: 对动物要有全面的了解，体质、呼吸、心脏等，适合与 否？
二、常用药物
哌替啶
作用：比吗啡镇痛作用较弱，对呼吸的抑制作用时间较短，能缓解 平滑肌痉挛。
应用：主要用于猫的镇静和镇痛、马痉挛性疝痛的止痛，犬和猫的 麻醉前给药。
注意事项：能兴奋催吐化学感受区，易引起恶心、呕吐。
小结
镇痛药是一类能消除或缓解痛觉的药物
麻醉性镇痛药可选择性地消除或缓解痛觉，但 反复应用易成瘾
常用麻醉性镇痛药物有吗啡、哌替啶等
中枢兴奋药
一、概述
（一）概念
中枢兴奋药是指能选择性的兴奋中枢神经系统，提高其机 能活动的一类药物，如咖啡因、尼可刹米、士的宁等。
一、概述
（二）分类 大脑皮层兴奋药：能提高大脑皮层神经细胞的兴奋性，促 进脑细胞代谢，改善大脑机能。如咖啡因等。 延髓兴奋药(呼吸兴奋药): 能兴奋延髓呼吸中枢，增加呼 吸的频率和呼吸深度。如尼可刹米等。 脊髓兴奋药：能选择性兴奋脊髓的药物。小剂量提高脊髓 反射兴奋性，大剂量导致强直性惊厥。如士的宁等。
降低时，禁用肾上腺素解救，可选用去甲肾上腺素。
二、常用药物
地西泮
作用：小剂量可明显缓解狂躁不安等症状。 较大剂量时可产生镇静、中枢性肌松、抗癫痫作用。
应用：各种动物镇静、催眠、保定、抗惊厥、抗癫痫，如治疗 犬破伤风、士的宁中毒、防止野生动物的攻击等。
一、概述
（四）麻醉方式
麻醉前给药（补救不足，增强效果，减少副作用） 基础麻醉（为深麻打基础） 配合麻醉（局麻药或其他药物配合全麻药） 诱导麻醉（使诱导期缩短） 混合麻醉（氟烷与乙醚，减毒/协同）
一、概述
（五）注意事项
麻醉前检查: 对动物要有全面的了解，体质、呼吸、心脏等，适合与 否？
二、常用药物
哌替啶
作用：比吗啡镇痛作用较弱，对呼吸的抑制作用时间较短，能缓解 平滑肌痉挛。
应用：主要用于猫的镇静和镇痛、马痉挛性疝痛的止痛，犬和猫的 麻醉前给药。
注意事项：能兴奋催吐化学感受区，易引起恶心、呕吐。
小结
镇痛药是一类能消除或缓解痛觉的药物
麻醉性镇痛药可选择性地消除或缓解痛觉，但 反复应用易成瘾
常用麻醉性镇痛药物有吗啡、哌替啶等
中枢兴奋药
一、概述
（一）概念
中枢兴奋药是指能选择性的兴奋中枢神经系统，提高其机 能活动的一类药物，如咖啡因、尼可刹米、士的宁等。
一、概述
（二）分类 大脑皮层兴奋药：能提高大脑皮层神经细胞的兴奋性，促 进脑细胞代谢，改善大脑机能。如咖啡因等。 延髓兴奋药(呼吸兴奋药): 能兴奋延髓呼吸中枢，增加呼 吸的频率和呼吸深度。如尼可刹米等。 脊髓兴奋药：能选择性兴奋脊髓的药物。小剂量提高脊髓 反射兴奋性，大剂量导致强直性惊厥。如士的宁等。
降低时，禁用肾上腺素解救，可选用去甲肾上腺素。
二、常用药物
地西泮
作用：小剂量可明显缓解狂躁不安等症状。 较大剂量时可产生镇静、中枢性肌松、抗癫痫作用。
应用：各种动物镇静、催眠、保定、抗惊厥、抗癫痫，如治疗 犬破伤风、士的宁中毒、防止野生动物的攻击等。
中枢神经系统药物的选用—中枢兴奋药与抑制药的选用(兽医药理学课件)
可加速麻醉动物的苏醒。
以静脉注射间歇给药方法为优，注射速度不宜过快。 解救阿片类药物中毒的效果比戊四氮好，对巴比妥类药物 的解救效果不如戊四氮，对吸入麻醉药中毒次之。 安全范围较宽，但大剂量也可引起惊厥，可用苯二氮卓类 药物或小剂量硫喷妥钠解救。 作用维持时间短，一次静脉注射仅持续5—10分钟。
静脉、肌肉或皮下注射，一次量，马、牛2.5-5 g；羊、猪0.25-1g；犬0.125-0.5g。必要时可间 歇2小时重复1次。
具有镇静、催眠作用。 抗癫痫作用。 抗惊厥作用强。 较大刘量时，有中枢性肌肉松弛作用。
用于使狂躁动物安静与保定，如治疗犬癫痫、 破伤风及士的宁的中毒，防止水貂等野生动物攻击 等。
也用于肌肉痉挛、癫痫及惊厥等。
在镇静剂量时，马可引起肌肉震颤和共济失调； 猫可产生行为改变(受刺激、抑郁等)，并可能引起 肝损害；犬可出现兴奋效应，也可出现镇静或癫痫 两种极端效应，有的还表现为食欲增加。
有呼吸抑制、心脏病、肾功能不全等症状的患畜慎用。
中毒时，可用育亨宾等α2受体阻断药及阿托品等解救 。
产奶动物禁用。
与水合氯醛、硫喷妥钠或戊巴比妥钠等中枢神经抑制药 合用，可增强抑制效果，与肾上腺素合用可诱发心律失常 ；可增强氯胺酮的催眠镇痛作用，使肌肉松弛，并可颉颃 其中枢兴奋反应。
休药朗；牛、马14天，鹿15天。
安定作用： 镇痛作用。 止呕作用：抑制延髓的呕吐中枢。 抑制体温调节中枢，降低基础代谢，使正常体 温降低1-2℃。 具有抗休克作用。
用于有攻击行为的猫、犬和野生动物使其安静。 强化麻醉和外科小手术的镇痛和防止休克。 减少高温季节运输畜禽时的应激反应。
治疗虽对大多数动物一般无毒副作用，应用过量，使动物 发生心率加快、呼吸浅表、肌肉震颤、血压下降，甚至发生 休克。
以静脉注射间歇给药方法为优，注射速度不宜过快。 解救阿片类药物中毒的效果比戊四氮好，对巴比妥类药物 的解救效果不如戊四氮，对吸入麻醉药中毒次之。 安全范围较宽，但大剂量也可引起惊厥，可用苯二氮卓类 药物或小剂量硫喷妥钠解救。 作用维持时间短，一次静脉注射仅持续5—10分钟。
静脉、肌肉或皮下注射，一次量，马、牛2.5-5 g；羊、猪0.25-1g；犬0.125-0.5g。必要时可间 歇2小时重复1次。
具有镇静、催眠作用。 抗癫痫作用。 抗惊厥作用强。 较大刘量时，有中枢性肌肉松弛作用。
用于使狂躁动物安静与保定，如治疗犬癫痫、 破伤风及士的宁的中毒，防止水貂等野生动物攻击 等。
也用于肌肉痉挛、癫痫及惊厥等。
在镇静剂量时，马可引起肌肉震颤和共济失调； 猫可产生行为改变(受刺激、抑郁等)，并可能引起 肝损害；犬可出现兴奋效应，也可出现镇静或癫痫 两种极端效应，有的还表现为食欲增加。
有呼吸抑制、心脏病、肾功能不全等症状的患畜慎用。
中毒时，可用育亨宾等α2受体阻断药及阿托品等解救 。
产奶动物禁用。
与水合氯醛、硫喷妥钠或戊巴比妥钠等中枢神经抑制药 合用，可增强抑制效果，与肾上腺素合用可诱发心律失常 ；可增强氯胺酮的催眠镇痛作用，使肌肉松弛，并可颉颃 其中枢兴奋反应。
休药朗；牛、马14天，鹿15天。
安定作用： 镇痛作用。 止呕作用：抑制延髓的呕吐中枢。 抑制体温调节中枢，降低基础代谢，使正常体 温降低1-2℃。 具有抗休克作用。
用于有攻击行为的猫、犬和野生动物使其安静。 强化麻醉和外科小手术的镇痛和防止休克。 减少高温季节运输畜禽时的应激反应。
治疗虽对大多数动物一般无毒副作用，应用过量，使动物 发生心率加快、呼吸浅表、肌肉震颤、血压下降，甚至发生 休克。
中枢兴奋药和改善脑代谢药(药理学课件)
作为综合治疗措施的一部分，用于抢救呼吸衰竭。但作用维持时间短，大剂 量易致惊厥，后转入衰竭疗效并不确切。
因此，对呼吸衰竭应综合救治。 ① 防治原发病。② 去除诱因的作用。③ 畅通气道和改善通气。 ④ 改善缺氧。⑤ 密切观察监护。
分类
大脑皮层兴奋药
呼吸中枢兴奋药 改善脑代谢药
改善大脑代谢药主要用于治疗脑创伤、脑血管意外引起的功能损伤，其中一 些还可用于治疗阿尔茨海默病。本类药物包括： 脑代谢激活剂吡咯（luo）烷酮类如吡拉西坦、茴拉西坦、奥拉西坦等； 增强脑内氧、葡萄糖或能量代谢的药物如阿米三嗪、吡硫醇等； 神经细胞生长的补充剂如胞磷胆碱、赖氨酸、脑蛋白水解物等。
3、不良反应少见，偶可引起兴奋、怠倦。禁用于有过度兴奋及锥体外系症状的 患者。
分类
大脑皮层兴奋药 呼吸中枢兴奋药
改善脑代谢药
3．对平滑肌有作用 有较弱的松弛胆道和支气管平滑肌作用。咖啡因的化构与腺苷类似，可竞
争性拮抗腺苷受体和抑制PDE，使cAMP增加。 4. 其他:
（1）促进胃酸分泌，诱发或加重溃疡。 （2）利尿作用。①通过增加心输出量和直接扩张肾血管，而使肾血流量增 加，②直接抑制肾小管的重吸收。
1、兴奋延脑呼吸中枢，使呼吸加深加快。
(1)直接兴奋呼吸中枢;(2)间接作用—通过刺激颈动脉体和主动脉体化学感受器反射 性地兴奋呼吸中枢;(3)提高呼吸中枢对CO2的敏感性。 2、主要用于中枢性呼吸衰竭，如中枢抑制药中毒 引起的呼吸抑制等。 3、大剂量可引起血压升高、心悸、呕吐震颤等， 此时应及时停药以防惊厥，如出现惊厥，应及时 注射苯二氮卓类药物。
分类
大脑皮层兴奋药 呼吸中枢兴奋药
改善脑代谢药
二、哌醋甲酯（利他林）
【不良反应及用药监护】 与剂量相关，治疗量时不良反应较少，偶有失眠、心悸、焦虑、厌食、口干等；
因此，对呼吸衰竭应综合救治。 ① 防治原发病。② 去除诱因的作用。③ 畅通气道和改善通气。 ④ 改善缺氧。⑤ 密切观察监护。
分类
大脑皮层兴奋药
呼吸中枢兴奋药 改善脑代谢药
改善大脑代谢药主要用于治疗脑创伤、脑血管意外引起的功能损伤，其中一 些还可用于治疗阿尔茨海默病。本类药物包括： 脑代谢激活剂吡咯（luo）烷酮类如吡拉西坦、茴拉西坦、奥拉西坦等； 增强脑内氧、葡萄糖或能量代谢的药物如阿米三嗪、吡硫醇等； 神经细胞生长的补充剂如胞磷胆碱、赖氨酸、脑蛋白水解物等。
3、不良反应少见，偶可引起兴奋、怠倦。禁用于有过度兴奋及锥体外系症状的 患者。
分类
大脑皮层兴奋药 呼吸中枢兴奋药
改善脑代谢药
3．对平滑肌有作用 有较弱的松弛胆道和支气管平滑肌作用。咖啡因的化构与腺苷类似，可竞
争性拮抗腺苷受体和抑制PDE，使cAMP增加。 4. 其他:
（1）促进胃酸分泌，诱发或加重溃疡。 （2）利尿作用。①通过增加心输出量和直接扩张肾血管，而使肾血流量增 加，②直接抑制肾小管的重吸收。
1、兴奋延脑呼吸中枢，使呼吸加深加快。
(1)直接兴奋呼吸中枢;(2)间接作用—通过刺激颈动脉体和主动脉体化学感受器反射 性地兴奋呼吸中枢;(3)提高呼吸中枢对CO2的敏感性。 2、主要用于中枢性呼吸衰竭，如中枢抑制药中毒 引起的呼吸抑制等。 3、大剂量可引起血压升高、心悸、呕吐震颤等， 此时应及时停药以防惊厥，如出现惊厥，应及时 注射苯二氮卓类药物。
分类
大脑皮层兴奋药 呼吸中枢兴奋药
改善脑代谢药
二、哌醋甲酯（利他林）
【不良反应及用药监护】 与剂量相关，治疗量时不良反应较少，偶有失眠、心悸、焦虑、厌食、口干等；
中枢兴奋药和促大脑功能恢复药课件-药理学基础课件
多沙普仑
药理千古事，学无止境心。
多 沙 普 仑 （ d o x a p r a m ） 可 通 过 颈 动 脉 化 学 感 受 器 直 接 兴 奋 延 髓 呼 吸 中 枢与血管运动中枢，其特点是作用快、维持时间短。临床用于麻醉药、 中枢抑制药引起的中枢抑制。不良反应少见，但可引起头痛、无力、恶 心、呕吐、呼吸困难、腹泻及尿潴留等；高血压、冠心病、脑水肿、甲 亢、嗜铬细胞瘤及癫痫病人禁用；孕妇及12岁以下儿童慎用。
哌甲酯
药理千古事，学无止境心。
哌甲酯（methylphenidate，利他林）小剂量时通过颈动脉体化学感 受器反射性兴奋呼吸中枢，大量时直接兴奋延髓呼吸中枢。作用较温和， 用于注意缺陷多动障碍（儿童多动综合征，轻度脑功能失调）、发作性 睡病，以及巴比妥类、水合氯醛等中枢抑制药过量引起的昏迷。久用可 产生耐受性，并可抑制儿童生长发育。长期应用可产生食欲减退、失眠， 偶见腹痛、心动过速和过敏。癫痫、高血压患者禁用。
中枢兴奋药和促大脑功能恢复药
【学习目标】
1.掌握咖啡因、尼可刹米的作用特点、临床应用和不良反应。 2.熟悉各类中枢兴奋药的作用特点、临床应用。 3.了解促大脑功能恢复药的作用特点。
药理千古事，学无止境心。
中枢兴奋药是一类能提高中枢神经系统功能活动的药物。该类药物在治 疗剂量时主要兴奋呼吸中枢，并能提供其功能活动。主要用于疾病或药 物中毒所致的中枢性呼吸抑制或呼吸衰竭的抢救，还可用于多种急慢性 脑功能障碍。中枢兴奋药随剂量的增加，对中枢的兴奋范围也相应扩大。 剂量过大均可引起脊髓兴奋而致惊厥，故应严格控制剂量和给药间隔。 根据药物作用部位不同，可分为：①主要兴奋大脑皮质的药物；②主要 兴奋延脑呼吸中枢的药物；③促大脑功能恢复药。
A.麦角胺
药理学课件中枢神经系统药理概论
与帕金森病、精神分裂症等疾病有关
作用于CNS药物按其作用机制可分为：
一、中枢特异性药物 影响化学传递某-环节：受体、递质、特殊
部位(边缘系统,黑质-纹状体等).有竞争性拮抗 药或特效解毒药. 二、中枢非特异性药物
作用只一般影响神经细胞能量代谢或膜稳定 性。这类药没有竞争性拮抗药或特效解毒药，如 全麻药。 绝大多数中枢药属特异性药。
学习是获得经验，记忆是经验的储存和再现－ 胆碱能系统障碍与老年痴呆有密切关系;ACh与 多巴胺系统间平衡失调，可出现帕金森病的症 状
γ-氨基丁酸 (γ-butylamino acid, GABA)
脑内最重要的抑制性神经递质，分布广泛均匀， 30％中枢突触部位以GABA为递质。
GABA受体分为GABAA、GABAB、GABAC三型。脑内 主要为GABAA受体，最为重要。
神经系统由脑、脊髓和它们所发出的神经组成。 脑和脊髓是神经系统的中枢部分，为中枢神经系统。
中枢神经系统药理概论
中枢神经系统的细胞学基础 中枢神经递质及其受体 中枢神经系统药理学特点
中枢神经递质及其受体
神经递质 指神经末梢释放的活学物质，作用于突 触后膜受体，从而完成信息传递。作用特点：信息 传递快、作用强、选择性高 。 神经调质 指神经元产生的另一类化学物质，本身 不具有递质活性，它能调节信息传递的效率，增强 或削弱递质的效应。作用特点：其作用慢而持久， 但范围广。 神经激素 神经末梢释放的化学物质(神经肽类),释 放后进入血液循环，到达远隔的靶器官起作用。
GABAA 受体功能障碍与神经和精神紊乱症如抑 郁症、失眠、焦虑、癫痫等也密切相关，是镇 静催眠药和部分抗癫痫药的作用靶点
多巴胺 (dopamine，DA)
多巴胺系统是与神经活动关系最为密切的 神经递质系统，参与运动、情感和神经内 分泌的调节
作用于CNS药物按其作用机制可分为：
一、中枢特异性药物 影响化学传递某-环节：受体、递质、特殊
部位(边缘系统,黑质-纹状体等).有竞争性拮抗 药或特效解毒药. 二、中枢非特异性药物
作用只一般影响神经细胞能量代谢或膜稳定 性。这类药没有竞争性拮抗药或特效解毒药，如 全麻药。 绝大多数中枢药属特异性药。
学习是获得经验，记忆是经验的储存和再现－ 胆碱能系统障碍与老年痴呆有密切关系;ACh与 多巴胺系统间平衡失调，可出现帕金森病的症 状
γ-氨基丁酸 (γ-butylamino acid, GABA)
脑内最重要的抑制性神经递质，分布广泛均匀， 30％中枢突触部位以GABA为递质。
GABA受体分为GABAA、GABAB、GABAC三型。脑内 主要为GABAA受体，最为重要。
神经系统由脑、脊髓和它们所发出的神经组成。 脑和脊髓是神经系统的中枢部分，为中枢神经系统。
中枢神经系统药理概论
中枢神经系统的细胞学基础 中枢神经递质及其受体 中枢神经系统药理学特点
中枢神经递质及其受体
神经递质 指神经末梢释放的活学物质，作用于突 触后膜受体，从而完成信息传递。作用特点：信息 传递快、作用强、选择性高 。 神经调质 指神经元产生的另一类化学物质，本身 不具有递质活性，它能调节信息传递的效率，增强 或削弱递质的效应。作用特点：其作用慢而持久， 但范围广。 神经激素 神经末梢释放的化学物质(神经肽类),释 放后进入血液循环，到达远隔的靶器官起作用。
GABAA 受体功能障碍与神经和精神紊乱症如抑 郁症、失眠、焦虑、癫痫等也密切相关，是镇 静催眠药和部分抗癫痫药的作用靶点
多巴胺 (dopamine，DA)
多巴胺系统是与神经活动关系最为密切的 神经递质系统，参与运动、情感和神经内 分泌的调节
中枢兴奋药理学
5 一叶荻碱
【临床应用】可用于治疗脊髓灰白质炎后遗症（小儿麻痹症）、面神经麻痹等。 【不良反应】较士的宁少，偶有心悸、头痛、肌肉震颤、手足麻木、肝损害等，停药后可恢复；
过量可致惊厥。
呼吸中枢兴奋药作用比较
药物
作用部位
作用强 毒性 度
临床应用
尼可刹米 （可拉明coramine）
①延脑呼吸中枢，② 颈动脉体和主动脉体 化学感受器
呼吸加深加快，血压升高。 中毒剂量（＞800mg/次或＞3g/d） 兴奋脊髓，引起强直、惊厥甚至死亡。
1
咖啡因
【药理作用】
2．心血管系统作用 ①心脏 直接兴奋，有正性肌力和正性频率作用；心绞痛患者及室性快速型心律失常患者慎用。 ②血管 扩张冠状动脉和肾动脉血管； ③脑血管 对脑血管有收缩作用，可缓解血管过度扩张引起的搏动性头痛。
• 应用时须严格控制给药剂量及给药间隔时间，密切观测患者呼吸功能恢复情况及肌肉紧张度， 亦可采用几种药物交替使用以降低不良反应发生。
2
尼克刹米
[体内过程]
• 吸收：口服易吸收，临床主要用于静脉注射给药，也可肌内注射。 • 分布：全身分布。 • 代谢及排泄：代谢成烟酰胺，经甲基化成N-甲基烟酰胺经尿排出。效应持续时间短，
1
咖啡因
1
药物
药理作用
临床作用
不良反应及注意事项
甲氯芬酯
促脑细胞代谢；兴奋 大脑皮
外伤性昏迷、酒精或一 氧化碳中毒、新生儿缺 氧、小儿遗尿。
高血压患者慎用 精神过度兴奋及有锥体外 系症状患者禁用。
吡拉西坦 哌甲酯
促进乙酰胆碱合成，增 急、慢性脑血管病、脑
强神经兴奋的传导，促 外伤、各种中毒性脑病
【临床应用】巴比妥类药物中毒解救，安全范围窄；也用于偏瘫、瘫痪、因注射链霉素引发的骨 骼肌松弛及弱视等。
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第十章 局部麻醉药
1.掌握局麻药的局麻作用及作用机制,其吸收 作用与不良反应的关系。
2.掌握常用局麻药的临床应用及不良反应, 并比较它们的优缺点。
3.了解局麻方法及影响局麻药作用的因素。
医学ppt
1
第一节 局麻药应用方法
医学ppt
2
注入硬脊 膜外腔
局麻方法
注入蛛网 膜下腔内
喷或涂于 粘膜表面
神经干附近
医学ppt
26
丁卡因（tetracaine） 又名地卡因（dicaine） 特点：
1.麻醉强度较普鲁卡因强10倍，毒性大 10~12倍，粘膜穿透能力强
2.主要用于表面麻醉，不用于浸润麻醉
医学ppt
27
布比卡因（bupivacaine） 又名麻卡因（marcaine）
特点：
1. 局麻作用较利多卡因强4~5倍，作用 持续时间长，达5~10小时
1. 麻醉作用出现快、强而持久，穿透 力强和安全范围大，无扩张血管和 对组织的刺激性
医学ppt
25
2.临床应用：各种局部麻醉 主要用于传导和硬膜外麻醉 一般不用于蛛网膜下腔麻醉
3. 对普鲁卡因过敏者可用此药替代
4. 具有抗心律失常作用，也可用于心律 失常治疗
5.可产生快速耐受性
6.毒性作用大小与药液浓度有关
1.神经干（或纤维）的粗细
❖ 细纤维(痛觉N、交感N) > 粗纤维(运动N) ❖ 神经末梢、神经节和CNS突触部位 > 神经干
2.体液pH：影响局麻药离子化程度
pH↓
R∶N + H+
R∶NH+
pH↑
炎症区域：局麻药的作用减弱
切开脓肿手术：在脓肿周围作环形浸润注射
医学ppt
20
3. 血管收缩情况
❖ 加入肾上腺素，减慢药物吸收，延长局麻 作用时间，减少吸收中毒发生。
• 中枢兴奋作用：
小剂量：主要兴奋大脑皮层 消除疲劳，提高学习和工作效率
2)无髓鞘、细纤维较有髓鞘、粗纤维更易 被阻断
3)麻醉顺序：痛觉＞温觉＞触、压觉＞中
枢神经元(抑制性>兴奋性) 自主神经＞运动神经>心肌、
平滑肌、骨骼肌
4)恢复：敏感度越高恢复越慢
医学ppt
14
第四节 局麻药的不良反应
医学ppt
15
1.中枢神经系统:
先兴奋后抑制 甚至导致昏迷和呼吸衰竭
抑制中枢（如边缘系统）抑制性神经元 皮层下中枢脱抑制 出现兴奋
❖ 指、趾、耳廓和阴茎等末梢部位禁用！！！
4.体位与比重：影响药液的水平面
5.药物的剂型
医学ppt
21
第六节 临床常用局麻药
医学ppt
22
普鲁卡因（procaine）
又名奴佛卡因（novocaine） 特点：
1.亲脂性低，对粘膜穿透力弱，局麻作 用弱，起效慢，维持时间短，但毒性 小，为临床常用局麻药之一
2. 临床应用：浸润麻醉、传导麻醉 及硬膜外麻醉
3.大剂量可引起室颤，且较难治疗
医学ppt
28
第十六章 中枢兴奋药
• 掌握咖啡因、尼可刹米、洛贝林的药理作用、 作用机制、临床应用及用药注意事项；
• 了解其他中枢兴奋药的作用特点及用途。
医学ppt
29
中枢兴奋药：
❖ 能提高中枢神经系统功能活动
❖ 作用强度与药物剂量及中枢神经系统 功能状态有关
注入皮下或
术野附近组织
医学ppt
3
表面 麻醉
浸润 麻醉
阻滞 麻醉
腰麻
硬膜
外麻醉
给药 部位
麻醉 部位
自低位腰
喷或涂于 注入皮下 外周神 椎间注入 注入硬脊
粘膜表面
粘膜下 神经末梢
或术野附 经干附近 蛛网膜下
近组织
局部 神经末梢
阻滞N传 导，麻醉 其支配区
腔内
脊神经根
膜外腔
阻滞椎间 孔内的神 经干
眼、鼻、咽
医学ppt
8
三、特 点
❖ 酯类：毒性相对较大，治疗指数低，变 态反应发生率高，主要由胆碱酯 酶水解失活
❖ 酰胺类：治疗指数较大，不良反应发生 少，主要由肝药酶代谢转化
医学ppt
9
第三节 局麻作用与作用机制
医学ppt
10
一、局麻作用及机制
• 局麻药在体内以两种形式存在，而两 种形式受体液pH的影响
对各类组织无损伤性影响
医学ppt
5
第二节 局麻药的化学结与分类
医学ppt
6
一、构效关系
芳香 族环
—COO— 胺基团 —CONH—
亲脂性
亲水性 直接影响本类
增强药效， 药物的作用 有利于制成
延长作用时间
水溶性盐类
医学ppt
7
二、分 类
1.酯类： —COO— 普鲁卡因、丁卡因
2.酰胺类：—CONH— 利多卡因、布比卡因
医学ppt
16
2.心血管系统: 抑制 心脏抑制: 小动脉扩张,血压下降
较低剂量也可引起室颤 原因：抑制心脏正常起搏点
医学ppt
17
3.平滑肌：抑制平滑肌收缩
4.变态反应：较少见
荨麻疹、支气管痉挛、喉头水肿等 普鲁卡因可引起过敏反应，皮试！
医学ppt
18
第五节 影响局麻药作用的因素
医学ppt
19
2.用于各种局麻和局部封闭，但不用于 表面麻醉
医学ppt
23
3.代谢产物： 对氨苯甲酸（PABA）： 可拮抗磺胺类药物的抗菌作用 二乙氨基乙醇：能增强强心苷类的作用， 易产生毒性反应
4.可引起过敏反应：皮试！
5.水溶液不稳定，宜避光保存
医学ppt
24
利多卡因（lidocaine） 又名赛罗卡因（xylocaine） 特点：
❖ 随着剂量增加，兴奋范围扩大
医学ppt
30
分类
◆兴奋大脑皮层的药物 ◆兴奋延脑呼吸中枢的药物 ◆兴奋脊髓的药物
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31
第一节 主要兴奋大脑皮层的药物
• 咖啡因
❖ 咖啡豆和茶叶提取的生物碱 ❖ 属于黄嘌呤类
医学ppt
32
• 作用机制： 竞争性阻断腺苷受体，对抗
腺苷的作用
医学ppt
33
药理作用
适应症 喉等粘膜部
位浅表手术 或检查
浅表 小手术
手术部位局
颈部至下
限于某一神 下腹部和 肢手术均
经干（丛） 下肢手术 可，esp.腹
支配范围内
部手术
常用药 丁卡因
利多卡因 利多卡因
普鲁卡因 普鲁卡因
医学布ppt比卡因
利多卡因 利多卡因 丁卡因 丁卡因 普鲁卡因 普鲁卡4 因
局部麻醉药
应用于局部神经末梢或神经干周围， 暂时、完全、可逆性地阻断神经冲动产 生和传导， 在意识清醒下， 使局部痛 觉等感觉暂时消失的药物
医学ppt
11
局麻药作用机制示意图
pH=7.08
pH=7.4
医学ppt
12
二、局麻作用特点
1.治疗量: 选择性阻断感觉神经的冲动 和传导，使痛觉等感觉均消 失，产生麻醉作用
2.较高浓度: 对各类神经纤维均有阻断 作用
3.高浓度：抑制平滑肌和骨骼肌的活动
医学ppt
13
4.敏感性:
1)神经纤维末梢、神经节及CNS的突触部 位最敏感
1.掌握局麻药的局麻作用及作用机制,其吸收 作用与不良反应的关系。
2.掌握常用局麻药的临床应用及不良反应, 并比较它们的优缺点。
3.了解局麻方法及影响局麻药作用的因素。
医学ppt
1
第一节 局麻药应用方法
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2
注入硬脊 膜外腔
局麻方法
注入蛛网 膜下腔内
喷或涂于 粘膜表面
神经干附近
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26
丁卡因（tetracaine） 又名地卡因（dicaine） 特点：
1.麻醉强度较普鲁卡因强10倍，毒性大 10~12倍，粘膜穿透能力强
2.主要用于表面麻醉，不用于浸润麻醉
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布比卡因（bupivacaine） 又名麻卡因（marcaine）
特点：
1. 局麻作用较利多卡因强4~5倍，作用 持续时间长，达5~10小时
1. 麻醉作用出现快、强而持久，穿透 力强和安全范围大，无扩张血管和 对组织的刺激性
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2.临床应用：各种局部麻醉 主要用于传导和硬膜外麻醉 一般不用于蛛网膜下腔麻醉
3. 对普鲁卡因过敏者可用此药替代
4. 具有抗心律失常作用，也可用于心律 失常治疗
5.可产生快速耐受性
6.毒性作用大小与药液浓度有关
1.神经干（或纤维）的粗细
❖ 细纤维(痛觉N、交感N) > 粗纤维(运动N) ❖ 神经末梢、神经节和CNS突触部位 > 神经干
2.体液pH：影响局麻药离子化程度
pH↓
R∶N + H+
R∶NH+
pH↑
炎症区域：局麻药的作用减弱
切开脓肿手术：在脓肿周围作环形浸润注射
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20
3. 血管收缩情况
❖ 加入肾上腺素，减慢药物吸收，延长局麻 作用时间，减少吸收中毒发生。
• 中枢兴奋作用：
小剂量：主要兴奋大脑皮层 消除疲劳，提高学习和工作效率
2)无髓鞘、细纤维较有髓鞘、粗纤维更易 被阻断
3)麻醉顺序：痛觉＞温觉＞触、压觉＞中
枢神经元(抑制性>兴奋性) 自主神经＞运动神经>心肌、
平滑肌、骨骼肌
4)恢复：敏感度越高恢复越慢
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第四节 局麻药的不良反应
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1.中枢神经系统:
先兴奋后抑制 甚至导致昏迷和呼吸衰竭
抑制中枢（如边缘系统）抑制性神经元 皮层下中枢脱抑制 出现兴奋
❖ 指、趾、耳廓和阴茎等末梢部位禁用！！！
4.体位与比重：影响药液的水平面
5.药物的剂型
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21
第六节 临床常用局麻药
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22
普鲁卡因（procaine）
又名奴佛卡因（novocaine） 特点：
1.亲脂性低，对粘膜穿透力弱，局麻作 用弱，起效慢，维持时间短，但毒性 小，为临床常用局麻药之一
2. 临床应用：浸润麻醉、传导麻醉 及硬膜外麻醉
3.大剂量可引起室颤，且较难治疗
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第十六章 中枢兴奋药
• 掌握咖啡因、尼可刹米、洛贝林的药理作用、 作用机制、临床应用及用药注意事项；
• 了解其他中枢兴奋药的作用特点及用途。
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中枢兴奋药：
❖ 能提高中枢神经系统功能活动
❖ 作用强度与药物剂量及中枢神经系统 功能状态有关
注入皮下或
术野附近组织
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3
表面 麻醉
浸润 麻醉
阻滞 麻醉
腰麻
硬膜
外麻醉
给药 部位
麻醉 部位
自低位腰
喷或涂于 注入皮下 外周神 椎间注入 注入硬脊
粘膜表面
粘膜下 神经末梢
或术野附 经干附近 蛛网膜下
近组织
局部 神经末梢
阻滞N传 导，麻醉 其支配区
腔内
脊神经根
膜外腔
阻滞椎间 孔内的神 经干
眼、鼻、咽
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三、特 点
❖ 酯类：毒性相对较大，治疗指数低，变 态反应发生率高，主要由胆碱酯 酶水解失活
❖ 酰胺类：治疗指数较大，不良反应发生 少，主要由肝药酶代谢转化
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第三节 局麻作用与作用机制
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一、局麻作用及机制
• 局麻药在体内以两种形式存在，而两 种形式受体液pH的影响
对各类组织无损伤性影响
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5
第二节 局麻药的化学结与分类
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6
一、构效关系
芳香 族环
—COO— 胺基团 —CONH—
亲脂性
亲水性 直接影响本类
增强药效， 药物的作用 有利于制成
延长作用时间
水溶性盐类
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二、分 类
1.酯类： —COO— 普鲁卡因、丁卡因
2.酰胺类：—CONH— 利多卡因、布比卡因
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2.心血管系统: 抑制 心脏抑制: 小动脉扩张,血压下降
较低剂量也可引起室颤 原因：抑制心脏正常起搏点
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3.平滑肌：抑制平滑肌收缩
4.变态反应：较少见
荨麻疹、支气管痉挛、喉头水肿等 普鲁卡因可引起过敏反应，皮试！
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第五节 影响局麻药作用的因素
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2.用于各种局麻和局部封闭，但不用于 表面麻醉
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3.代谢产物： 对氨苯甲酸（PABA）： 可拮抗磺胺类药物的抗菌作用 二乙氨基乙醇：能增强强心苷类的作用， 易产生毒性反应
4.可引起过敏反应：皮试！
5.水溶液不稳定，宜避光保存
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利多卡因（lidocaine） 又名赛罗卡因（xylocaine） 特点：
❖ 随着剂量增加，兴奋范围扩大
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分类
◆兴奋大脑皮层的药物 ◆兴奋延脑呼吸中枢的药物 ◆兴奋脊髓的药物
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第一节 主要兴奋大脑皮层的药物
• 咖啡因
❖ 咖啡豆和茶叶提取的生物碱 ❖ 属于黄嘌呤类
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• 作用机制： 竞争性阻断腺苷受体，对抗
腺苷的作用
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药理作用
适应症 喉等粘膜部
位浅表手术 或检查
浅表 小手术
手术部位局
颈部至下
限于某一神 下腹部和 肢手术均
经干（丛） 下肢手术 可，esp.腹
支配范围内
部手术
常用药 丁卡因
利多卡因 利多卡因
普鲁卡因 普鲁卡因
医学布ppt比卡因
利多卡因 利多卡因 丁卡因 丁卡因 普鲁卡因 普鲁卡4 因
局部麻醉药
应用于局部神经末梢或神经干周围， 暂时、完全、可逆性地阻断神经冲动产 生和传导， 在意识清醒下， 使局部痛 觉等感觉暂时消失的药物
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11
局麻药作用机制示意图
pH=7.08
pH=7.4
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二、局麻作用特点
1.治疗量: 选择性阻断感觉神经的冲动 和传导，使痛觉等感觉均消 失，产生麻醉作用
2.较高浓度: 对各类神经纤维均有阻断 作用
3.高浓度：抑制平滑肌和骨骼肌的活动
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4.敏感性:
1)神经纤维末梢、神经节及CNS的突触部 位最敏感