抗生素 Antibiotics
生物制品——抗生素
使用说明
使用原则 严格掌握适应证凡属可用可不用的尽量不用； （一）严格掌握适应证凡属可用可不用的尽量不用；而且除考虑抗生素的抗 菌作用的针对性外，还必须掌握药物的不良反应和体内过程与疗效的关系。 菌作用的针对性外，还必须掌握药物的不良反应和体内过程与疗效的关系。 （二）发热原因不明者不宜采用抗生素除病情危重且高度怀疑为细菌感染者 发热原因不明者不宜用抗生素，因抗生素用后常使致病微生物不易检出， 外，发热原因不明者不宜用抗生素，因抗生素用后常使致病微生物不易检出， 且使临床表现不典型，影响临床确诊，延误治疗。 且使临床表现不典型，影响临床确诊，延误治疗。 病毒性或估计为病毒性感染的疾病不用抗生素。 病毒性感染的疾病不用抗生素 （三）病毒性或估计为病毒性感染的疾病不用抗生素。抗生素对各种病毒性 感染并无疗效， 麻疹、腮腺炎、伤风、流感等患者给予抗生素治疗是有害 感染并无疗效，对麻疹、腮腺炎、伤风、流感等患者给予抗生素治疗是有害 以上由病毒所引起， 无益的。咽峡炎、上呼吸道感染者 无益的。咽峡炎、上呼吸道感染者90%以上由病毒所引起，因此除能肯定为 细菌感染者外，一般不采用抗生素。 细菌感染者外，一般不采用抗生素。 皮肤、粘膜局部尽量避免反应应用抗生素因用后易发生过敏反应 过敏反应且易 （四）皮肤、粘膜局部尽量避免反应应用抗生素因用后易发生过敏反应且易 导致耐药菌的产生。因此，除主要供局部用的抗生素如新霉素、杆菌肽外， 导致耐药菌的产生。因此，除主要供局部用的抗生素如新霉素、杆菌肽外， 其它抗生素特别是青霉素 的局部应用尽量避免。 其它抗生素特别是青霉素G的局部应用尽量避免。在眼粘膜及皮肤烧伤时应 用抗生素要选择告辞适合的时期和合适的剂量。 用抗生素要选择告辞适合的时期和合适的剂量。 强调综合治疗的重要性在应用抗生素治疗感染性疾病的过程中， 感染性疾病的过程中 （五）强调综合治疗的重要性在应用抗生素治疗感染性疾病的过程中，应充 分认识到人体防御机制的重要性， 分认识到人体防御机制的重要性，不能过分依赖抗生素的功效而忽视了人体 免疫功能低下， 内在的因素，当人体免疫球蛋白的质量和数量不足、细胞免疫功能低下 内在的因素，当人体免疫球蛋白的质量和数量不足、细胞免疫功能低下，或 吞噬细胞性能与质量不足时，抗生素治疗则难以秦效。因此，在应用抗生素 吞噬细胞性能与质量不足时，抗生素治疗则难以秦效。因此， 的同进应尽最大努力使病人全身状况得到改善；采取各种综合措施， 的同进应尽最大努力使病人全身状况得到改善；采取各种综合措施，以提高 机体低抗能力，如降低病人过高的体温；注意饮食和休息；纠正水、 机体低抗能力，如降低病人过高的体温；注意饮食和休息；纠正水、电解质 和碱平衡失调；改善微循环；补充血容量； 和碱平衡失调；改善微循环；补充血容量；以及处理原发性疾病和局部病灶 等
抗生素---阿莫西林
抗生素---阿莫西林常见的抗生素药物有：青霉素、阿莫西林、红霉素、阿奇霉素，头孢类的。
而且现在好多药都说商品名，比如阿莫西林，抗生素(Antibiotics)指由细菌、霉菌或其它微生物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其它活性的一类物质。
自1940年以来，青霉素应用于临床，现抗生素的种类已达几千种。
在临床上常用的亦有几百种。
其主要是从微生物的培养液中提取的或者用合成、半合成方法制造。
1962年氨苄西林和阿莫西林(羟氨苄西林)被设计和合成。
1959年，从发酵液中可以得到6-氨基青霉烷酸（6-APA）。
1960年通过全合成用青霉酰化酶水解青霉素得到6-APA。
由6-APA为原料进行半合成青霉素的研究，寻找广谱.耐酸.耐酶的半合成青霉素。
广谱的半合成青霉素的发现源于对天然青霉素N的研究，人们从头孢霉菌发酵液中分离得到青霉素N，在其侧链上含有D-a-氨基已二酸单酰胺。
青霉素N侧链氨基是产生对革兰氏阴性菌活性的重要基团，由此从中发现活性较好的氨苄西林和阿莫西林。
阿莫西林，又名安莫西林或安默西林，是一种最常用的半合成青霉素类广谱β-内酰胺类抗生素，为一种白色粉末，半衰期约为61.3分钟。
在酸性条件下稳定，胃肠道吸收率达90%。
阿莫西林杀菌作用强，穿透细胞膜的能力也强。
是目前应用较为广泛的口服半合成青霉素之一，其制剂有胶囊、片剂、颗粒剂、分散片等等，现在常与克拉维酸合用制成分散片。
下面是阿莫西林的说明书:功效主治：1 溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染。
2 大肠埃希菌、奇异变形杆菌或粪肠球菌所致的泌尿生殖道感染。
3 溶血链球菌、葡萄球菌或大肠埃希菌所致的皮肤软组织感染。
4 溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致急性支气管炎、肺炎等下呼吸道感染。
5 急性单纯性淋病。
6 本品尚可用于治疗伤寒用法用量：口服。
成人一次0.5g，每6～8小时1次，一日剂量不超过4g。
名词解释 抗生素
名词解释：抗生素
抗生素（Antibiotics），又称为抗菌素，是一类能够抑制细菌生长或杀死细菌的药物。
抗生素可以通过多种方式发挥作用，例如：
•抑制细菌细胞壁的合成，导致细菌失去保护性的细胞壁，最终导致细菌死亡。
•阻碍细菌核酸（DNA和RNA）的合成，影响细菌的遗传信息传递和复制过程。
•干扰细菌蛋白质的合成，阻止细菌进行正常的代谢活动，导致细菌死亡。
抗生素主要用于治疗细菌感染性疾病，如肺炎、尿路感染、皮肤感染等。
但需要注意的是，抗生素对病毒感染无效，因为病毒和细菌有不同的生物特性。
滥用抗生素可能导致细菌耐药性的产生，这意味着原本对抗生素敏感的细菌逐渐变得不再对抗生素产生反应，从而导致治疗困难。
因此，在使用抗生素时，医生的指导和正确用药非常重要。
总之，抗生素是一类能够抑制细菌生长或杀死细菌的药物，广泛用于治疗多种细菌感染性疾病，但需要正确使用以避免滥用和细菌耐药性的产生。
西药的名词解释
西药的名词解释西药是指使用化学合成的药物，包括化学药品、生物药品和放射性药品等。
这些药物通常由药剂师根据医生的处方制备，并且在医生的指导下使用。
西药在现代医学中发挥着重要的作用，许多疾病和症状可以通过西药得到有效的治疗。
下面将对一些常见的西药名词进行解释。
1. 抗生素（Antibiotics）：抗生素是一类主要用于治疗细菌感染的药物。
它们可以通过抑制细菌的生长和繁殖来消灭或抑制细菌的活动。
抗生素分为广谱抗生素和狭谱抗生素。
广谱抗生素可以抵抗多种细菌，而狭谱抗生素只能针对特定的细菌。
2. 激素（Hormones）：激素是一类由内分泌腺分泌的化学物质，它们在机体内起着调节生理功能的作用。
在西药中，常见的激素包括糖皮质激素、甲状腺激素和生长激素等。
这些激素可以通过补充或调节体内的激素水平来治疗一系列疾病，如糖尿病、甲状腺功能亢进等。
3. 镇痛剂（Analgesics）：镇痛剂是一类用于缓解疼痛的药物。
常见的镇痛剂包括非处方药如扑热息痛和布洛芬，以及处方药如吗啡和哌替啶。
这些药物可以通过阻断疼痛信号的传递或改变大脑对疼痛的认知来减轻或消除疼痛感。
4. 抗精神病药物（Antipsychotics）：抗精神病药物是一类用于治疗精神疾病的药物，如精神分裂症和躁郁症等。
这些药物可以通过调整大脑中的神经递质水平来减轻或缓解精神病症状，如幻觉、妄想和情绪波动等。
5. 抗癌药物（Anticancer drugs）：抗癌药物是一类专门用于治疗癌症的药物。
根据治疗机制的不同，抗癌药物可以分为细胞毒性药物、激素类药物和靶向药物等。
它们通过不同的途径抑制癌细胞的生长和扩散，从而达到抗癌的目的。
6. 抗过敏药物（Antihistamines）：抗过敏药物是一类用于治疗过敏反应的药物。
它们可以通过抑制组织中的组胺释放或阻断组胺的作用来减轻过敏症状，如打喷嚏、鼻塞和皮肤瘙痒等。
抗过敏药物分为一代、二代和三代抗组胺药物，其中三代药物具有持久的抗组胺效果。
08第八章 抗 生 素
耐酸(青霉素V衍生物)
青霉素的改造
耐酶(苯唑西林)
广谱(阿莫西林) 天然青霉素G、X、K、V、N 主要是侧链不同，在发酵时加入侧链相应的酸可使相 应青霉素产量增加。 青霉素V发现表明：侧链中引入电负性基可阻止侧链羰 基电子向β-内酰胺环转移。由此得到耐酸青霉素 耐酸青霉素：非 耐酸青霉素 奈西林、丙匹西林、阿度西林。
第八章 抗 生 素(Antibiotics)
抗生素： 抗生素：某些微生物的代谢产物或合成的类似物在
小剂量的情况下能抑制微生物的生长和存活，而对宿主不 会产生严重的毒性。
应用： 应用： (1)抑制病原菌的生长，用于治疗大多数细菌感染性 疾病。 (2)某些抗生素有抗肿瘤活性； (3)某些抗生素有免疫抑制和刺激植物生长作用。 来源： 来源： (1)生物合成； (2)化学全合成； (3)半合成。
头孢噻肟钠 (Cefotaxime Sodium)
(6R,7R)-3-[(乙酰氧基) 甲基]-7-[(2-氨基-4-噻唑基)-(甲氧亚 氨基) 乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯2-甲酸钠盐 第三代
头孢噻肟钠
甲氧肟基：顺式，抗菌活性强于反式。 光照可变为反式，故应避光保存。
C-３位乙酰氧基的所引起的反应 ３
C-2-C-3双键以及β-内酰胺环形成一个较大的共轭体系， 当受到亲核试剂对β-内酰胺羰基的进攻时，C-3位乙酰 氧基是一个较好的离去基团带着负电荷离去，导致β内酰胺环开环，Cephalosporins失活。 可考虑C-7和C-3的修饰以增加稳定必性。
C-３位乙酰氧基的所引起的反应 ３
甲氧西林
苯唑西林钠
血清半衰期短，体内与甲氧西林相似。 与青霉素G有交叉过敏反应 肝毒性：转氨酶升高或引起非特异性肝炎
8, 抗生素(Antibiotics)
N
OH OH
构效关系 （3） 1位
• 用生物电子等排体 -O-、-CH2- 替代，分别称氧头孢菌 素（Oxacephalosporins）和碳头孢烯（Carbacephems） 类。氟氧头孢（Flomoxef, 43）由于1位氧原子的体积、 二面角比硫原子小，母环张力大，抗菌活性增强。 • 氯碳头孢（Loracarbef, 44）1位为亚甲基，化学稳定性 好，改善了药物动力学特性，提高了抗菌活性。氯碳头 孢为口服头孢菌素，于1992年上市。
13
替卡西林
S CH COOH
H C C6H5 O H3CO2S N N CONH
H
14 15
美洛西林 阿帕西林
H H
HO N N CONH H C C6H5
16
哌拉西林
C2H5 N O N O
H CONH C C6H5
H
二、头孢菌素类（Cephalosporins）
• 基本骨架头孢烯，四元的β -内酰胺环和六元 的氢化噻嗪环骈合而成。四元环骈六元环稠合 体系，β -内酰胺环张力比青霉素类的小，3， 4位的双键可与环氮原子的未共用电子对共轭， • 头孢菌素类比青霉素类相对稳定。
第八章
抗生素(Antibiotics) 定义
• 抗生素是微生物（细菌、放线菌、真菌 等）的次级代谢产物，或化学合成的相
同结构或结构修饰物，在低微浓度下对
各种病原性微生物或肿瘤细胞有选择性
杀灭、抑制作用。
• 共生拮抗 ——自然现象，进化产物。
分类——不同的目的和需要
• 根据抗生素的生物来源
• 根据抗生素作用对象分类 • 根据抗生素化学结构分类 • 根据抗生素作用机制分类
构效关系
1、酰基α 位连接吸电子基团－耐酸
抗生素百科知识
原文：/view/1325.htm抗生素百科名片抗生素抗生素（antibiotics）是由微生物（包括细菌、真菌、放线菌属）或高等动植物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其它活性的一类次级代谢产物，能干扰其他生活细胞发育功能的化学物质。
现临床常用的抗生素有微生物培养液液中提取物以及用化学方法合成或半合成的化合物。
目前已知天然抗生素不下万种。
目录药品作用药品发现滥用危害药品分类药品杀菌抗药性质药品使用药品误区药品作用药品发现滥用危害药品分类药品杀菌抗药性质药品使用药品误区•不良反应•常见药品•孕妇不宜用的抗生素展开编辑本段药品作用抗生素分为天然品和人工合成品，前者由微生物产生，后者是对天然抗生素进行结构改造获得的部分合成产品。
不同的抗生素1981年我国第四次全国抗生素学术会议指出，近些年来在抗生素的作用对象方面，除了抗菌以外，在抗肿瘤，抗病毒，抗原虫、寄生虫和昆虫等领域也有较快发展。
有些抗生素具有抑制某些特异酶的功能，另外一些抗生素则具有其他的生物活性或生理活性的作用。
鉴于“抗菌素”早已越出了抗菌范围，继续使用抗菌素这一名词已不能适应专业的进一步发展，也不符合实际情况了。
因此，会议决定将抗菌素正式更名为抗生素。
编辑本段药品发现很早以前，人们就发现某些微生物对另外一些微生物的生长繁抗生素分子式殖有抑制作用，把这种现象称为抗生。
随着科学的发展，人们终于揭示出抗生现象的本质，从某些微生物体内找到了具有抗生作用的物质，并把这种物质称为抗生素，如青霉菌产生的青霉素，灰色链丝菌产生的链霉素都有明显的抗菌作用。
所以人们把由某些微生物在生活过程中产生的，对某些其他病原微生物具有抑制或杀灭作用的一类化学物质称为抗生素。
由于最初发现的一些抗生素主要对细菌有杀灭作用，所以一度将抗生素称为抗菌素。
但是随着抗生素的不断发展，陆续出现了抗病毒、抗衣原体、抗支原体，甚至抗肿瘤的抗生素也纷纷发现并用于临床，显然称为抗菌素就不妥，还是称为抗生素更符合实际了。
抗生素（Antibiotics）【精选】
抗生素(Antibiotics)抗生素(Antibiotics)指由细菌、霉菌或其它微生物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其它活性的一类物质。
自1940年以来，青霉素应用于临床，现抗生素的种类已达几千种。
在临床上常用的亦有几百种。
其主要是从微生物的培养液中提取的或者用合成、半合成方法制造。
其分类有以下几种：（一）β-内酰胺类青霉素类和头孢菌素类的分子结构中含有β-内酰胺环。
近年来又有较大发展，如硫酶素类（thienamycins）、单内酰环类(monobactams)，β-内酰酶抑制剂(β-lactamadeinhibitors)、甲氧青霉素类(methoxypeniciuins)等。
（二）氨基糖甙类：包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等。
（三）四环素类：包括四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等。
（四）氯霉素类：包括氯霉素、甲砜霉素等。
（五）大环内脂类：临床常用的有红霉素、白霉素、无味红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素等。
（六）作用于G+细菌的其它抗生素，如林可霉素、氯林可霉素、万古霉素、杆菌肽等。
（七）作用于G菌的其它抗生素，如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福平等。
（八）抗真菌抗生素：如灰黄霉素。
（九）抗肿瘤抗生素：如丝裂霉素、放线菌素D、博莱霉素、阿霉素等。
（十）具有免疫抑制作用的抗生素如环孢霉素。
抗生素(Antibiotics)1、四环素、金霉素、土霉素：都是四环素类广谱抗生素。
通过抑制蛋白质合成而产生抑菌作用，对于呼吸道的粘膜感染如感冒、肺炎和皮肤外伤的消炎有疗效，量大时有杀菌消毒作用，但有刺激性，存在个别过敏现象，会导致牙齿变黄（不知对龟甲有没有影响），并沉淀在骨骼里，抑制骨骼的生长发育，大量服用伤肝；不能和其他抗生素共用！是龟龟的常用药。
2、红霉素：于1952年发现，目前红霉素类抗生素的品种己发展至近50种。
为快速抑菌剂，能抑制细菌蛋白质的合成，使其核蛋白体上延伸的肽链解离，不能形成正常功能的蛋白质，可用于皮肤或软组织感染，如疮、疖、脓肿、痤疮等。
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Resistant Bacteria
AKA: “Superbugs”
What do they do?
• If nothing else works, the doctor may prescribe a cocktail (many different antibiotics at one time)
How do they know?
Cultures (sample from your infection) is allowed to grow in a laboratory to see if it is bacterial.
Ahw?
If the culture is positive: – The way bacteria grow – Shape of the bacteria – Gram stains
Finish all of your medicine, even if you feel better!
Are you disappointed when you leave the doctor without medicine??
Overuse!
By prescribing antibiotics for the common cold or flu.
Why?
Many people expect to get a prescription when they visit their doctor.
/watch?v=2FJHpN7WyvE &feature=related&safety_mode=true&persist_ safety_mode=1
Bacteria have emerged that cannot be killed by any known antibiotics!!
The Results?
• About 100 percent of bacteria that cause infections are resistant to at least one common antibiotic.
What are they?
• Antibiotics are among the most frequently prescribed medications in modern medicine.
• Antibiotics cure disease by killing or injuring bacteria.
• Some pathogenic bacteria are resistant to all approved antibiotics and must be treated with experimental and potentially toxic drugs.
How did this happen?
Antibiotics
Antibiotics
• The first antibiotic was penicillin, discovered accidentally from a mold culture.
• Today, over 100 different antibiotics are available to doctors to cure minor discomforts as well as life-threatening infections.